Аэрон

Биосинтез в растениях

Биосинтез скополамина начинается с декарбоксилирования L-орнитина в путресцин через орнитиндекарбоксилазу (EC 4.1.1.17). Путресцин метилируется в N-метилпутресцин через путресцин N-метилтрансферазу (EC 2.1.1.53).
Путресцин оксидаза (EC 1.4.3.10) специфически воздействует на метилированный путресцин и катализирует дезаминирование этого соединения в 4-метиламинобутанал, который затем самопроизвольно образует кольцо с катионом N-метил-пиррола. На следующей стадии пиррол катион конденсируется с ацетоуксусной кислотой, в результате чего образуется гигрин. Эта реакция не катализируется какой-либо ферментативной активностью. В дальнейшем гигрин перегруппировывается в тропинон.
Впоследствии в ходе тропинон редуктазы I (EC 1.1.1.206) тропинон преобразуется в тропин, который конденсируется с полученным из фенилаланина фениллактатом в литторин. Цитохром Р450, классифицируемый как Cyp80F1, окисляется и превращает литторин в гиосциамин альдегид. На заключительном этапе гиосциамин подвергается эпоксидированию, катализируемому 6 бета-гидроксигиосциамин эпоксидазой (EC 1.14.11.14), в результате чего образуется скополамин.

Скополамин – описание

iПоказания к применению:

• Вегетососудистая дистония;
• Паркинсониз;
• болезнь Меньера;
• в качестве средства премедикации;
• психомоторное возбуждение;
• рвота;
• гиперсаливация;
• для расширения зрачка при исследовании дна глаза и определении глазной рефракции;
• травмы глаза;
• ирит, кератит, иридоциклит;
• профилактика морской и воздушной болезни.

iСпособ применения и дозировки:

Применяется внутрь в дозе 0.25-0.5 мг или подкожно в дозе 0.5-1 мл 0.05% раствора. Обычно лечение начинают с минимальной дозы (из-за опасности подавления дыхательного и сосудодвигательного центров), постепенно ее увеличивая.

В офтальмологии применяется 0.25% водный раствор Скополамина: по 1-2 капле за веко 1-2 раза в день.

iПротивопоказания:

Сенсибилизация к препарату Скополамин.

C осторожностью следует назначать при болезнях системы кровообращения, сопровождающихся тахикардией; тиреотоксикозе; рефлюкс-эзофагите; гипертермии; грыже пищеводного отверстия диафрагмы на фоне рефлюкс-эзофагита; болезнях органов пищеварения, сопровождающиеся непроходимостью; болезнях с увеличенным внутриглазным давлением; неспецифическом язвенном колите; сухости во рту; почечной недостаточности; хронических болезнях легких; миастении; гипертрофии простаты без обструктивных явлений; вегетативной невропатии; задержке мочи и обструктивных заболеваниях мочевыводящих путей; гестозе; повреждении головного мозга у детей, болезни Дауна и центральном параличе у лиц детского возраста. iФармакологическое действие:. iФармакологическое действие:

iФармакологическое действие:

Противорвотное, спазмолитическое и седативное.

Что такое Скополамин?

Азотосодержащее соединение органического типа, содержащееся в дурмане, белене, красавке, скополии.

Фармакодинамика

М-холиноблокирующий эффект проявляется наиболее явно при гипертонусе парасимпатической нервной системы или на фоне возбуждения м-холинорецепторов. В больших дозах может способствовать развитию тахикардии. Увеличивает минутный объем крови, улучшает проводимость и возбудимость миокарда. Обладает ганглиоблокирующим и прямым спазмолитическим миотропным действием, расширяеет периферические сосуды кожи. В больших дозах подавляет сосудодвигательный центр и тормозит симпатические ганглии, в результате чего снижается давление и расширяются сосуды (при внутривенном введении).

Понижает выделение экзокринными железами секрета, вызывает резкое снижение тонуса гладкой мускулатуры, частоты и амплитуды перистальтических движений желудка и кишечника, при гиперкинезии – ослабляет тонус стенок желчного пузыря, при гипокинезии – повышает тонус желчного пузыря до физиологического уровня.

Расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, матки и мочевыводящих путей, обладает спазмолитическим действием, купирует болевой синдром. Также понижает тонус гладкой мускулатуры бронхиального древа, увеличивая дыхательный объем, подавляет секрецию желез бронхов.

