Побочные эффекты и противопоказания
Описываемое противовирусное средство не рекомендуется принимать при следующих заболеваниях и состояниях:
- гиперчувствительность к препарату;
- наличие ВИЧ инфекции на фоне уровня лимфоцитов меньше 100 мкл (это связано с тем, что лекарство может спровоцировать медикаментозный гепатит);
- не назначают до 12 лет.
На фоне терапии возможно появление следующих нежелательных реакций:
- тахикардия;
- кожные высыпания, отечность и зуд;
- снижение зрения;
- озноб, жар, судороги и тремор;
- галлюцинации, агрессивное поведение и психозы;
- энцефалопатия, депрессия, угнетение сознания;
- головокружение и головные боли;
- нарушения в деятельности почек и печени;
- боли в животе;
- тошнота и рвота.
https://youtube.com/watch?v=U37X_B9i0lQ
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.
После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.
Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.
Аналоги
Существуют несколько аналогов противовирусных ЛС, которые имеет сходства и различия с рассмотренными выше препаратами.
Фамцикловир
Назначается с целью устранения проявлений опоясывающего лишая, а также простого герпеса. Действующим компонентом является пенцикловир.
Основные преимущества Фамцикловира:
- Высокий показатель биодоступности – 77%
- При использовании крема наблюдается быстрое заживление ранок на губах
- В случае генитального герпеса сокращает стадию формирования корочек.
Фамцикловир, как и Фамвир, значительно эффективнее Ацикловира, благодаря невысокой стоимости является доступным.
Валтрекс
Этот препарат является полным аналогом Валацикловира, так как содержит тот же действующий компонент. Производится лекарство в Великобритании, соответственно, цена на таблетки достаточно высока – 829-4045 руб. Если выбирать между Ацикловиром или Валтрексом, то, конечно же, стоит отдать предпочтение последнему, так как он намного эффективнее.
Валвир
Валвир является еще одним препаратом на основе валацикловира гидрохлорида гидрата, быстро устраняет проявления на коже и слизистых при опоясывающим лишае, лабиальном и генитальном герпесе. Может также применяться с профилактической целью для предупреждения развития цитомегаловирусной инфекции. Преимущества Валвира – приемлемая цена (585-2550 руб.), удобная схема приема лекарства.
Аналоги
Виворакс
Кадила Фармацеутикалс, Индия
Средняя стоимость в России составляет 82 рубля за упаковку.
Действующий компонент у виворакса – ацикловир. Это известный противовирусный компонент, способный бороться с вирусом герпеса, путем изменения и уничтожения его ДНК. Его можно назначать не только при наличии герпевируса, но и при ветряной оспе, опоясывающем лишае, ВИЧ инфекции, СПИДе, а также при любых других иммунодефицитных состояниях. Выпускается виворакс в двух формах выпуска – таблетки для перорального применения по 200 мг действующего вещества в каждой и крем 5% в алюминиевых тюбиках по 1 или 5 г.
Средство имеет умеренное количество побочных явлений, которые в основном могут возникать при пероральном применении (головные боли, нарушения сна, сонливость или возбужденность, нарушения аппетита, изменения показателей крови и печени, аллергические реакции в виде отеков или чесотки). При местном нанесении подобных эффектов не наблюдается, максимум, что может быть – это эритема в месте нанесения, сухость или шелушение кожи, легких зуд или покалывание, что является нормальной реакцией организма на борьбу с заболеванием. Местная форма не запрещена к применению беременным и кормящим матерям. Можно также использовать детям в небольших количествах.
Плюсы:
- Эффективное и недорогое средство на основе действующего вещества ацикловира
- Можно использовать местно беременным и кормящим матерям.
Минусы:
- Не всем подходит
- Может вызывать побочные эффекты или аллергию.
Вальцит
Ф. Гоффман-Ля Рош, Швейцария
Средняя стоимость медикамента в России составляет 63900 рублей за упаковку.
