Как применять препарат дилакса

Какие негативные эффекты могут развиться при лечении

Риск негативных эффектов возрастает при неправильном приеме препарата или наличии предрасполагающих факторов.

Побочные действия Дилаксы:

Группы органов	Побочные действия
Сердце и сосуды	Усиление гипертонии, аритмия, гипертензия, периферические отеки, инсульт, приливы, инфаркт, васкулит, сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия, эмболия легочных артерий.
Желудок и кишечник	Ощущение тошноты, несварение, повышенное газообразование, кровотечения в ЖКТ, рвотные позывы, язва желудка, пищевода и кишечника, перфорация кишечника, панкреатит, поражение зубов, болевые ощущения в животе.
Нервная система	Повышение тонуса мышц, галлюцинации, головокружение, лабильность настроения, неясность мыслей, повышенная тревожность, нарушения сна.
Печень	Желтуха, повышение активности печеночных ферментов, разные виды гепатита, некроз печени.
Мочеполовая система	Инфекционные процессы в мочевыводящих путях, нефрит, почечная недостаточность.
Иммунная система	Аллергические реакции.
Органы чувств	Посторонние шумы в ушах, нарушение вкусового восприятия, конъюнктивит, нарушение зрения.
Органы дыхания	Инфекционные процессы в дыхательных путях, синусит, сухой кашель, бронхит, ринит, фарингит.
Кроветворение	Экхимозы, анемия, тромбоцитопения.
Репродуктивная система	Нарушение менструального цикла, снижение фертильности.
Прочее	Болевые ощущения в органах грудной клетки, отечность лица, симптомы гриппа.

Кому нельзя использовать Дилаксу

Препарат имеется ряд противопоказаний, при наличии которых он может причинить вред организму.

Противопоказания:

1. Негативная реакция организма на компоненты препарата. Непереносимость других препаратов с действующими веществами, относящимися к сульфонамидам.
2. Полипы в органах дыхания, бронхиальная астма, непереносимость нестероидных противовоспалительных средств. Препарат запрещен к приему, если присутствует сочетание двух и более указанных факторов из этого пункта.
3. Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
4. Язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте в активной форме. Желудочные кровотечения.
5. Воспалительные процессы в кишечном тракте.
6. Недостаточность сердечной мышцы.
7. Цереброваскулярные патологии, ишемическое заболевание сердечной мышцы, болезни периферических артериальных элементов.
8. Инсульт геморрагический.
9. Период лактации.
10. Почечная недостаточность в тяжелой форме.
11. Период вынашивания ребенка.
12. Печеночная недостаточность тяжелого течения.
13. Болезни, связанные с лактозной непереносимостью.
14. Запрещено принимать детям до 18 лет.

Существуют случаи, в которых применение Дилаксы возможно, но связанно с особыми рисками

В таких ситуациях препарат принимают осторожно и лишь при крайней необходимости

Принимайте “Дилаксу” с осторожностью при наличии следующих факторов:

1. Наличие в анамнезе язв, эрозий, желудочных кровотечений и гастрита.
2. Патологии сердечно-сосудистой системы.
3. Уменьшение объема циркулирующей крови.
4. Дислипидемия или гиперлипидемия.
5. Гипертония.
6. Сахарный диабет. Другие эндокринные сбои.
7. Пожилого возраст пациента или с массой тела менее 50 кг.
8. Курение.
9. Туберкулез в анамнезе.
10. Пристрастие к алкоголю.
11. Цереброваскулярные патологии любой степени выраженности.

Правила приема лекарства

Есть некоторые особенности, которые стоит учитывать, принимая препарат «Дилакса 200». Отзывы отмечают, что соблюдая некоторые правила, можно добиться большей эффективности лечения. Речь идет о следующем:

• препарат употребляется независимо от приема пищи, но если вы хотите быстрее почувствовать эффект, лучше делать это на голодный желудок;
• таблетку нужно запивать достаточно большим количеством воды, не разжевывая;
• окончательную дозировку и курс лечения определяет врач, учитывая наличие сопутствующих заболеваний;
• для лечения пациентов, масса тела которых не превышает 50 кг, назначается минимально возможная дозировка (100 мг);
• если нарушения функции печени имеют минимальную степень выраженности, корректировка дозировки не требуется;
• если у пациента диагностировано нарушение работы печени средней степени, суточная дозировка снижается до минимальной;
• если у больного наблюдается легкая или средняя степень нарушения функций почек, корректировка дозировки не требуется;
• учитывая, что препарат может вызвать осложнения заболеваний сердца и сосудов, в этом случае его нужно принимать коротким курсом, не превышая максимальную суточную дозу 400 мг.

