Фармакогенетические аспекты эффективности и безопасности ингаляционных глюкокортикостероидов в лечении бронхиальной астмы

Будесонид

Лечение кортикостероидами

Выделяют такие разновидности терапии кортикостероидами:

  • интенсивная;
  • лимитирующая;
  • альтернирующая;
  • интермиттирующая;
  • пульс-терапия.

интенсивной терапииЛимитирующую терапию

  • альтернирующая терапия – применяют глюкокортикоиды с короткой и средней длительностью действия (Преднизолон, Метилпреднизолон) однократно с 6 до 8 часов утра каждые 48 часов;
  • интермиттирующая терапия – короткие, 3-4- дневные курсы приема препарата с 4-дневными перерывами между ними;
  • пульс-терапия – быстрое внутривенное введение большой дозы (не менее 1 г) препарата для оказания неотложной помощи. Препаратом выбора для такого лечения является Метилпреднизолон (он более доступен для введения в пораженные участки и дает меньше побочных эффектов).

Суточные дозы препаратов

  • Низкие – меньше 7,5 мг;
  • Средние – 7,5 -30 мг;
  • Высокие – 30-100 мг;
  • Очень высокие – выше 100 мг;
  • Пульс-терапия – выше 250 мг.

витаминаостеопорозакальциемДля профилактикиАлмагелякурение

Передозировка

Частота развития острых токсических реакций на прием Будесонида характеризуется как редкая. Длительный прием повышенных доз препарата может спровоцировать развитие системных реакций на глюкокортикостероидные препараты, включая:

  • повышение восприимчивости к различного рода инфекциям;
  • возникновение симптомов гипер— или гипокортицизма;
  • подавление нормальной функции надпочечников.

В редких случаях у пациента может начаться процесс атрофирования коры надпочечников.

При появлении симптомов острой передозировки какого-либо специфического лечения не требуется. Лечение Будесонидом продолжают с использованием терапевтических доз, рекомендованных для контроля течения заболевания.

Как правило, на восстановление функции гипоталамуса, гипофиза и коры надпочечников уходит несколько суток.

В стрессовых ситуациях может понадобиться в качестве превентивной меры системное назначение глюкокортикостероидов (например, высоких доз гидрокортизона).

Пациентов, у которых проявились симптомы атрофии коры надпочечников, относят к категории стероидозависимых и вплоть до полной стабилизации их состояния переводят на адекватную поддерживающую терапию с использованием системных глюкокортикостероидов.

Способ применения и дозировка

Будесонид для ингаляций Натив принимается в начальной дозе 1–2 мг в сутки, при поддерживающем лечении дозировки составят 0,5-4 мг в день. После достижения нужного эффекта доза снижается до минимально эффективной, которая сохраняет стабильное состояние пациента. Если до терапии Будесонидом больной получал пероральные глюкокортикостероиды (Преднизолон), то перед переходом их сочетают на протяжениии 10–14 дней. Дальше доза пероральных таблеток сокращается до минимума, иногда удается полностью от них отказаться.

Детям старше 16 лет положена начальная доза 0,25–0,5 мг в сутки, при необходимости она повышается до 1 мг в день. Поддерживающая дозировка равна 0,25–2 мг в сутки. Препарат используют при помощи небулайзера.

Во флаконе – разовая доза для ингаляций. Инструкция:

  1. Вскрыть флакон, заполнить небулайзер.
  2. Провести ингаляцию, прополоскать рот водой. При использовании маски убедиться в ее плотном прилегании к лицу, после проведения процедуры вымыть лицо и маску.
  3. Очистить камеру небулайзера и мундштук (маску).

Будесонид Изихейлер применяют ингаляционно в минимально эффективной дозе дважды в сутки. Пациентам старше 12 лет положено 200–1600 мкг в сутки, разделенных на 2 приема. При легком и умеренном течении бронхиальной астмы дозировка снижается до 200–800 мкг в сутки в два приема. Детям старше 5 лет положено 200–800 мкг в сутки в два приема, при тяжелом течении астмы дозу повышают до 800 мкг.

