Флутиказон

Состав препарата

Основным действующим веществом, входящим в состав препарата, является пропионат флутиказона. Он относится к группе кортикостероидов, влияющих на метаболизм углеводов. Вещество обладает сильным противовоспалительным действием и практически не угнетает работу головного мозга, что типично для аналогичных медицинских средств. Ощутимый эффект от приема препарата возникает спустя пару часов после первого приема и сохраняется на протяжении суток.

В качестве дополнительных компонентов медицинское средство в виде спрея содержит в себе:

Состав препарата

1. Бензалкония хлорид – антисептическое средство, изредка может вызвать аллергическую реакцию.
2. Полисорбат – добавляется в качестве растворителя.
3. Фенилэтанол – добавляется в качестве консерванта.
4. Декстрозу – подсластитель.

Крем и мазь Флутиказон содержат в себе:

1. Жидкий парафин.
2. Пропиленгликоль.
3. Цетостеариловый спирт.
4. Микрокристаллический воск и некоторые другие химические вещества в незначительных количествах.

Практически ни одно из веществ, входящих в состав Флутиказона, не способно оказать негативное воздействие на организм, но если в прошлом была замечена реакция на один из них, о дальнейшем применении следует проконсультироваться с врачом.

https://www.youtube.com/watch?v=G4eduqgU0HsVideo can’t be loaded because JavaScript is disabled: По-быстрому о лекарствах. Салметерол и Флутиказон (https://www.youtube.com/watch?v=G4eduqgU0Hs)

СПИСОК ЯДОВИТЫХ ВЕЩЕСТВ ДЛЯ ЦЕЛЕЙ СТАТЬИ 234 И ДРУГИХ СТАТЕЙ УГОЛОВНОГО КОДЕКСА РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

(в ред. Постановления Правительства РФ )

Позиция — Исключена. (в ред. Постановления Правительства РФ )

Аконит

Аконитин

Позиция — Исключена. (в ред. Постановления Правительства РФ )

Ацеклидин (3-хинуклидинилацетат)

Бруцин

Гиосциамин основание

Гиосциамина камфорат (L-тропилтропат (камфорат))

Гиосциамина сульфат (L-тропилтропат (сульфат))

Глифтор (1,3-дифторпропанол-2(1) 70 — 75%, 1-фтор-3-хлорпропанол-2(2) 10 — 20%)

Жидкость и-м (этилцеллозольва 50%, метанола 50%)

Жидкость, содержащая хлорид натрия, нитрат уранила, 4-хлорбензальдегид

Змеиный яд

Позиция — Исключена. (в ред. Постановления Правительства РФ )

Карбахолин (N-(бета-карбамоилоксиэтил)-триметиламмония хлорид)

Меркаптофос

Метиловый спирт

Мышьяковистый ангидрид и его производные, включая их лекарственные формы в разных дозировках

Мышьяковый ангидрид и его производные, включая их лекарственные формы в разных дозировках

Новарсенол (5-(3-амино-4-оксифениларсено)-2-гидроксианилинометилсульфоксилат)

Позиция — Исключена. (в ред. Постановления Правительства РФ )

Промеран (3-хлорртуть-2-метоксипропилмочевина) и его лекарственные формы в разных дозировках

Пчелиный яд очищенный

Рицин

Ртуть металлическая, за исключением случаев, когда ртуть находится в аппаратуре, в том числе измерительной и осветительной, выпускаемой по официальной технической документации, утвержденной уполномоченными федеральными органами исполнительной власти, или в указанной аппаратуре, ввозимой на территорию Российской Федерации в установленном порядке, а также соли ртути

Позиция — Исключена. (в ред. Постановления Правительства РФ )

Синильная (цианистоводородная) кислота и цианиды металлов

Скополамина гидробромид

Стрихнина нитрат и его лекарственные формы в разных дозировках

Спирт этиловый синтетический, технический и пищевой, непригодный для производства алкогольной продукции

Сумма алкалоидов красавки

Таллий и его соли

Тетракарбонил никеля

Тетраэтилсвинец и его смеси с другими веществами (этиловая жидкость и прочие), кроме этилированных бензинов

