Нестероидные противовоспалительные препараты: список нпвс (нпвп) лекарства нового поколения

Что происходит при воспалении?

Да, воспаление – это защитная реакция организма, чтобы оградить участок повреждения от других тканей и не дать им тоже «заполыхать».

Помните 5 признаков воспаления? Нет? Тогда напомню:

1. Повышение температуры.
2. Краснота.
3. Отек.
4. Боль.
5. Нарушение функции.

Как их объяснить?

Дело в том, что простагландины вызывают расширение сосудов в месте повреждения, чтобы замедлить кровоток. Сейчас поймете, зачем.

Когда сосуды расширяются, проницаемость их стенок повышается, и из них выходят лейкоциты, макрофаги и жидкая часть крови. В этом месте формируется отек. Это своего рода защитный валик для ограничения зоны воспаления.

Макрофаги и лейкоциты включаются в работу по очистке зоны повреждения от мертвых клеток, микроорганизмов.

Расширением сосудов и замедлением кровотока в месте повреждения объясняется появление всех признаков воспаления: местного повышения температуры, красноты, отека. Отек давит на нервные окончания, вызывая боль. Все вместе приводит к нарушению функции. Если это касается руки, ноги или позвоночника, уменьшается объем движений.

Но это еще не все, что делают простагландины.

Они также уменьшают восприимчивость нервных окончаний к боли, т.е. снижают порог болевой чувствительности.

Они повышают чувствительность центров терморегуляции, которые находятся в головном мозге, к действию пирогенов – веществ, вызывающих повышение температуры, и температура подскакивает.

Да, все так.

Причина первая: место воспаления сильно болит. А когда где-то болит, ты только об этом и думаешь, и не можешь нормально жить, работать и радоваться жизни.

Причина вторая: воспаление сопровождается отеком. Иногда отек невидимый, как например, при защемлении нервного корешка спинного мозга в результате грыжи межпозвонкового диска. А иногда видимый. К  примеру, при воспалении сустава или травме.

Из-за отека усиливается боль и ограничивается объем движений, будь то рука или нога. Снижается качество жизни.

Причина третья: когда воспаление переходит в хроническую форму, боль, отек и нарушение функции становятся постоянными. А как с этим жить?

Поэтому человечество разработало препараты, которые призваны уменьшать воспаление и улучшать самочувствие.

А раз главные виновники воспаления – простагландины, нужно прекратить или хотя бы снизить их образование в организме.

Поскольку без фермента циклооксигеназы этот процесс не происходит, самое простое решение — заблокировать этот фермент.

Нестероидные противовоспалительные средства – это ингибиторы циклооксигеназы, т.е. препараты, которые блокируют ее работу.

Действительно, при приеме этих препаратов исчезают одни проблемы, но вместе с тем, появляются другие.

В частности, изъязвляется слизистая желудка, начинают барахлить почки, повышается давление.

А все потому, что простагландины бывают разными.

Одни отвечают за воспаление в ткани, которая повреждена или инфицирована, чтобы стимулировать заживление.

Другие необходимы для секреции слизи и бикарбонатов в желудке. Из них состоит защитный барьер, предохраняющий его слизистую от действия желудочного сока.

А если случилось какое-то повреждение, простагландины участвуют в восстановлении слизистой.

А еще они регулируют свертывание крови, почечный кровоток, участвуют в процессе овуляции, влияют на сокращение маточных труб и матки.

И тут мы подошли к вопросу о типах циклооксигеназы. Хотя правильнее говорить об изоформах – это родственные белки, которые отличаются друг от друга последовательностью аминокислот.

Особенности Эторикоксиба и аналогов

Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который в основном используется для снятия боли, воспаления и отечности на фоне остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и подагрического артрита. Эторикоксиб принадлежит к классу НПВП или селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. ЦОГ-2 — это фермент, который играет решающую роль в выработке простагландинов, ответственных за возникновение воспалительного процесса, болевого синдрома и повышенной температуры тела. Ингибируя ЦОГ-2, Эторикоксиб и аналоги эффективно снижает выработку простагландинов, тем самым облегчая боль и воспаление.

