Использование препарата во время беременности и лактации
Во время беременности данный гипотензивный препарат противопоказан во всех триместрах. В случае несоблюдения данной рекомендации велика вероятность нарушений в развитии плода, фетоксичности и неонатальную токсичность. Кандесартан принимают лишь в том случае, если нет возможности заменить его на другой.
В случае приема препарата в 4-6 месяцах беременности нужно постоянно вести контроль черепа плода и работы почек ребенка. После рождения ребенок должен находиться под усиленным наблюдением врачей, особенный акцент должен быть сделан на уровень давления.
При планировании беременности от препарата стоит отказаться за несколько месяцев.
Проникает ли препарат в грудное молоко, не установлено, но во избежание возможных проблем в это время так же желательно перейти на более щадящие альтернативы.
Фармакологическое действие
Кандесартан, как и его аналоги — другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, селективно блокирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), которая влияет не только на развитие гипертонии, но и на формирование сердечной недостаточности и других болезней сердца. Благодаря подавлению выработки ангиотензина II, этот препарат препятствует сужению сосудов, уменьшает выработку гормона альдостерона, регулирует баланс воды и солей в организме, тем самым снижая артериальное давление. При этом он не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и не увеличивает нагрузку на сердце.
Еще одним достоинством Кандесартана является то, что он не вызывает резкого падения давления при первом приеме и не накапливается в организме, а значит синдрома отмены после прекращения лечения не будет.
Долгое время сартаны относились к резервным лекарствам, использующимся только в случае, если возникали побочные эффекты на ингибиторы АПФ. Но после большого исследования CHARM они были поставлены на одну планку с иАПФ и стали использоваться одинаково часто. Таблетки Кандесартан в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента не вызывают нежелательный эффект в виде кашля. В том же исследовании была доказана роль антагонистов ангиотензиновых рецепторов в снижении смертности при сердечной недостаточности. Эти таблетки достоверно уменьшали количество госпитализаций, связанных с этой патологией и улучшали функцию левого желудочка.
Прием Кандесартана благоприятно влияет и при низком давлении в системе малого круга кровообращения. Он снижает сопротивляемость легочных сосудов и капиллярное давление. Особенностью Кандесартана является то, что он прочнее и на более длительное время связывается с рецепторами, поэтому антигипертензивное действие у него сильней и дольше, если брать в сравнение его аналоги.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае если терапия препаратом Кандесартан-СЗ не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг (1/2 таб. по 8 мг). Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта препарата. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг 1 раз/сут (1/2 таб. по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Кандесартан-СЗ противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом.
Применение препарата Кандесартан-СЗ совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивный эффект препарата Кандесартан-СЗ.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг (1/2 таб. по 8 мг) 1 раз/сут. Повышение дозы до 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата Кандесартан-СЗ у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Кандесартан-СЗ можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.
Кандесартан – инструкция по применению
Таблетку проглатывают единожды в день в любое удобное время, лучше всего утром. Для лучшего усвоения ее следует обильно запить водой. Конкретной привязки к приему пищи нет. Для устойчивого терапевтического эффекта принимать препарат следует в одно и то же время суток.
- При повышенном давлении прием рекомендуется начинать с минимальной дозировки (8мг). По рекомендации врача она может быть увеличена вдвое. Если и через четыре недели процедур давление не стабилизовалось, дозу рекомендуется довести до 32 мг в сутки. Если и после этого давление не пришло в норму, курс лечения имеет смысл пересмотреть, увеличив дозировку или дополнив другим гипотензивным веществом;
- При выстраивании дозировки следует помнить, что терапевтический эффект наступает в течении четырех недель. Поэтому проводить корректировку дозы можно лишь по истечении этого срока;
- У пожилого контингента проводить дополнительную корректировку нет особой надобности;
- При имеющихся нарушениях в работе почек первоначальная доза должна быть не выше 4 мг в сутки;
- При наличии нарушений в работе печени начальная доза также не должна выходить за пределы 4 мг;
- При имеющейся гиповолемии продуктивнее лечение начать также с минимальных 4 мг.
У деток от 6 до 18 лет терапевтический курс начинают с 4 мг единожды в сутки. Если вес ребенка не превышает 50 кг, максимальная дозировка не должна превышать 8 мг в сутки. При условии, что масса тела от 50 и выше, суточная дозировка может быть доведена до 16 мг.
