Лекарственный справочник гэотар. топирамат: инструкция по применению капсул условия и сроки хранения

Фармакологические свойства

В основе работы Топирамата, как противоэпилептического препарата, лежит принцип снижения частот срабатывания нейронов. Препарату свойственна избирательность по отношению к патологии проявляемой активности нейронов и ингибирование их деятельности. Три основных пути лежит в основе действия препарата:

Путем поднятия тонуса ГАМК-рецепторов активирует тормозные нейроны.
Понижением динамики NMDA-рецепторов тормозит возбуждение рецепторов нейронов.
Прямое воздействие на рецепторы приводит к созданию электрического импульса, благодаря которому происходит регуляция ионных каналов нейронов.

Топирамат применяют для лечения эпилепсии

Способность Топирамата блокировать натриевые каналы с подавлением возможности возникновения вторичных импульсов, вызванных разницей потенциалов на деполяризованных мембранах нейронов, свойственна всем противоэпилептическим средствам, относящимся к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Благодаря этим качествам происходит поднятие тонуса ГАМК (GABA)-рецепторов с модуляцией динамики подтипа GABAА, что служит барьером для моторики подтипа каинат (АМПК) – альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовой кислоты со снижением чувствительности к раздражающим факторам, в частности к глутамату.

Данная форма не имеет динамического воздействия на положительный тонус NMDA, в частности относительно подтипа NMDA-рецептора. Фармакологические свойства обуславливаются количеством препарата, накопленным в плазме до 200 мкМоль и, по сути, являются дозозависимыми, поскольку эффекта пролонгации действующего вещества не наблюдалось.

При приеме Топирамата происходит слабо выраженное угнетение некоторых форм изоферментов карбоангидразы, поскольку действующее вещество препарата имеет несколько иную направленность в воздействии на эпилептические приступы.

Взаимодействие Топирамата с лекарственными формами

Карбамазепин и Фенитоин способствуют снижению уровня концентрации препарата в крови. Топирамат действует угнетающе на пероральные контрацептивные средства. Одновременный прием Топирамата со средствами, располагающими к нефролитиазу, значительно увеличивается доля риска, связанная с возникновением мочекаменной болезни.

Передозировка препарата влечет к эскалации побочных эффектов. В случаях пере дозирования препаратом необходимо срочно промыть желудок и одновременно вызвать рвоту. Терапия проводится в поддерживающем режиме. Гемодиализ назначается только в экстренных случаях.

Побочные эффекты Топирамата

Топамакс – тот же Топирамат

Препарат вызывает некоторые побочные действия со стороны некоторых органов и систем в человеческом организме:

Нервная система. Нарушение концентрации внимания и сонливость. Головокружение, вялость, быстрая утомляемость и упадок эмоций. Мышечная слабость, амнезия, нарушение функций речи. Депрессия.
Органы зрения. Нистагм, конъюнктивит, диплопия.
Желудочно-кишечный тракт. Тошнота, гингивит, анорексия, извращение вкуса.
К прочим побочным эффектам можно отнести боли в области живота, снижение общей массы тела, спонтанные носовые кровотечения, отеки, ознобы, импотенция, снижение либидо.

Клинико-фармакологические изыскания

Топитрамат – сложное химическое соединение

При наблюдении в клинических условиях, для ликвидации тонико-клонических или парциальных припадков, назначается Топирамат. Его назначают для проведения моно терапии, а также при сочетании с прочими противосудорожными препаратами в качестве дополнительной терапии, направленной на погашение симптомов синдрома Леннокса-Гасто при первичном диагностировании эпилепсии.

При нарушении работы почек, наблюдается снижение плазменного и почечного клиренса Топирамата до показателей КК < 60 мл/мин с увеличением времени, когда равновесное состояние будет достигнуто. Этот процесс может занять до двух недель, против недельного восстановления пациентов со здоровой почечной системой.

В пожилом возрасте показатели плазменного клиренса не изменяются у пациентов со здоровыми почками. Его снижение фиксируется у пациентов с тяжелыми и умеренными нарушениями печеночных функций. Для эффективного вывода Топирамата из организма применяют гемодиализ.

В ходе проведения приема препарата Топирамат, как вспомогательного курса терапии, в крови у детей до 12-летнего возраста отмечается пониженная концентрация препарата при идентичных дозировках с взрослыми пациентами.

