Минздрав рф одобрил применение тикагрелора 90 мг в составе двойной антитромбоцитарной терапии для пациентов с ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой

Факторы риска инсульта и инфаркта

Планирование схемы профилактических мероприятий основано на воздействии на факторы риска, которые во многом сходны для инфаркта и инсульта. Предполагающими факторами развития сердечно-сосудистых нарушений являются возраст, пол (преимущественно сосудистые кризы случаются у мужчин) и наследственная предрасположенность. Инфаркт и инсульт провоцируют курение, избыточная масса тела, атерогенная диета, низкая физическая активность, употребление алкоголя и наркотиков, психологические проблемы.

К метаболическим факторам риска относят:

дислипидемию (нарушение обмена липидов – органических соединений, включающих жиры и жироподобные вещества);
артериальную гипертензию;
ожирение;
метаболический синдром;
сахарный диабет и другие эндокринопатии;
коагулопатии (заболевания, развивающиеся вследствие нарушений свёртывающей и противосвёртывающей системы крови).

Общими маркерами инфаркта и инсульта являются:

перенесенные ранее сердечно-сосудистые заболевания;
патология периферических сосудов;
кальциевый индекс;
результаты стресс-тестов;
гипертрофия (утолщение стенки) левого желудочка.

Увеличивают риск заболевания инсультом атеросклеротический стеноз сонных артерий, новообразования головного мозга. Провоцирующими факторами инфаркта являются:

фибрилляция предсердий;
дисплазия (нарушение развития) соединительной ткани;
артерииты;
сахарный диабет.

Не смотря на то, что заболеваемость инсультом у мужчин выше, у женщин он протекает тяжелее, и около половины случаев летального исхода от инсульта приходится на долю женщин.

Противопоказания

Не рекомендуется использование Плавикса у пациентов до 18 лет, с доказанной непереносимостью клопидогрела, а также при следующих патологических состояниях:

тяжелое заболевание печени;
кровотечение – почечное, желудочное, легочное, кишечное;
внутричерепная гематома;
кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
недавние операции или травмы;
запланированное хирургическое лечение в ближайшую неделю.

Требуется осторожность при лечении Плавиксом больных с недостаточностью функции печени и почек, предрасположенности к кровотечениям, одновременном применении противовоспалительных средств, Варфарина и Гепарина

Плавикс

Действующим веществом также является клопидогрел. Всасывание данного препарата происходит быстро. Как и в Зилт, активный и неактивный компонент дают ненасыщенное соединение с белками, находящимися в плазме крови. Продукт также разлагается в печени, а выводится вместе с мочой.

Степень всасывания метаболитов активного компонента почками – 50%. Неактивный метаболит, находящийся в коллоидном растворе крови, и непосредственно клопидогрел соединяются с белками крови человека. Клопидогрел расщепляется в почках, впоследствии образуя неактивные компоненты, которые выводятся почками и кишечником.

Данное лекарство влияет на те же группы населения, что и Зилт. Например, у пожилых людей и у больных печёночными заболеваниями изменений замечено не было, а вот у людей с почечными заболеваниями продуктивность работы таблеток ухудшилась (тоже на 25 %). Этнические особенности добровольцев также влияли на показатели.

Плавикс предназначен для:

Лечение различных сердечно-сосудистых заболеваний, в частности инфаркт миокарда и инсульт.
Лечение атеросклероза, в случае осложнений при коронарном синдроме, при стенокардии и мерцательной аритмии.

Противопоказания препарата связаны с:

Чувствительностью на компоненты;
Беременностью и кормлением грудью;
Не следует применять детям младше 18 лет.

Не рекомендуется препарат использовать совместно с коагулянтами, так как может увеличиться продолжительность и сила кровотечения. Аспирин и Гепарин в дозировке можно не изменять

С осторожностью нужно совмещать лекарство с различными ингибиторами либо вообще не использовать совместно (для этого нужна консультация врача)

Состав и свойства Зилта

Активным компонентом Зилта является клопидогрел. Для чего вообще нужен клопидогрел?