Если раньше пациенты не получали ингаляционные глюкокортикостероиды, то им положен прием препарата раз в сутки. Взрослым назначается 200–800 мкг, детям 5–12 лет – 200–400 мкг. Препарат принимается вечером, постоянно в одно и то же время. При ухудшении симптомов болезни можно делать ингаляции дважды в сутки. Инструкция по применению лекарства:

  1. Снять защитный колпачок с мундштука.
  2. Встряхнуть ингалятор 3–5 раз, держа баллон вертикально.
  3. Однократно нажать на ингалятор до щелчка.
  4. Вдохнуть, обхватить мундштук губами, глубоко вдохнуть, задержать дыхание на 5–10 секунд.
  5. Повторить шаги, закрыть мундштук.
  6. На флаконе есть счетчик доз, который переключается через каждые 5 применений. Красная зона счетчика говорит, что внутри осталось 20 доз.
  7. После применения промыть рот водой и почистить зубы, чтобы избежать орофарингеального кандидоза, охриплости голоса.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).

МЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Местное применение глюкокортикоидов позволяет создать в патологическом очаге высокую концентрацию препарата и значительно снизить риск развития системных нежелательных реакций.

Разновидности местного введения глюкокортикоидов:

  • ингаляционное (в легкие или полость носа),
  • интраартикулярное, периартикулярное,
  • внутрикожное (в рубцы),
  • эпидуральное,
  • внутриполостное (внутриперикардиальное, внутриплевральное и другие),
  • ректальное,
  • наружное (кожа, глаза, уши).

ИНГАЛЯЦИОННОЕ ВВЕДЕНИЕ

Ингаляционные глюкокортикоиды в настоящее время являются наиболее эффективным методом профилактической, поддерживающей терапии бронхиальной астмы. Их применение базируется на мощном местном противовоспалительном действии. Кроме того, при использовании в течение нескольких месяцев у больных бронхиальной астмой они уменьшают гиперреактивностъ дыхательных путей, ослабляя спазмогенные влияния многих биологически активных веществ (гистамин, брадикинин, ацетилхолин, аденозин), холодного и сырого воздуха, двуокиси углерода. Ингаляционные глюкокортикоиды рассматриваются как препараты выбора у больных со средне-тяжелой формой астмы, которая, несмотря на увеличение доз ингаляционных бета2-адреностимуляторов, характеризуется персистирующим ухудшением состояния, наличием неконтролируемых симптомов, снижением функции внешнего дыхания .

Для ингаляционного введения используются , , , и . Их сравнительная характеристика представлена в

Ингаляционные глюкокортикоиды нельзя использовать для купирования приступа бронхиальной астмы, так как их эффект развивается медленно, в течение 1 недели, а максимальное действие отмечается примерно через 6 недель от начала терапии.

Таблица 10. Сравнительная характеристика ингаляционных глюкокортикоидов. Applied Therapeutics, 1995 с дополнениями

Препарат Местная активност Системная биодоступность(%) Период полужизни в плазме(час)
500 < 5 15
> 100 20 1,6
100 Нет данных 2
1000 10 2-2,8
1000 < 1 17

Фармакокинетика

При ингаляционном введении только 10-20% глюкокортикоидов достигают дыхательных путей, в то время как 80-90% задерживаются в полости рта и затем проглатываются. После всасывания в желудочно-кишечном тракте значительная часть препарата подвергается пресистемному метаболизму.

Для увеличения процента «попадания» препарата в бронхи используется спейсер. Он представляет собой пластмассовый резервуар, суженная часть которого присоединяется к ингалятору, а расширенная имеет наконечник, вставляемый в рот.

Нежелательные реакции

Системные реакции. Ингаляционные глюкокортикоиды практически не вызывают системных нежелательных реакций, присущих пероральным препаратам. Низкая системная активность связана с их быстрой инактивацией в печени и, частично, в легких. Только при длительном использовании в высоких суточных дозах они могут угнетать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Кроме этого, возможно развитие остеопороза у женщин и задержка роста у детей.

Местные нежелательные реакции отмечаются редко, как правило, в виде дисфонии и орофарингеального кандидоза. Дисфония обусловлена миопатией мышц гортани, обратима и проходит при отмене препарата. Атрофических изменений эпителия дыхательных путей не наблюдалось даже при использовании в течение 10 лет.

