Рисперидон

Побочные действия вещества Рисперидон

Со стороны нервной системы и органов чувств:
нарушение сна, в т.ч.
бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ
:
тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции:
кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие:
ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Актуализация информации

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

[Обновлено 11.12.2013
]

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению режим дозирования Рисперидон строго индивидуальный.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день – 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. По мнению врачей клиник — один их хорошо переносимых нейролептиков. Примерно в 10% случаев возможны следующие побочные эффекты.

• Повышение мышечного тонуса, неусидчивость, дрожь, ощущение скованности, «экстрапирамидный синдром», паркинсонизм. Для профилактики этих явлений могут дополнительно назначаться корректоры: тригексифенидил (циклодол), бипериден (акинетон, мендилекс, безак), амантадин (ПК-мерц) и др.
• Головная боль.
• Бессонница.

К редким, но неприятным побочным эффектам относят метаболические (обменные) нарушения: повышение веса и развитие сахарного диабета. Как правило, подобные эффекты развиваются у лиц, предрасположенных к этому. 

Поэтому для избегания их рекомендовано перед началом терапии провести обследование с анализами крови для исключения повышения глюкозы и пролактина в крови.

Рисперидон – побочные эффекты

Согласно NAMI, распространенные побочные эффекты включают:

• седативный эффект, сонливость и усталость
• головные боли 
• беспокойство и бессонница
• головокружение
• слюнотечение
• увеличение веса
• тошнота и рвота
• недержание мочи 
• запор
• симптомы простуды, такие как кашель, насморк и лихорадка

Редкие побочные эффекты при приеме Рисперидона

Рисперидон повышает уровень гормона пролактина в крови. Это может привести к тому, что у женщин прекратятся месячные и не будет вырабатываться грудное молоко. У мужчин это может привести к потере сексуального влечения и проблемам с эрекцией.

Если у человека повышен уровень пролактина в течение длительного периода времени, это может вызвать остеопороз и увеличить риск переломов костей.

Рисперидон также может вызывать некоторые побочные эффекты, связанные с мышцами. К ним относятся экстрапирамидные симптомы, такие как:

• неспособность усидеть на месте
• непроизвольные сокращения мышц
• непроизвольные движения лица

Поздняя дискинезия – еще один побочный эффект, связанный с мышцами. Поздняя дискинезия включает в себя неконтролируемые медленные или толчкообразные движения, которые часто начинаются во рту с перекатывания языка или жевательных движений.

Рисперидон также может влиять на регуляцию температуры тела, что может привести к тому, что человеку станет слишком жарко

Человек должен соблюдать осторожность, когда подвергается интенсивным физическим упражнениям или воздействию высокой температуры

Все нейролептики, включая Рисперидон, связаны с повышенным риском внезапной сердечной смерти. Это часто происходит из-за аритмии – нерегулярного сердцебиения. Другим очень редким, но опасным для жизни побочным эффектом Рисперидона является злокачественный нейролептический синдром, который развивается менее чем у 1 из 100 человек, принимающих данный препарат.

Симптомы включают в себя:

• замешательство
• страх
• сильная ригидность мышц
• потливость

Если человек принимает Рисперидон и испытывает эти симптомы, ему следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания к применению рисперидона

в любом видеРисперидон следует принимать с осторожностью:

• При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
• При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
• При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени, после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
• При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.

Назначение рисперидона детям и пожилым

падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далеепо сравнению с таковой для человека средних лет

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы

При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

СимптомыВ целом, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой уже известные фармакологические эффекты рисперидона в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.В случае острой передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.ЛечениеСледует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в случае, если препарат был принят не более одного часа назад. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты.Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рисперидон — антипсихотическое средство, избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.

Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию. Оказывает седативное, противорвотное действие. Антипсихотический эффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный — блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный — блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Устраняет галлюцинации, автоматизм, агрессивность, бред. Может вызывать (в зависимости от дозы) увеличение пролактина в крови.

Фармакокинетика

Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).

