Цефтриаксон: инструкция по применению в уколах

Подавление синтеза клеточной стенки

• Антибиотики ингибируют синтез клеточной стенки, блокируя синтез пептидогликана в клеточной стенке.
• Пептидогликан состоит из полисахаридов, которые представляют собой повторяющиеся дисахариды N-ацетилглюкозамина и N-ацетилмурамовой кислоты, а также содержат сшитый пентапептид.
• Пептидная поперечная связь образуется между свободным амином аминокислоты в 3-м положении пептида и D-аланином в 4-м положении другой цепи.

Некоторыми примерами и механизмом действия антибиотиков-ингибиторов клеточной стенки являются;

а. β-лактамные антибиотики

• β-лактамные антибиотики ингибируют 3-ю стадию реакции транспептидации, блокируя синтез пептидогликана. В результате D-аланин отделяется от пентапептида.
• Этот тип антибиотиков сначала связывается с пенициллинсвязывающими белками (PBP), а затем активирует аутолитический процесс. ферменты (муреингидролазы) в клеточной стенке. После этого это приводит к деградации пептидогликана и лизису бактериальной клетки.
• Лизис бактериальной клетки β-лактамными антибиотиками происходит в изотонической среде, где происходит набухание клетки и разрыв бактериальной клетки, или происходит либо в гипертонической среде, где микробы превращаются в протопласты (грамм +) или сферопласты (грамм -), покрытые клеткой. мембрана, после чего клетка набухает и разрывается, если ее поместить в изотоническую среду.

Присутствуют различные β-лактамные антибиотики, такие как пенициллин, цефалоспорины, карбапенемы, азтреонам и др.

Объявления

Механизм действия пенициллина

• Пенициллин получают из пенициллы виды (формы).
• Пенициллин действует, ингибируя последнюю стадию сшивки.
• Он связывается с активным центром транспептидазы и ингибирует ее активность.
• Пенициллин обладает бактерицидным действием, но убивает только при активном росте бактерий.
• Он может быть инактивирован β-лактамазами.

Механизм действия цефалоспоринов

• Цефалоспорин – бактерицидный препарат.
• В отличие от пенициллина, он имеет аналогичную структуру и механизм действия.
• Большинство из них представляют собой изделия, изготовленные из пресс-форм род Цефалоспорий.
• Механизм действия цефалоспоринов заключается в том, что они нарушают синтез пептидогликанового слоя стенок бактериальных клеток путем конкурентного ингибирования ПХБ (пенициллин-связывающих белков). Слой пептидогликана необходим для структурной целостности клеточной стенки.

B. Другие ингибиторы клеточной стенки

Помимо β-лактамных антибиотиков, существуют другие антибиотики, которые могут ингибировать синтез клеточной стенки, например;

Механизм действия ванкомицина

• Источником ванкомицина является Стрептомицеты восточные. 
• Этот антибиотик ингибирует вторую стадию синтеза пептидогликана двумя способами: а. связывание непосредственно с D-аланил-D-аланином и блокирование связывания транспептидазы и b. Ингибируя бактериальную трансгликозилазу.
• В основном этот антибиотик связывается с D-Ala-D-Ala-концом растущей пептидной цепи в процессе синтеза клеточной стенки, в результате этого ингибирует транспептидазу, что приводит к предотвращению дальнейшего удлинения и сшивки пептидогликана. матрица.

Механизм действия Циклосерина

• Циклосерин действует путем ингибирования 2 ферментов, таких как D-аланин-D-аланинсинтетаза и аланинрацемаза, которые катализируют синтез клеточной стенки.
• Циклосерин также ингибирует 1-й этап синтеза пептидогликана.
• Это структурный аналог D-аланина, поэтому он ингибирует синтез дипептида D-аланил-D-аланин.
• Это препарат второй линии при лечении туберкулеза.

Механизм действия бацитрацина

• Источником бацитрацина является Бацилла лихениформная. 
• Он действует, предотвращая дефосфорилирование фосфолипида, который помогает переносить субъединицу пептидогликана через мембрану, таким образом блокируя регенерация липидного переносчика и ингибирует синтез клеточной стенки.
• Бацитрацин слишком токсичен для системного применения. Он в основном используется для лечения поверхностных кожных инфекций.

Существующие противопоказания

Не рекомендовано использование:

• при беременности и лактации;
• гиперчувствительность к цефалоспоринам и вспомогательным веществам в лекарстве;
• детям первых 3-х месяцев жизни, при гипербилирубинемии.

