Мельбек показания к применению

Форма выпуска и состав

Мелбек выпускается в двух лекарственных формах:

• Раствор для внутримышечного введения: зеленовато-желтого цвета, прозрачный (по 1,5 мл в ампулах, по 3 ампулы в поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
• Таблетки: светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной из сторон (по 5, 10, 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 ампулы (1,5 мл) инъекционного раствора входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 15 мг;
• Вспомогательные компоненты: 1 М раствор гидроксида натрия либо 1 М раствор хлористоводородной кислоты, глицин, меглумин, полоксамер 188, гликофурол, хлорид натрия, вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, цитрат натрия, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, лактоза, стеарат магния, повидон-КЗО.

Дополнительно

Препарат Мелбек требует отмены в случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или пептических язв, развития побочных эффектов со стороны слизистых оболочек и кожи.У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией и уменьшенным ОЦК (цирроз печени, дегидратация, нефротический синдром, хроническая сердечная недостаточность, выраженные заболевания почек, обезвоживание после больших оперативных вмешательств, прием диуретиков) может развиваться клинически выраженная ХПН (полностью обратимая после отмены Мелбека) При лечении таких пациентов рекомендуется в начале терапии мониторировать функцию почек и суточный диурез.В случае стойкого и существенного повышения печеночных трансаминаз и изменении иных показателей функций печени препарат следует отменить (рекомендуется проведение контрольных тестов).

Начальная доза для пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов составляет 7,5 мг в сутки.В период использования препарата Мелбек рекомендуется соблюдать осторожность при работе с движущимися механизмами и управлении автотранспортом (в случае развития побочных эффектов в виде вялости или головокружения).При назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе следует соблюдать осторожность.Препарат назначают с особой осторожностью пожилым и ослабленным больным, пациентам с сердечной недостаточностью, лицам, принимающим антиагрегантные и антикоагулянтные препараты. 

Взаимодействие

Сочетаемое применение с салицилатами и прочими НПВС повышает возможность развития кровотечений и эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ.

Параллельное назначение антикоагулянтов, Гепарина, Тиклопидина, тромболитиков увеличивает риск возникновения кровотечений.

Применение с литийсодержащими средствами может привести к повышению в крови содержания лития.

Совместное применение с Метотрексатом увеличивает риск формирования панцитопении.

У больных с симптомами дегидратации, при параллельном назначении диуретиков, может развиться острая недостаточность почек, в связи чем, следует наблюдать за их функцией и компенсировать дегидратацию.

Мелоксикам снижает антигипертензивную эффективность ингибиторов АПФ, β-адреноблокаторов, диуретиков и вазодилататоров.

Холестирамин в ЖКТ может связывать мелоксикам, тем самым препятствуя его всасываемости.

Сочетаемый прием с Циклоспорином приводит к увеличению нефротоксичности.

Существует вероятность лекарственного взаимодействия с оральными противодиабетическими препаратами.

Совместное назначение ингибиторов АПФ и рецепторных антагонистов ангиотензина II увеличивает эффект понижения гломерулярной фильтрации, что у больных с патологиями почек может привести к возникновению почечной недостаточности.

Мелбек может понижать эффективность применения внутриматочных контрацептивов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Мелбек принадлежит к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) и является селективным (выборочным) ингибитором ЦОГ-2.

Производное энолиевой кислоты – мелоксикам относят к классу оксикамов, которые проявляют анальгезирующую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность благодаря своей способности к уменьшению синтеза простагландинов, по причине подавления активности циклооксигеназы. Ингибирующее влияние Мелбека в большей степени направленно на ЦОГ-2 (фермент, содействующий в очаге воспаления синтезу простагландинов) и несущественно на ЦОГ-1.

При пероральном приеме, мелоксикам, в независимости от еды, хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 89%, плазменная Cmax наблюдается через 5–6 часов и равняется 0,4–1 мг/мл при дозе 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл при дозе 15 мг.

При введении в/м полностью всасывается, с достижением пиковой концентрации на протяжении 60-ти минут. Плазменная концентрация, при суточном применении 5-30 мг, дозозависимая.

Равновесные значения концентрации обнаруживаются на 3–5 сутки. Продолжительное применение (больше 12 месяцев) не приводит к повышению плазменного содержания.

