"плаквенил": инструкция по применению. описание препарата, аналоги

Что думают эксперты ВОЗ о Плаквениле

Всемирная Организация Здравоохранения официально рекомендует к использованию при коронавирусной пневмонии хлорохин, гидроксихлорохин и средства на их основе, в частности, Плаквенил. В своих заявлениях эксперты опираются в первую очередь на исследования китайских ученых, указавших в отчетах, что препарат снижает сроки госпитализации больных, улучшает прогноз и выравнивает клиническое течение инфекции. В качестве оптимальной дозировки указано 200 мг дважды в день на протяжении 10 суток.

Внимание! При этом представители ВОЗ подчеркивают, что принимать Плаквенил от коронавируса возможно только в условиях стационара. Покупка антималярийного препарата для домашнего использования обернется во вред как для самого пациента, так и для людей с аутоиммунными заболеваниями, которые не смогут купить нужное лекарство в аптеках.

Плаквенил при беременности

Плацентарный барьер не является преградой для препарата – лекарство в больших объемах поступает к плоду. Такое проникновение несет прямую угрозу здоровью будущего малыша, так как еще внутриутробно может вызвать большие проблемы:

Поразить центральную нервную систему
Спровоцировать кровоизлияния в сетчатку глаза
Нарушить работу вестибулярного аппарата
Полностью лишить слуха
Вызвать аномальную пигментацию сетчатки.

Поэтому средство применяют только при опасении за жизнь беременной.

Плаквенил передается через грудное молоко, и врачи обычно не назначают его кормящим женщинам – у ребенка может развиться токсический эффект.

Терапевтическое действие

Лекарственное средство обладает выраженным противопаразитарным действием в отношении малярийного плазмодия и кишечной амебы. Действующий компонент ослабляет воспалительную реакцию и уменьшает выраженность иммунного ответа при различных иммунопатологических заболеваниях, вроде системной красной волчанки и ревматоидного артрита. Точный способ подавления патологических процессов в организме не изучен. При аутоиммунных заболеваниях лекарство ослабляет действие защитной системы организма и уменьшает воспаление.

Дополнительные свойства

Попадает в иммунокомпетентные клетки, нарушает высвобождение лизосомальных ферментов и ослабляет активность ряда ферментных веществ, поражающих хрящевую ткань при аутоиммунных процессах.
Снижает кислотно-основный баланс в сторону больших значений, благодаря чему ослабляется связывание с антигенами и иммунными комплексами. Приводит к общему снижению действия иммунной системы в отношении тканей организма.
Уменьшение уровня цитокинов в организме. Это лекарственное свойство уменьшает выраженность иммунопатологических реакций. При этом не уменьшает выработку интерферонов.
Снижение синтеза провоспалительных веществ, усиливающих проявление аутоиммунных патологий.
Подавление поздних фаз транскрипции дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот.
Нарушает жизнедеятельность плазмодиев, попадающих в эритроциты. Не действует на гаметы.
Не уничтожает устойчивых к средству паразитов и плазмодиев, обитающих вне красных кровяных телец.

Плаквенил при коронавирусной инфекции

По мере распространения нового коронавируса в мире ученые начали в первую очередь проверять эффективность уже изученных медикаментов в отношении этой инфекции. В марте 2020 года появились первые исследования, доказывающие, что это средство может быть использовано для предотвращения развития тяжелой формы болезни. Поскольку применение этого препарата может привести к серьезным осложнениям, ученые продолжают изучать особенности терапии коронавирусной инфекции гидроксихлорохином.

Это средство при коронавирусе назначается не отдельно, а вместе с другими медикаментами, вроде антибиотиков. Далеко не всегда показано применение вещества. Механизм действия в отношении вируса до сих пор не изучен. Отдельные исследования не подтверждают, что это химическое соединение помогает пациентам с такой болезнью. В Российской федерации гидроксихлорохин уже используется врачами строго по показаниям.

Описание препарата

В аптеках гидроксихлорохин можно найти под торговым наименованием Плаквенил. Его основное применение – лечение системной красной волчанки. Говоря простыми словами, это острый воспалительный процесс соединительных тканей. К ним относятся сухожилия, кости, суставы и связки. При этом пострадать может сердце, почки или лёгкие. Реже – стенки кровяных сосудов.