Совместимость “Дилаксы” с другими средствами

“Дилаксу” используют в качестве одного из компонентов терапии

При этом важно учитывать взаимодействие этого средства с другими веществами

Группы препаратов	Эффекты от их взаимодействия с Дилаксой
Варфарин и прочие антикоагулянты	Увеличивается протромбиновое время. Возможно развитие фатальных кровотечений.
Кетоконазол и флуконазол	Увеличивается концентрация действующего вещества “Дилаксы” в организме. Необходима коррекция дозы.
Гипотензивные препараты	Снижается выраженность гипотензивного действия.
Диуретики	Снижение выраженности мочегонного и гипотензивного эффектов.
Препараты лития	Вероятно развитие литиевой интоксикации.
Дигоксин	Увеличивается вероятность нарушения почечного функционирования.
Нестероидные противовоспалительные средства.	Увеличивается вероятность развития побочных эффектов.

Фармакокинетика

Целекоксиб быстро всасывается из желудка и кишечника в кровь. Максимальная концентрация в среднем достигается через 3 часа после приема средства.

Уровень биодостуности пока не установлен. Не было проведено достаточно исследований касательно этого показателя у целекоксиба.

Приемы пищи оказывают влияние на показатели фармакокинетики средства. При использовании “Дилакса” сразу после еды максимальная концентрация средства достигается на два часа позже. Если использовать препарат на абсолютно пустой желудок, то всасывание и распределение тоже не будут пропорциональными.

Целикоксиб на 97% связывается с белковой составляющей крови. Преимущественно он вступает во взаимодействие с альбумином. С эритроцитами средство не связывается. Объем распределения препарата составляет 400 л.

Целекоксиб метаболизируется в печени. При этом выделяется три вещества, которые не обладают фармакологической активностью и никак не воздействуют на фермент циклооксигеназу-2.

Период полувыведения действующего вещества “Дилаксы” в среднем составляет 11 часов. Плохая растворимость средства делает этот показатель вариабельным.

В большей степени препарат выводится через кишечник в виде метаболитов. Небольшая часть таких веществ обнаруживается и в моче. Лишь 3% действующего вещества можно обнаружить выведенным в первоначальном виде.

У пациентов пожилого возраста уровень концентрации действующего вещества и скорость его всасывания увеличивается на 40%. Это не играет клинически значимой роли.

При печеночной недостаточности уровень суммарной концентрации препарата увеличивается на 40%. При почечной недостаточности этот показатель снижается на 40%. На столько же повышается концентрация целекоксиба и у представителей негроидной расы.

Важная информация

Содержит некоторые существенные сведения о препарате «Дилакса» инструкция

Отзывы заставляют обратить внимание на такие моменты:

Если параллельно с данным препаратом вы принимаете другие лекарства, требуется четкое соблюдение режима и дозировок, определенных врачом.
Учитывайте тот факт, что лекарство снижает температуру тела. Таким образом, если в организме возникнет какой-то воспалительный процесс, его будет трудно диагностировать
Стоит уделять особое внимание вторичным симптомам.
Если пациент страдает заболеваниями, которые связаны с задержкой жидкости в организме, «Дилакса» может привести к усугублению ситуации.
Стоит отказаться от вождения автомобиля на время приема препарата, так как он может повлиять на способность концентрировать внимание

Также с осторожностью назначают лекарство пациентам, которые в силу профессиональных обязанностей имеют дело с точными механизмами.

Основные побочные эффекты

1. Эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта. Причем, они могут появляться уже через 2 недели от начала приема. И часто они себя никак не проявляют, ведь НПВС оказывают обезболивающий эффект. По этой причине при длительном приеме НПВС нужно регулярно обследоваться на предмет этих осложнений. Самые опасные для желудка аспирин, пироксикам, индометацин.

2. Задержка воды, отеки, повышение артериального давления, поскольку блокируется синтез простагландинов, отвечающих за почечный кровоток.

3. Кровотечения, и прежде всего, желудочно-кишечные, т.к. НПВС тормозят агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

4. НПВС токсичны для печени. В ряде случаев возможны желтуха, гепатит.

5. Бронхоспазм, т.к. нарушается образование простагландинов, оказывающих бронхорасширяющее действие. Бронхоспазм чаще бывает у больных бронхиальной астмой.

