Показания к применению
Использование таблеток Бисептол показано при различных инфекционных процессах в организме, вызванных чувствительными к ко-тримоксазолу бактериями, к ним относятся:
- Инфекции верхних дыхательных путей – ринит (воспаление слизистой полости носа), фарингит (бактериальный процесс в глотке), ларингит (воспаление гортани).
- Инфекции нижних дыхательных путей – трахеит (воспаление трахеи), бронхит (поражение бронхов), пневмония (воспаление легких, в том числе вызванное пневмоцистами Pneumocystis carinii).
- Патология ЛОР-органов – синусит (воспаление слизистой околоносовых пазух), тонзиллит (инфекционный процесс в миндалинах) и отит (воспаление наружного, среднего или внутреннего уха).
- Инфекции органов мочеполовой системы – простатит (воспаление предстательной железы у мужчин), патологический инфекционный процесс в придатках матки у женщин, поражение почек, мочевого пузыря, мочеточников и уретры.
- Инфекции органов системы пищеварения и желудочно-кишечного тракта – энтероколит (воспаление тонкого и толстого кишечника), гастрит (бактериальное поражение желудка), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), инфекционно-гнойные процессы в печени и желчевыводящих путях. Также таблетки Бисептол применяются для лечения особо-опасных инфекций с поражением системы пищеварения, в частности холеры.
- Некоторые генерализованные специфические бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу бактериями – бруцеллез, актиномикоз (в случае, если он не вызван истинными грибками актиномицетами).
Бисептол обычно является антибиотиком второго ряда, его использование целесообразно в случае наличия устойчивости у бактерий к антибиотикам первого ряда. Также таблетки Бисептол могут применяться для лечения остеомиелита (гнойный процесс в костях) при подтверждении чувствительности к ко-тримоксазолу у бактерий возбудителей.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме.
Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.
Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.
Фармакодинамика
Бисептол — химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина — триметоприм в соотношении 5:1. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и, следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие. Бисептол активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Фармакологические свойства
Активным веществом лекарства «Бисептол» является ко-тримоксазол, который представляет собой совокупность двух соединений – триметоприма и сульфаметоксазола. Данные вещества оказывают противомикробное воздействие за счет угнетения процессов синтеза фолиевой кислоты в клетках патологических бактерий.
Сульфаметоксазол способен блокировать выработку дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм его преобразование в тетрафолиевую кислоту. Известно, что фолиевая кислота необходима для обменных процессов нуклеотидных оснований в бактериальных клетках. Благодаря этому механизму действия, медикаментозное средство «Бисептол» в низких концентрациях оказывает выраженное бактериостатическое действие (угнетение роста и размножения болезнетворных бактерий), а при повышении концентраций – бактерицидное воздействие (вызывают гибель патогенных клеток). Ко-тримоксазол выражает активность в отношении широкого перечня различных видов инфекции:
- грамотрицательных палочек (палочковидных бактерий, которые окрашиваются в розовый цвет при окраске по Граму) — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp., Vibrio cholerae, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Klebsiella spp., Yersinia spp.. Также Hafnia alvei, Serratia spp., Acinetobacter anitratus, cinetobacter lwoffi, Aeromonas hydrophila и др..
- грамположительных кокков (шаровидных бактерий, которые имеют фиолетовый цвет в мазках, окрашенных по Граму) — Staphylococcus spp. (коагулазо-негативные), Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные и метициллин-чувствительны), Streptococcus pneumoniae (резистентные или чувствительные кпенициллину).
Устойчивостью к главным действующим веществам данного медицинского препарата обладают возбудители туберкулеза и сифилиса — Treponema pallidum, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa и др.
После перорального приема препарата действующие вещества всасываются в кровь из тонкого кишечника. Терапевтические концентрации наблюдается через 30 минут, вещества полностью всасываются (биодоступность составляет боле 90%), хорошо проникают в ткани организма, проникают сквозь гематоэнцефалический барьер, накапливаются в клетках головного мозга.
Половина действующих веществ выводится с мочой, частично препарат перерабатывается в печени до продуктов распада, которые ликвидируются с желчью и мочой.
Согласно отзывам, «Бисептол» для взрослых обычно хорошо переносится.
