Передозировка
Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.Лечение: симптоматическое, необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненно важных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарственного средства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Следует контролировать функции печени и почек, концентрацию КФК в сыворотке крови. Специфического антидота не существует.При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) надлежит немедленно прекратить прием продукта и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия).Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, при помощи гемодиализа.
Особые указания
Дополнительной консультации требуют пациенты с различными болезнями печени, при алкоголизме, артериальной гипотензии, при пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц, если у больного обнаружена тяжелая форма почечной недостаточности или эпилепсия. Во время проведения соответствующей терапии необходим постоянный контроль нормального функционирования печени. Больные, принимающие коагулянты и Симвастатин, нуждаются в постоянном контроле протромбинового времени.
Если с применением Симвастатина возрастает активность КФК или возникают подозрения на развитие миопатии, почечной недостаточности, то препарат необходимо отменить.
Лучше не употреблять данный препарат вместе с никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, являющимися производными азола, а также фибратами.
23 ноября, 2013
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.
Метаболизм и выведение
Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
Особые указания
В начале терапии симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печении (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием симвастатина следует прекратить.Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия)
Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Применение симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом симвастатина, поэтому следует избегать их одновременного приема.Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Лечение симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир)
Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.Все пациенты, начинающие терапию симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращении к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее.Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиО неблагоприятном влиянии симвастатина на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.
Что выберет пациент
Выбор лекарства зависит от грамотной оценки преимуществ, недостатков сочетания препаратов для лечения атеросклероза, его осложнений. Можно самостоятельно пытаться понять смысл врачебных назначений, посетив интернет — форумы, сайты медицинских консультаций. Гораздо надежнее обсудить все детали с лечащим врачом, которому известны все результаты обследования. Решающими факторами выбора варианта становятся:
- Максимальная эффективность при небольшой дозировке химического вещества.
- Минимальный побочный эффект.
- Приемлемая стоимость.
Первым двум критериям выбора соответствует Розувастатин, его рекомендуют специалисты по борьбе с атеросклерозом, как наиболее безопасные таблетки для длительного приема (много лет). Цена этого препарата в 2 и более раза превышает стоимость Симвастатина, что зависит от страны – изготовителя, торговой марки. Например, брендовый препарат Крестор может стоить в 10 раз дороже, составлять более 5000 руб. на месяц лечения. Отечественные дженерики (например, Розувастатин-СЗ) обойдутся на порядок дешевле. Окончательный выбор средства зависит от убежденности пациента в необходимости лечения, что стимулирует продолжать прием лекарства многие годы, обращаться к врачу для обязательного контроля эффективности назначений.
Особые указания
Перед началом лечения Симвастатином, регулярно во время терапии и при каждом повышении дозы, необходимо исследовать функцию печени. При стойком повышении активности печеночных ферментов лечение препаратом следует прекратить.
Симвастатин не рекомендуется применять женщинам детородного возраста, которые не используют средства контрацепции.
При нефротическом синдроме или пониженной функции щитовидной железы и одновременном повышении уровня холестерина сначала проводится терапия основного заболевания.
Гипертриглицеридемия 1, 4 и 5 типов не является показанием к назначению Симвастатина.
При возникновении необъяснимых болей, мышечной слабости, вялости или болезненности в мышцах, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, следует немедленно обратиться к врачу, так как эти симптомы могут быть признаками развивающейся миопатии. Если диагноз подтвердился или предполагается, лечение симвастатином необходимо прекратить.
При выраженном повышении активности креатинфосфокиназы и/или развитии миастении и миалгии препарат следует отменить.
Симвастатин эффективен в качестве единственного средства, а также в комплексе с секвестрантами желчных кислот.
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, но, если прошло уже много времени, и наступил момент приема следующей дозы, ее не удваивают.
При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под регулярным контролем функции почек.
Продолжительность курса терапии определяет врач в индивидуальном порядке.
Не сообщалось о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобильным и другими видами транспорта, а также работать с потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы:
Для обеспечения указанных режимов дозирования при необходимости применения симвастатина в дозе 5 мг в сутки следует назначать препараты других производителей, в лекарственной форме «таблетки 5 мг» или «таблетки 10 мг» с риской.
До начала лечения препаратом Симвастатин пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Рекомендуемые дозы препарата Симвастатин — от 5 до 80 мг в сутки. Препарат следует принимать один раз в сутки вечером.При необходимости дозу препарата увеличивают с интервалами не менее чем в 4 недели максимум до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь целевых уровней липидов, а предполагаемая польза терапии превышает возможный риск (см. Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз).