Красная волчанка считается аутоиммунным заболеванием. Иммунная система вырабатывает антитела, которые, в свою очередь, поражают здоровые клетки. То есть, иммунная система начинает работать «против» носителя.

Плаквенил оказывает сильнейшее противовоспалительное действие, однако механизм воздействия на организм при некоторых заболеваниях изучен не до конца. К таким недугам можно отнести и коронавирус. Дело в том, что тяжёлые формы заболевания вызывают аутоиммунную реакцию организма, он начинает бороться сам с собой. Как правило, это происходит на четвёртой-пятой неделе. Похожее состояние происходит и при тяжелой стадии заболевания коронавирусом (COVID-19. Когда организм вызывает цитокиновый шторм, поражая ткани легких.

Команда HealthyPit проводит социальный опрос, пожалуйста, выберите свой ответ(ы)!
Это поможет в борьбе с пандемией COVID-19.

Загрузка …

Категории

COVID-19АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГепатологГериатрГинекологГинеколог-эндокринологГомеопатДерматологДетский гастроэнтерологДетский гинекологДетский дерматологДетский инфекционистДетский кардиологДетский лорДетский неврологДетский нефрологДетский онкологДетский офтальмологДетский психологДетский пульмонологДетский ревматологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДефектологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКлинический психологКосметологЛипидологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНеонатологНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПаразитологПедиатрПластический хирургПодологПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологРепродуктологСексолог-андрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФизиотерапевтФитотерапевтФлебологФтизиатрХирургЭндокринолог

Как и кого лечат Плаквенилом от коронавируса

При легких формах болезни применение препарата не считается оправданным, особенно учитывая его потенциальный вред. Не принято использовать Плаквенил для профилактики коронавируса. Но при тяжелой пневмонии препарат действительно способен предотвратить переход в критическое состояние:

Прежде всего, Плаквенил помогает контролировать процесс гиперцитокинемии, который нередко развивается у больных коронавирусом. Под этим термином понимают резкий и не несущий защитной функции выброс иммунных клеток, приводящий к разрушению тканей легких и летальному исходу.
Также Плаквенил в борьбе с коронавирусом оказывает укрепляющее воздействие на мембраны клеток, в результате чего вирус лишается возможности перепрограммировать их ядра для создания собственной РНК. Нарушаются процессы размножения, а если патогена в организме мало, то и справляться с болезнью пациенту легче.
По некоторым данным, Плаквенил ухудшает прочность соединения между белковыми отростками коронавируса и рецепторами клеток. В таком случае даже те патогены, что уже присутствуют в организме, не могут оказывать полноценное негативное воздействие.

При приеме Плаквенила пациент находится под пристальным контролем реаниматологов и кардиологов

Дозировка Плаквенила при коронавирусе для пациентов в состоянии средней тяжести составляет по 200 или 400 мг дважды в день, в зависимости от ситуации. Лечение продолжают обычно не менее 5 дней.

Инструкция по применению Плаквенила при коронавирусе в самых тяжелых случаях пневмонии позволяет использовать его до 20 дней подряд. Для этого очаги в легких должны занимать около 50%, а кислородная насыщенность крови — быть меньше 93%. В таких ситуациях средство чаще всего сочетают с противовирусными препаратами, например, Ремдесивиром и Калетрой.

Инструкция для Плаквенила

Только для приема внутрь. Можно проглатывать таблетку целиком во время питания или вместе с молоком. При любых показаниях назначается специалистом после проведения обследования, постановки диагноза и учета возможных рисков лечения. Врач подбирает индивидуальную дозу и при необходимости назначает вспомогательные медикаменты. Зачастую дозировка подбирается с учетом выявленной концентрации действующего компонента в крови пациента.