При местном применении в области глаза и парентеральном введении расширяет зрачок, повышает давление внутри глаза. Влияние на аккомодацию по сравнению с атропином выражено слабее.

В больших дозах Скополамин способен вызывать угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, судороги.

iПобочные действия:

• Жажда и сухость во рту;
• понижение давления;
• паралич аккомодации;
• мидриаз;
• атония кишечника;
• тахикардия;
• сонливость и головокружение;
• нарушение концентрации внимания и замедление психимоторных реакций, острый психоз;
• головная боль;
• судороги;
• фотофобия;
• задержка мочи.

iФорма выпуска препарата:

Белый, кристаллический, растворимый в воде и спирте порошок.

Данное средство выпускалось в виде раствора 0,05% в ампулах объемом 1 мл; раствора 0,25% с метилцеллюлозой во флаконах объемом 5 либо 10 мл и в виде порошка.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Скополамин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Интересные факты

Благодаря своей широкой истории, вокруг скополамина накопилось много интересных фактов:

• появление галлюцинаций часто воспринималась как магия. Из-за чего растение стали активно использовать для совершения магических ритуалов, ведьмовских шабашей и подобных мероприятий;
• его использовали как средство для добычи секретной информации. Без лишних пыток, потерпевший мог рассказать все тайны;
• наркотик использовался в ЦРУ;
• благодаря эффекту подавляющему тошноту его в сочетании с другими лекарствами назначают астронавтам.

Таким образом, сделать однозначные выводы сложно. Вокруг растения ходит много противоречивых мнений. Для одних он польза, а другим может доставить много серьезных проблем.

https://youtube.com/watch?v=Y5TfF9VYbzY

Курареподобные холинолитики

Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, мелликтин, дитилин, диоксоний.

Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:

1. При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
2. При эндоскопических манипуляциях.
3. При вмешательствах хирургического характера.

Помимо этого, часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.

На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:

1. Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
2. Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
3. Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Аэрон — комбинированный препарат, в состав которого входят М-холиноблокаторы скополамин и гиосциамин. Блокаторы М-холинорецепторов препятствуют взаимодействию рецепторов с медиатором ацетилхолином, что приводит к подавлению холинергической передачи в синапсах. Действие проявляется в снижении тонуса мышц ЖКТ, бронхов, желчного и мочевого пузыря.

Уменьшает секрецию желез: слюнных, пищеварительных, бронхиальных, фарингеальных, слезных и потовых. Снижение тонуса мышцы радужной оболочки глаза проявляется мидриазом (расширение зрачка), параличом аккомодациии, повышением внутриглазного давления. Ослабление парасимпатического влияния на сердечно сосудистую систему вызывает тахикардию, улучшение AV проводимости. Оказывает также противорвотное действие.

Скополамин имеет выраженное влияние на ЦНС, что проявляется в седативном эффекте, появлении сонливости. Угнетающе действует на экстрапирамидную систему. Рвота при укачивании связана с повышенным возбуждением вестибулярного аппарата. Отсюда импульсы поступают в рвотный центр. Угнетающее действие препарата на вестибулярный аппарат позволяет использовать Аэрон для профилактики укачивания в транспорте. Таблетки принимают за 30-60 мин до начала пути. Длительность их действия составляет 6 ч.

Фармакокинетика

Обусловлена входящими с состав компонентами. Скополамин хорошо всасывается из пищеварительного аппарата и проникает во все ткани, в том числе и нервную. Максимальная концентрация при приеме внутрь отмечается через 1 ч. Процесс метаболизирования происходит в печени. Выделяется с мочой.

Гиосциамин также полностью абсорбируется из ЖКТ, распределяется по всему организму. Умеренно связывается с белками. T 1/2 – 3,5 ч. Выводится почками, в неизмененном виде большая часть выводится в первые 12 ч. Проникает через ГЭБ.

