Дигоксин
Препарат создан на основе экстракта шерстистой наперстянки, прямо влияет на функциональность сердца – снижает частоту ритма, одновременно усиливая объем сокращений. В продажу поступает в форме таблеток и растворов для инъекционного введения.
Отличительные особенности
Таблетки не покрыты защитной оболочкой, их разрушение начинается в желудке. Еда, обогащенная пектинами способна снизить всасываемость компонентов. Поэтому употреблять средство перорально необходимо на фоне диетического питания с невысоким содержанием белка.
Если пренебречь этим правилом, пациент рискует столкнуться с плохой усвояемостью, а следовательно, и недостаточной эффективностью Дигоксина. В этом случае вероятен повторный прием лекарства, что легко способно спровоцировать передозировку.
Показания к применению
Дигоксин назначают пациентам с такими проблемами:
- мерцательная аритмия;
- тахикардия;
- атеросклеротический кардиосклероз и т. д.
Рекомендован и в педиатрии для лечения учащенного сердцебиения.
Противопоказания
Дигоксин обладает внушительным количеством запретов к использованию:
- острый ревматизм;
- низкая частота пульса;
- болезненность невыясненной этиологии в грудной области;
- инфаркт миокарда;
- желудочковая тахикардия;
- сердечная блокада.
Механизм действия лекарства
Согласно инструкции по применению лекарство Дигоксин повышает функциональную активность сердца. Механизм действия Дигоксина на организм человека таков:
- Инотропное действие. Дигоксин усиливает сократительную способность сердечной мышцы благодаря повышению концентрации ионов кальция, отвечающих за сокращение. Длительность самого сокращения уменьшается, а период расслабления мышцы увеличивается.
- Отрицательное хронотропное действие. Частотность сердцебиений снижается посредством влияния дигоксина на синусовый узел и отделы висцеральной нервной системы.
- Увеличивает контрактильность сердечной мышцы, содействует увеличению объема крови.
- Повышает тонус сердечной мышцы, вследствие чего сокращаются размеры миокарда, снижается объем необходимого ему кислорода
- Повышая активность блуждающего нерва, обеспечивает антиаритмический эффект.
Использование антидота
По Международной классификации болезней (МКБ) отравление сердечными гликозидами классифицируется под шифром Т 46.0.
Для устранения последствий острой интоксикации больному назначают антидот сердечных гликозидов. Терапия заключается в связывании в плазме крови свободного дигоксина, прекращении его влияния на кардиологические клетки.
Антидот – фрагменты особых, специфических антител, работающих против дигиталиса, которые образуются в организме овец. Изучая патогенез интоксикации, ученые пришли к выводу, что эти антитела находятся в родстве с молекулами дигоксина. Возникают соединения их на молекулярном уровне с белком и постепенный вывод из организма.
По причине риска возникновения аллергической реакции, с осторожностью назначают дигиталисный антидот людям, не переносящим белок: куриный или овечий. Назначают противоядие в дозе, пропорциональной дозе всосавшегося дигиталисного гликозида
В инструкции к антидоту присутствует формула расчета дозировки. Наиболее известны такие антагонисты дигиталиса: Дифенин, Дигибинд, Унитиол, Дигиталис-антидот БМ
Назначают противоядие в дозе, пропорциональной дозе всосавшегося дигиталисного гликозида. В инструкции к антидоту присутствует формула расчета дозировки. Наиболее известны такие антагонисты дигиталиса: Дифенин, Дигибинд, Унитиол, Дигиталис-антидот БМ.
Какой информации не хватает в статье?
