Особые указания по применению препарата Нифекард XL
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт
ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном и митральном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, нифедипин можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения, избегая применения препарата в высоких дозах.
У больных пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату даже при применении обычных доз.
С особой осторожностью назначают Нифекард ХL пациентам, которые находятся на гемодиализе, при злокачественной гипотензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение АД.
Отдельные эксперименты in vitro показали взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних оплодотворять.Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных о безопасности применения Нифекарда XL в период беременности, поэтому назначение препарата показано только когда возможный эффект от его применения превышает возможный риск для плода.
Нифекард ХL проникает в грудное молоко, поэтому препарат не назначают в период кормления грудью.Влияние на психофизические способности
Лицам, которые управляют автомобилем или работают с механизмами, при приеме препарата необходимо придерживаться осторожности, особенно в начале лечения.
Доступные заменители Нифекарда
Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!
Источники информации:
- Справочник лекарств РЛС
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
- Государственный реестер лекарственных средств (Росминздрав)
- Государственный реестер лекарственных средств (data.gov.ru)
- Министерство здравоохранения Российской Федерации
Что лучше: Нифекард ХЛ или Кордипин-ретард Наверх
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 115 рублей
Кордипин-ретард
Заменитель
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 90 рублей (дешевле на 25 руб.)
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 115 рублей
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 27 рублей (дешевле на 88 руб.)
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 115 рублей
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 27.9 рублей (дешевле на 87.1 руб.)
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 115 рублей
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 250.3 рублей (дороже на 135.3 руб.)
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 115 рублей
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 62 рублей (дешевле на 53 руб.)
Что лучше: Нифекард ХЛ или Лозартан Наверх
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 115 рублей
Рейтинг: 4 из 5
Средняя цена: 69 рублей (дешевле на 46 руб.)
Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).
Фармакологические свойства препарата Нифекард XL
Антиангинальное и антигипертензивное средство. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые замедленные L-каналы в клетки гладких мышц артериальных сосудов и миокарда. Нифедипин, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность относительно гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению ОПСС, и в результате предопределяет его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина связано с уменьшением сердечной постнагрузки и, как результат, потребности миокарда в кислороде благодаря системной вазодилатации. Кроме того, препарат оказывает непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца; предотвращает развитие ангиоспазма. Действие нифедипина может быть обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Среди других эффектов отмечают диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов. Существуют сведения, что длительное применение препарата, возможно, несколько ингибирует развитие атеросклеротических тромбоцитов.
Нифекард ХL действует медленнее, чем нифедипин, вследствие медленного высвобождения практически полностью всасывается после перорального приема. В незначительном количестве проходит сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Биодоступность составляет 40–60% вследствие эффекта первичного прохождения через печень. Биодоступность повышается при нарушении функции печени. Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (92–98%). Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Выводится главным образом почками в виде неактивных метаболитов, около 15% — с калом.
Нифекард ХL вследствие замедленного высвобождения активного компонента обеспечивает постепенный контролируемый рост концентрации нифедипина в плазме крови. Концентрация нифедипина в плазме крови выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями на протяжении 24 ч.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нифедипин ХЛ является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина. Для препарата характерен антиангинальный и гипотензивный эффект. При этом уменьшается течение внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Высокие дозы способны ингибировать высвобождение из внутриклеточных депо ионов кальция. Также сокращается численность функционирующих каналов, не влияя на временной период их активации, восстановления и инактивации.
Кроме того, отмечено разобщение процессов сокращения и возбуждения в миокарде, которые опосредуют тропомиозин и тропонин, в гладких сосудистых мышцах, опосредуемых кальмодулином. Терапевтические дозы препарата позволяют нормализовать трансмембранный ток ионов кальция, повреждённый из-за различных патологических состояний, например, артериальной гипертонии. При этом не оказывается влияние на тонус вен. Усиливается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение в ишемизированных зонах миокарда, не допуская развития феномена обкрадывания, активируется функционирование коллатералей и так далее.
Для препарата характерно замедленное высвобождение основного компонента, обеспечивающее его постепенное контролируемое повышение плазменных концентраций, что отмечается примерно спустя 6 ч и поддерживается на протяжении 24 ч. Внутри организма вещество быстро и полноценно всасывается, связываясь с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в составе печени, образуя неактивные метаболиты. Выведение из организма происходит преимущественно с почками и незначительная часть – с желчью.
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и выделяется в составе грудного молока.