При параллельном приеме с мочегонными или имеющихся нарушениях функции почек лечение следует начинать под тщательным наблюдением со стороны врача. Также имеет смысл начинать лечение с еще меньшей дозировки.
При сердечной недостаточности лечение начинают с 4 мг единожды в сутки. Через некоторое время при необходимости дозировку доводят до 32 мг. При малоэффективности лечения данный объем можно увеличить вдвое, но не раньше, чем через две недели после последнего изменения в дозированности.
Перед лечением также требуется провести диагностику работы почек и печени, не лишним будет проведение лабораторного анализа для выявления содержащегося в организме объема калия и креатинина.
При данном заболевании Кандесартан зачастую входит в комплекс с другими препаратами, в том числе с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, мочегонными и сердечными гликозидами. Однако тандем из ингибиторов АПФ, калийсберегающего мочегонного и данного гипотензивного несет потенциальный риск в определенных состояниях для дальнейшего здоровья пациента. Поэтому назначать подобный комплекс препаратов может только лечащий врач.
При нарушениях в работе почек, печени и наличии гиповолемии дополнительной корректировки в схеме приема не требуется.
У деток от 6 до 18 лет лечение данного заболевания Кандесартаном не проводится.
Здесь представлена лишь часть возможных схем приема и дозировок. Самые точные рекомендации по приему препарата и его дозировку может дать только врач.
Противопоказания к назначению
Инструкция по применению препарата Кандесартан запрещает использовать его у следующих групп пациентов:
- имеющих застойные явления в желчном пузыре, патологию печени;
- беременных и кормящих женщин;
- перенесших аллергические реакции на препарат или какой-либо из его компонентов;
- возраст до 18 лет.
Доказано, что Кандесартан проникает через плацентарный барьер и вызывает патологию почек у плода. Попадает ли он в грудное молоко — неизвестно, поэтому так же не следует принимать его во время кормления грудью.
Препарат не изучался и не использовался у лиц до 18 лет, поэтому детям он противопоказан.
Действующее вещество Кандесартана и форма выпуска
Препарат реализуется в таблетированной форме. В качестве активного вещества выступает цилексетил кандесартана.
В каждой таблетке присутствуют дополнительные вещества. Среди них выделяют повидон, кремния диоксид, натрия кроскармеллозу, целлюлозу, крахмал, стеарилфумарат натрия и лактозу.
Различают четыре типа лекарства, которые зависят от дозировки. Таблетка может содержать 4, 8, 16 или 32мг активного компонента. Отличаются и формы упаковок. В зависимости от предпочтения фармакологической компании производятся блистеры по 10, 12, 16, 28 или 30 таблеток.
Хранить препарат можно 3 года с момента выпуска. Достаточно держать средство в темном месте при комнатной температуре. Цены на таблетки Кандесартан отличаются, но в среднем одна упаковка стоит 180 рублей.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кандесартан-СЗ
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. | |
кандесартана цилексетил | 8 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 39.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 41 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 20 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 4 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.7 мг, натрия стеарилфумарат — 1.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. | |
кандесартана цилексетил | 16 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 64.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 68 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 32 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 6 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.2 мг, натрия стеарилфумарат — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. | |
кандесартана цилексетил | 32 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 78 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 74 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 8 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 14 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.5 мг, натрия стеарилфумарат — 2.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Побочные эффекты
Обычно гипертоники хорошо переносят лечение Кандесартаном. В отдельных случаях зафиксированы отрицательные реакции:
- Головокружение;
- Гиперемия лица (покраснение кожи);
- Общая слабость;
- Симптомы гипотонии;
- Отеки слизистой носовой оболочки;
- Кашель с признаками гриппа;
- Желудочные боли;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Отеки различных участков тела;
- Зуд и кожные высыпания;
- Болевые ощущения в области спины.
Наиболее распространенные побочные последствия наблюдаются в виде головокружения. Это должны учитывать пациенты, у которых работа требует концентрации внимания (транспорт, конвейер, другие механизмы).