- Список эффективных медикаментов
- Детальный обзор народных методов лечения
- Профессиональное мнение специалиста
- Детальный обзор антидотов
Фармакологические свойства препарата Дигоксин
Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса с аденозинтрифосфатазой и нарушения транспорта ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и, как следствие, — повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и урежает ЧСС преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и понижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте при пероральном приеме; терапевтическая концентрация в сыворотке крови при этом достигается через 1 ч, максимальная концентрация — через 1,5 ч после приема. Начало действия — через 5–30 мин при в/в введении и через 30 мин–2 ч при приеме внутрь. Максимальный эффект при приеме внутрь достигается через 2–6 ч, при в/в введении — через 1–4 ч. Биодоступность в зависимости от применяемой лекарственной формы составляет 60–85%, однако этот показатель колеблется в широких пределах в зависимости от возраста и состояния больного, характера употребляемой пищи. Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции. Терапевтическая концентрация в крови — 0,5–2 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови низкое — 20–25%. Период полувыведения составляет в среднем 58 ч и зависит от возраста и состояния больного (у людей молодого возраста — 36 ч, пожилого — 68 ч, при анурии увеличивается до нескольких суток). Длительность действия — около 6 сут. Незначительно биотрансформируется в печени; 50–70% дигоксина выводится с мочой в неизмененном виде. У некоторых больных дигоксин превращается в толстом кишечнике в неактивные продукты под действием кишечной микрофлоры. Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного влияния на ребенка (соотношение концентрации дигоксина в грудном молоке и плазме крови матери составляет 0,6–0,9%).
Причины передозировки дигоксином
Передозировка дигоксином может произойти по нескольким причинам. Во-первых, это может быть вызвано неправильным назначением или применением препарата. Когда пациенту назначается дигоксин, необходимо строго соблюдать предписания врача относительно дозировки и режима приема. Неправильное использование может привести к передозировке и серьезным последствиям
В некоторых случаях передозировка может произойти из-за неосторожности медицинского персонала при подготовке и введении препарата
Во-вторых, неконтролируемый прием дигоксина без консультации врача может также привести к передозировке. Пациенты, страдающие сердечнососудистыми заболеваниями и принимающие дигоксин, должны соблюдать рекомендации врача относительно дозировки и контроля состояния сердца.
Примеры причин передозировки дигоксином:
Неправильное назначение или применение препарата
Неосторожность медицинского персонала при подготовке и введении препарата
Неконтролируемый прием без консультации врача
Лечение передозировки
Дальнейшая терапия проводится в условиях стационарного отделения.
Рекомендуют такие процедуры:
- Промывание желудка через специальный зонд.
- Очищение кишечника слабительными средствами, клизмами.
- Использование сорбентов, дозировка которых рассчитывается в зависимости от веса пациента.
- Введение препаратов калия и магния для снижения дефицита элементов.
- Инъекции Лидокаина при тахикардии, Атропина при брадикардии и сердечных блокадах.
Пациентам с тяжелой передозировкой Дигоксином рекомендована электростимуляция.
Антидот
В качестве антогинистов медикаментозного средства используют Атропин, Квайт, аналоги, Унитиол – препарат широкого спектра действия.
Фармакодинамика: описание механизма действия и групповая принадлежность
Дигоксин относится к сердечным гликозидам. Оказывает разнонаправленное воздействие на миокард. Активный ингредиент увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект) и уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), замедляет перенос возбуждения в сердечной мышце из атриума в область желудочков (отрицательный дромотропный эффект). Повышает возбудимость сердечных камер (положительный эффект вантотропии).
Миокард
Вышеуказанные механизмы действия вызывают увеличение объема жидкости, что оказывает положительное влияние на кровоток в почках и увеличивает экскрецию мочи. Ингибируя реабсорбцию Na +, медикамент оказывает прямое мочегонное действие. Действие препарата основано на ингибировании связанных с мембраной α-субъединиц натрий-калиевой АТ-фазы в клетках миокарда. АТ-фаза – своего рода насос. Ионы (натрий, калий, кальций, хлорид) из внутренней части клетки транспортируются наружу для поддержания конкретного ионного баланса клетки. Ингибирование натрий-калиевой АТ-фазы приводит к ингибированию обмена Na + и Ca2 +.