Соблюдают осторожность при лечении пациентов, у которых имеются случаи колитов и энтеритов при приеме антибиотиков, а также с дисфункциями почек и печени

Аллергия на антибиотики

Обычно у пациентов развивается аллергия на все антибиотики, имеющие сходную формулу. Поэтому Цефтриаксон не следует применять при реакциях на цефалоспорины, пенициллины, карбапенемы.

Серьёзные заболевания почек и печени

Сложные патологии почек и печени требуют контроля показателей крови и определения функций соответствующих органов во время лечения.

Обычно, несмотря на некоторое нарушение показателей и боли в случае дисфункции печени, терапию удается завершить без отмены препарата.

Аналоги Цефтриаксона в таблетках

Абсолютных аналогов Цефтриаксона в форме таблеток не существует. Активная составляющая препарата подвергается разрушению под действием желудочного сока и пищевых ферментов. В лечение большинства заболеваний успешно применяются аналогичные препараты:

Цефалексин.Выпускается в капсулах. Показан при вирусных и инфекционных заболеваниях дыхательной системы, мочеполовых инфекциях, заболеваниях кожи бактериального происхождения, гонорее, менингите, расстройствах ЛОР-органов инфекционного характера. В хирургии назначается после оперативных вмешательств. Цефалексин противопоказан при непереносимости составляющих компонентов. К побочным эффектам можно отнести галлюцинации, аллергическое реагирование в виде высыпаний, рвоту, диарею, головную боль и головокружения

Важно отметить, что побочных реакций от приема Цефалексина гораздо меньше, чем у Цефтриаксона.
Амоксиклав.Применяется в таблетированной форме для лечения инфекций органов дыхания, гинекологических и мочеполовых инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфекциях кожи, воспалительных патологий костно-суставной системы. Препарат противопоказан при патологиях печени, непереносимости составляющих веществ

К побочным явлениям относятся аллергические проявления, кандидоз, расстройства микрофлоры кишечника, рвота, диарея, гепатит, колит, утрата аппетита. Амоксиклав практически идентичен по составу с Цефтриаксоном. Разница только в форме выпуска.
Амоксициллин.Производится в таблетках. Амоксициллин успешно применяется для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, гинекологических бактериальных заболеваний, инфекций ЖКТ, заболеваний кожи инфекционного характера, гонореи, язвенных повреждениях желудка и двенадцатиперстной кишки, менингита. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности или непереносимостиингредиентов, во время периода грудного вскармливания, при аллергических диатезах, астме, мононуклеозе, печеночных патологиях. К побочным эффектам можно отнести тошноту, рвоту, утрату вкусовых ощущений во время еды, расстройства сна, невротические состояния, кандидоз влагалища, тахикардию.

В зависимости от тяжести заболевания и количества активного вещества в таблетке, назначается прием препарата 2-3 или даже 4 раза в сутки. Появление побочных эффектов может потребовать коррекции препарата или назначения симптоматического лечения.

Невысокая цена аналогов делает их весьма популярными. Решение о необходимости заменить Цефтриаксон осуществляет только лечащий врач на основании наличия побочных эффектов и показаний к терапии.

Инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит

При выявлении цистита рекомендованы такие антибиотики в таблетках:

• Юнидокс Солютаб – препарат удобен в использовании: 1 раз в сутки.
• Норбактин рекомендовано использовать дважды в сутки, препарат обладает перечнем противопоказаний и побочных эффектов.
• Монурал – антибиотик в форме порошка для внутреннего приема. Является лекарственным средством пролонгированного действия, который способствует быстрому устранению патогенных микроорганизмов.

До получения результатов лабораторных исследований пиелонефрита начинают с использования фторхинлонов (Глево, Абактал, Ципробид), в дальнейшем лечение может быть скорректировано. Также могут быть назначены цефалоспорины и аминогликозиды. 

Цефтриаксон – инструкция

Чтобы найти аналоги для цефтриаксона, сначала нужно узнать, как «работает» препарат и в чем его особенность.

Как действует цефтриаксон?

Спектр действия цефтриаксона безупречен. Это антибактериальное средство вступает в борьбу тогда, когда многие антибиотики не могут помочь, или бактериальный процесс уже находится в той стадии, при которой появляется высокая вероятность осложнений.

Препарат отличается отличной стойкостью к бета-лактамазам, благодаря чему терапевтический эффект всегда наступает очень быстро.