Пациенты с ишемической болезнью сердца или высоким риском развития ИБС
Стандартная начальная доза препарата Симвастатин для пациентов с высоким риском развития ИБС в сочетании с гиперлипидемией или без нее (при наличии сахарного диабета, перенесенного инсульта или других цереброваскулярных заболеваний в анамнезе, заболеваний периферических сосудов), а также для пациентов с ИБС составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером. Медикаментозная терапия должна быть назначена одновременно с диетой и лечебной физкультурой.
Пациенты с гиперлипидемией, не имеющие вышеперечисленных факторов риска
Стандартная начальная доза препарата Симвастатин составляет 20 мг 1 раз в сутки вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более 45 %) снижение концентрации ХС ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг 1 раз в сутки вечером. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемией терапию препаратом Симвастатин можно назначать в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости подбор доз следует проводить в соответствии с вышеуказанной схемой (см. Способ применения и дозы).
Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией
Препарат Симвастатин рекомендован в дозе 40 мг в сутки, принимаемой однократно вечером. Дозу 80 мг рекомендуется назначать только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает возможный риск (см. Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз). У таких пациентов препарат Симвастатин применяют в комбинации с другими методами гиполипидемического лечения (например, ЛПНП-аферез) или без подобного лечения, если оно недоступно.
Для пациентов, принимающих ломитапид одновременно с препаратом Симвастатин, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 40 мг (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами; Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз).
Сопутствующая терапия
Препарат Симвастатин может назначаться как в монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
У пациентов, принимающих препарат Симвастатин одновременно с фибратами, кроме гемфиброзила (см. Противопоказания) или фенофибрата, максимальная рекомендуемая доза препарата Симвастатин составляет 10 мг в сутки.
Для пациентов, принимающих амиодарон, верапамил, дилтиазем, препараты, содержащие элбасвир или гразопревир или амлодипин одновременно с препаратом Симвастатин, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 20 мг. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами; Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз)
Одновременное применение препарата Симвастатин, таблетки содержащие 40 мг с фибратами (кроме фенофибрата), амиодароном, амлодипином, верапамилом, дилтиаземом или препаратами, содержащими элбасвир или гразопревир может увеличить риск возникновения миопатии/рабдомиолиза. При необходимости одновременного применения симвастатина в дозах 10 мг и 20 мг целесообразно назначение препаратовСимвастатина (таблетки, содержащие 10 мг и 20 мг симвастатина).
При нарушении функции почек
Поскольку препарат Симвастатин выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении доз у пациентов с умеренным нарушением функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК
Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью (см. С Осторожностью).
Применение у детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки вечером. Рекомендуемый режим дозирования составляет 10-40 мг в сутки, максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 40 мг в сутки. Подбор доз проводится индивидуально в соответствии с целями терапии.
Побочные действия Симвастатина
Прием лекарственного средства может вызвать следующие побочные эффекты:
- Нервная система – головокружение, мигрень, бессонница, невропатия, парестезия, астенический синдром, нарушение зрения и вкусовых ощущений.
- Опорно-двигательный аппарат – миопатия, миалгия, рабдомиолиз, мышечная судорога.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, панкреатит, диарея, запор, метеоризм.
- Аллергические реакции – зуд, сыпь, алопеция, одышка, ангионевротический отек, гиперемия кожи, артрит, крапивница, полимиалгия, васкулит, дерматомиозит.
- Иное – аритмия, анемия, снижение потенции, лихорадка.
Фармакологическое действие Симвастатина
В инструкции к Симвастатину отмечено, что данный препарат входит в число статинов, предотвращающих или полностью замедляющих процесс образования ГМГ-КоА-редуктазы.
Кроме этого, анализируемое средство считается пролекарством, потому что в его структуре находится закрытое лактонное кольцо, которое, попадая в человеческий организм, постепенно гидролизуется.
Как отмечено в инструкции к Симвастатину, его лактонное кольцо имеет такую структуру, которая практически полностью идентична некоторому элементу фермента ГМГ-КоА-редуктазы. В результате конкурентного антагонизма молекула статина соединяется с определенной долей рецептора коэнзима А, к которой непосредственно присоединяется данный фермент. Вторая составляющая молекулы статина замедляет или полностью предотвращает процесс перехода гидроксиметил глутарата в мевалонат, что является промежуточным продуктом в синтезе молекулы холестерина. Замедление активности ГМГ-КоА-редуктазы влечет за собой довольно большое количество реакций. В итоге они существенно уменьшают концентрацию холестерина внутри клеток, влияют на компенсаторное возрастание активности ЛПНП-рецепторов, а также быстрое протекание катаболизма холестерина (Хс) ЛПНП.