Связь с плазменными белками — 99,5%, средний объем распределения — 11 литров. Содержание в синовиальной жидкости в 2 раза меньше чем в плазме.

Посредством окисления метильных групп подвергается биотрансформации в печени с выделением 4-х неактивных метаболитов.

Примерно 43% экскретируется почками, остальное с желчью (меньше 5 % в неизмененном виде). Т½ около 20 часов.

Патологии печени и/или почек значимо не влияют на фармакокинетику. Плазменный клиренс равняется 8 мл/мин и понижается в пожилом возрасте.

Показания и противопоказания к применению

Врачи назначают Мелбек для:

• лечения симптомов ревматоидного артрита;
• блокирования боли при артрозе, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, дегенеративных патологиях суставов;
• снятия болевых ощущений различного происхождения (миалгия, ишиалгия, зубная боль, боли после операций или травм).

К противопоказаниям к использованию Мелбека относятся следующие состояния:

• тяжёлая недостаточность печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к составляющим средства. Препарат не назначают пациентам, у которых зафиксирована гиперчувствительность к веществам со сходным действием (компонентам других НПВС, аспирину), которая выражалась в астматической симптоматике, крапивнице, развитии носовых полипов, отёка Квинке;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация органов пищеварительного тракта, вызванные приёмом НПВС, в анамнезе;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, факты двух или более подтверждённых случаев изъязвления или кровотечения в органах пищеварительного тракта в анамнезе;
• цереброваскулярное, желудочно-кишечное кровотечения в истории болезни, нарушения свёртываемости крови;
• нарушения гемостаза, приём антикоагулянтов;
• период вынашивания плода, особенно третий триместр;
• кормление грудью;
• возраст пациента младше 18 лет.

Препарат не применяют в терапии периоперационных болей при коронарном шунтировании.

Способ применения Мелбек и дозировка

Суточную дозу следует принимать однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Побочные реакции могут быть уменьшены назначением самой низкой эффективной дозы на максимально короткое время, необходимое для контроля симптомов.

Необходимость в приеме лекарственного средства и эффективность лечения следует периодически контролировать, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит в стадии обострения: суточная доза 7,5 мг (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). В случае отсутствия эффекта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: суточная доза 15 мг (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг). (См. ниже раздел «Применение у отдельных категорий пациентов»), В зависимости от клинического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки (одна таблетка 7.5 мг или половина таблетки 15 мг).

Суточная доза мелоксикама 15 мг не должна превышаться.

Применение у отдельных категорий пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития побочных реакций:

у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза для долгосрочного лечения ревматоидного артрита или болезни Бехтерева составляет 7,5 мг в день. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций также должны начать лечение с 7,5 мг мелоксикама в день.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна быть превышена суточная доза мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется (см

раздел «Меры предосторожности»)

Особые указания

С осторожностью применяется для лечения пациентов с заболеваниями ЖКТ и больных, получающих антикоагулянты. В случае возникновения кровотечений ЖКТ терапию отменяют

Больные с патологиями почек должны находиться под постоянным контролем, в связи с экскрецией метаболитов именно почками.

Пациенты с пониженной циркуляцией крови и кровотоком почек подвержены риску возникновения почечной недостаточности, обратимой после отмены препарата. Как правило, это осложнение проявляется у больных с признаками застойной недостаточности сердца, дегидратации, цирроза печени, заболеваний почек, нефротического синдрома, гиповолемии после серьезных хирургических операций, а также пациенты, применяющие ингибиторы АПФ и диуретики.

Эта категория людей в начале терапии должна тщательно следить за функцией почек и суточным диурезом. В некоторых случаях Мелбек может привести к интерстициальному нефриту, почечному медуллярному некрозу, гломерулонефриту и формированию нефротического синдрома.

При терапии мелоксикамом может отмечаться изменение активности ферментов и прочих показателей печени, которые чаще всего обратимы и незначительны. В случае существенного и стойкого изменения данных показателей терапию необходимо отменить.

Нужно с осторожностью назначать Мелбек пациентам в пожилом возрасте. Применение мелоксикама, в особенности в виде инъекций, может привести к анафилактоидным реакциям, которые требуют оказания неотложной помощи

Применение мелоксикама, в особенности в виде инъекций, может привести к анафилактоидным реакциям, которые требуют оказания неотложной помощи.