Принцип действия
Пара-аминобензойная кислота, необходимая для размножения бактерий, имеет сходство с сульфаметоксазолом. Это обстоятельство позволяет антибиотику замещать ее в микробной клетке и делать невозможным размножение
А принцип действия триметоприма основан на подавлении другого важного для бактерий вещества – фолиевой кислоты
Компоненты средства активны против многих разновидностей бактерий, в частности:
- стафилококков,
- стрептококков,
- кишечной палочки,
- сальмонелл,
- холерных вибрионов,
- микобактерий,
- легионелл,
- клебсиелл,
- шигелл,
- хламидий.
Также эффективен препарат и против некоторых простейших – плазмодий и токсоплазмодий и патогенных грибков.
В последнее время, однако, многие бактерии, вызывающие ОРЗ, особенно стрептококки и стафилококки, выработали устойчивость к компонентам средства, поэтому при возможности стоит подобрать более совершенный препарат. Также бессилен Бисептол против бактерий-возбудителей туберкулеза, лептоспироза и сифилиса.
Особые указания по применению медикаментозного средства
«Бисептол» можно принимать только по назначению врача
В отношении его назначения имеется несколько рекомендаций, на которые нужно обратить внимание:
Медикамент с осторожностью назначается больным с бронхиальной астмой, иными формами аллергии, при печеночной или почечной недостаточности, а также пожилым людям. Сопутствующая терапия с тиазидными диуретиками повышает риск возникновения гипокалиемии и кровотечений
Не желательно применять «Бисептол» одновременно с циклоспорином, салицилатами, варфарином, рифампицином. Нельзя сочетать данный медикаментозный препарат с алкоголем, поскольку существует появления симптомов токсического гепатита. Во время лечения медикаментом необходимо обеспечить поступление в организм большого объема жидкости. При длительном применении лекарства «Бисептол» необходим обязательный лабораторный контроль за функциональной активностью почек, печени и гематологическими показателями крови. «Бисептол» не оказывает о влияния на концентрацию внимания и скорость реакций. Однако при его использовании есть вероятность возникновения побочных проявлений со стороны нервной системы, и специалисты рекомендуют воздержаться от управления автомобилем.
Отзывы о применении таблеток «Бисептол» это также подтверждают.
Действие
Входящие в состав препарата активные компоненты сразу после всасывания начинают осуществлять блокировку процессов синтезирования фолиевой кислоты. В результате бактерии утрачивают способность к делению.
Данный медикамент способен справляться с такими вредоносными микроорганизмами:
- актиномицетами;
- стафилококками;
- клебисиеллами;
- менингококками;
- дизентерийной, кишечной и брюшнотифозной палочкой;
- возбудителем лейшманиозов, дифтерии;
- гонококками;
- пневмококками;
- сальмонеллой;
- хламидиями;
- протеем;
- вибрионом холерным;
- стрептококками;
- плазмодием;
- пневмоцистами;
- некоторыми видами грибков.
Данный медикамент не лечит заболевания, которые провоцируют следующие возбудители:
- палочка синегнойная и туберкулезная;
- вирусы;
- спирохет.
Действующие вещества лекарственного средства быстро всасываются слизистой желудка. В составе крови они достигают максимальной концентрации спустя 1-3ч. после употребления. Лечебное действие усвоенный препарат оказывает на протяжении 7-ми час. Выведение компонентов лекарства осуществляется вместе с мочой.
Особые указания
Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови. При назначении фолиевой кислоты
гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах
и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.
Бисептол — антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.
Рецепт на латинском может выглядеть примерно так: Rp: «Biseptoli-420» D.t.d. № 20 in tab.
Описания медикамента в Википедии не существует.
Откуда же берётся недостоверная информация?
Как известно, прародителем всех современных пенициллинов и символом начала новой эры в медицине стал бензилпенициллин, выделяемый грибком Penicillium notatum . На протяжении столетий бактерицидное и бактериостатическое действие продуктов жизнедеятельности плесневых грибов использовалось чисто интуитивно (например, накладывание на раны заплесневелого хлеба в Древнем Египте). Научное обоснование таким методам было дано только в начале прошлого века, когда Александр Флеминг совершил своё революционное открытие.