Фосфид цинка

Фосфор белый (фосфор желтый)

Цианплав

Циклон

Цинхонин

Экстракт чилибухи

Позиция — Исключена. (в ред. Постановления Правительства РФ )

Позиция — Исключена. (в ред. Постановления Правительства РФ )

Этилмеркурхлорид

УТВЕРЖДЕН постановлением Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964

Порядок работы с раствором:

1. Перед использованием раствора необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.
2. Подготовить небулайзер согласно инструкции производителя.
3. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
4. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение раствора, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
5. Выдавить раствор в резервуар небулайзера.
6. Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.
7. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить сразу же после каждого использования.
8. Тщательно вымыть небулайзер.

Фармакодинамика

Флутиказон характеризуется высокой селективностью и сродством по отношению к ГКС-рецепторам. Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамин, ПГ, ЛТ, цитокины) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.При местном применении в терапевтических дозах не отмечается сколько-нибудь выраженное системное действие и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Не вызывает гормональные нарушения, не оказывает значимое влияние на ЦНС, периферическую нервную систему, ЖКТ, ССС и дыхательную систему.Биодоступность флутиказона при приеме внутрь невысокая вследствие очень низкого уровня всасывания в ЖКТ и экстенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, что обеспечивает низкий уровень системного воздействия при случайном проглатывании.При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона (в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1–2 нед и более после начала лечения.При интраназальном введении оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения в дозе 200 мкг. Улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность. После введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут не выявлено значимое изменение суточной AUC сывороточного кортизола по сравнению с плацебо (соотношение 1,01; 90% ДИ: 0,9; 1,14).При местном применении флутиказон оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие.

Особые указания

Лечение необходимо осуществлять минимальными дозами препаратами, при которых отмечается терапевтический эффект, то есть симптоматика уменьшается. Это необходимо для снижения риска развития побочных эффектов.

Полоскание горла и ротовой полости после каждой ингаляции сводит к минимуму вероятность развития кандидоза. Воду после полоскания нужно сплевывать. Побочных реакций меньше и при использовании спейсера, применение этого устройства также усиливает местную активность стероидов.

Интраназальное применение препарата с осторожностью начинают, если до этого глюкокортикостероиды использовались системно. Лечение Флутиказоном не должно резко прекращаться, во время отмены лекарства его дозировка медленно снижается

Лечение Флутиказоном не должно резко прекращаться, во время отмены лекарства его дозировка медленно снижается.

Если используется крем или мазь, то следует следить, чтобы они не попали на слизистые оболочки глаз.

У грудных детей системная абсорбция этих лекарственных форм повышена и это связывают с тем, что использование пеленок и памперсов усиливает впитываемость мази.

Нет данных за то, что препарат оказывает влияние на способность к управлению сложными механизмами, в том числе транспортом.

Лечебные свойства и показания к применению

Флутиказона фуроат – главный компонент препарата является синтетическим кортикостероидом, в лекарствах в большинстве случаев комбинируется с сальметеролом.

Обладает противоаллергическим, выраженным противовоспалительным, противоотечным и противозудным свойством.

Лекарство используется только местно:

• Интраназально назначается как препарат для лечения и профилактики аллергического ринита (сезонного или круглогодичного).
• При лечении экземы, псориаза, нейродерматозов, узловатой почесухи, дискоидной красной волчанки, эритродермии, красной потницы. Флутиказон эффективен при укусах насекомых и аллергических контактных реакциях.
• Инглаляционно при лечении бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких.

Как правильно принимать

Особенности приема медицинского препарата зависят от его формы и того, при каком заболевании оно используется. Флутиказон в виде аэрозоля и порошка для ингаляций назначается при необходимости лечения хронической обструкции бронхов. Использоваться средство должно регулярно, даже если в данный момент симптомы болезни отсутствуют.

