Аналоги, торговые названия и цена
Если организм отторгает дигоксин, подбираются аналогичные по эффективности препараты. Наиболее близким по воздействию и составу называют дигитоксин. Это тоже гликозид из наперстянки, в данном случае, пурпуровой, выпускается в виде таблеток, которые содержат по 0,1 мг дигитоксина. В упаковках насчитывается от 10 до 40 штук. Применяют при хронической сердечной недостаточности. Дигоксина в нем – 0,25 мг, из вспомогательных веществ: глицерин, этанол, лимонная кислота.
Дигитоксин намного эффективнее других препаратов, содержащих наперстянку, поскольку хорошо и быстро всасывается в кровь, не вызывает раздражения. Но опасен побочными эффектами, поэтому принимать его самостоятельно не рекомендуется, дозировку должен подбирать только врач, и строго индивидуально.
Противопоказания
Абсолютные:
- интоксикация препаратами;
- полная непереносимость гликозидов, связанная с поражения миокарда тяжелой степени;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта – врожденная аномалия строения сердца;
- атриовентрикулярная блокада (АВБ) 2 степени;
- полная непроходимость импульса с выпадением рефлекса возбуждения;
- непереносимость действующего вещества;
- повышенная чувствительность к компонентам.
С осторожностью:
- брадикардия выраженной степени – редкое сердцебиение, менее 49 ударов в минуту;
- 1 степень АВБ блокады;
- стеноз митрального клапана;
- гипертрофический субаортальный стеноз – редкая наследственная форма кардиомиопатии;
- острый инфаркт миокарда;
- ишемическая болезнь;
- скопление жидкости между листками перикарда;
- экстрасистолия – распространенный вид аритмии;
- тахикардия – быстрая работа желудочков, ЧСС более 100 в минуту.
Противопоказания
Наряду с положительным воздействием, этот препарат имеет и ряд противопоказаний, которые непременно нужно учитывать. Первым в списке стоит непереносимость компонентов лекарства.
Дигоксин не назначают при:
- гликозидной интоксикации – передозировке сердечными гликозидами;
- синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта – врожденной аномалии строения сердца;
- атриовентрикулярной блокаде, когда электрический импульс плохо проводится из предсердий в желудочки;
- брадикардии – нарушении синусового ритма;
- экстрасистолии – несвоевременном сокращении сердца.
Недопустимо применять препарат при:
- ожирении;
- почечной недостаточности;
- слабой печеночной паренхиме, так называют печеночную ткань, которая способна менять свой состав;
- увеличении межжелудочковой перегородки;
- субаортальном стенозе – редкой форме наследственной кардиомиопатии;
- митральном стенозе – сужении отверстия, которое соединяет левые желудочек и предсердие;
- желудочковых тахиаритмиях.
Передозировка
Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.
В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.
Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.
Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход
Передозировка
Симптомы:
AV
-блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение:
препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Дигоксин – лекарственное средство растительного происхождения с кардиотоническим и антиаритмическим действием. Применение препарата согласовывают с врачом. Дигоксин назначают при болезнях сердца и повышенном артериальном давлении.
Средство оказывает положительный инотропный эффект, т.е. увеличивает силу сокращений сердца. Действие препарата связано с подавлением влияния на кардиомиоциты (мышечные клетки сердца). Замедление процесса приводит к нормализации калиево-натриевого баланса. В результате повышается содержание кальция внутри клеток, ответственного за сокращение кардиомиоцитов.
Дигоксин удлиняет промежуток диастолы – расслабленное состояние между ударами. Систола (активный период удара) укорачивается, что бережет энергетические ресурсы сердечной системы. Что дает увеличение сократимости миокарда?
- Увеличение ударного и минутного объема.
- Тонус миокарда повышается. Это уменьшает его размеры, тем самым снижая потребность клеток в кислороде.
- Уменьшает излишнюю активность сердца путем повышения чувствительности рецепторов.
Дигоксин оказывает отрицательное хронотропное действие, т.е. уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Это связано с изменением давления в полостях сердца. Препарат регулирует сердечный ритм посредством кардио-кардиального рефлекса.
Прямое действие Дигоксина – снижение автоматизма синусового узла. Синусовый узел является узлом проводящей системы сердца. Он регулирует деятельность органа воспроизведением импульсов.
Сокращение ЧСС связано с изменением рефлекторной регуляции пульса. Как это влияет на больных с мерцательной тахикардией?
- Блокируются слабые импульсы.
- Повышается тонус блуждающего нерва – больной легче переживает стрессовые ситуации. ЧСС увеличивается незначительно в напряженные моменты.