Способ применения

Для взрослых:

Назначают подкожно 1 — 2 раза в сутки в следующих однократных дозах:детям до 6 мес — 0,000125 г (0,05 мл 0,25% раствора), от 6 до 12 мес — 0,000125 — 0,00025 г (0,05 — 0,1 мл 0,25% раствора), от 1 года до 3 лет — 0,00025 — 0,0005 г (0,1 — 0,2 мл 0,25% раствора), от 3 до 7 лет — 0,00075 — 0,001 г (0,3 — 0,4 мл 0,25% раствора), от 7 до 14 лет — 0,00125 — 0,00175 г (0,5 — 0,7 мл 0,25% раствора). Если раствор галантамина применяется как антидот миорелаксантов, его вводят в вену.Для приема внутрь суточная доза — 5-10 мг, кратность приема — 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.Для п/к введения разовые дозы для взрослых — 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет — 0.25-0.5 мг, 3-5 лет — 0.5-1 мг, 6-8 лет — 0.75-2 мг, 9-11 лет — 1.25-3 мг, 12-14 лет — 1.75-5 мг, 15-16 лет — 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная — 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах — 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.Для в/в введения разовые дозы для взрослых — 10-25 мг; для детей 1-2 лет — 1-2 мг, 3-5 лет — 1.5-3 мг, 6-8 лет — 2-5 мг, 9-11 лет — 3-8 мг, 12-15 лет — 5-10 мг.При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Происхождение скополамина и его действие

Делается скополамин из семян деревьев, которые в большом количестве произрастают почти на всех улицах Боготы и других городов Колумбии. Данное вещество активно используется в медицине для лечения болезни Паркинсона. Но наиболее опасна другая, темная сторона применения данного вещества.
Ведущим экспертом по скополамину является доктор Камило Урибле. Этот ученый возглавляет отдел токсикологии в колумбийской больнице при университете города Сан-Хосе. Доктор Урибле доказал, что вещество блокирует нейромедиаторы, которые отвечают за доставку в мозг информации, представляющей кратковременную память человека. Таким образом, человек, употребивший скополамин, совершенно ничего не помнит, что с ним происходило в период действия наркотика. Также было выявлено, что люди в состоянии наркотического опьянения после приема скополамина готовы на многое, они могут сделать такие вещи, которые ни за что бы не сделали на трезвую голову. Или могут пойти туда, куда в сознательном состоянии ни за что не пошли бы.
Один из сотрудников ЦРУ, а именно Иозеф Менгеле, активно пользовался скополамином на допросах, чтобы получить нужную информацию. Ведь действие этого наркотика очень похоже на действие так называемой «сыворотки правды». Начиная с 70-х годов прошлого столетия скополамин стал активным участником преступного колумбийского мира. С его помощью бандиты лишали памяти и воли людей, которых затем грабили, похищали или насиловали. Вот, например, около года тому назад преступники похитили 7-летнюю девочку, опоив ее родителей скополамином. К счастью, ребенка спасли, но только через 2 месяца. Поиски полиции были затруднены тем, что родители ничего не помнили и не могли описать похитителей.
В Боготе действует организация по борьбе с проблемами наркомании под названием «Нуэвос Румбос». По словам одного ее активного члена, во многих случаях виновниками преступлений являются женщины. Если им не удавалось подсыпать скополамин в напиток мужчине, то они мазали им свои шею или грудь, чтобы мужчина мог при поцелуях отведать наркотика. Мужчины, таким способов вкусившие данный наркотик, становились безвольными, отдавали коварным искусительницам все свои ценности, деньги и даже снимали всю наличность с банковских счетов.

Доктор Урибе считает, что человек под действием скополамина может пойти на что угодно, даже на убийство. Если ему дадут в руки пистолет и прикажут кого-нибудь застрелить, то он пойдет и выполнит приказ. Только вот зачастую действие наркотика оборачивается против самих же преступников. Жертвы преступления в один миг могут стать агрессивными и напасть на своих обидчиков. В практике доктора был такой случай, когда он лечил в больнице человека, который опоил наркотиком свою жертву, а та его затем избила.

Скополамин: применение в медицине

• предотвращение возникновения морской болезни;
• лечение кишечных спазмов;
• в офтальмологии;
• лечение депрессий;
• обезболивания;
• для организации наркоза.

Кроме этого выделяют вторичное использование. Например, для избавления от жидкости в легких, пазухах. Часто подобные мероприятия осуществляются перед операциями. Также настойки применяются для выведения желудочно-кишечного тракта.

Уникальное растение входит в состав многих лекарственных препаратов. Обычно его дозировка ограничивается минимальным количеством, что позволяет избежать негативного воздействия на человеческий организм. Глазные капли на основе растительного компонента применяют для мидриаза, аккомодации и лечения ряда серьезных глазных расстройств.

