Состав и фармакологические свойства препарата Теопэк
В составе препарата Теопэк действующее вещество Теофиллин, который способен расширять бронхи и кровеносные сосуды, увеличить почечный кровоток, стимулировать центр дыхания. Дополнительными компонентами препарата являются стеарат кальция, макрогол, полиметакриловая кислота.
Фармакологическое действие препарата объясняется следующим:
- Специфические пуриновые рецепторы блокируются
- Сократительная способность гладкомышечной ткани снижается
- Уменьшается объем ионов кальция, которые проходят через мембраны клеток
Лекарственный препарат Теопэк обладает следующими свойствами:
- Снимает спазмы
- Стимулирует работу нервной системы
- Расширяет бронхи
- Легочная вентиляция усиливается
- Оказывает мочегонное действие
- Способствует расширению сосудов сердца
- Увеличивает число и частоту сердечных сокращений
- Нормализует дыхательную функцию
- Расширяет желчные пути
- Стимулирует сокращение диафрагмы
- Препятствует образованию тромбоцитов
Данные свойства препарата используются в лечении заболеваний дыхательной системы. Кровь активно насыщается кислородом, уровень углекислого газа снижается.
Дыхательный центр стимулируется. Сократительная способность диафрагмы усиливается, мукоцилиарный клиренс повышается, межреберные и дыхательные мышцы эффективнее работают.
Теопэк осуществляет нормализацию микроциркуляции, в результате снижается тромбообразование. Кровь становится более качественной, эритроциты не деформируются.
В целом снижается давление в малом круге кровообращения из-за правильного воздействия компонентов препарата. Тонус сосудов головного мозга, кожного покрова, почек также снижается.
На нервную систему данный препарат действует возбуждающе наравне с кофеином. Благодаря препарату у человека не возникает приступов аллергии в органах дыхательной системы.
Спазм снимается по причине того, что гладкая мускулатура не сокращается под действием препарата, в результате снимается напряжение в бронхах и легких, угнетенные ионы кальция восстанавливаются в мембранах клеток.
Уже спустя несколько часов с момента приема препарата начинается терапевтический эффект. Действует он в течение суток. После приема усваивается полностью, выводится из организма почками.
Способ применения и дозы
Теопэк принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая стаканом воды. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), еще через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно увеличить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Высшая суточная доза для взрослых – 1200 мг. Высшая суточная доза для детей – 15-20 мг/кг, но не должна превышать 600 мг.
Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании измерения концентрации теофиллина в сыворотке крови.
У курящих пациентов суточная доза может быть постепенно увеличена до 900-1050 мг (3-3½ таблетки).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Передозировка
- желудочковые формы аритмий;
- диарея;
- снижение аппетита;
- кровотечения из ЖКТ;
- инсомния;
- тахикардии;
- гиперемия кожных покровов;
- тахипноэ;
- судороги;
- рвота с кровью;
- тремор;
- светобоязнь;
- тревожность;
- гипервозбуждение.
Тяжёлое отравление проявляется:
- падением кровяного давления;
- развитием эпилептоидных припадков;
- спутанностью сознания;
- гипокалиемией;
- гипергликемией;
- метаболическим ацидозом;
- почечной недостаточностью с миоглобинурией.
Эффективно промывание желудка, приём энтеросорбирующих средств, слабительных препаратов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа, плазмосорбции, гемосорбции.
При появлении судорог рекомендуется проведение оксигенотерапии и внутривенное введение Диазепама для купирования припадка. При рвоте и выраженной тошноте назначают внутривенно Ондансетрон и Метоклопрамид.
Взаимодействие
Макролидные антибиотики, Циметидин, Аллопуринол, Линкомицин, изопреналин и пероральные формы контрацептивов способны снижать показатель клиренса активного вещества теофиллина.
Зарегистрировано снижение эффективности бета-адреноблокаторов, сужение просвета бронхов, уменьшение выраженности бронходилатирующего эффекта Теопэка. Вышеописанные эффекты выражены сильнее у неселективных форм бета-адреноблокаторов, в сравнении с селективными.
Активность Теофиллина повышается при лечении Фуросемидом, стимуляторами бета2-адренорецепторами, Кофеином. На фоне применения Аминоглутетимида регистрируется усиленное выведение Теофиллина из организма и потеря его эффективности.
