Фармакологическое действие
Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственный к фармацевтического класса бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное агент, противосудорожное средство, амнестик (к нарушению памяти).Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора).Было установлено, что у человека зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.Это влияние обусловлено характерными ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЧЕСКОГО характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны для действия бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показали, что Зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.Фармакокинетика.Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.На абсорбцию не влияет вводе, повторное введение доз и пол пациента.Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%) и далеким от насыщаемая. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы.Период полувыведения составляет примерно 5:00.Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и в грудное молоко. При кормлении грудью фармакокинетические профили зопиклона вмолоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа до кормления.Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.Два основных метаболита — это N-оксид (фармакологически активным у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведение с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% — с калом.Группы пациентов особого риска.Пациенты пожилого возраст: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, в ходе исследований не было выявлено аккумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.Пациенты с почечной недостаточностью : при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализных мембран. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.Пациенты с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов необходима коррекция дозы.
Лечебные действия при бессоннице
В основу фармакотерапии нарушения сна входят:
- гигиенические мероприятия с приемом растительных седативных средств;
- снотворные с коротким эффектом Нозепам, Зопиклон;
- перерывы в лечении после продолжительности курса в 10-14 дней;
- приемы снотворных пожилыми пациентами в половинной дозе;
- употребление Зопиклона, Золпидема страдающим от апноэ;
- психотерапевтические мероприятия для тех, кто спит по 6 часов в сутки.
Успешно поддается лечению препаратами группы бензодиазепама или новыми средствами пациенты с проблемой засыпания. Для устранения кошмарных сновидений, вегетативных реакций очень помогают транквилизаторы типа Феназепам и нейролептики, как Клозапин. Мучительные ранние пробуждения устраняют антидепрессантами.
Если состояние вызвано церебральным атеросклерозом, то нужны препараты типа Нитразепам длительного действия вместе с Танаканом, предназначенным для улучшения мозгового кровообращения. Когда бессонница вызвана сменой часового пояса, то можно принять хорошее средство, как Апик Мелатонин.
В нем кроме гормона эпифиза содержится витамин пиридоксин группы В. Сильнодействующие снотворные не назначают курсами людям определенных профессий: летчикам, шоферам, высотникам, операторам высокоточной аппаратуры.
Механизм действия
Действие снотворных средств разных подгрупп основано на механизмах, происходящих на поверхности и внутри нейронов головного мозга. Различные поколения снотворных средств схожи в воздействии на ГАМК-рецептор, где имеются различные части и регулируется поток хлорных ионов:
Подгруппа | Механизм |
Барбитураты | Усиливают поступление ионов хлора в нейроны благодаря стимуляции ГАМК-рецепторов (барбитуратной их части) на их поверхности. Данные рецепторы становятся более чувствительными к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), которая активирует тормозные процессы в нейронах, снижает скорость распространения нервных импульсов между клетками. |
Бензодиазепины | Усиливают поступление ионов хлора в нейроны благодаря стимуляции ГАМК-рецепторов (бензодиазепиновой их части) на их поверхности. Увеличивая тормозной эффект ГАМК, снижают возбудимость нейронов в лимбической системе, гипоталамусе, таламусе, мозжечке и пр. Угнетают активность ретикулярной формации в стволе головного мозга. |
Небензодиазепины | Усиливают поступление ионов хлора в нейроны благодаря стимуляции ГАМК-рецепторов (омега-1-бензодиазепиновой их части) на их поверхности рецепторов, благодаря чему увеличивается интенсивность тормозных процессов в ретикулярной формации ствола, таламуса, бледных шаров, черной субстанции и т.д. |
Блокаторы гистаминовых рецепторов 1 типа | За счет блока гистаминовых рецепторов 1 типа гистамин не осуществляет своих активирующих эффектов на нейроны. |
Мелатонин | Угнетает выделение гонадотропных и других (в меньшем количестве) гормонов передних отделов гипофиза. Повышает количество ГАМК в структурах нервной системы. |
Исходя из вышесказанного, можно заметить следующие эффекты снотворных средств:
- снотворный;
- седативный (успокаивающий);
- антиконвульсантный (противосудорожный);
- миорелаксирующий (расслабление поперечно-полосатых мышц);
- спазмолитический (расслабление гладкой мускулатуры).
Сильнодействующее снотворное — что отпускается без рецепта?
В любой группе есть слабые и сильные средства, применять которые нужно особенно осторожно. К сильнодействующим гипнотикам относятся:
К сильнодействующим гипнотикам относятся:
- Бензодиазепины: Дормикум, Мидазолам и пр.
- Барбитураты: Бриетал, Беллатаминал и др.