Использование ингалятора

Ингаляции необходимо проводить дважды в день. Аэрозоль используется самостоятельно, поэтому его можно брать с собой. Для ингаляций с порошком потребуется ингалятор, а если лечение назначается ребенку – еще и спейсер. Терапевтический эффект возникает через несколько дней после того, как начался регулярный прием средства. Дозировка зависит от возраста пациента, степени болезни. Она подбирается лечащим врачом индивидуально, учитывая анамнез.

Назальный спрей назначается при возникновении симптомов аллергического ринита различной этиологии. Препарат рекомендуется использовать регулярно. С профилактической целью достаточно применять средство раз в день, при острой аллергической реакции дозировку могут повысить до двукратного применения.

Использование мази

Флутиказон в виде мази и крема разрешается наносить не только для лечения острой фазы заболевания, но и с целью сократить количество и частоту рецидивов. Медицинский препарат наносится непосредственно на пораженный участок кожи тонким слоем один или два раза в сутки. Курс лечения острой стадии продолжается две недели. Затем количество нанесений снижают до 1 раза в неделю на те участки кожи, которые были подвержены повреждению ранее.

Чтобы узнать о способах использования средства Флутиказон более подробно, необходимо обратиться за помощью к специалисту, назначившему лечение и прочитать подробную инструкцию по применению. Это позволит избежать развития нежелательных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Рекомендуется использовать любой струйный или мембранный небулайзер. Для вариантов исполнения Ингасалин 3 %, Ингасалин 6 %, Ингасалин 7 % можно применять ультразвуковой ингалятор (например, Ингалятор ультразвуковой ЗОЕОРНАВМ ММ211Е).

Дыхание должно быть в нормальном темпе на протяжении ингаляционной терапии, которая длится около 10 минут. Температура для использования: используйте раствор для ингаляции комнатной температуры.

Используйте по одной ампуле (4 или 5 мл) раствора два раза в день или соответственно предписанию врача. Лечение можно начать с меньшего количества раствора и увеличивать дозу постепенно.

Способ применения

Для взрослых:

Бронхиальная астма. Базисная терапия (различной степени тяжести, 100-1000 мкг в сутки)(при отмене или уменьшении дозы системных глюкокортикоидов до 2000 мкг в сутки).Ингаляции взрослым и подросткам старше 16 лет — начальная доза при легкой степени 100-250 мкг 2 раза в сутки, при средней степени — 250-500 мкг 2 раза в сутки, при тяжелой степени — 500-1000 мкг 2 раза в сутки.Ингаляции детям старше 4 лет — по 50-100 мкг 2 раза в сутки, детям 1 года-4 лет — по 100 мкг 2 раза в сутки (младшим детям по сравнению с детьми старшего возраста требуются более высокие дозы вследствие затрудненного поступления вещества в легкие при ингаляциях: интенсивное носовое дыхание, меньший просвет бронхов, применение спейсера).Хроническая обструктивная болезнь лёгких (по 500 мкг 2 раза в день в течение 3 лет, замедление прогрессирования заболевания от среднетяжелого к тяжелому).Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (профилактика и лечение).Интраназально взрослым и детям 12 лет и старше по 100 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки (лучше утром), иногда — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 200 мкг в каждый носовой ход.Интраназально детям 4-11 лет по 50 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 100 мкг в каждый носовой ход.Атопический дерматит, экзема, диффузный нейродермит, псориаз, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), красный плоский лишай, контактные дерматиты (простые и аллергические), дискоидная красная волчанка, эритродермия (в качестве дополнения к лечению системными глюкокортикоидами), укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит — наружно 2 раза в сутки.

