Краткие обзоры популярных препаратов
В медицинской практике есть ряд лекарственных средств на основе ГКС с доказанной эффективностью, побочные реакции от которых минимизированы. Представляем список препаратов глюкокортикостероидов с названиями:
Название | Форма | Производитель | Характеристика | Цена |
«Преднизолон» | таблетки | “Гедеон Рихтер”, Венгрия | активный компонент – преднизолон. Лечение опорно-двигательного аппарата, дерматитов, онкологии, болезней глаз, легких, печени | 5 мг/10 шт. – 97 руб. |
«Дексаметазон» | раствор для инъекций | ЗАО “НПЦ “Эльфа”, Россия | действующий компонент – дексаметазон. Лечение отека мозга, аллергии, анемии, лейкемии, артрита, остеохондроза | 4 мг/1 мл, 25 шт. в упаковке – 101 руб. |
«Пульмикорт» | суспензия для ингаляций | “АстраЗенека”, Россия | действующее вещество – будесонид. Системные ГКС применяют при обструктивном бронхите, астме | 0,25 мг/мл 1 доза – 930 руб.
0,5 мг/мл 1 доза – 1300 руб. |
«Назонекс» | назальный спрей | “Шеринг-Плау Лабо Н.В.”, Бельгия | действующий компонент – мометазон. Применяют в ГКС для интраназального применения при лечении аллергических ринитов и синуситов | 50 мкг/60 доз – 560 руб.
50 мкг/120 доз – 940 руб. |
«Целестодерм» 0,1%» | мазь | “Байер Фарма АГ”, Германия | активный компонент – бетаметазон. Препарат для наружного применения в лечении кожных заболеваний (экзема, псориаз, себорейный дерматит) | 15 г – 250 руб.
30 г – 360 руб. |
Побочные действия топических глюкокортикостероидов
Этот вопрос нередко волнует потребителей. Чтобы первостольники могли быстро и легко развеять сомнения клиентов, мы сформировали несколько убедительных аргументов в формате диалогов с покупателями.
-
Гормоны, пусть даже наружно, лучше не использовать, у них много побочных эффектов.
Ответ: Большинство препаратов этой группы хорошо переносятся. Побочные эффекты, как правило, развиваются при использовании топических ГКС высокой силы, при обработке больших по площади участков на протяжении длительного времени .
-
Гормональные мази тоже всасываются в кровь, поэтому лучше обходиться без них.
Ответ: Современные топические ГКС имеют крайне низкую абсорбцию и практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления.
-
Для лечения детей лучше не использовать гормональные мази — к ним может развиться привыкание.
Ответ: Топические кортикостероиды, которые разрешены для использования в детской практике, например, метилпреднизолона ацепонат, практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления. При их применении, как правило, очень быстро облегчается состояние и к тому же снижается вероятность рецидивов заболевания. Главное — соблюдать кратность применения и курс лечения.
Возвращаясь к вопросу о побочных эффектах топических ГКС, следует отметить, что самой распространенной неблагоприятной реакцией является атрофия кожи. Она проявляется в виде истончения кожи, блеска, телеангиэктазий, синяков, стрий, покраснения и изменения пигментации. Самой низкой способностью вызывать атрофию кожи обладают гидрокортизона ацепонат, флутиказона пропионат и метилпреднизолона ацепонат. Поэтому их можно использовать для лечения поражений на лице, мошонке, а также на больших участках тела, в том числе, и у детей .
Для минимизации вероятности развития побочных эффектов топические ГКС рекомендуют использовать краткими курсами (не более 3–4 недель). С увеличением продолжительности лечения вероятность появления неблагоприятных реакций возрастает.
При использовании топических глюкокортикостероидов у грудных детей следует помнить, что нанесение препаратов в складки кожи и под подгузник может сопровождаться развитием окклюзионного эффекта и локальным повышением концентрации активного компонента. В связи с этим не рекомендуется наносить препараты в местах соприкосновения подгузников и пеленок с кожей .
О чем предупредить клиента?
Отпуская препарат, уместно отметить:
Чтобы снизить риск развития побочных эффектов, очень важно в точности следовать рекомендациям врача: соблюдая кратность применения, дозировку и курс лечения. Самовольно изменять длительность лечения и увеличивать дозы категорически запрещено.
Замена одного стероидного лекарственного препарата на другой без ведома врача может привести не только к снижению эффективности лечения, но и к развитию побочных эффектов ГКС, поскольку правильно подобрать их может только специалист, учитывающий сразу несколько факторов.