Клопидогрел – компонент, который способен снижать предрасположенность тромбоцитов к прилипанию (агрегации) к стенке непосредственно повреждённого участка сосуда. Но иногда этот процесс может быть опасен для человека, так как из-за склеивания тромбоцитов может образовываться тромб. Впоследствии это приводит к инфаркту и инсульту. Именно для этого существует клопидогрел.

Влияние препарата на различные группы населения:

У людей пожилого возраста выявлено, что у большинства опрашиваемых различия по времени кровотечения и склеивания тромбоцитов с показателями людей среднего возраста обнаружены не были.
У людей с явными нарушениями почек процесс замедления был хуже на четверть, чем у людей с нормальным показателем почечной активности.
У людей с нарушением печени основные показатели были приближены к показателям людей с нормальной работой печени.

Показания:

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний в связи с инфарктом миокарда период давность которого 2-35 дней. Профилактика после ишемического инсульта, давность которого варьируется от 7 дней до полугода.
Выявленный врачом облитерирующий атеросклероз артерий нижних конечностей.
Профилактика осложнений в сердечно-сосудистой системе в связи с острым коронарным синдромом.
Нестабильная стенокардия или мерцательная аритмия.

Этот препарат нельзя принимать при непосредственной непереносимости клопидогрела или компонентов, находящихся в препарате. Нельзя применять беременным, женщина c грудными детьми, а также несовершеннолетним детям. Запрещено употреблять препарат людям с нарушениями работы печени и синдромом мальабсорбации, в том числе и недостаток лактазы. При острых кровотечениях препарат также применять нельзя.

Побочное действие препарата:

Может уменьшиться количество тромбоцитов, лейкоцитов, повышение числа эозинофилов.
Реже может проявляться сывороточная болезнь (реакция на чужеродные белки).
У редких добровольцев возникали галлюцинации.
Известно о некоторых случаях с внутричерепным кровоизлиянием, которое закончилось летальным исходом. Возможны также кровотечения, попадающие в конъюнктиву глаза.
Нередко появляются синяки, кровотечение из носа, желудочно-кишечное кровотечение, боль в животе и диарея, кровоподтёки внутри кожи.

Взаимодействие и совместимость препаратов

В качестве меры предосторожности плавикс не принимать с другими веществами, способствующими свертыванию крови. К ним относятся: варфарин, абциксимаб, эптифибатид, ингибиторы гликопротеинов IIb/IIIa, аспирин, напроксен, гепарин, фибринолитические вещества и нестероидные противовоспалительные препараты

Особенно опасной является комбинация с ацетилсалициловой кислотой и антагонистами витамина К (варфарин, дикумарол).

Ингибиторы протонного насоса, которые используются против избыточной кислоты в желудке, ингибируют превращение плавикса в его активный метаболит в организме. И эффект плавикса проявляется в недостаточной мере. Согласно существующей практике, врач должен избегать комбинации плавикса и ингибиторов протонного насоса. Их следует поменять на блокаторы Н2-рецепторов – ранитидин (но не циметидин). Если по-прежнему необходимо использовать ингибитор протонного насоса (из-за недостаточного эффекта антагонистов H2-рецепторов), врач должен назначить пантопразол.

Таблетки плавикс 75 мг: инструкция по применению плавикса

Взрослые и старшие пациенты должны принимать одну таблетку ежедневно, независимо от приема еды. Пациентам с атеросклерозом сердечных артерий, которые уже имели эпизоды ОКС, назначается начальная нагрузочная дозировка в 400-600 мг активного вещества.

Затем необходимо употреблять 75 миллиграммов плавикса ежедневно (утром или вечером) долгосрочным курсом. При комбинированной терапии на постоянной основе можно назначать максимум 100 мг аспирина/сут или других антитромбоцитарных веществ.

После инфаркта миокарда с увеличением сегмента ST на ЭКГ терапия начинается у пациентов в возрасте до 65 лет с нагрузочной дозой. Более старым пациентам (старше 65) не рекомендуется использование высокой дозы. Во всех случаях суточная доза в 75 миллиграммов плавикса в течение четырех недель дополняется ацетилсалициловой кислотой. Более подробную информацию о том, как правильно применять плавикс, можно прочитать в аннотации.