Вальцит состоит из главного действующего вещества – валганцикловира. Вальцит предназначен для профилактики или терапии цитомегаловируса и ВИЧ-инфекции. Действующее вещество относится к противовирусным препаратам. После попадания внутрь, валганцикловир превращается в более сильный и активный метаболит под действием кишечных и печеночных ферментов – ганцикловир. Этот более активный метаболит препятствует нормальному синтезу ДНК вирусного агента, из-за чего он не может нормально функционировать и развиваться, поэтому погибает. Помимо цитомегаловирусной инфекции, вальцит можно успешно применять при наличии ветряной оспы, гепатита В и герпевирусов 1 и 2 типа. Форма выпуска – таблетки в пленочной оболочке по 450 мг каждая, расфасовываются по банкам из пластика в количестве 60 штук.
Плюсы:
- Эффективный медикамент
- Можно использовать для терапии тяжелых состояний, вызванных активностью вирусов.
Минусы:
- Имеет достаточный перечень побочных явлений
- Продается очень дорого
- Не всем подходит, особенно беременным и детям до 12 лет.
Вайрова
Ранбакси Лаборатоириз Лимитед, Индия
Средняя стоимость медикамента в аптеках России составляет 700 рублей за упаковку.
Вайрова является полным аналогом по действующему веществу. Он выпускается в таблетированной форме, в количестве 500 мг в одной штуке. Всего в пачку упаковано 10 таблеток. Вайрова имеет те же самые побочные эффекты, принцип работы действующего вещества идентичен и никак не отличается. Единственное отличие – это более высокая стоимость. Если русский валацикловир можно приобрести за те же 700 рублей, но в большем количестве, то тут такая же стоимость обойдется в несколько раз дороже, так как таблеток намного меньше в упаковке, чем бывает у отечественного производителя.
Плюсы:
- Эффективен
- Помогает в тяжелых случаях.
Минусы:
- Дорого стоит
- Не всем подходит.
Что лучше выбрать
На сегодняшний день врачи все чаще рекомендуют использование Валацкловира, так как он входит в группу модифицированных противовирусных препаратов и не имеет недостатков, характерных для первой генерации ЛС. Основное преимущество – высокий показатель усвояемости – 75% (у Ацикловира всего 15%), такой эффект достигается благодаря трансформации L-валинового эфира под воздействием печеночных ферментов (после абсорбации в кишечнике) непосредственно в ацикловир, а также валиновую аминокислоту.
Валацикловир выпускается в различных дозировках, что позволяет выбрать оптимальную схему лечения. Причем прием ЛС осуществляется реже, чем аналога, что снижает вероятность пропуска лекарства. При этом риск развития побочных симптомов в виде головной боли, а также нарушения работы ЖКТ минимален.
Валацикловир не назначается при:
- Повышенной чувствительности к главному компоненту
- Детском возрасте (ребенку менее 12 лет)
- Беременности и в лактационный период.
Мазь Ацикловир может назначаться беременным и детям до 3 лет.
Основным недостатком Валацикловира является его стоимость – 313 – 3840 руб. и одна лекарственная форма – таблетки.
Капотен: применение и дозировка
Принимают внутрь, запивая водой, за 1 ч до приема пищи. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от показания и статуса пациента. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Артериальная гипертензия
Капотен назначают в начальной дозе 12.5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
- При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки.
- При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
Капотен можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами (например, с тиазидными диуретиками)
Назначать каптоприл пациентам, получающим диуретики, следует с особой осторожностью под врачебным наблюдением
При неосложненном гипертоническом кризе возможно сублингвальное назначение препарата Капотен. Начальная доза каптоприла составляет 25 мг (1 таб.). Таблетку следует поместить под язык и держать там до полного растворения, не проглатывая и не запивая водой. После приема препарата необходимо тщательно контролировать показатели АД и ЧСС. В случае отсутствия снижения показателей АД в течение 30 мин после приема препарата можно повторно принять 25 мг (1 таб.) Капотена сублингвально. Максимальная доза составляет 50 мг (2 таб.).
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью терапию Капотеном необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением. В большинстве случаев Капотен следует применять вместе с диуретиками и (при наличии показаний) сердечными гликозидами. Если перед назначением Капотена проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания натрия в крови и/или ОЦК.