Меры предосторожности при приеме Топирамата

Пациентам на гемодиализе назначается дополнительная, равная половинной суточной дозе препарата, до начала процедуры и по ее окончании.
Отменяют препарат постепенно, еженедельно уменьшая дозировку на 100 мг. При возрастании риска развития нефролитиаза, рекомендуется повысить объем потребляемой в сутки жидкости.
При существенном снижении веса, рекомендовано усиленное питание с применением БАДов.
Препарат Топирамата не рекомендуется применять людям, чья работа связана с концентрацией внимания, особенно профессиональным водителям.
Противопоказано применять препарат совместно с теми средствами, которые ведут к угнетению центральной нервной системы.
Сочетание препарата с алкоголем – запрещено.

В заключение – несколько особых указаний по применению препарата:

Отмену препарата проводят постепенно, с учетом сведения к минимальным показателям частоты возможных проявлений судорожных припадков

Еженедельное уменьшение дозы составляет 100 мг.
При значительном уменьшении массы тела проводят корректировку режима питания.
При лечении необходимо избегать употребления алкогольных напитков и психотропных препаратов.
Топирамат сильно влияет на способность вождения и управления транспортными средствами.
Топирамат противопоказан детям, возрастом до 2-х лет.
Препарат назначается с особой осторожностью пациентам с нарушениями функций печени и почек.. Лечение Эпилепсии

Рассказывает Савинов Сергей Викторович (Директор ТОО “SVS Лаборатория изучения эпилепсии, судорожных состояний и семейного мониторинга имени Савинова В.М):

Лечение Эпилепсии. Рассказывает Савинов Сергей Викторович (Директор ТОО “SVS Лаборатория изучения эпилепсии, судорожных состояний и семейного мониторинга имени Савинова В.М):

Расскажите друзьям!
Поделиться
Поделиться
Твит
Телеграм
Класс
Вотсап

Инструкция по применению Топирамата (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для перорального приёма (независимо от еды).

Инструкция по применению Топирамата в монотерапии

При переходе на медикамент важно учитывать, что при отмене предыдущей противосудорожной терапии эпиприпадки могут участиться. Если есть возможность, то сопутствующую терапии отменяют постепенно по соображениям безопасности, уменьшая каждые 2 недели дозировку на 1/3

Отмена лекарственных средств, которые выступают в качестве индукторов печёночных ферментов, может вызывать резкое повышение концентрации активного компонента Топирамата, что требует снижения дозы по индивидуальной схеме.

Взрослым пациентам назначают в течение первой недели по 25 мг Топирамата 1 раз в сутки (время приёма — перед сном). В дальнейшем каждые 1-2 недели количество медикамента повышают на 25-50 мг (суточная доза принимается в 2 приёма).

При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется более плавное повышение дозы либо увеличение временного интервала. Подбор дозы осуществляется с ориентиром на клинический эффект.

В монотерапии чаще всего применяется доза 100 мг в сутки (максимально – 500 мг). При эпилепсии с рефрактерными формами некоторым пациентам необходимо до 1 г/сутки.

Детям от 3-х лет
назначают 0.5-1 мг/кг в сутки в первую неделю терапии перед сном. Каждые 1-2 недели дозировку увеличивает на 0.5-1 мг/сутки (2 приёма в день). При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется увеличение временного интервала и более плавное повышение.

Допустимый диапазон доз 3-6 мг/кг в день в педиатрии. При недавно выявленных парциальных припадках максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.

Инструкция по применению Топирамата в комбинации

Начальная дозировка для взрослых 50 мг на ночь 1 раз в сутки в течение первой недели. Далее количество медикамента постепенно увеличивают каждые 1-2 недели на 25-50 мг до достижения необходимых результатов. В среднем в сутки назначается 200-400 мг на 2 приёма. Возможно увеличение до максимальной дозы – 1600 мг. В некоторых случаях эффекта удаётся достичь при приёме лекарственного средства 1 раз в день.

Комбинированная терапия в педиатрии (от 3-х лет)

Суммарная дневная дозировка, рекомендуемая производителем, 5-9 мг/кг на 2 приёма. Подбор дозировки начинается с 25 мг на ночь. Далее каждые 1-2 недели количество медикамента увеличивают на 1-3 мг/кг. До 30 мг/кг препарат переносится хорошо.

При проведении гемодиализа назначается дополнительная доза Топирамата, равная ½ от суточной (в 2 приёма). Отмена лекарственного средства осуществляется постепенно, сводя до минимума риск возобновления припадков.

