Инструкция по применению флувоксамина, аналоги и отзывы о приеме

Способ применения

Для взрослых:

При лечении депрессий рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером. Повышение дозы следует проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг/сут, подбирают индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Дозы более 150 мг/сут следует распределять на несколько приемов. В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода. Для профилактики рецидивов депрессии Феварин рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут. При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза для взрослых составляет 300 мг/сут. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Дозы более 150 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. При развитии адекватного терапевтического эффекта лечение может быть продолжено индивидуально подобранной суточной дозой. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, Феварин следует отменить. Учитывая, что обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление курса лечения Феварином более 10 недель у больных с адекватным терапевтическим эффектом

Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы следует проводить индивидуально и с осторожностью. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных с хорошим эффектом фармакотерапии

При печеночной или почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача. Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Для детей:

Для детей старше 8 лет и подростков начальная доза составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза — 50-200 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

Показания

Пароксетин применяется при психических расстройствах, основными проявлениями которых является снижение настроения или тревога. В число показаний к применению пароксетина входят:

• Депрессивный эпизод любой степени тяжести;
• Рекуррентное депрессивное расстройство;
• Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод депрессии;
• Генерализованное тревожное расстройство;
• Панические атаки;
• Фобические тревожные расстройства, независимо от вида фобии;
• Навязчивые мысли и навязчивые действия;
• Различные комбинации сочетания вышеперечисленных расстройств.

Пароксетин назначает психиатр или врач-психотерапевт только при наличии строгих показаний к применению данного препарата. При лечении изолированной депрессии предпочтительнее применять более новые поколения антидепрессантов. Они имеют меньше побочных эффектов, чем пароксетин. Однако данный препарат является незаменимым средством для борьбы с депрессией, сочетающейся с тревожным компонентом или тревоги, сочетающейся с пониженным настроением.

До открытия пароксетина подобные состояния лечили сочетанием антидепрессантов и транквилизаторов, что увеличивало риск наступления побочных эффектов. Пароксетин предпочтительнее, чем такая комбинация, поэтому часто используется в психиатрической практике.

Побочные эффекты и противопоказания

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) могут вызывать различные побочные эффекты у пациентов. Некоторые из них обычно считаются незначительными и проходящими по мере адаптации организма к препарату, в то время как другие могут быть более серьезными и требовать немедленного медицинского вмешательства.

Одним из наиболее распространенных побочных эффектов является сухость во рту. Это часто сопровождается необходимостью частого питья. У некоторых пациентов также могут наблюдаться изменения в аппетите, которые могут привести к потере или набору веса.

Другие побочные эффекты могут включать сонливость, тошноту, рвоту, головную боль, головокружение и бессонницу. Некоторые пациенты могут испытывать сексуальные дисфункции, такие как потеря либидо или эректильная дисфункция.

Помимо побочных эффектов, у СИОЗС могут быть противопоказания. Они не рекомендуются для использования у пациентов, страдающих от тяжелых психических заболеваний, таких как шизофрения, биполярное расстройство или маниакально-депрессивное состояние. Также они не рекомендуются для приема во время беременности или кормления грудью, так как могут оказывать негативное влияние на развитие плода или ребенка.

Побочные действия

Пароксетин, как и большинство психотропных средств, воздействует на многие органы и системы человека. Прежде всего, изменения могут наблюдаться со стороны центральной нервной системы. Возможны два диаметрально противоположных воздействия на головной мозг: седативное и возбуждающее. Чаще всего наблюдается седация, которая проявляется сонливостью, нарушением концентрации внимания, заторможенностью реакций. При возбуждении, встречающемся гораздо реже, возможна бессонница, ажитация, бред и галлюцинации, агрессивность, раздражительность, приступы паники.

У многих пациентов наблюдается тремор, головная боль, тошнота и изменения сна. Перечисленные побочные эффекты исчезают при систематическом приеме препарата. Реже наблюдается изменение вкуса, преходящее снижение остроты зрения, судороги.

Пароксетин часто вызывает снижение артериального давления, иногда возможны коллаптоидные состояния. В исключительно редких случаях артериальное давление, наоборот, повышается. В начале лечения некоторые пациенты предъявляют жалобы на боль в суставах и мышцах, которая исчезает при систематическом применении пароксетина.