Для детей:

Воспалительные заболевания кожи, такие как экзема, не поддающиеся терапии более слабыми глюкокортикоидами, псориаз.Местно. 1 год-18 лет — наносить тонким слоем 1-2 раза в сутки.Бронхиальная астма, стандартные дозы.Ингаляционно. 1 месяц-12 лет — в дозе 50-100 мкг 2 раза в сутки. 12-18 лет — в дозе 50-200 мкг 2 раза в сутки.Бронхиальная астма, высокие дозы.Ингаляционно. 1 месяц-12 лет — в дозе 100-200 мкг 2 раза в сутки. 12-18 лет — в дозе 200-500 мкг 2 раза в сутки.Профилактика и лечение аллергического и вазомоторного ринита.Ингаляционно (спрей). 4 года-12 лет — по 50 мкг (1 впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз в сутки, при необходимости до 2 раз в сутки. 12-18 лет — в дозе 100 мкг (2 впрыскивания) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (утром), при необходимости до 2 раз в сутки; по достижении контроля над заболеванием — по 50 мкг (1 впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз в сутки.

Info

Publication number

RU2642279C2

RU2642279C2
RU2013109362A
RU2013109362A
RU2642279C2
RU 2642279 C2
RU2642279 C2
RU 2642279C2
RU 2013109362 A
RU2013109362 A
RU 2013109362A
RU 2013109362 A
RU2013109362 A
RU 2013109362A
RU 2642279 C2
RU2642279 C2
RU 2642279C2

Authority
RU
Russia

Prior art keywords
corticosteroid
microparticles
plga
microparticle
tca

Prior art date
2010-08-04

Application number
RU2013109362A
Other languages

English (en)

Other versions

RU2013109362A
(ru

Inventor
Нил БОДИК
Роберт С. БЛЭНКС
Анджали КУМАР
Майкл Д. КЛЕЙМАН
Марк Моран
Original Assignee
Флексион Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
2010-08-04
Filing date
2011-08-04
Publication date
2018-01-24

2011-08-04Application filed by Флексион Терапьютикс, Инк.
filed
Critical

Флексион Терапьютикс, Инк.

2014-09-10Publication of RU2013109362A
publication
Critical

patent/RU2013109362A/ru

2018-01-24Application granted
granted
Critical

2018-01-24Publication of RU2642279C2
publication
Critical

patent/RU2642279C2/ru

1 сезон[]