Факторами риска развития кандидоза являются неправильное пользование ингалятором, пожилой возраст, ингаляции более 2 раз в день, одновременное применение антибиотиков и/или глюкокортикоидов внутрь.Меры профилактики: применение препарата перед едой, полоскание полости рта и горла после ингаляции, использование спейсера.

Интраназальное введение

Интраназальное введение глюкокортикоидов используется для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита, а также при рецидивирующем полипозе полости носа и придаточных пазух. Благодаря мощному местному противовоспалительному эффекту глюкокортикоиды ослабляют такие симптомы, как насморк, жжение в носу, чихание, заложенность носа. При очень сильной заложенности носа перед их применением можно в течение 3-5 дней использовать местные деконгестанты.

При интраназальном введении глюкокортикоиды хорошо переносятся. Иногда может отмечаться ощущение покалывания в носу или чихание, в редких случаях — геморрагические выделения из носа. Эти явления обычно быстро проходят и не требуют отмены препарата. При применении описано развитие контактного периназального аллергического дерматита.

Интраназальное ведение глюкокортикоидов противопоказано при геморрагическом диатезе и наличии в анамнезе повторных носовых кровотечений.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат .в виде ингаляций назначают взрослым в начале лечения по 400-1600 мкг/сут. в 2-4 приема, затем по 200-400 мкг 2 раза в сутки; в периоды обострений — до 1600 мкг/сут. Детям — 50-200 мкг/сут., кратность применения — 2 раза, максимальная доза составляет 400 мкг/сут. Из турбухалера (специального ингалятора) вдыхают по 200-800 мкг/сут. в 2-4 приема, максимальная суточная доза — 800 мкг. Аэрозоль для интраназального (в нос) применения назначают по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером. При достижении клинического эффекта доза может быть уменьшена. Перед использованием аэрозольный баллончик следует сильно встряхнуть, затем, держа его в положении вверх дном, насадку ввести в полость рта и в момент глубокого вдоха нажать на клапан. После ингаляции следует прополоскать рот. При ингаляционном способе введения выраженный клинический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения.

Цены на кортикостероиды

  • Гидрокортизон – суспензия – 1 флакон 88 рублей; глазная мазь 3 г – 108 рублей;
  • Преднизолон – 100 таблеток по 5 мг – 96 рублей;
  • Метипред – 30 таблеток по 4 мг – 194 рубля;
  • Метипред – 250 мг 1 флакон – 397 рублей;
  • Тридерм – мазь 15 г – 613 рублей;
  • Тридерм – крем 15 г – 520 рублей;
  • Дексамед – 100ампул по 2 мл (8мг)– 1377 рублей;
  • Дексаметазон – 50 таблеток по 0.5 мг – 29 рублей;
  • Дексаметазон – 10 ампул по 1 мл (4 мг) – 63 рубля;
  • Офтан Дексаметазон – глазные капли 5 мл – 107 рублей;
  • Медрол – 50 таблеток по 16 мг – 1083 рубля;
  • Фликсотид – аэрозоль 60 доз – 603 рубля;
  • Пульмикорт – аэрозоль 100 доз – 942 рубля;
  • Бенакорт – аэрозоль 200 доз – 393 рубля;
  • Симбикорт – аэрозоль с дозатором 60 доз – 1313 рублей;
  • Беклазон – аэрозоль 200 доз – 475 рублей.

Побочные действия

Лечение ингаляционным Будесонидом в ряде случаев может стать причиной развития кандидозной инфекции ротоглотки. Опыт применения препарата показывает, что симптомы кандидоза возникают значительно реже, если проводить процедуру ингаляции до еды, а после нее тщательно полоскать ротовую полость.

Если все же избежать кандидозной инфекции не удалось, прекращать лечение ингаляциями не требуется, но пациенту дополнительно назначают эффективные в отношении штаммов Candida spp. местные противогрибковые лекарственные средства.