6. Повышение риска инфарктов и инсультов. Этим грешат селективные НПВС, и в большей степени, препараты из группы коксибов (Целебрекс, Аркоксиа).

Как мы уже разобрали, эти препараты — высокоселективные в отношении фермента ЦОГ-2.

Циклооксигеназа  второго типа отвечает не только за выработку простагландинов, виновных в воспалении, но и за образование  веществ, которые уменьшают склеивание (агрегацию) тромбоцитов и расширяют сосуды.

Коксибы в большей степени, чем другие НПВС, блокируют ЦОГ-2. В результате повышается агрегация тромбоцитов, сужаются сосуды, что может привести к сердечно-сосудистой катастрофе. Поэтому в побочных эффектах к препаратам Целебрекс, Аркоксиа можно увидеть сердечную недостаточность, ишемический инсульт, инфаркт миокарда.

Совершенно верно.

Можно. Давайте разберем.

Фармакодинамика

Целекоксиб ингибирует синтез простагландинов в воспаленных тканях. Это происходит за счет блокирования циклооксигеназы по конкурентному принципу.

“Дилакса” как нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) не влияет на патогенетические механизмы заболеваний, он не лечит причины болезненных ощущений. Его функция — нарушение синтеза медиаторов боли и воспаления, которые носят название простагландинов. Фермент циклооксигеназа (ЦОГ-2) отсутствует в большинстве тканей, если человек здоров, однако экспрессия фермента существенно увеличивается на фоне воспаления.

Действующее вещество “Дилаксы” избирательно блокирует фермент ЦОГ-2, подавляя выработку простагландинов в воспаленных тканях, но не ингибирует в значительных количествах фермент ЦОГ-1, который необходим для защиты слизистых оболочек ЖКТ и мочевыводящих органов.

Целекоксиб не оказывает влияние на тромбоциты и не разжижает кровь. Поэтому он не может применяться в качестве заменителя ацетилсалициловой кислоты в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

При блокировке простагландинов возможно увеличение реабсорбции в почках. Это становится причиной задержки в организме натрия и жидкости при приеме препарата.

Особенности препарата

Достаточно востребованным является такой лекарственный препарат, как «Дилакса». Отзывы специалистов отмечают его выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Кроме того, лекарство понижает температуру тела. Все эти свойства обусловлены действием целекоксиба, который угнетает активность фермента ЦОГ-2. Действие данного препарата характеризуется такими особенностями:

• если принимать средство натощак, он всасывается намного быстрее, и уже через 2 часа в крови накапливается максимальная концентрация активного вещества;
• если вы принимаете препарат во время употребления жирной пищи, он будет усваиваться намного медленнее (активное вещество достигнет наивысшей концентрации не ранее чем через 6 часов);
• лекарство выводится из организма в качестве продуктов переработки почек и кишечника (только 1% активного компонента остается в неизменном виде);
• у пациентов пожилого возраста концентрация препарата в крови, обычно, в полтора раза превышает норму (чаще всего это связано с небольшой массой тела);
• у пациентов негроидной расы концентрация вещества в крови достигает показателя, который почти на 50% больше, чем у больных европейского или азиатского происхождения, а потому они нуждаются в меньших суточных дозах препарата.

Чем опасна интоксикация

При принятии дозы препарата, значительно превышающей максимально допустимую, может развиться интоксикация. Она представляет угрозу для здоровья пациента.

Симптомы передозировки:

• тошнота;
• рвотные позывы;
• болевые ощущения в животе;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• гипертензия;
• кома;
• сонливость;
• слабость;
• нарушение сознания;
• печеночная и почечная недостаточность.

При приеме большой дозы препарата нужно промыть желудок и кишечник, после чего выпить абсорбент. Если это не помогло, вызывайте неотложку.

В стационаре производится симптоматическое лечение передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Состав препарата

“Дилакса” представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Главный активный ингредиент в составе – целекоксиб. В зависимости от формы выпуска его концентрация в одной таблетке может составлять 100 или 200 мг.

Помимо действующего вещества, в состав “Дилаксы” входит ряд дополнительных компонентов. Они оптимизируют усвоение и работу активного ингредиента.

Дополнительные вещества в составе “Дилаксы”:

• лактозный моногидрат;
• натриевый лаурилсульфат;
• натриевая кроскармелоза;
• повидон;
• магниевый стеарат;
• желатин;
• титановый диоксид;
• желтый оксид железа.