Криптограммы	Расшифровка	Шифр
Заставка Гравити Фолз
VWDQ LV QRW ZKDW KH VHHPV	СТЭН НЕ ТОТ, КЕМ КАЖЕТСЯ	Цезарь
«Ловушка для туриста»
ZHOFRPH WR JUDYLWB IDOOV.	ДОБРО ПОЖАЛОВАТЬ В ГРАВИТИ ФОЛЗ	Цезарь
«Легенда о Живогрызе»
QHAW ZHHN: UHWXUQ WR EXWW LVODQG.	НА СЛЕДУЮЩЕЙ НЕДЕЛЕ: ВОЗВРАЩЕНИЕ НА ОСТРОВ ЗАДА	Цезарь
«Охотники за головами»
KH’V VWLOO LQ WKH YHQWV.	ОН ВСЁ ЕЩЁ В ВЕНТИЛЯЦИИ	Цезарь
«Рука, качающая Мэйбл»
FDUOD, ZKB ZRQ’W BRX FDOO PH?	КАРЛА, ПОЧЕМУ БЫ ТЕБЕ НЕ ПОЗВОНИТЬ МНЕ?	Цезарь
«Стеснённые ситуацией»
RQZDUGV DRVKLPD!	ВПЕРЁД, АОШИМА!	Цезарь
«Диппер против мужественности»
PU. FDHVDULDQ ZLOO EH RXW QHAW ZHHN. PU. DWEDVK ZLOO VXEVWLWXWH.	МИСТЕР ЦЕЗАРЬ УХОДИТ, ПРИХОДИТ МИСТЕР АТБАШ	Цезарь
«Дважды Диппер»
KZKVI QZN WRKKVI HZBH: «ZFFTSDCJSTZWHZWFS!»	ЗАМЯТЫШ СКАЗАЛ: «АУУГХВКСХГФДСАДУХ!»	Атбаш
«Сокровище вкратце»
V. KOFIRYFH GIVNYOVB.	Латинский: «ИЗ МНОГИХ — ЛИШЬ ТРЭМБЛИ»	Атбаш
«Свинья путешественника во времени»
MLG S.T. DVOOH ZKKILEVW.	НЕ ОДОБРЕНО У.Г. УЭЛСОМ	Атбаш
«Бой бойцов»
HLIIB, WRKKVI, YFG BLFI DVMWB RH RM ZMLGSVI XZHGOV.	ПРОСТИ, ДИППЕР, НО ТВОЯ ВЭНДИ В ДРУГОМ ЗАМКЕ	Атбаш
«Малыш Диппер»
GSV RMERHRYOV DRAZIW RH DZGXSRMT.	НЕВИДИМЫЙ ВОЛШЕБНИК СЛЕДИТ	Атбаш
«Летоуин»
YILFTSG GL BLF YB SLNVDLIP: GSV XZMWB.	ДАМ ВАМ ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ: КОНФЕТЫ	Атбаш
«Босс Мэйбл»
SVZEB RH GSV SVZW GSZG DVZIH GSV UVA.	ТЯЖКО ТОЙ ГОЛОВЕ, ЧТО НОСИТ ФЕСКУ	Атбаш
«Бездонная яма!»
14-5-24-20 21-16: «6-15-15-20-2-15-20 20-23-15: 7-18-21-14-11-12-5’19 7-18-5-22-5-14-7-5.»	СЛЕДУЮЩИЙ ЭТАП: «ФУТБОТ ДВА: ГРЭВЕНДЖ ДЯДИ».	A1Z26
«На дне»
22-9-22-1-14 12-15-19 16-1-20-15-19 4-5 12-1 16-9-19-3-9-14-1.	Испанский: «ДОЛГАЯ ЖИЗНЬ УТОК ДЛЯ БАССЕЙНА»	A1Z26
«Ковёр преткновения»
SXEHUWB LV WKH JUHDWHVW PBVWHUB RI DOO DOVR: JR RXWVLGH DQG PDNH IULHQGV.	ПЕРЕХОДНЫЙ ВОЗРАСТ — ВЕЛИЧАЙШАЯ ТАЙНА МИРОЗДАНИЯ: ВЫЙДИ И ЗАВЕДИ ДРУЗЕЙ	Цезарь
2-21-20 23-8-15 19-20-15-12-5 20-8-5 3-1-16-5-18-19?	НО КТО УКРАЛ КАПЕРСЫ?	A1Z26
» Парнепокалипсис»
8-1-16-16-25 14-15-23, 1-18-9-5-12?	ТЕПЕРЬ ДОВОЛЬНА, АРИЭЛЬ?	A1Z26
«Земля до начала свиней»
OLHV	ЛЖЕЦ	Цезарь
9-20 23-15-18-11-19 6-15-18 16-9-9-9-9-9-9-9-9-9-9-9-9-9-9-9-9-9-7-19!	ГОДИТСЯ ДЛЯ СВИИИИИИИИИИИИИИИИИНЕЙ!	A1Z26
«Пленники разума»
PBVWHUB VKDFN	ХИЖИНА ЧУДЕС	Цезарь
SLWW	ПИТТ
OAUVG	ЗАГАД	Цезарь
EWTUG AQW OCTKNAP	БУДЬ ТЫ ПРОКЛЯТА, МЭРИЛИН
20-15 2-5 3-15-14-20-9-14-21-5-4…	ПРОДОЛЖЕНИЕ СЛЕДУЕТ…	A1Z26
	ЛЖЕЦ МОНСТР МОДНИК	Шифр Автора
НА СЛЕДУЮЩЕЙ НЕДЕЛЕ: НЕВЕРОЯТНЫЕ ПРИКЛЮЧЕНИЯ ЗАЙЛЕРА И КРАЗА
«Гидеон восстаёт»
ELOO LV ZDWFKLQJ	БИЛЛ СЛЕДИТ	Цезарь
18-5-22-5-18-19-5 20-8-5 3-9-16-8-5-18-19	ОБРАТНЫЕ ШИФРЫ	A1Z26
‘	НЕ ЕШЬ ЕГО	Шифр Автора
’.,	ПО ЗАВЕРШЕНИЮ ПОРТАЛ ОТКРОЕТ ВРАТА В БЕСКОНЕЧНО НОВЫЕ МИРЫ И ПРОВОЗГЛАСИТ НОВУЮ ЭРУ В ПОНИМАНИИ ЧЕЛОВЕКОМ ВСЕЛЕННОЙ, ПЛЮС, ВОЗМОЖНО, СО МНОЙ НАЧНУТ РАЗГОВАРИВАТЬ ДЕВУШКИ
5-19-23-6-21-16 18-9-6 4-16-19 22-12-15-10-20-19-25-19	ИЩИ СЛЕПОЙ ГЛАЗ	Комбинация

