Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор.
Код АТХ: CO4AE02
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к a1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Особые указания:
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния
Инструкция Реопирина: способ применения и дозы
В инструкции Реопирина отмечается, что данное средство в форме драже рекомендуется принимать в суточной дозировке, соответствующей 4-6 драже. Препарат следует принимать после еды, при этом не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Реопирин в ампулах применяется путем внутримышечного введения. Укол Реопирина необходимо проводить глубоко в большую ягодичную мышцу в течение двух минут. Реопирин в ампулах назначают по 5 мл один раз в сутки. Уколы Реопирина следует производить каждый день или через день.
Детям в возрасте от семи до четырнадцати лет препарат следует принимать внутрь по ½-1 драже три раза в день или Реопирин в форме ампул для внутримышечного введения по 0,5-1 мл. Уколы Реопирина необходимо делать каждый день или через день. Продолжительность терапевтического курса определяется индивидуально в каждом отдельном случае.
Меры предосторожности
Для Реопирина характерен повышенный риск развития осложнений. В связи с этим данное средство назначается детям только в крайних случаях. При этом требуется нахождение пациента в условиях стационара, а также постоянный контроль функционирования печени и анализов крови.
Продолжительное лечение с применением Реопирина требует каждую неделю определять количество лейкоцитов в периферической крови.
При наличии у пациента эпилепсии или при подозрении на нее Реопирин в уколах применять не следует.
Внимание! Описание препарата, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
http://dolgojit.net
Реопирин – комбинированный лекарственный препарат противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия.
Побочные действия
- Пищеварительная система: возможно – рвота, тошнота, учащение стула, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боли в эпигастрии;
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия;
- Центральная нервная система: сонливость, головокружение;
- Мочевыделительная система: гематурия, глюкозурия, почечный тубулярный некроз (при длительном лечении в высоких дозах);
- Обмен веществ: задержка натрия и воды;
- Система кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения; при длительном лечении высокими дозами препарата – агранулоцитоз;
- Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь;
- Местные реакции: боль в месте инъекции, стерильный абсцесс в месте введения.