Фото препарата:

Дозировка и курс лечения

Содержит информацию обо всех тонкостях приема таблеток «Дилакса» инструкция по применению. Отзывы отмечают, что схема лечения и дозировка определяется исходя из конкретной проблемы. Возможны такие варианты:

• Для лечения остеопороза оптимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. При этом данное количество препарата можно выпить разово или разделить на два приема.
• Если диагностирован ревматоидный артрит, может быть назначено 100 или 200 мг препарата в сутки. Во втором случае лучше разделить лекарство на 2 приема.
• В комплексном лечении анкилозирующего спондилита рекомендуется принимать 200 мг в сутки за один или два раза. Это максимальная дозировка, которая может быть увеличена только на усмотрение лечащего врача.
• В первый день лечения болевого синдрома рекомендуется выпить 400 мг лекарства. В особо тяжелых случаях допускается дополнительный прием 200 мг препарата. В последующие дни максимально возможная дозировка — 200 мг.

Побочные эффекты

Ряд побочных реакций могут вызвать таблетки «Дилакса». Отзывы содержат сведения, что неприятные симптомы проходят после отмены препарата. В инструкции приведена информация о таких проблемах:

• Сердечнососудистая система может отреагировать на прием препарата учащением сердцебиения и повышением давления. В редких случаях возможна сильная аритмия, инсульт или инфаркт.
• Негативное воздействие на пищеварительную систему может привести к возникновению диареи, тошноты и рвоты. В животе могут наблюдаться болевые ощущения. В особо тяжелых случаях могут возникнуть язвенные поражения стенок желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Говоря о нервной системе, чаще всего наблюдаются такие проблемы, как головная боль и нарушения сна. Возможны резкие перепады эмоционального состояния. Реже пациенты отмечают ухудшение зрения и шум в ушах.
• Крайне редко развиваются инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
• Дыхательная система может отреагировать на прием лекарства возникновением кашля и инфекционными заболеваниями. В редких случаях у пациентов может быть диагностирован фарингит или ринит.
• Возможны раздражения кожи, которые сопровождаются зудом.
• У аллергиков есть риск возникновения ангионевротического отека, что встречается достаточно редко.

3 отзывов к “Дилакса”

От боли при месячных Дилакса очень хорошо помогает. Выпила таблеточку, через 30-40 минут боль начинает убывать, а через час ее не остается совсем, даже если дискомфорт был очень сильным. При сильной боли дольше 4 часов препарат не держит, но если боль средняя или слабая, можно целый день на ногах провести.

Суперский препарат. Обезбаливающее то что не берет не найс не кеторол. И побочки никакой в отличии от вышеперечисленных.

По действию Дилакса мне понравилась. Ногу отпустило достаточно быстро, хотя остаточный эффект все же ещё остался. Проблем с ЖКТ не возникло, побочек во время приёма Дилаксы не было.

Дилакса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilaxa

Код ATX: M01AH01

Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib)

Производитель: КРКА-РУС ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 160 руб.

Дилакса – НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) с противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей активностью.

Основные противопоказания

Хорошо зарекомендовало себя лекарственное средство «Дилакса»

Отзывы заставляют обратить внимание на данный препарат, но принимать его можно далеко не всем. Вот основные противопоказания:

• бронхиальная астма;
• полипы в носу или гайморовых пазухах;
• индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты или аллергия на указанное вещество;
• язвенные поражения органов ЖКТ;
• желудочное или кишечное кровотечение;
• заболевания кишечника воспалительного характера;
• сердечная недостаточность;
• ишемия;
• инсульт;
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• дефицит или непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет (нет клинического опыта применения препарата для лечения детей);
• непереносимость или чувствительность к основному или любому вспомогательному компоненту средства.

Что говорят специалисты?

Достаточно часто пациентам с проблемами костей и суставов назначают таблетки «Дилакса 100». Отзывы специалистов объясняют, чем обусловлена такая популярность лекарства. Стоит отметить такие существенные моменты:

• в пределах рекомендованных дозировок препарат относительно безопасен, при этом демонстрирует высокую эффективность;
• быстро снимает болевой синдром;
• лекарство оказывает быстрый и продолжительный эффект, что позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих заболеваниями суставов;
• если принимать препарат до 10 дней, вероятность возникновения осложнений минимизируется.

Также со стороны медиков можно услышать ряд негативных комментариев, а именно:

• часто наблюдается побочный эффект в виде тошноты;
• препарат имеет слабо выраженное противовоспалительное действие;
• если возникают побочные эффекты, симптоматическое лечение неэффективно, приходится отменять лекарство.