Узнав о свойстве одних микроорганизмов уничтожать другие, учёные всего мира принялись изучать свойства различных бактерий и грибов. Так, например, в 1952 исследование актиномицета Streptomyces erythreus привело к получению первого из макролидов (эритромицина), а двумя годами ранее из почвенной бактерии Streptomyces nourse выделили полиеновый фунгицид нистатин, и сегодня имеющий огромное значение в терапии кандидоза. Как правило, продукты жизнедеятельности микроорганизмов подвергались очистке и стабилизации, а затем запускались в массовое производство (отсюда соответствующее название в классификации – природные).
Позднее стали проводиться эксперименты по изменению химической структуры уже известных соединений. Это было вызвано не только любознательностью исследователей, но и жизненной необходимостью: возбудители стали мутировать и формировать резистентность к лекарствам. В результате появились новые поколения антибактериальных средств с более широким спектром действия и специфическими механизмами преодоления защиты, названные полусинтетическими.
Например, широко распространённый золотистый стафилококк (штаммы которого являются причиной стойкой внутрибольничной инфекции) вырабатывает бета-лактамазу, разрушающую пенициллин. Добавление в химическую формулу бета-лактамного кольца позволило сделать более устойчивые лекарства (оксациллин и другие производные). Модификациям на сегодняшний день подверглись все первоначальные антибиотики, так как патогенные микроорганизмы постоянно видоизменяются и приспосабливаются.
Долгое время именно способ получения определял принадлежность лекарственного средства к антибиотикам. Поскольку сульфаниламиды (как и нитрофураны) представляют собой полностью синтетические вещества, до недавнего времени ответ на вопрос является ли бисептол антибиотиком, был строго отрицательным.
Уже в наши дни устоявшиеся взгляды были пересмотрены, и все лекарства, ранее называвшиеся просто «противомикробными» причислили к остальным АБП и внесли в классификацию. А поскольку при составлении научно-популярных статей многие авторы пользуются старыми изданиями и непроверенной информацией, до сих пор бытует ошибочное мнение.
Тем более неактуален принцип разделения по способу производства, что многие современные «природные» препараты (например, хлорамфеникол) получают исключительно путём биосинтеза.
Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!
Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.
* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.
Лекарственные взаимодействия
Бисептол, применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например: варфарин).
Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.
Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).
Как и другие сульфаниламиды, Бисептол может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.
При одновременном назначении Бисептола больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластическая анемия.
У больных, получающих Бисептол и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном приеме с Бисептолом необходимо снизить дозу индометацина.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептолом.
При одновременном применении Бисептола и зидовудина возможен рост риска гематологических нарушений. В случае необходимости применения Бисептола и зидовудина следует контролировать картину крови.
Эффективность трициклических антидепрессантов может уменьшаться при приеме с Бисептолом.
Лабораторные исследования
Бисептол может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.
Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).
Особые указания» type=»checkbox»>
Формы выпуска и дозировка Бромгексина
Бисептол для детей выпускается в трех лекарственных формах:
- таблетки (с содержанием активных веществ соответственно детскому возрасту);
- суспензии;
- сироп.
Существует мнение, что показания к применению в педиатрии вообще оправданы лишь для подростков. Но, как показывает практика, препарат просто незаменим для быстрого и эффективного снятия симптомов некоторых инфекционных болезней и в младшем возрасте.
Ведь существующие сегодня формы данного средства для детей в виде суспензии или сиропа делают процесс лечения намного проще, значительно сокращая его сроки. Главное, чтобы дозировка Бисептола соблюдалась неукоснительно
!
Как гласит инструкция по применению, суспензию можно назначать детям, начиная с 3-месячного возраста
. Сироп на основе этого препарата принимают малыши от года, таблетированную форму – с двух лет.
Препарат используют только под контролем лечащего врача
, и строго соблюдая способ применения Бисептола. Как правило, для успешной терапии детям необходимо принимать лекарство до 5 дней, причем, даже после исчезновения симптомов болезни, прием препарата рекомендуют продолжить еще на 2 дня.