АТ-фаза
Увеличивается Са2 + концентрация в клетках миокарда, что повышает поглощение Са2 + в саркоплазматическом ретикулуме и ведет к увеличению скорости сокращения и силы удара. Ингибированная натрий-калиевой АТ-фазы приводит к улучшению чувствительности барорецепторов и к нейрогормональным эффектам. Более подробную информацию о структурных и функциональных особенностях дигоксина можно узнать из официального справочника РЛС.
Отличительные особенности дигоксина
Гликозид производится в виде таблеток и растворов для парентерального введения. То, что дигоксином (digoxin) можно успешно лечить некоторые сердечно-сосудистые заболевания, было обнаружено при изучении клинической картины отравления наперстянкой и определенными видами ландыша. Основное действие препарата – прямое воздействие на миокард с усилением силы сокращений, но снижением их частоты. При употреблении дигоксина развивается сильный диуретический эффект, но в данном направлении лекарственное средство не используется по понятным причинам.
Узкая направленность действия препарата позволяет применять его исключительно для лечения заболеваний сердца. Основными показаниями для приема дигоксина являются:
- тахикардии;
- мерцательная аритмия;
- специфические патологии миокарда.
Гликозид нашел применение в педиатрической практике для снижения частоты сердечных сокращений у детей. Токсикологи отмечают участившиеся случаи отравлений на фоне легкодоступности лекарственных препаратов и увеличения приверженцев самолечения. Чем опасен препарат: если дигоксин помогает одному человеку, то у другого он спровоцирует обширнейшую интоксикацию даже при приеме более низкой дозы. Категорически нельзя употреблять гликозид людям, имеющим в анамнезе одно из следующих заболеваний:
- сниженный сердечный ритм;
- боли за грудиной по неустановленной причине;
- блокады сердечного происхождения.
Целый ряд рекомендаций кардиолога по применению дигоксина существенно ограничивает круг пациентов. При подсчете дозировки доктор руководствуется результатами диагностических инструментальных исследований. Даже при наличии показаний к использованию при лечении сердечных патологий препарат не назначается людям с недостатком калия и магния в организме из-за мочегонного эффекта. Отравление дигоксином возникает у пациентов с заболеваниями почек и мочевыводящих путей.
Побочные действия
При передозировке или неправильном применении дигоксина могут возникать побочные эффекты, поэтому очень важно обращать внимание на необычные симптомы. Нежелательные реакции:
Нежелательные реакции:
- высыпания на коже;
- тошнота, рвота, боли в животе;
- носовые кровотечения;
- кровоизлияния на коже и слизистой, их называют тромбоцитопенической пурпурой;
- мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения;
- предметы могут приобретать выраженный зеленовато-желтый оттенок;
- головная боль;
- бессонница;
- депрессия;
- спутанность сознания;
- тахикардия (учащенный пульс);
- тромбоз мезентериальных сосудов.
Особенности препарата
Дигоксин относится к сердечным гликозидам. Группа имеет растительную основу, оказывает кардиотоническое и антиаритмическое воздействия. Гликозиды применяются для терапии сердечной недостаточности разнообразной этиологии, повышая функциональные характеристики миокарда, поддерживая экономную, но эффективную деятельность сердечно-сосудистой системы. В больших дозах гликозиды становятся сердечными ядами.
Дигоксин производится в двух формах: таблетки и парентеральный раствор. Задача гликозида состоит в увеличении мощности сердечных сокращений при одновременном снижении их частоты. В результате возросшей силы миокардических сокращений снижается потребность сердца в кислороде. Второстепенный фактор воздействия дигоксина — мочегонный эффект, уменьшение отечности. Специально для обеспечения диуретического эффекта препарат не применяется.
