Форадил комби

Побочное действие

Дерматологические реакции: менее часто (>1/1000, <1/100) — кровоподтеки; редко (>1/10 000, <1/1000) — экзантема, зуд, дерматиты.

Аллергические реакции: редко (>1/10 000, <1/1000) — крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: редко (>1/10 000, <1/1000) — гипокалиемия; очень редко (<1/10 000) — гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Применение бета 2 -адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола, кетоновых производных.

Инструкция по применению Форадила: способ и дозировка

Капсулы Форадил нельзя принимать внутрь путем проглатывания!

Порошок внутри капсул предназначен для ингаляций, которые требуется проводить только с помощью аэролайзера – специального устройства, входящего в комплект упаковки.

Очередность действий при проведении ингаляций:

1. Взять аэролайзер, снять колпачок, крепко удерживая устройство за основание повернуть мундштук по направлению стрелки.
2. Вынуть капсулу из блистерной упаковки, поместить ее в ячейку (в форме капсулы), находящуюся в основании ингалятора, закрыть аэролайзер, повернув мундштук.
3. Активировать (проколоть) капсулу: удерживая аэролайзер в вертикальном положении до конца надавить 1 раз на кнопки голубого цвета, расположенные по бокам, и отпустить их. Нельзя нажимать на эти кнопки несколько раз!
4. Сделать полный выдох, взять мундштук в рот, плотно обхватив его губами, слегка запрокинуть голову назад, сделать быстрый максимально глубокий равномерный вдох. При правильном выполнении вдоха возникает дребезжащий характерный звук, который создает вращение капсулы и распыление порошка.
5. Услышав характерный звук, необходимо как можно дольше задержать дыхание, одновременно вынув изо рта мундштук. Сделать выдох и проверить наличие остатков порошка в капсуле. Если порошок в капсуле остался, повторить процедуру вдыхания.
6. После ингаляции пустую капсулу вынуть из аэролайзера, закрыть его и мундштук колпачком. Для удаления остатков порошка из мундштука и ячейки используют сухую ткань или мягкую кисточку.

При отсутствии характерного звука вдыхание порошка не состоялось. Поэтому следует проверить состояние капсулы, открыв аэролайзер. Если капсула застряла в ячейке, ее нужно аккуратно извлечь. При этом категорически запрещено пытаться высвободить капсулу, повторно нажимая на голубые кнопки.

Повторное прокалывание корпуса капсулы может вызвать ее разрушение и маленькие кусочки желатина при ингаляции могут попасть в горло. Хотя желатин съедобен и не причинит особого вреда, тем не менее требуется строгое соблюдение требований по хранению капсул. Вынимают их из блистера только перед процедурой.

Перед началом применения Форадила врач должен объяснить больному и убедиться в том, что он понял правила применения ингаляционного устройства.

Дозу препарата назначают методом подбора индивидуально, учитывая клиническую потребность больного. Необходимо всегда использовать наименьшую эффективную дозу.

После достижения контроля симптомов бронхиальной астмы следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении дозы Форадила, которое проводят под тщательным медицинским наблюдением за состоянием пациента.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

• бронхиальная астма: поддерживающая терапия – по 12–24 мкг (1–2 капсулы) 2 раза в день на фоне одновременного применения ингаляционных ГКС. Максимальная суточная доза – 48 мкг. Для облегчения симптомов бронхиальной астмы допускается эпизодическое дополнительное применение 12–24 мкг в день. Если потребность в дополнительном применении препарата возникает чаще, чем 2 раза в течение 7 дней, следует обратиться к врачу. При обострении бронхиальной астмы начинать лечение или изменять дозу препарата нельзя. Нельзя применять Форадил для купирования острых приступов бронхиальной астмы;
• ХОБЛ: поддерживающая терапия – по 12–24 мкг 2 раза в день;
• профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или воздействием известного аллергена: 12 мкг (1 капсула) за 15 минут до предполагаемой нагрузки или контакта с аллергеном. При тяжелой форме бронхоспазма в анамнезе может потребоваться ингаляция содержимого 2 капсул.

Рекомендованное дозирование для детей старше 5 лет:

• бронхиальная астма: поддерживающая терапия – по 12 мкг 2 раза в день только на фоне одновременного применения ингаляционных ГКС. Максимальная суточная доза – 24 мкг;
• профилактики бронхоспазма, обусловленного физической нагрузкой или неизбежным воздействием аллергена: за 15 минут до нагрузки или предполагаемого контакта с аллергеном – 12 мкг.

