Берлиприл 10

Механизм действия

Берлиприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, основной эффект которого напрямую реализуется путем блокирования последнего. В результате малоактивная форма – ангиотензинI – практически не переходит в более активную форму – ангиотензинII, для которого характерен сосудосуживающий эффект.

Берлиприл вызывает снижение:

• общего периферического сопротивления сосудов;
• пред- и постнагрузки на сердечную мышцу;
• артериального давления в правом предсердии и малом (легочном) круге кровообращения.

Фармакодинамика

Препарат по большей мере вызывает расширение артерий, а не вен, поэтому при использовании Берлиприла не наблюдается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений.

Кроме прямого вазодилатирующего эффекта, для ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента характерно вторичное действие, которое реализуется благодаря снижению распада брадикинина, который также способствует расширению сосудов.

Антигипертензивное действие Берлиприла наиболее выражено у больных с высокой концентрацией ренина в крови. При употреблении препарата в терапевтических дозах мозговое кровообращение значительно не изменяется, однако отмечают увеличение коронарного и почечного кровотока.

Эффекты, наблюдаемые при длительном использовании лекарственного средства:

1. Снижение гипертрофии левого желудочка и клеток мышечного слоя артерий.
2. Замедление развития расширения полости левого желудочка.
3. Предотвращение прогрессирования сердечной недостаточности.
4. Улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда.
5. Уменьшение адгезии тромбоцитов.
6. Диуретический эффект (маловыраженный).

Фармакокинетика

Берлиприл (эналаприла малеат) относиться к пролекарствам. В печени из действующего вещества препарата образуется метаболит эналаприлат, который обладает высокой активностью и сохраняет активность в течение суток. Прием пищи на всасывание средства не влияет.

Активный компонент Берлиприла легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, незначительное количество проникает через плаценту и секрет молочной железы. Препарат и его метаболиты выводятся по большей мере почками, в меньшей мере – кишечником. Может быть удален при проведении гемодиализа, перитонеального диализа. Биодоступность эналаприла – около 80%.

Показания к применению Берлиприла

От чего таблетки? Существуют следующие показания к применению.

Берлиприл назначают при артериальной гипертонии: реноваскулярная, симптоматическая, при склеродермии. Лекарственный препарат применяется для профилактики коронарной ишемии у больных с дисфункциональными нарушениями в работе левого желудочка.

Берлиприл не применяется при беременности, непереносимости ингибиторов АПФ, эналаприла, грудном кормлении.

При идиопатической и наследственной формах ангионевротического отека, при цереброваскулярных заболеваниях, при тяжелом течении системных, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани, при недостаточности мозгового кровообращения, при аортальном стенозе, коронарной недостаточности, ИСБ, при склеродермии, системной красной волчанке, при стенозе артерий почек, лицам пожилого возраста, при сахарном диабете, гиперкалиемии, угнетении костномозгового кроветворения Берлиприл применяют с осторожностью после консультации врача. Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, стенокардия, загрудинные боли, инфаркт миокарда, чрезмерное падение кровяного давления, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, фибрилляция предсердий, предсердная тахикардия, предсердная брадикардия, аритмия

Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, стенокардия, загрудинные боли, инфаркт миокарда, чрезмерное падение кровяного давления, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, фибрилляция предсердий, предсердная тахикардия, предсердная брадикардия, аритмия.

Нервная система: тревожность, парестезии, слабость, головные боли, бессонница, головокружение, депрессия, сонливость, спутанность сознания, быстрая утомляемость, нервозность.

Органы чувств: шум в голове, нарушения слуха, нарушения вестибулярного аппарата.

Пищеварительный тракт: желтушность, панкреатит, нарушения стула, диспепсические расстройства, снижение аппетита, сухость во рту, боли в эпигастрии, тошнота, нарушения в работе печени, нарушения желчевыделения, гепатит.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, фарингит, ринорея, интерстициальный пневмонит, «сухой» непродуктивный кашель.

Аллергический ответ: ангионевротический отек губ, лица, языка, кожные высыпания, дисфония, отек гортани, эпидермальный токсический некролиз, экссудативная, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит.

