Аналог таблеток толперизон-obl

Предупреждения и меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности:

Наиболее частыми побочными эффектами, о которых сообщалось после выпуска на рынок лекарств, содержащих толперизон (активное вещество толперизона HCl нейраксфарма), были реакции гиперчувствительности. Они варьировались от легких кожных реакций до тяжелых реакций, затрагивающих весь организм (например, аллергический шок).

Женщины, пожилые люди или те, кто одновременно принимает другие лекарства (особенно нестероидные противовоспалительные препараты), подвергаются большему риску развития реакций гиперчувствительности. Пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (такими как предрасположенность к аллергическим заболеваниям : сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) также подвержены более высокому риску аллергической реакции на это лекарство. ) в истории болезни или если одновременно присутствует вирусная инфекция.

Ранними признаками гиперчувствительности являются: покраснение лица, сыпь, сильный зуд кожи (с бугорками), хрипы, затрудненное дыхание с отеком лица или без него, губ, языка и / или горла, затрудненное глотание, учащенное сердцебиение, низкое кровяное давление, учащенное сердцебиение. падение артериального давления.

Если у вас появятся какие-либо из этих признаков, немедленно прекратите прием этого лекарства и обратитесь к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи.

Если у вас когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, не принимайте это лекарство.

Если у вас аллергия на лидокаин, у вас повышенный риск аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом.

Прекратите принимать это лекарство, если у вас возникла реакция гиперчувствительности.

О «Толперизоне»

Действие препарата «Толперизон»  (tolperizoni) направлено на снижение тонуса мышц. Эффект достигается благодаря стимуляции пресинаптических α-рецепторов в спинном мозге.

Такое воздействие приводит к снижению возбуждающих аминокислот, которые влияют на NMDA-рецепторы.

Вследствие такого процесса возможно снижение давления на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. Снятие активности каудальной части ретикулярной формации в мозге помогает снизить напряжение мышечных веретен.

В результате происходит снятие повышенного тонуса и неподатливости в мышцах.

Также препарат назначается как основной медикамент при хроническом прогрессирующем заболевании нервной системы, при котором в спинном мозге образуются полости. «Толперизон рлс» в состоянии справиться с нарушением работы двигательных нейронов, серьезной травматизации, инсультах, церебральном параличе.

Обратите внимание на фото «Толперизон гидрохлорида», чтобы не перепутать средство с аналогами

Фармакология

Действие препарата направлено на снижение тонуса мышц. Миорелаксирующее действие возможно за счет высокой термодинамической характеристики лекарства. Так как взаимодействие веществ препарата считается довольно высокой, средство достигает больших концентраций в стволе головного мозга.

Главный эффект от препарата направлен на устранение болевых ощущений и облегчение проведения возбуждения по путям. Таким образом достигается лечебный эффект от воздействия активного компонента – толперизона мнн.

Химическая структура вещества похожа на составляющие лидокаина. Подобно обезболивающему, медикамент способствует угнетению тока кальция в клетку и в некоторых случаях стимулирует его выведение. Также препарат снижает функциональную активность мастоцитов и лаброцитов.

К другим действиям лекарства относят стабилизацию мембраны иных клеток-мишеней, в том числе эозинофил, макрофаг, тромбоцитов. Снижая их активность, медикамент улучшает выделение тучных клеток.

Помимо этого, активный компонент средства снимает возбудимость двигательных нейронов, что позволяет снизить предприимчивость натриевых каналов. Так снижается частота потенциала действия, что положительным образом сказывается на состоянии больного.

Фармакокинетика

После употребления препарата, активный компонент всасывается в тонкой кишке. Максимальная выраженность достигается спустя сорок минут после приема внутрь.

Биодоступность препарата составляет примерно двадцать процентов. Повысить действие можно пищей, состав которой богат жирами. В таком случае доступность толперизона увеличивается до ста процентов. Средство выводится почками.

Форма выпуска препарата: таблетки и инъекции.

