Аналоги капсул габапентин

Состав

Терапевтический эффект достигается благодаря свойствам активного компонента Габапентина. Его название созвучно с наименованием препарата.

В одной капсуле содержится 300 мг вещества.

Для лучшего усвоения химического соединения в производстве используются:

• карбоксиметилкрахмал натрия;
• кальция стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая.

Средство выпускается в капсулах. Белым лекарственным порошком наполняют заготовки, сделанные из желатина и диоксида титана.

Такая форма позволяет быстро доставлять противоэпилептический препарат в желудок, где и происходит растворение капсулы.

Состав Габапентина

Препарат выпускается в виде твердых капсул, наполненных белым или с желтоватым оттенком порошком. Основным активным действующим компонентом лекарства является габапентин, содержание которого в одной капсуле 300 мг. Вещество оказывает противосудорожное действие и способствует купированию болей нейропатического характера. Другие компоненты, которые входят в состав лекарства:

Активное вещество	габапентин 300 мг
Вспомогательные вещества	магния стеарат 4,2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг
Состав капсул	желатин до 100%, титана диоксид 2%

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

• увеличение синтеза ГАМК;
• снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
• подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК_В, ГАМК_А, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Фармакокинетика

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. C_max (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T_1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается ( 80 – 900–2400 мг в сутки;

КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;

Особые указания

Пациентам, при лечении которых используется Габапентин, специалисты рекомендуют соблюдать такие простые правила:

• Если прием препарата нужно прекратить, делать этого сразу нельзя. Принимаемая доза лекарства должна снижаться постепенно, в течение 1 – 2 недель, в противном случае резкое прекращение лечебной терапии может вызвать эпистатус (состояние, при котором припадки эпилепсии следуют один за другим, и в промежутках между ними пациент не приходит в сознание).
• В период вынашивания малыша использовать таблетки нужно только в случае крайней необходимости, по показаниям лечащего врача, когда польза для матери превосходит существующие риски для плода.
• Если при лечении средством у пациентов наблюдаются атаксия, головокружение, сонливость, резкое увеличение массы тела (у детей – возбудимость), прием таблеток нужно постепенно прекратить.
• Во время лечения Габапентином желательно воздержаться от управления транспортом.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Габапентин выделяют:

Конвалис. Производитель: Лекко (Россия). Цена в аптеках от 519 руб. Тебантин. Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия). Цена в аптеках от 898 руб. Нейронтин. Производитель: Пфайзер (США). Цена в аптеках от 1044 руб. Катэна. Производитель: Белупо (Хорватия). Цена в аптеках от 540 руб.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Габапентин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Габапентин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии эпилепсии и парциальных судорог, боли при невралгии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Габапентина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: габапентин – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
• оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Способ применения и дозировка

Габапентин Видаль нужно применять осторожно и строго соблюдая предписания лечащего врача. Пить капсулы без предварительной консультации со специалистом не рекомендуется, поскольку у лекарства есть много противопоказаний и побочных эффектов, которые могут только усугубить ситуацию и ухудшить состояние пациента

Инструкция по применению Габапентина перед приемом капсул обязательна к изучению.

Лекарство принимается внутрь. Суточная доза зависит от возраста пациента, патологии, которая его беспокоит, наличия сопутствующих заболеваний. Дозировка и способ применения препарата следующие:

При эпилепсии:

1. взрослые, дети с 12 лет: 1 капсула по 300 мг 3 раза в сутки;
2. максимальная суточная доза – 3600 мг, эффективная – от 900 до 3600 мг;
3. интервалы между каждым приемом средства – не более 12 часов;
4. допускается подбор дозы в индивидуальном порядке (первый день лечения – 1 капсула 300 мг, второй – 2 капсулы по 300 мг за 2 приема, третий – 3 капсулы по 300 мг за 3 приема);
5. дети от 3 до 12 лет: 25–35 мг/кг 3 раза в день.

При невралгии:

1. взрослые, дети: 1 капсула по 300 мг 3 раза в сутки;
2. затем доза увеличивается до 3600 мг;
3. превышать дозу в 3600 мг запрещено.

Габапентин: инструкция по применению

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сут.

2-й день: 300 мг 2 раза в сут.

3-й день: 300 мг 3 раза в сут.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатининаСуточная доза (мг/суг) >80900-2400 50-79600-1200 30-49300-600 15-29150*-300 150*

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные эффекты Габапентина

В инструкции указано, что во время применения лекарственного средства у пациентов могут возникать такие патологические состояния:

• тахикардия, повышенное артериальное давление;
• тошнота, диспепсия, сухость слизистой рта, боли в области живота;
• анорексия, запоры или диарея, метеоризм;
• панкреатит, гингивит;
• боли в спине, миалгия;
• головокружение, сонливость, нистагм;
• возбудимость, повышенная утомляемость;
• головная боль, депрессия;
• дизартрия, спутанность сознания;
• чувство тревожности, бессонница, гиперкинезия;
• кашель, фарингит, ринит;
• звон в ушах, нарушение зрения;
• нарушение потенции, недержание мочи;
• повышение массы тела, отеки;
• экссудативная эритема, кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

С лекарством разрешается одновременно принимать пероральные контрацептивы и другие противоэпилептические лекарственные средства: Карбамазепин, Фенобарбитал, Фенитоин. Указанные препараты на фармакокинетику таблеток не влияют. Прием антацидов и сорбентов лучше свести к минимуму, поскольку они уменьшают биодоступность Габапентина. Если при лечении антациды и сорбенты незаменимы, то принимать их и основной препарат нужно с разницей во времени от 2 до 3 часов.

Миелотоксичные лекарства, как и антациды, используются с лекарством осторожно, поскольку способствуют усилению его гематотоксичности. Если принимать препарат совместно с морфином, то фармакокинетика морфина не изменяется, но нужно строго контролировать побочные реакции, которые могут возникать со стороны нервной системы

Алкоголь во время приема Габапентина усиливает побочные реакции, поэтому употреблять спиртные напитки во время лечения не рекомендуется.

Взаимодействие

Негативные реакции в результате совмещения Габапентина с другими средствами противосудорожного действия и пероральными контрацептивами, изготовленными на основе этинилэстрадиола либо норэтистерона, отмечены не были.

Поэтому при комплексной терапии препарат нередко назначают с Фенобарбиталом, Карбамазепином, Вальпроевой кислотой, Фенитоином.

Результат сочетания Габапентина с другими фармакологическими продуктами:

• Циметидин препятствует метаболизму противоэпилептического средства;
• антациды снижают свойства (от 5 до 20%);
• Напроксен увеличивает абсорбцию (в количестве 125-250 мг до 12-20%);
• Морфин увеличивает AUC активного вещества противоэпилептического препарата до 44%, если принимается спустя 2 часа в дозе 600 мг и выше.

Неоднозначная реакция Габапентина на другие лекарства подчёркивает важность соблюдения назначений лечащего врача. Самостоятельная корректировка схемы терапии провоцирует ухудшение состояния.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что капсулы Габапентина принимают внутрь целиком до, после либо во время еды, запивая обильно водой.

• Начальная дозировка у взрослых и подростков в ходе терапии эпилепсии составляет 300 мг препарата. Количество препарата повышают на 300 мг ежедневно до момента достижения требуемого клинического ответа. Титрованием достигают средней эффективной дозы 900–1800 мг препарата в сутки. Некоторым больным требуется дозировка в 2019 мг.
• У детей 8–12 лет начальную дозировку Габапентина рассчитывают исходя из соотношения 10–15 мг/кг/сут. В последующие три дня эффективную дозу вещества (25–30 мг/кг/сут) делят на 3 приема за сутки.

• Терапия невропатической боли предусматривает назначение минимального количества препарата – 300 мг/сут с постепенным титрованием до 2019 мг за сутки. Это количество Габапентина делят на 3 раза.
• Пациентам на гемодиализе рекомендована начальная насыщающая доза Габапентина 300–400 мг, в последующем каждые 4 часа процедуры такие больные принимают 200–300 мг средства.

Суточное количество Габапентина у больных с выделительной дисфункцией зависит от исходного уровня КК: при показателе более 80 мл/мин назначают 900–2400 мг Габапентина в сутки, при КК от 50 до 79 мл/мин – 600–1200 мг препарата, при КК в пределах 30–49 мл/мин используют дозировку в 300–600 мг, если КК находится в пределах 15–29 мл/мин, больным назначают 150–300 мг вещества за сутки, при КК ниже 15 мл/мин больные принимают по 150 мг препарата в сутки (300 мг Габапентина с интервалом в сутки).

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог. Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии. При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина.

Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Аналоги лекарства Габапентин

По структуре определяют аналоги:

1. Катэна.
2. Тебантин.
3. Габантин.
4. Нейронтин.
5. Эплиронтин.
6. Конвалис.
7. Гапентек.
8. Эгипентин.
9. Габагамма.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги:

1. Иновелон.
2. Депамид.
3. Суксилеп.
4. Пригабилон.
5. Габитрил.
6. Ламотриджин.
7. Тегретол.
8. Ацетазоламид.
9. Эксалиеф.
10. Вимпат.
11. Клоназепам.
12. Ламиктал.
13. Зеницетам.
14. Леветинол.
15. Вальпроевая кислота.
16. Сибазон.
17. Топирамат.
18. Ламитор.
19. Зептол.
20. Финлепсин ретард.
21. Диазепам.
22. Конвульсан.
23. Реплика.
24. Альгерика.
25. Дифенин.
26. Конвулекс.
27. Карбалепсин ретард.
28. Прегабалин.
29. Фенобарбитал.
30. Примидон.
31. Энкорат.
32. Леветирацетам.
33. Депакин хроно.
34. Релиум.
35. Бензобарбитал.
36. Топамакс.
37. Гексамидин.
38. Конвалис.
39. Эплиронтин.
40. Зонегран.
41. Депакин.
42. Тробальт.
43. Эпимакс.
44. Валопиксим.
45. Загретол.
46. Мисолин.
47. Бензонал.
48. Хлоракон.
49. Лирика.
50. Конвульсофин.
51. Вальпарин.
52. Паглюферал.

Побочные явления

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

• головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
• костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
• мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
• нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
• лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
• органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
• дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
• пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

• головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы;
• пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
• нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
• органы чувств: амблиопия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
• дыхательная система: фарингит, одышка.

Показания к применению

Таблетки Gabapentin могут назначаться для проведения монотерапии и дополнительного лечения. Они купируют боль, облегчают самочувствие, способствуют нормализации работы нервной системы. Габапентин при остеохондрозе не менее эффективен. Препарат оказывает не только обезболивающее, но и противовоспалительное, расслабляющее действия. Патологические состояния, при которых назначают лекарство Габапентин, следующие:

• невралгические проявления, возникающие после опоясывающего лишая;
• эпилептические синдромы, сопровождающиеся судорогами;
• симптоматическая фокальная эпилепсия, сопровождающаяся парциальными припадками и судорогами;
• резистентная эпилепсия;
• мигрени;
• нейропатические боли при диабетической, ВИЧ обусловленной, постгерпетической, алкогольной невралгии, стенозе спинномозгового канала;
• климакс (назначается женщинам, которым противопоказаны эстрогены).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антиконвульсант по строению напоминает гамма-аминомасляную кислоту, но не является ГАМК-миметиком, поскольку не связан ГАМК-рецепторами. Он не вступает во взаимодействие с глутаматными, бензодиазепиновыми, опиатными и стрихниннечувствительными рецепторами. При попадании в организм, активное действующее вещество лекарства соединяется с α2-σ-субъединицей, что приводит к снижению потока ионов кальция.

Габапентин – это препарат, который оказывает прямое воздействие на высокоспецифичные центры центральной нервной системы, не имеющие сродства ко многим другим средствам против эпилепсии. Он блокирует вход кальция в клетку, тем самым предотвращая возникновение нейропатологических болей и эффективно купируя их. Под воздействием лекарства существенно увеличивается синтез ГАМК, уменьшается глутаман-зависимая гибель нейронов.

Максимальная концентрация Габапентина в организме достигается после принятия капсулы только через 120–180 минут. Биодоступность средства непропорциональна дозе, по мере ее увеличения снижается. Еда не влияет на фармакокинетику лекарства. Из организма оно выводится почками через 6–7 часов. С белками крови действующие компоненты препарата не связываются. Снижение выведения Габапентина наблюдается у пожилых пациентов и с патологиями почек, поэтому для этой группы лиц требуется коррекция дозы.

Инструкция по применению

Основные правила приёма лекарства:

• глотать таблетку целиком, запивать очищенной водой (150 – 200 мл);
• время применения средства не зависит от употребления пищи;
• начальный и завершающий этап терапии проводится в минимальной дозировке;
• суточная доза для каждого больного рассчитывается индивидуально, как и продолжительность курса;
• интервал между приёмами не должен быть больше 12 часов (превышение указанного времени провоцирует развитие припадков, судорог).

Рекомендации при нейропатической боли для взрослых пациентов

Стартовая и завершающая дозировка составляет 900 мг.

Максимально разрешённое количество действующего вещества в сутки – до 3600 мг. Повышается суточная норма ежедневно, последнюю неделю лечебного курса принимается суточная норма 300-600 мг.

Схема терапии:

• 1-й день – разовый приём 300 мг;
• 2-й день – двукратный приём по 300 мг;
• 3-й день – 3 раза в сутки по 300 мг.

Далее доза увеличивается до установленной врачом с ежедневной прибавкой.

Рекомендации при парциальных судорогах (взрослые/дети старше 12 лет)

На стартовом этапе назначают трёхкратный приём таблеток по 300 мг.

После ежедневного увеличения нормы достигается рекомендуемое количество препарата. При данной патологии терапевтически обоснованной считается доза 2400 мг в сутки, но она может достигать 3600 мг.

Особого внимания требуют больные, которые находятся на гемодиализе и ранее не использовали в лечебных целях Габапентин. На стартовом этапе рекомендуется повышенная норма (300-400 мг), дальше доза уменьшается до 200-300 мг. Периодичность применения средства – каждые 4 часа гемодиализа.

Сомвестимость с другими препаратами

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний , сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Габапентин при беременности и лактации

В деликатный для женщины период жизни противоэпилептическое средство назначается в случаях, когда терапевтический эффект превышает риски, негативно влияющие на развитие плода.

Такая предосторожность объясняется отсутствием адекватных исследований активного вещества лекарства на организм беременной женщины и плод. Производитель в официальной инструкции указывает, что Габапентин относится к категории С по сертификату стандарта FDA

Если курс терапии совпадает с периодом лактации, то на время применения фармакологического продукта грудное вскармливание нужно прервать. Химические вещества, используемые в производстве лекарства, обладают способностью проникновения в грудное молоко.