Применение

Как принимать лекарственное средство, чтобы получить максимальный терапевтический эффект. Для достижения этой цели должны с точностью соблюдаться все рекомендации врача и рассчитанная им дозировка. Ингаляции надо проводить с помощью аэролайзера, который входит в комплект.

Форадил комби применяется исключительно для проведения ингаляционных процедур, пероральное использование капсул строго запрещено.

Основные этапы проведения лечебной процедуры:

1. Снять крышку с аэролайзера.
2. Повернуть его крышку по часовой стрелке.
3. В контейнер, расположенный в основании аппарата, поместить капсулу Форадил комби.
4. Повернуть крышку прибора в обратном направлении и закрыть его.
5. Аэролайзер следует держать вертикально, надавливая на кнопки голубого цвета, расположенные с двух сторон аппарата – это необходимо для прокалывания капсулы.
6. Сделать глубокий выдох, после чего вставить наконечник аэролайзера в ротовую полость и глубоко вдохнуть.
7. Постараться как можно дольше задержать дыхание, после чего сделать глубокий выдох.
8. Открыть прибор, извлечь остатки капсулы, а контейнер протереть чистой салфеткой.

Чтобы получить максимально заметный положительный результат от применения Форадил комби нужно помнить, что капсулу следует извлекать из упаковки непосредственно перед использованием. Ни в коем случае не следует прокалывать ее более 1 раза, это поможет предотвратить попадание желатиновых частиц в ротовую и носовую полость.

Передозировка

ФормотеролСимптомыПередозировка формотеролом, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для бета2-адреномиметиков: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковая аритмия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, артериальная гипертензия.ЛечениеПоказано проведение поддерживающей и симптоматической терапии

В серьезных случаях необходима госпитализация.Может рассматриваться применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как использование таких средств может вызвать бронхоспазм.БудесонидБудесонид обладает низкой острой токсичностью. Однократная ингаляция большого количества препарата может привести к временному подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует экстренной терапии.При передозировке будесонидом лечение может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта

Инструкция по применению Форадил (способ и дозировка)

Капсулы предназначены исключительно для ингаляционного применения взрослыми и детьми старше 5 лет. Они заполнены порошком для ингаляций, который необходимо применять с помощью аэролайзера.

При бронхиальной астме дозировка для взрослых пациентов составляет 12-24 мкг (1-2 капсулы) дважды за сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить на 12-24 мкг.

Для предупреждения развития бронхоспазма, вызываемого воздействием известного аллергена или физическими нагрузками, за 15 минут до нагрузки или до контакта с аллергеном следует ингалировать содержимое одной капсулы. Для пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения разовая дозировка препарата может составить 24 мкг (2 капсулы).

Для регулярной поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни легких схема лечения Форадилом будет следующей: 12-24 мкг дважды за сутки.

Детям в возрасте 5 лет и старше при бронхиальной астме в качестве регулярной поддерживающей терапии назначают 12 мкг препарата дважды в сутки. При необходимости можно дополнительно применить 12-24 мкг.

При использовании соблюдайте следующую последовательность действий:

1. Снимите колпачок с аэролайзера. Крепко держите устройство за основание и поверните мундштук в направлении стрелки.
2. Поместите капсулу в ячейку у основания аэролайзера.
3. Поверните мундштук и закройте аэролайзер.
4. Держа устройство в вертикальном положении, один раз надавите на голубые кнопки, расположенные по бокам аэролайзера, после чего отпустите их.
5. Сделайте полный выдох, возьмите мундштук в рот и слегка откиньте голову назад. Плотно обхватите мундштук губами и сделайте быстрый равномерный и максимально глубокий вдох. Во время этой операции вы должны услышать характерный дребезжащий звук, который создается благодаря вращению капсулы и распылению порошка.
6. Задержите дыхание, выньте мундштук изо рта и выдохните. Откройте аэролайзер и посмотрите, не осталось ли порошка в капсуле. Если он там есть, повторите действия, описанные в пункте 5.
7. После завершения процедуры откройте аэролайзер, выньте из него пустую капсулу, закройте мундштук и аэролайзер колпачком.

Лечебные свойства

Цена: от 762 до 850 руб.

Форадил относится к числу бронходилатирующих препаратов с длительным периодом действия. Формотерола фумарат является селективным агонистом специфических бета2-адренорецепторов. Под влиянием ЛС наблюдается расширение просвета бронхов у лиц с ОБЛ (как обратимая, так и необратимая обструкция).

Терапевтический эффект от применения ЛС можно наблюдать спустя 1-3 мин., действие лекарства сохраняется последующие 12 часов. При использовании Форадила в рекомендованных дозировках не наблюдалось негативного действия на работу ССС.

Кроме воздействия на бета-адренорецепторы, располагающиеся на поверхности гладких мышц бронхов, а также трахей, лекарственное средство способствует торможению процесса высвобождения лейкотриенов с гистаминами непосредственно из тучных клеток. Препарат характеризуется противовоспалительным влиянием, предупреждает возникновение отечности и скопления воспалительных клеток.

На фоне применения Форадила отмечается предотвращение возникновения спазма бронхов, вызванного веществами-аллергенами, повышенной физической активностью, холодным воздухом, метахолином, а также различными гистаминами.

ЛС позволяет контролировать бронхоспазм на протяжении 24 часов при двукратном использовании на протяжении дня.

После проведения ингаляционной процедуры наивысшие плазменные концентрации активного компонента регистрируется по прошествии 5 мин., показатели пропорциональны поступающей в организм дозе. При длительном использовании выведение активного вещества с мочой существенно повышалось у всех групп пациентов (как абсолютно здоровых, так и при ОБЛ). Энантиомеры формотерола накапливаются в тканях в равной степени.

Основная часть вдыхаемой дозы ЛС проглатывается и поступает в ЖКТ. Примерно 65% активного компонента вступает в связь с плазменными белками.

Метаболические превращения протекают за счет прямой глюкуронизации и реакций о-деметилирования с дальнейшей глюкуронизацией. При стандартной схеме применения не наблюдается воздействия на активность цитохрома Р450.

Не боле 10% активного компонента выводится при участии почечной системы в изначальном виде, основное количество выводится с калом, а также мочой в форме производных.

Длительность периода полувыведения составляет не более 10 часов.

В случае коррекции дозировки препарата по весу у лиц женского и мужского пола не наблюдалось изменение фармакокинетических характеристик формотерола.

Взаимодействие

Формотерол

Так как Форадил является бета2-адреностимулятором, то его с особой осторожностью необходимо принимать пациентам, которые уже используют в своих схемах лечения такие препараты, как прокаинамид, дизопирамид, хинидин и фенотиазины. Также не рекомендуется принимать Форадил совместно с антигистаминными препаратами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT, так как это может не только отрицательно сказаться на сердечно-сосудистой системе, но и повысить риск появления серьезных желудочковых аритмий

Также не рекомендуется принимать Форадил совместно с антигистаминными препаратами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT, так как это может не только отрицательно сказаться на сердечно-сосудистой системе, но и повысить риск появления серьезных желудочковых аритмий.

Обратите внимание также на то, что одновременный прием Форадила с другими симпатомиметическими средствами может спровоцировать возникновение побочных эффектов препарата. Отразиться на потенциальном гипокалиемическом действии бета2-адреномиметиков может также одновременный прием с Форадилом диуретиков, ксантина и ГКС

Гипокалиемия способствует увеличению предрасположенности пациента к возникновению и развитию сильных сердечных аритмий, если в их схеме лечения присутствуют препараты наперстянки

Отразиться на потенциальном гипокалиемическом действии бета2-адреномиметиков может также одновременный прием с Форадилом диуретиков, ксантина и ГКС. Гипокалиемия способствует увеличению предрасположенности пациента к возникновению и развитию сильных сердечных аритмий, если в их схеме лечения присутствуют препараты наперстянки.

Значительно ослабить действие Форадила способны бета-адреноблокаторы.

Будесонид

Для того, чтобы избежать снижения метаболизма будесонида и повышения его системной концентрации не следует совместно принимать Форадил Комби и ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, амиодарон, кларитромицин). В случае, если отказаться от совместного приема этих действующих веществ и будесонида нет возможности, но необходимо не только постоянно дозу будесонида, но и внимательно контролировать функцию коры надпочечников. Стать причиной повышения метаболизма будесонида и снижения его системной концентрации может также совместное применение будесонида и препаратов, индуцирующих CYP3A4 (рифампицина, фенобарбитал, фенитоина).

Значительно усилить действие будесонида могут метандростенолон и эстрогены.

Фармакокинетика

Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе данной комбинации. При введении в составе комбинации AUC будесонида несколько больше, всасывание происходит быстрее и величина Cmax в плазме крови выше. Cmax в плазме крови формотерола при введении в составе комбинации совпадает с таковой для монопрепарата.Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.Связывание с белками плазмы формотерола составляет 50%, будесонида — 90%. Vd формотерола составляет около 4 л/кг, будесонида — 3 л/кг.Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные O-деметилированные метаболиты, в основном, в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T1/2 препарата составляет в среднем 17 ч.Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или в виде конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

Действие на организм

Инструкция по применению к фармакологическому средству Форадил комби подчеркивает, что его лечебное действие обусловлено активностью двух ингредиентов – формотерола и будесонида.

Формотерол принадлежит к категории селективных агонистов адренорецепторов, отличается насыщенным бронхорасширяющим эффектом. Вещество не оказывает никакого вредного воздействия на состояние сердца и сосудов. Останавливает выделение гистамина и лейкотриенов из клеток тучного типа.

Компонент чрезвычайно быстро абсорбируется организмом, максимальный уровень концентрации в плазме достигается уже через 4-6 минут после проведения ингаляции. Лечебное действие формотерола длится на протяжении 12-13 часов после процедуры. Активное вещество выводится из организма спустя 3-3,5 часов посредством почек и кишечника.

Формотерол эффективно препятствует развитию бронхоспазма, отечности гортани и других элементов дыхательной системы, а также тормозит воспалительный процесс. В связи с тем, что фармакологическое действие данного компонента держится не менее 12 часов, проведение 2 процедур на протяжении суток позволяет бороться с астмой бронхов и другими заболеваниями дыхательного аппарата.

Будесонид: представляет собой глюкокортикостероидный компонент, применяемый для лечебных ингаляций. Фармакологическое действие этого вещества достигается посредством связывания с внутриклеточными рецепторами глюкокортикоидного типа.

Активный ингредиент характеризуется интенсивными противоаллергическими, антивоспалительными и иммунодепрессивными свойствами.

После процедуры ингаляции быстро распространяется с кровотоком по всему организму. Уровень биодоступности составляет не менее 75%.

Основное количество компонента сосредотачивается в области бронхиального дерева, коры надпочечников, селезенки, вилочковой железы, лимфатических узлов и органов малого таза.

Вещество выводится из организма человека через 2-2,5 часа после процедуры, кишечником и почками. Выраженный фармакологический эффект после использования будесонида достигается через 7-10 суток после начала курса терапии.

В случае систематического применения активного вещества снижается интенсивность воспалительного процесса в области дыхательных путей, улучшается легочное функционирование. Будесонид эффективно предотвращает обострение заболеваний органов дыхания.

Форадил Комби – инструкция по применению

Антиастматический комбинированный медикамент Форадил с приставкой в названии «Комби» содержит два вещества, активно действующих против спазмов бронхов и легких, воспалительного процесса. В наборе капсул находится порошок, применяемый для ингаляций. Форадил обладает бронходилатирующим действием – расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, улучшает проходимость дыхательных путей.

Половина упаковки с медикаментом для ингаляций Форадил содержит два активных вещества: будесонид и формотерол. Каждая капсула состоит из оболочки и порошка

Обратите внимание: при наличии аллергии на какой-либо компонент использовать средство нельзя. В составе одной капсулы присутствуют следующие ингредиенты:. Будесонид по 200-400 мкг

Будесонид по 200-400 мкг

Формотерол фумарата по 12 мкг

Желатин, оксид железа красного Е172, вода, диоксид титана Е171

Форма выпуска

Медикаментозное средство выпускается в виде капсул, которые содержат порошок для ингаляций. Капсулы упаковываются по 10 шт. в один блистер. В картонной упаковке поставляется 4-18 блистеров. В продажу лекарство поступает в комплекте с устройством для ингаляций – аэролайзером. Форма выпуска Форадила может быть от 40 до 180 капсул. Количество таблеток будесонида и формотерола разное (к примеру, в упаковке 40 шт. – 30 формотерола и 10 будесонида).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Будесонид – глюкокортикоид, средство, оказывающее иммунодепрессивное, противоаллергическое и противовоспалительное действия. Формотерол выступает в качестве бронхолитика, устраняет спазмы в легких, бронхах, облегчает дыхание. Купив средство, вы обнаружите в упаковке два вида капсул, содержащих разные активные вещества – формотерола фумарата дигидрат и будесонид. Благодаря такому сочетанию, риск развития воспаления и отека снижается, а легочная функция улучшается.

Будесонид капсулы

Компонент абсорбируется после приема и накапливается в репродуктивных органах, селезенке, вилочковой железе, лимфатических узлах, бронхах, коре надпочечников. В отдельных случаях накопление отмечается в плацентарном барьере. Будесонид не метаболизируется в легких. Процесс метаболизма происходит в печени. Период выведения составляет 2-2,5 часа, при этом вещество устраняется из организма через кишечник и почки.

Формотерол

При однократном приеме дозировки 120 мкг активный компонент абсорбируется в плазму. Максимальная концентрация достигается через 5 минут после ингаляции. При процедуре большая часть вещества попадает в пищеварительный тракт. Выводится формотерол и его метаболиты кишечником и почками. Скорость выведения почками (клиренс) составляет 150 мл/мин. Период полувыведения – 2 часа, конечный период – 10-13 часов.

Если у пациента отмечается хроническая обструктивная болезнь легких, а эффективность применения глюкокортикостероидов (ГКС) доказана, то назначают препарат для ингаляций. Врач может прописать лекарство пациентам, которые проводят терапию бронхиальной астмы бета2-симпатомиметиками длительного действия и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Лекарственное взаимодействие

Прием кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут повышает концентрацию в плазме будесонида при пероральном применении (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при его ингаляционном применении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Т.к. данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеуказанной комбинации препаратов. Если это возможно, временные интервалы между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме.Блокаторы β2-адренорецепторов способны уменьшать интенсивность действия формотерола. Комбинацию формотерол + будесонид не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.Совместное назначение комбинации формотерол+будесонид и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам.Одновременное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов.При одновременном применении комбинации будесонид/формотерол и других бета-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола. В результате применения бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, ГКС или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Фармакологические свойства

Форадил – бронхолитический препарат. Его действующее вещество – формотерол, является селективным агонистом бета₂-адренорецепторов длительного действия. Формотерол обладает бронхорасширяющим эффектом, который проявляется как при обратимой, так и при необратимой обструкции дыхательных путей. Клиническое действие наступает через 1–3 минуты после ингаляции препарата. Терапевтические дозы активного вещества оказывают минимальное влияние на сердечно-сосудистую систему, которое отмечается в редких случаях.

Бронхолитический эффект Форадила обусловлен способностью формотерола ингибировать высвобождение из тучных клеток лейкотриенов и гистамина. Кроме этого, проявляются его противовоспалительные свойства в способности препятствовать развитию отека и скапливанию клеток воспаления.

Установлена эффективность при применении Форадила с целью предотвращения бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, вдыханием аллергенов/холодного воздуха, метахолином или гистамином. У большинства пациентов с хроническими заболеваниями легких продолжительная выраженность бронхорасширяющего эффекта препарата обеспечивает необходимый контроль бронхоспазма при назначении средства для поддерживающей терапии 2 раза в день.

При стабильном течении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) формотерол вызывает наступление бронхорасширяющего эффекта быстро и надолго, субъективно улучшая качество жизни больного.

Диапазон терапевтических доз формотерола находится в рамках от 12 мкг до 24 мкг при условии его применения 2 раза в день.

Формотерола фумарат после ингаляции быстро абсорбируется в плазму в виде формотерола. Использование Форадила в течение 84 дней в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в день при ХОБЛ показало, что концентрация формотерола в плазме через 1 /₆ часа после ингаляции находится в диапазонах 11,5–25,7 пмоль/л, а в промежутке от 2 до 6 часов составляет 23,3–50,3 пмоль/л. В системном кровотоке количество формотерола повышается пропорционально применяемой дозе. На фоне многократных ингаляций отмечается некоторая кумуляция формотерола в плазме.

Большая часть дозы формотерола при ингаляции проглатывается и всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы – 61–64%, из них 34% – с альбумином. Насыщение мест связывания в диапазоне уровней, наблюдаемых после применения терапевтических доз Форадила, не достигается.

Основной путь метаболизма формотерола – прямая глюкуронизация, дополнительный – О-деметилирование с последующей глюкуронизацией. Процесс метаболизма включает конъюгацию с сульфатом и деформилирование. В процессе глюкуронизации формотерола участвуют такие изоферменты, как UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15, в О-деметилировании – CYP2А6, 2D6, 2C9, 2C19. Формотерол в терапевтических дозах не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450. Предполагается низкая вероятность лекарственного взаимодействия активного вещества посредством ингибирования изоферментов, участвующих в метаболизме.

В моче больных бронхиальной астмой в неизмененном виде формотерол составляет приблизительно 10%, у пациентов с ХОБЛ – 7%.

Из организма активное вещество и его метаболиты выводятся полностью. Через почки – 2 /₃ от принятой дозы, через кишечник – остальная часть.

Почечный клиренс формотерола – 150 мл/мин.

T_1/2 (период полувыведения) после однократной ингаляции в дозе 120 мкг у здоровых добровольцев составляет 10 часов.

Коррекция фармакокинетических параметров производится по массе тела, пол пациента при этом не учитывается.

При применении формотерола у детей с бронхиальной астмой в возрасте 5–12 лет в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в день в течение 84 дней увеличивается выведение с мочой неизмененного формотерола на 18–84%. В моче детей определяется примерно 6% формотерола в неизменном виде.

Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени и/или почек, и у пациентов пожилого возраста.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Формотерол

При однократном приеме препарата в дозе 120 мкг было определено, что формотерол способен быстро абсорбироваться в плазму и его Cmax составляет 266 пмоль/л и достигается уже через 5 минут после процедуры ингаляции.

При приеме формотерола в дозе 12 мкг и 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 недель у больных ХОБЛ концентрация формотерола в плазме находится в диапазоне 11.5-25.7 пмоль/л.

Обратите внимание на то, что количество действующего вещества в системном кровотоке увеличивается пропорционально количеству ингалируемой дозы

Распределение

Формотерол имеет достаточно сильную связь с белками плазмы, которая составляет около 60-64% .

Основной путь метаболизма действующего вещества прямая конъюгация (с участием глюкуроновой кислоты). Второстепенным путем метаболизма является О-деметилирование (с последующей глюкуронизацией).

Выведение

Обратите внимание на то, что действующее вещество и его метаболиты выводятся из организма полностью с помощью почек (70%) и кишечника (30%). T1/2 препарата составляет около 3 часов

Почечный клиренс формотерола достигает 150 мл/мин.

Распределение

Vd будесонида составляет 3 л/кг, а связь с белками плазмы достигает около 88%. Системный клиренс лекарственного препарата определился на отметке 0.5 л/мин. Местами накопления будесонида может стать селезенка, лимфатические узлы, вилочковая железа, кора надпочечников, репродуктивные органы и бронхи, а также в отдельных случаях плацентарный барьер.

Выведение

Т1/2 составляет 2 или 2,5 часа. Выводится действующее вещество как через кишечник в виде неактивных метаболитов (10%), так и почками (70%).

Побочные проявления

При лечении заболеваний дыхательной системы с помощью медикамента некоторые пациенты могут ощущать значительный дискомфорт, который связан с побочными эффектами.

Наиболее распространенные побочные действия:

1. Психическая нестабильность – ощущение тревоги, резкие перемены настроения, нарушения сна.
2. Артериальная гипертензия, ускоренное сердцебиение, тахикардия.
3. Кожные аллергические реакции – крапивница, зуд, покраснение, отечность.
4. Сильные головные боли, головокружения, тремор верхних или нижних конечностей, мышечные судороги.
5. Большая чувствительность или раздражение слизистой гортани, усиление бронхоспазма.
6. Тошнота, искажение вкусовых ощущений.
7. Торможение функционирования коры надпочечников, а в детском возрасте возможна задержка развития.
8. Резкое ухудшение зрения, развитие глаукомы или катаракты.
9. Ухудшение плотности костных тканей, формирование остеопороза.
10. Грибковое поражение слизистых тканей ротовой полости или гортани.

При лечении требуется постоянный врачебный контроль, так как продолжительный прием препарата может оказывать определенное влияние на работу внутренних органов.