Активность топических ГКС
Активность препаратов этой группы зависит, как минимум, от четырех факторов .
1. Форма выпуска.
Форма выпуска препарата местного действия — это в своем роде его «транспортное средство», обеспечивающее доставку действующих веществ вглубь кожи. Поэтому от ее свойств во многом зависит «мощность» топического средства.
-
Мази со стероидами считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. В результате увеличивается местная концентрация и эффективность средства. Но у окклюзионных препаратов есть и недостатки: во‑первых, кожа перестает «дышать», что может способствовать развитию мокнутия, а во‑вторых, их неудобно наносить на кожу волосистой части головы, груди и т. д.
Топические ГКС в форме мазей целесообразно рекомендовать для лечения заболеваний сухой кожи. -
Кремы, в отличие от мазей, будучи эмульсией «масло в воде», не являются жирными формами. Они не образуют окклюзионную пленку на поверхности кожи и потому лишены как недостатков мазей, так и их преимуществ. Кремы ГКС менее активны, чем стероидные мази.
Топические ГКС в форме крема показаны при остром и подостром воспалении без выраженного мокнутия. -
Гели — эмульсия «масло в воде», имеющая спиртовую основу. Разжижаются при контакте с кожей, имеют среднюю степень активности.
Гели целесообразно рекомендовать при лечении участков тела, обильно покрытых волосами -
Лосьоны, представляющие собой водные растворы, считаются наименее активной формой ГКС. Они испаряются, обеспечивая эффект охлаждения.
Топические ГКС в форме лосьона целесообразно рекомендовать при необходимости обработки больших участков, а также участков, обильно снабженных волосяными фолликулами.
2. Соль, с которой связан стероид.
Например, бетаметазон существует в виде валерата, дипропионата и бензоата, каждый из которых имеет разную активность.
3. Концентрация активного компонента
Чем выше концентрация действующего вещества, тем выше активность препарата.
Например, один из самых сильных топических ГКС клобетазола пропионат в форме мази примерно в 1000 раз «мощнее», чем самый слабый препарат этой группы, 1 %-гидрокортизон.
Существует две классификации топических ГКС по степени активности — Европейская, выделяющая 4 класса, и Американская, в которой препараты разделяются на 7 классов активности. И в первой, и во второй активность оценивалась на основании вазоконстрикторных тестов и по данным клинических исследований.
Европейская классификация топических глюкокортикостероидов
Класс (степень активности) | МНН |
IV – очень сильные | |
III – сильные | |
II – средней силы | |
I – слабые |
Американская классификация топических ГКС
Класс (степень активности) | МНН |
I – очень сильные |
Клобетазол 0,05 % крем, мазь Бетаметазон (дипропионат) 0,1 % крем, мазь; 0,05 % крем, мазь |
II – сильные |
Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,1 % мазь |
III – умеренно сильные |
Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем, мазь Флутиказон (пропионат) 0,005 % мазь, 0,05 % крем |
IV – средней силы |
Флуоцинолона ацетонид 0,025 % мазь, крем, гель, линимент Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,025 % мазь Метилпреднизолона ацепонат 0,1 % жирная мазь, мазь, крем, эмульсия |
V – средней силы |
Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем Гидрокортизон (бутират) 0,1 % мазь, крем, эмульсия, раствор Флуоцинолона ацетонид 0,025 % крем, гель, линимент |
VI – средней силы | Алклометазон (дипропионат) 0,05 % мазь, крем |
VII – слабые |
Гидрокортизон (ацетат) 0,5 %, 1 % мазь Преднизолон 0,5 % мазь |
Особенности применения системных глюкокортикостероидов у детей и беременных женщин
У детей:
Применение системных глюкокортикостероидов у детей требует особого внимания и осторожности. Дети являются более восприимчивыми к побочным эффектам этих препаратов, особенно при длительном использовании
Поэтому необходимо строго соблюдать дозировку и рекомендации врача.
Детям не рекомендуется длительное применение системных глюкокортикостероидов без назначения врача. Частые и продолжительные курсы лечения этими препаратами могут привести к задержке в росте и развитии, а также снижению иммунитета у детей.
У беременных женщин:
Применение системных глюкокортикостероидов у беременных женщин должно быть строго контролируемым и осуществляться только по медицинским показаниям. При назначении этих препаратов необходимо учитывать потенциальные риски для плода и пользу для матери.