- Z-препараты: Пиклодорм, Релаксон, Зопиклон.
Эти снотворные относятся к очень сильным и отпускаются только по рецепту.
С сожалением можно констатировать, что все препараты снотворного ряда в разной степени вызывают привыкание. Но только к одним гипнотикам зависимость у больного возникает быстро, а к другим – нет. Обычно к лекарственным препаратам мелатонина и дифенгидрамина привыкание не возникает.
Обзор действенных средств
Чтобы избавиться от проблем с бессонницей, люди обычно обращаются к мощным снотворным препаратам, которые можно приобрести без рецепта в аптеке. Для борьбы с характерными симптомами этого расстройства сна, врачи рекомендуют следующие сильные снотворные средства: барбитураты, гипнотики, антигистаминные препараты, Z-препараты и бензодиазепины.
Барбитураты – это сильные снотворные, которые обладают следующими характеристиками: они не имеют запаха и имеют слабый вкус, их действие продолжается около 8 часов, они помогают справиться с тревожными состояниями и судорогами, но при длительном применении могут вызвать зависимость и привыкание. Однако, использование барбитуратов может вызвать негативные побочные эффекты, такие как снижение активности, апатия, недомогание, сонливость и низкая концентрация. Они также могут вызвать головокружение, головную боль, тошноту, рвоту и повышение артериального давления. Прием больших доз может негативно сказаться на сосудистой и дыхательной системах.
Бензодиазепины – это снотворные, которые в умеренных дозах оказывают благоприятное воздействие на организм, уменьшая тревожность. Однако, для достижения наркотического эффекта, их необходимо принимать в больших концентрациях. Большинство снотворных этой группы влияют на качество сна, изменяя несколько стадий медленного засыпания. Они отрицательно влияют на дыхательную систему, поэтому не рекомендуется применять их при заболеваниях легких или дыхательной недостаточности. Длительное применение бензодиазепинов может вызвать побочные эффекты, и в редких случаях может быть летальный исход. Некоторые из наиболее популярных бензодиазепиновых снотворных препаратов включают Алзолам, Бромидем, Мезапам, Сибазон и Диазепам.
Z-препараты – это снотворные третьего поколения, которые характеризуются быстрым действием. Они не только оказывают мгновенное воздействие на фазы сна, но и способствуют качественному отдыху. При этом они не вызывают опасных побочных эффектов и не приводят к развитию зависимости. Крепкий сон, вызванный такими препаратами, ничем не отличается от естественного сна без применения лекарств. Благодаря быстрому выводу из организма, наутро не возникает никаких симптомов. Некоторые из самых эффективных Z-препаратов включают Залеплон, Золпидем и Зопиклон.
Антигистаминные средства – это препараты, которые блокируют H1-гистаминовые рецепторы и обычно назначаются для устранения симптомов аллергической реакции. Однако, при приеме таких препаратов необходимо соблюдать точную дозировку, так как возможны осложнения. При превышении дозы могут возникнуть серьезные последствия, такие как судороги и кома. В редких случаях может быть летальный исход. Наиболее эффективным препаратом этой группы является Донормил, который обеспечивает крепкий сон без пробуждений в течение 8 часов. Однако, он может негативно влиять на дыхательную систему.
Гипнотики – это снотворные препараты, которые можно приобрести без рецепта врача и которые используются для лечения бессонницы. Самым эффективным препаратом этой группы является Мелаксен, который является аналогом гормона сна мелатонина и помогает регулировать суточный ритм. Он действует мягко и не нарушает продолжительность сна. Гипнотики обычно хорошо переносятся, и редко возникают побочные эффекты. Иногда может возникать сонливость по утрам, головная боль, расстройство пищеварения и аллергические реакции. Передозировка гипнотиками не приводит к летальному исходу. Они разрешены для широкого круга пациентов и безопасны при синдроме обструктивного апноэ сна, так как они не подавляют дыхательный центр.
Барбитураты
Механизм действия
Барбитураты относятся к группе лекарств, которые называются депрессантами центральной нервной системы (ЦНС), то есть лекарствами, вызывающими сонливость. Они усиливают действие тормозного медиатора центральной нервной системы — гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Ранее барбитураты широко использовались для лечения бессонницы и для снятия нервозности или беспокойства в дневное время.
Одним из первых и наиболее широко используемых впоследствии препаратов из группы барбитуратов был фенобарбитал, синтезированный в 1911 году.
