Изокет спрей дозированный

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

«Изокет» (Isoket) выпускается в различных формах. Это: аэрозоль, таблетки, капсулы, концентрат для изготовления раствора и спрей. Общим для них является изосорбида динитрат, выступающий основным действующим веществом.

Его концентрация разнится в каждой из форм выпуска препарата. Так, в одном флаконе спрея (15 мл) содержится 300 доз лекарства, по 1,25 мг изосорбида динитрата в одной дозе. В числе вспомогательных веществ в «Изокет-спрее» выступают этиловый спирт и макрогол 400.

Спрей, выпускаемый в виде бесцветного, со спиртовым запахом прозрачного раствора, входит в группу сердечно-сосудистых препаратов и является периферическим вазодилататором, то есть лекарственным средством, расширяющим мелкие сосуды, действуя непосредственно на их гладкую мускулатуру.

Правила применения

«Изокет» — препарат сублингвальный, или «подъязычный». Распыляют его в полости рта, где раствор разбрызгивается в виде микроскопических частичек и легко впитывается через слизистую оболочку, быстро попадая в кровоток.

Назначают этот медикамент только взрослым пациентам — в возрасте не младше 18 лет. А в зависимости от цели приема препарата несколько различаются способы его применения.

Так, чтобы остановить приступ стенокардии , нужны от одного до трех впрыскиваний с интервалами в 30 секунд. Эта же доза рекомендована и в преддверии сильной физической или эмоциональной нагрузки — для того, чтобы приступ стенокардии предотвратить

Важно помнить, что увеличивать количество впрыскиваний без согласования с лечащим врачом недопустимо!

Спрей имеет несколько аналогов, которые лечащий врач может выписать своем пациенту в случае, если есть необходимость замены препарата.

В их числе: «Изо Мик спрей», «Аэросонит», «Динисорб», «Изо Мак спрей», «Изолонг», «

Особенности применения

Препарат следует назначать с особой осторожностью и применять под постоянным контролем при:

• низком давлении наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. в.;
• ортостатической дисфункции
• недостаточном питании;
• гипотиреозе;
• возрастных изменениях функции печени, почек и сердца, сопутствующих заболеваниях и в случае приема других лекарств пациентами летного возраста;
• гипоксемии и вентиляционно-перфузионной дисбалансе, связанном с заболеванием легких или ишемической болезнью сердца.

Для инфузии препарата можно применять системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Показано, что инфузионные системы, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, приводят к потере активного вещества через адсорбцию. В случае необходимости их применения дозу препарата необходимо откорректировать.

Так как препарат является перенасыщенным раствором изосорбида динитрата, иногда при применении неразбавленного препарата может наблюдаться кристаллический осадок. При наличии кристаллов безопаснее раствор не применять, хотя при нормальных условиях эффективность его не меняется.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам класса нитратов (уменьшение эффекта в случае предварительного лечения другими препаратами, относящихся к нитратов). Для предотвращения уменьшения или потери эффекта следует избегать длительного применения препарата в высоких дозах.

Пациентов, получающих поддерживающее лечение изосорбида динитрат, нужно проинформировать относительно того, что им запрещено применять препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил). Терапия изосорбида динитрата не должна прерываться для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), поскольку в связи с этим может повыситься риск возникновения приступа стенокардии (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ).

Срочную терапию изосорбида динитрата не следует применять пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Пациентов, принимающих изосорбида динитрат как срочную терапию нужно предупредить, об опасности применения препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил) (см. Разделы «Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ).

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола. Отменять препарат следует с постепенным снижением дозы.

Изокет содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл, поэтому пациенты, которые применяют изосорбида динитрат, должны контролировать содержание натрия в пище.

Инфузионную трубку следует заменить в любой момент, когда осуществляется замена иглы перфузора.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано.

фертильность

Данные о влиянии препарата Изокет на фертильность человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку даже при условии применения в соответствии с рекомендациями, изосорбида динитрат снижает способность к концентрации внимания, скорость психомоторных реакций. Этот эффект усиливается алкоголем.

Передозировка

Опыт, полученный в исследованиях на животных

У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг / кг.

Опыт применения препарата у людей

симптомы:

• Падение кровяного давления до уровня систолического артериального давления ≤90 мм рт. ст.
• Бледность.
• Усиленное потоотделение.
• Слабое наполнение пульса.
• Тахикардия.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Головокружение, связанное с изменением положения тела (постуральное).
• Слабость.
• Тошнота.
• Рвота.
• Диарея.
• Метгемоглобинемия. У пациентов, принимавших другие органические нитраты, наблюдались случаи метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
• Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.

лечение:

прекратить применение препарата.

Общие меры в случае нитратзалежнои гипотензии.

• Предоставить пациенту горизонтальное положение так, чтобы ноги были выше уровня головы;
• обеспечить поступление кислорода;
• увеличить объем циркулирующей плазмы (внутривенное введение жидкости)
• провести специфическую противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).

Специальные мероприятия.

• Повысить кровяное давление, если он слишком низкий;
• дополнительно применить сосудосуживающие средства в случае отсутствия адекватной реакции на жидкостную терапию.
• Лечение метгемоглобинемии:
• восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим;
• применение кислорода (в случае необходимости);
• искусственная вентиляция легких;
• гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные мероприятия.

В случае появления признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принимают реанимационных мероприятий.

Побочные реакции» type=»checkbox»>

Особенности лечения Изокетом

При назначении изосорбида динитрата, который является основным действующим веществом Изокета, нужно учитывать его характерные свойства:

• расслабляет мышцы бронхиального дерева, органов пищеварения, желчных путей, мочеточники и мочевой пузырь;
• в 1 мл раствора содержится 3,4 мг натрия хлорида, что может привести к отекам при продолжительном лечении;
• концентрат в ампулах может кристаллизоваться, приводя препарат к негодности;
• падение давления усиливают медикаменты, обладающие сосудорасширяющим действием, антидепрессанты, психотропные средства, алкоголь, поэтому при необходимости введения Изокета их чаще всего запрещают;
• для постановки капельниц нельзя пользоваться системами, которые изготовлены из полиуретана или поливинлхлорида, так как препарат на них оседает;
• при беременности и лактации назначение Изокета проводится только по жизненным показаниям;
• из-за снижения способности к быстрой реакции и концентрации внимания нужно исключить вождение транспорта или управление механизмами в период лечения.

Показания к применению Изокета

Применение Изокета показано для лечения той группы пациентов, у которых наблюдаются ишемическая болезнь сердца. Применяют Изокет спрей в профилактических целях возникновения и прерывания приступов стенокардии, для профилактики возникновения, а также лечения коронарного ангиоспазма, который возникает при установке в сердце катетера.

Применение Изокета целесообразно и для лечения острого инфаркта миокарда, даже если у больного имеется недостаточность левого желудочка. Препарат используют для лечения больных, которые уже перенесли инфаркт миокарда. Кроме этого, средство используют для лечения людей с хронической сердечной недостаточностью и гипертензией малого круга кровообращения. В терапевтических целях назначают больным с отеком легких.

Несовместимость

Материалы из полиэтилена (ПЭ), полипропилена (ПП) или политетрафторэтилена (ПТФЭ) пригодны для применения препарата. В случае применения материалов из поливинилхлорида (ПВХ) или полиуретана (ПУ) для изготовления инфузионных систем, доказано, что возможна потеря активного вещества за счет адсорбции материалами. При использовании этих материалов (ПВХ, ПУ) следует осуществлять мониторинг реакции пациента на применение препарата и при необходимости откорректировать дозу.

Раствор содержит этанола, пропиленгликоля и ионов калия.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением тех, которые конкретно рекомендуются.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению спрей Изокет следует держать вертикально. Перед первым применением и в случае, когда с последнего использования прошло больше 1 суток первую струю спрея следует направить в воздух. Применение спрея производится путем впрыскивания его в полость рта, для этого необходимо поднести распылитель ко рту, сделать глубокий вдох и, задержав дыхание (аэрозоль вдыхать нельзя), нажать на дозирующее устройство. После впрыскивания рот следует закрыть, допускается чувство легкого жжения языка, и дышать 30 секунд через нос, затем повторить процедуру.

Режим дозирования:

• При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.
• Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступов может увеличить только врач.

Особые указания

При каждом нажатии на флакон в полость рта попадает одинаковое количество раствора. Препарат быстро проникает через слизистую в кровь. В спрее не содержится фреона, поэтому он безвреден для окружающих.

Преимущество Изокета заключается в прозрачности самого флакона, что позволяет пациенту самостоятельно контролировать объем оставшегося в баллончике раствора.

Запрещено резко отменять препарат. Дозировка снижается постепенно. Постоянный прием и высокие дозы могут спровоцировать толерантность, и в таком случае лекарство отменяется на 48 часов. Допускается делать перерыв в лечении на 5 дней: это позволит предупредить отрицательную симптоматику и привыкание.

Изокет противопоказан, если пациент принимал ингибиторы фосфодиэстеразы-5, т. к. в состав средства входит 85% этанола. Во время терапии запрещено употреблять алкоголь. Хранить флакон рекомендуется при комнатной температуре.

При активном использовании пациент должен следить за стрелкой, указанной на флаконе. Если уровень раствора достиг верхней точки стрелки, флакон заменяют новым спреем. Последующее применение старого баллончика допустимо до момента, когда при легком наклоне конец трубки находится в жидкости.

Фармакологические свойства

Фармакологические
.

Изосорбида динитрат оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру сосудов, вызывая их вазодилатацию. Это касается как периферических вен, так и артерий. Этот эффект способствует депонированию крови в венах и уменьшает объем венозного возврата к сердцу; таким образом снижаются желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку). Действие на артерии, а при более высоких дозах — на артериолы, снижает системное сосудистое сопротивление (постнагрузку). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки уменьшает потребность сердца в кислороде. Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарных сосудов в месте сужения. Кроме того, нитраты ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект включает несколько механизмов, в частности улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению дилатации желудочка) и снижение потребления кислорода миокардом. Благодаря уменьшению потребности в кислороде и увеличению снабжения кислородом, зона нарушения миокарда уменьшается. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей. Имеются сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.

Механизм действия.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO вызывает расслабление васкулярного гладких мышц через стимуляцию гуанилилциклазы и последующим повышением концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (cGMP). Зависимая от cGMP протеинкиназа, таким образом, стимулируется и в результате происходит изменение фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это, в конечном итоге, приводит к дефосфорилювання легкой цепи миозина и снижение сократительной.

Фармакокинетика.

Период полувыведения после инфузии изосорбида динитрата составляет до 10 мин. Изосорбида динитрат метаболизируется в изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеющих период полувыведения 1,5-2 часов и 4-6 часов. Оба метаболита фармакологически активны.

Биодоступность раствора изосорбида динитрата определяется 100%, как и для всех препаратов, применяемых в.

Аналоги

Чаще всего Изокет заменяют Нитроглицерином. Он выпускается в виде капсул, таблеток, спрея, ампул для капельниц и внутримышечных уколов. Лекарство назначают для купирования приступа стенокардии, инфаркта, гипотонии. Нитроглицерин вызывает синдром «обкрадывания», а при постоянном либо частом использовании — толерантность.

К отрицательным проявлениям медикамента специалисты относят:

• аллергию общую, местную,
• переходящую цефалгию,
• головокружение,
• замедленный пульс,
• высокое внутриглазное и внутричерепное давление,
• жар,
• высокую активность трансаминаз печени.

Нитроглицерин противопоказан при геморрагическом инсульте, ишемии, идиосинкразии, глаукоме, ЧМТ.

Эффективным аналогом Изокета является и Нитросорбид. Его выпускают в таблетках и назначают с целью расширения коронарных и прочих сосудов, понижения давления в малом круге кровообращения.

Нитросорбид эффективен при инфаркте, который сопровождается астмой. Препарат принимают сублингвально. Он действует через 15 минут после приема.

К его отрицательным проявлениям медики относят аллергию, мигрень, покраснение кожного покрова, жар, головокружение. Не применяется средство при гиперчувствительности к нитросорбиду, транзиторной ишемической атаке, глаукоме, анемии тяжелой формы.

Описание / Инструкция ИЗОКЕТ спрей дозированный (изосорбида динитрат) / ISOKET (isosorbide dinitrate)

Показания

— острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
— острая левожелудочковая недостаточность;
— сердечная недостаточность различной этиологии;
— нестабильная стенокардия.

Применение

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.
Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.
Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.
Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.
Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.
Приготовление раствора
Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.
Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.
Таблица расчета дозы
1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.

Противопоказания

— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— констриктивный перикардит;
— тампонада сердца;
— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
— первичные легочные заболевания (т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);
— ИБС (т.к. перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);
— токсический отек легких;
— состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч

геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.
С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при этом требуется наблюдение врача).
С осторожностью следует применять препарат и при этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления

Условия хранения

Срок годности — 5 лет. Срок годности препарата указан на картонной коробке и на ампулах. Не следует применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Побочные действия

При применении Изокета могут наблюдаться нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы – снижение артериального давления (обычно при первом применении или в случаях повышения дозы), что может вызывать головокружение, слабость, заторможенность. Иногда появляется так называемая «нитратная» головная боль, которая возникает в начале лечения и проходит через несколько дней.

Тошнота, сухость во рту, рвота, покраснения кожи, ощущение жара проявляются редко.

При применении Изокета нельзя употреблять алкоголь. Также нельзя резко отменять препарат, а следует постепенно снижать дозу.

Препарат с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности.

При передозировке могут развиться гипертермия, коллапс, обморок, повышение внутричерепного давления, сердцебиение, головная боль и головокружение, зрительные расстройства, судороги, гиперемия кожи, тошнота, повышенное потоотделение, диарея, рвота, паралич, кома.

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими препаратами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными препаратами, нейролептиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, этанолом, трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы может наблюдаться усиление гипотензивного действия.

При беременности и в период грудного вскармливания применять Изокет следует с осторожностью и строго по показаниям.

Цена Изокета, где купить

Цена спрея Изокет в России составляет 365-325 рублей, а на Украине 155-185 гривен. Изокет для инфузий стоит в России и на Украине 971-1026 рублей и 350-400 гривен соответственно.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравЗона

• Изокет 1,25мг/доза спрей дозированный 300доз 15млUCB

• Изокет 1мг/мл концентрат для приг. раствора для инфузий 10мл №10 ампулы

• Изокет аэр. 300 дозШварц Фарма

• Изокет аэр. 300 дозШварц Фарма

БИОСФЕРА

• Изокет 1,25 мг/доза 300 доз 15 мл аэроз.доз.UCB Manufacturing Ireland Ltd (Ирландия)

• Изокет 0,1%/10 мл №10 р-р д/инф.EVER Pharma Jena GmbH (Германия)

Взаимодействие

При использовании Изокета:

• с сосудорасширяющими, антипсихотическими, блокаторами кальциевых каналов, антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного действия;
• с пропранололом, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (Нифедипин, Верапамил) может усиливаться антиангинальный эффект;
• с симпатомиметиками и α-адреноблокаторами возможно уменьшение антиангинального эффекта;
• с м-холиноблокаторами повышается вероятность увеличение внутричерепного давления.