Статины не оказывают негативного воздействия на гепатический и липопротеиновый липаз, на катаболизм и синтез свободных жирных кислот. В результате этого их воздействие на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основное действие, направленное на уменьшение уровня Хс-ЛПНП. Многочисленные медицинские исследования подтверждают тот факт, что Симвастатин способен повышать уровень Хс-ЛПВП вплоть до 14 %. Статины, оказывая гиполипидемическое действие, прекрасно влияют также на стенки сосудов, повышают реологические способности крови, обладают антипролиферативными, антиоксидантными способностями. В инструкции к Симвастатину зафиксировано, что данное средство улучшает функцию эндотелия по истечении всего месяца непрерывного лечения.
После применения Симвастатина у пациентов была зафиксирована нормализация работы сердечно-сосудистой системы (при этом уровень Хс-ЛПВП здесь не играл вообще никакой роли).
Особые указания
Первые 1-3 дня приема Симвастатина может наблюдаться повышение билирубина в крови и уровня АСТ и АЛТ. По этой причине необходимо каждые 3 месяца проводить ультразвуковое обследование (при приеме 80 мг и более). Лечение прекращается, как только ферменты печени превысят норму в 3 раза. Гипертриглицеридемия 1,4, 5 типов является противопоказанием к применению медикамента.
Препарат может стать причиной развития миопатии, последствиями которой являются рабдомиолиз, нарушение работы почек. Таблетки действенны как в комплексном лечении с секвестрантами желчных кислот, так и в монотерапии. Эффективность действия таблеток может усиливаться с помощью гипохолестериновой диеты. Употребление сока грейпфрута во время лечения крайне нежелательно.
Режим дозирования
Прием осуществляется строго по рекомендуемой врачом дозировке. Доза должна увеличиваться постепенно. Первоначальная концентрация «Симвастатина» – максимум 20 мг. Если присутствует необходимость, дозировку повышают с месячным интервалом. Максимально назначают 40 мг в день.
Принимают средство раз в день в вечернее время суток. Если больной одновременно пьет иммунодепрессанты, то рекомендуется начинать лечение с 5 мг в день. Превышать дозу не разрешается. Не больше 10 мг можно принимать людям, страдающим тяжелой степенью почечной недостаточности.
Пить «Симвастатин Зентива» требуется строго по инструкции, предоставленной лечащим доктором. В случае передозировки необходимо промыть желудок. Для этого больном дают выпить большое количество воды и вызывают рвоту. Также рекомендуется принять сорбент, к примеру, активированный уголь.
Побочные действия
Пищеварительный тракт:
- панкреатит;
- метеоризм;
- эпигастральные боли;
- запоры;
- повышение КФК, АЛТ, АСТ;
- рвота;
- диайреный синдром;
- тошнота.
Нервная система:
- расплывчатость зрения;
- мигренозная головная боль;
- астенический синдром;
- парестезии;
- головокружения;
- нарушение вкусового восприятия;
- мышечные судороги;
- бессонница;
- периферическая невропатия.
Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:
- приливы;
- васкулит;
- ангионевротический отёк;
- тромбоцитопения;
- ревматическая полимиалгия;
- эозинофилия;
- волчаночнопдобный синдром;
- фотосенсибилизация;
- крапивница;
- лихорадка;
- повышение СОЭ;
- гиперемия кожных покровов;
- артрит, одышка.
Костно-мышечная система:
- мышечные судороги;
- миопатия;
- выраженная слабость;
- рабдомиолиз;
- миалгия.
Дерматологические реакции:
- дерматомиозит;
- кожный зуд;
- алопеция.
Иные реакции:
- снижение потенции;
- острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
- учащённое сердцебиение;
- анемия.
При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.
Аналоги препарата и цены
В медицине существует много аналогов «Симвастатина», которые также основаны на этом активном веществе. Поэтому они оказывают схожее действие. Наиболее популярными заменителями препарата являются следующие:
- «Инеджи» (2033 рублей).
- «Симвастол» (294 рубля).
- «Симгал» (773 рублей).
- «Симвор» (213 рублей).
Фармацевтика не стоит на месте, поэтому появляются средства второго и третьего поколения. К ним относятся препараты, активными веществами которых являются аторвастатин и розувастатин. Разница между аторвастатином и симвастатином состоит в том, что первый компонент синтетический, а второй – натуральный.
Все они отличаются высокой эффективностью, что подтверждается многочисленными исследованиями. Но синтетические медикаменты менее изучены, так как не так долго находятся на рынке.
Как сделать выбор между Аторвастатином и Симвастатином
Аторвастатин и Симвастатин — это два препарата, которые часто применяются для лечения повышенного уровня холестерина в крови. Они относятся к классу статинов и оказывают сходное действие на организм, но все же имеют отличия, которые следует учитывать при выборе.