Недостатки барбитуратов:
- Низкая широта терапевтического действия, то есть эффективная доза слабо отличается от чрезмерной дозы. Это значит, что препарат легко передозировать, особенно учитывая тот факт, что барбитураты вызывают амнезию, в результате которой человек может забыть о предыдущем приеме препарата и употребить его опять через короткое время. Высокие дозы препарата подавляют дыхание, вызывают снижение артериального давления, возможен летальный исход. Так, от передозировки барбитуратами в 1967-м году умер менеджер группы Битлз Брайн Эпштейн.
- Зависимость эффекта от длительности применения. Если барбитураты применять ежедневно в течение двух недель, то обычно их эффективность снижается и может потребоваться увеличение дозы.
- Возможность психической и физической зависимости.
Показания к назначению
В настоящее время применение барбитуратов ограничено использованием:
- перед операцией для снятия тревоги или напряжения;
- в качестве противосудорожных средств.
Для лечения бессонницы и дневной нервозности или напряжения барбитураты обычно заменяют более безопасными лекарственными средствами.
4. Побочные эффекты
- Снижение качества сна. Сон при приеме барбитуратов отличается от естественного из-за изменения структуры. То есть, вы будете хуже высыпаться, даже если будете спать обычные 8 часов. Нередкими побочными действиями становятся кошмары, прерывистость сна, большое количество сновидений.
- Эффект последействия. Возможны дневные нежелательные последствия в виде разбитости, сонливости, заторможенности, нарушения координации движений, снижения памяти.
5. Зависимость
Способность барбитуратов вызывать зависимость была описана в медицинской литературе уже через год после поступления в продажу барбитала, хотя надежных доказательств способности этих препаратов вызывать злоупотребление не было до 1950-х годов.
Было обнаружено, что если лечиться достаточно долго, то дозы барбитуратов короткого действия, в 4–6 раз превышающие терапевтическую дозу в качестве снотворного средства, вызывали абстинентные синдромы. В связи с чем, еще в 1956 году ВОЗ постановил, что барбитураты должны быть доступны только по рецепту врача.
Несмотря на это и, по разным оценкам, в 1965 году в Англии было 135 000 барбитуратовых наркоманов, в то время как в Соединенных Штатах было заявлено о 250 000 американцев, зависимых от барбитуратов. В 1970-х годах применение барбитуратов было резко ограничено.
Если вы давно принимаете это лекарство и думаете, что, возможно, стали психически или физически зависимым от него, проконсультируйтесь с врачом.
Некоторые признаки умственной или физической зависимости от барбитуратов:
- сильное желание или необходимость продолжать прием лекарства;
- необходимость увеличения дозы для получения эффекта от лекарств;
- побочные эффекты отмены (например, беспокойство или судороги, ощущение слабости, тошнота или рвота, дрожание рук, проблемы со сном), возникающие после прекращения приема лекарства.
Превышение дозы
Если вы считаете, что у вас или кого-то еще передозировка барбитуратов, немедленно обратитесь за неотложной помощью. Приём барбитуратов с алкоголем или другими депрессантами ЦНС (транквилизаторами, снотворными и т. п.) может привести к потере сознания и, возможно, смерти.
Некоторыми признаками передозировки являются следующие:
- сильная сонливость;
- спутанность сознания;
- сильная слабость;
- одышка, замедленное или затрудненное дыхание;
- невнятная речь;
- замедленное сердцебиение.
Парадоксальный эффект
Иногда приём барбитуратов вместо седативного и снотворного действия вызывает возбуждение и бессонницу. При применении у пациентов пожилого возраста, страдающих депрессией, возможно ухудшение состояния.
Гигиена сна
Во время и после лечения, помимо медикаментозной поддержки и психотерапии, важно соблюдать режим сна. Нужно понимать, что одними таблетками бессонницу не вылечить
Основные правила гигиены отдыха:
Не пересыпать. Длительный (более 8–9 часов) сон очень поверхностный и не приносит ничего, кроме чувства усталости. От дневного отдыха нужно полностью отказаться. Не нужно пытаться отоспаться «на несколько ночей вперёд». Если сон короткий, непродолжительный, а после пробуждения не удаётся снова уснуть, нужно вставать и заняться чем-то спокойным, расслабляющим.
Соблюдать график. Если вставать и ложиться в одно и то же время, стабилизируются циркадные ритмы, организм «учится» засыпать и просыпаться самостоятельно. Вечером нужно уделять много времени релаксации
Важно создать «ритуал сна», который нужно соблюдать каждую ночь, чтобы научить мозг отключаться. Например, прогуляться по улице, принять тёплый душ, заняться медитацией, почитать книгу, послушать музыку, выпить чашку травяного чая.