Фармакология

Фармакологическое действие

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК
ГАМК А -рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК (альфа-амино−3-гидрокси−5-метилизоксазол−4-пропионовая кислота) глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.

В тестах in vitro

и in vivo

не проявлял генотоксического и мутагенного действия. Исследование канцерогенности при введении мышам 20, 75 и 300 мг/кг в течение 21 мес показало, что введение 300 мг/кг сопровождается достоверным увеличением частоты возникновения у особей обоего пола опухолей мочевого пузыря (преимущественно гладкомышечных, являющихся гистоморфологически уникальными для мышей.) Уровень топирамата в плазме у мышей, получавших 300 мг/кг, составлял примерно 50-100% равновесной концентрации, наблюдавшейся у пациентов при монотерапии топираматом в рекомендованной дозе 400 мг и 150-200% равновесной концентрации у пациентов, получавших 400 мг топирамата в комбинации с фенитоином. Не выявлено канцерогенного действия у крыс, получавших в течение 2 лет дозы до 120 мг/кг (примерно в 3 раза выше МРДЧ
в мг/м 2).

Данные о потенциальной канцерогенности у человека отсутствуют.

В исследованиях на животных (мыши, крысы и кролики) зарегистрировано тератогенное действие. Введение в дозах 20, 100 и 500 мг/кг беременным мышам в период органогенеза повышало частоту фетальных уродств (главным образом краниофасциальных дефектов). При дозах 500 мг/кг наблюдалось уменьшение массы тела и оссификации скелета у эмбриона, а также понижение прибавки массы тела беременных самок.

Введение топирамата в дозах 400 мг/кг и более беременным крысам в период органогенеза сопровождалось увеличением частоты возникновения уродств конечностей (эктродактилия, микромелия, амелия) у потомков. Клинические признаки токсичности для материнского организма проявлялись при дозах 400 мг/кг и более, при дозах 100 мг/кг и более наблюдалось уменьшение прибавки массы тела у самок. Эмбриотоксичность (уменьшение массы тела эмбриона, увеличение частоты структурных отклонений) проявлялась при маленьких дозах (20 мг/кг).

У кроликов, получавших топирамат в дозах 35 мг/кг и более, увеличивалась эмбрио/фетальная смертность; при дозах 120 мг/кг был выражен тератогенный эффект (главным образом реберные и вертебральные уродства). Признаки токсичности для материнского организма (уменьшение прибавки массы тела, клинические признаки и/или летальность наблюдались при дозах 35 мг/кг и выше.

У потомков крыс, получавших топирамат в дозах 200 мг/кг в течение последнего периода беременности и во время грудное вскармливания, выявлено снижение жизнеспособности и замедление физического развития; при дозах 2 мг/кг и выше — уменьшение массы тела в период до и/или после прекращения грудного вскармливания.

Исследование эмбрио/фетального развития и постнатального периода потомков крыс, получавших топирамат, выявило замедление физического развития при дозах 400 мг/кг и продолжающееся (упорное) уменьшение массы тела при дозах 30 мг/кг и более.

У крыс топирамат проникает через плацентарный барьер и экскретируется с молоком.

Быстро абсорбируется из ЖКТ
, биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы — 13-17%. Средний объем распределения для однократных доз до 1200 мг составляет 0,55-0,8 л/кг и зависит от пола пациентов (у женщин в 2 раза меньше, чем у мужчин). C max
(после многократного перорального приема по 100 мг 2 раза в сутки) составляет 6,76 мкг/мл. Время достижения C max
после приема дозы 400 мг — 2 ч. У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4-8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10-15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200-800 мг/сут. Биотрансформируется с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70% — в неизмененном виде). T 1/2
— 21 ч. Плазменный клиренс — 20-30 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин) плазменный и почечный клиренс понижаются; при нарушении функции печени уменьшается плазменный клиренс.

Побочные эффекты

Побочные эффекты зависят от дозы и различаются у пациентов с эпилепсией и мигренью в исследованиях, поскольку в исследованиях использовались разные дозы в зависимости от состояния.

Наиболее распространенные побочные эффекты в исследованиях по эпилепсии включали поражение центральной нервной системы (парестезии, усталость, когнитивные проблемы, головокружение, сонливость, замедление психомоторных функций, трудности с памятью / концентрацией внимания, нервозность, спутанность сознания), эндокринной системы / метаболизма (потеря веса, анорексия), дыхательной системы (инфекция), разное (лихорадка, приливы).

Наиболее распространенными побочными эффектами в исследованиях с участием пациентов с мигренью были парестезии и дисгевзия.

Серьезные побочные реакции на препарат включают:

Острая близорукость и вторичная закрытоугольная глаукома
Олигогидроз и гипертермия: редкие и обратимые при прекращении приема препарата.
Метаболический ацидоз: из-за ингибирования изоферментов карбоангидразы топирамат может привести к метаболическому ацидозу, вторичному по отношению к ацидозу почечных канальцев II типа, повышению рН мочи, снижению содержания цитрата в моче, гиперкальциурии, образованию камней из фосфата кальция, дефектам минерализации костей.
Суицидальное поведение и идеи
Когнитивные / нейропсихиатрические побочные реакции: влияние топирамата на процессы памяти, связанные с гиппокампом, влияет на пространственную память, но незначительно влияет на процесс обучения.
Токсичность для плода: воздействие во время беременности связано с врожденными пороками развития и задержкой в развитии. Повышенный риск повторных пороков развития при будущих беременностях.
Гипераммониемия и энцефалопатия: в одном клиническом случае описывается молодой пациент, у которого развилась метаболическая энцефалопатия с гипоксической дыхательной недостаточностью, скорее всего, из-за одновременного применения вальпроевой кислоты и топирамата. Клиницисты должны быть осторожны в отношении возможной гипераммониемической энцефалопатии у пациентов, принимающих эти препараты, с нарушением сознания и когнитивными нарушениями.
Камни в почках: длительный прием топирамата может вызвать мочекаменную болезнь; поэтому пациентам с камнями в почках рекомендуется сдавать анализ крови на кислотно-щелочной баланс, рН мочи и цитраты.
Парестезия: является наиболее частой причиной отмены препарата.
Коррекция дозы при почечной недостаточности: пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени необходима коррекция дозы.
Гепатотоксичность: Обзор литературы показывает, что у <1% пациентов повышался уровень сывороточной аминотрансферазы во время длительного лечения топираматом. Считается, что патофизиология гепатотоксичности обусловлена образованием токсичного промежуточного метаболического звена. Случаи лактоацидоза и гипераммониемии могут быть вызваны митохондриальной дисфункцией.

Лекарственное средство-лекарственные взаимодействия

Топирамат увеличивает пероральный клиренс эстрогена, содержащегося в пероральных контрацептивах, в высоких дозировках и может привести к неэффективности контрацепции (> 200 мг / сут).Клиренс топирамата может быть снижен при одновременном применении с амитриптилином

Используйте с осторожностью. Одновременное применение топирамата с карбамазепином требует коррекции дозы из-за снижения концентрации топирамата

Одновременное применение топирамата и метформина увеличивает риск метаболического ацидоза.

Одновременное применение ингибиторов карбоангидразы, таких как ацетазоламид и дорзоламид-бринзоламид, с топираматом может увеличить риск метаболического ацидоза и почечнокаменной болезни. Избегайте комбинирования.

Одновременное применение топирамата с бензодиазепинами, алкоголем, талидомидом и бромперидолом может вызвать седативный эффект и чрезмерное угнетение ЦНС.

Фармакокинетические свойства

Топирамат принимается орально, вне зависимости от приема пищи. Имеет способность быстро всасываться и адсорбироваться в желудочно-кишечном тракте с биологической доступностью в пределах 81%. Однократный прием препарата не влияет на показатели плазменного клиренса, оставляя значения на уровне постоянных величин, и носит линейный характер.

В зависимости от дозировки, у AUC в диапазоне от 100 до 400 мг, наблюдается пропорциональное возрастание. Многократный прием приводит к увеличению активного вещества в плазме до показателей 2 Cmax – 6.76 при дозировке 100 мг. Доля активного вещества Топирамата в организме человека серьезно разнится и имеет прямую зависимость от пола особи. У женщин показатель величины Vd, вполовину превышает уровень мужских показателей.

Это связано с избытком содержания жировых тканей в женском организме. Именно на этом принципе построен весь процесс лечения от ожирения лиц, страдающих избыточным весом. В данном случае необходима точная дозировка, в зависимости от пола пациента.

Метаболизму подлежит всего 20% от принимаемой пациентом дозы. Как показали исследования по идентификации метаболитов, из организма человека в неизменном состоянии выводится с мочой и каловыми массами 6 метаболитов неактивной формы.

Фармакологические свойства препарата Топирамат

Противоэпилептическое средство группы сульфатзамещенных моносахаридов. Топирамат снижает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в том числе ГАМКA-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.
После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность после приема в дозе 100 мг — около 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. У здоровых добровольцев среднее значение максимальной концентрации после многократного приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки составляет 6,76 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 13–17%. После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг объем распределения составляет 0,55–0,8 л/кг; его величина зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. После однократного приема внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным и составляет 20–30 мл/ мин, а AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.
Около 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метаболитов, 2 из которых в основном сохраняют структуру топирамата и либо не обладают противосудорожной активностью, либо проявляют ее в минимальной степени. Топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. После многократного приема препарата по 50 и 100 мг 2 раза в сутки период полувыведения в среднем составляет 21 ч. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается. Время достижения равновесного состояния у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 до 15 дней. У пациентов с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается. У лиц пожилого возраста плазменный клиренс топирамата не изменяется.

Противопоказания Топирамат таблетки 25мг

Повышенная чувствительность к действующему веществу и к другим компонентам препарата;
Детский возраст до 3-х лет;
Применение топирамата для профилактики приступов мигрени противопоказано в период беременности, а также у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежные методы контрацепции.
С осторожностью: следует применять с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в том числе в прошлом или в семейном анамнезе), гиперкальциурии.
Беременность: топирамат проявлял тератогенные свойства у мышей, крыс и кроликов. У крыс топирамат проникал через плацентарный барьер.
Специальных контролируемых исследований, в которых топирамат применялся бы для лечения беременных женщин, не проводилось

Топирамат может причинить вред плоду при применении у беременных женщин. Данные учета беременностей свидетельствуют, что у младенцев, подвергавшихся воздействию топирамата внутриутробно в течение первого триместра беременности, имеется повышенный риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевые дефекты, такие как расщелина губы или неба, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках политерапии.
Данные одного из реестров беременностей показали, что при монотерапии топираматом частота возникновения значительных врожденных пороков развития увеличивается примерно в 3 раза по сравнению с группой сравнения, не принимавшей противоэпилептические препараты.
Кроме того, показано, что риск развития тератогенных эффектов, ассоциированных с приемом противоэпилептических препаратов, выше в случае применения комбинированной терапии, чем в случае применения монотерапии.
По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные учета беременностей при монотерапии топираматом свидетельствуют об увеличении вероятности рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Один из регистров беременностей показал увеличение относительного числа младенцев, недоразвитых для своего гестационного возраста (НГВ; определяется как масса тела при рождении ниже 10-го процентиля с корректировкой по гестационному возрасту и стратификацией по полу), среди младенцев, подвергавшихся воздействию топирамата внутриутробно. Долгосрочные последствия НГВ не определены. Причина уменьшения массы тела при рождении и НГВ не установлена.
Во время терапии топираматом женщины с сохраненным детородным потенциалом должны использовать надежные методы контрацепции.
Применение топирамата при беременности у женщин с неконтролируемой эпилепсией оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. Применение топирамата для профилактики приступов мигрени противопоказано в период беременности, а также у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежные методы контрацепции.
При лечении и консультации женщин, обладающих детородным потенциалом, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат применяется во время беременности, или если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Грудное вскармливание: ограниченное число наблюдений за пациентами позволяет предположить, что топирамат экскретируется с грудным молоком у женщин, поэтому врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания или о прекращении приема препарата.
Фертильность: при исследовании у животных не было обнаружено влияния топирамата на фертильность. Эффект топирамата в отношении фертильности у людей не установлен.

Побочные действия вещества Топирамат

Со стороны нервной системы и органов чувств:
повышенная утомляемость, атаксия, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, головокружение, парестезия, гипестезия, сонливость; редко — возбуждение, амнезия, афазия, депрессия, диплопия и другие нарушения зрения, конъюнктивит, нистагм, нарушение речи, извращение вкусовых ощущений.

Со стороны органов ЖКТ
:
анорексия, гингивит, тошнота.

Прочие:
уменьшение массы тела, боль в животе, озноб, лейкопения, диспноэ, отек, носовое кровотечение, нефролитиаз, гематурия, прурит, тиннит, дисменорея, ослабление либидо, импотенция.