В отличие от традиционных НПВП, таких как ибупрофен или диклофенак, которые ингибируют ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, Эторикоксиб избирательно воздействует на ЦОГ-2, не оказывая существенного влияния на другие ферменты. ЦОГ-1 — это вещество, ответственное за поддержание целостности желудочно-кишечного тракта и функции тромбоцитов. Если не нарушать его работу, снизится вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечной системы, включая язву желудка и кровоизлияние. Препарат выпускается в форме таблеток и обычно принимается один раз в день независимо от еды. Дозировка зависит от болезни, и индивидуальной реакции пациента

Важно придерживаться назначенной дозы и продолжительности медикаментозной терапии

Эторикоксиб и аналоги иногда вызывают побочные эффекты. Часто сообщаемые нежелательные реакции включают желудочно-кишечные симптомы, такие как жидкий стул, расстройство желудка и болезненность в абдоминальной области. Другие возможные осложнения включают головную боль, головокружение, высокое кровяное давление, задержку жидкости и повышенный риск сердечно-сосудистых патологий

Лицам, имеющим в анамнезе болезни сердца и сосудов, проблемы с почками или печенью, а также аллергию на НПВП, следует соблюдать осторожность при использовании обезболивающего. Его также не назначают беременным и кормящим женщинам

Стоимость и аналоги

Оригинальный медикамент выпускается фармацевтической компанией Merck Sharp and Dohme (Нидерланды). Эта же фирма производит полные аналоги Эторикоксиба по действующему компоненту. Они продаются в аптеках под названиями Эксинеф и Аркоксиа. Эти же медикаменты производит предприятие Frost Iberica S. A. (Испания).

Аркоксиа выпускается в разной дозировке, также отличается количество таблеток в пачке. Цена начинается от 325 и доходит до 2500 рублей. Эксинеф можно купить за 300—500 рублей. Существует несколько аналогов, отличающихся по составу, но сходных по терапевтическому действию. Их эффект основан на селективном подавлении активности циклооксигеназы-2. Вот наиболее доступные аналоги препарата Эторикоксиб:

• Целебрекс;
• Денебол;
• Ранселекс;
• Целекоксиб.

Цена на Эторикоксиб 90 мг в таблетках зависит от места продажи и составляет 520 рублей или выше. Купить этот медикамент можно по рецепту в ближайшей аптеке. Цена на Эторикоксиб 60 мг начинается от 324 рублей.

Нестероидное противовоспалительное средство Мотрин®

Мотрин – современный препарат из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, в состав которого входит напроксен. Это вещество позволяет оказывать выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие, которое продолжается до 12 часов подряд. Его эффективность и высокий профиль безопасности подтверждены клинически, что делает Мотрин рекомендованным средством для лечения боли при широком спектре показаний. Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет. Перед приемом Мотрин внимательно ознакомьтесь с инструкцией к препарату и проконсультируйтесь с врачом.

Наверх к содержанию

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

Альтернатива средствам нестероидным

Инструкция по применению Аркоксия, дозировки

Таблетки Аркоксиа 60 мг принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза – 1 таблетка Аркоксиа 60 мг 1 раз/сут. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая дозировка – 1 таблетка Аркоксиа 90 мг 1 раз/сут. Максимальная доза в сутки при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Суточная дозировка при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг (2 таблетки Аркоксиа 60мг).

Стандартная дозировка Аркоксиа при болевом синдроме – это 1 таблетка 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза 90 мг 1 раз/сут. При терапии острой боли препарат рекомендуется применять только в острый период не более 8 дней.

Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать дозу 1 таблетка Аркоксиа 60 мг в сутки.

Особенности применения:

Прием лекарственного препарата требует тщательного контроля артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Пациентам, чья деятельность связана с вождением автомобиля, скоростью. реакции или управлением сложными механизмами, следует отказаться от подобной деятельности на всей продолжительности лечения.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема Аркоксиа необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения препаратом и возможность уменьшения суточной дозировки.

Передозировка

В клинических практике о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием препарата в дозировке до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных сторонних токсических эффектов.

Нарушение времени приема препарата и схемы лечения Аркоксиа, по отзывам врачей наиболее часто приводит к усилению побочных эффектов или их проявлению как таковых. Ведь выраженность «побочки» зависит в том числе от дозировки препарата.