Обеспечить комфорт
Ночью в спальне должно быть тихо, темно, прохладно. Матрас и подушки подбирают так, чтобы на них было комфортно спать. Рекомендуется убрать часы из зоны видимости. Постоянное наблюдение за ними отвлекает, может усиливать беспокойство, тревогу из-за невозможности заснуть. Для улучшения качества отдыха можно воспользоваться маской, берушами.
Мыслить позитивно. Когда человек пытается «заставить» себя спать, автоматически повышается уровень тревоги, активизируются механизмы возбуждения в головном мозге. Если не получается заснуть в течение 20 минут, нужно встать с постели и заняться чем-то успокаивающим. Поможет дыхательная гимнастика, визуализация сна, расслабляющие упражнения, чашка тёплого травяного чая или книга. Хорошо помогает прослушивание аудиозаписей с подробным описанием техники расслабления. Это поможет не мучиться от мыслей и тревоги из-за невозможности уснуть. Когда возбуждение снизится, можно вернуться в кровать.
Крайне важно соблюдать режим сна: ложиться не позже 23:00. Это связано с синтезом мелатонина, пик которого наступает между 22:00 и 02:00
Мелатонин отвечает за качество сна, именно в это время мозг максимально отдыхает, сон наиболее продуктивный.
За 1-2 часа до ночного отдыха ограничивают просмотр телевизора, пользование компьютером или смартфоном. Они возбуждают сознание, мешают уснуть. Физические нагрузки нужно делать либо днём, либо ранним вечером. Утренние упражнения хоть и помогают взбодриться, но в долгосрочной перспективе это сократит продолжительность ночного сна.
Особые указания
При назначении препарата Имован необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения- злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами- приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном- обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
Z-гипнотики
Механизм действия
Лекарства под названием Залеплон, Золпидем и Зопиклон обычно называют Z-препараты. Строго говоря, Z-препараты — это не бензодиазепины, а другой класс препаратов, однако они также действуют на ГАМК-систему головного мозга. Долгосрочные проблемы с употреблением (привыкание и зависимость), возможны в меньшей степени, чем при приеме бензодиазепинов. В отличие от бензодиазепинов, Z-препараты влияют преимущественно на сон. Они помогут быстрее заснуть и спать всю ночь, не нарушая фазы сна.
Основные препараты
Z-гипнотики различаются по скорости влияния на засыпание, продолжительности сна, эффекту последействия.
Зопиклон
(торговые наименования: имован, сомнол)
Среднее время начала действия — 15-20 минут.
Длительность действия — 6-8 часов.
Может вызывать эффект последействия на следующий день после вечернего приема.
Особенности побочного действия: в отличие от других препаратов этой группы может вызывать металлический или горький вкус, сухость во рту. Нивелировать данные эффекты может употребление жевательной резинки или леденцов без содержания сахара.
Золпидем
(торговые наименования: санвал, ивадал, нитрест)
Время приема — непосредственно перед отходом ко сну, т.к. препарат действует в течение короткого времени.
Длительность действия — 5-6 часов.
Золпидем практически не обладает эффектом последействия на следующий день после вечернего приема.
Залеплон
(торговые наименования: анданте, соната)
Снотворное Анданте
Длительность действия — 3-4 часа. Препарат подходит для применения при ранних пробуждениях, когда спать осталось недолго.
Противопоказания
Z-гипнотики противопоказаны при гиперчувствительности и у детей. Ограничения к применению: апноэ сна, дыхательная недостаточность, алкоголизм, пожилой возраст, депрессия, алкоголизм.
Зависимость
Хотя зависимость и привыкание при приеме Z-гипнотиков выражены в меньшей степени, чем при приёме бензодиазепинов, такие риски все равно есть, поэтому эту информацию важно учитывать при приеме
Что важно знать при приёме бензодиазепинов и Z-гипнотиков
- Не принимайте их дольше, чем советует врач.
- Препараты могут вызывать дневную сонливость. Не садитесь за руль, если вы хотите спать.
- В период приема препаратов не употребляйте алкоголь, это увеличит риск побочных эффектов, например, лунатизм и тому подобные действия, которые не могут вспомнить после пробуждения.
- После курса лечения ваш врач может посоветовать вам постепенно уменьшать дозу, чтобы предотвратить возвращение проблем со сном.
- Если вы планируете поездку за границу, вам рекомендуется иметь при себе выписку от вашего врача, в котором указаны назначения препаратов. Это связано с тем, что бензодиазепины и Z-гипнотики являются препаратами строгого учета, на которые распространяются определенные ограничения.
Рекомендуемый максимальный прием не должен превышать четыре недели в связи с рисками привыкания и зависимости. В большинстве случаев лекарства для сна следует использовать только в течение коротких периодов времени, таких как 1 или 2 дня, и не дольше, чем 1 или 2 недели.