Данные исследований показали, что некоторые бактерии все же противостоят цефтриаксону, к ним относят метициллиноустойчивые стафилококки, энтерококки, стрептококки группы D.

Состав, форма выпуска и цена

Активное вещество – цефтриаксон (в форме натриевой соли). Препарат представлен порошком для инъекций, который находится в герметично закрытых флаконах. В продаже есть флаконы по 500 мг, 1 и 2 грамма. Цена за один флакон цефтриаксона (Россия) соответственно составляет 20, 25 и 27 рублей.

На рынке также имеется цефтриаксон от производителей Индии, Португалии, Украины, Китая. Цены на них нужно уточнять.

Показания

Цефтриаксон успешно излечивает следующие патологии, при условии чувствительности к нему бактерий:

• менингит;
• пневмония;
• гонорея;
• пиелонефрит;
• цистит;
• сифилис;
• простатит;
• сепсис;
• ангина;
• отит;
• перитонит;
• боррелиоз Лайма;
• инфекции костного и суставного аппарата;
• другие.

Противопоказания и побочные эффекты

Основным противопоказанием является индивидуальная невосприимчивость состава, а также повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов. Первый триместр беременности также запрещает цефтриаксон.

• К относительным противопоказаниям можно отнести тяжелые заболевания печени и почек, гипербилирубинемию у новорожденных и недоношенных малышей.
• Среди «побочек» выделяются аллергические реакции на коже, кандидоз, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок, нарушение функции печени.
• Также встречаются проблемы со стороны пищеварительной, мочевыделительной и кроветворной системы. Очень редко возникают носовые кровотечения и головокружения.

Инъекции цефтриаксона болезненны, поэтому его советуют разводить лидокаином. Но, несмотря на это, очень часто место инъекции беспокоит больного. Появляется небольшой инфильтрат и боль. Некоторые пациенты из-за боли вообще не могут переносить внутримышечные инъекции цефтриаксона. В таких случаях его вводят внутривенно.

Дозировки

Препарат дозируют исходя из возраста пациента, тяжести заболевания и самой патологии.

В среднем дозировка для взрослых следующая: препарат вводят в/м или в/в один раз в сутки по 1–2 грамма. При необходимости дозу повышают до 4 грамм, тогда препарат вводят каждые 12 часов. Длительность терапии определяет только лечащий доктор.

Если цефтриаксон не подходит пациенту, то подбираются аналоги, причем они могут быть не только в инъекционной форме, но и таблетках, сиропе, суспензии.

https://youtube.com/watch?v=i3vm8mSQ10o

Показания к применению лекарства

Цефтриаксон помогает от разных видов инфекционных заражений, которые вызваны возбудителями, не имеющими резистентности к препарату. Сфера его активности очень велика. Лекарство используют при заболеваниях ЛОР-органов:

• отитах;
• синуситах бактериальной природы;
• гнойных тонзиллитах;
• бактериальных фарингитах;
• абсцессах глотки, уха.

С помощью Цефтриаксона лечат инфекции разной локализации:

• менингит;
• сепсис;
• воспаления костной, суставной тканей, кожи;
• брюшной полости (перитонит);
• урогенитальные заболевания;
• бронхит, пневмонию.

Кроме этого, проводятся профилактические курсы антибактериальной терапии, при опасности инфицирования ослабленных больных с пониженным иммунитетом и в послеоперационный период.

При ангине

Лечение ангины Цефтриаксоном эффективно при точном подтверждении бактериального характера. Препарат активен в отношении самых частых возбудителей – стрептококков и стафилококков. Показания к использованию антибиотика:

• отечность, гиперемия слизистых глотки;
• гнойный налет;
• высокая температура;
• интоксикация;
• увеличение лимфоузлов.

Применяется комплексная терапия с Цефтриаксоном в качестве антибиотика.

При пневмонии

Цефтриаксон часто выбирают для лечения пневмонии из-за высокой биодоступности, широкого круга активности и скорого лечебного эффекта. Обычно уже через 2 дня можно заметить улучшение и оценить действенность препарата.

При бронхите

Используется при бронхите вместе с муколитиками, хорошо устраняет симптомы бактериального заражения, кашель. Применяют внутримышечные и внутривенные инъекции, в тяжелых случаях препарат вводят капельно.

При простатите

Препарат используют для лечения простатита только бактериальной природы. Согласно проведенным исследованиям, излечение наступает в 80 % случаев. Цефтриаксон помогает:

• уменьшить отечность тканей;
• снять боль;
• улучшить отход мочи;
• устранить воспаление.