Нужно офтальмологическое обследование до терапии

Варианты дозировки

Ревматоидный артрит: не более шести с половиной миллиграммов на килограмм массы тела в день. Используется наименьшая рабочая доза. Обычно в пределах двухсот миллиграммов в день. Если ребенок весит меньше тридцати одного килограмма, дозировка должна быть строго ниже двухсот миллиграммов.
Системная красная волчанка: взрослым больным назначают четыреста миллиграммов один раз или дважды в сутки. На протяжении нескольких недель. Лечение корректируется в соответствии с состоянием пациента. При продолжительной терапии доза может быть уменьшена вдвое.
Противомалярийное применение: взрослым четыреста миллиграммов раз в неделю в один и тот же день в профилактических целях. Детям раз в неделю доза не более шести с половиной миллиграммов на килограмм массы тела.
Противомалярийное применение при остром заболевании: взрослому разовая доза в восемьсот миллиграммов и затем еще четыреста миллиграммов через шесть-восемь часов. Иногда возможно разовое применение восьмисот миллиграммов. Ребенку дают дозировку в пределах тридцати двух миллиграммов на килограмм, однако не больше двух граммов.

Дополнительные сведения

Прием избыточной дозировки (передозировка) очень опасен, особенно в детском возрасте, когда при этом может быть смертельный исход. Проявления отравления лекарством включают цефалгию, головокружение, судорожные реакции, снижение остроты зрения, повышенный уровень калия, прекращение сердечной деятельности и дыхания. Следует как можно быстрее обратиться за медицинской помощью. Врачи проводят необходимое лечение. Перед этим возможен прием адсорбентов.
Любые сочетания медикаментов возможны с одобрения лечащего доктора, назначившего препарат. Самостоятельное использовать другие средства вместе с гидроксихлорохином запрещено. В полной инструкции есть перечень допустимых и недопустимых взаимодействий.
Риск повреждения сетчатки зависит от применяемой дозировки. Есть используется доза менее шести с половиной миллиграммов на килограмм массы тела, риск развития таких осложнений пониженный. Перед терапией нужна консультация офтальмолога для исключения заболеваний глаз. Подобное обследование нужно периодически проводить во время длительного лечения.
При появлении любых, даже незначительных, нарушений со стороны органа зрения, нужно незамедлительно обратиться к врачу. Возможна отмена препарата.
Если пациент страдает от любых заболеваний почечной или печеночной ткани, нужны периодические обследования, включая анализ крови.
Во время продолжительной терапии нужно проводить неврологические обследования для исключения нарушений со стороны скелетной мускулатуры.
Средство может снижать скорость реакции.

Что нам известно о коронавирусе?

Чтобы попасть в клетку, он соединяется с рецепторами ангиотензинпревращающего фермента 2 (АСЕ 2).
Прежде чем с ними соединиться, он активируется с помощью ферментов хозяина, которые называются сериновыми протеазами (ТМPRSS2).

Почему на коронавирус не действуют противовирусные средства, назначаемые врачами?

Они не могут на него действовать, потому что созданы для ДРУГОГО вируса, например, вируса гриппа. Соответственно, они подавляют ДРУГИЕ ферменты, которые помогают ТОЛЬКО вирусу гриппа проникать в эпителий слизистой и размножаться там.

Нужно ли принимать противовирусный препарат при подозрении на коронавирусную инфекцию?

Да, если препарат, действительно, действует на коронавирус.

Но, повторюсь: на сегодняшний день такого препарата не существует, что бы ни утверждали производители.

Если какой-то из них и проявил некоторый эффект в одном-двух-трех клинических исследованиях на небольшой группе пациентов, этого недостаточно, чтобы говорить о его способности справиться с коронавирусом.

ОРВИ – это заболевание, которое в большинстве случаев проходит само благодаря врожденному иммунитету, даже несмотря на попытки вмешаться в его работу лекарственным средством.

И коронавирусная инфекция – не исключение.

Полагаю, что в ряде случаев назначение иммуномодуляторов и антибиотиков, напротив, удлиняет период заболевания и переводит легкую форму в более тяжелую.

Почему?

Потому что антибиотики, уничтожая не только вредные, но и полезные микробы, снижают защиту, данную нам природой, т.к. нормальная микрофлора ЖКТ участвует в выработке антител, необходимых для распознавания чужеродных вирусов и бактерий, в образовании необходимых нам витаминов, ферментов, аминокислот, в формировании защитных свойств слизистой оболочки кишечника.

А иммуномодуляторы чаще всего повышают активность иммунной системы, и она может начать крушить здоровые органы и ткани.

Теперь пробегусь по препаратам, которые встречаются во врачебных назначениях при Covid-19 (или подозрении на него) и поделюсь своим мнением об их эффективности при коронавирусной инфекции.

Побочные действия Плаквенила

Побочные действия Плаквенила связаны с механизмом его основного действия.

Со стороны органов чувств – при длительном применении препарата возможны изменения сетчатки (дефекты поля зрения – скотомы), роговицы (нечеткость зрения, светобоязнь), а также нарушения аккомодации (способности глаза хорошо видеть предметы, расположенные вблизи или вдали), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, раздражительная слабость, мышечная слабость, нарушения походки, психозы, судорожная готовность.

Со стороны органов кровообращения – токсическое воздействие на сердечную мышцу (миокард), сопровождающееся нарушением проводимости (сердечные блокады) или увеличением в объеме миокарда обоих желудочков.

Со стороны органов кроветворения — подавление процесса образования клеток крови в костном мозге и развитие недостатка эритроцитов (различные виды анемии), лейкоцитов (снижаются защитные свойства организма) и тромбоцитов (появляется склонность к кровотечениям).

Со стороны органов пищеварения — тошнота, рвота, понос, снижение аппетита, боли в животе. При длительном применении в больших дозах препарат может оказывать токсическое воздействие на печень вплоть до развития печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и слизистых оболочек побочные действия Плаквенила встречаются чаще всего. Это различного рода высыпания, повышение чувствительности кожи к свету, изменения пигментации кожи и волос, кожный зуд, облысение, обострение различных кожных заболеваний, в первую очередь, псориаза. Возможны тяжелые аллергические реакции замедленного типа в виде синдрома Стивенса-Джонсона (пузыри могут покрывать всю кожу и слизистые оболочки) и развитие острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) в виде гнойничков, покрывающих всю кожу.

Аллергические реакции — крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Фармакологическое действие

Препарат назначается в качестве противомалярийного, противовоспалительного и иммунодепрессивного средства при лечении малярии, хронического или острого ревматоидного артрита и хронической дискоидной или системной красной волчанки. Однако механизм его воздействия на организм до конца не изучен. Определенно можно сказать, что основное активное вещество Плаквенила гидроксихлорохин, выступая в роли умеренного иммуносупрессора, подавляет синтез ревматоидного фактора. Также гидроксихлорохин накапливается в лейкоцитах и подавляет активность многих ферментов (в частности протеаз и коллагеназы), которые и приводят к распаду хряща.

Плаквенил и Азитромицин от коронавируса: зачем комбинируют в лечении

Французскими врачами был применены одновременно Плаквенил и Азитромицин для лечения коронавируса у 20 пациентов, через 6 дней приема:

у 14 тесты показали отрицательный результат, что означает избавление от инфекции;
три человека переведены в реанимацию;
после интенсивной терапии один выздоровел, один умер, одному изменена терапия из-за побочных действий.

Такой результат показывает эффективность комбинации препаратов, но и одновременно эксперимент критикуется специалистами, так как считается неполным и небольшим для того, чтобы сделать точный вывод. Поэтому в США запланировано масштабное исследование. Если оно будет успешным, то Плаквенил может стать мировым стандартом терапии коронавируса.

Способ применения

Для взрослых:

Примечание: все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания.Внутрь, во время еды или запивая стаканом молока.Лечение РА. Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 мес приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.Взрослым (включая лиц пожилого возраста) следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 6,5 мг/кг/сут (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200, или 400 мг/сут.У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневноПервоначально— по 400 мг ежедневно, в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.Детям. Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг.Использование препарата Плаквенил для комбинированной терапии РА. Плаквенил может безопасно использоваться в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВП, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Плаквенил дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС должны снижаться постепенно каждые 4–5 дней: доза кортизона— не более чем на 5–15 мг, доза гидрокортизона— не более чем на 5–10 мг, доза преднизолона и преднизона— не более чем на 1–2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона— не более чем на 1–2 мг и дексаметазона— не более чем на 0,25–0,5 мг.Лечение СКВ. Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Он должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии достаточно применение препарата в меньшей дозе— от 200 до 400 мг.Лечение малярииПрофилактика острых приступов малярии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparumВзрослым— 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.Детям еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг (для расчета берется «идеальная» масса тела), однако вне зависимости от массы тела она не должна превышать дозу для взрослых.Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 нед до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым — 800 мг, детям— 12,9 мг/кг «идеальной» массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 нед после выезда из эндемичной зоны.Лечение острых приступов малярииДля взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через 6 или 8 ч, а затем— по 400 мг в 2 последующих дня (в общей сложности— 2 г гидроксихлорохина сульфата).Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчету доз у детей (см. ниже).Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение 3 дней следующим образом:первая доза— 12,9 мг/кг (однократный прием не более 800 мг); вторая доза— 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой; третья доза— 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;четвертая доза— 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.Радикальное лечение малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivaxДля радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с антибиотиками есть риск усиления их побочных эффектов

Плаквенил при ревматоидном артрите и ревматических поражениях суставов требует осторожного применения. Препарат с осторожностью назначают во время терапии дигоксином, так как Плаквенил может стать причиной усиления его активности

При одновременном приеме с антибиотиками из группы аминогликозидов существует риск усиления их побочных эффектов, в первую очередь опасность представляет вероятность развития мышечных спазмов и нарушения нервно-мышечной проводимости.

Препарат Плаквенил усиливает действие лекарств от сахарного диабета. Это чревато развитием гипогликемии. Больным сахарным диабетом, принимающим Плаквенил, следует тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, так как может понадобиться уменьшение дозировки инсулина и сахароснижающих лекарств.

Препарат снижает судорожный порог и ухудшает действие лекарственных средств против эпилепсии.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом о прочих возможных лекарственных взаимодействиях, так как в инструкции по применению таблеток Плаквенил описаны не все случаи реакций разных препаратов. Если пациент принимает какие-либо таблетки на постоянной основе, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

2 Показания: когда применяется Плаквенил?

Для чего назначают Плаквенил? Помимо лечения малярии, препарат назначается при некоторых аутоиммунных и воспалительных заболеваниях, включая те болезни, что поражают опорно-двигательный аппарат.

Плаквенил можно применять при нескольких видах артрита

Общие показания к Плаквенилу:

Ревматоидный артрит (включая ювенильную форму), в некоторых случаях – псориатический и инфекционный артрит. Про прием Плаквенила при артрите можно почитать отдельно.
Красная волчанка (как системная, так и дискоидная).
Малярия (за исключением подвида, что вызван хлорохинрезистентным штаммом Plasmodium falciparum).
Для профилактики или лечения острых приступов некоторых форм малярии.
Для радикального излечения малярии, вызванного чувствительным к препарату штаммом Plasmodium falciparum.

Учтите: препарат изначально предназначен для лечения малярии, поэтому при артритах он эффективен исключительно в виде вспомогательной терапии. То есть на фоне приема Плаквенила должны приниматься и другие профильные медикаментозные средства.

2.1 Противопоказания

К Плаквенилу имеется ряд относительных и абсолютных противопоказаний. Относительные противопоказания могут быть проигнорированы пациентом, но только в том случае, если на это дал согласие лечащий врач.

Список противопоказаний:

индивидуальная непереносимость (аллергия) к производным 4-аминохинолина,
запрещен прием при беременности или в период кормления ребенка грудью,
различные формы ретинопатии,
наследственная непереносимость лактозы или же недостаточность лактазы,
детский возраст пациента до 6 лет,
наличие галактоземии и/или синдрома мальабсорбции глюкозы или галактозы,
различные зрительные расстройства (включая повышенное внутриглазное давление),
различные гематологические заболевания,
почечная и/или печеночная недостаточность,
тяжелые желудочно-кишечные заболевания, включая язвы и эрозии.

2.3 Побочные эффекты Плаквенила

Если принимать препарат правильно, то побочные действия наблюдаются сравнительно редко. Шанс их развития существенно увеличивается при бесконтрольном приеме или необходимости в продолжительном курсе лечения.

Возможные побочные эффекты:

Аллергические реакции различной интенсивности (от безвредного зуда, до смертельно опасной анафилаксии).
Патологические изменения роговицы, включая ее помутнение или развитие отеков.
Кожные высыпания, экзема.
Тошнота, приступы рвоты, боли различной интенсивности в животе.
Головокружение, шум в ушах (тиннитус), головная боль и эмоциональная неустойчивость.
В редких случаях возможно развитие кардиомиопатии.
В редких случаях возможно развитие или обострение порфирии.
Различные поражения печени и/или почек, в очень редких случаях требующие подключения пациента к гемодиализу.