Правила применения
В инструкции Бисептола производитель указывает, от чего помогает это медикаментозное средство и какая применяется доза в стандартных ситуациях:
|
Форма препарата |
Суточная дозировка |
Ед. изм |
Количество приемов |
Продолжительность терапии |
|
Таблетки 480 |
||||
|
Взрослая аудитория больных и детки от двенадцати лет |
960 (2 табл. по 480мг) |
мг |
2р. в сут. по таблетке прием спустя 12-ть час. |
5-14дн. |
|
Детки от трех до пяти лет |
240 |
мг |
2р. в сут. по таблетке прием спустя 12-ть час. |
5-14дн. |
|
Детки от шести до двенадцати лет |
480 |
мг |
2р. в сут. по таблетке прием спустя 12-ть час. |
5-14дн. |
|
Сироп Бисептола |
||||
|
Взрослая аудитория больных и детки от двенадцати лет |
40 |
мл |
2р. в сут. прием спустя 12-ть час. |
5-14дн. |
|
инъекционный концентрат |
||||
|
Взрослая аудитория больных и детки от двенадцати лет |
10 |
мл |
2р. в сут. спустя 12-ть час. |
5-14дн. |
|
Детки от трех до пяти лет |
2,5 |
мл |
2р. в сут. спустя 12-ть час. |
5-14дн. |
|
Детки от шести до двенадцати лет |
5 |
мл |
2р. в сут. спустя 12-ть час. |
5-14дн. |
|
При затяжной терапии |
960 (2 табл. по 480мг) |
мг |
2р. в сут. по таблетке прием спустя 12-ть час. |
свыше 14-ти дн. |
Для детей обычно задействуется суспензия Бисептола, так как малыши могут отказываться пить горькие таблетки. Если у людей протекает патология в тяжелой стадии, либо нет возможности перорально употреблять медикамент, то в этих случаях лекарство вводится капельным методом, внутривенно. Инъекционный концентрат разводится непосредственно перед манипуляцией.
Особые указания по применению препарата Бисептол
Следует с осторожностью применять Бисептол у больных с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например, у лиц пожилого возраста, больных алкоголизмом, пациентов, получающих противосудорожные препараты, у лиц с синдромом нарушенного всасывания или дефицитом питания), с тяжелыми аллергическими заболеваниями, БА и нарушением кроветворения.
Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.
При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, развития тяжелых кожных реакций, угнетения эритропоэза.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения (в связи с риском развития фотосенсибилизации).
Не следует применять препарат при тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.
Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови ферментативным методом, но не влияет на результаты при использовании радиоиммунологического метода.
Бисептол приблизительно на 10% может повышать результаты пробы Яффе на креатинин с использованием основного пикрата
Бисептол детям
Отмечается, что препарат можно применять с 3 месяцев жизни, естественно будут различаться и дозы
Однако следует делать это с осторожностью и только по указанию врача. В некоторых странах мира Бисептол для детей разрешается применять только с 12 лет
Обычно могут назначать суспензию с 3 месяцев, таблетки — с 2 лет.
Инструкция на Бисептол для детей
В возрасте от 3 до 6 месяцев назначают 2,5 мл сиропа 2 раза в день. Промежуток между приемами должен составлять не менее 12 часов. От полугода до 3-х лет принимают до 5 мл суспензии Бисептол для детей дважды в день.
С 3 до 6 лет дозировку делают равной 5-10 мл дважды, 6-12 лет — 10 мл 2 раза в сутки. С 12 лет принимают по 20 мл каждые 12 часов.
Как принимать таблетки детям?
В возрасте 2-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа. С 6 до 12 лет используют 480 мг каждые 12 часов.
Курс лечения составляет 5-7 дней. При использовании ЛС для детей следует употреблять большое количество воды.
Состав и формы выпуска (таблетки и суспензия)
Данное лекарственное средство выпускается в двух фармацевтических формах – таблетках и в суспензии. Таблетки имеют белый цвет и округлую форму, посредине имеется разделительная полоска для перелома при необходимости коррекции дозировки. В одной таблетке концентрация основных активных веществ составляет 120 мг (триметоприм – 20 мг, сульфаметоксазол – 100 мг) либо 480 мг (триметоприм – 80 мг, сульфаметоксазол – 400 мг). Кроме того, таблетки содержат некоторые дополнительные элементы:
- крахмал картофельный;
- магниястеарат;
- поливиниловый спирт;
- тальк;
- асептин М и П;
- пропиленгликоль.