У многих пациентов возникают нарушения в половой сфере. Зачастую они проявляются снижением либидо, нарушением эякуляции или аноргазмией. У некоторых пациентов учащается мочеиспускание. У части больных возможно ощущение сухости во рту, повышение потоотделения, нарушение секреции некоторых гормонов. Многие пациенты жалуются на снижение или повышение массы тела на фоне приема препарата.

Особенно аккуратно необходимо подходит к лечению больных с тяжелым депрессивным эпизодом. Известны случаи суицидальных попыток на фоне приема пароксетина. Такие пациенты должны начинать лечение в закрытом стационаре под присмотром медицинского персонала.

Фармакологическая группа

Пароксетин относится к психотропным веществам. Если точнее – к группе антидепрессантов. В данной группе препараты делятся на подгруппы в зависимости от механизма их действия. Пароксетин является представителем селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Пароксетин несколько отличается от других представителей своей группы. Основное его отличие – в выраженном противотревожном действии. По механизму влияния на организм данный препарат является чем-то средним между антидепрессантом и транквилизатором. Он часто применяется вместо комбинации этих препаратов.

Сфера применения

Основная цель применения данной группы антидепрессантов заключается в подавлении различных видов депрессий путем оказания стимулирующего влияния на структуры головного мозга.

Также СИОЗС применяются в следующих случаях:

• психастенические состояния, представляющие собой тревожные расстройства личности;
• психопатии и неврозы, проявляющие себя в истеричности поведения и снижении умственной и физической работоспособности;
• хронические болевые синдромы, связанные с психосоматическими аспектами;
• панические расстройства;
• обсессивно-компульсивные расстройства, связанные с эпизодическими навязчивыми мыслями, идеями, действиями, движениями;
• психические расстройства потребления пищи — нервная анорексия, булимия и психогенное переедание;
• социальные фобические переживания, связанные с поведенческим восприятием себя в обществе;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• расстройства деперсонализации и дереализации, связанные с нарушением самовосприятия и с невозможностью управления своим поведением и принятия окружающей действительности;
• синдром предменструальных переживаний, как результат психоэмоциональной нестабильности.

Также данная группа лекарств эффективна в терапии алкоголизма и абстинентного синдрома.

Механизм действия

Терапевтическое действие СИОЗС основано на увеличении дефицита серотонина, который исследователи считают причиной депрессии в рамках моноаминовой гипотезы. Как следует из названия, СИОЗС оказывают действие путем ингибирования обратного захвата серотонина, тем самым повышая активность серотонина. В отличие от других классов антидепрессантов, СИОЗС мало влияют на другие нейротрансмиттеры, такие как дофамин или норадреналин. СИОЗС также имеют относительно меньше побочных эффектов, чем ТЦА и ИМАО, из-за меньшего воздействия на адренергические, холинергические и гистаминергические рецепторы.

СИОЗС ингибируют транспортер серотонина (SERT) на терминале пресинаптического аксона. При ингибировании SERT повышенное количество серотонина (5-гидрокситриптамина или 5HT) остается в синаптической щели и может стимулировать постсинаптические рецепторы в течение более длительного периода.

Состав

В состав препарата входит основное действующее вещество и ряд вспомогательных веществ. Первое оказывает основной терапевтический эффект. Действующим веществом средства является пароксетин. В данном случае препарат назван по действующему веществу, как и большинство оригинальных медикаментов.

Вспомогательные вещества не оказывают воздействие на организм, но способствуют поступлению пароксетина в организм. К вспомогательным ингредиентам относятся следующие: целлюлоза, соединения кальция, магния, натрия и диоксид кремния. Все они содержатся в ничтожно малых концентрациях.

Показания

Применение феварина оправдано в следующих случаях:

• Рекуррентное депрессивное расстройство, эпизод депрессии легкой или средней степени тяжести;
• Единичный эпизод депрессии;
• Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод депрессии;
• Снижение настроения в старческом возрасте или при заболеваниях различных органов и систем;
• Навязчивые мысли и/или движения;
• Соматоформные и функциональные расстройства, в комплексном лечении.

Феварин имеет легкое противотревожное действие, потому его можно назначать в тех случаях, когда депрессивный или обсессивно-компульсивный синдром сопровождается тревогой, страхами, ажитацией.