Перечень показаний для использования дигоксина:
- хроническая сердечная недостаточность;
- тахикардия (в отдельных случаях дигоксин применяется педиатрами для нормализации частоты сердечных сокращений у детей);
- мерцательная аритмия;
- кардиосклероз (в том числе атеросклеротический).
Лечение отравления клиническим путем
В стационаре лечение отравления происходит под присмотром квалифицированных специалистов. В клинике очищение желудка осуществляется при помощи специального зонда. Кишечник прочищают слабительным и клизмами с добавлением особых растворов.
Затем назначают прием медикаментов, ускоряющий вывод дигоксина из крови. Дозы устанавливают в зависимости от массы тела. Потом больному прописывают антидот. При обычных обстоятельствах широко применяется унитиол. При гипокалиемии вводятся растворы, содержащие хлорид калия и сульфат магния.
Лидокаин вводят при желудочковой тахикардии, а при мышечных блокадах и брадикардии применяют атропин. Кроме этих лекарств, врач может назначить и другие медикаментозные средства, способные повлиять на ритмику сердца. Такое взаимодействие медикаментов ускоряет процесс выздоровления. В крайне тяжелых случаях медики используют электрокардиостимуляцию.
Противопоказание к применению
Дигоксин имеет определенные противопоказания к применению. Необходимо обязательно их учитывать, чтобы не произошла интоксикация этим лекарственным средством.
Когда запрещено:
- замедленный ритм сердца,
- ревматические проявления в остром виде,
- неизвестные болезненные ощущения за грудиной,
- сердечные блокады,
- инфарктное состояние,
- тахикардия сердечных желудочков.
Причины:
- превышение назначенной дозировки медикамента,
- пожилой возраст,
- почечная недостаточность в острой и хронической форме,
- повышенная выработка надпочечниками биологически активных стероидов,
- одновременное употребление антиаритмических медикаментов,
- иногда дигоксин применяется для самоубийства.
У детей отравление препаратом дигоксин происходит чаще всего по вине родителей, когда малыши находят препарат в доступном месте и проглатывают таблетки
Кроме того, это вещество содержится в плодах майского ландыша, а красивые ягоды привлекают внимание ребенка
Одновременный прием этого дигоксина вместе с антибактериальными препаратами может также спровоцировать отравление. В этом случае происходит постепенное накопление медикамента в тканях в виду того, что антибиотики не дают ему нормально выводиться из организма.
Можно ли умереть при отравлении дигоксином? Если дозировка препарата превышена сильно, то возможен летальный исход.
Смертельная доза медикамента для каждого человека может отличаться. Она зависит от того, какое назначение делает специалист, но в среднем это примерно 20-25 мг вещества. При превышении назначенной дозы в несколько раз, как правило, наступает смерть. Летальный исход также возможен при приеме лекарства вместе с алкоголем.
Первая помощь при интоксикации дигоксином
Если опасные симптомы отравления появляются у человека при прохождении лечения сердечных заболеваний, следует сообщить о них врачу. Кардиолог снизит дозировку дигоксина или произведет полную отмену препарата. Острая преднамеренная или случайная передозировка требует срочного введения противоядия. Поэтому следует вызвать бригаду скорой помощи, а затем попытаться облегчить состояние пострадавшего от дигоксина:
- Если он находится в сознании, следует уложить его и успокоить. При возникновении обморока человека нужно повернуть набок, чтобы снизить вероятность попадания непереваренной пищи в дыхательные пути.
- Дать пострадавшему 2-3 стакана теплой воды, в которой растворены несколько кристаллов калия перманганата или чайная ложка поваренной соли. Вызывать рвоту до отхождения из желудка чистой жидкости без примесей частиц пищи.
- Крепкий сладкий чай поможет связать не адсорбированный тканями дигоксин.
- После промывания желудка человеку необходимо выпить несколько таблеток активированного угля или любого энтеросорбента.
Антидот дигоксина – атропин и его аналоги. После парентерального введения противоядия пострадавший будет госпитализирован для проведения дезинтоксикационной терапии в условиях стационара.