Таблетки упакованы в контурные ячейковые пачки по 20 штук. В одной коробке из картона содержится одна ячейка с таблетками и инструкция по использованию.
Так же данный медикаментозный препарат производится в виде суспензий в объеме 80 мл, во флаконах из затемненного стекла.
Отзывы о суспензии «Бисептол» в основном положительные.
Производит лекарство польская фармакологическая компания Medana Pharma TERPOL Group J.S.
В содержание 5 мл суспензии входят:
- сульфаметоксазола – 200 мг;
- триметоприма – 40 мг;
- различные дополнительные вещества.
Лекарственное средство относится к противомикробным, производится из специального химического сырья. Это указано в инструкции к «Бисептолу». Отзывы будут представлены ниже.
Применение в детском возрасте
Противопоказан:
— детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.
Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев
— по 120 мг, от 6
месяцев до 5 лет
— по 240 мг,от 6 до 12 лет
— по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.
Бисептол – рецептурное комбинированное лекарственное средство противомикробного влияния, относят к группе сульфаниламидов. Препарат соединил 2 терапевтических компоненты – триметоприм
(trimethoprim) и сульфаметоксазол
(sulfamethoxazole). Оптимально рассчитанное по весу количество веществ создает катализирующий эффект, при котором относительно малыми дозами можно достичь быстрого лечебного результата. Лекарство продается аптеками в нескольких формах: ампулы, таблетки, жидкие суспензии, сиропы с фруктовыми вкусами.
Двухкомпонентный препарат выписывает врач для лечения заболеваний, вызванных восприимчивыми к лекарству микроорганизмами. Успешно поддаются лечению инфекции:
- Носоглотки, верхних дыхательных путей;
- Мочеполовой выделительной системы;
- Желудочно-кишечного тракта;
- Кожных покровов и мягких тканей.
Фармакология
Действие активных веществ обеспечивает бактериостатические и бактерицидные свойства медикамента, направленные на уничтожение и прекращение размножения патогенных микроорганизмов. С помощью препарата ведут борьбу со стафилококками, кишечной палочкой, стрептококками, бактериями, вызывающими дизентерию и брюшной тиф, пневмококками. Резистентностью к активным веществам обладают синегнойная палочка, спирохет, микробы, провоцирующие развитие туберкулеза. В подобных случаях лекарство принимать бесполезно.
Средство «Бисептол», от чего эффект наступает через 3 часа, достаточно быстро всасывается после приема внутрь. Действие продолжается на протяжении 7 часов. Затем медикамент выводится из организма в течение суток.
Почему Бисептол относят к антибиотикам?
Таким образом, по всем параметрам Бисептол полностью соответствует понятию «антибиотик». Тогда откуда берётся информация о том, что он таковым не является и не даёт характерных побочных эффектов (то есть менее вреден для организма)? Чтобы ответить на этот вопрос, следует вкратце ознакомиться с некоторыми историческими сведениями, принципами изготовления противомикробных медикаментов и характеристикой самого лекарственного средства.
Немного истории
Бисептол относится к группе антибиотиков-сульфаниламидов – синтетических противомикробных препаратов, история открытия которых довольно занимательна.
Первый из них был синтезирован задолго до пенициллина (в 1908 году) и получил название Сульфаниламид.
Примечательно то, что данное соединение поначалу считалось промышленным красителем, а химиотерапевтические свойства его составляющего – пронтозила (или красного стрептоцида) – обнаружились позднее, в 1934. Ещё через год было установлено, что бактерицидным действием обладает только образующаяся в результате метаболизма сульфаниламидная группа («белый стрептоцид», без красящего вещества), которая используется в медицине и сегодня.
В результате многочисленных опытов и исследований за прошедшие годы получены различные лекарственные средства на основе сульфаниламида и его производных. Модификация привела к расширению спектра противомикробной активности и преодолению резистентности возбудителей (большинство из них на данный момент к первому поколению лекарств устойчивы). Так, Бисептол представляет собой сочетание сульфаметоксазола с триметопримом (ко-тримоксазол), в котором компоненты действуют синергетически, препятствуя синтезу и усваиванию необходимой для развития клетки фолиевой кислоты.