При простатитах неинфекционного характера антибиотик не назначают, то есть до начала лечения необходима точная диагностика.

При цистите

Цефтриаксон используют при осложненных формах цистита, чаще всего в условиях стационарного лечения. Предварительно выполняют исследование мочи на определение вида возбудителя.

При лечении сифилиса

Бледная трепонема поддается действию Цефтриаксона. Препарат назначают при первичном и вторичном характере сифилиса, результат обычно высокий.

Другие заболевания

Перед назначением Цефтриаксона проводят исследование жидкостей и экссудата, чтобы выявить вид бактерий. Нередко лекарство применяют без бак анализа, так как оно эффективно при разных видах микроорганизмов. В условиях больниц часто используют капельницы, для лучшей доставки и усвоения лекарства. Препарат успешно справляется с заболеваниями брюшины, костных структур, кожи (включая раны).

Цефтриаксоном лечат сальмонеллез, менингит, брюшной тиф, инфекционные патологии ЖКТ.

Аналоги Цефтриаксона в ампулах

К сожалению не каждое заболевание поддается лечению аналогами Цефтриаксона в форме таблеток или суспензии. В виде инъекций антибактериальное действие препаратов начинается гораздо активнее и позволяет быстро достичь требуемого результата. Лекарственное вещество выпускается в виде порошка, упакованного в ампулы или стеклянные флаконы, который необходимо разводить непосредственно перед введением водой для инъекций, новокаином или лидокаином. Минуя желудок и кишечник, антибиотик попадает в кровь пациента и начинает активно бороться с возбудителем заболевания.
В тех или иных клинических случаях возможно назначение следующих препаратов:

• Цефотаксим.
• Азаран.
• Роцефин.
• Цефозалин.
• Цефтазидим.
• Лораксон.
• Авексон.

Аналоги Цефтриаксона успешно применяются в педиатрии, гинекологии, хирургии, травматологии, урологии, при лечении ожогов, венерических заболеваний. Лекарственные фармсредства нового поколения справляются со всевозможными возбудителями инфекционных заболеваний:

• стафилококками;
• сстрептококками;
• ссинегнойной палочкой;
• свозбудителями гонореи и сифилиса.

Каждый производитель стремиться максимально оптимизировать состав лекарственного препарата, чтобы уменьшить количество противопоказаний и отрицательных проявлений. Импортные аналоги Цефтриаксона в уколах Роцефин и Азаран рекомендованы даже для лечения новорожденных деток. Современная медицина не имеет других антибактериальных препаратов, действие которых обладало бы таким высоким терапевтическим эффектом.

Показания к применению

Зная против каких бактерий эффективен препарат, можно перечислить болезни, при которых инъекции «Цефтриаксона» внутримышечно показывают хорошую эффективность:

• сепсис (инфекционное заражение крови);
• бактериальный менингит (воспаление оболочек головного мозга из-за инфекции);
• холецистит (воспаление желчного пузыря);
• простатит и другие инфекции брюшной полости и малого таза (холангит, эндометрит, аднексит);
• воспалительные процессы в мягких тканях и коже (гнойник, флегмона, карбункул), костях и суставах (артрит в гнойной форме, остеомиелит);
• пиелит, пиелонефрит, уретрит (инфекционное воспаление почек и мочеиспускательного канала);
• ангина, отит, гайморит (болезни ЛОР-органов);
• нагноение ран и ожогов;
• пневмония, бронхит, плеврит (воспалительные процессы в легких);
• специфические инфекции;
• профилактика нагноения после операции.

Внутривенно «Цефтриаксон» вводится при тяжелой форме воспаления легких — быстрее начинает действовать.

Показания применения при короновирусе

Уколы от пневмонии при коронавирусе назначаются только при признаках воспаления легких бактериального характера. Симптомы следующие:

• болевой синдром в области грудной клетки с одной стороны (при болях с двух сторон препарат малоэффективен — нужны другие антибиотики);
• несимметричные хрипы;
• отхаркивается мокрота желтоватого вида;
• увеличились лимфоузлы;
• повышенные лейкоциты, высокие СОЭ и прокальцитонин (маркер бактериальной инфекции) в анализах крови.

Инъекции не назначаются в профилактических целях и при легкой форме пневмонии (лечение проводится не в больнице, а дома): может только ухудшить ситуацию (перевести течение болезни в более тяжелую форму) и привести к привыканию к препарату (не поможет тогда, когда это действительно необходимо).