Кумулятивного эффекта не отмечено. Длительный приём может вызвать развитие толерантности к Нифекарду.
Передозировка
В случаях передозировки возможно развитие таких симптомов, как: периферическая вазодилатация и сильная артериальная гипотензия, сопровождаемая головной болью, гиперемией кожи лица, угнетением функционирования синусового узла, брадикардией, тахикардией, брадиаритмией.
Тяжёлое отравление способно привести к потере сознания, коме.
При этом выполняются стандартные процедуры, направленные на выведение основного вещества из организма, например, промывают желудок, назначают Активированный уголь. Также восстанавливают стабильные показатели гемодинамики, контролируют сердечную деятельность, работу выделительной системы и лёгких. Гемодиализ будет неэффективным, а в качестве антидота используют препараты кальция.
Наличие ограничений к приему
Противопоказаниями к приему является аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС. Нифекард ХЛ противопоказан к применению при:
- стабильном пониженном кровяном давлении, ниже уровня 90;
- стенозе клапана аорты, в тяжелой форме;
- стенокардии нестабильной формы;
- хронической сердечной недостаточности;
- совмещении с рифампицином;
- наличии гиполактазии и галактоземии;
- ожидании будущей мамой нерожденного ребенка на сроке до 20-ти недель;
- детям, не достигшим 18-летнего возраста.
H2>Дозирование и методика использования препарата
Прием препарата осуществляется перорально в одинаковую пору дня. Таблетка не разжевывается и не делится. Дозировка препарата для каждого пациента индивидуальна. Не совмещать прием с соком грейпфрута. Стандартная дозировка 1 драже в объеме 30 или 60 миллиграмм в день. Начинать терапию необходимо с 30-ти миллиграмм за день. Последующее увеличение дозировки возможно через одну или две недели. Суточный максимум — 90 миллиграмм. Для больных преклонного возраста дозировка корректируется в сторону уменьшения. У больных с нарушениями в функционировании печени терапия осуществляется под чутким руководством доктора с возможным снижением дозировки. Для пациентов с нарушениями в функционировании печени корректировка дозировки не нужна. У пациентов с заболеваниями головного мозга, обусловленными патологическими изменениями церебральных сосудов с нарушением мозгового кровообращения, терапия осуществляется в уменьшенном объеме. По окончанию терапии дозировку необходимо понижать поэтапно.
Побочные эффекты препарата Нифекард XL
Сердечно-сосудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, выявляли тахикардию, гиперемию лица и других частей тела, головную боль, головокружение и снижение АД, отек голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).
Редко — коллапс, боль в груди (в том числе типичные приступы стенокардии). При таких побочных реакциях необходимо отменить препарат.Органы ЖКТ и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).Система кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью — прогрессирование нарушений функции почек.Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко — системные реакции, эксфолиативный дерматит.Другие реакции: при применении в высоких дозах редко отмечали миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенную утомляемость; очень редко — при продолжительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Взаимодействия препарата Нифекард XL
В случае комбинации Нифекарда ХL с антигипертензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами происходит усиление гипотензивного эффекта.
Одновременное применение Нифекарда XL и фентанила может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, поэтому необходимо отменить нифедипин за 36 ч до анестезии (если это возможно). При применении с блокаторами β-адренорецепторов появляется риск развития выраженной гипотензии и сердечной недостаточности. Применение Нифекарда ХL с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином может сопровождаться повышением концентрации последних в плазме крови.
Одновременный прием Нифекарда ХL и хинидина (в меньшей степени — ранитидина) и циклоспорина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного действия.
В отдельных случаях при применении Нифекарда ХL и хинидина отмечали снижение концентрации последнего в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, что может привести к существенному снижению терапевтического действия нифедипина (эффективный уровень концентрации препарата в плазме крови практически недостижим). Поэтому одновременное назначение Нифекарда ХL и рифампицина считают нецелесообразным.
Дилтиазем замедляет выведение Нифекарда ХL из организма
Эстрогены служат причиной задержки жидкости в организме, поэтому при их одновременном применении возможно снижение антигипертензивного эффекта Нифекарда ХL.
Необходимо с осторожностью примененять Нифекард ХL вместе с лекарственными средствами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками плазмы крови (антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВП, сульфинтразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови.
На фоне применения Нифекарда ХL возможно повышение нейротоксичности лития.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что провоцирует повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его гипотензивного действия