Аналоги Кандесартана
Тот же активный компонент встречается в некоторых других средствах. Аналоги Кандесартана таковы:
- Гипосарт (Польша);
- Ксартен (Россия);
- Кандесартан-СЗ (Россия);
- Атаканд (Россия);
- Ордисс (Израиль);
- Кандекор (Словения);
- Кандесар (Россия).
Все аналоги имеют схожее действие. Отличаться таблетки могут по форме выпуска и цене, поэтому каждый может выбрать оптимальный для себя вариант.
Таблетки Кандесартан – мощный современный препарат для лечения артериальной гипертензии. Средство имеет ряд побочных проявлений и противопоказаний, что не позволяет использовать его самостоятельно. Лучше доверить подбор необходимой дозировки специалисту. Лекарство запрещено для применения беременным, так как доказано его негативное влияние на плод.
Успешное лечение гипертонии невозможно без постоянного контроля показателей кровяного давления и своевременного приема медикаментозных средств. Для понижения давления разработано много лекарственных препаратов.
По фармакологическому воздействию их можно разделить на несколько групп:
- Диуретики – обладают мочегонным эффектом, снижающим АД с помощью уменьшения объема крови.
- Бета-блокаторы – блокируют рецепторы для защиты сердца от агрессивного воздействия адреналина. Выравнивают сердечный ритм.
- Антагонисты кальция – предназначены для блокировки кальциевых каналов, контролируют продвижение кальция в клетках.
- Ингибиторы АПФ. Ангиотензин ІІ представляет собой белок, обладающей способностью сужать сосуды. Препаратами этого типа блокируются ферменты, при помощи которых совершается переход Ангиотензина І в Ангиотензин ІІ.
- Сартаны – разработаны для блокировки рецепторов белка Ангиотензина ІІ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.
Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.
Одновременное применение препарата Кандесартан-СЗ с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивный эффект.
Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта. Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.
Передозировка
Среди основных проявлений передозировки отмечают:
- слабость;
- значительное понижение артериального давления;
- головокружение.
При этом проводится симптоматическое лечение, включающее замеры давления, дыхания и пульса. Практикуется промывание желудка. Исключительно врач принимает решение относительно действий при передозировке. При этом эти мероприятия будут отличаться для каждого конкретного случая.
Особые указания
С осторожностью Candesartan следует применять людям, имеющим такие отклонения: почечную дисфункцию, дистрофию артерий, кардиомиопатию гипертрофического типа, повышенное содержание калия в крови. Нежелательно пить эти таблетки тем, кто недавно перенес хирургическое вмешательство, связанное с пересадкой почек
Если у человека объем крови снижен, нужно следить за артериальным давлением, так как в этом случае оно имеет склонность сильно падать. То же самое касается случаев, когда по медицинским показаниям нужно ввести пациента в наркоз или сделать анестезию. Желательно не сочетать Кандесартан с теми средствами, которые оказывают подавляющее действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Совместный прием Кандесартана с диуретиками может спровоцировать повышенное содержание калия в крови.
Значительного взаимовлияния между сартанами и другими средствами не выявлено, кроме случаев одновременного применения двух и более лекарств с эффектом снижения артериального давления.
Инструкция по применению препарата
Таблетки начинают принимать с минимальной дозировки – по 1 штуке дозировки 4 мг, независимо от приема пищи. Если лекарство переносится хорошо, дозировка увеличивается до 8 мг в сутки, максимальная суточная дозировка при артериальной гипертензии составляет 16 мг активного вещества.
Если у больного отмечается острая печеночная или почечная недостаточность, то начальная дозировка составляет 2 мг. При этом необходимо постоянно осуществлять контроль над уровнем мочевины, креатинина и калия в плазме крови.
Кантдесартан следует с осторожностью комбинировать с другими лекарственными средствами. Если одновременно принимаются таблетки калия или же диуретики, в составе которых есть калий, возможно развитие гиперкалимии
Применение Кандесартана при гипертензии
Сартаны считаются наиболее современными и безопасными препаратами. Они позволяют нормализовать давление и постоянно поддерживать его на оптимальном уровне. По сути лекарства такого типа являются блокаторами ангиотензина 2. Сартаны имеют мало побочных явлений и противопоказаний.
Это дает возможность их широкого применения. Препарат имеет достаточно невысокую биодоступность. Она составляет примерно 15% от всей дозы вещества.
Не следует ожидать быстрого эффекта. Обычно первые результаты можно заметить спустя несколько суток с момента начала лечения. Это объясняется тем, что происходит накопление активного вещества в организме. Только потом проявляется заметное понижение давления у пациента. Выведение действующего компонента осуществляется при помощи почек и печени. 90% средства выводится через трое суток.
Показания к применению
Таблетки Кандесартан обычно переносятся хорошо и подходят большинству пациентов, но все же не стоит начинать их принимать самостоятельно – можно ошибиться с дозировкой и причинить себе вред. Все назначения может делать только лечащий врач. Основные показания к использованию данного препарата:
- Артериальная гипертензия 1-3 степени;
- Как вспомогательное средство при сердечной недостаточности с нарушениями работы левого желудочка.
Отмечено, что Кандесартан имеет нефропротекторное свойство. Воздействуя на рецепторы, чувствительные к ангиотензину, расположенные в стенках сосудов, Кандесартан способен снижать их тонус. Также таблетки Кандесартан при длительном применении защищают миокард и сосудистые стенки от патологических изменений.
Спустя несколько недель использования этого средства отмечается регресс гипертрофии кардиомиоцитов и значительное расслабление сердечной мышцы. При этом Кандесартан может предупредить развитие термальной почечной недостаточности хронического характера.
Препарат является пролекарством, его фармакологическое действие проявляется только после преобразования в печени. Длительность гипотензивного действия препарата не менее суток и до 36 часов, максимальная концентрация достигается через 4-6 недель после начала приема лекарства.
Биодоступность таблеток – 14%, максимальная концентрация активного вещества после одного приема достигается через 4-6 часов после приема. Из организма выводится на одну четверть почками вместе с мочой и желчью. Через три дня после первого приема выводится 90% одной дозы.
Кому назначают препарат
Несмотря на то, что у препарата четко обозначенные показания, назначить его должен специалист, исходя из состояния человека. Обычно лекарство применяют в следующих случаях:
- терапия недостаточности сердечной деятельности;
- лечение артериальной гипертензии 1-3 степени.
Кандесартан также используется для нормализации деятельности левого желудочка сердца.
Когда Кандесартан противопоказан
Рекомендуется воздержаться от лечения медикаментом в следующих случаях:
- возраст до 18 лет;
- аллергия на любую из составляющих средства;
- беременность;
- лактация;
- нарушения работы печени или желчного пузыря.
Препарат при беременности может негативно повлиять на развитие почек плода, так как имеет высокую проникающую способность. Исследования на предмет его всасывания в грудное молоко не проводились, поэтому от применения медикамента во время лактации лучше воздержаться.
Лекарственные взаимодействия
«Кандесартан» практически не вступает во взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Это является большим преимуществом медикамента, ведь врачу не нужно подбирать допустимые комбинации, а пациенту постоянно контролировать себя, чтобы не допустить запрещенных совмещений.
Доктора советуют обратить внимание только на то, что не стоит принимать «Кандесартан» совместно с препаратами лития. Это может привести к тому, что усилится токсическое действие таблеток на организм
Кандесартан сочетается не со всеми препаратами, в некоторых случаях достаточно соблюсти временной промежуток, а в других заменить на аналог
Если принимать гипотензивный медикамент вместе с мочегонными средствами, то возможно чрезмерное уменьшение артериального давления в первое время лечения. В результате этого пациент сталкивается с неприятными симптомами гипотонии.
Такой эффект в большинстве случае проходит самостоятельно примерно через 5 суток. Если проявления пониженного давления сохраняются больше этого времени, требуется посетить доктора.
КАНДЕСАРТАН
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, лактозы моногидрат – 226 мг, крахмал прежелатинизированный – 20 мг, гипролоза низкозамещенная – 40 мг, кроскармеллоза натрия – 16 мг, натрия лаурилсульфат – 2 мг, магния стеарат – 4 мг.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.28 шт. – банки (1) – пачки картонные.
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.
Не ингибирует АПФ
Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы
Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd – 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы – 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.
Конечный T1/2 – 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс – 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% – в виде кандесартана и 7% – в виде неактивного метаболита; с желчью – 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T1/2 увеличивается в 2 раза.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.