Одним из ключевых отличий является их скорость действия. Аторвастатин показал большую эффективность в снижении уровня холестерина в крови уже через неделю применения, в то время как Симвастатин оказывает более медленное действие и может потребоваться несколько месяцев, чтобы достичь желаемых результатов.
Также следует учитывать индивидуальные особенности пациента. Аторвастатин является более мощным препаратом, которому могут противопоказаны люди с некоторыми заболеваниями печени и почек. В таких случаях может показаться Симвастатин, который может быть более безопасен для организма.
Еще одной важной характеристикой является стоимость препаратов. Симвастатин является более дешевым и доступным вариантом, в то время как Аторвастатин имеет более высокую цену, но может быть назначен в случаях, когда высокая эффективность очень важна
- Итак, при выборе между Аторвастатином и Симвастатином, следует учитывать:
- скорость действия;
- индивидуальные особенности пациента;
- стоимость.
Только подбор оптимального препарата с учетом этих факторов может обеспечить эффективное лечение повышенного уровня холестерина в крови и минимизацию рисков для здоровья.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.
При совместном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.
При совместном применении симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном приеме колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием симвастатина возможен через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Показания к применению
Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или с высоким риском ИБС: • Ишемическая болезнь сердца (вторичная профилактика): препарат показан пациентам с целью снижения общей смертности; с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза. • Уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). • Уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации. • Снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии. Гиперхолестеринемия и гиперлипидемия: • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb по Фредриксону) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; • снижение повышенной концентрации общего холестерина (ОХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), триглицеридов (ТГ), аполипопротеина В (апо В). • повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП). • снижение соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП. • гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона). • дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В. • первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона). • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемые специальной диетой и физической нагрузкой. Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией: Применение Симвастатина одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В у юношей 10—17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Способ применения и дозировка
Перед применением препарата Симвастатин пациенту назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина. Эта диета должна соблюдаться в течение всего терапевтического курса.
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, один раз в сутки (вечером), не во время приема пищи.
При гиперхолестеринемии рекомендуемая доза препарата варьирует в диапазоне 10-80 мг один раз в сутки. Начальная доза симвастатина составляет 10 мг, максимальная – 80 мг в сутки.
Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц. У большинства пациентов оптимальной является доза до 20 мг в сутки.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая доза составляет 40 мг препарата один раз в сутки (вечером) или 80 мг в три приема (по 20 мг утром и днем и 40 мг симвастатина вечером).
При ишемической болезни сердца или высоком риске ее развития эффективные дозы препарата составляют от 20 до 40 мг в сутки. Начальная доза у таких пациентов – 20 мг в сутки. Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При содержании общего холестерина в крови 3,6 ммоль/л и содержании ЛПНП 1,94 ммоль/л дозу симвастатина следует уменьшить.
Пациентам с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или одновременном применении с Симвастатином циклоспорина, даназола, никотиновой кислоты в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзила и других фибратов (за исключением фенофибрата) доза симвастатина должна быть не более 10 мг в сутки. При совместном приеме с верапамилом или амиодароном доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.
Противопоказания
Препарат имеет перечень противопоказаний. К абсолютным относятся:
- миопатия, заболевания мускулатуры скелета;
- патологии печени и почек в активной фазе – гепатит, цирроз;
- повышение уровня эндогенных ферментов – АЛТ, АСТ;
- дефицит или непереносимость лактозы;
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам статиновой группы;
- беременность и период лактации;
- возраст младше 18 лет.
В некоторых случаях таблетки назначают с особой осторожностью. К относительным противопоказаниям относятся:
- иммуносупрессорная терапия после трансплантации;
- артериальная гипотензия;
- патологии эндокринной системы;
- алкогольная зависимость;
- эпилепсия;
- водно-электролитный дисбаланс;
- изменения в метаболизме;
- хирургические и травматические вмешательства.
Показания к применению:
Пациенты с ишемической болезнью сердца или с высоким риском ИБС
У пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС препарат Симвастатин показан для:
- Снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС.
- Уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений:
- нефатальный инфаркт миокарда,
- коронарная смерть,
- инсульт,
- процедуры реваскуляризации.
- Уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
- Уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации.
- Снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.
Гиперлипидемия
Как дополнение к диете, когда применение только диеты и других немедикаментозных методов лечения у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона) недостаточно для:
- снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, аполипопротеина В (апо В);
- повышения концентрации ХС ЛПВП;
- снижения соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП.
- Гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона).
- Дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В.
- Первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).
Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией
Применение препарата Симвастатин одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Возможный вред и побочные эффекты
При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.
Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:
- нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
- желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
- усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
- покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
- головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.
Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:
- учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;
- уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
- эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
- болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
- суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
- слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).
Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.
У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.