Мочевыделительная система: протеинурия, нарушения в работе почек.

Возможно развитие эозинофилии, нарушения либидо, агранулоцитоза, эозинофилии, нейтропении, снижение гематокрита, гиперкалиемии, алопеции.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно‑кишечном тракте. Максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла.После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 3–4 ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4‑му дню с начала приема эналаприла.РаспределениеВ диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.МетаболизмНет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.ВыведениеВыведение эналаприла осуществляется преимущественно почками. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%).Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по‑видимому, обусловленную его связыванием с АПФ. Период полувыведения эналаприлата при курсовом применении внутрь составляет 11 ч.Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты с нарушенной функцией почекПлощадь под кривой «концентрация‑время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК не более 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективное время полувыведения эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности увеличивалось, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин.Пациенты с нарушением функции печениДанные отсутствуют.Пожилые пациентыДанные отсутствуют.ДетиИзучение фармакокинетики эналаприла у 40 детей в возрасте от 2‑х месяцев и ≤16 лет с АГ после приема эналаприла в дозе 0,07–0,14 мг/кг свидетельствовало об отсутствии различий с данными фармакокинетики здоровых пациентов.Грудное вскармливаниеПосле однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя максимальная концентрация эналаприла в грудном молоке составила 1,7 мкг/л (от 0,54 до 5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема. Средняя максимальная концентрация эналаприлата составила 1,7 мкг/л (от 1,2 до 2,3 мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.У женщины, которая принимала эналаприл внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 месяцев, максимальные концентрации эналаприла в грудном молоке составили 2 мкг/л через 4 ч после приема, максимальные концентрации эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составила 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л. У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5 мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10 мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0,2 мкг/л) через 4 ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.

Психологические факторы эректильной дисфункции при гипертонии

Ослабленная или недостаточная эрекция может стать следствием не столько действия лекарства, сколько боязнью импотенции на подсознательном уровне. Если пациенту заранее известно о возможном отрицательном влиянии препарата, риск развития психологических факторов в разы повышается.

Чтобы решить проблему самовнушения, некоторые врачи практикуют дополнительное назначение плацебо – препарата без каких-либо фармакологических свойств – которое якобы должно нивелировать побочные эффекты основного медикамента. Интересно, что действенность такого метода подтверждена на практике.

Аделина Павлова

Медсестра общего профиля. Более 40 лет рабочего стажа. Копирайтер на пенсии. Подробнее об авторе

Применение препарата Берлиприл

Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла малеата. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и влияния препарата на АД.АГ (артериальная гипертензия). Начальная доза Берлиприла составляет 5–20 мг в зависимости от степени АГ (артериальная гипертензия) и состояния пациента; кратность приема — 1 раз в сутки. При АГ (артериальная гипертензия) легкой степени начальная доза составляет 5–10 мг (назначают препараты Берлиприл 5 или Берлиприл 10). У больных с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при почечной гипертензии, электролитном дисбалансе, декомпенсации сердечной деятельности или тяжелой АГ (артериальная гипертензия)) в начале лечения возможно значительное снижение АД, в таком случае требуется постоянное наблюдение пациента и снижение начальной дозы до 2,5–5 мг. В начале применения эналаприла малеата, в случае предшествующей терапии диуретиками в высоких дозах, может развиться гиповолемия и как следствие — артериальная гипотензия. Таким пациентам рекомендуется начинать лечение в дозе не выше 5 мг и, по возможности, отменить прием диуретиков за 2–3 сут до начала терапии. В начале лечения необходим контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Обычная поддерживающая суточная доза составляет 20 мг эналаприла малеата, максимальная — 40 мг/сут.Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка. При лечении пациентов с сердечной недостаточностью и бессимптомной дисфункцией левого желудочка Берлиприл назначают в дополнение к диуретикам, препаратам наперстянки или блокаторам β-адренорецепторов. Начальная доза препарата — 2,5 мг, терапию следует начинать под строгим наблюдением врача. Если в начале лечения не возникает симптоматической гипотензии или она кратковременна, дозу препарата следует постепенно повышать до поддерживающей (20 мг), которую пациент принимает однократно или, в зависимости от переносимости, в 2 приема. Такое титрование дозы рекомендуется проводить на протяжении первых 2–4 нед терапии. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Рекомендованное титрование дозы препарата Берлиприл при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и бессимптомной дисфункцией левого желудочка.

Неделя терапии	Дозирование
1-я	День 1–3-й	2,5 мг/сут в 1 прием
День 4–7-й	5 мг/сут в 2 приема
2-я		10 мг/сут в 1 или 2 приема
3-я и 4-я		20 мг/сут в 1 или 2 приема

До и после начала терапии препаратом Берлиприл следует провести тщательный контроль АД и функции почек, поскольку были сообщения о развитии гипотензии и редко — почечной недостаточности. До начала терапии дозу диуретика, применяемого у пациента, по возможности, снижают. Гипотензивная реакция в начале лечения Берлиприлом не означает, что она будет иметь место и при продолжительном лечении и не исключает его дальнейшее применение. Следует регулярно проводить контроль уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
Дозирование при нарушении функции почек.

Клиренс креатинина, мл/мин	Начальное дозирование
30, ≤80	5–10 мг
10, ≤30	2,5 мг
≤10	2,5 мг в день проведения диализа

Следует увеличить интервалы между приемами эналаприла малеата и/или снизить дозу. Эналаприл подвергается диализу. В дни, свободные от проведения диализа, доза зависит от степени снижения АД.Применение у пациентов пожилого возраста. Дозу следует подбирать в зависимости от состояния функции почек.Применение у детей. Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от их состояния и необходимости снижения АД. Для пациентов с массой тела 20–50 кг начальная доза составляет 2,5 мг, максимальная суточная — 20 мг; для пациентов с массой тела ≥50 кг начальная доза — 5 мг, максимальная суточная — 40 мг. Берлиприл назначают 1 раз в сутки. Указанную максимальную суточную дозу не следует превышать. Нет данных относительно применения препарата у детей грудного возраста и детей, у которых степень клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин/1,73 м2, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям этой возрастной категории.

Состав и свойства Эналаприла

Препарат выпускают в форме таблеток с разной концентрацией активного компонента (5, 10, 20 мг).

Состав лекарственной формы:

• эналаприл;
• моногидрат лактозы;
• карбонат магния;
• желатин;
• магний стеариновокислый;
• кросповидон.

На вид это небольшие белые пилюли, которые упакованы в блистерные упаковки.

После приёма таблетки активный компонент эналаприл нарушает работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Эта цепочка контролирует диурез и кровяное давление. Клетки почек продуцируют ренин во время снижения местного кровотока, это вещество способствует выработке ангиотензина I, который, благодаря АПФ (его активность угнетает препарат), трансформируется в ангиотензин II. Последний фермент провоцирует выработку альдестерона, который повышает артериальное давление.

Основной компонент Эналаприла нарушает работу этой биохимической цепочки, угнетая формирование ангиотензина II, который заставляет кровеносные сосуды суживаться. Как следствие, активируются гормоны, которые проявляют сосудорасширяющее действие, снижают давление. Именно так проявляется лечебное действие препарата.

В отличие от других лекарственных средств, которые тормозят выработку АПФ, Эналаприл имеет более деликатное действие. Медикамент понижает давление, и этот эффект сохраняется надолго. Кроме того, препарат оказывает мочегонное действие, которое проявляется в результате выделения натрия через почки.

Таким образом, Эналаприл проявляет следующие свойства:

• Способствует расширению сосудов.
• Снижает сопротивляемость периферических сосудов.
• Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу.
• Снижает давление в малом кругу кровообращения.
• Повышает устойчивость к физическим нагрузкам.
• Уменьшает гипертрофию левого желудочка.
• Благотворно влияет на работу почек.

Основной компонент проникает в кровоток через стенки кишечника. Приём лекарственного средства не зависит от употребления пищи. Терапевтическое действие проявляется через 60 минут после приёма таблетки и сохраняется в течение 24 часов. Благодаря такому длительному эффекту, пациент принимает лекарство 1 раз в день. Эналаприл проникает в грудное молоко, а также проходит через плаценту. Остатки медикамента выводятся с уриной и каловыми массами.

Препарат комплексного действия обладает кардиопротективным, гипотензивным, натрийуретическим, вазодилатирующим эффектом. Эналаприл снижает сопротивление сосудов на периферии, приближает верхнее и нижнее давление к норме.

Состав и фармакология

Медикаментозное средство относится к категории ингибиторов АПФ – ферментов, вырабатывающихся в организме человека наряду с другими химическими соединениями. Они являются интенсивными сосудосуживающими веществами и активаторами продукции альдостерона, который задерживает в организме ионы натрия и влагу. После попадания в ЖКТ таблетки рассасываются, высвобождая активный компонент – эналаприлат, который ингибирует (подавляет) выработку АПФ и препятствует сужению сосудов. Эналаприлат предотвращает разрушение специфического пептида, оказывающего сосудорасширяющее и гипотензивное действие.

В результате приема препарата понижается общее сопротивление периферических сосудов, снижается АД, уменьшается нагрузка на миокрад, улучшается кровообращение в почечных и коронарных артериях. Применение медикаментозного средства снимает гипертрофические процессы в тканях сердечной мышцы, улучшает ее питание и метаболизм, предотвращает развитие сердечной недостаточности.

Препарат выпускается в нескольких формах с разным содержанием активного вещества:

• Берлиприл 5 содержит 5мг эналаприлата, таблетки белого цвета;
• Берлиприл 10 – по 10 мг действующего вещества, таблетки имеют коричневатый оттенок;
• Берлиприл 20 – по 20 мг эналаприлата, цвет таблеток светло-розовый.
• Берлиприл плюс – комбинированный препарат, который содержит не только ингибитор АПФ, но и соединение под названием гидрохлоротиазид, обладающее мочегонным эффектом.

Помимо активного компонента, препарат включает карбонат и стеарат магния, желатин, лактозы моногидрат и другие вспомогательные вещества. Лекарственное средство хранится при температуре не более 30 градусов, срок годности составляет 36 месяцев.

https://youtube.com/watch?v=IcPT_E1Jbgs

Противопоказания

Имеются заболевания, которые могут помешать использованию данного препарата.

Применение Берлиприла следует исключить в следующих ситуациях:

• чрезмерная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата;
• отек Квинке, вызванный применением ингибиторов АПФ;
• непереносимость лактозы;
• нарушение усвоения простых углеводов в кишечнике;
• грудное кормление;
• дефицит лактазы;
• беременность;
• возраст до 18 лет.

Принимать таблетки от давления Берлиприл следует с осторожностью в следующих случаях:

• стеноз артерии при наличии одной почки;
• синдром Конна;
• двусторонний стеноз ПА;
• сужение устья аорты;
• период после пересадки почки;
• сужение митрального отверстия при проблемах с кровообращением;
• идиопатическое утолщение стенок сердца;
• распространенные поражения соединительной ткани;
• ишемическая болезнь сердца;
• диабет типа 2;
• избыток общего количества калия в организме;
• патологии сосудов мозга;
• нарушения функции печени;
• хроническая почечная недостаточность с ежедневным выделением белка в моче более 1 г;
• возраст старше 65 лет;
• прием мочегонных и иммунодепрессантов.

Побочные действия

Во время использования Берлиприла возможны нежелательные реакции организма:

• сердце, сосуды: падение АД более чем на 20% от исходного состояния, неожиданная потеря сознания, острый недостаток кровоснабжения сердечной мышцы, инфаркт, загрудинные боли, нарушение ритма, ощущение биения сердца;
• нервная система: нарушение сна, тревога, боль в области головы и шеи, недостаток физических сил, потеря равновесия, ориентации, отсутствие внимания, влечение ко сну, ощущение усталости. При употреблении повышенных доз – снижение настроения, ощущение онемения, чрезмерная возбудимость;
• органы чувств: нарушения зрительного и слухового восприятия, головокружение, нистагм, шум в ушах;
• пищеварительный тракт: потеря аппетита, тягостные ощущения в подложечной области, рвота, сухость в ротовой полости, учащенная дефекация. Редко – воспаление поджелудочной железы или печени, снижение двигательной активности кишечника, абдоминальные боли, повышение билирубина, дискинезия желчных путей;
• органы дыхания: воспаление слизистой глотки, ощущение нехватки воздуха, непродуктивный кашель, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, обильные выделения из носа;
• мочевыделительная система: присутствие белка в моче, почечные нарушения.

Иногда применение медикамента приводит к выпадению волос, снижению полового влечения, ощущению жара, реакции гиперчувствительности.

Фармакокинетика

Препарат Эналаприл достаточно хорошо всасывается слизистой оболочкой желудка (около 60%), независимо от времени приема пищи. Максимальная концентрация активного компонента в крови отмечается через 60 – 90 минут после приема. Печенью эналаприл трансформируется в метаболит эналаприлат. Выводится лекарство почками. Длительность терапевтического действия – 24 часа. Для обеспечения наилучшего лечебного результата необходимо пройти курс не менее 2-х недель. Точная продолжительность лечения корректируется ведущим специалистом в соответствии с особенностями заболевания у человека.

Важно! При патологиях почек активные и вспомогательные компоненты средства имеют свойство накапливаться в организме, что нередко провоцирует тяжелые для здоровья и жизни последствия

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Эналаприл, являющийся действующим веществом Берлиприла, относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Вещество тормозит продукцию ангиотензина II из ангиотензина I, в результате чего снижается выработка альдостерона. При этом уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, нагрузка на сердечную мышцу.

Под действием препарата кровеносные сосуды расширяются (артерии больше, чем вены), при этом сердечный ритм не увеличивается. Гипотензивное действие препарата сопровождается усилением коронарного и почечного кровотока, но не влияет на мозговое кровообращение.

Эналаприл также обладает слабо выраженными мочегонными свойствами.

Длительное применение Берлиприла способствует снижению гипертрофии миокарда левого желудочка, предупреждает сердечную недостаточность и тормозит развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение миокарда при ишемической болезни. Ощутимое терапевтическое действие препарата при сердечной недостаточности отмечается после длительного терапевтического курса (6 месяцев и более).

Фармакокинетика. При приеме таблеток абсорбируется до 60 % эналаприла. На показатели абсорбции не влияет время приема пищи. Расщепляется эналаприл в печени на активный метаболит – эналаприлат (он и ингибирует АПФ) и неактивные химические соединения. С белками плазмы крови связывается до 60% действующего вещества. Гипотензивное действие развивается через 60 минут после приема таблеток, максимальный терапевтический эффект отмечается через 4–6 часов, сохраняется сутки.

Через 60 минут после приема достигается максимальная концентрация эналаприла в крови. Через 3–4 часа отмечается максимальная плазменная концентрация эналаприлата. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов. 60 % препарата выводится почками, 33 % – через кишечник. При этом некоторая часть эналаприла выводится в неизменном виде. Эналаприлат не проникает через гематоэнцефалический барьер, в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Влияние на артериальное давление

Лекарственное средство относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Эти ферменты производятся в организме человека, сужают кровеносные сосуды и стимулируют выработку альдостерона.

Когда попадают в желудок, таблетки растворяются и высвобождают эналаприлат. Он препятствует выработке АПФ и сужает сосуды. Действующее вещество начинает проявлять своё воздействие через час, достигая максимальной концентрации через 4-6 часов. Лечебный эффект сохраняется примерно в течение суток.

Эффекты применения Берлиприла:

• сосуды расширяются (сердечный ритм остается нормальным);
• уменьшается общее сопротивление периферических сосудов и артериальное давление;
• снижается нагрузка на сердце;
• улучшается коронарное и почечное кровообращение;
• питание и обмен веществ сердечной мышцы становятся более эффективными;
• устраняются гипертрофические процессы;
• предотвращается развитие сердечной недостаточности.

При систематическом употреблении данного препарата можно достичь быстрой стабилизации артериального давления.