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропиат отличается мощным противовоспалительным действием. При интраназальном использовании препарата выраженного системного воздействия и угнетения работы гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не установлено.

Применение препарата на местном уровне приводит к тому, что его компоненты вступают во взаимодействие с глюкокортикоидными рецептарами, находящимися внутри клеток.

Это в свою очередь вызывает образование димеров комплекса, обозначаемого как глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор.

Комплекс вместе с рецептором переходит в ядро клетки, здесь происходит взаимодействие с эффекторными элементами, расположенными на акцепторных зонах хроматина (гены).

Происходит стимуляция экспрессии генов, что в свою очередь меняет синтез белков и матричной РНК.

Противовоспалительное действие Флутиказона объясняется:

• Индуцированием синтеза липокортина – вещества, которое угнетает активность фосфолипазы А2. В результате уменьшается образование арахидоновой кислоты и соответственно угнетается синтез простагландинов. Простагландины – медиаторы воспаления, играющие ведущую роль в развитии аллергии по немедленному типу.
• Противовоспалительным действием. Глюкортикостероиды тормозят экспрессию генов ЦОГ-2, это приводит к тому, что выработка простагландинов в очаге воспаления падает.
• Возможностью преднизолона тормозить экспрессию молекул из межклеточной адгезии в эндотелиальную ткань кровеносных сосудов, таким образом, нарушается проникновение в воспалительный очаг моноцитов и нейтрофилов. После поступления в организм синтетических глюкокортикоидов крови повышается концентрация нейтрофилов, что приводит к снижению их числа в месте воздействия аллергена. Также глюкокртикоиды приводят к торможению транскрипции генов цитокинов, под влиянием которых активизируется иммунный и воспалительный ответ. Под их воздействием подавляется пролиферация эозинофилов, тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов, нейтрофилов. Уменьшается продуцирование медиаторов воспаления при ранней и поздней стадии аллергии.

Флутиказон при использовании интраназально оказывает на оболочку мозга выраженный противовоспалительный эффект.

Максимальное его терапевтическое действие выявляется через 2-4 часа после первого использования спрея.

Пациенты отмечают снижение зуда в носовых ходах, уменьшение чихания и насморка. Проходит заложенность и дискомфортные ощущения в пазухах носа.

Выраженность симптоматики аллергического ринита снижается после однократного использования спрея на 24 часа.

Фармакокинетика.

Если интраназально Флутиказон используется один раз за сутки в дозе не более 200 мкг, то у большинства пациентов концентрация действующего вещества составляет не более 0,01 нг/мл.

Препарат отличается низкой водорастворимостью, поэтому его попадание в системный кровоток непосредственно из носовых ходов маловероятно.

Действующие вещества в организм попадают в основном при проглатывании лекарства после его распыления в носовые полости.

Попавший в пищеварительный тракт флутиказон активно метаболизируется в печени, и частично выводится через кишечный тракт. За счет этого системное всасывание находится на самом низком уровне.

При ингаляционном использовании до 20% дозы накапливается в легких, остальная часть попадает в пищеварительный тракт, где в печени образуется неактивный метаболит.

У Флутиказона в равновесном состоянии большой объем распределения, связь с белками плазмы доходит до 91%.

Максимальный уровень концентрации в плазме снижается за три часа до 98%, период полувыведения оставшихся низких концентрация глюкокортикоида доходит до 8 часов.

