Антидепрессант велаксин: инструкция по применению, отзывы людей

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение лекарства позволяет избавиться от проявлений, характерных для большой депрессии, неврозов с признаками тревожности. Средство купирует или ослабляет основную симптоматику, повышает качество жизни пациентов. При его применении реже, чем в случае с другими представителями группы, больные сталкиваются с серьезными рецидивами состояния.

Данные по фармакокинетике препарата «Велаксин» в форме таблеток:

после приема антидепрессанта активное вещество на 92% всасывается слизистой пищеварительного тракта. Его биодоступность приближается к 45%,
в ходе первого прохождения через печень действующий компонент подвергается активному воздействию с высвобождением основного метаболита. Пиковая концентрация рабочих веществ в плазме крови наблюдается через 6-8 (+-2 часа) после попадания медикамента внутрь,
прием пищи на фармакокинетику антидепрессанта влияния не оказывает, лишь незначительно замедляя процесс всасывания,
время полувыведения продуктов распада и основного вещества находится в пределах 6-11 часов. Метаболиты выходят преимущественно с мочой,
от возраста и пола течение процессов не зависит,
при наличии проблем в работе почек скорость выведения компонентов лекарства снижается.

Для медикамента «Велаксин» в виде капсул свойственны те же характеристики. Только в их случае процессы происходят медленнее, что обеспечивает пролонгированное действие лекарственного средства.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто ( ≥1%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1% ), очень редко (<0.01%).

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: потливость; нечасто — фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — анафилактические реакции.

Прочие: слабость, утомляемость.

После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения

Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные действия:

Нервная система: часто – слабость, астения, головокружение, головная боль, «кошмарные» сновидения, бессонница, повышенная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, тревожность, зевота, ступор, гипертонус мышц, парестезии, тремор; нечасто – галлюцинации, обморок, апатия, миоклонус, серотонинергический синдром, спазм мышц; редко – маниакальные реакции, эпилептические припадки, судороги, нарушения речи, атаксия, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром; очень редко — психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, бред.
ЖКТ: часто – запор, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота; нечасто – повышение уровня активности печеночных ферментов, бруксизм; редко – гепатит, желудочно-кишечное кровотечение.
Сердечно-сосудистая система: часто – гиперемия кожных покровов, повышение артериального давления, учащение сердцебиения; нечасто – тахикардия, постуральная гипотензия, обморок; очень редко – фибрилляция желудочков, изменение интервала Q-T, желудочковая тахикардия, аритмия типа «пируэт».
Мочеполовая система: часто – нарушение мочеиспускания, аноргазмия, нарушение эякуляции или эрекции, снижение либидо, меноррагия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, нарушение менструального цикла, задержка мочи; редко — галакторея.
Кроветворная система: нечасто – кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу; редко – удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения; очень редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.
Костно-мышечная система: часто – миалгия, артралгия; нечасто – спазмы мышц; очень редко – рабдомиолиз.
Органы чувств: часто – нарушение зрения, мидриаз, нарушение аккомодации, шум в ушах; нечасто – нарушение вкусового восприятия.
Аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация, кожный зуд, высыпания; нечасто – крапивница, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек; редко – синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема; очень редко – анафилаксия.
Обмен веществ: часто – снижение массы тела, повышение уровня холестерина плазмы крови; нечасто – синдром недостаточности секреции АДГ, нарушение печеночных проб, гипонатриемия; очень редко – повышение уровня пролактина.
Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, повышение температуры тела, озноб, утомляемость.

У детей при применении препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты: тахикардия, боль в груди, боль в животе, отказ от приема пищи, запор, снижение массы тела, тошнота, головокружение, враждебность, тремор, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли, миалгия, мидриаз.

После снижения дозы или резкой отмены могут появиться следующие нежелательные реакции: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, анорексия, головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, тревога, бессонница, дезориентация, раздражительность, парестезии, гипомании, потливость. Обычно реакции слабо выражены и проходят самостоятельно.

Противопоказания к применению препарата Велаксин

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Одновременное применение любого антидепреcсанта группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО. После полной отмены венлафаксина терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней.
Заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ — существовавшее ранее увеличение интервала Q–T на ЭКГ), АГ (артериальная гипертензия), нарушение электролитного баланса.
Возраст до 18 лет.
Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействия препарата Велаксин

Противопоказано применение Велаксина сочетанно с ингибиторами МАО: при этом возможны тремор, миоклония, потливость, тошнота, рвота, ощущение приливов крови, головокружение, лихорадка, судорожные припадки, летальный исход. Применение Велаксина можно начинать не раньше, чем через 14 сут после окончания терапии ингибитором МАО. В случае применения обратимого ингибитора МАО этот интервал может быть менее продолжительным (24 ч)