ТОП-10 востребованных препаратов группы СИОЗС

Десять селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, которые заслужено пользуются популярностью среди пациентов и врачей:

1. Флуоксетин. Наряду с увеличением серотонинергического влияния по принципу обратной отрицательной связи почти не влияет на накопление норадреналина и дофамина. Незначительно оказывает действие на холинергические и гистоминовые рецепторы H1. При применении хорошо всасывается, максимальная доза в крови с момента приема отмечается через 6-8 часов. Может вызывать сонливость, потерю аппетита, снижение либидо тошноту и рвоту.
2. Флувоксамин. Представляет собой антидепрессант с анксиолитическим эффектом. Также характеризуется слабым антихолинергическим влиянием. Биодоступность препарата равняется 50 %. Уже спустя четыре часа после приема лекарства может отмечаться максимальная терапевтическая доза в крови. В печени подвергается метаболизму с последующим образованием активного вещества норфлуоксетин. Возможны маниакальные состояния, ксеростомия, тахикардия, артралгии.
3. Сертралин. Применяется при тяжелых депрессивных состояниях и считается самым сбалансированным препаратом группы. Начало действия отмечается через 2-4 недели после начала курса терапии. При приеме могут наблюдаться гиперкинезы, отеки, а также такое явление как бронхоспазм.
4. Пароксетин. Преобладают анксиолитический и седативный эффекты. Полностью всосавшись через ЖКТ, максимальная доза активного вещества определяется через 5 часов. Основное применение нашел при панических и обсессивно-компульсивных состояниях. Несовместим с ингибиторами МАО. При приеме с непрямыми коагулянтами повышает кровоточивость.
5. Циталопрам. Комплексно вместе с серотониновыми блокирует адренорецепторы, гистоминовые и м-холинорецепторы. Уже через 2 часа после приема может отмечаться максимальная концентрация. Возможен тремор, мигрень, расстройства мочеиспускания и ортостатическая гипотензия.
6. Тразодон. Сочетает в себе анксиолитический, седативный и тимоналептический эффекты. Через час после приема отмечается максимальное содержание в крови. Используется для подавления тревоги и невротических эндогенных депрессий.
7. Эсциталопрам. Применяется при патологии поведения легкой и умеренной степени выраженности. Особенностью медикамента является отсутствие влияния на клетки печени, что позволяет сочетать Эсциталопрам с другими препаратами. Возможна тромбоцитопения, анафилактический шок, нарушение продукции вазопрессина.
8. Нефазодон. Используют при нарушениях сна, тревогах и депрессиях различной выраженности. Не оказывает угнетающего действия на половую функцию. Может вызывать повышенную потливость, сухость во рту, сонливость.
9. Паксил. Не оказывает седативного действия. Используется при умеренно выраженных депрессиях. При применении возможны синусит, отеки лица, усугубление депрессивных состояний, изменение качества семенной жидкости, агрессия.
10. Серената. Оказывая антидепрессивное влияние, не нарушает психомоторные функции. Применяется в качестве профилактики депрессивных эпизодов. Может вызывать боль за грудинной, шум в ушах, головную боль, диспепсии и одышку.

https://youtube.com/watch?v=o0hj-qZLAyk

Аналоги

Существуют препараты, основным действующим веществом которых является пароксетин. Их механизм действия абсолютно идентичен оригинальному препарату. К аналогам пароксетина относятся:

• Рексетин;
• Паксил;
• Пароксин;
• Адепресс;
• Сирестилл;
• Плизил;
• Сероксат.

Действующим веществом всех перечисленных средств является пароксетин. Перечисленные препараты относят к дженерикам, поскольку они являются более новыми генерациями оригинального вещества. Эти средства отличаются от пароксетина по продолжительности действия, быстроте всасывания и выведения. Также у них могут отличаться противопоказания и побочные эффекты. Перед заменой препарата следует проконсультироваться с врачом.

Кроме того, существуют антидепрессанты, схожие с пароксетином по своей активности. К ним относится сертралин – представитель той же подгруппы антидепрессантов, что и пароксетин. Отличие заключается в том, что сертралин имеет менее выраженное противотревожное действие. Этот аналог используют для лечения депрессивных состояний после купирования тревоги.

Побочные действия

Феварин, как и любой психотропный препарат имеет достаточно большое количество побочных эффектов. К наиболее частым из них относится потеря аппетита, головная боль, головокружения, нарушения сна, причем как бессонница, так и сонливость, тошнота, запоры, сухость во рту. Данные симптомы постепенно нарастают по мере приема препарата, а затем самостоятельно исчезают при постоянном его применении.