Сам флутиказон и образовавшиеся метаболиты входят через кишечник вместе с желчью.

Метаболиты

последние записи

• 77.99.40.1.У.3297.5.10 / 21.05.2010 стойкая крем-краска для волос «Цвет + Питание» в комплекте с проявляющей эмульсией серии «Pal…
• 77.99.40.1.У.3296.5.10 / 21.05.2010 стойкая крем-краска для волос «Цвет + Питание» в комплекте с проявляющей эмульсией и блонд-активат…
• 77.99.40.1.У.3295.5.10 / 21.05.2010 детское жидкое мыло «Скиния» с экстрактом зеленого чая, череды, календулы, ромашки и арники…
• 77.99.40.1.У.3294.5.10 / 21.05.2010 шампунь для волос после окрашивания (After Colouring Shampoo) линии «PROFY Touch» серии «CONCEPT» для профессионально…
• 77.99.40.1.У.3293.5.10 / 21.05.2010 косметическое средство для профессионального использования: cредство косметическое для ухода за …

Лекарственное взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола

Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира

Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Особые указания по применению препарата Флутиказон

Лечение больных с БА проводят по этапам; состояние пациента оценивают клинически и с помощью исследования функции внешнего дыхания. Увеличение частоты применения короткодействующих ингаляционных β2-агонистов для купирования приступов БА свидетельствует об ухудшении контроля за течением заболевания и требует пересмотра плана лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения БА представляет потенциальную опасность для жизни больного и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, необходимо ежедневное проведение пикфлуометрии.
Флутиказон не предназначен для купирования острого приступа БА, его используют для длительной превентивной терапии. Для купирования приступов БА пациентам показано применение быстро- и короткодействующих ингаляционных бронходилататоров.
Пациенты с тяжелой формой БА нуждаются в высоких дозах ингаляционных и пероральных ГКС при условии регулярного контроля врача. Внезапное ухудшение течения заболевания может потребовать повышения дозы ГКС.
У небольшого числа взрослых может наблюдаться незначительное снижение уровня кортизола в плазме крови при приеме флутиказона в высоких дозах (выше 1 мг/сут), тем не менее функция коры надпочечников и ее резерв обычно остаются в пределах нормы. Пациенты, ранее использовавшие другие ингаляционные или системные ГКС, после перевода на ингаляционное применение флутиказона в течение длительного периода времени сохраняют риск снижения функционального резерва коры надпочечников. Это следует учитывать при необходимости срочных хирургических или других медицинских манипуляций; некоторым пациентам может потребоваться консультация эндокринолога для определения степени нарушения функции надпочечников. Всегда необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, тяжелые интеркуррентные заболевания, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС.
У детей, принимающих флутиказон в рекомендуемых дозах, функция и резерв коры надпочечников обычно сохраняются в пределах возрастной нормы. Никаких системных побочных эффектов у детей (особенно нарушений роста) на фоне применения ингаляционного флутиказона не наблюдалось, однако необходимо учитывать возможные эффекты от предыдущего лечения ГКС или периодического применения системных ГКС. В целом же терапевтический эффект от ингаляционного применения флутиказона позволяет значительно снизить потребность в пероральных ГКС.
Недостаточный терапевтический эффект или обострение БА требует повышения дозы флутиказона и при необходимости дополнительного назначения системного ГКС и/или антибиотика (при наличии инфекции).
Замена системного лечения стероидами ингаляционным применением флутиказона и последующая терапия требуют особого внимания, так как для восстановления функции коры надпочечников после системной терапии ГКС может потребоваться значительное время. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и снижать дозу системно применяемого ГКС постепенно.
Замена системного ГКС его ингаляционным применением может привести к развитию таких заболеваний, как аллергический ринит или экзема, ранее контролировавшихся системной ГКС-терапией. При возникновении указанных реакций проводят симптоматическую терапию антигистаминными средствами, включая назначение топических препаратов; возможно местное назначение ГКС.
Лечение флутиказоном нельзя прерывать внезапно.
Как и при применении других ингаляционных кортикостероидов, необходимо тщательное наблюдение за больными с туберкулезом легких.
Инфекции носовой полости и придаточных пазух носа не являются специфическим противопоказанием для применения назального аэрозоля. Несмотря на то что флутиказон хорошо устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, может потребоваться дополнительная терапия для устранения глазных симптомов.
При решении вопроса о назначении флутиказона в период беременности и кормления грудью следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Необходимо избегать попадания крема или мази в глаза.