Как и большинство других глюкокортикостероидов для ингаляционного применения, Будесонид может провоцировать развитие системных побочных реакций, среди которых:

  • нарушение нормальной деятельности надпочечников;
  • снижение темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста;
  • снижение показателей минеральной плотности костной массы;
  • развитие катаракты и глаукомы;
  • повышение восприимчивости к различного рода инфекционным заболеваниям;
  • нарушение способности адаптироваться к стрессовым ситуациям.

Однако следует отметить, что вероятность возникновения подобных побочных реакций на прием препарата в форме ингаляций значительно ниже, чем для препаратов, предназначенных для перорального приема.

В качестве наполнителя препарата Будесонид Easyhaler используется лактоза, в которой содержится небольшое количество молочных белков и которая может стать причиной аллергических реакций у пациентов с ее непереносимостью.

Возможные негативные последствия приема Будесонида распределены по частоте их развития. К наиболее частым реакциям относят охриплость голоса, кашель, симптомы раздражения в области ротоглотки, затрудненность глотания.

Редко могут отмечаться реакции гиперчувствительности, включая появление высыпаний на кожных покровах, контактный дерматит, крапивную лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Эндокринная система в редких случаях реагирует на прием будесонида гипо— или гиперкортицизмом, то есть, соответственно, снижением или повышением продукции гормонов коры надпочечников. В крайне редких случаях может подавляться функция надпочечников.

Также не исключается вероятность развития психических реакций, которые могут выражаться в виде депрессивных состояний, повышения уровня агрессии, повышенной возбудимости, тревожности, возникновения различного рода психозов, изменения поведения у детей, беспокойства и повышенной двигательной активности.

В крайне редких случаях нарушения со стороны нервной системы могут проявляться как чрезмерная нервозность, раздражительность и различного рода расстройства сна.

Кроме того, в редких случаях возможно:

  • появление симптомов бронхоспазма;
  • появление симптомов поражения кожного покрова и подкожной клетчатки, которые выражаются в виде крапивницы, дерматита, эритемы, гематом, ангионевротического отека и т.д.;
  • замедление роста.

В крайне редких — глазные заболевания и снижение плотности костей.

Механизм действия Будесонида

Синтетический местный глюкокортикостероид обладает противоаллергическим, противовоспалительным и иммунодепрессивным действиями.

Он повышает продукцию липомодулина, который относится к ингибиторам фосфолипазы. За счет действия препарата предупреждается краевое скопление нейтрофилов, уменьшается воспалительная экссудация и продукция цитокинов. Средство препятствует образованию субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение медиаторов воспаления.

Прием средства сокращает отек слизистой бронхов, это приводит к улучшению мукоцилиарного транспорта. Препарат отлично переносится при длительном лечении, не имеет минералокортикостероидной активности, системного воздействия. Лечебный эффект средства начинается через несколько часов после ингаляций, максимальный развивается через 5–7 дней. Ингаляции средством предотвращают приступ бронхиальной астмы, но не купируют острые бронхоспазмы.

Будесонид обладает низкой системной абсорбцией, 20–25% дозы попадает в бронхи, другая часть – в желудочно-кишечный тракт, подвергается печеночной биотрансформации. Системная биодоступность составляет 38%. Через 15–45 минут после ингаляции средство достигает максимальной концентрации, связывается с белками плазмы (альбумином) на 88%. Его период полувыведения составляет 3 часа, выводится кишечником и почками.

Будесонид – гормональный или нет

В состав средства входят компоненты, влияющие на выработку гормонов, поэтому оно является гормональным. При его применении следует соблюдать инструкцию и указанные в ней дозировки, чтобы не получить осложнений.

Противопоказания для использования

Многие исследования показали, что Будесонид имеет ряд противопоказаний, при которых проводить ингаляции строго запрещено. К ним относится:

  • непереносимость компонентов, входящих в состав лечебного средства,
  • лечение пациентов, чей возраст менее 6 лет,
  • наличие редких наследственных заболеваний, к примеру, недостаточное количество лактозы, непереносимость лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью медикамент требуется использовать для проведения ингаляций при течении следующих заболеваний:

  • туберкулез,
  • бактериальные, вирусные или грибковые инфекции, атакующие органы дыхания,
  • цирроз печени,
  • сахарный диабет,
  • развитие герпеса около глаз или губ,
  • беременность и ГВ малыша,
  • кардиомиопатия обструктивного типа,
  • аневризма,
  • ОРВИ или ОРЗ,
  • гипотиреоз,
  • остеопороз,
  • ИБС,
  • гипертония тяжелого течения,
  • тахиаритмия,
  • глаукома.