Ацикловир усиливает выраженность негативных реакций медикамента из-за способности повышать уровень активного вещества в крови.
Нифедипин, Дилтиазем, Верапамил и Фелодипин не меняют выраженность бронхолитического эффекта препарата, но способны изменять его концентрации в плазме. В медицинской литературе описаны случаи усиления негативных реакций препарата и повышение уровня активного вещества в крови при одновременной терапии Нифедипином и Верапамилом.
Дисульфирам способен повышать уровень Теофиллина в крови до критических, токсических показателей. Пропранолол снижает уровень клиренса активного вещества. Соли Li теряют свою эффективность при лечении Теопэком. Концентрация действующего вещества повышается при одновременной терапии фторхинолонами, Эноксацином.
Повышение клиренса Теофиллина и снижение интенсивности его воздействия регистрируются при лечении Изониазидом, Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Рифампицином. Взаимное снижение концентрации наблюдается при одновременном применении Фенитоина и Теофиллина.
Противопоказания
У препарата Теопэк имеется ряд противопоказаний. Кроме индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства, принимать его нельзя при следующих состояниях:
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
- Инфаркт миокарда
- Субаортальный стеноз
- Инсульт сосудов головного мозга
- Сбой в работе щитовидной железы
- Беременность
- Кормление грудью
- Нарушения в работе сердечнососудистой системы
- Эпилепсия и другие судорожные состояния
Пожилым людям препарат назначают с осторожностью. Детям препарат назначают только с 14 лет
Также прием следует проводить только под наблюдением врача людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью, при ишемической болезни сердца, выраженной артериальной гипертензии.
Теопэк, как правило, хорошо переносится организмом, но не исключено появление следующих побочных эффектов при приеме:
- Тошноты
- Рвоты
- Снижения аппетита
- Изжоги
- Гастроэзофагеального рефлюкса
- Диареи
- Метеоризма
- Головной боли
- Головокружения
- Боли в животе
- Бессонницы
- Учащенного сердцебиения
- Кожного зуда
- Лихорадки
- Боли в груди
- Кардиалгии
- Гастрита
- Колита
- Эпилепсии
- Сердечной недостаточности
При передозировке и индивидуальной непереносимости появляется сыпь, дерматит, экзема, отек Квинке, анафилактический шок. Поэтому лекарство следует принимать в строгом соответствии с инструкцией или дозировкой, назначенной врачом.
Если у человека уже имеется какое-либо отклонение в работе организма, например, тахикардия, то вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается в несколько раз.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор рук, судороги
Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии
Гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка)
Боль в груди
Тахипноэ
Ощущение приливов к лицу
Альбуминурия, гематурия, гипокалиемия, гипогликемия
Усиление диуреза
Повышенное потоотделение
Алопеция
Инструкция по применению препарата Теопэк
К каждому лекарственному препарату, приобретенному в аптеке, должна прилагаться инструкция по применению.
Перед приемом с инструкцией следует внимательно ознакомиться. Это нужно сделать для того, чтобы определить точную дозировку средства, время и интервал приема, а также проанализировать имеющиеся противопоказания и возможные побочные действия. Обязательно необходимо учитывать возраст больного.
Согласно инструкции по применению препарата Теопэк, его принимают дважды в день по 150 мг (половина таблетки 300 мг). Таблетки запиваются большим количеством воды. Лучше препарат принимать после еды. Обязательно нужно выдерживать интервал приема, который должен быть ре менее 10-12 часов.
Исходя из показаний, врач назначит наиболее оптимальную дозировку лекарства. Продается по рецепту. Хранить препарат необходимо в темном недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура должна быть не выше 25 градусов. Лекарство необходимо убирать подальше от детей.
Пока длится лечение, необходимо регулярно сдавать кровь для определения уровня теофиллина. Его норма составляет 14 мкг/мл.
Терапия довольно длительная, в зависимости от степени тяжести заболевания составляет от одного до трех месяцев. Чтобы не навредить организму, нужно в течение периода лечения делать следующие манипуляции:
- Анализ крови
- Контроль артериального давления
- Определение уровня холестерина в крови
- Определение уровня гемоглобина в крови
- Электрокардиограмма
Женщинам, принимающим оральные контрацептивы, следует от них отказаться на период лечения. Препараты, останавливающие диарею, также не совместимы с лекарством Теопэк.