Беременным женщинам рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу системных глюкокортикостероидов и применять их на возможно короткое время.
Применение системных глюкокортикостероидов у беременных женщин может повлиять на развитие плода и может быть связано с риском преждевременных родов, маловодия и других осложнений беременности.
Поэтому решение о назначении системных глюкокортикостероидов у беременных женщин должно быть обоснованным и проводиться под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетика
Эффект ГКС основан на взаимодействии с внутриклеточными рецепторами, которые связывают стероид. Комплекс глюкокортикоид рецептор проникает в ядро и вызывает экспрессию или депрессию матричной РНК. В результате изменяется синтез белка.
В зависимости от пути получения глюкокортикоидные препараты подразделяются на естественные (гидрокортизон, кортизон) и синтетические аналоги ГКС (преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон).
Активность ГКС определяется абсорбцией, распределением в организме, уровнем метаболического клиренса, концентрацией в тканях-мишенях, аффинностью рецепторов. При пероральном пути введения большинство ГКС абсорбируются до 80%, проходят через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Исключение составляют триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон, в состав которых входит фтор. Именно фтор обеспечивает более длительное их действие.
Синтетические ГКС, в отличие от естественных, связываются с белками плазмы крови лишь на 60%, преимущественно с альбуминами. Более высокая биологическая активность синтетических ГКС и более высокий риск нежелательных эффектов обусловлен тем, что свободная фракция составляет 40%.
Биотрансформация синтетических ГКС происходит значительно медленнее, чем естественных, поэтому период их полуэлиминации длиннее. Синтетические ГКС сильнее подавляют секрецию АКТГ.
Различные препараты ГКС обладают глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью, но в разном соотношении (табл. 1).
Таблица 1. Сравнительная характеристика ГКС
Препарат | Таблети-рованная форма, мг | Сравнительная активность, отн. ед. | Период полураспада (Т1/2) в плазме, ч | Период полувыведения (Т ½ биоэффекта), ч | Особые свойства | |
глюкокорти- коидная (противо- воспалительная) |
минерало-кортикоидная (сользадержи-вающая) | |||||
Кортизол (гидрокортизон) | 20 | 1 | 1 | 0,5–2 | 8–12 | Идентичен природному |
Кортизон | 25 | 0,8 | 1 | 0,5–2 | 8–12 | Биологически неактивен, в печени превращается в кортизол |
Преднизолон | 5 | 4 | 0,5 | 2–4 | 18–36 | Стандартный препарат для фармакодинамической терапии |
Метилпреднизолон (урбазон, метипред, медрол) | 4 | 5 | 0,1 | 2–4 | 18–36 | Меньшая, чем у преднизолона, стимуляция аппетита и побочное влияние на ЖКТ |
Триамцинолон (кетакорт, кеналог) | 4 | 5 | 0,05 | 3,5 | 24–48 | Опасность развития миопатии |
Дексаметазон (фортекортин) | 0,5 | 30 | 0,05 | 5 | 36–54 | Самый сильный ингибитор секреции АКТГ гипофизом |
Кортинефф (флоринеф) | 0,1 | 15 | 150 | 0,5–2 | 18–36 | При дозе до 0,5 мг/сут. глюкокортикоидной активностью можно пренебречь |
Когда их назначают?
Список болезней, которые лечат этими стероидами, происходит из их областей действия, указанных выше. В основном показания к применению следующие:
- Аллергические реакции, чаще всего астма. Несмотря на то, что механизм действия на аллергические реакции так пока и не выяснен, ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) в баллончиках есть почти у каждого астматика.
- Неинфекционные воспаления кожи. Способность ГКС уменьшать воспаление нашла широкое применение в дерматологии. В случае инфекционного воспаления глюкокортикоид, применяемый в лечении, должен идти в комбинации с препаратом, убивающим инфекцию.
- Анемия, заболевания кроветворной системы. Лекарственные средства на этой основе подстегивают костный мозг к продукции кровяных телец.
- Травмы, ревматические болезни. Обычно такой диагноз включает в себя и воспаление, и стресс для организма, и нарушение защитных механизмов тела.
- Период после пересадки тканей и органов, лучевая и химиотерапия. ГКС изменяет ответ иммунной системы на эти факторы, что положительно сказывается на динамике.
- Надпочечниковая недостаточность. В этом случае препараты оказывают самое прямое действие – восполняют в крови недостаток гормонов, которые должны поставлять надпочечники.