Взаимодействие

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при совместном использовании может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов). Эффект толперизона усиливают психотропные средства, периферические миорелаксанты, препараты для наркоза, клонидин. Толперизон может использоваться в комбинации со снотворными, седативными препаратами, средствами, которые содержат алкоголь. Не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему. При совместном использовании с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать. При совместном использовании толперизона и лекарственных препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом CYP2D6 (толтеродин, тиоридазин, венлафаксин, дезипрамин, атомоксетин, метопролол, декстрометорфан, небиволол, перфеназин), плазменная концентрация последних может повыситься. В лабораторных исследованиях на гепатоцитах человека и микросомах печени человека не обнаружено значительной индукции или ингибирования других изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4). В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции не ожидается при совместном использовании субстратов изофермента цитохрома P450 или/и других препаратов.

Состав Толперизона

Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению. Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:

Состав	Масса, мг
толперизона гидрохлорид (действующее вещество)	50/150
Вспомогательные компоненты:
целлюлоза микрокристаллическая	72,6/70
кроскармеллоза натрия	7,6/12
магния стеарат	1,3/2
гипромеллоза	1,9/3
сахар молочный (лактозы моногидрат)	45,1/43,5
лимонной кислоты моногидрат	1,5/4,5
Состав оболочки:
макрогол-4000	0,75/1,2
гипромеллоза	3/4,8
титана диоксид	1,25/2

Показания к применению Толперизона

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

1. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
2. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
3. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
5. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
6. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.

При нарушениях функций почек и печени

Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.

Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.

Аналоги Толперизона

Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:

1. Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
2. Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
3. Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6

декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС
, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6

(тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6
, CYP2C8

, CYP2C9

, CYP2C19

, CYP1А
2, CYP3A4
) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6

и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС
. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС
.

Каковы возможные побочные эффекты?

Как и все лекарства, это лекарство может иметь побочные эффекты, но не у всех.

Толперизон нейраксфарм таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг

Побочные эффекты обычно незначительны и проходят после прекращения приема препарата.

Нечасто: им может быть подвержено до 1 человека из 100.

Редко: им может быть подвержено до 1 человека из 1000.

Очень редко: им может быть подвержено до 1 человека из 10 000.

Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным) *

Необычные побочные эффекты: потеря аппетита, бессонница, бессонница, головная боль, головокружение, сонливость, низкое артериальное давление, боль в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, расстройство желудка, мышечная слабость, мышечные боли, ломота в теле, слабость, недомогание, усталость.

Редкие побочные эффекты: реакция гиперчувствительности (аллергическая реакция), тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая реакция), снижение активности, депрессия, нарушение внимания, тремор рук, судороги, сенсорные дефекты, нарушение восприятия, летаргия, нарушения зрения, головокружение, шум в ушах, стеснение в груди, тахикардия, сердцебиение, покраснение кожи, затрудненное дыхание, носовые кровотечения, хрипы, боль в верхней части живота, запор, метеоризм, рвота, легкое нарушение функции печени, аллергические кожные симптомы, повышенное потоотделение, зуд (зуд), крапивница, сыпь, недержание мочи, белок в моче, дискомфорт в конечностях. Тепло, жажда, раздражительность, повышение уровня билирубина, аномальный уровень ферментов печени, снижение количества тромбоцитов, увеличение количества лейкоцитов.

Очень редкие побочные эффекты: анемия, отек лимфатических узлов, тяжелые аллергические реакции (аллергический шок), ненормальная жажда (полидипсия), спутанность сознания, брадикардия, остеопороз, боль в груди, повышение уровня креатинина.

С момента выхода на рынок сообщалось о следующем побочном эффекте, но частота его возникновения неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных): ангионевротический отек (включая отек лица и опухшую губу).