Диуретические и спазмолитические средства следует принимать совместно с большой осторожностью, поскольку их действие многократно усиливается. Антикоагулянты не рекомендуются для совместного применения, ведь это может усилить побочные действия препарата Теопэк
Противосудорожные средства и барбитураты, макролиды, фуросемид,эфидрин не совместимы с препаратом Теопэк по причине усиления побочных действий. Барбитурат уменьшает содержание в крови Теопэка.
Важно при использовании препарата Теопэк помнить основные правила:
- Применяется только по назначению лечащего врача
- Лекарственное средство не всегда совместимо с другими препаратами, особенно если есть необходимость в продолжительном приеме лекарств
- Необходимо соблюдать дозировку, которую может определить только врач исходя из состояния пациента и его диагноза
- Если имеются какие-либо хронические заболевания, особенно связанные с болезнью сердца или артериальным давлением, Теопэк принимать не рекомендуется. Ведь вреда от него будет гораздо больше, чем пользы
- Побочных действий у препарата Теопэк немало, с ними необходимо ознакомиться еще до начала приема
- Препарат, как правило принимают дважды в сутки, поскольку он имеет пролонгированное действие
- Детям Теопэк не назначается
- Доза препарата постепенно увеличивается, в первые дни назначают 150 мг 2 раза в день, в последующие 300 мг 2 раза в день
- Рекомендуют принимать препарат с большим количеством воды
При индивидуальной непереносимости препарат употреблять нельзя, также прием стоит немедленно прекратить при аллергических реакциях.
Во время просмотра видео Вы узнаете о воспалении легких.
Препарат Теопэк является эффективным средством в лечении болезней дыхательной системы. Ему под силу снимать и предупреждать ночные и предутренние бронхоспазмы. Является незаменимым при обструктивном бронхите (воспалительный процесс в бронхах, когда снижается воздушная проходимость), дерматореспираторном синдроме, аллергической астме.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Теопэк обладает пролонгированным действием. При двукратном применении препарата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л).
Биодоступность теофиллина составляет около 90 %. Проникает через гистогематологические барьеры. Время достижения максимальной концентрации в крови – 3-6 ч. Т½ теофиллина у некурящих пациентов составляет 6-12 ч, у курящих пациентов – 4-5 ч. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курящих клиренс теофиллина повышается.
Фармакодинамика
Механизм действия теофиллина заключается в неселективном ингибировании фосфодиэстеразы. Ингибирование фосфодиэстеразы ІІІ типа приводит к увеличению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточному перераспределению ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование фосфодиэстеразы IV типа приводит к подавлению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.
В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторные рецепторы А1, и в меньшей степени – бронходилататорные рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1/А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях в 20-100 раз более низких, чем требуется для ингибирования фосфодиэстеразы.
Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет усиления сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы. Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.
Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровотока и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, аминофиллин, теобромин, теофиллината холин)
Эпилепсия и другие судорожные состояния
Инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия
Геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
Выраженная артериальная гипер- и гипотензия
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Гипертиреоз, неконтролируемый гипотиреоз
Тяжелые нарушения функции печени
Совместный прием с эфедрином у детей
Порфирия
Детский возраст до 12 лет
Особые указания
При выраженной коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в остром периоде), желудочковой экстрасистолии, тотальном сосудистом атеросклерозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, язвенной болезни пищеварительного тракта, хронической сердечной недостаточности, выраженной патологии печёночной системы, повышенной судорожной активности, гипертрофии простаты, гастроэзофагеальном рефлюксе, беременности, тиреотоксикозе, неконтролируемом гипотиреозе (регистрируется кумуляция) медикамент применяется с осторожностью. В педиатрической практике и пожилым пациентам Теопэк может быть назначен по жизненным показаниям
В педиатрической практике и пожилым пациентам Теопэк может быть назначен по жизненным показаниям.
Ректальные формы применяется с осторожностью при диагностированных заболеваниях прямого отдела кишечника (и при подозрениях на них), при диарейном синдроме. У курящих пациентов наблюдается снижение эффективности медикамента
Недопустима одновременная терапия другими препаратами, действующим веществом в которых выступают производные ксантина. У пожилых пациентов с выраженной сопутствующей патологией, при вирусных инфекционных поражениях, при заболеваниях печёночной и сердечно-сосудистой систем требуется коррекция схемы лечения.