Что такое ГКС в медицине
Расшифровка ГКС – глюкокортикостероиды гормонального происхождения. Они вырабатываются корой надпочечников, имеют показания и противопоказания к применению. Относятся к общему виду кортикостероидов, родственных минералокортикоидам.
Глюкокортикоиды находятся в тканях организма человека, их количество варьируется в зависимости от места скопления. Кортизол – главный представитель ГКС, производный гидрокортизона. Кортизон и кортикостерон встречаются в меньшей концентрации. Гормоны активируются во время воспалительных процессов в теле человека и направляют свое действие на устранение негативных последствий болезни.
Раньше в медицинских целях применяли гормоны природного происхождения, однако они провоцировали развитие негативных последствий. Сейчас используют усовершенствованные химические ГКС. К примеру, искусственно созданный «Дексаметазон» проявил эффективность в 30 раз больше кортизола, а его побочные реакции сведены к минимуму.
Действие
- Обмен углеводов. Ухудшается переработка сахара в организме, иногда прием препаратов вызывает сахарный диабет.
- Обмен протеинов. Подавляется выработка белка в костях, мускулах и коже. Поэтому пациент, принимающий данные препараты, худеет, у него наблюдаются растяжки на коже, кровоизлияния, плохо рубцуются порезы и царапины, мускулы атрофируются. Часто развивается остеопороз.
- Обмен липидов. Происходит увеличение количества подкожной жировой клетчатки в области лица, шеи, груди и уменьшение объема в области рук и ног.
- Обмен кальция. Гормоны этого класса подавляют усвоение кальция кишечником и ускоряют вымывание его из костей. Поэтому существует вероятность развития нехватки кальция.
- Работа сердца и сосудов. Под действием этих гормонов ухудшается проницаемость мелких кровяных сосудов. Гормоны тонизируют сосуды и сократительную способность сердечной мышцы.
- Воспалительный процесс. Любые воспалительные проявления подавляются, так как глюкокортикоиды уменьшают проницаемость клеточных оболочек для определенных веществ, участвующих в воспалительном процессе. Кроме этого, укрепляются стенки сосудов, что тормозит движение иммунных клеток в очаге.
- Регуляция иммунитета. Данные гормоны подавляют местную иммунную реакцию, поэтому их используют при трансплантации тканей. Они подавляют активность определенных иммунных телец (лимфоцитов и «противовоспалительных» цитокинов), участвующих в развитии таких заболеваний, например, как менингит и ревматизм.
- Образование крови. Под действием этих гормонов одновременно уменьшается выработка лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов и усиливается выработка эритроцитов и тромбоцитов. Даже единственный прием препарата на сутки меняет картину крови. Если же лечение было длительным, на восстановление нормальной картины уходит от 7 до 30 дней.
- Работа желез внутренней секреции. Подавляется связь между гипоталамусом, гипофизом и надпочечниками. Заметно это нарушение становится при долгих курсах приема препаратов. Также уменьшается производство половых гормонов, что влечет за собой развитие остеопороза.
Показания к приему глюкокортикостероидов
Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.
Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:
- аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
- астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
- кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
- анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
- ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
- существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
- длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
- глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
- недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
- некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
- аутоиммунные заболевания печени;
- отек мозга;
- заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.
Важно
Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.
Синтетические стероидные гормоны могут вызывать синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности. Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами. Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.
Список лекарств
Действующие вещества по продолжительности делятся на:
- ГКС короткого действия: Алклометазон, Будесонид, Гидрокортизон, Клобетазол, Кортизон, Мазипредон, Мометазон, Флунизолид, Флуокортолон, Флуоцинолона ацетонид, Флутиказон, Циклесонид;
- ГКС средней продолжительности: Метилпреднизолон, Метилпреднизолона ацепонат, Преднизолон, Триамцинолон, Флудрокортизон;
- ГКС длительного действия: Беклометазон, Бетаметазон, Дексаметазон.
Глюкокортикоиды для перорального применения
- Буденофальк, Будесонид;
- Декдан, Дексаметазон;
- Дексазон, Дексаметазон;
- Дексаметазон, Дексаметазон;
- Мегадексан, Дексаметазон;
- Фортекортин, Дексаметазон;
- Кортизон, Кортизон;
- Медрол, Метилпреднизолон;
- Апо-преднизон, Преднизон;
- Преднизол, Преднизолон;
- Преднизолон, Преднизолон;
- Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
- Берликорт, Триамцинолон;
- Полькортолон, Триамцинолон;
- Триамцинолон, Триамцинолон;
- Трикорт, Триамцинолон;
- Кортинефф, Флудрокортизон.
Глюкокортикоиды для инъекций
- Бетаметазон натрий фосфат, Бетаметазон;
- Бетаметазона дипропионат, Бетаметазон;
- Целестон, Бетаметазон;
- Декдан, Дексаметазон;
- Дексазон, Дексаметазон;
- Дексабене, Дексаметазон;
- Дексафар, Дексаметазон;
- Фортекортин Моно, Дексаметазон;
- Гидрокортизон, Гидрокортизон;
- Солу-Кортеф, Гидрокортизон;
- Урбазон, Метилпреднизолон;
- Медопред, Преднизолон;
- Преднизолон, Преднизолон;
- Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
- Солю-Декортин Н, Преднизолон;
- Триамцинолон, Триамцинолон;
- Трикорт, Триамцинолон.
Глюкокортикоиды в виде ингаляций
- Беклазон, Беклометазон;
- Беклоджет 250, Беклометазон;
- Беклометазон, Беклометазон;
- Беклоспир, Беклометазон;
- Бекодиск, Беклометазон;
- Бекотид, Беклометазон;
- Кленил, Беклометазон;
- Плибекорт, Беклометазон;
- Ринокленил, Беклометазон;
- Бенакорт, Будесонид;
- Будесонид, Будесонид;
- Асманекс Твистхейлер, Мометазон;
- Азмакорт, Триацинолон;
- Ингакорт, Флунизолид;
- Альвеско, Циклесонид.
ГКС интраназального применения
- Альдецин, Беклометазон;
- Насобек, Беклометазон;
- Будостер, Будесонид;
- Тафен назаль, Будесонид;
- Дезринит, Мометазон;
- Нозефрин, Мометазон;
- Синтарис, Флунизолид;
- Назарел, Флутиказон.
ГКС местного применения в офтальмологии, гинекологии и прочее
- Дексаметазон, Дексаметазон;
- Дексофтан, Дексаметазон;
- Гидрокортизон, Гидрокортизон;
- Преднизолон, Преднизолон;
- Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
- Ректодельт, Преднизон;
- Кортинефф, Флудрокортизон.
Мазь, гель или крем для наружного применения
- Афлодерм, Алклометазон;
- Акридерм, Бетаметазон;
- Бетлибен, Бетаметазон;
- Бетновейт, Бетаметазон;
- Целестодерм-В, Бетаметазон;
- Апулеин, Будесонид;
- Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид;
- Дермовейт, Клобетазол;
- Пауэркорт, Клобетазол;
- Акортин, Гидрокортизон;
- Латикорт, Гидрокортизон;
- Локоид, Гидрокортизон;
- Деперзолон, Мазипредон;
- Адвантан, Метилпреднизолона ацепонат;
- Мометазон-Акрихин, Мометазон;
- Моново, Мометазон;
- Унидерм, Мометазон;
- Ультралан, Флуокортолон;
- Синафлан, Флуоцинолона ацетонид;
- Флукорт, Флуоцинолона ацетонид;
- Флуоцинолона ацетонид, Флуоцинолона ацетонид;
- Флуцинар, Флуоцинолона ацетонид.
Глюкокортикостероиды – это гормоны, вырабатываемые надпочечниками. Их можно найти практически во всех тканях организма. Они выполняют множество функций, в основном развивающего (в детстве) и лечебного воздействия. При некоторых болезнях можно увеличить количество ГКС в теле с помощью медикаментов, чтобы справиться со сложным воспалением, реакцией иммунитета или другой медицинской проблемой.
Автор видео рассказывает личный опыт применения препаратов. Обязательно посмотрите
Отзывы Оставить свой отзыв 0″ > Order by: Most recentTop scoreMost helpfulWorst score Show more itemsPerPage»> {{ pageNumber+1 }} Оставить свой отзыв
Your browser does not support images upload. Please choose a modern one
- Эффективность
- Цена
- Легко найти в аптеках
- Побочные эффекты
Механизм действия
1. ГКС стимулируют синтез белка в печени, распад белка в периферических тканях, мышцах, коже, фибробластах, в меньшей степени — в мозге и сердечной мышце. Избыток ГКС приводит к потере азота.