- Снижается давление полых вен и правого предсердия. Это происходит из-за увеличения сократимости миокарда левого желудочка. Опорожнение желудка происходит более полно, уменьшается давление в легочной артерии.
- Происходит гемодинамическая разгрузка правых отделов сердца.
- Улучшается кровообращение.
Дигоксин сокращает скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел (АВ-узел). Активность блуждающего узла повышается, что удлиняет период нечувствительности клеток к новым стимулам.
Препарат оказывает вазоконстрикторное действие, т.е. сужает сосуды и уменьшает кровоток в них. Эффект выражен, если не происходит положительное изменение силы сокращения сердца.
Есть и обратный вазодилатирующий эффект, когда сосуды расширяются. Он отмечается в связи с увеличением объема крови и снижением воздействия на сосуды. Вазодилатирующий эффект преобладает над вазоконстрикторным действием, что снижает общее сопротивление сосудистой системы.
Прием дигоксина влияет не только на работу сердца, но и других систем:
- Повышает вентиляцию легких.
- Нормализует функции почек.
- Увеличивает диурез – суточный объем мочи.
Препарат накапливается в организме. В высоких дозах приводит к значительному увеличению ЧСС. В связи с этим образуются эктопические очаги возбуждения – нарушается последовательность работы мышечных клеток. Развивается аритмия.
При приеме токсичных доз Дигоксина отмечают батмотропный эффект: изменяется возбудимость структур сердца. В результате изменений нарушается сердечный ритм. Большие дозы препарата провоцируют состояние, опасное для жизни.
Взаимодействие
Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.
В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).
Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.
Снижают концентрацию и эффективность медикамента фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.
Положительный эффект от лекарства
Если дозировка подобрана правильно, то уже скоро у пациента будет наблюдаться положительная динамика. Улучшается работа сердечной мышцы, нормализуется кровообращение. Оценить, как вещество влияет на организм, можно с помощью электрокардиографии, анализа мочи и прослушивания дыхательных путей. Сами пациенты отмечают, что у них уменьшается одышка и улучшается общее самочувствие.
Активные вещества препарата повышают силу сокращения сердечной мышцы (миокарда). Это происходит благодаря тому, что внутри клеток возрастает количество ионов натрия. Они активируют обмен натрия и кальция в организме, как следствие — увеличивается содержание ионов кальция. Эти обменные процессы хорошо стимулируют работу миокарда.
Когда мускулатура сердца начинает сокращаться активнее, усиливается и кровоток. Циркуляция крови в организме ускоряется, повышая поступление кислорода в органы. Сокращаются размеры миокарда, а значит, в сердце снижается потребность в кислороде. Работа сердца и кровообращения налаживается, проходит одышка, уменьшаются отеки. Те пациенты, которым подошло лекарство на основе дигоксина, отмечают, что им этот препарат очень помогает.
Они облегчают работу сердца, снижают нагрузку на мышцу миокарда и уменьшают сопротивляемость кровеносных сосудов.
Особые указания
Согласно инструкции по применению, суточные дозы Дигоксина корректируются для отдельных категорий пациентов. Например, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью рекомендованная дозировка не должна превышать 0,25 мг, при весе более 85 кг – до 0,375 мг. Суточная доза для пожилых пациентов составляет 0,0625–0,125 мг. В инструкции содержатся и другие рекомендации:
В ходе медикаментозной терапии требуется регулярно проводить ЭКГ, контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.
При почечной недостаточности во избежание острой интоксикации организма дозировку медикамента снижают: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50%, КК меньше 10 мл/мин – на 75%
Кроме того, необходим контроль концентрации Дигоксина в сыворотке крови единожды за 2 недели.
Риск интоксикации гликозидами повышается при гипотиреозе, гипомагниемии, легочном сердце, гипокалиемии, выраженной дилатации полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии, миокардите.
Пациентам с контактными линзами при лечении требуется временно отказаться от их повседневной носки, перейти на очки.
В химическом составе медикамента содержится крахмал картофельный, сахароза, лактоза, глюкоза, что важно помнить при назначении лекарства больным сахарным диабетом.
Применение Дигоксина при идиопатическом субаортальном стенозе провоцирует нарастание симптомов обструкции.
Рекомендованную в инструкции дозировку медикамента снижают при хроническом легочном сердце, нарушении водно-электролитного баланса, коронарной недостаточности, почечной или печеночной недостаточности.
Прием медикамента нарушает психомоторные функции, угнетает работу нервной системы, поэтому при лечении Дигоксином требуется отказаться от вождения транспортного средства, не заниматься работами, которые требуют высокой концентрации внимания.
Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)
Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.
Таблетки Дигоксин, инструкция по применению
На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 микрограмм — один миллиграмм), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.
На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 микрограмм действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.
В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.
Побочные действия Дигоксина
При правильном применении указанный медикамент хорошо переносится организмом. Врачи не исключают возникновение побочных эффектов в начале курса:
- пищеварительный тракт: анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, признаки диспепсии, некроз части кишечника;
- сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, мерцание или трепетание предсердий;
- органы чувств: мушки перед глазами, видение предметов в желто-зеленых оттенках (ксантопсия), снижение остроты зрения;
- нервная система: неврит, головокружение, парестезии, радикулит, спутанность сознания, обмороки, зрительные галлюцинации, состояние эйфории;
- органы кроветворения: петехии, носовые кровотечения, тромбоцитопения;
- аллергические реакции: кожный зуд и сыпь, крапивница, отечность, гиперемия эпидермиса, эритемы кожного покрова;
- прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Особенности применения Дигоксина
Если вам назначили Дигоксин, стоит знать, что это лекарство очень плохо сочетается с большим количеством активных веществ. Поэтому медики советуют в первое время наблюдать за пациентом в стационаре, а также выяснить особенности его питания и лечения других болезней. Пациенту нельзя применять препарат, если у него параллельно обнаружены следующие диагнозы:
- синдром Паркинсона;
- тахикардия и другие случаи нарушений сердечного ритма;
- признаки стенокардии;
- случаи инфаркта;
- непереносимость действующих веществ.
Обязательно предупредите врача, если вы страдаете одним из вышеуказанных недугов. Специалист подскажет, что делать, если это лекарство вам нежелательно к применению: аналоги подберет или назначит такую дозировку, при которой побочные действия будут минимальны.
Обязательно стоит предупредить лечащего врача о том, какие лекарства вы принимаете на данный момент. Дело в том, что действующее вещество Дигоксина специфически взаимодействует с различными группами лекарств. Это может повлиять на корректировку схемы лечения или дозировку препарата.
Так, у больных сахарным диабетом, которые перешли в группу инсулинозависимых, может возникнуть интоксикация гликозидами. Такая же реакция будет при сочетании с лекарствами-диуретиками и симпатомиметиками, а также препаратами, содержащими соли кальция.
Комбинируя Дигоксин с Эритромицином и Верапамилом, вы рискуете увеличить количество попадающих в кровь действующих веществ этого лекарства, что нежелательно. А вот одновременный прием Хинидина приводит к тому, что активно действующие компоненты Дигоксина не выводятся из организма. Такие процессы могут привести к интоксикации, поэтому прием лекарств должен строго контролироваться врачом.
Это далеко не полный список тех опасностей, которые могут угрожать вам при неправильном и бесконтрольном применении препарата. Поэтому ни в коем случае нельзя заниматься самолечением, изменять, а особенно увеличивать дозу вещества самостоятельно.
Способ применения и дозировка
Согласно инструкции по применению, медицинский препарат Дигоксин предназначен для приема внутрь полным курсом. Курс лечения врач определяет индивидуально, исходя из поставленного диагноза, формы выпуска медикамента, особенностей пораженного организма. При недавнем прохождении лечения сердечными гликозидами кардиолог корректирует суточную дозу (сначала снижает, потом постепенно повышает).
Дигоксин в ампулах
Лечебный раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения струйно или капельно. Суточные дозы зависят от диагноза и возраста пациента, подробно описаны в инструкции по применению:
- наджелудочковая аритмия пароксизмальной формы: введение внутривенное, капельное, дозировка – 0,25–1 мг за сутки;
- умеренно быстрая дигитализация: введение внутривенное, суточная дозировка – по 0,25 мг трижды за день, далее поддерживающая терапия – единожды за сутки по 0,125–0,25 мг;
- медленная дигитализация: введение внутривенное, суточная дозировка – 0,5 мг за 1 – 2 подхода.
Таблетки Дигоксин
Такая форма выпуска предназначена для применения внутрь. Рекомендованные дозировки для пациентов от 10 лет подробно описаны в инструкции:
- умеренно быстрая дигитализация: экстренная терапия – 0,75–1,25 мг за 2 подхода;
- медленная дигитализация: недельным курсом требуется принимать 0,125–0,5 мг 1 раз за сутки, после перейти на поддерживающую терапию;
- поддерживающая терапия: 0,125–0,75 мг длительным курсом по рекомендации лечащего врача.
Фармакология
Фармакологическое действие
Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65-80%). T 1/2
составляет 34-51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35-40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20-30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2-7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).