Влияние препарата в таком случае будет негативным, поэтому во избежание ухудшения состояния здоровья требуется заменить его на аналог, чтобы излечить заболевания органов дыхания, не навредив тем самым здоровью и работе всего организма.

Показания к применению

медицины

Показания к применению глюкокортикоидов

  • Ревматизм;
  • ревматоидный и другие виды артритов;
  • коллагенозы, аутоиммунные заболевания (склеродермия, системная красная волчанка, узелковый периартериит, дерматомиозит);
  • болезни крови (миелобластный и лимфобластный лейкозы);
  • некоторые виды злокачественных новообразований;
  • кожные заболевания (нейродермит, псориаз, экзема, себорейный дерматит, красная дискоидная волчанка, атопический дерматит, эритродермия, красный плоский лишай);
  • бронхиальная астма;
  • аллергические заболевания;
  • пневмонии и бронхиты, фиброзирующие альвеолиты;
  • гломерулонефрит;
  • язвенный колит и болезнь Крона;
  • острый панкреатит;
  • гемолитическая анемия;
  • вирусные заболевания (инфекционный мононуклеоз, вирусный гепатит и другие);
  • наружный отит (острый и хронический);
  • лечение и профилактика шока;
  • в офтальмологии (при неинфекционных заболеваниях: ирит, кератит, иридоциклит, склерит, увеит);
  • неврологические заболевания (рассеянный склероз, острая травма спинного мозга, неврит зрительного нерва;
  • при трансплантации органов (для подавления отторжения).

Показания к применению минералокортикоидов

  • Болезнь Аддисона (хроническая недостаточность гормонов коры надпочечников);
  • миастения (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью);
  • нарушения минерального обмена;
  • адинамия и мышечная слабость.

Побочные действия топических глюкокортикостероидов

Виды

В зависимости от происхождения, глюкокортикоиды делят на несколько групп.

Виды.

1Природные (эндогенные) – Гидрокортизон, Кортизол. Выделяют из тканей животных, по структуре схожи с человеческими гормонами.

2Синтетические аналоги – Преднизолон, Преднизон.

3Синтетические фторсодержащие препараты – Дексаметазон, Триамцинолон, Параметазон.

В лечении чаще используют синтетические аналоги средства, они имеют меньшее количество побочных реакций, более продолжительное время действия. Но натуральные гормоны более эффективны, их целесообразно применять в экстренных случаях.

Использование беременными и кормящими женщинами

Результаты обширного эпидемиологического исследования, как и опыт применения Будесонида в форме ингаляций во время беременности, показали, что препарат не оказывает вредного воздействия на внутриутробное развитие плода и здоровье младенца в будущем.

Тем не менее, прием Будесонида беременными женщинами разрешен только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ее будущего младенца.

При этом назначается минимально возможная клинически эффективная для обеспечения надлежащего контроля за течением заболевания доза Будесонида.

Будесонид обладает способностью экскретироваться в грудное молоко. Однако при применении его в рекомендуемых инструкцией дозах он, как предполагается, не оказывает никакого негативного влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка.

По этой причине использование препарата кормящими женщинами разрешено. Назначаемый в качестве поддерживающей терапии ингаляционный Будесонид, который принимают по 200 или 400 мкг дважды в день, приводит к пренебрежимо малому системному воздействию на организм грудного ребенка.

Несмотря на это, кормящим матерям следует принимать препарат только в случаях, когда польза для них превышает любой потенциально возможный риск для младенца.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе “Глюкокортикостероиды для местного применения” и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.

Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола (гидрокортизона), отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.

Попадая в организм, будесонид:

  • оказывает глюкокортикоидное действие;
  • снимает симптомы воспаления;
  • устраняет проявления аллергических реакций.

При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.

Аналоги лекарства

Аналоги Будесонида назначаются больным в том случае, если он по каким-либо причинам не подходит для лечения. Аналоги имеют схожий состав с Будесонидом, а также наделены таким же механизмом действия на органы дыхания.