Дозирование

Толперизон принимается внутрь, после еды. При приеме натощак биодоступность толперизона снижается. Взрослые: обычно начиная с 50 мг 2 — 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 150 мг 2 — 3 раза в сутки. Опыт использования толперизона у больных с почечной или/и печеночной недостаточностью ограничен, у этой категории пациентов чаще развивались нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек или/и печени легкой и средней степени необходимо устанавливать дозу толперизона, тщательно наблюдая их состоянием и контролируя функции почек или/и печени. При тяжелом поражении почек или/и печени использование толперизона не рекомендуется

Если у пациента имеется гиперчувствительность к лидокаину, то при использовании толперизона необходима повышенная осторожность, так как возможно развитие перекрестных реакций гиперчувствительности. Женщины с аллергическими реакциями в анамнезе или реакциями повышенной чувствительности к другим препаратам подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при применении толперизона

Пациентам необходимо внимательно относиться к любым симптомам гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием толперизона и срочно обратиться к врачу. Не назначать повторно толперизон при развитии реакции гиперчувствительность. Во время лечения толперизоном необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами).

Состав и форма выпуска

Лекарство Толперизон — сильнодействующий препарат на основе гидрохлорида, который применяется для снятия мышечных спазмов различной природы. Кроме этого активного вещества в состав средства входят:

• лимонная и стеариновая кислоты;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы (молочный сахар);
• кроскарамеллоза натрия.

Оболочка пилюль состоит из макрогола, гипромеллозы, диоксида титана. Она имеет слегка сладковатый вкус и белый или светло-кремовый цвет.

Форма выпуска — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые глянцевой оболочкой. На разрезе они белые или серовато-белые. Препарат имеет характерный запах. Пилюли расфасовываются в пластиковые блистеры, в каждом может быть от 7 до 30 штук. Контурные ячейки упаковываются в картонные коробки и снабжаются подробной инструкцией на русском языке. Возможна и другая форма упаковки — пластиковый флакон с плотно завинчивающейся крышкой, помещенный в картонную коробку. Во флакон входят 50 или 100 пилюль.

Цена зависит от величины упаковки и колеблется от 150 до 260 рублей.

Особые указания

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (в особенности в первом триместре) толперизон может использоваться только, если предполагаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. Нет клинических данных использования толперизона у беременных женщин. Использование толперизона противопоказано во время грудного вскармливания, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко. На время лечения толперизоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Данных о передозировке толперизоном не поступало. Толперизон имеет широкий терапевтический диапазон. В литературе описано использование толперизона у детей внутрь в дозе 600 мг, при этом не выявлено серьезных токсических симптомов. После приема внутрь 300 — 600 мг толперизона в день у детей в отдельных случаях отмечалась раздражительность. Во время исследований на животных острой пероральной токсичности большие дозы толперизона вызывали одышку, клонические и тонические судороги, атаксию, паралич дыхания.При передозировке толперизоном возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения сердечной деятельности и дыхания (за счет прямого торможения дыхательного центра и пареза диафрагмы).Лечение: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет.

Применение Толперизона

Медицинское средство назначается строго в индивидуальном порядке в случае повышенного тонуса поперечнополосатой мускулатуры. Итак, от чего назначают лекарство «Толперизон»:

• заболевания центральной нервной системы;
• поражение пирамидных путей;
• поражение спинного мозга различной этиологии;
• воспаление головного и спинного мозга;
• токсико-аллергическая патология спинного мозга;
• вирусный характер заболевания головного мозга;
• очаги некроза;
• распад миелина;
• сосудисто-воспалительная реакция;
• мышечные спазмы;
• мышечные контрактуры;
• заболевания опорно-двигательного аппарата;
• хроническое заболевание позвоночника;
• наличие шиповидных разрастаний костной ткани по краям тел позвонков;
• фасеточный синдром;
• артроз дугоотросчатых суставов;
• миофиксация распространенной локализации при поясничном остеохондрозе;
• артрозы.

Также препарат можно использовать в период реабилитации после хирургических вмешательств.

Симптоматическое лечение с помощью данного препарата возможно при комбинированном воздействии при атеросклерозе, ангиопатии, болезни Рейно, при утолщении и затвердении кожи и соединительной ткани.

Способы применения

Инструкция по применению таблеток «Толперизон obl» предупреждает, что дозировка рассчитывается по индивидуальным характеристикам. Средство употребляется внутрь. Обычно для лечения взрослых прописывают пятьдесят миллиграмм препарата три раза в день.