Скополамин, общие сведения

Скополамин выпускается в форме:

• Порошка
• Раствора концентрацией 0,05%, расфасованного в ампулы по 1мл
• Раствора с метилцеллюлозой концентрацией 0,25%, расфасованного во флаконы по 5-10мл

Скополамин, инструкция по применению

Лечебное средство Скополамин используется:

• как успокоительное средство в психиатрии;
• как препарат при лечении паркинсонизма;
• в хирургии в комплексе с анальгетиками, такими как промедол 256, морфин, при подготовительных процедурах к наркозу;
• при возникновении иритов (воспалительные процессы в радужке глаза);
• при иридоциклитах (одновременное воспаление радужки и роговицы глаза);
• в качестве успокаивающего и противорвотного при воздушной и морской болезни;
• при необходимости диагностики как препарат, расширяющий зрачки.

Скополамин, дозировка и способы приема

Препарат применяется подкожно (разовая доза составляет 0,00025-0,0005г или в виде раствора концентрацией 0,05% от 0,5 до 1мл) и внутрь в виде раствора. В офтальмологии используют мазь концентрацией 0,25% или 0,25% раствор водный для паралича аккомодации и расширения зрачка в количестве 1-2 капли в каждый глаз дважды в сутки.

Высшая доза Скополамина для взрослых пациентов составляет 0,0005г разово, 0,0015г за сутки. В офтальмологии также используется препарат пролонгированного (длительного) действия, 0,25% раствор гидробромида скополамина с метшеллюлозой.

Скополамин, противопоказания, условия хранения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности при открытоугольной и закрытоугольной глаукомах, при кератоконусе и в детском возрасте (1% раствор назначают пациентам до 7ми лет). Учитывается также индивидуальное восприятие скополамина: достаточно часто обычная дозировка Скополамин может вызвать вместо успокоения возбуждение и галлюцинации в форме бреда и видений, имитирующих искаженную реальность, а также прочие побочные проявления.

Лекарство не рекомендуется к применению беременным и кормящим женщинам, поскольку его влияние в данных случаях не изучено в полной мере.

Препарат необходимо хранить в плотно закрытых емкостях в местах, недоступных солнечному свету.

Скополамин, цена

Препарат отсутствует в свободном доступе, прописывается исключительно по рекомендациям и рецептам лечащего врача, потому затруднительно определить его стоимость.

Definition

⇨ of Wikipedia

   Advertizing ▼

Wikipedia

Скополамин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Перейти к: ,

Скополамин
Химическое соединение
ИЮПАК	(1R,2R,4S,7S,9S)-9-метил-3-окса-9-аза-трициклонон-7-ил-(-)-(S)-3-гидрокси-2-фенилпропионат
Брутто-формула	C17H21NO4
Мол.масса	303.353 g/mol
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
?

Скополамин (лат. Scopolaminum) — алкалоид, содержащийся вместе с атропином в растениях семейства паслёновых (скополии, красавке, белене, дурмане и некоторых других). В медицине применяется как антихолинергическое средство.

Применяют в виде скополамина гидробромида (Scopolamini hydrobromidum).

Синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.

Общая информация

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3), растворим в спирте (1:17). С целью стабилизации растворов для инъекций прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8—3,0. Стерилизуют при +100 °C 30 мин.

Химически скополамин близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желёз.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.

Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) — для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели назначают таблетки «Аэрон»), а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина.

В начале XX века скополамин использовался в качестве «сыворотки правды», однако вскоре выяснилось, что наряду с реальными воспоминаниями он мог вызывать воспоминания ложные[источник не указан 416 дней].

Таблетки «Аэрон»

Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum»). Состав: скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г.

Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.

Таблетки «Аэрон» применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30—60 мин до отъезда принимают 1—2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч — ещё одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1—2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20—30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.

При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б.

Противопоказания

Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления.

Существуют ли ограничения и противопоказания?

Всем ли категориям людей целесообразно назначать лекарственное средство «Скополамина гидробромид»? На самом деле препарат имеет некоторые ограничения. Его нельзя назначать пациентам, у которых имеются органические заболевания сердечнососудистой системы.

К перечню противопоказаний также относят сахарный диабет и глаукому. Нельзя использовать лекарство для лечения пациентов, страдающих от заболеваний щитовидки, в частности гипертиреоза. Мужчинам с гипертрофией простаты данный раствор также может навредить

Применение в пожилом возрасте возможно, но делать это стоит очень осторожно

М-холинолитики

Лекарственные средства оказывают выраженное атропиноподобное влияние. Холинолитические препараты блокируют секрецию соляной кислоты, подавляют выработку желчи, ферментов, предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва.
Кроме того, лекарства этой группы подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Атропиноподобные препараты стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов.