Показания и форма выпуска
Утвердительно ответить на вопрос Бисептол это антибиотик или нет, помогут сведения о его противомикробной активности:
- эффективен в отношении стафилококков и стрептококков (грамположительная флора);
- из грамотрицательных возбудителей к нему чувствительны кишечная палочка, холерный вибрион, сальмонеллы и многие другие.
Не активен против трепонемы, микоплазмы, микобактерий, синегнойной палочки.
Выпускается оригинальный препарат польским концерном Медана Фарма в виде таблеток (дозировка ко-тримоксазола 120 и 480 мг), суспензии для перорального приёма, концентрата для изготовления инфузионных и инъекционных растворов.
Такой спектр лекарственных форм позволяет точно рассчитать необходимое количество действующего вещества и составить оптимальную схему лечения пациента любого возраста. Самолечением (особенно в отношении детей) заниматься категорически нельзя. Кроме того, необходимо точно и неукоснительно придерживаться врачебных назначений и не прерывать лечение ранее, чем через 5 суток, если нет негативных реакций организма.
Применение, побочные эффекты и противопоказания
Ввиду особенностей усвоения и выведения из организма обычно назначается два раза в сутки. Принимать таблетки нужно после приёма пищи, запивая достаточным объёмом кипячёной или фильтрованной воды (не менее стакана). Разовая доза для взрослого и ребёнка старше двенадцати лет колеблется от 240 до 960 мг, в зависимости от характера и тяжести конкретного заболевания. Необходимое детям более раннего возраста количество действующего вещества рассчитывается соответственно весу.
Категорически запрещено принимать лекарство при гиперчувствительности к каким-либо компонентам, а также следующим категориям лиц:
- беременным на любом сроке, так как плацентарный барьер практически не препятствует всасыванию ко-тримоксазола, а тератогенный эффект проявляется в виде пороков сердца у плода;
- кормящим (следует временно приостановить грудное вскармливание, а молоко сцеживать, чтобы лактация не прекращалась);
- страдающим заболеваниями печени, почек, а также сердечно-сосудистой и системы кроветворения;
- детям до достижения трёхлетнего возраста (таблетированная форма). Однако Бисептол в виде суспензии либо растворов можно применять уже с третьего месяца жизни.
Кроме перечисленных строгих запретов на использование лекарственного средства налагается и ряд ограничений
Требуется соблюдать осторожность, если у пациента диагностированы заболевания щитовидной железы, астма, дефицит витамина В9. Кроме того, если длительность курса антибиотикотерапии превышает минимальный срок в 5 дней, необходимо контролировать показатели состава крови и, возможно, дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты
Возможные побочные эффекты при применении Бисептола у детей
Бисептол — это антибактериальный препарат, который может назначаться как детям, так и взрослым. Однако, при его применении у детей необходимо учитывать возможные побочные эффекты, которые могут возникнуть.
Одним из возможных побочных эффектов Бисептола у детей может быть аллергическая реакция, проявляющаяся в виде кожной сыпи, зуда, отека губ или языка. В таком случае, необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Также, у детей, особенно младшего возраста, может наблюдаться нарушение кроветворения при приеме Бисептола. Это проявляется в виде учащенного сердцебиения, бледности кожи, головной боли и слабости. В таких случаях также необходима медицинская помощь.
Одним из способов снижения риска возникновения побочных эффектов Бисептола у детей является правильное дозирование и длительность приема. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозу и продолжительность приема Бисептола без консультации с врачом.
В целом, при правильном применении Бисептола у детей возможные побочные эффекты редки, однако, необходимо быть внимательным и в случае любых необычных проявлений, обратиться за медицинской помощью.
Побочные действия
Нервная система
: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит
, тремор, апатия
, периферические невриты.
Дыхательная система
: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
Пищеварительная система
: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита, глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.
Органы кроветворения
: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Побочные действия со стороны мочевыделительной системы
: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с анурией
, олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.
Опорно-двигательный аппарат
: миалгия, артралгия. тромбофлебит
, гипогликемия, аллергия
.