После отмены Велаксина следует сделать перерыв не менее 7 дней перед началом терапии ингибиторами МАО.
Особая осторожность необходима при применении Велаксина с препаратами, влияющими на ЦНС. Следует учитывать взаимное влияние Велаксина и таких препаратов:Литий: имеются сообщения о взаимодействии лития и венлафаксина, вследствие чего уровень лития в крови повышается.Имипрамин: фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется, поэтому снижения дозы венлафаксина при сочетанном применении этих препаратов не требуется.Галоперидол: его эффект может усилиться.Диазепам: фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенным образом не изменяются.Клозапин: отмечали повышение уровня клозапина в крови и развитие его побочных эффектов (например эпилептических припадков).Рисперидон: при одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенным образом не меняется.Алкоголь: угнетение психомоторной активности под влиянием алкоголя после приема венлафаксина не усиливается, однако в период применения препарата Велаксин употребление алкогольных напитков не рекомендуется.Электросудорожная терапия: при проведении электросудорожной терапии на фоне приема селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина отмечалось увеличение продолжительности эпилептической активности

Необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного при сочетанном проведении этого вида терапии и применением Велаксина.Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP 2D6 системы цитохрома Р450 превращает венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов дозу Велаксина можно не снижать при однократном применении с препаратами, ингибирующими активность CYP 2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP 2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм при участии CYP 2D6 и CYP 3А4, поэтому следует соблюдать особенную осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента.
Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP 2D6 и не угнетает активность изоферментов CYP 1A2, CYP 2C9 и CYP 3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых принимают участие эти печеночные ферменты.Циметидин: угнетает метаболизм венлафаксина при его первичном прохождении через печень, но не оказывает существенного влияния на его превращение в ОДВ или скорость выведения ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости изменять дозу Велаксина и циметидина при их сочетанном применении. Это взаимодействие может быть более выраженным у больных пожилого возраста или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях сочетанное применение циметидина и Велаксина требует медицинского контроля.Антигипертензивные и противодиабетические средства: не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с гипотензивными (в том числе блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемизирующими средствами.Лекарственные препараты, связывающиеся с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы крови составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не следует ожидать взаимодействий, обусловленных их связыванием с белками.Варфарин: антикоагулянтное действие последнего может усиливаться; при этом увеличивается протромбиновое время.Индинавир: при одновременном применении с этим препаратом изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUС и 36% снижением максимальной концентрации).

Особые указания

Назначение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО (возможно развитие или усиление головокружения, тошноты, рвоты, гиперперспирации, гиперемии кожных покровов, тремора, миоклонуса, гипертермии, признаков, сходных со злокачественным нейролептическим синдромом, судорог, вплоть до смертельного исхода).Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление, помнить о возможности суицидальных попыток в начале лечения. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч

пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при использовании у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема этанола

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ здоровых добровольцев препарат практически не влияет на скорость психомоторных реакций, познавательные способности и комплексные поведенческие реакции

Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции почек (КК < 10 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении

Велаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков

С осторожностью следует назначать Велаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена. С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией

На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки

При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует

В период лечения Велаксином следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата: изменения на ЭКГ, снижение артериального давления, брадикардия, желудочковая или синусовая тахикардия, головокружение, судорожные состояния, нарушение сознания и смерть.

Проводится симптоматическое лечение. Чтобы снизить всасывание венлафаксина назначают активированный уголь, при необходимости проводят промывание желудка. Рвоту вызывать не рекомендуется, так как существует риск аспирации. Диализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

При передозировке жизненно важные функции (кровообращение и дыхание) должны быть под непрерывным контролем.

Противопоказания

Перед применением велаксина необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний. Они делятся на две группы – абсолютные и относительные. К абсолютным противопоказаниям, при наличии которых велаксин назначать строго запрещено, относятся:

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Декомпенсированная печеночная или почечная недостаточность;
Детский возраст;
Беременность и кормление грудью;
Маниакальный синдром;
Недавний прием антидепрессантов группы ингибиторов моноаминоксидазы;
Повышение внутриглазного давления;
Артериальная гипертензия третьей степени.

Относительные противопоказания означают, что прием препарата может навредить здоровью пациента и возможность его назначения должен определить врач. К относительным противопоказаниям относятся заболевания сердца, включая аритмии и нарушения коронарного кровообращения, маниакальный синдром в анамнезе, судорожный синдром в анамнезе, низкая масса тела.

Режим дозирования

Таблетки Велаксина рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу

При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема Велаксина рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Лекарственные взаимодействия Велаксина

Велаксин следует принимать с осторожностью при использовании зверобоя. Велаксин может снизить судорожный порог, и его совместное применение с другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности, такими как бупропион и трамадол, следует осуществлять с осторожностью и в малых дозах

Некоторые тесты на основе мочи показывают данные о ложноположительных результатах Фенциклидина (PCP), вызванные большими дозами Велаксина.

Несмотря на то, что синергетический эффект может проявляться не в такой мере, как с другими антидепрессантами, все же не рекомендуется прием Велаксина с алкоголем.