Постепенно первоначальную дозу увеличивают до 150 миллиграмм трижды в день.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Для оказания терапевтического эффекта медицинский препарат назначается сроком в пять дней.

Принимать средство нужно во время приема пищи. Натощак биодоступность медикамента снижается.

Инъекционно

Препарат «Толперизон» может быть назначен не только в форме таблеток, но и инъекционно.

Уколы «Толперизон» можно применять только один раз в день по сто миллиграмм. Инъекционно средство используется дважды в сутки.

Для детей

Лечение детей подразумевает постоянный контроль со стороны врачей, поэтому применять медицинский препарат без предварительной консультации запрещено.

Детям до шести лет медикамент назначается из расчета пять миллиграмм на один килограмм тела один раз в день. Данную дозу следует разделить на три приема.

Для лечения детей от семи до четырнадцати дней рекомендуется доза от двух до четырех миллиграмм на один килограмм три раза в день.

При беременности

Активный компонент медикамента может стать причиной патологических процессов при вынашивании плода, поэтому при беременности от применения «Толперизона» нужно отказаться.

В экспериментальных исследованиях нарушение эмбрионального развития под воздействием тератогенных факторов не было доказано.

Поэтому по усмотрению врача препарат может быть назначен в том случае, когда ожидаемая польза для организма будущей мамы превышает потенциальный риск для эмбриона.

Однако в первый триместр употребление данного медикамента строго запрещено.

Передозировка

На данный момент случаев передозировки зарегистрировано немного. Среди симптомов нарушения правил применения медикамента отмечаются:

• судороги;
• одышка;
• нарушение дыхания;
• расстройство координации движений;
• угнетение дыхания;
• нарушение работы сердечной деятельности;
• снижение артериального давления.

Устранить симптомы можно путем промывания желудка. После чего больному необходимо срочная поддерживающая терапия.

Кому прописывают лекарство

Основные показания к применению подробно перечислены в инструкции по применению Толперизона. Лекарственное средство назначают при:

• нарушениях мышечного тонуса любого типа;
• заболеваниях, связанных с ригидностью мышц;
• церебральных и спинномозговых параличах;
• облитерирующем заболевании артерий;
• болезни Литтла (детском спастическом параличе);
• артрозе, затрагивающем крупные суставы;
• атеросклеротическом и постэнцефалитном парксинсонизме;
• облитерирующих заболеваниях артерий;
• болезни Бюргера;
• диабетической ангиопатии;
• синдроме Рейно;
• последствиях расстройств сосудистой иннервации;
• люмбаго;
• спондилезе;
• спондилоартрозе;
• энцефалопатии сосудистого генеза;
• эпилепсии;
• посттромботической патологии венозного кровообращения;
• трофических язвах голени.

Препарат принимают строго по назначению врача, самолечение исключено. Специалист разрабатывает индивидуальную терапевтическую схему, в которую включаются и сопутствующие препараты. Повысить эффективность лекарства поможет полный отказ от алкоголя и курения, а также сбалансированная диета. Курс назначается индивидуально, при необходимости лечение проводят ежегодно.

Побочные действия

Лекарственное средство Толперизон нередко становится причиной образования ряда побочных симптомов. Чаще всего пациенты жалуются на следующие признаки:

• головные и височные боли;
• изменение сердцебиения;
• приливы крови к лицу;
• повышение артериального давления;
• анемия;
• анафилактический шок;
• потеря аппетита;
• головокружение;
• нарушение сна;
• бессонница;
• слабость и усталость;
• спутанность сознания;
• нарушение работы вестибулярного аппарата;
• сонливость;
• эпилепсия;
• судороги.

Крайне редко, но возможно нарушение работы органа слуха. Некоторые пациенты жаловались на кратковременное нарушение остроты зрения. Не исключено образование носового кровотечения и одышки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможно формирование болевых ощущений в животе, тошноты, рвоты, метеоризма и запора. Иногда проявляются патологии в печени или почках.

Также зафиксированы случаи аллергического дерматита и кожной сыпи.

При образовании любого из перечисленных симптомов необходимо приостановить курс лечения и заменить препарат на аналоги.

Особые указания

С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения

К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.

Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение. Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.