Риски и предостережения при приеме Рисперидона

Врачи должны проявлять крайнюю осторожность при принятии решения о том, следует ли использовать антипсихотические препараты, такие как Рисперидон, для лечения людей с деменцией. Ассоциация по борьбе с болезнью Альцгеймера отмечает, что исследования показали, что эти препараты связаны с повышенным риском инсульта и смерти у пожилых людей, страдающих деменцией

Ассоциация по борьбе с болезнью Альцгеймера отмечает, что исследования показали, что эти препараты связаны с повышенным риском инсульта и смерти у пожилых людей, страдающих деменцией.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предписало из-за связанных с Рисперидоном рисков, что врачи должны использовать его для лечения деменции только в том случае, если у пациента имеются серьезные симптомы агрессии, возбуждения или психоза и он неадекватно реагирует на немедикаментозное лечение.

Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон

Рисперидон выпускается в виде:

• таблеток;
• раствора (капель) для приема внутрь;
• порошка для приготовления раствора (суспензии) для уколов.

Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг)

1мг, 2мг, 3мг или 4 мг рисперидонаона может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далеетаблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде дискаДополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:

• лактоза;
• кукурузный крахмал;
• целлюлоза;
• магния стеарат;
• натрия лаурилсульфат;
• диоксид кремния;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль и так далее.

пластинках, в которых каждая таблетка герметично упакованав зависимости от фирмы производителя и дозировки

Уколы рисперидон пролонгированного действия

растворВ состав упаковки входят:

• Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной).
• Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
• Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
• Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча). Вторая (более длинная) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.

Для приготовления суспензии рисперидона следует:

Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.

Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.

Приготовить суспензию

Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон

Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.

Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.

утилизироватьдля детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мгвначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо

Консультация с врачом по поводу приема Рисперидона

NAMI предлагает, чтобы человек или лицо, осуществляющее уход, обсуждали следующие темы с врачом, прежде чем принимать Рисперидон:

• были ли у них мысли о самоубийстве или причинении себе вреда
• лекарственные препараты, которые они принимали в прошлом для лечения своего состояния, и насколько они были эффективны
• имели ли они когда-либо следующие симптомы, такие как:
  • ригидность мышц
  • дрожь
  • поздняя дискинезия
  • злокачественный нейролептический синдром
  • увеличение веса из-за приема лекарственных препаратов
• любые психиатрические или медицинские проблемы, которые у них имеются, в том числе:
  • проблемы с сердечным ритмом
  • синдром удлиненного интервала QT
  • сердечные приступы
  • диабет
  • высокий уровень холестерина
  • эпилептические припадки
• имеются ли у них в семейном анамнезе диабет или болезни сердца
• любые другие лекарственные препараты, которые они в настоящее время принимают, включая безрецептурные, а также растительные и пищевые добавки
• наличие лекарственной аллергии
• другие немедикаментозные методы лечения, которые они проходят, такие как разговорная терапия
• употребляют ли они алкоголь, запрещенные наркотики или курят

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Торговое название:

активные вещества:
вспомогательные вещества:
состав пленочной оболочки:
Описание:

Код АТХ:

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

гиперчувствительность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет) — эффективность и безопасность не установлены.

Способ применения и дозы

Шизофрения.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией:
Биполярные расстройства при маниях:
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Фармакологическое действие

Рисперидон – это атипичный нейролептик, который обладает анксиолитическим действием. Относится к группе препаратов антипсихического типа.

Активное вещество медикамента вызывает избирательное блокирование серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов. Также оно связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не оказывает воздействия на холинорецепторы. Не смотря на то, что основное составляющее вещество медикамента вызывает блокирование D2-рецептров, оно не оказывает угнетающее влияние на моторную активность по сравнению с другими нейролептиками, в наименьшей степени вызывает состояние каталепсии.

Антипсихотическое действие связано с блокированием D2 рецепторов, седативное влияние связано с блокированием адренорецепторов ствола мозга головы, а противорвотное – с блокированием D2-рецепторов, отвечающих за рвотный центр. В результате применения препарата происходит устранение галлюцинаций, автоматизма, состояния агрессивности, бреда. В зависимости от дозировки может вызвать повышение уровня пролактина в крови.