Особенности выбора снотворных
Чтобы нормализировать сон, используются различные фармацевтические препараты. Они включают в себя транквилизаторы, антидепрессанты, седативные средства и этаноламины, которые помогают улучшить засыпание и поддерживают длительный сон.
В медицине самыми эффективными препаратами являются те, которые воздействуют на постсинаптический ГАМК-рецепторный комплекс. Они способствуют быстрому засыпанию и поддерживают сон на протяжении длительного времени.
Существуют несколько основных групп таких препаратов, включая барбитураты, антигистаминные средства и бензодиазепины.
Большинство снотворных препаратов (лекарств от бессонницы) доступны только по рецепту врача.
При выборе средства от бессонницы важно, чтобы оно соответствовало следующим требованиям:
- Быстро вызывало сон.
- Не вызывало опасных побочных реакций.
- Не вызывало постсомнических нарушений, таких как разбитость по утрам, сонливость, ухудшение внимания и вялость.
- Поддерживало ночной сон на протяжении длительного времени без периодических пробуждений.
- Не вызывало лекарственной зависимости.
При выборе препарата предпочтение следует отдавать тем, которые быстро выводятся из организма.
Агонист орексиновых рецепторов
Suvorexant (Belsomra) является самым новым средством для лечения бессонницы, он был одобрен американским надзорным органом FDA в 2014 году и обладает уникальным механизмом действия.
Механизм действия
Орексины — это нейромедиаторы (вещества, которые проводят сигналы между нервными клетками), способствующие пробуждению. Суворексант ингибирует (подавляет) связывание орексин-A и -B с рецепторами (приёмниками сигнала). Поэтому суворексант по существу «выключает» бодрствование. Данные клинических испытаний свидетельствуют, что суворексант значительно улучшает латентность сна (скорость засыпания), поддержание сна, продолжительность сна.
Противопоказания
Надо учесть, что препарат новый и данные о побочных действиях еще накапливаются.
Сонливость / чрезмерная сонливость в дневное время были наиболее часто отмечаемым побочным эффектом (и зависят от дозы), причем аномальные сны и сухость во рту также регистрировались чаще, чем плацебо.
Суворексант противопоказан пациентам с нарколепсией из-за его уникальной способности «выключать» бодрствование.
Противопоказания: суворексант нельзя принимать одновременно с другими лекарствами, применяемыми для лечения нарушений сна.
Препарат следует применять с осторожностью при сопутствующем апноэ сна, хронической обструктивной болезни легких или депрессии. Кроме того, в некоторых исследованиях предполагалось, что суворексант может вызывать нарушение вождения или нарушение баланса на следующее утро после использования
Тем не менее, в исследованиях по сравнению с плацебо не было выявлено никакой разницы в частоте возникновения рикошетной бессонницы или симптомах отмены после прекращения приема препарат. Таким образом, данные клинических испытаний подтверждают, что суворексант является безопасным и эффективным вариантом лечения бессонницы.
Антигистаминные препараты
Препараты, содержащие доксиламин (торговые наименования: донормил, реслип, валокордин-доксиламин).
Отпускаются без рецепта.
Препарат, содержащий гидроксизин (торговое наименование атаракс).
Отпускается по рецепту.
Механизм действия
Гистамин — это химическое вещество, которое не только вызывает воспаление при аллергических реакциях, но также играет ключевую роль в развитии бодрствования. Таким образом, антигистаминные препараты наряду с противоаллергическим действием имеют побочный эффект в виде усталости и сонливости.
Длительность действия доксиламина — 6-8 часов, период полувыведения — около 10 часов, в связи с чем препараты могут давать эффект последействия.
Показания к назначению
Доксиламин и гидроксизин хорошо подходят в случае острой или эпизодической бессонницы (переволновались — не можете уснуть), доксиламин (продаётся в России под названием Донормил) продаётся в аптеке без рецепта и может использоваться для самостоятельно. Однако, если у вас хроническая бессонница или после двухнедельного курса лечения сохраняются симптомы бессонницы, надо обратиться к врачу.
Гидроксизин также используется при кратковременном лечении тревоги у взрослых. Он вызывает успокаивающий эффект при беспокойстве, чувстве внутреннего напряжения, волнении.
Гидроксизин не вызывает зависимости, не снижает когнитивные функции, является хорошей альтернативой бензодиазепиновым транквилизаторам.
Максимальная продолжительность применения
В связи с развитием толерантности не рекомендуется принимать препараты, содержащие доксиламин, более двух недель.
Атаракс также предназначен для краткосрочной терапии, не вызывает зависимости.