Особые указания

Недопустима резкая отмена Топирамата из-за высокого риска возобновления эпиприпадков

. Клинические испытания показали безопасность постепенной отмены медикамента по схеме: на 50-100 мг с еженедельным интервалом при лечении эпилепсии у взрослых. В педиатрической практике дозу лекарственного средства уменьшают в течение 2-8 недель.

При необходимости быстрой отмены препарата по медицинским показаниям требуется осуществление соответствующего контроля над общим состоянием больного. Скорость выведения активного вещества через почечную систему зависит исключительно от функционального состояния почек, и не зависит от возрастной категории пациента.

беременности

врачебной комиссиивозможного риска

Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Рекомендуется прекращать на время противосудорожной терапии.

Эпилепсия. В качестве средства монотерапии: у взрослых и детей старше 3-х лет с эпилепсией (в том числе у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).
В составе комплексной терапии: у взрослых и детей старше 3-х лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками, а также для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Мигрень: профилактика приступов мигрени у взрослых. Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.

Побочные действия

Нервная система (центральный отдел):

дизартрия;
тремор конечностей;
атаксия;
афазия;
эмоциональная лабильность;
нистагм;
парестезии;
головокружения;
извращение вкусового восприятия;
повышенная сонливость;
амнезия;
нарушение мышления;
нарушение внимания.

Пищеварительный тракт:

гастрит;
жажда;
усиленное слюноотделение;
метеоризм, усиленное газообразование;
тошнота;
запоры;
диарейный синдром;
гастроэзофагеальный рефлюкс;
сухость во рту;
ощущение неприятного запаха изо рта;
диспепсические расстройства.

Опорно-двигательный аппарат:

мышечная скованность;
мышечные судороги;
боли в груди;
дискомфорт в конечностях;
припухлость в области суставов, покраснение;
миалгия;
мышечные спазмы.

Сердечно-сосудистая система:

учащённое сердцебиение;
редкое сердцебиение, брадикардия;
ортостатическая гипотензия.

Органы чувств:

усиленное слезоотделение;
диплопия;
нарушение зрительного восприятия;
миопия;
конъюнктивальный отёк;
внутриглазная гипертензия;
закрытоугольная форма глаукомы;
ночная слепота;
мидриаз.

Органы слуха:

глухота;
дискомфорт в ушах;
вертиго (в педиатрии);
нейросенсорная глухота;
звон в ушах;
боли в ушах;
нарушение слухового восприятия;
односторонняя глухота.

Дыхательная система:

заложенность носа;
затруднение дыхания;
ринорея (в педиатрии);
носовые кровотечения;
гиперсекреция в околоносовых пазухах.

Иные реакции:

метаболический ацидоз;
быстрая утомляемость;
отёчность на лице;
беспокойство;
снижение веса;
раздражительность;
полидипсия;
крапивница;
нефролитиаз;
астения;
повышение температуры тела (в педиатрии);
гриппоподобный синдром;
затруднение мочеиспускания;
изменения лабораторный показателей;
генерализованный отёк;
аллергический дерматит;
похолодание конечностей.

Действие препарата

Топирамат. Таблетки

Топирамат является антиконвульсантом, направленным на противоэпилептическое действие путем купирования мышечных судорог. Также препарат эффективен в лечении различных проявлении психозов, как средство антиманиакального характера при биполярных расстройствах нервной системы, в том числе маниакально-депрессивных форм психоза.

В спектр применения Топирамата попадают:

стрессы различного происхождения, например посттравматического характера
алкоголизм
переедание
головные боли различной этиологии
нейропатия.

К особым качествам препарата относится способность к стабилизации настроенья, поскольку он отнесен к группе нормиотиков. Благодаря всем вышеперечисленным качествам, Топирамат относится к перечню важных и жизненно необходимых лекарственных средств.

Химические характеристики

Топирамат, имея эмпирическую формулу C12H21NO8S, является производным фруктозы и имеет сложное химическое строение с большой молекулярной массой 339.33 ед. В фармакологии он отнесен к группе препаратов, обладающих противоэпилептическими свойствами. В клинической фармакологии относится к группе противосудорожных средств с нозологической классификацией МКБ-10 – G40 Эпилепсия.

По внешним показателям химическое вещество Топирамат характеризуется, как порошок, состоящий из белых кристаллов, горьких на вкус. Жидкости, растворяющие порошок без осадка:

этанол
ацетон
диметилсульфаксид
хлороформ.