При прохождении лечения Мелбеком изредка может наблюдаться анемия, по причине задержки жидкости, обильных или скрытых кровотечений ЖКТ, эффекта эритропоэза. В случае проявления симптоматики анемии следует проконтролировать уровень гематокрита и гемоглобина.

Мелоксикам увеличивает время кровотечения, путем угнетения агрегации тромбоцитов, а также может расстроить их функцию, в частности подавить коагуляцию

По этой причине, пациенты, параллельно принимающие антикоагулянты должны соблюдать особую осторожность

У ряда больных были отмечены отеки и задержка жидкости, в связи с чем, назначение Мелбека пациентам с гипертензией, сердечной недостаточностью или отеками, должно проходить с особой осторожностью. Применение мелоксикама не рекомендуется при постоянном прохождении гемодиализа

Применение мелоксикама не рекомендуется при постоянном прохождении гемодиализа.

Инъекционный раствор Мелбека не следует мешать с другими препаратами в одном шприце.

Цена Мелбека, где купить

В аптеках России цена уколов Мелбека №3 варьирует в пределах 1200-1500 рублей.

Таблетки №30 можно приобрести в среднем за 1000 рублей, таблетки форте №30 за 1800 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Мелбек раствор для инъекций 15мг/1,5мл 1,5мл №3 ампулыNOBEL ILAC SANAYII VE TICARET

показать еще

Аптека24

• Мелбек раствор для инъекций 15 мг /1.5 мл №3Нобель (Турция)

• Мелбек таблетки 7,5 мг N30Нобель (Турция)

• Мелбек таблетки 15 мг N30Нобель (Турция)

ПаниАптека

• Мелбек р-р д/ин 15 мг /1.5 мл №3Нобель

• Мелбек р-р д/ин 15 мг /1.5 мл №3Нобель

• Мелбек р-р д/ин 15 мг /1.5 мл №3Нобель

показать еще

БИОСФЕРА

• Мелбек 7,5 мг №30 табл.Нобел Илач Санаи ве тиджарет А.Ш. (Турция)

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

• Мелбек форт 15 мг №30 табл.Нобел Алматинская фармацевтическая фабрика АО (Казахстан)

• Мелбек 15 мг/1,5 мл №3 р-р д/ин.в/мНобел Илач Санаи ве тиджарет А.Ш. (Турция)

• Мелбек форт 15 мг №10 табл.Нобел Алматинская фармацевтическая фабрика АО (Казахстан)

• Мелбек 7,5 мг №10 табл.Нобел Илач Санаи ве тиджарет А.Ш. (Турция)

показать еще

Побочные действия

Применение любого медикамента способно вызвать нежелательные реакции со стороны организма. «Мелбек» не является исключением, его прием может спровоцировать возникновение побочных действий во многих органах и системах:

1. Пищеварительная система: ухудшение пищеварения, появление тошноты и рвоты, болевого синдрома в области живота, диареи или запора, метеоризма, газообразования, увеличение количества билирубина в плазме крови, появление стоматита в полости рта или иных заболеваний пищеварительного тракта, язвы, гастрита, кровотечения, гепатита.
2. Кроветворение: снижение гемоглобина, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов в плазме.
3. Со стороны дыхательной системы возможно появление бронхоспазмов.
4. Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах, сонливость, утомляемость, общая слабость, потеря работоспособности и внимания, дезориентация в пространстве, апатия, нервное напряжение, бессонница.
5. Сердечно-сосудистая система: отек конечностей, колебания артериального давления, изменение сердечного ритма, гиперемия лица.
6. Мочевыделение: увеличение показателей креатина и мочевины в крови, почечная дисфункция, воспаление почек, появление белка в моче.
7. Иммунная система и кожные покровы: аллергические высыпания, покраснение, зуд, жжение, отек, чувствительность к яркому свету, дерматит, увеличение капилляров, некролиз, отек Квинке и анафилактический шок.
8. Органы чувств: ухудшение зрительной функции и вкусовых ощущений, возникновение конъюнктивита.