Действие холинолитиков этой группы не исчерпывается воздействием на тонус гладкой мускулатуры. Существенное значение имеет их способность угнетать секрецию бронхиальной слизи. Опосредованная нейромедиатором (ацетилхолином) парасимпатическая стимуляция желез полости носа вызывает расширение кровеносных сосудов и выделение обильного водянистого секрета. Ввиду этого назначение блокаторов оправдано при ринитах, в развитии которых главную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

Показания

Ингаляционное применение м-холинолитиков показано при хроническом бронхите, астме легкой и средней степени тяжести.
Атропиноподобные препараты смягчают проявления эмфиземы легких. Больным с бронхиальной астмой, сопутствующими патологиями сердца, сосудов холинолитики могут назначаться в качестве альтернативы адреномиметикам. Применение м-блокаторов в офтальмологии обусловлено их способностью вызывать паралич аккомодации, что необходимо для полноценного обследования глазного дна. Прочими показаниями к назначению атропиноподобных холинолитиков являются:

• острый панкреатит;
  
• желчнокаменная болезнь;
  
• бронхоспазм;
  
• холецистит;
  
• язвенная болезнь;
• брадикардия;
• ларингоспазм;
• гиперсаливация;
• иридоциклит, травмы глаз;
• болезни ЦНС;
• острые отравления холиномиметическими, антихолинэстеразными ядами.

Противопоказания

Атропиноподобные холинолитики центрального действия (Арпенал, Циклодол, Амизил) не рекомендуется принимать при управлении транспортным средством, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Общими противопоказаниями к назначению препаратов с холинолитическим эффектом являются:

• паралитическая кишечная непроходимость;
  
• неспецифический язвенный колит;
  
• токсический мегаколон;
  
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  
• глаукома;
• атония кишечника
• задержка мочеиспускания
• гипертония тяжелой степени;
• патологии печени, почек;
• тиреотоксикоз;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Побочные действия

Негативные последствия возникают в случае назначения атропиноподобных холинолитиков без учета противопоказаний. Длительное применение препаратов этой группы может повлечь токсическое поражение печени. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечебного курса и обращения за медицинской помощью. На фоне приема атропиноподобных препаратов возможно развитие следующих побочных эффектов:

• сухость во рту (ксеростомия);
  
• тахикардия;
  
• атония кишечника;
  
• ощущение эйфории, спутанность сознания;
  
• головокружение, бессонница, головная боль;
• запор;
• лихорадка;
• повышенное внутриглазное давление.

Препараты

Атропин — типичный представитель этой группы холинолитиков. Рассматриваемый ряд лекарственных препаратов классифицируется по химическому строению на третичные (Скополамин, Арпенал, Платифиллин, Гоматропин) и четвертичные (Метацин, Пирензипал, Ипратропия бромид) аммониевые соединения
. Цены на некоторые антихолинергические препараты представлены ниже:

Способы применения

Скополамин можно использовать перорально, подкожно, внутривенно, путем закапывания в глаза, а также в виде трансдермального пластыря. Трансдермальные пластыри на основе скополамина (например, Transderm Scop) используют для предотвращения тошноты и морской болезни, и являются эффективными в течение трех дней. Скополамин в пероральной, глазной и внутривенной формах имеет более короткий период полураспада и обычно находится в форме скополамин гидробромида (например, в Scopace, растворимых таблетках по 0,4 мг или Donnatal).
В настоящее время NASA занимается разработкой способов назального применения препарата. При точном дозировании спрей, разработанный NASA, будет работать быстрее и надежнее, чем пероральная форма скополамина.

