Способ применения
Внутрь, запивая водой, каждые 6 часов; дозировка отличается при лечении различных заболеваний:
- При инфекциях, вызванных стафилококками — первый прием 3-4 г, далее по 1 г каждые 6 часов в течение 3-6 дней;
- При менингите и воспалении легких — первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 часов, доза на курс составляет 20-30 г;
- При дизентерии — по индивидуальной схеме, от 3 до 6 г в сутки.
Для взрослых высшая суточная доза — 7 г, разовая — 2 г. Дозировка для детей рассчитывается в зависимости от возраста. Во время прохождения терапии рекомендуется обильное щелочное питье. В настоящее время применение «Норсульфазола» ограничено, поскольку он уступает антибиотиками в эффективности и активен в отношении ограниченного числа патогенных организмов.
Фармакология
Фармакологическое действие
Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК
, с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК
в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК
в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч.
стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ
. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T 1/2
— 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH
мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).
Латинское название:
NorsulfazolumКод АТХ:
J01EB07Действующее вещество:
СульфатиазолПроизводитель:
Оболенское, Россия и др.Условие отпуска из аптеки:
По рецептуЦена:
от 30 до 50 руб.
Видео: Норсульфазол.wmv
При дизентерии показана следующая схема лечения: в первые два дня пациент принимает Норсульфазол в суточной дозировке 6 г, на 3 и 4 дни – по 4 г в сутки, на 5 и 6 дни – по 3 г в сутки. Общая курсовая доза составляет 30 г, в отдельных случаях возможно ее увеличение до 45 г. Дальше делают 5-6-дневный перерыв и проводят еще один курс лечения.
При гонорее в первый день терапии обычно назначают по 1 г пять раз в сутки, далее – по 1 г четырежды. Длительность лечения – от 6 до 9 дней.
Максимально допустимая суточная доза Норсульфазола для взрослых составляет 7 грамм.
Необходимую дозировку препарата для детей определяют с учетом вида инфекции, а также их возраста и веса. Как правило, суточные дозы следующие:
Состав и лечебные свойства
Одна таблетка массой 600 мг содержит 500 мг сульфатиозола.
Основное действующее вещество — сульфотиазол, двухзамещенное аминное производное тиазола. Обычно применяется в виде солей натрия. Это антибактериальное средство группы сульфаниламидов (стрептоциды).
Норсульфазол имеет структуру, сходную с пара-аминобензойной кислотой, соединением, необходимым для жизнедеятельности микроорганизмов. На этом основывается лечебный эффект. Препарат нарушает и ингибирует синтез ДНК и РНК бактерий, действует в дыхательной системе и желудочно-кишечном тракте. Препарат активен в отношении нормальной флоры кишечника — Escherichia coli, что является нежелательным эффектом.
Всасывание происходит в желудке и кишечнике, прием пищи не влияет на этот процесс. «Норсульфазол» быстро всасывается и относится к сульфаниламидам короткого действия, препарат хорошо растворимый в воде. Метаболизм происходит в печени, вывод почками — 20%, период полувыведения равен 3,5 ч. Начало лечебного воздействия наступает через срок от 6 до 12 часов.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь. Конкретную дозировку и длительность применения Норсульфазола в каждом конкретном случае врач определяет индивидуально с учетом вида возбудителя, тяжести течения заболевания и переносимости препарата.
При менингите и пневмонии, как правило, в первый прием рекомендуется доза 2 г, далее назначают по 1 грамму каждые 4-6 часов до падения температуры, затем – по 1 г каждые 6-8 часов. Курс лечения – от 3 до 6 дней. Общая курсовая дозировка составляет 20-30 г.
При стафилококковых инфекциях в первый прием следует принять 3 г, далее – по 1-1,5 г четырежды в сутки. Длительность лечения – от 3 до 6 дней.
Особые указания
По противомикробной активности Норсульфазол значительно уступает антибиотикам, поэтому на сегодняшний день он считается препаратом второго ряда, т.е. его обычно назначают только в случаях непереносимости антибактериальных средств или при развитии резистентности.
Перед назначением данного средства рекомендуется определять чувствительность к нему микрофлоры, ставшей причиной заболевания.
Для предотвращения отложения в мочевыводящих путях камней из норсульфазола, во время применения этого препарата, как и всех медикаментов сульфаниламидной группы, рекомендуется обильное питье – до 2-3 литров в день. Оптимально, если это будет щелочное питье (например, Боржоми). При отсутствии такой минеральной воды после каждого приема таблетки следует выпивать стакан обычной питьевой воды с 1/2 ч.л. питьевой соды.
Очень важно, чтобы на протяжении всего курса лечения концентрация норсульфазола в крови оставалась на достаточно высоком уровне, в противном случае в организме могут быстро возникнуть новые штаммы микробов, которые будут устойчивыми к данному веществу. Самый первый прием пациентам всегда показана «ударная» доза, которая принимается одномоментно
Во время применения Норсульфазола не рекомендуется употреблять кислые продукты, аскорбиновую, лимонную и уксусную кислоты, пить кислые минеральные воды.
Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность (свойство избирательно нарушать функции клеток крови или ее клеточный состав) Норсульфазола.