Противопоказания Аркоксия

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;
• стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременность и период лактации;
• детям в возрасте до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Аркоксиа может влиять на способность женщин производить жизнеспособное потомство, вследствие чего он противопоказан лицам, планирующим беременность.

Состав и форма выпуска лекарства

Двояковыпуклые таблетки интересной яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой — именно в таком виде выпускается лекарственное средство «Аркоксиа». Уколы, растворы для перорального применения, гели, мази — этих форм препарата не существует.

Основным активным компонентом препарата является эторикоксиб. Кстати, в аптеке продаются таблетки разного цвета в зависимости от количества активного вещества — они могут быть зелеными (60 мг эторикоксиба), белыми (90 мг) или светло-зелеными (120 мг).

Естественно, в составе присутствуют и некоторые вспомогательные компоненты: стеарат магния, гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия и микрокристаллическая целлюлоза. Пленочная оболочка состоит из карнаубского воска, гипромеллозы, диоксида титана, моногидрата лактозы, триацетина, алюминиевого лака на основе индигокармина и, конечно же, основных красителей (опадрай белый или зеленый в зависимости от дозировки).

Таблетки помещены в удобные блистеры по семь штук. В аптеке можно приобрести упаковки с одним или тремя такими блистерами.

Как приготовить рабочий раствор

Прежде чем заниматься приготовлением рабочего раствора, подготавливают все необходимые инструменты и спецодежду для защиты фермера. В распылитель наливают 1/3 чистой воды. Туда же вносят рекомендуемое количество гербицида. Тщательно перемешивают состав. После этого доливают до конца воду и вновь перемешивают жидкость. Состав для обработки культурных плантаций готов.

Нельзя делать химический раствор заранее. Жидкость должна быть приготовлена непосредственно перед обработкой грядок с луком и чесноком. Оставшийся после опрыскивания раствор утилизируют.

Ни в коем случае нельзя выливать химикат на почву или в близлежащие водоемы, чтобы не нанести вред экологии.

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.Не следует применять одновременно с другими НПВС.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Такая разная циклооксигеназа…

Фермент, без которого не образуются медиаторы воспаления простагландины, т.е. циклооксигеназа, бывает трех видов

ЦОГ-1

Циклооксигеназа первого типа, или ЦОГ-1, — это БАЗОВАЯ циклооксигеназа. Она образуется в организме В НОРМЕ и превращает арахидоновую кислоту в такие виды простагландинов, которые нужны для нормальных физиологических реакций.

Они защищают слизистую желудка от повреждений соляной кислотой, препятствуют спазму дыхательных путей, снижают тонус сосудистой стенки, контролируют работу тромбоцитов.

Во-первых, в организме постоянно происходит гибель старых клеток, на смену которым приходят новые.

Во-вторых, часть арахидоновой кислоты поступает с пищей. А часть образуется в организме.

Так что для производства «хороших» простагландинов ее хватает.

ЦОГ-2

Циклооксигеназа второго типа, или ЦОГ-2, срабатывает ТОЛЬКО в ответ на повреждение. Именно с ней связаны признаки воспаления, о которых я уже говорила.

ЦОГ-3

Циклооксигеназа третьего типа, или ЦОГ-3, была открыта сравнительно недавно. Она находится в центральной нервной системе. При участии ЦОГ-3 вырабатываются простагландины, которые повышают чувствительность центра терморегуляции. В результате температура тела тоже повышается.

Но я еще не ответила на вопрос: почему от НПВС страдает желудок?

Действие на организм

Механизм действия этого средства связан со способностью эторикоксиба избирательно подавлять активность фермента циклооксигеназы-2. Это, в свою очередь, приводит к уменьшению выработки простагландинов — веществ, которые способствуют развитию воспалительного процесса. В отличие от НПВС старого поколения, Эторикоксиб является более щадящим средством и не воздействует агрессивно на слизистую желудка. А также новый препарат не разжижает кровь.