Противопоказания

• состояние после АКШ (аортокоронарного шунтирования) сосудов;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки в активной фазе, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
• воспаления кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
• сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA;
• клинически подтвержденная ИБС (ишемическая болезнь сердца), болезни периферических артерий, выраженные цереброваскулярные патологии;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• геморрагический инсульт;
• период беременности и лактации;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• возраст 0,1 – очень часто; 0,01–0,1 – часто; 0,001–0,01 – нечасто; 0,0001–0,001 – редко; 65 мл/мин/1,73 м 2 (вследствие возрастных изменений) и у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 35–60 мл/мин/1,73 м 2 фармакокинетика целекоксиба неизменна. Достоверно не доказана корреляционная связь между клиренсом целекоксиба и КК (клиренсом креатинина).

Предполагается, что тяжелая почечная недостаточность на клиренс целекоксиба не влияет, поскольку он в основном трансформируется в печени в легко выводящиеся из организма неактивные метаболиты. Но опыта применения Дилаксы при тяжелой почечной недостаточности с КК 65 лет) средние значения С_mах и AUC целекоксиба могут увеличиваться в 1,5–2 раза, в большей степени это обусловлено изменением массы тела пациента, а не возрастом (как правило, в пожилом возрасте наблюдается снижение средней массы тела в сравнении с более молодыми пациентами, в силу чего при прочих равных условиях у них концентрации целекоксиба достигают более высоких значений). Аналогично плазменные концентрации целекоксиба в плазме крови у женщин пожилого возраста выше, чем у пожилых мужчин. Коррекции дозы, как правило, такие особенности фармакокинетики не требуют, но при массе тела у пациентов пожилого возраста

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дилаксы – капсулы, заполненные гранулированным порошком от белого до почти белого цвета:

• 100 мг: размер №3, твердые желатиновые, корпус и крышечка – белого цвета;
• 200 мг: размер №1, твердые желатиновые, корпус и крышечка – коричневато-желтого цвета.

По 10 шт. в блистерах (упаковках контурных ячейковых), в картонной пачке 1–6, 9 или 10 блистеров (упаковок).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг;
• вспомогательные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия;
• корпус и крышечка: желатиновая капсула 100 мг: диоксид титана – 2%, желатин – до 100%; желатиновая капсула 200 мг: диоксид титана – 1%, краситель оксид железа желтый – 1%, желатин – до 100%.

Как принимать

Капсулы проглатывают целиком, запивая обильным количеством жидкости. Разжевывать и разделять их на порции запрещено.

Курс приема препарата назначается врачом индивидуально. При длительном использовании “Дилаксы” риск развития побочных эффектов возрастает.

Рекомендуемая доза при анкилозирующем спондилите и остеоартрозе составляет 200 мг. Ее можно принять за один или два раза.

При ревматоидном артрите врачи советуют принимать одну капсулу “Дилаксы” 100 мг один раз в сутки. При необходимости количество средства можно увеличить до двух капсул два раза в сутки.

При первичной дисменорее суточная доза в первый день лечения будет составлять 400 мг, если этого количества будет недостаточно, можно принять дополнительную капсулу 200 мг. В последующие дни максимальное суточное количество средства – 400 мг.

Чем выше дозировка препарата, тем больше вероятность развития побочных действий. Поэтому врачи не рекомендуют принимать более 400 мг лекарства в сутки.

В период лактации и беременности

Во время беременности использование “Дилаксы” запрещено. Это может привести к преждевременным родам. Исследования на животных доказали, что препарат может приводить к мутациям и нарушениям развития плода.

“Дилакса” может проникать в незначительном количестве в грудное молоко. Поэтому в период грудного вскармливания использовать этот препарат не рекомендуется.

В пожилом и детском возрасте

Опыта применения препарата у детей, не достигших совершеннолетия, нет. Известно, что риски развития побочных эффектов возрастают у пациентов, чья масса тела меньше 50 кг. Для детей этот препарат не используется.

Применение препарата пожилыми людьми связанно с повышением риска развития побочных эффектов

Поэтому использовать таким пациентам препарат предписывается с особенной осторожностью и в минимальных дозах, особенно при наличии гипертонии

Использование при проблемах с печеночным и почечным функционированием

При печеночной и почечной недостаточности прием препарата повышает риск усугубления течения патологий. Поэтому его прием возможен лишь в случае крайней необходимости и в дозировке 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие целекоксиба обусловлено его блокированием образования воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ответ на воспаление происходит индукция ЦОГ-2, приводящая к синтезу и накоплению Pg (в первую очередь PgE₂), вызывающих усиление симптоматики воспаления (отека и боли).