«Мелбек» оптимально подходит для лечения болевого синдрома и устранения воспалительного процесса при различных заболеваниях суставов. Препарат способен вызвать множество отклонений в органах, но относительно аналогов из группы НПВП он считается менее токсичным. Правильное использование средства может уберечь от нежелательных последствий.

Лечебные свойства

Мелбек — нестероидное противовоспалительное средство. Основные характеристики: снимает болевой синдром, снижает температуру, устраняет воспаления. Наряду с этими свойствами, препарат менее токсичен по сравнению с иными НПВП (например, диклофенаком или пироксикамом) и наносит меньший ущерб почкам и органам пищеварения. Также прием рекомендованных дозировок не влияет на время кровотечения.

Скорость всасывания в ЖКТ не зависит от приема пищи. Биодоступность — 89%, наибольшая концентрация в крови устанавливается в течение 6 часов.

Применение в форме уколов способствует полному всасыванию и скорейшему ( в течение часа) достижению максимальной концентрации.
Стабильная концентрация в организме отмечается на 3-5 день терапии, независимо от формы приема.

43% выводится почками, 5% — кишечником, оставшаяся часть – с желчью. Полувыведение происходит за 20 часов.

При наличии почечных или печеночных патологий фармакокинетика изменяется незначительно. Плазменный клиренс снижается с возрастом, средний показатель равен 8 мл/мин. Мелоксикаму свойственен низкий объем распределения (порядка 11 л).

Аналоги

Фармацевтическая промышленность выпустила множество медикаментозных средств из группы НПВП. Большинство из них имеет аналогичные свойства, поэтому может легко стать заменителем «Мелбека». Самыми популярными НПВП со схожим и различным составом, но более дешёвой ценой считаются:

• Нимесил;
• Ортофен;
• Мелоксикам;
• Мовалис;
• Би-ксикам;
• Аркоксиа;
• Вольтарен;
• Найз;
• Кетонал;
• Ксефокам;
• Аэртал.

Аналоги «Мелбека»

«Мелбек» хорошо зарекомендовал себя и приобрел популярность среди пациентов. Люди, принимающие его от боли и воспаления, отмечают быстрое наступление облегчения и возвращения подвижности. Но принимать его необходимо только по назначению лечащего врача.

Фармакологическое действие

Мелбек – нестероидный препарат, действующее вещество которого – мелоксикам.

Препарат оказывает жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное действие.

Установлено, что Мелбек обладает меньшей токсичностью, чем другие противовоспалительные препараты из группы нестероидов (к примеру, диклофенак, напроксен, пироксикам), которые могут оказывать негативное действие на почки и систему пищеварения.

Также замечено, что Мелбек в рекомендуемых дозах не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, продолжительность кровотечения в то время как напроксен, ибупрофен, диклофенак, индометацин значительно увеличивают время кровотечения и подавляют агрегацию тромбоцитов.

Действующее вещество Мелбека быстро всасывается из пищеварительного тракта независимо от времени приема пищи, максимальной концентрации в крови достигает через 5-6ч после внутреннего применения. Равномерная концентрация средства наблюдается через 3-5сут. терапии.

При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью, максимальной концентрации достигает через час после укола Мелбек.

Взаимодействия препарата Мелбек

Одновременное применение двух и более НПВП (включая салицилаты) может повысить ульцерогенный риск и вероятность желудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.Литий: не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсичного действия.Метотрексат: как и другие НПВП, Мелбек может повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, что требует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.
Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.Контрацепция: у женщин, использующих внутриматочную спираль, Мелбек может снизить ее контрацептивное действие.Диуретики: лечение НПВП больных с симптомами гиповолемии связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функции почек, а в дальнейшем в случае одновременого применения Мелбека и диуретических препаратов больные должны получать достаточное количество жидкости.Антигипертензивные препараты: Мелбек может снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).
НПВП и антагонисты ангиотензин-II-рецептора и АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие в отношении уменьшения клубочковой фильтрации

У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к развитию острой почечной недостаточности.Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что ускоряет выведение мелоксикама.
Не рекомендуется одновременно применять препарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксичного действия последнего.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет их влияния на СYР 2C9 и/или CYP 3A4, что следует принимать во внимание при одновременном применении мелоксикама и препаратов, которым свойственно ингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом.
Нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами

МЕЛБЕК

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Синонимы
• Состав
• Дополнительно

Мелбек – препарат, относящийся к классу НПВП (группа оксикамов), является селективным ингибитором ЦОГ-2, содержащим в своей структуре энолевую кислоту. Действующее вещество Мелбека – мелоксикам.Мелбек обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим свойствами. Мелоксикам ингибирует биосинтез медиаторов воспаления – простагландинов, за счет избирательного ингибирования ЦОГ-2, что является основным механизмом действия препарата.В результате клинических исследований установлено, что мелоксикам характеризуется меньшей токсичностью по сравнению с иными препаратами группы НПВП (пироксикамом, напроксеном, диклофенаком), которые, угнетая ЦОГ-1 и 2 в равной степени, могут оказывать повреждающее действие на почки и пищеварительную систему. Механизм действия мелоксикама является наиболее безопасным за счет избирательного ингибирования ЦОГ-2 с коэффициентом селективности IC50 Ц ОГ-1/ЦОГ-2 равным 2, что объясняет тот факт, что Мелбек в меньшей степени вызывает побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Препарат Мелбек не оказывает влияния на время кровотечения и агрегацию тромбоцитов при использовании его в рекомендованных дозировках, в то время как диклофенак, индометацин, напроксен и ибупрофен существенно удлиняют время кровотечения и ингибируют агрегацию тромбоцитов.Мелоксикам независимо от приема пищи быстро всасывается из пищеварительного тракта и характеризуется биодоступностью в 89%. При пероральном приеме максимальная концентрация препарата в крови отмечается спустя 5-6 часов (при приеме дозы препарата 7,5 мг максимальная концентрация мелоксикама в плазме составляет 0,4-1 мг/мл, при приеме препарата в дозировке 15 мг – 0,8-2,0 мг/мл). На 3-5 сутки лечения отмечается равновесная концентрация препарата.После внутримышечного введения мелоксикам полностью абсорбируется, при парентеральном приеме его биодоступность практически равна 100%.

Мелоксикам характеризуется дозозависимой фармакокинетикой при внутримышечном введении 5 мг и 30 мг вещества. Максимальная концентрация Мелбека в плазме отмечается спустя 1 час после инъекции. Стабильные концентрации препарата в плазме отмечаются на 3-5 день терапии.Около 99,5% мелоксикама связывается с белками крови. Концентрация препарата в синовиальной жидкости в два раза ниже, чем концентрация его в плазме крови.Мелоксикам биотрансформируется в печени в результате окисления метильных групп до образования 4 неактивных метаболитов.Около 42% принятой дозировки препарата выводится с мочой, остальная часть экскретируется с желчью.

Фармакологические свойства препарата Мелбек

Мелоксикам — действующее вещество препарата Мелбек — относится к НПВП группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. При проведении исследований мелоксикам проявлял высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия лекарственного вещества состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. По результатам клинических исследований выявлена значительно меньшая токсичность мелоксикама по сравнению с другими средствами (например напроксеном, пироксикамом и диклофенаком), которые, в одинаковой степени угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут повреждать ЖКТ и почки. Более безопасный механизм действия мелоксикама связывают с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Коэффициент селективности IC50 Ц ОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикама составляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желательный терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ реже становится причиной побочных реакций со стороны ЖКТ и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена результатами многих исследований как in vitro, так и in  vivo.
Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют время кровотечения.
По данным клинических исследований установлена низкая частота развития побочных явлений со стороны пищеварительного тракта (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи. Биодоступность лекарственного средства составляет 89%, максимальная концентрация в крови при пероральном применении достигается через 5–6 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрация достигается на 3–5-й день лечения.
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м инъекции, его биодоступность при парентеральном введении почти 100%.
Фармакокинетика мелоксикама дозозависима при в/м применении 5 мг и 30 мг препарата. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3–5-е сутки. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.
Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием четырех неактивных метаболитов.
Около 43% дозы экскретируется с мочой, остальное количество — с желчью. Меньше 5% дозы выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения лекарственного средства составляет 20 ч.
Печеночная и почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазмовый клиренс составляет 8 мл/мин и снижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 20–40% после в/м применения.