Возможные побочные действия

При ингаляционном введении препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Кандидоза слизистых оболочек ротовой полости и глотки;
• Охриплости голоса, осиплости;
• Заложенности носа;
• Парадоксального бронхоспазма;
• Подавление функционирования коры надпочечников;
• Остеопороза;
• Глаукомы, катаракты;
• Синдрома Иценко-Кушинга;
• Аллергических реакций;
• У детей возможна задержка роста.

При интраназальном применении Флутиказон в большинстве случаев переносится хорошо. Часть пациентов отмечает появление в носовой полости сухости и раздражения, искажение вкусовых ощущений, неприятный запах.

Если ранее проводились в полости носа хирургические вмешательства, то имеется риск перфорации перегородки.

При лечении кремом и мазью из возможных побочных эффектов выделяют:

• Жжение, зуд и сухость в месте использования;
• Истончение кожного покрова, стрии, расширение расположенных близко к поверхности кровеносных сосудов;
• Гипопигментацию;
• Активизацию роста волос;
• Аллергический контактный дерматит;
• Присоединение вторичных инфекций.

Вероятность развития всех побочных эффектов повышается при превышении дозировки и при длительном использовании Флутиказона.

Если высокие дозировки лекарства назначаются в течение продолжительного времени детям грудничкам, то возможно развитие симптоматического гиперкортицизма.

Производитель препарата, торговое название

Препарат выпускается под торговыми названиями — Фликсоназе, Фликсотид, Кутивейт.

Лекарства, содержащие флутиказон, выпускаются как в России, так и в Великобритании, Индии, Франции, Израиле, Чешской республике, Польше.

Формы выпуска.

Флутиказон выпускается в нескольких лекарственных формах, это:

• 0,05% крем, предназначенный для наружного использования. Продается в тубах по 15 грамм.
• 0,005% мазь для наружного использования. Продается в тубах по 15 грамм.
• Назальный спрей, одна доза содержит 50 мкг действующего вещества. Выпускается во флаконах с дозатором-распылителем по 60 и 120 доз.
• Дозированный аэрозоль для ингаляции. Одна доза спрея может содержать 0,125 мг, 0,25 мг или 50 мкг действующего вещества. В аэрозольном флаконе может быть 60 или 120 доз.

Химическое название.

Побочные реакции

Применение Флутиказона связывают с развитием большого количества опасных побочных эффектов. Среди самых часто встречающихся выделяются:

Кандидозный стоматит

1. Кандидозный стоматит.
2. Пневмония (часто возникает у пациентов с ХОБЛ).
3. Головная боль.
4. Вкусовые нарушения и изменения запахов.
5. Кровоподтеки.
6. Зуд (при использовании мази или крема).

При обнаружении одной или нескольких побочных реакций рекомендуется обратиться за помощью в медицинское учреждение, где помогут устранить неприятные симптомы и пересмотрят курс лечения.

Если применение Флутиказона продолжается длительное время, необходимо проводить дополнительные обследования, позволяющие понять, не началось ли нарушение функций гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, особенно, если лечение касается ребенка

Одним из тяжелых последствий для детей, на которое следует обратить внимание, может стать замедление роста

https://www.youtube.com/watch?v=X-MA7HTR9k8

Не следует превышать дозировку и частоту использования, чтобы не привести к возвращению симптомов болезни или к передозировке. Также не рекомендуется резко бросать применение Флутиказона. Когда закончить курс лечения подскажет специалист. При правильном использовании, Флутиказон абсолютно безопасен и может применяться на протяжении длительного периода времени без возникновения каких-либо осложнений.