Внимание! Плавикс отпускается в аптеках строго по рецепту. Выписать рецептуру сможет только лечащий кардиолог

Плавикс и его аналоги: что лучше?

Самые известные торговые наименования заменителей плавикса:

Атерокард (страна-производитель Украина).
Деплатт (от индийского производителя).
Клопидогрель (российского производства от фирмы «Ивзарино»).

Некоторые дженерики стоят дешево, а некоторые имеют дорогой прайс, однако действующее вещество у всех одно – клопидогрель. Различие – только в стоимости и концентрации активного вещество. В остальном разницы между ними нет.

Мнение врачей

Михаил, 48 лет, кардиолог, Тольятти: «Препарат Клопидогрел нередко применяю в своей практике. Он оказывает выраженный кроверазжижающий эффект, а принимать его следует 1 раз в день. В целях профилактики назначаю его совместно с медикаментами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Переносится хорошо и крайне редко вызывает развитие побочных явлений».

Сергей, 55 лет, хирург, Москва: «Препарат Плавикс отличается выраженным антиагрегантным действием. Его лечебный эффект сохраняется несколько дней, поэтому перед хирургическим вмешательством его отменяют, чтобы избежать риска кровотечения».

Применение препарата Плавикс

Внутрь, взрослым — 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента S–T (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ) лечение Плавиксом начинают с однократной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75–325 мг/сут). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективно применение схемы лечения длительностью до 12 мес, максимальный эффект отмечают через 3 мес после начала лечения.
Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены.

Взаимодействие

У лиц, длительно принимающих Варфарин

, одновременное применение клопидогрела

повышает риск кровотечения в связи с дополнительным независимым влиянием последнего на процессы свертываемости крови

Следует соблюдать осторожность при совместном приеме указанных препаратов

Прием блокаторов рецепторов GPIIb/IIIа

вместе с клопидогрелом

также требует осторожности у лиц с наличием увеличенного риска кровотечений (операции, травмы или иные состояния). Между Аспирином

и клопидогрелом

вероятно фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к повышению риска появления кровотечения, поэтому при подобном сочетании следует соблюдать особую осторожность

Между Аспирином

и клопидогрелом

и повышает скрытые потери крови органами пищеварительного тракта

Совместное использование клопидогрела

и повышает скрытые потери крови органами пищеварительного тракта.

Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина

нарушают стимуляцию тромбоцитов и повышают риск кровотечения, совместное применение указанных средств требует осторожности. Так как клопидогрел

трансформируется с образованием основного метаболита при участии фермента CYP2C19

, то прием препаратов, угнетающих данный изофермент (Эзомепразол, Окскарбазепин, Тиклопидин,

) может привести к понижению концентрации главного метаболита клопидогрела

Подобных сочетаний следует избегать несмотря на то, что значения данного эффекта не установлено

Так как клопидогрел

трансформируется с образованием основного метаболита при участии фермента CYP2C19

, то прием препаратов, угнетающих данный изофермент (Эзомепразол, Окскарбазепин, Тиклопидин,

) может привести к понижению концентрации главного метаболита клопидогрела

. Подобных сочетаний следует избегать несмотря на то, что значения данного эффекта не установлено.

Между Плавиксом

и Гепарином

также не исключено фармакодинамическое взаимодействие, повышающее риск кровотечений (при указанной комбинации нужна осторожность). Необходимо избегать совместного использования клопидогрела

и ингибиторов помпы протонов

, являющихся блокаторами изофермента CYP2C19

Если применения ингибиторы помпы протонов

избежать не удается, то следует использовать препарат из данной группы ( ,

) с наименьшим эффектом блокирования изофермента CYP2C19

Необходимо избегать совместного использования клопидогрела

и ингибиторов помпы протонов

, являющихся блокаторами изофермента CYP2C19

. Если применения ингибиторы помпы протонов

избежать не удается, то следует использовать препарат из данной группы ( ,

) с наименьшим эффектом блокирования изофермента CYP2C19.

Характеристика Клопиогреля

Клопидогрел — это антиагрегантное средство, которое выпускается в виде таблеток. Основной компонент — одноименное вещество. Медикамент подавляет агрегацию тромбоцитов и не позволяет связываться аденозиндифосфату с рецепторами, расположенными на стенках тромбоцитов, а также угнетает индукцию комплекса GPIIb/IIIa, не позволяя склеиваться тромбоцитам.

Препарат не приводит к изменению активности фосфодиэстеразы и способствует необратимой трансформации рецепторов на тромбоцитах, что обеспечивает утрату их функциональности до момента своей гибели. Восстанавливается физиологическая функция в процессе их регенерации, который длится около недели.

Показания к применению:

для предупреждения тромботических осложнений у больных с нарушением просвета периферических артерий, инфарктом миокарда или ишемическим инсультом;
для профилактики тромбоэмболических и тромботических осложнений при фибрилляции предсердий.

Рекомендуемая доза препарата для лечения коронарного синдрома в первый раз составляет 4 таблетки, потом принимают по 1 шт., но уже с ацетилсалициловой кислотой. Улучшение наблюдается через 3 месяца курса терапии.

К противопоказаниям относят:

тяжелую почечную недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
синдром мальабсорбции глюкозы, непереносимость лактозы;
активное кровотечение;
возраст до 18 лет;
чрезмерную чувствительность к составляющим препарата.

Клопидогрел применяют для профилактики тромбоэмболических и тромботических осложнений при фибрилляции предсердий.

Осторожно медикамент следует принимать при хронической почечной недостаточности, наследственном снижении активности изофермента CYP2C19, патологических состояниях, которые увеличивают вероятность развития кровотечения, печеночной недостаточности средней степени, одновременном использовании с нестероидными противовоспалительными средствами, Гепарином, ацетилсалициловой кислотой, Варфарином. При применении Клопидогрела могут развиться следующие побочные эффекты:

При применении Клопидогрела могут развиться следующие побочные эффекты:

головокружение, парестезии, головная боль, расстройство вкусовых ощущений, спутанность сознания, галлюцинации;
боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, диспепсия, тошнота, гастрит, острая печеночная недостаточность, забрюшинная гематома, гепатит, колит, стоматит, панкреатит;
гематома, снижение артериального давления, тяжелые кровотечения, васкулит;
гематурия, гломерулонефрит;
миалгия, артрит, артралгия, гемартроз;
эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия, панцитопения, гранулоцитопения;
носовое и легочное кровотечение, кровохарканье, пневмонит;
кровоизлияния в конъюнктиву или сетчатку;
пурпура, подкожные кровоизлияния;
сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, многоформная эритема, сывороточная болезнь, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, эритематозная сыпь;
кровотечение в месте инъекции, повышение температуры.

Передозировка способна привести к геморрагическим осложнениям.

Особые указания по применению препарата Плавикс

У больных с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента S–T лечение Плавиксом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда. Ввиду отсутствия клинических данных Плавикс не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней)

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови с определением клеточного состава.
Подобно другим антитромботическим препаратам, Плавикс следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения Плавикса с ацетилсалициловой кислотой, НПВП, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или тромболитиками. Отмечали тяжелые случаи кровотечений у больных, принимавших Плавикс одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.
В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Плавиксом следует прекратить за 7 дней до операции.
Необходим тщательный контроль состояния больных для выявления признаков кровотечений, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
Плавикс увеличивает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных)

Больных следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения Плавикса (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и/или продолжительности) кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
Ограничен терапевтический опыт применения Плавикса у больных с нарушенной функцией почек, поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Плавикс также необходимо назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно развитие геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортными средствами и не снижает скорость психомоторных реакций.

Что такое инсульт

Это заболевание, которое связано с нарушением кровообращения головного мозга. Существует две разновидности болезни: геморрагический и ишемический. В первом случае у больного наблюдается разрыв сосудов головного мозга с последующим кровоизлиянием. При ишемическом инсульте происходит закупорка или спазм кровеносных сосудов.

По статистике, чаще всего встречается именного геморрагическая форма, она вызывает серьезные последствия, если человеку вовремя не оказана первая помощь. Чаще всего пик заболеваемости приходится на весеннее время года. Ишемический инсульт в первую очередь связан с нарушениями основных функций кровообращения.

Кровь по сосудам переносит кислород и питательные вещества к разным органам, в том числе и к головному мозгу. При нарушении этого процесса он не получает достаточного количества кислорода, и начинается ишемия

Очень важное место в предотвращении этих заболеваний занимает профилактика инсульта головного мозга

Состав таблеток и механизм действия

Действующее вещество препарата – клопидогрел. Он тормозит агрегацию (объединение) тромбоцитов. Благодаря Плавиксу такое действие продолжается весь период жизни этих клеток крови (от 8 до 10 дней), прекращение эффекта наступает только после обновления клеточного состава. Одной из особенностей является генетически запрограммированная чувствительность к клопидогрелю.

Доказаны такие свойства препарата:

предотвращение развития тромбоза в сосудах мозга, сердца и нижних конечностей;
снижение риска развития инфаркта, инсульта, тромбоэмболии;
предотвращение осложнений при нестабильной стенокардии или инфаркте;
торможение тромбообразования у пациентов, которым было проведено стентирование и/или шунтирование коронарных сосудов.

Рекомендуем прочитать о препарате Клопидогрел. Вы узнаете о действии препарата, показаниях и противопоказаниях, а также о способе применения и дозировках.

А здесь подробнее о стентировании после инфаркта.

Взаимодействия препарата Плавикс

Варфарин. Совместное применение Плавикса с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Плавикса на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако Плавикс потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Плавикса. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и Плавикса не установлена, однако Плавикс и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до 1 года.Гепарин

По данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение Плавикса и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Плавикса, однако безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.Тромболитические средства. Безопасность одновременного применения Плавикса с тромболитиками в настоящее время не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.НПВП

В клиническом испытании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение Плавикса и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия испытаний взаимодействия препарата с другими НПВП в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы. Таким образом, комбинированное применение НПВП и Плавикса требует осторожности.Другие комбинации препаратов. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Плавикса совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено. Фармакодинамическая активность Плавикса практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с Плавиксом. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Плавикса.
Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что Плавикс может ингибировать активность одного из энзимов цитохрома P450 (CYP 2С9). В результате этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышен в плазме крови, поскольку они метаболизируются посредством CYP 2С9. Результаты исследования CAPRIЕ свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с Плавиксом.
За исключением специфической информации о лекарственной несовместимости, приведенной выше, испытания по взаимодействию Плавикса с лекарственными средствами, обычно применяемыми для лечения больных с атеротромбозом, не проводились. Однако больные, участвовавшие в клинических испытаниях Плавикса, получали одновременно с ним различные препараты, включая диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронаролитики, антидиабетические препараты (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормональные средства и антагонисты GP IIb/IIIa, без признаков клинически значимых побочных взаимодействий.

Слайд 16Показания:Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий

у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.Противопоказанияповышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата;активное патологическое кровотечение;внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир);детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

Оценка эффективности препаратов

Значительная эффективность плавикса в сравнении с аспирином наблюдается в последних клинических исследованиях.

После проведения стентирования врач назначает оба препарата. Хотя аспирин следует принимать пожизненно после имплантации стента, а продолжительность лечения плавиксом составляет 5-7 месяцев. После ОКС применение препарата показано до 9 месяцев. Точная продолжительность этой двойной антитромбоцитарной терапии – предмет научных дискуссий.

В случае инсульта двойная антиагрегантная терапия не улучшает результат лечения и приводит к более сильному кровотечению. По этой причине монотерапия аспирином обычно рекомендуется пациентам с инсультом. Только пациентам с высоким риском может помочь монотерапия плавиксом.