Фармакологические свойства Эторикоксиба связаны и с его способностью улучшать кровоснабжение в мелких сосудах и снижать синтез кининов и лейкотриенов. Это тоже способствует снятию воспаления. Кроме этого, препарат подавляет продукцию брадикинина, в результате чего купируется приступ боли и уменьшается температура тела. Такие свойства позволяют использовать это средство от патологии суставов.

Описание лекарства говорит о том, что препарат хорошо усваивается. Через 1 час после того как пациент принял таблетку, концентрация эторикоксиба в организме достигает пиковой отметки. Противовоспалительное средство не рекомендуется употреблять во время еды, т. к. это снижает его эффективность и замедляет всасывание. Менее, чем через 1 сутки, половина дозы вещества выходит с мочой и каловыми массами. Если употреблять средство постоянно и регулярно, то будет поддерживаться равномерная концентрация лекарства в организме.

Меры безопасности при работе

Существует ряд ограничений и рекомендаций. Процедуру следует проводить в средствах индивидуальной защиты (респиратор, очки, сменная одежда). Нельзя работать с составом беременным или кормящим женщинам. При обработке пастбищ или лугов живность на них выпускают через 45-50 дней.

Другие правила работы с гербицидом «Агритокс»:

1. После процедуры тщательно вымыть руки, затем промыть тело под проточной душевой водой.
2. При попадании раствора на кожу аккуратно убрать. Не втирать, не размазывать.
3. Не проводить распыление гербицида вблизи водоемов, рыбных ставков.
4. Запрещено выливать остатки гербицида в водоемы.

Общие характеристики

Основные сведения о препарате представлены в таблице.

тип	системный, контактный
с какими вредителями борется	однолетние двудольные сорняки (василек, редька дикая, горец, марь, пикульник и др.)
для каких растений предназначен	лук всех генераций, подсолнечник
класс опасности для человека	3 (умеренно опасный)
класс опасности для пчел	3 (умеренно опасный)
фитотоксичность	не опасен; при превышении дозировки 1 л/га изредка наблюдались случаи ожогов краев листьев лука, что приводило к снижению урожая
опасность для рыб/водоемов	опасен для рыб, поэтому применение в водоохранных зонах запрещается
действующее вещество	оксифлуорфен
концентрация	240 г/л
механизм действия	образует на поверхности грунта экран, препятствующий прорастанию сорняков
быстрота действия1	полная гибель сорняков наблюдается через 3-4 дня
период защитного действия2	зависит от наличия пленки на поверхности грунта; дольше всего она сохраняется при низких температурах; при нагревании (длительная знойная погода) пленка начинает разрушаться
срок ожидания3	60 дней
вызывает ли резистентность4	случаев привыкания сорняков не выявлено
комбинирование с другими препаратами	возможно применение в баковых смесях с другими гербицидами
производитель	ЗАО «ФМРус», Россия
форма выпуска	концентрат эмульсии
упаковка	канистра 5 л
цена	2800 рублей за 1 литр
срок годности	3 года
условия хранения	в темном месте при температуре от -5оС до +40оС, доступ детей, а также животных исключается

1Время, которое необходимо для полного уничтожения сорняков.2Время, в течение которого сохраняется защитное действие гербицида.3Время, которое должно пройти между последней обработкой и сбором урожая.4Т.е. устойчивость сорняков следующих поколений к действию гербицида (при повторных обработках).

Побочные эффекты

Возможно развитие следующих нежелательных реакций при приеме Эторикоксиба и аналогов:

1. Желудочно-кишечные нарушения. Могут возникнуть болезненность в животе, изжога, расстройство желудка, тошнота, выделение рвотных масс, жидкий стул или констипация. Эти побочные эффекты обычно легкие и проходят самостоятельно.
2. Головная боль и головокружение. Некоторые люди могут испытывать цефалгию или головокружение при приеме средства.
3. Высыпания. Кожная сыпь или зуд возникают в результате аллергической реакции на лекарство.
4. Задержка жидкости. Эторикоксиб и аналоги иногда вызывают задержку жидкости, что приводит к отечности ног, лодыжек или других частей тела. Это чаще встречается у людей с сердечной недостаточностью или высоким кровяным давлением в анамнезе.
5. Повышенное артериальное давление. Обезболивающее может повышать артериальное давление у некоторых людей. Рекомендуется регулярный мониторинг показателя АД, особенно у лиц с гипертонией.
6. Сердечно-сосудистые патологии. При применении Эторикоксиба или аналогов существует риск серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов. К ним относятся инфаркт миокарда, инсульт и образование тромбов. Риск этих событий выше у лиц с существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска.
7. Проблемы с печенью. В редких случаях средство может вызвать повреждение печени. Признаки проблем с печенью включают пожелтение кожи или глаз (желтуха), темную мочу, усталость и боль в животе. При возникновении этих симптомов необходима срочная медицинская помощь.