Бактерии, против которых эффективен «Цефтриаксон»

Препарат применяется давно. Но нужно помнить, что это лекарство резерва, причем во всех странах мира. Его применение происходит в исключительных случаях, когда действительно обойтись невозможно, например, менингите. Причина в высоком уровне адаптации бактерий к действующему веществу.

По-прежнему чувствительны к активному веществу раствора:

• аэробные (живут при наличии кислорода) грамположительные бактерии: стрептококки — бактерии из семейства Streptococcaceae, золотистый стафилококк — вид шаровидных бактерий из рода стафилококков, пневмококк;
• грамотрицательные аэробы: ацинетобактерия — вызывает гнойные инфекции, гемофильная палочка — возбудитель острых гнойных инфекций, в основном в верхних дыхательных путях, кишечная палочка и др.;
• анаэробы (получают энергию без участия кислорода): бактероиды — доминирующая микрофлора кишечника человека, клостридии — привычные для организма обитатели микрофлоры, фузобактерии, пептококки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно.РаспределениеОбъем распределения цефтриаксона равняется 7–12 л. После введения в дозе 1–2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.Связывание с белкамиЦефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях концентрации 300 мг/л.Проникновение в отдельные тканиЦефтриаксон проникает через мозговые оболочки, но в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4–6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.МетаболизмЦефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.ВыведениеОбщий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5–12 мл/мин. 50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40–50% — в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.Фармакокинетика в особых клинических случаяхНоворожденные, грудные дети и дети младше 12 летУ новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых.Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым у взрослых.Нарушение функции почек или печениУ пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распределения.Пациенты старческого возрастаУ пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Роцефин или Цефтриаксон – что лучше?

Роцефин – импортный структурный аналог с тем же составом, что и цефтриаксон, выпускается швейцарской фирмой. Форма выпуска исключительно порошок для приготовления раствора для внутримышечного, внутривенного введения.

В отличие от цефтриаксона российских производителей в упаковке роцефина приложен лидокаин 2%-ный, который используется для разведения препарата. 2 мл лидокаина смешивается с физраствором 2 мл (вода для инъекций) 1:1, получается 1% концентрация, которой и разводят антибиотик.

Преимущества:

• в упаковке есть растворитель, а для цефтриаксона его нужно покупать отдельно, а это дополнительные расходы;
• высокая степень очистки действующего вещества;
• крайне редко проявляются побочные эффекты, хотя перечень их существенно больше, нежели в цефтриаксоне (европейские производителя указывают все возможные побочные эффекты, которые могут проявиться при применении препарата).

Из недостатков можно выделить высокую цену: флакон аналога 500 мг стоит от 450 до 600 руб.

Роцефин, как и цефтриаксон, запрещен к приему беременным женщинам в 1-вом триместре и в период лактации. Печень показаний у препаратов одинаков, поэтому при необходимости они взаимозаменяемы.

Основная информация о препарате

Цефтриаксон – это полусинтетический цефалоспориновый антибиотик нового поколения, применяющийся при лечении различных инфекционных и воспалительных процессов, развивающихся под воздействием патогенных микроорганизмов.

Благодаря активному веществу (натриевой соли цефриаксона) антибиотик способен проявлять следующие свойства:

1. Фармакологические — медикамент характеризуется высокой эффективностью в борьбе с различными патогенами, способными развиваться как в среде богатой кислородом, так и в анаэробной. Благодаря своим противомикробным свойствам препарат способен ингибировать синтез мембран клеток стафилококков, кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиелл, макроселл, бактероидов, клостридий, клостридиозов и т. д. Инертен к воздействию вирусов, простейших и грибов.
2. Фармакокинетические — отличительной чертой лекарства является его высокая проникающая способность, которая обуславливает полное накопление Цефтриаксона в кровяной плазме всего за 1,5 ч. после приёма. Также для него характерно и продолжительное сохранение в организме (на сутки и более). В основном антибиотик концентрируется в таких органах, как лёгкие, сердце, печень, желчный пузырь, вдобавок в тканях костей и органических жидкостях (перитонеальной, плевральной, синовиальной и спинномозговой). Легко проникает сквозь плаценту, скапливается в грудном молоке. Большая часть препарата (до 65%) выводится в неизменяемой форме совместно с уриной, остальная – при помощи желчи и дефекации.

Побочные действия

Кроветворение: увеличение количества эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов, гранулоцитов, эритроцитов, нарушения свертываемости крови. 