Кроме того, иногда при приеме феварина наблюдается уменьшение или увеличение массы тела, развитие или усугубление эндокринно-обменных заболеваний, повышение потоотделения. Довольно часто возникают аллергические реакции, как правило, проявляющиеся крапивницей и зудом кожи. Иногда развиваются неврологические нарушения, чаще всего экстрапирамидного характера, таких больных мучает тремор рук и ног, возможно изменение почерка и манеры говорить. Неврологические симптомы исчезают со временем самостоятельно на фоне систематического приема препарата.

В редких случаях феварин способен вызвать продуктивные психопатологические симптомы – галлюцинации, бред, серотониновый синдром, расстройства сознания. Также описаны случаи патологической кровоточивости при приеме феварина, связанной с уменьшением количества тромбоцитов

Особое внимание на это необходимо обратить пациентам, которые склонны к тромбоцитопении. У некоторых пациентов наблюдаются нарушения в половой сфере – снижение либидо, слабость эрекции, аноргазмия, нарушения менструального цикла

Описаны случаи развития акатизии – неспособности сохранять неподвижную позу. Такие больные постоянно двигаются сами или совершают стереотипные движения конечностями. Данный синдром возникает в очень редких случаях при длительном приеме больших доз феварина и проходит после его отмены.

Многие побочные эффекты наблюдаются при употреблении феварина с другими лекарственными веществами. Например, при совместном приеме разных групп антидепрессантов, или смешивании с антигипертензивными, антиаритмическими средствами, антибиотиками и цитостатиками. О возможности комбинированной терапии следует узнать у лечащего врача. Еще одно нежелательное в плане побочек сочетание – феварин и алкоголь. Об этом следует узнать подробнее.

Передозировка

Максимальная дозировка пароксетина – 60 мг в сутки, что эквивалентно трем таблеткам препарата. В случае превышения этой дозы, возможно развитие передозировки. Последняя сопровождается снижением артериального давления, сухостью во рту, тошнотой, ощущением сердцебиения, тахикардией, агрессивностью. У пациента расширяются зрачки, возникает непреодолимое желание уснуть. Возможно развитие нарушения сознания вплоть до коматозных состояний*.

Специфического лечения передозировки пароксетина не существует. Для купирования острого состояния применяются общие методы воздействия: промывание желудка, клизма, прием сорбентов внутрь, дезинтоксикационная инфузионная терапия. При обнаружении симптомов передозировки необходимо вызвать бригаду скорой помощи.

При каком расстройстве это используется?

Основываясь на его влиянии на ингибирование обратного захвата серотонина, флуоксетин вводят в тех случаях, когда человек страдает от некоторого типа расстройства или психического заболевания, которое включает в себя эмоциональные симптомы.

Некоторые из случаев, когда введение флувоксамина может быть эффективным расстройства, такие как социофобия, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство или посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР). В дополнение к, очевидно, депрессивные расстройства или привязанность с картинами или депрессивной симптоматикой.

1. Социальная фобия

Использование антидепрессантов для лечения тревожных расстройств, таких как фобии, более чем известно в клинических условиях. Социальная фобия, также известная как социальное тревожное расстройство (SAD), считается одно из самых распространенных тревожных расстройств .

Это отличается от других фобий, потому что у человека есть постоянный страх перед одной или несколькими социальными ситуациями, поскольку в большинстве случаев этот страх связан с переживанием позорной ситуации.

Может быть, вам интересно: «Социальная фобия: что это такое и как ее преодолеть?»

2. Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Обсессивно-компульсивное расстройство характеризуется появлением навязчивых, повторяющихся и непрерывных мыслей, которые провоцируют человека чувство дискомфорта, страха и нервозности , Эти мысли побуждают человека совершать серию поведений, известных как принуждения, направленных на уменьшение чувства тревоги.

Антидепрессанты второго поколения, такие как психоактивные препараты, такие как флувоксамин, продемонстрировали большую эффективность при этом типе расстройства, поэтому они стали предпочтительным лечением, когда речь идет об улучшении симптомов.

3. Паническое расстройство

Другим тревожным расстройством, при котором флуоксетин обладает особой эффективностью, является паническое расстройство. Это состояние заставляет человека испытывать внезапные атаки террора без каких-либо внешних стимулов, которые его вызывают.

4. Посттравматическое стрессовое расстройство

Это психическое изменение включено в расстройства, связанные с травмами и стрессовыми факторами, и вызывает у человека ряд симптомов, типичных для тревожных расстройств вызванный стрессом или травмой, такой как война, физическое насилие или изнасилование или катастрофа.

5. Депрессивные расстройства

Есть несколько расстройств, связанных с депрессией и его симптоматика может варьироваться в зависимости от таких параметров, как продолжительность, тяжесть или стойкость. Тем не менее, большинство из них характеризуются плохим настроением и раздражительностью в большинстве случаев, усталостью и отсутствием энергии или чувством бесполезности и низкой самооценкой среди многих других.

Хотя существует много других антидепрессантов, относящихся к категории СИОЗС, таких как флуоксетин, недавние исследования, в которых этот препарат сравнивают с флувоксамином, определили, что этот второй препарат имеет большее превосходство с точки зрения начала действия. и из улучшение качества сна у пациентов .

Связанная статья: «Есть несколько типов депрессии?»

Показания к приему флувоксамина

«Феварин», «Рокона», «Иффифлок» назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:

• ОКР;
• ПТСР;
• депрессия;
• тревожные расстройства;
• панические атаки;
• социофобия.

Как показали исследования, лечение флувоксамином в дозировках 300 мг в сутки и меньше в течение как минимум 8 недель позволяло купировать симптомы социофобии (социального тревожного расстройства), ПТСР, игромании, трихотилломании, клептомании, дисморфофобии, расстройств пищевого поведения (РПП).

Согласно рандомизированным двойным слепым исследованиям, флувоксамин в дозировке от 100 до 300 мг в сутки при приеме в течение 6-10 недель значительно уменьшал симптомы обсессивно-компульсивного расстройства по сравнению с плацебо. Поддерживающая терапия флувоксамином может снизить вероятность рецидивов у пациентов с ОКР до 67%.

У пациентов с депрессией, получавших флувоксамин в течение 4-6 недель, наблюдалось значительное улучшение состояния по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Частота ответов у пациентов с тяжелой депрессией была выше, чем у пациентов с легкой или умеренной степенью депрессии.

На основании современных рекомендаций по лечению, флувоксамин, как и другие СИОЗС, рекомендуется в качестве средства первой линии для терапии тревожных расстройств.

Лечение флувоксамином способно устранить проявления расстройства и вывести пациента в полную ремиссию, однако после отмены препарата симптомы могут вернуться. Поэтому прием флувоксамина рекомендуется продолжать как минимум год после исчезновения всех признаков заболевания. При тяжелых формах хронической депрессии и тревожного расстройства возможен более длительный прием препарата.

При недостаточном ответе на терапию, купировании не всей симптоматики, возникновении рецидива болезни при приеме флувоксамина врач может добавить в схему препараты-усилители.

Фармакология

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели, блокируя мембранный насос пресинаптической мембраны. Способствует усилению серотонинергической передачи и уменьшению кругооборота серотонина. Блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. Незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Не влияет на гистаминергические, альфа- и бета-адренергические, м-холинергические, дофаминергические, 5-НТ1- и 5-НТ2-рецепторы. Имеются данные об эффективности флувоксамина при обсессивно-компульсивных расстройствах, в т.ч. у детей и подростков (8–17 лет).

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи и составляет около 53% (из-за эффекта «первого прохождения» через печень). При приеме в течение 10 дней в дозах 100, 200 и 300 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 нед. Cmax в равновесном состоянии достигается в течение 3–8 ч после приема и составляет 88, 283 и 546 нг/мл соответственно. Корреляции между плазменной концентрацией и эффективностью не отмечено. Связывание с белками плазмы — около 80% (преимущественно с альбумином). Объем распределения высокий — 25 л/кг. В печени подвергается деметилированию и дезаминированию; идентифицировано девять неактивных метаболитов (флувоксаминовая кислота, флувоксэтанол и др.). Ингибирует изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, слабее влияет на CYP2D6. Т1/2 — 15–20 ч. 94% экскретируется с мочой в течение 71 ч (2–3% в неизмененном виде).

При исследовании выведения флувоксамина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 5–45 мл/мин), получавших его по 50 мг дважды в сутки, кумуляции не отмечено; при печеночной дисфункции выведение флувоксамина уменьшалось на 30%. У пациентов с генетически обусловленной недостаточностью фермента CYP2D6 (2–10% населения) Cmax, AUC и Т1/2 увеличиваются на 52%, 200% и 62% соответственно. У пациентов пожилого возраста (66–73 лет) Cmax флувоксамина на 40% выше, выведение — на 50% ниже по сравнению с более молодыми пациентами (19–35 лет). Т1/2 у пожилых людей составляет 17,4 и 25,9 ч после приема в дозе 50 и 100 мг соответственно (у молодых — 13,6 и 15,6 ч). У курящих биодоступность флувоксамина уменьшается за счет индукции его метаболизма (на 25%).

В исследованиях на животных было показано уменьшение массы тела и выживаемости плодов, увеличение частоты их интранатальной гибели при приеме флувоксамина во время беременности в дозе, в 2–4 раза превышающей МРДЧ. Концентрация в грудном молоке в 3 раза меньше таковой в плазме крови (0,09 и 0,31 мг/л соответственно при приеме в дозе 100 мг/сут).

Причины возникновения синдрома

Чаще всего синдром развивается в результате приема препаратов (ингибиторов моноаминоксидазы), которые подавляют фермент, разрушающий серотонин. Это увеличивает содержание гормона. Современные антидепрессанты (СИОЗС) задерживают серотонин между двумя клетками с помощью обратного захвата. Для возникновения синдрома необходима определенная комбинация препаратов.

Если в пространстве между мембранами, которое называется синаптической щелью, накапливается избыток серотонина, развивается патологический синдром. К такой же реакции приводит чрезмерное возбуждение рецепторов серотонина, находящихся на мембране нейронов.

Серотонин между мембранами в нужном количестве поддерживается несколькими способами:

• с помощью СИОЗС (обратный захват);
• данные о количестве серотонина между мембранами передаются с помощью обратной связи;
• ферментами, разрушающими серотонин (ИМАО).

Комбинации препаратов, применение которых вызывает серотониновый синдром:

• «Ципралекс» в сочетании с СИОЗС и ИМАО;
• ингибиторы МАО и СИОЗС;
• ИМАО и антидепрессанты («Имипрамин», «Карбамазепин»), гормоны щитовидки;
• ИМАО и средства для уменьшения массы тела («Фепранон», «Дезопимон»);
• ингибиторы и L-триптофан, экстракт зверобоя, экстази;
• антидепрессанты и препараты лития («Контемнол», «Квилонум»);
• СИОЗС и ИМАО с «Декстрометорфаном» (составляющее противокашлевых сиропов «Гликодин», «Туссин-плюс»);
• СИОЗС и «Трамадола», с «Дигидроэрготамином» (препарат от мигрени), с «Леводопой» (противопаркинсонический препарат).

Нельзя точно сказать, как поведет себя организм в каждом конкретном случае, не вызовут ли комбинации непереносимость отдельных препаратов.

Наблюдения показывают, что употребление алкоголя во время лечения депрессий ведет к переизбытку серотонина, а это вызывает отравление организма. Серотониновый синдром может развиться при приеме антидепрессантов в начале терапии.

Вероятность получить отравление серотонином увеличивается, если производится замена препаратов без необходимого перерыва. Он нужен для полного выведения остатков препарата и составляет в среднем 2 – 3 недели.

Исследования

Паксил является широко используемым антидепрессантом из класса препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или СИОЗС.
Несколько исследований показали, что Паксил может использоваться для лечения преждевременной эякуляции. В частности, препарат в 6-13 раз увеличивает интравагинальное латентное время эякуляции, что больше, чем другие СИОЗС (Флувоксамин, Флуоксетин, Сертралин и Циталопрам). Тем не менее, «экстренная» доза Паксила («по необходимости») за 3-10 часов до полового акта приводит лишь к «клинически неуместной и сексуально неудовлетворительной» задержке эякуляции в 1,5 раза. Препарат уступает Кломипрамину, который вызывает в четыре раза более длительную задержку. Причина того, что препарат вызывает задержку эякуляции, состоит в том, что он значительно снижает половое влечение, а в некоторых случаях даже вызывает неспособность достичь эрекции или эякулировать. СИОЗС также эффективны для лечения тяжелого предменструального синдрома; однако, из-за его тератогенного эффекта и высокого риска развития синдрома отмены у взрослых и новорожденных, Паксил противопоказан женщинам, которые могут забеременеть.
Имеются также доказательства того, что Паксил может быть эффективен при лечении игровой зависимости и приливов.
Все еще остаются неясными возможные преимущества Паксила для лечения диабетической нейропатии или хронической головной боли.
Новые данные показывают, что антипсихотические препараты могут использоваться в качестве дополнения или альтернативы Паксилу у пациентов с генерализованным тревожным расстройством.
Хотя имеющиеся данные довольно противоречивы, Паксил может быть эффективным средством для лечения дистимии, хронического заболевания с депрессивными симптомами.

Полный список из препаратов, доступных на 2017-й год

Исчерпывающий список СИОЗС, который состоит из всех активнодействующих веществ группы, а также препаратов на их основе (торговые названия).

Структурные формулы популярных СИОЗС (кликабельно)

Препараты на основе Флуоксетина;

• Прозак;
• Депрекс;
• Флунисан;
• Флувал;
• Профлузак;
• АПО-флуоксетин;
• Флуоксетин;
• Продеп;
• Флунат;
• Флуксонил;
• Флюдак.

Данная группа препаратов обладает стимулирующим и тимоаналептическим действием. Применяются лекарства при разных видах депрессии.

Препараты на основе Флувоксамина:

• Феварин;
• Авоксин.

Препараты специфически ингибируют обратный захват серотонина и обладают анксиолитическим действием. Применяются для профилактики и лечения обсесивно-компульсивных расстройств. Имеют влияние также на адренергические, гистоминовые и допаминовые рецепторы.

Медикаменты на основе Пароксетина:

• Адепресс;
• Паксил;
• Пароксетин;
• Рекситин;
• Серестилл;
• Плизил;
• Актапароксетин;
• Апо-пароксетин.

Группа обладает анксиолитическим и седативным свойствами. Действующее вещество имеет бициклическую структуру, что отличает его от других препаратов.

При длительном курсе фармакокинетические свойства не изменяются. Основные показания распространяются на эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Препараты на основе Сертралина:

• Алевал;
• Асентра;
• Золофт;
• Серлифт;
• Серената;
• Стимулотон;
• Торин.

Данная подгруппа лекарств применяется при навязчивых состояниях. Не оказывает седативное воздействие и не обладает влиянием на другие рецепторы помимо серотонинергических. Используется в качестве профилактики рецидивов депрессивных состояний.

Средства на основе Циталопрама:

• Ципрамил;
• Опра;
• Прам;
• Седопрам;
• Сиозам;
• Уморал;
• Циталифт;
• Циталорин;
• Цитол;
• Циталопрам.

Группа минимальным образом оказывает сторонние действие на дофаминовые и адренергические рецепторы. Основной лечебный эффект направлен на коррекцию эмоционального поведения, нивелируя чувства страха и дисфории. Лечебный эффект других групп антидепрессантов может усиливаться при одновременном взаимодействии с производными Циталопрама.

Лекарственные средства на основе Эсциталопрама:

• Ленуксин;
• Мирацитол;
• Санципам;
• Селектра;
• Ципралекс;
• Эйсипи;
• Элизия;
• Элизия ку-таб;
• Эсциталопрам.

Лекарства используются при панических состояниях. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 месяца после начала приема данной группы препаратов СИОЗС. Медикаменты практически не взаимодействуют с другими видами рецепторов. Большая часть метаболитов выводятся почками, что является отличительной чертой этих производных.

Клиническая характеристика

Современная медицина не располагает сведениями, что антидепрессанты абсолютно безопасны. Однако существует список препаратов, наносящих наименьший и наибольший вред:

• «Золофт» — средство выбора для назначения кормящим матерям;
• Прием «Флуоксетина», «Циталопрама» и «Пароксетина» следует ограничить. Они провоцируют у детей чрезмерную нервную возбудимость, раздражительность, приступы плача, отказ от еды. «Циталопрам» и «Флуоксетин» — попадают в грудное молоко, но это зависит от того, в какое время суток женщина выпила препарат.

Проводилось несколько обширных исследований, во время которых изучалось состояние и поведение людей, принимавших средства серотонинового захвата. Антидепрессанты не провоцируют никаких отклонений в интеллектуальном и эмоциональном плане и не приводят к проблемам со здоровьем в будущем. Каждое средство имеет листок-вкладыш, где перечислены все возможные побочные эффекты.