В рлс указано много аналогов препарата – ими являются:

  • Симбикорт,
  • Пульмикорт Турбухалер,
  • Кленил УДВ,
  • Фликсотид,
  • Беродуал.

Дышать такими лечебными средствами требуется только после показаний доктора. При этом они начинают действовать также быстро, как Будесонид. Показания к их применению такие же, а вот активные вещества отличаются, поэтому дозировка препаратов должна обязательно назначаться врачом.

Лекарственное взаимодействие

Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.Про одновременном применении с диуретиками может увеличиваться экскреция калия.Есть основания полагать, что совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3А4, включая препараты, содержащие кобицистат, приведет к повышению риска системных нежелательных явлений. Одновременного применения таких препаратов следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск системных нежелательных явлений ГКС; в этом случае следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления системных нежелательных явлений ГКС.При одновременном применении кетоконазола 200 мг 1 раз/сут перорально концентрации будесонида в плазме крови (однократная доза 3 мг) повышались примерно в 6 раз. При введении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрации увеличивались примерно в 3 раза. Ввиду того, что имеющихся данных недостаточно для того, чтобы давать рекомендации относительно доз, одновременного применения будесонида с кетоконазолом следует избегать.Другие сильные ингибиторы изофермента CYP3А4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать существенное увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В связи с этим их применения одновременно с будесонидом следует избегать.Индукторы изофермента CYP3А4, в т.ч. карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.Субстраты изофермента CYP3А4 могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP3А4, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3А4, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3А4, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови, в таких случаях может потребоваться коррекция/снижение дозы такого препарата.Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме крови и об усилении эффектов ГКС у женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных пероральных контрацептивов.Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с будесонидом в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Поэтому между приемом указанных препаратов следует соблюдать интервал 2 ч.Поскольку будесонид может угнетать функцию коры надпочечников, стимуляционный тест с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Фармакологическое действие ГКС

Глюкокортикостероиды (другое название – глюкокортикоиды) – стероидные гормональные вещества, которые входят в подкласс кортикостероидов, вырабатываются в организме корой надпочечников. Это кортизол (обладает наибольшей биологической активностью), кортикостерон и др.

Влияние глюкостероидных гормонов на организм человека заключается в следующих пунктах:

  • Способствуют повышению систолического и диастолического давления;
  • Увеличивают восприимчивость клеточных стенок сердечной мышцы к воздействию катехоламинов;
  • Предупреждают потерю восприимчивости рецепторов при высоком содержании катехоламинов;
  • Стимулируют выработку лейкоцитов в организме;
  • Увеличивают синтез глюкозы в печени;
  • Повышают концентрацию сахара;
  • Угнетают проникновение глюкозы в периферические ткани;
  • Ускоряют продуцирование гликогена;
  • Угнетают процесс выработки белковых веществ, их распад;
  • Глюкокортикостероиды выводят кальций и калий, обеспечивают накопление в теле воды, хлора и натрия;
  • Тормозят развитие аллергических реакций.

Глюкокортикоидные гормоны «контролируют» расход липидов в клетках подкожной клетчатки, влияют на восприимчивость мягких тканей к воздействию определенным гормонов. Кроме того, эти вещества воздействуют на деятельность иммунной системы – они ингибируют активность некоторых антител, но ускоряют формирование других клеток и т.д. Список свойств гормонов можно продолжать до бесконечности. Не исключается, что они принимают активное участие и в других процессах, о которых еще ничего не известно.

Итак, глюкокортикостероиды, что это? Это гормоны, которые продуцируются в организме каждого человека. У них много свойств. Но одно из наиболее ценных действий, которое обуславливает использование ГКС – это противовоспалительный эффект. ГКС угнетают активность определенных ферментных компонентов в организме, что приводит к быстрому купированию воспалительных процессов.

Гормоны предупреждают формирование отека в очаге воспаления, поскольку они обеспечивают уменьшение проницаемости сосудистых стенок. Также они запускают выработку других веществ, которые характеризуются противовоспалительными свойствами.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Ivbellen
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: