Описание форм выпуска и состав
Медикамент производится в трех видах:
- таблетки;
- глазные капли 0,3% 5 мл;
- раствор для инъекций 0,2% 100 мл.
В состав всех медикаментов входит ципрофлоксацин (группа фторхинолонов). Он обладает широким антибактериальным спектром действия: нарушает размножение бактерий, препятствует распространению инфекции.
Дополнительные компоненты зависят от формы выпуска, позволяют активному веществу лучше проникать в органы и ткани и действовать.
| Раствор | Глазные капли | Таблетки |
|---|---|---|
| Натрия хлорид | Натрия хлорид | Кукурузный крахмал |
| Динатрия эдетат | Динатрия эдетат | Целлюлоза |
| Хлористоводородная кислота | Хлористоводородная кислота | Кремния диоксид |
| Вода для инъекций | Вода для инъекций | Тальк |
| Молочная кислота | Бензалкония хлорид | Магния стеарат |
| Натрия гидроксид | ||
| Лимонная кислота |
Таблетки выпускаются в двух дозировках – 250 мг и 500 мг по 10 таблеток.
Существует дополнительная форма лекарства – таблетки Ципролет A. В их состав кроме антибактериального компонента входит тинидазол, обладающий противомикробным, противопротозойным действием и усиливающий свойства первого.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции – 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):
- при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
- при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
- при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Особые указания
Во время терапии следует принимать во внимание возможность формирования аллергических реакций перекрестного характера, которые могут возникнуть при ранее наблюдаемой чувствительности пациента к производным имидазола и/или фторхинолона. В момент приема Ципролета А рекомендуют ограничить контакт пациента с солнечными лучами или прочими источниками ультрафиолета
При обнаружении симптоматики фотосенсибилизации использование ЛС следует незамедлительно прекратить
В момент приема Ципролета А рекомендуют ограничить контакт пациента с солнечными лучами или прочими источниками ультрафиолета. При обнаружении симптоматики фотосенсибилизации использование ЛС следует незамедлительно прекратить.
Во избежание возникновения кристаллурии запрещено (без указаний врача) превышать суточные дозировки Ципролета А. Также необходимо обеспечить пациента достаточным объемом потребляемой жидкости и поддерживать кислую среду рН мочи. Темный цвет выводимой мочи вызван влиянием препарата и не имеет никакого клинического значения.
В случае длительной и тяжелой диареи, наблюдаемой во время приема Ципролета А или после его отмены, необходимо исключить из возможных причин этого явления псевдомембранозный колит, требующий незамедлительного прекращения лечения и проведения надлежащей терапии.
Больным с поражениями мозга органического характера, судорогами в анамнезе, эпилепсией и сосудистыми заболеваниями разрешено назначать Ципролет А исключительно по жизненным показаниям, так как терапия с его использованием может привести к серьезным осложнениям со стороны ЦНС.
При обнаружении у пациента болей в районе сухожилий или первых симптомов формирования тендовагинита терапию прекращают до выяснения истинных причин данных явлений.
При приеме таблеток Ципролета А больше 6-ти суток нужно контролировать состояние периферической крови.
При выполнении точных и/или опасных работ, как и при вождении транспорта, из-за возможных побочных эффектов ЦНС следует проявлять особую осторожность
Особые указания
Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным фторхинолонов.Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие и совместимость с алкоголем
Во время терапии любым видом Ципролета необходимо исключить алкоголь и этанолсодержащие жидкости.
При совместном назначении лекарства со следующими группами препаратов наблюдаются реакции:
- с диданозином – уменьшается всасывание антибиотика, теряется его эффективность;
- с теофиллином – увеличивается токсическое действие препарата от одышки и бронхиальной астмы;
- с антацидами (Алмагель, Маалокс, Фосфалюгель и др.) – уменьшается всасывание антибактериального препарата, поэтому следует применять два лекарства с минимальной разницей во времени 4 часа;
- с антикоагулянтами – риск кровотечений и удлинение их продолжительности;
- с циклоспорином – негативное воздействие на почки.
Показания к применению антибиотика Ципролет
Инструкция по применению различается в зависимости от разновидности.
Таблетки Ципролет 500 мг, реже в меньшей дозировке, принимаются при воспалении, вызванном инфекционным процессом в следующих органах и тканях:
- дыхательные пути;
- почки;
- мочевыводящая и половая система;
- ЛОР-органы (ухо, горло, носоглотка и др.);
- ЖКТ, включая зубочелюстную систему;
- желчевыводящие пути, желчный пузырь;
- кожные покровы, слизистые;
- кости и мышцы.
А также таблетированная форма применяется в профилактических целях для снижения вероятности осложнений у пациентов с ВИЧ, СПИД, принимающих иммунодепрессанты.
В этих же целях назначается лекарство в виде инфузий и Ципролет A. Они обладают более сильным противовоспалительным, антибактериальным действием.
Глазные капли используются при следующих болезнях глаз:
- воспаление слизистой (конъюнктивит);
- воспалительный процесс, протекающий в краях века (блефарит);
- блефароконъюнктивит;
- ячмень;
- язвенное поражение роговицы, кератит и кератоконъюнктивит бактериальной природы.
Дополнительно инсталляции капель применяются до и после операционных вмешательств, для профилактики развития осложненных состояний, после травм, при ожоге роговицы сваркой.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий — Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций — Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитратредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Ограничения к назначению зависят от формы выпуска.
Общими для всех видов являются:
- индивидуальная непереносимость;
- беременность, ГВ;
- псевдомембранозный колит;
- возраст до 18 лет, кроме глазных капель, которые можно использовать с года.
Комбинированный антибиотик Ципролет A имеет дополнительные противопоказания: болезни ЦНС, крови и органов кроветворения. Он содержит тизанидин, поэтому чтобы не допустить передозировки и нежелательных побочных реакций, нельзя дополнительно применять средства, в которых есть это вещество.
Глазные капли Ципролет нельзя применять при кератите вирусной природы.
Выраженность нежелательных реакций зависит от формы медикамента, соблюдения рекомендаций, индивидуальных особенностей пациента. Глазные капли используются местно, при закапывании возможно затуманивание зрения, аллергические проявления в месте контакта, двоение в глазах и временное изменение цветовосприятия.
После использования других форм возможны тошнота, рвота, боли в желудке, диспепсия, желтуха, головная боль и головокружение, потливость, нарушенный вкус и обоняние, шум в ушах, учащенный ритм сердца, снижение давления и ощущение приливов, аллергические проявления.
Сведений о передозировке глазными каплями, применяемыми согласно инструкции, нет. При намеренном или случайном внутреннем применении необходимо промыть желудок и принять адсорбирующие медикаменты (уголь активированный, Полисорб, Энтеросгель, Полифепан, Фильтрум-Сти, Энтеродез).
При употреблении доз таблеток и инфузий выше максимальных возможны симптомы передозировки: судороги, обратимые нарушения мочевыделительной системы. Для лечения нет специального антидота. Необходимо промыть желудок, использовать симптоматическую терапию (от жара, боли) и дать пациенту достаточное количество чистой воды. При необходимости посетить специалиста.
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны органов кроветворения обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие кандидоз, развитие суперинфекции.
Лекарственное взаимодействие
Эффекты, обусловленные тинидазоломЦипролет А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет А снижают на 50%.Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.Ципролет А не рекомендуется назначать одновременно с этионамидом.Эффекты, обусловленные ципрофлоксациномВследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, Аl3+, с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет А следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению Tmax.Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.Ципрофлоксацин увеличивает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.Ципролет А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.
Аналоги препарата
У каждой формы лекарства Ципролет есть свои аналоги или заменители.
Все виды средства выпускаются в Индии.
С таким же действующим веществом и показаниями к использованию есть аналогичные препараты:
- глазные капли – Ципромед (Индия), Бетаципрол (Россия, дополнительно используется для лечения бактериальных инфекций ушей), Ципрофлоксацин (РФ);
- раствор для внутривенного вливания капельно – Басиджен (Индия), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Ципринол (Индия), Ципрофлоксацин (Россия);
- таблетки – Веро-Ципрофлоксацин (РФ), Квинтор (Индия), Ципринол (Индия), Ципробай (Италия), Ципрофлоксацин (Россия и с приставкой Тева Израиль), Цифран (Индия).
Аналогом Ципролет A является индийский препарат Цифран СТ.
При непереносимости ципрофлоксацина (главного вещества лекарства), можно применять аналоги из этой же группы: Левофлоксацин, Ломефлоксацин, Моксифлоксацин, Норфлоксацин и другие.
Левофлоксацин также убивает многих бактерий, выпускается в виде:
- таблеток под торговыми названиями Левофлоксацин (Россия), Левофлоксацин-Тева (Израиль), Глево (Индия), Леволет P (Индия), Таваник (Франция), Флорацид (Россия);
- глазных капель под наименованиями Левофлоксацин (Россия), Сигницеф (Индия);
- раствора для инфузий от различных производителей.
Таблетки нельзя применять до 18 лет, при беременности, ГВ, эпилепсии. Возможны местные аллергические реакции, нежелательное воздействие на желудок и печень, нервную систему. У капель такие же ограничения к применению, кроме Сигницефа
Согласно инструкции, их можно использовать с осторожностью по назначению специалиста с 1 года. Недостаток Левофлоксацина – большая цена
Ломефлоксацин выпускается в виде таблеток: Ломефлоксацин, Ломфлокс, Лофокс, Ломацин воздействуют на многие виды возбудителей (бактерий). Противопоказания – беременность, ГВ, повышенная чувствительность. В детской практике применяется с 15 лет.
Моксифлоксацин в аптеках представлен в виде растворов и таблеток. Преимущество лекарства – использование 1 раз в сутки исключительно взрослыми, курс зависит от болезни. Ограничения к назначению – ГВ, беременность, непереносимость компонентов.
Норфлоксацин воздействует на многие виды бактерий, чаще назначается при болезнях почек. Принимается дважды в сутки. На длительность приема влияет стадия заболевания и тяжесть. При острой легкой форме он составляет 5 дней. При обострении хронической болезни принимается до 10 дней. Известен под торговыми названиями: Норфлоксацин, Нолицин, Нормакс, Норбактин. В детской практике можно использовать с 15 лет.
Нормакс – глазные капли с норфлоксацином, применяются 4 раза в сутки. Противопоказания такие же, как у таблеток.
При лечении таблетированными аналогами необходимо придерживаться определенных правил. Медикаменты следует принимать с равным перерывом в 12 часов – утром и вечером. Исключение составляет Моксифлоксацин, который пьют раз в сутки в одно время.
Нельзя прерывать определенный врачом курс лечения. При терапии данными медикаментами улучшение обычно наступает на третьи сутки, поэтому многие пациенты сокращают курс до 3-4 дней. Такие неправильные действия приводят к нечувствительности микроорганизмов к фторхинолонам и дальнейшему неэффективному применению данных лекарств.
Препарат Ципролет и его аналоги уничтожают микроорганизмы, возбудителей различных инфекций кожи, дыхательных путей, мочеполовой системы и всего организма. Отличаются доступной ценой и удобством применения. При соблюдении инструкции пациенты не отмечают серьезных нежелательных реакций.
Одна таблетка содержит:
Амоксициллина тригидрат 287,00 мг/ 574,00 мг/ 1004,50 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,00 мг/ 500,00 мг/ 875,00 мг.
Калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) 299,40 мг/ 299,40 мг/ 299,40 мг (в пересчете на клавулановую кислоту) 125,00 мг/ 125,00 мг/ 125,00 мг.
вспомогательные вещества: лактитол 300,00 мг/ 600,00 мг/ 300,00 мг, кросповидон (коллидон CL) 24,00 мг/ 45,00 мг/ 50,00 мг, кроскармеллоза натрия 24,00 мг/ 45,00 мг/ 50,00 мг, тальк 8,00 мг/ 12,00 мг/ 10,00 мг, аскорбиновая кислота 5,00 мг/ 5,00 мг/ 5,00 мг, магния стеарат 5,20 мг/ 13,84 мг/ 18,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 1040,00 мг/ 1730,00 мг/ 1850,00 мг.
вспомогательные вещества оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» –до получения таблетки с оболочкой массой 1089,00 мг/1774,30 мг/ 1887,70 мг.
Использование ципролета при некоторых видах заболеваний
Заболевания дыхательных путей
Возбудители инфекций, которые вызывают заболевания верхних дыхательных путей, чувствительны к Ципролету. Это могут быть стафилококки, стрептококки и другие вредоносные микроорганизмы. Они способствуют возникновению ангины, разных форм фарингита, ларингита, гайморита, обостряют хронический тонзиллит.
Прежде чем назначить Ципролет, проверяют чувствительность биологического материала к данному препарату. Чтобы вылечить эти заболевания, достаточно принимать антибиотик в виде таблеток в течение недели.
При острых и хронических бронхитах, протекающих в нетяжелой форме, также используют Ципролет в виде таблеток, но дозировка в этом случае должна быть больше.
Чтобы лечебный эффект был лучше, принимать антибиотик необходимо на пустой желудок не разжевывая. Нежелательно принимать вместе с ним препарат, который понижает кислотность желудочного сока. Запивать таблетку нужно большим количеством воды.
При тяжелых заболеваниях, таких, как плеврит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого используют Ципролет в виде инъекций, медленно вводя внутривенно два раза в день. Сколько будет длиться лечение и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и состояния больного.
Заболевания мочеполовых органов
Ципролет отлично лечит заболевания мочеполовых органов, носящих инфекционно-воспалительный характер, а также их обострение. К таким заболеваниям относятся воспаление почек и мочевыводящих путей, матки и ее придатков, предстательной железы, яичек, абсцессы органов малого таза. Вызывающая их инфекция чувствительна к этому антибиотику.
Хотя этот антибактериальный препарат очень эффективен в этом случае, врачи все равно проводят исследование биологического материала на чувствительность к нему, и только после этого назначают препарат. При этих заболеваниях Ципролет принимают в виде таблеток, однако, при тяжелых состояниях вводят внутривенно.
Инфекции женских половых органов вызывают гонококки, синегнойная палочка и другие бактерии, которые очень чувствительны к этому антибиотику, именно поэтому его назначают для лечения этих заболеваний.
Венерические заболевания и инфекции, передающиеся половым путем, замечательно вылечиваются Ципролетом. Не эффективен он только при сифилисе и трихомониазе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Фармакокинетика
ВсасываниеКак ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину Cmax и биодоступность.РаспределениеЦипрофлоксацинБиодоступность — 50-85%, Vd — 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20-40%, Тmax после приема внутрь — 60-90 мин, Cmax после приема внутрь в дозе 500 мг — 0.2 мкг/мл.ТинидазолБиодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Тmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь в дозе 500 мг — 47.7 мкг/мл.Метаболизм и выведениеТинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).T1/2 — около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.
Как Ципролет действует
Ципролет является противомикробным препаратом синтетического происхождения фторхинолонов, которые обладают следующими свойствами:
- Эффективно действуют против большого количества микробов.
- Легко проникают в различные клетки и ткани.
- Болезнетворные микроорганизмы даже при длительном приеме препарата не привыкают к нему.
- Равнодушны к полезным бактериям, которые оказывают помощь человеческому организму в борьбе с вредоносной микрофлорой.
Этими качествами обладает и Ципролет. Попадая в бактериальную клетку, этот препарат препятствует образованию ферментов, которые участвуют в размножении возбудителей инфекции, ликвидируя их. В настоящее время его активно назначают врачи для лечения различных заболеваний, потому что существует очень мало бактерий, имеющих к нему устойчивость.
В основном этот антибиотик врачи назначают в самом начале заболевания, или тогда, когда другие препараты оказались неэффективными.
На сегодняшний день выпущено уже четыре поколения фторхинолонов. Ципролет относят ко второму поколению. Он отлично уничтожает вредоносные микроорганизмы, такие как стафилококки, стрептококки, кишечную палочку.
Этот препарат сначала всасывается в кишечнике, затем поступает в кровь и ткани, где находится очаг воспаления. Из организма выводится вместе с мочой.
Из-за его невысокой цены и успешности лечения большого круга заболеваний, многие самостоятельно назначают себе этот препарат. Однако стоит помнить, что возбудитель заболевания может оказаться нечувствительным к этому препарату
Кроме того, существуют заболевания, при которых применение антибиотика Ципролет запрещено или требует осторожности
Побочные действия
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС : тахикардия, аритмия, снижение АД .
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.
Заключение
Анализируя многочисленные отзывы об этом препарате, можно прийти к выводу, что это очень эффективный и надежный антибиотик, который помогает даже при тяжелых заболеваниях. Врачебная практика показывает, что большое количество микроорганизмов чувствительны к этому антибактериальному препарату, при этом устойчивость развивается очень медленно при слишком длительном лечении и нарушении предписаний. Ципролет эффективен там, где другие антибиотики бессильны.
Но не стоит забывать, что это довольно серьезный препарат, имеющий ряд противопоказаний. Самолечением заниматься не стоит. Нужно обязательно проконсультироваться с врачом во избежание печальных последствий.