Желудочно-кишечный тракт: диспепсические расстройства, воспаление слизистых оболочек полости рта и языка, закупорка желчевыводящих путей, панкреатит, повышение уровней АлАТ, АсАТ, щелочной фосфатазы. Кожные покровы: сыпь, аллергический дерматит, отеки, зуд.

Выделительная система: уменьшение количества отделяемой мочи, кровь в моче, глюкозурия, мочекаменная болезнь, почечная недостаточность.

Инфекции: вагинальный кандидоз, развитие грибковой микрофлоры, бактериальные инфекции, вызванные устойчивыми к антибиотику штаммами. 

Способ применения и дозировка

Цефтриаксон предназначен для введения в мышцу или вену.

Препарат выписывают по 500-2000 миллиграмм до трех раз в день. Для разведения применяют раствор натрия хлорида или глюкозы. Если речь идет о внутримышечном введении, подойдет только лидокаин. Как разводить антибиотик Цефтриаксон с лидокаином и водой для уколов и инъекций согласно инструкции по применению? Содержимое флакона добавляют в растворитель и хорошо взбалтывают до растворения всех кристаллов. Готовое средство должно иметь бледно-желтый оттенок.

При внутримышечном введении для раствора подойдет только лидокаин

Новорожденным детям, вес которых превышает четыре с половиной килограмма, препараты прописывают из расчета двадцать-тридцать миллиграмм на один килограмм в сутки. Максимально допустимая доза – не более пятидесяти миллиграмм. Для взрослых и детей старше двенадцати лет дозировка лекарства Цефтриаксон достигает одного-двух граммов в сутки, желательно в одно время. Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозы, но нужно отслеживать реакцию организма. При появлении побочных эффектов необходимо уменьшать дозировку или полностью остановить терапию Цефтриаксоном.

Возможные осложнения от «Цефтриаксона» при коронавирусе у взрослых

В процессе лечения у больных наблюдались:

• головные боли;
• головокружения;
• подергивания различных мышц;
• реакции на препарат аллергического характера: лекарственная лихорадка (озноб), высыпания на коже и зуд;
• изменение состава крови;
• расстройства ЖКТ (понос, рвота, тошнота);
• боли в области живота из-за вздутия;
• сбои в работе печени (повышается билирубин, в нескольких случаях фиксировалась болезнь Боткина);
• нарушения функций почек;
• молочница;
• воспаление вены в месте укола;
• потливость.

В заключение, самолечение «Цефтриаксоном», как и другими антибиотиками, недопустимо. Какой препарат, и в какой дозе принимать или колоть решает только лечащий врач.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
• головной боли и головокружения;
• олигурии;
• нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
• нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Препараты для детей

Цефтриаксон является настолько универсальным, что назначается даже для новорождённых детей.

Вводится и внутримышечно (в/м), и внутривенно (в/в). Суточную норму врач должен определить индивидуально для каждого ребёнка (базируясь на весе, возрасте и заболевании ребёнка). Обычно доза устанавливается из соотношения, согласно которому на кг веса приходится 50-100 мг активного компонента.

Ели рассматривать ценовой диапазон, препараты, основанные на цефиксиме, дешевле. Так, например, цена Супракса достигает 600-650 р., цена Цедекса (активным компонентом которого является Цефтибутен) достигает 800-900 р.

Цефтриаксон является настолько универсальным, что назначается даже для новорождённых детей.

В таких случаях антибиотик вводится парентеральным способом. Почти всегда доктор может подобрать оральный аналог «болючему» уколу (цефтриаксону). Главным действующим веществом в этом лекарственном средстве выступает Цефиксим (Иксим Люпин, Супракс) и Цефтибутен (Цедекс).

Стоит отметить, что средство «Цефтриаксон» назначают даже новорожденным детям. Его могут вводить как внутримышечно, так и внутривенно (струйным или капельным методом). Дозировка должна подбираться индивидуально врачом в зависимости от возраста, веса пациента и установленного диагноза. Для взрослых она, как правило, составляет 1-2 г в сутки. А для малышей доза устанавливается из расчета 20-80 мг действующего вещества на каждый кг веса.

Но не во всех ситуациях необходимо парентеральное введение средства. В ряде случаев врач может назначить заменитель, а не уколы «Цефтриаксон». Аналоги в суспензии также подходят для лечения заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей. Основным действующим веществом в них может быть цефиксим («Иксим Люпин», «Супракс», «Панцеф») или цефтибутен (Цедекс»).