Что за лекарство – рисперидон?

Рисперидонтаких как, например, шизофренияголовного мозгагаллюцинациипсихических расстройств

антипсихотиковклассическихв течение нескольких месяцевРисперидон обладает:

• Антипсихотическим действием. Данный эффект обусловлен блокадой так называемых дофаминовых рецепторов в определенных участках мозга. В обычных условиях данные рецепторы активируются веществом дофамином, что необходимо для нормальной работы центральной нервной системы (ЦНС). В то же время, при развитии психических заболеваний активация данных рецепторов может быть причиной появления таких симптомов как бред, галлюцинации, возбуждение, агрессия, чувство страха, необоснованная паника и так далее. Блокируя действие дофамина, рисперидон позволяет снизить выраженность перечисленных симптомов или полностью устранить их.
• Успокоительным действием. Помимо дофаминовых, рисперидон также блокирует и некоторые другие рецепторы, в частности адренорецепторы, расположенные в так называемой ретикулярной формации головного мозга. В нормальных условиях ретикулярная формация обеспечивает проведение нервных импульсов от периферии к головному мозгу. При ее угнетении снижается возбуждение мозга, в результате чего человек становится спокойным, слабее реагируя на любые внешние раздражители.
• Противорвотным действием. Механизм возникновения рвоты связан с активацией так называемого рвотного центра, который расположен в головном мозге и состоит из множества нейронов (нервных клеток). Активируется данный центр также дофамином, вследствие чего блокада дофаминовых рецепторов позволяет предотвратить или устранить тошноту и рвоту.
• Антидепрессивным действием. Хотя сам по себе рисперидон не является антидепрессантом, некоторые ученые предлагают использовать его для лечения различных форм депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается снижение настроения, исчезновение мотивации и негативное мышление).

Торговые названия рисперидона (рисполепт, рисперидон органика, рисперидон канон)

Торговые названия рисперидона

Формы выпуска	Названия
Таблетки	Рисполепт
Рисперидон органика
Рисперидон канон
Риспаксол
Риссет
Торендо
Лептинорм
Рилепт
Риспен
Рисполюкс
Раствор для приема внутрь	Рисполепт
Лептинорм
Рисполюкс
Порошок для приготовления раствора для уколов	Риспен
Лептинорм
Рисполюкс
Рисполепт конста

то есть, рисперидон

Аналоги рисперидона (оланзапин, галоперидол, хлорпротиксен зентива)

При необходимости рисперидон можно заменить:

• Классическими нейролептиками – хлорпромазином, галоперидолом, неулептилом, сонапаксом, дроперидолом, хлорпротиксеном зентива и другими.
• Атипичными нейролептиками – клозапином, оланзапином, азенапином, карипразином и так далее.

Риспетрил Показания

— Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;

— временное лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель). Для пациентов, у которых не наблюдается ответа на лечение, следует рассмотреть другие варианты лечения, включая прекращение применения лекарственного средства Риспетрил.

Лечение можно продолжать до 12 недель, если рисперидон не применяется в комбинации с нормотимикамы. Такое удлиненное лечения применяют с целью закрепления ответы пациента. В сочетании с нормотимикамы лечения лекарственным средством Риспетрил можно прекратить быстрее, поскольку терапевтическое действие нормотимикив в сочетании с рисперидоном проявляется в первые несколько недель лечения.

Исследований по предотвращению рецидивов не проводилось.

В связи с особенностями течения болезни и лекарственных средств, применяемых для лечения, включая Риспетрил, следует обращать внимание на возникновение симптомов депрессии после появления начальной ответа на лечение. — кратковременное лечение (до 12 недель) выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа при существовании угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на нефармакологические методы лечения (см

Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения »);

— кратковременное лечение (до 12 недель) выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа при существовании угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на нефармакологические методы лечения (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения »);

— симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)