Восстановление после отравления дигоксином заключается в соблюдении щадящей диеты и питьевого режима. Для повышения сопротивляемости организма рекомендован курс комплексов витаминов с микроэлементами. Интоксикацию сердечным гликозидом можно предотвратить, используя рациональный подход к употреблению фармакологического средства.
Способы применения
Препарат назначают орально – в таблетках, и внутривенно – в растворах. Дозировка зависит от формы лекарства, подбирается индивидуально, с учетом стадии сердечного заболевания. Если больной принимал сердечные гликозиды до дигоксина, тогда дозу нужно уменьшать. Применение лекарств, в состав которых входит наперстянка, врачи называют дигилитацией, и определяют дозы, в зависимости от ее форм. Потом назначается поддерживающая терапия, которую вычисляют индивидуально.
- Быстрая дигилитация – от 24 до 36 часов, в экстренных случаях. Суточную дозу делят на 2-3 приема, через каждые 6 часов.
- Медленная дигилитация – от 5 до 7 дней. Суточную дозу принимают раз в день.
Противопоказания
Дигоксин является достаточно мощным лекарственным средством, несмотря на то, что в его состав входят растительные компоненты. Поэтому его категорически запрещают принимать лицам с подобными симптомами:
- инфаркт миокарда,
- замедленное сердцебиение,
- острые ревматические признаки,
- блокада моторных функций,
- желудочковая тахикардия,
- боли в грудном отделе.
Помимо основного списка сердечных недугов, при которых употребление мощных гликозидов может спровоцировать осложнения, существует множество индивидуальных инструкций по применению. Пациент, принимающий дигоксин в рекомендуемых пропорциях, передозировки может избежать, соблюдая все рекомендации
При обильном мочеиспускании, понижение вышеупомянутых показателей может опустится до критической отметки. Вымывание лекарственных веществ потребует их дополнительную дозу. При малейших нарушениях в работе почек, повышенная дозировка препарата очень опасна. Людям пенсионного возраста и детям, независимо от состояния здоровья, рекомендуется употреблять меньшие дозы, даже ниже указанных в инструкции по применению.
Особые указания
Крайне осторожно нужно определять дозировку дигоксина для пожилых людей. Поскольку, в большинстве случаев, у таких больных могут быть заболевания, которые плохо «дружат» с этим препаратом, и он слабо всасывается в кровь
В этом списке:
- хроническое «легочное» сердце;
- коронарная недостаточность;
- нарушения водного баланса в организме;
- заболевания печени или почек.
Есть еще противопоказания другого характера:
- У больных с атриовентрикулярной блокадой 2 степени прием сердечных гликозидов, к которым относится дигоксин, может спровоцировать резкое снижение сердечного выброса. Его еще именуют приступом Морганьи-Адамса-Стокса.
- Если же диагностирована врожденная аномалия строения сердца, то дигоксин может вызвать пароксизмальную тахикардию.
Врачи отмечают еще такой аспект, как перекрестная чувствительность. В чистом виде аллергия на наперстянку встречается редко, но она может проявляться на конкретный препарат, в составе которого это растение есть. При этом применение аналогичного лекарства, но другого вида, отторжения не вызывает. Поэтому в случаях аллергических реакций необходимо обследоваться и выяснить, на что конкретно они проявляются.
О препарате
Дигоксин – лекарственное средство, изготавливается из шерстистой наперстянки. Относится к группе сердечных гликозидов. Как правило, назначают его при сердечной недостаточности. Выпускается в двух формах – таблетки и раствор для инъекций. Дигоксин способствует повышению сократительной силы миокарда, снижает потребность сердца в кислороде, обдает противоаритмическим эффектом.
В каком случае препарат назначается пациенту?
Показания:
- сердечная недостаточность в хронической форме,
- тахикардия,
- мерцательная аритмия,
- другие болезни, связанные с нарушением работы сердечной системы.
Иногда применяется у детей при учащенном сердцебиение.
Лечение передозировки
Дальнейшая терапия проводится в условиях стационарного отделения.
Рекомендуют такие процедуры:
- Промывание желудка через специальный зонд.
- Очищение кишечника слабительными средствами, клизмами.
- Использование сорбентов, дозировка которых рассчитывается в зависимости от веса пациента.
- Введение препаратов калия и магния для снижения дефицита элементов.
- Инъекции Лидокаина при тахикардии, Атропина при брадикардии и сердечных блокадах.
Пациентам с тяжелой передозировкой Дигоксином рекомендована электростимуляция.
Антидот
В качестве антогинистов медикаментозного средства используют Атропин, Квайт, аналоги, Унитиол – препарат широкого спектра действия.
Первая помощь
При появлении первых признаков отравления принимают меры:
- Вызвать «Скорую помощь».
- Обеспечить пострадавшему обильное питье (от поллитра до литра теплой солоноватой воды). Жидкость спровоцирует рвотный рефлекс, что позволит уменьшить концентрацию вредного вещества в организме.
- Произвести промывание желудка (используется раствор марганцево-кислого калия или соды) и кишечника (клизма).
- Для абсорбции токсинов используют активированный уголь и препараты гипохолестеринемического действия (колестипол, колестирамин). Абсорбированию гликозидов способствует крепкий сладкий чай.
- В случае передозировки инъекционным способом делают инъекцию антидота (атропина или препарата той же группы). Задача — свести на нет действие дигоксина. До оказания экстренной медикаментозной помощи по телефону консультируются с врачом неотложной помощи.
Пострадавшему обеспечивают покой. Если больной впал в обморочное состояние, тело поворачивают на бок. Если не получается повернуть все тело, поворачивают хотя бы голову, что позволяет избежать аспирации рвотных масс (проникновения их в дыхательные пути).
Зависимость эффективности средства
Отдельные лекарства могут изменить эффективность препарата и повысить риск других побочных эффектов дигоксина. Некоторые из этих препаратов могут включать в себя рецептурные антациды, препараты, используемые для снижения уровня холестерина или слабительные. Некоторые богатые клетчаткой продукты и лекарства, которые предназначены для предотвращения диареи, могут также повлиять на эффективность средства.
Некоторые побочные эффекты дигоксина могут стать постоянными, тогда Вам необходимо менять дозировку. Эти побочные эффекты должны быть представлены врачу сразу же, и они могут включать в себя экстремальную одышку, затруднения при ходьбе, при подъёме по лестнице или импульс, который оценивается в более, чем 100 ударов в минуту. Также может увеличится отёк голеностопных суставов или более частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, в этом случае вы должны также сообщить об этом врачу. Учащенное сердцебиение или ощущение, что сердце колотится слишком быстро, может быть признаком серьезного осложнения. Сильное головокружение особенно если это приводит к обмороку, свидетельствует о необходимости получения срочной медицинской помощи.
Как взаимодействует с иными препаратами?
Дигоксин сложно сочетается с другими лекарствами, могут усиливаться побочные эффекты, препарат плохо усваивается. Проявления зависят от комбинации принимаемых веществ.
Употребление дигоксина:
- С резерпином, фенитоином, пропранололом – может возникнуть аритмия.
- С барбитуратами – снижается концентрация лекарства.
- С препаратами калия, неомицином, метоклопрамидом – ослабевает лечебный эффект.
- С гентамицином, эритромицином – концентрация в крови дигоксина возрастает.
- С мочегонными средствами, глюкокортикостероидами, инсулином – возникает риск гликозидной интоксикации.
- С амфотерицином В – вызывает гипокалиемию, когда калий в крови ниже нормы.
- С верапамилом – снижается почечный клиренс – показатель, характеризующий выделительную функцию почек.
Дигоксин категорически несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами.