Артрокер

Действие лекарственного средства

При применении лекарственного средства не развиваются нежелательные явления со стороны пищеварительного тракта, такие как гастрит и язвенная болезнь желудка

«Артрокер» выступает нестероидным противовоспалительным средством, в состав которого входит диацереин – производное реина. При попадании в организм лекарства, диацереин расщепляется до реина и снижает скорость и активность интерлейкина-1 — цитокина, медиатора воспаления, который занимает ведущую позицию в развитии воспалительного процесса и деградации хрящевой ткани при остеоартрозе. Также активный метаболит останавливает деятельность иных цитокинов, что способствуют повреждению хрящей в суставах. Препарат отличается накопительным действием, эффективность его достигается через две недели после начала курса терапии.

«Артрокер» рекомендуется принимать вместе с пищей для повышения его биодоступности. Максимальная концентрация препарата в организме наступает через шесть часов после его приема. Лекарство выводится с мочой через сутки.

Для улучшения эффекта препарат рекомендуют принимать одновременно с другими НПВП или анальгетиками. Курс терапии может быть длительным.

Лекарство «Артрокер» отличается длительным курсом лечения (не меньше четырех месяцев), необходимостью одновременно применять анальгетики на начальном этапе терапии до наступления заметного улучшения состояния, а также использование во время еды.

Ограничения в применении

Перед использованием препарата необходимо хорошо изучить инструкцию, так как существуют некоторые ограничения в его применении:

• Высокая восприимчивость к антрахиноновым средствам, например, слабительным;
• Патологии кишечника воспалительного характера, его непроходимость;
• Непереносимость лактозы;
• Беременность и период кормления грудью;
• Недостаток в организме лактазы;
• Возраст до восемнадцати лет;
• Почечная и печеночная недостаточность;
• Мальабсорбция глюкозы;
• Аллергические реакции на диацереин.

Нельзя принимать «Артрокер» вместе с теми средствами, которые влияют на консистенцию каловых масс, а также с антибактериальными препаратами и цитостатиками

С осторожностью назначают средство в том случае, когда наблюдается раздражение нижних отделов кишечника

Препарат не оказывает влияния на управление авто и сложными механизмами.

Характеристика лекарственного средства

Лекарство «Артрокер» — препарат из группы НПВС, который используют в медицине для лечения остеоартрозов (первичного и вторичного). Препарат способствует предотвращению воспаления и развитию дегенеративно-дистрофического процесса в суставах, останавливает разрушение хрящевой ткани. Эффективность лекарственного средства значительно повысится при одновременном использовании лечебной физкультуры и массажа в качестве терапии. Выпускает «Артрокер» в виде капсул, каждая из которых содержит по пятьдесят миллиграммов диацереина.

Лекарство может выпускаться в следующем виде:

1. 10 капсул в одном блистере, помещенном в картонную упаковку;
2. 30 капсул в трех блистерах в картонной упаковке;
3. 100 капсул в десяти блистерах в картонной упаковке.

Препарат имеет длительный период воздействия. Его эффективность становится видной после его накопления в организме, что составляет в среднем около двух недель с начала терапии.

По риску инвалидности остеоартроз занимает первое место в мире

Таблетки «Артрокер» назначают в качестве терапии первичного или вторичного остеоартроза, что сопровождается болевыми ощущениями, воспалением, расстройством подвижности суставов, нарушением функций мышечной ткани, атрофией тканей, что расположены в патологической области. Лекарство отличается накопительным действием.

Хранят препарат в сухом затемненном месте, куда не могут проникнуть дети, при температуре воздуха не больше двадцати пяти градусов по Цельсию. Срок хранения составляет два года с момента его производства, после окончания этого периода препарат нельзя принимать с целью избегания негативных последствий.

Отпускается по рецепту «Артрокер», цена в аптеках одной упаковки в количестве 10 таблеток составляет около трехсот пятидесяти рублей,30 таблеток – девятьсот пятьдесят рублей, 100 таблеток – две с половиной тысячи рублей.

Регулирование и применение добавок в Российской Федерации

В России вопросом применения добавок занимается Департамент Госсанэпиднадзора Минздрава России. Основными регулирующими применение добавок документами являются:

СанПиН 2.3.2. -560—96 «Гигиенические требования к качеству и безопасности продовольственного сырья и пищевых продуктов» с обязательными приложениями: Приложение 9 «Список пищевых добавок, разрешенных к применению при производстве пищевых продуктов», Приложение 10 «Список пищевых добавок, запрещенных к применению при производстве пищевых продуктов»

Санитарно-эпидемиологические правила и нормативы СанПиН 2.3.2.1293-03 «Гигиенические требования по применению пищевых добавок».

Согласно данным документам и общепринятой европейской кодификации в Российской Федерации приняты обозначения:

Е570 – жирные кислоты (Fatty acids) — стабилизатор пены, глазирователь, пеногаситель. Сюда относится стеариновая кислота.

Е470 — Жирные  кислоты, соли алюминия, кальция, натрия, магния, калия и аммония (Salts of fatty acids (with base Al, Ca, Na, Mg, К and NH4) — эмульгатор, стабилизатор, добавка, препятствующая слёживанию и комкованию. Признаны безопасными и в соответствии с технологическими задачами используются в концентрации до 5 гр на 1 кг продукта.

E470b – подгруппа, обозначающая магниевые соли жирных кислот (magnesium salts of fatty acids). Согласно ГОСТ 32770-2014 «Добавки пищевые. Эмульгаторы пищевых продуктов. Термины и определения» — это эмульгатор пищевого продукта, получаемый в процессе взаимодействия хлорида магния и стеарата натрия со щелочью, содержащий магния стеарата не менее 95,0% на безводной основе, представляющий собой легкий белый порошок. Это и есть пищевая добавка стеарата магния.

То есть это вещество, особенно имея натуральную основу, является безопасным пищевым продуктом.

При производстве добавок стеараты применяют как вещества, стабилизирующие лекарственную смесь, улучшающие её консистенцию и текучесть, предупреждают слипание и комкование. Вот только выяснить из какого сырья и источников производится (или используется) стеарат магния в нашей стране при производстве лекарств и добавок мне не удалось.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Диацереин (производное антрахинона) не относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Ингибирует синтез медиаторов воспаления —интерлейкинов 1, 6 и фактора некроза опухоли ФНО-α, которые играют роль в воспалительном процессе, деградации и разрушении хрящевой ткани.

Диацереин замедляет выработку металло-протеиназ,с которыми связывают дегенерацию хрящевой ткани. При длительном приеме стимулирует синтез гликозаминогликанов, протеогликанов и гиалуроновой кислоты.

Оказывает хондропротективное и противовоспалительное действие, снижает болевой синдром и при его приеме постепенно уменьшается потребность в НПВП.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Деацетилированием превращается в реин.

Прием пищи увеличивает биодоступность приблизительно на 25%. Cmax в крови определяется через 2-3 часа. T1/2 — 255 мин. Отмечается 100% связывание реина с альбумином. При многократном приеме Cmax повышается, поскольку отмечается кумуляция препарата. Проникает через ГЭБ и плаценту. Выводится почками.

Негативные последствия

При отсутствии склонности к аллергическим реакциям препарат переносится хорошо.

Иногда могут проявляться следующие неприятные симптомы:

1. Крапивница и зуд кожных покровов;
2. Диарея, болевые ощущения в области живота в первую неделю приема препарата;
3. Изменение цвета мочи;
4. Развитие гепатита.

Обычно все побочные эффекты развиваются со стороны кишечника, поэтому врачи рекомендуют начинать лечение с минимальной дозировки лекарства. При передозировке препарата наблюдается развитие слабости, диареи. В данном случае лечение проводится симптоматическое.

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов развиваются побочные эффекты кишечника

При случайном приеме препарата детьми рекомендуется обратиться за консультацией в медицинское учреждение.

Данный препарат необходимо принимать только по назначению врача. Как и все нестероидные противовоспалительные средства, «Артрокер» может приводить к появлению побочных реакций, в том числе и язвы желудка, что сопровождается кровотечением

Особенно актуально это у людей преклонного возраста, поэтому лекарство им назначают с осторожностью и только под контролем лечащего врача. Совместно с медикаментозным лечением рекомендуется проводить лечебную физкультуру, массаж и физиотерапию для достижения лучшего эффекта

При соблюдении всех назначений и рекомендаций медика риск развития побочных эффектов значительно снижается, а терапевтический эффект улучшается.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию капсул «Артрокер» являются следующие болезни и состояния организма:

• Гиперчувствительность к антрахинонам (тест – аллергия на слабительные травы: крушину, сенну, ревень) либо к лактозе;
• Глюкозогалактозная мальабсорбция;
• Воспалительные процессы в ЖКТ;
• Непроходимость кишечника;
• Тяжелые степени почечной или печеночной недостаточности;
• Несовершеннолетний возраст;
• Беременность и лактация.

С осторожностью препарат назначают при:

• Дисфункциях мочевыделительной системы;
• Склонности к диарее.

Суставы – здоровый и пораженный артрозом

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
диацереин	50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 188 мг; повидон — 5 мг; кроскармеллоза натрия — 4 мг; натрия лаурилсульфат — 1 мг; магния стеарат — 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг
твердая желатиновая капсула (корпус): желатин — 12,3959 мг; вода — 2,175 мг; краситель бриллиантовый голубой — 0,1035 мг; титана диоксид — 0,1463 мг; краситель флоксин В — 0,0173 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,12 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,03 мг; натрия лаурилсульфат — 0,012 мг
твердая желатиновая капсула (крышечка): желатин — 20,0085 мг; вода — 3,48 мг; краситель бриллиантовый голубой — 0,0045 мг; титана диоксид — 0,234 мг; краситель хинолиновый желтый — 0,009 мг; краситель флоксин В — 0,0048 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,192 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,048 мг; натрия лаурилсульфат — 0,192 мг

Состав, назначение и применение стеарата магния

Стеарат магния используется как связывающее и структурообразующее вещество:

• при производстве косметических средств, предотвращает слёживание и образование комков в косметических продуктах, для придания объема косметическому продукту, как структурообразователь и стабилизатор в косметических кремах;
• в фармацевтической промышленности применяется как вспомогательное вещество для придания массе текучести, вязкости и однородности, как эмульгатор.

Разберём отдельно составляющие элементы стеарата магния.

Стеариновая кислота – это распространённая в природе жирная кислота, входящая в состав животных и растительных масел. Относится к группе липидов – жирных кислот, необходимых для жизни клеток, входящих в состав мембран (оболочек клеток) и отвечающих за проницаемость, работу ферментов и передачу нервных импульсов.

Содержится во многих продуктах питания: масле, яйцах, сырах, мясе, шоколаде, орехах и в большом количестве в грудном молоке, повышенное количество в льняном масле и какао-масле.

Получают стеариновую кислоту из природных и животных масел и синтетическим путём

Именно поэтому актуально и важно указание производителя на добавках, что стеарат магния получен из растительных источников. То есть подчёркивается естественное происхождение стеариновой кислоты

Если кто-то вегетарианец и это так существенно, то стоит обращать внимание на указание растительного источника стеарата магния. Обычно для производства используется жир животных

Если таких указаний нет, то неизвестен и источник происхождения.

Стеариновая кислота имеет ряд свойств, что позволяет её применять как отдельную добавку в продуктах различного назначения.

Согласно европейской кодификации добавок имеет обозначение Е-570 и относится к группе регуляторов кислотности и разрыхлителей (Е 500 — Е 599).

Магний (соль магния) – необходимый организму для здорового функционирования элемент. Единственное, что для максимального усвоения лучше принимать . В пользе и необходимости магния никто не сомневается. При расщеплении стеарата магния в организме, это ещё один источник часто недостающего нам магния.

Стеарат магния является формой магниевой соли стеариновой кислоты. Как заявляет производитель NowFoods, они применяют стеарат магния в виде хелатной формы магния (аналогичной аскорбату магния, цитрату магния и др.), соединённого с растительным источником стеариновой кислоты. В любом случае, здесь магний присутствует совсем для другого и является вспомогательным веществом, но иногда его могут указывать в составе для точности контроля.

На сегодняшний день стеарат магния является разрешённой к применению пищевой добавкой во многих странах.

Входит в список добавок, которые разрешены на уровне GMP для всех пищевых продуктов.

Использование стеарата магния в качестве добавки к пище и вспомогательного вещества при производстве БАДов одобрено Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

Стеарат магния применяется с целью разделения и предотвращения слипания основных веществ в капсуле. При попадании в кислую среду желудка легко расщепляется на жирные кислоты. Стеариновая кислота хорошо всасывается в кишечнике, а её избыток под действие специальных ферментов превращается печенью в олеиновую кислоту.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество медикамента – диацереин – является производным антрахинона, поэтому препарат противопоказан пациентам, имеющим повышенную чувствительность к этой группе веществ (которыми также богаты растительные слабительные – такие, как кора крушины и трава сенны).

Воздействие диацереина на остановку дегенерации хрящевой ткани обусловлено его склонностью ингибировать продукцию интерлейкинов (медиаторов воспаления) и металлопротеиназ. Указанные вещества  несут ответственность за деградативные процессы в ткани суставного хряща. При продолжительном приеме он увеличивает выработку гиалуроновой кислоты. На синтезе простагландинов прием «Артрокера» никак не сказывается.

«Артрокер» оказывает хондропротекторное и противовоспалительное действие. Если пациент длительное время принимает «Артрокер», у него снижается потребность в приеме нестероидных противовоспалительных препаратов.

Действующий компонент обладает высокой скоростью абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Если его употреблять с едой, биодоступность возрастает на четверть. Максимальная концентрация в сыворотке крови (3,15 мг/л при разовом употреблении) достигается через два часа, при этом реин (вещество, в которое диацереин трансформируется деацетилированием после абсорбции) практически полностью связывается с белками плазмы. Когда пациент принимает медикамент в течение нескольких дней, происходит кумуляция активного вещества и его максимальная концентрация в крови растет.

Период полувыведения вещества из плазмы составляет чуть более 4 часов. Выводится реин через мочевыделительную систему. Неизмененный реин составляет лишь около 20%, остальное приходится на метаболиты – сульфат и глюконурид.

Важно! Препарат обладает хорошей проницаемостью через плаценту и в грудное молоко, так что беременным и кормящим женщинам он противопоказан. Проникает он и через гематоэнцефалический барьер

Изменения в коленном суставе при артрозе

Аналоги

Больные часто озабочены поиском дешевых аналогов данного медикаментозного средства от других производителей, однако при ближайшем рассмотрении оказывается, что цена заменителей варьируется в достаточно узких пределах. Сходным действием и составом обладают следующие препараты:

• «Диацереин»;
• «Диацереин-Мак»;
• «Артродарин»;
• «Диафлекс Ромфарм»;
• «Мовагейн».

Данные медикаменты производятся в капсульной форме. Форма таблеток для перорального приема не предусмотрена.

Остеоартроз, являясь дегенеративным заболеванием, не поддается полному излечению, однако грамотный подбор медикаментозных препаратов способен остановить деструкцию ткани хряща, улучшить кровоснабжение и обменные процессы, купировать болевой синдром.

Руководство по использованию.

Первые две недели рекомендуется использовать по одной капсуле вечером во время приема пищи. С третьей недели дозировку препарата увеличивают, применяют по одной капсуле два раза в день. Капсулу нужно проглатывать целиком, запивая большим количеством воды. Лечебный эффект будет виден по прошествии двух недель. Препарат необходимо принимать непрерывно длительное время, курс лечения должен составлять не меньше четырех месяцев, длительность перерывов между курсами терапии должен устанавливать лечащий врач. В период лечения врач может назначить одновременный прием ненаркотических анальгетиков или иных НПВП.

Необходимо проводить контроль показателей крови, мочи и печеночных ферментов. При нарушении деятельности почек прием препарата прекращают или снижают его дозировку.

Аналоги

Существует много аналогов Артрокера, которые ни в чем не уступают в эффективности оригиналу.

Выделим аналоги, содержащие диацереин в составе и обладающие тем же механизмом воздействия, что и индийский препарат:

1. Диафлекс – средство румынского производства. Эффективный хондропротектор, обладающий противовоспалительным, болеутоляющим и регенерирующим действием.
2. Диартрин – препарат российского производства. Применяется при лечении остеоартроза, поскольку способен устранить боль и воспаление.
3. Диацереин – также производит Индия. Является противовоспалительным нестероидным препаратом, способным предотвратить разрушение хрящей.
4. Артродарин – лекарство аргентинского производства. Применяется в терапии недугов ОДА. Эффективно снимает болезненность, воспаление и способен предотвращать разрушение суставов.

Препараты идентичны по составу и механизму воздействия

Подбирать замену препарата самостоятельно лучше не стоит, это должен сделать специалист с учетом всех факторов течения заболевания и индивидуальных особенностей организма.

Артрокер или Диафлекс – что лучше

Однозначно ответить на этот вопрос не получится, поскольку оба препарата имеют один и тот же состав, показания к применению и даже побочные реакции.

На основании этого можно сделать вывод, что лекарства являются практически идентичными, и нет особой разницы, какой из них применять.

Определиться с выбором может помочь врач

Определить, какой препарат целесообразнее принимать в том или ином случае сможет специалист.