Целекоксиб, принимаемый в терапевтических дозах, не ингибирует значимо циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не влияет на концентрации Pg, синтезирующихся в результате активации ЦОГ-1, и связанные с ней естественные физиологические процессы, протекающие в тканях (в первую очередь в кишечнике, желудке и тромбоцитах).

Фармакодинамическое действие целекоксиба в отдельных случаях:

• хроническая почечная недостаточность (ХПН), пожилой возраст: снижения скорости клубочковой фильтрации целекоксиб не вызывает, но транзиторно понижает выведение из организма натрия;
• почечная функция: целекоксиб уменьшает выведение почками простагландина PgE₂ и метаболита простациклина 6-кето-PgFl, при этом не влияет на продукты ЦОГ-1 – концентрацию в сыворотке крови тромбоксана В₂ (ТхВ₂) и выведение почками метаболита тромбоксана 11-дегидро-ТхВ₂;
• артрит: частота развития артериальной гипертензии, периферических отеков, сердечной недостаточности была сравнима с таковой при приеме неселективных ингибиторов ЦОГ, обладающих ингибирующей активностью к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выраженным данный эффект был у больных, получающих терапию диуретиками, но и у них рост частоты случаев повышения артериального давления (АД) и развития сердечной недостаточности не отмечался, а периферические отеки легкой степени тяжести проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

• всасывание: целекоксиб хорошо всасывается при приеме натощак, максимальной концентрации (С_mах) его содержание достигает в плазме крови спустя 2–3 часа и составляет 705 нг/мл после приема 200 мг; абсолютная биодоступность вещества не изучалась; значения С_mах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) практически пропорциональны принятому количеству целекоксиба в диапазоне терапевтических доз (2 раза в сутки в дозе до 200 мг), но при повышении его доз такая корреляционная зависимость нарушается;
• распределение: около 97% целекоксиба связывается с белками плазмы крови вне зависимости от его концентрации в плазме; с эритроцитами крови целекоксиб не связывается, через гематоэнцефалический барьер проникает;
• метаболизм: целекоксиб метаболизируется в основном изоферментом цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 путем гидроксилирования, частичного глюкуронирования и окисления в печени, с образованием фармакологически неактивных в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2 метаболитов; у пациентов с генетическим полиморфизмом (к примеру, гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм) активность изофермента CYP2C9 снижена, что уменьшает эффективность энзимов;
• выведение: выводится целекоксиб в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) – 57% и с мочой – 27%, менее 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде; для повторного применения период полувыведения (Т_1/2) составляет от 8 до 12 часов, а клиренс –

500 мл/мин, равновесные плазменные концентрации достигаются к 5-му дню приема. Основные фармакокинетические параметры (С_mах, AUC, Т_1/2) изменяются в пределах 30%; в равновесном состоянии у здоровых молодых пациентов средний объем распределения равен приблизительно 500 л/70 кг, что является свидетельством широкого распределения целекоксиба в тканях;
прием пищи: одновременный прием целекоксиба с жирной пищей увеличивает всасывание

на 20% и время достижения С_mах

Заключение

Свидетельствуют о высокой эффективности препарата «Дилакса 200мг» отзывы. Аналоги, основанные на действии такого же активного вещества, также показывают неплохие результаты. Подавляя выработку фермента ЦОГ-2, лекарство препятствует распространению воспалительного процесса и успокаивает боли. Соблюдая рекомендации врача относительно дозировки и продолжительности лечения, можно надолго избавиться от неприятных симптомов и жить полноценной жизнью.

Действующее вещество – целекоксиб. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Выпускается препарат в форме капсул, состав Дилакса (1 капсула):

• действующее вещество: целекоксиб – 100 или 200 мг;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, повидон К30, лаурилсульфат натрия, стеарат магния;
• корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид, в капсуле №1 – краситель оксид железа желтый.

При приеме Дилаксы на фоне артрита частота возникновения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, периферических отеков была сопоставима с таковой при использовании неселективных ингибиторов ЦОГ, характеризующихся ингибирующей активностью по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Данный эффект в наиболее выраженной форме отмечался при сопутствующем применении диуретиков. Однако учащения появления случаев развития сердечной недостаточности и повышения артериального давления (АД) не наблюдалось, а периферические отеки, отличающиеся легкой степенью тяжести, проходили самостоятельно.