2. Увеличивают липолиз, содержание в крови жирных кислот, липопротеинов, в результате снижения процесса захвата глюкозы и ее метаболизма. Избыток ГКС усиливает аппетит и увеличивает отложение жировой ткани. Неравномерное распределение жировой ткани связано с повышением чувствительности к инсулину в одних частях тела, где накапливается жир, и действием ГКС в других местах, где начинает преобладать липолиз под их действием.
3. Оказывают ингибирующее действие на воспалительный процесс и иммунную систему. Противовоспалительный эффект гормонов обусловлен подавлением движения лейкоцитов к очагу воспаления, супрессией иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления. Также ГКС влияют на функцию макрофагов, продукцию антител. Они способствуют высвобождению и действию простагландинов, лейкотриенов, интерлейкинов, кининов, блокируют высвобождение гистамина. Введение ГКС вызывает лимфоцитопению, моноцитопению, эозинопению.
4. Подавляют продукцию тестостерона в результате снижения секреции лютеинизирующего гормона и прямого действия стероидов на клетки Лейдига семенников. Задерживают половое развитие у девочек.
5. Способствуют развитию остеопороза, т. к. уменьшают реабсорбцию кальция и фосфора в почках. При избытке ГКС развивается гиперкальциурия, которая формирует отрицательный кальциевый баланс и, как следствие, вторичный гиперпаратиреоз. Повышать секрецию паратгормона они могут и прямым путем. Стероиды блокируют ингибирующее действие кальцитонина на процесс резорбции.
6. Подавляют линейный рост ребенка, замедляют формирование скелета.
7. Участвуют в регуляции сосудистого тонуса путем непосредственного действия на гладкую мускулатуру и эндотелиальные клетки кровеносных сосудов. Стероиды подавляют синтез и активность вазодилататоров, приводя к повышению АД, оказывают положительное инотропное действие на левый желудочек сердца.
8. В больших количествах способствуют развитию катаракты.
9. Обеспечивают устойчивость организма к стрессовым ситуациям.
10. Модулируют чувствительность рецепторов к другим гормонам.
Часто назначаемые препараты
Из группы препаратов короткого действия часто назначают:
-
мазь с глюкокортикостероидами Гидрокортизон 1%, 10г – 28 руб., глазная мазь 0,5%, 5г – 56, Россия; Латикорт 0,1%, 15г – 147 руб., Польша; Локоид 0,1%, 30г – 290 руб., Италия;
-
суспензия для инъекций Гидрокортизон-Рихтер, флакон 5 мл – 230 руб., Венгрия;
-
эмульсия Локоид Крело 0,1%, 30г – 315 руб., Италия;
-
таблетки Кортеф 0,01, 100 шт. – 415 руб., Канада; Кортизон 0,025, 80 шт. – 900, Россия;
-
лиофилизированный порошок для в/в, в/м Солу-Кортеф 0,1, 100 мг – 94 руб., Бельгия.
Наиболее востребованные – представители группы глюкокортикостероидов с эффектом средней продолжительности:
-
таблетки Медрол 0,032, 20 шт. – 660 руб., Италия; Метипред 0,004, 30 шт. – 204, Финляндия; Преднизолон 0,05 100 шт. – 70, Россия; Кеналог 0,004, 50 шт. – 374, Словения; Полькортолон 0,004, 50 шт. – 393, Польша;
-
лиофилизат для в/в, в/м Солу-Медрол 1,0, 15,6 мл – 473 руб., Бельгия;
-
раствор для в/в, в/м инъекций Преднизолон Буфус 0,03, 10 ампул – 162 руб., Россия; Медопред 0,03, 10 ампул – 153, Кипр; Преднизол 3%, 3 амп. – 33, Индия;
-
мазь Преднизолон 0,5%, 15г – 33, Россия; Фторокорт 0,1%, 15г – 260, Венгрия.
Длительным действием обладают:
-
таблетки Мегадексан 10 мг, 60 шт. – 493, Россия; Дексаметазон 0,0005, 10 шт. – 20, Украина;
-
крем Целестодерм 0,1%, 30г – 330, Бельгия; Белодерм 0,05%, 30г – 210, Хорватия; Акридерм 0,05%, 30г – 166, Россия;
-
суспензия для инъекций 0,002, 1 амп. – 206, Бельгия;
-
капли глазные Максидекс 0,1%, 5 мл – 310, Бельгия; Офтан-Дексаметазон 0,001, 5 мл – 220, Финляндия; Дексаметазон 0,1%, 10 мл – 120, Румыния;
-
раствор для инъекций Дексаметазон 0,004, 10 амп. – 76, Россия; 25 амп. – 160, Индия; Дексаметазон-Виал 0,004, 25 амп. – 116, Китай.
Новое поколение глюкокортикоидов
Путем модификации молекул стероидов получены глюкокортикоиды нового поколения, которые не содержат атомов фтора, но при этом характеризуются высокой эффективностью и хорошим профилем безопасности. Синтетический стероид метилпреднизолона ацепонат используют в медицинской практике с 1994 г. Эта молекула влияет на все фазы воспаления. Механизм действия метилпреднизолона обусловлен подавлением высвобождения медиаторов воспаления, улучшением микроциркуляции, снижением проницаемости капилляров и образования воспалительного экссудата. Препарат стабилизирует мембраны лизосом, повышает продукцию липокортинов, замедляет миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, снижает активность фибробластов, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов. Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие препарата обусловлено снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии и других биологически активных веществ. Метилпреднизолон изменяет иммунный ответ организма, снижая чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии и угнетая антителообразование. Кроме того, препарат оказывает выраженный эффект на обмен веществ и нарушает минерализацию костной ткани. Это вещество снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов. Он вызывает перераспределение жиров и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах.
Литература
- Лобанова Е.Г., Чекалина Н.Д. Глюкокортикоиды Справочник лекарств РЛС
- Овчаренко С.И. Фармакотерапия хронической обструктивной болезни легких.
- Румянцев В.Г. Медикаментозное лечение язвенного колита.
- Верткин А.П. Лечение внезапных сердечно-сосудистых заболеваний и синдромов на догоспитальном этапе.
- Крюков А.И., Туровский А.Б. Острое воспаление наружного и среднего уха.
- Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В. Клиническая фармакология болезней органов дыхания. — М.: Универсум паблишинг, 1996. — С. 119–130.
- Березняков И.Г. Глюкокортикостероиды: клиническое применение (пособие для врачей). — Харьков, 1995. — 42 с.
- Основы физиологии человека (под ред. Б.И. Ткаченко). — СПб.: Международный фонд истории науки. — Т. 1. — С. 178–183.
- Сигидин Я.А., Гусева Н.Г., Иванова М.М. Диффузные болезни соединительной ткани. — М.: Медицина, 1994. — 544 с.
- Страчунский Л.С., Козлов С.H. Глюкокортикоидные препараты. — Смоленск, 1997. — 64 с.
- Терапевтический справочник Вашингтонского университета (под ред. М. Вудли, А. Уэлан). — М.: Практика, 1995. — 832 с.
- Boumpas D.T., Chrousos G.P., Wilder R.L., Cupps T.R. Glucocorticoid therapy for immune-mediated diseases: basic and clinical correlates.— Annals of internal medicine. — 1993. — Vol. 119, № 12. — P. 1198–1208.
Інформація для лікарів та фармацевтів. Призначено для розповсюдження на семінарах, симпозіумах, конференціях з медичної тематики. Перед застосуванням препарату необхідно ознайомитись з інструкцією для застосування.
Депо-Медрол (метилпреднізолону ацетат). Р.П. в Україні: № UА/10030/01/01 від 09.09.2014. Інструкція для медичного застосування препарату Депо-Медрол, суспензія для ін’єкцій
Медрол (метилпреднізолон). Р.П. в Україні: UA/2047/02/01, UA/2047/02/02, UA/2047/02/03
від 26.07.2012 р. Інструкція для медичного застосування препарата Медрол, таблетки.
“Фармацевт Практик” #4′ 2016
Поділіться цим з друзями!
Виды терапии и способы применения
В зависимости от степени тяжести заболевания и цели лечения, выделяют несколько разновидностей терапии кортикостероидами.
Виды гормональной терапии.
1Заместительная. Используют натуральные ГКС для восполнения дефицита собственных глюкокортикостероидов.
2Блокирующая. Применяют при избыточной выработке гормонов.
3Фармакодинамическая. Используют иммуносупрессивный или противовоспалительный эффект лекарственных средств.
Дозировку всегда подбирают индивидуально с учетом состояния и возраста пациента, наличия сопутствующих или хронических заболеваний. Минимальная продолжительность курса – неделя, максимальная – месяц.