Преимущества Эторикоксиба относительно других НПВП

Врачи выделяют следующие достоинства этого обезболивающего по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами:

Избирательное ингибирование ЦОГ-2. Эторикоксиб избирательно ингибирует фермент циклооксигеназу-2, который отвечает за выработку воспалительных веществ, называемых простагландинами. Воздействуя на ЦОГ-2, Эторикоксиб может эффективно уменьшить воспаление и боль, не влияя на защитные функции ЦОГ-1, что помогает поддерживать слизистую оболочку желудка и функцию тромбоцитов.
Эффективность. Эторикоксиб и аналоги обычно считаются более эффективным, чем некоторые другие НПВП, поэтому они могут лучше облегчать боль.
Прием один раз в день. Препарат можно принимать один раз в сутки, что более удобно для пациентов по сравнению с другими НПВП, которые часто требуют многократного приема в течение дня.
Хорошая переносимость. Эторикоксиб имеет меньшую частоту побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как язва желудка, по сравнению с традиционными НПВП, такими как ибупрофен или диклофенак

Однако важно отметить, что все НПВП, включая Эторикоксиб, потенциально могут вызывать желудочно-кишечные осложнения.

Правильную схему терапии назначит специалист

Механизм воздействия

После обработки активное вещество гербицида быстро проникает во все ткани сорняка через листья и корневую систему. После этого происходит деформация клеток засорителя, а также усыхание тканей растения. Кроме того, химическое средство создает на поверхности грунта защитный гербицидный экран — при прорастании сорняки погибают под воздействием оксифлуорфена.

Чтобы не нарушить защитный слой, прополки необходимо отложить на 3 недели, то же самое касается рыхления грунта. На сорняки, находящиеся в процессе вегетации, «Акзифор» воздействует контактным путем. Проростки многолетних трав отмирают практически мгновенно.

Артрит и артроз

Если поражается один сустав, такая патология называется моноартритом, при множественном воспалении – полиартритом. Бывает и промежуточное состояние, когда в процесс вовлечены лишь один-два сустава. Тогда это будет олигоартритный вариант болезни.

Обычно лечением воспаленных суставов занимаются специальные врачи – ревматологи. Иногда они могут наблюдать пациента совместно с другими специалистами – кардиологами, эндокринологами, дерматовенерологами. Причины воспалительных процессов в суставах очень разнообразны и список болезней – виновников артритов достаточно велик.

Лечить артрит, безусловно, необходимо. Прежде всего при воспалительных процессах в суставах достаточно сильно выражен болевой синдром. Он ограничивает его двигательную функцию. Кроме того, сочленение будет хуже работать из-за развивающегося отека. Повторные воспалительные процессы в суставах в дальнейшем приводят к развитию дегенеративного заболевания – артроза.

То же происходит и при нелеченых артритах. В тяжелых случаях эти две болезни протекают одновременно, и без терапии пациент будет испытывать сильные страдания.

Существуют ли эффективные методы лечения суставных болезней?

Передозировка

В клинических исследованиях применение разовых доз эторикоксиба до 500 мг и многократных доз до 150 мг/сут в течение 21 дня не привело к значительной токсичности. Имеются сообщения об острой передозировке эторикоксиба, хотя в большинстве случаев о побочных эффектах не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, желудочно-кишечные, кардиоренальные явления).Лечение: в случае передозировки целесообразно применить обычные меры поддержки, например удалить неабсорбированный эторикоксиб из ЖКТ, проводить клинический мониторинг и при необходимости — поддерживающую терапию.Эторикоксиб не удаляется при гемодиализе, неизвестно, удаляется ли эторикоксиб при перитонеальном диализе.