Побочные эффекты скополамина

Общие побочные эффекты препарата связаны с его антихолинергическим воздействием на парасимпатические постсинаптические рецепторы. Побочные эффекты включают в себя сухость во рту, горле и носовых ходах, а в случаях передозировки выражаются в нарушениях речи, жажде, нарушениях зрения, повышенной чувствительности к свету, запорах, затруднении мочеиспускания, тахикардии. Другие эффекты передозировки включают гиперемию и лихорадку, волнение, беспокойство, галлюцинации или бред. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются при пероральном или парентеральном применении препарата и не проявляются при офтальмологическом использовании.
Использование скополамина при подводном плавании для предотвращения морской болезни привело к обнаружению еще одного побочного эффекта препарата. В воде, на глубине ниже 50-60 футов, некоторые водолазы сообщали о возникающей рези в глазах, которая быстро спадает, если дайвер поднимается на глубину 40 футов

Мидриатические препараты могут спровоцировать развитие глаукомы у восприимчивых пациентов, поэтому дайверам, опускающимся ниже 50 футов, препарат следует использовать с особой осторожностью.

Лекарственные взаимодействия скополамина

В сочетании с морфином скополамин используется перед операциями или диагностическими процедурами, а в прошлом широко применялся в акушерстве; смесь также вызывает амнезию и состояние покоя и дремоты (twilight sleep), давшей название препарату, доступному в прошлом в ампулах для инъекций, содержащих сульфат морфина и скополамин гидробромид (и в некоторых случаях в качестве третьего компонента – противорвотное средство прохлорперазин фенотиазин или прометазин). Хотя первоначально скополамин использовался в акушерстве, в настоящее время такое использование считается опасным как для матери, так и для ребенка.

Токсичность скополамина

Физостигмин – это ингибитор ацетилхолинэстеразы, который пересекает гематоэнцефалический барьер и используется для лечения симптомов подавления нервной системы, вызванной токсичностью скополамина.

Характеристика вещества Гиосциамин

Гиосциамин — тропановый алкалоид, содержащийся в белене черной (Hyoscyamus niger L.), красавке (белладонне) обыкновенной (Atropa belladonna L.) и других пасленовых. Шелковистые четырехугольные игольчатые кристаллы; растворимость в воде — 1 г в 281 мл (pH 9,5), в эфире — 1 г в 69 мл, в бензоле — 1 г в 150 мл, в хлороформе — 1 г в 1 мл; легко растворим в этаноле, разбавленных кислотах. Молекулярная масса — 289,37.

Гиосциамина сульфат — игольчатые кристаллы; растворимость в воде — 1 г в 0,5 мл, в спирте — 1 г в 5,0 мл; очень незначительно растворим в хлороформе, эфире; молекулярная масса — 712,86.

История

Скополамин является одним из первых алкалоидов, выделенных из растений в 1880 году немецким ученым Альбертом Ладенбургом. Скополамин использовали в очищенной форме (например, в виде различных солей, в том числе гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида и сульфата). Само растение с древнейших времен включали в состав различных медицинских препаратов. После описания структуры и активности скополамина Ладенбургом, поиск синтетических аналогов и методов полного синтеза скополамина и / или атропина в 1930-х и 1940-х годов привел к открытию димедрола, раннего антигистаминного препарата и прототипа химического подкласса этих препаратов, а также петидина, первого полностью синтетического опиоидного анальгетика, известного также как Dolatin и Demerol.
Начиная с 1900 и до 1960-ых годов скополамин в сочетании с морфином, оксикодоном или другими опиоидами использовали в качестве «наркоза» для рожениц. Обезболивание, вызываемое скополамином, в сочетании с сильным опиоидом является достаточно мощным средством, позволяющим использовать более высокие дозы для анестезии.
Скополамин, смешанный с оксикодоном (Eukodal) и эфедрином, вышел на рынок как препарат SEE от компании Merck (название образовалось от немецкого сокращения основных ингредиентов), а начиная с 1928 – под названием Scophedal. Эта смесь иногда смешивается прямо на месте, чаще всего это практикуется в областях ее широкого исторического применения, а именно – в Германии и Центральной Европе.
Скополамин был также одним из активных ингредиентов препарата Asthmador, продаваемого без рецепта в 1950-х и 60-х годах как препарат для борьбы с астмой и бронхитом при курении. В ноябре 1990 года FDA США инициировало изъятие с рынка безрецептурных препаратов, включающих в свой состав скополамин и несколько сотен других ингредиентов, которые якобы не доказали свою эффективность. Скополамин разделил небольшой сегмент рынка успокоительных средств, продающихся без рецепта, с Димедролом, Фенилтолоксамином, Пириламином, Доксиламином и другими антигистаминными препаратами первого поколения, многие из которых до сих пор используются с этой целью в составе таких препаратов, как Sominex, Tylenol PM, NyQuil и т.д.