Начальная суточная доза Капотена составляет 6.25 мг 3 раза в сутки (для пациентов с верифицированной или возможной гипонатриемией и/или гиповолемией) или 12.5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2 недель для оценки достигнутого клинического эффекта) в зависимости от индивидуальной переносимости. Средняя поддерживающая доза Капотена составляет 25 мг 2–3 раза/сут. Максимальная доза — 150 мг в сутки в 2–3 приема.
Острый инфаркт миокарда
При остром инфаркте миокарда лечение препаратом Капотен необходимо начать как можно быстрее при клинически стабильном состоянии пациента. Капотен назначается в тестовой дозе 6.25 мг, через 2 часа при отсутствии нарушений гемодинамики назначается препарат в дозе 12.5 мг, через 12 часов — в дозе 25 мг. Начиная со следующего дня, препарат назначают в дозе 100 мг в сутки за 2 приема на срок 4 недели. По истечении 4 недель следует вновь оценить состояние пациента и назначенное лечение.
Дисфункция левого желудочка
У пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Капотена можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Первая доза препарата составляет 6.25 мг 1 раз в сутки. Затем дозу увеличивают до 12.5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу Капотена постепенно, в течение нескольких дней – нескольких недель (в зависимости от переносимости), увеличивают до 75 мг в сутки (в 2–3 приема) вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Увеличение дозы Капотена до 75 мг в сутки рекомендуется осуществлять в условиях стационара под пристальным врачебным наблюдением.
Диабетическая нефропатия
Капотен назначают в суточной дозе 75–100 мг, разделенной на 2–3 приема.
У пациентов с сахарным диабетом 1 типа, нормальным АД и микроальбуминурией (экскреция альбумина 30-300 мг/сут) эффективная доза Капотена составляет 50 мг 2 раза в сутки. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа, нормальным АД и выраженной протеинурией (экскреция белка с мочой более 500 мг в сутки) эффективная доза составляет 25 мг 3 раза в сутки.
При тяжелых нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить. У пациентов пожилого возраста применение Капотена рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг (четверть таблетки) 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу в дальнейшем.
Как действует Валацикловир и Ацикловир
Ацикловир после попадания в системный кровоток атакует клетки вируса. В результате специфического воздействия ЛС наблюдается трансформация особого фермента – тимидинкиназы в трифосфат. При проникновении это вещества в патогенную ДНК вирус полностью парализуется, благодаря этому инфекция перестает распространяться.
Валакцикловир можно считать ЛС второго поколения, его разработали на основе препарата Ацикловир. Отличается механизм его действия – при проникновении в патогенные клетки образуется два компонента с противовирусной активностью (валиновая кислота и ацикловир). Валацикловир значительно лучше усваивается организмом, соответственно, и лечебный эффект наступает быстрее.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь (независимо от приема пищи).При опоясывающем герпесе — по 1000 мг (2 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления высыпаний).При простом герпесе, в т.ч. рецидивах, включая рецидивирующий генитальный герпес — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах терапию необходимо начинать в продромальный период или сразу после возникновения первых признаков заболевания. При первом эпизоде с тяжелым течением продолжительность терапии можно увеличить до 10 дней.
Способ применения
Перорально, глотая таблетку и запивая стаканов воды, не зависимо от приема еды. Для терапии опоясывающего герпеса у взрослых рекомендуется пить по 1 грамму вещества 3 раза в день в течение недели. Лечение обычного простудного герпеса – по 500 мг 2 раза в день 5 дней подряд. В тяжелых случаях терапия начинается немедленно при подозрении первых симптомов и может быть увеличена до срока применения лекарства – 10 дней подряд в той же дозировке. Если имеют место быть частые рецидивы заболевания, то можно пить в поддерживающей дозе валацикловир канон по 250 мг 2 раза в день. Пациентам с явным иммунодефицитом – 500 мг 2 раза в день. Длительность поддерживающей терапии должна составлять не менее 4-12 месяцев подряд, в зависимости от врачебных назначений в конкретной ситуации.
Профилактика у подростков цитомегаловируса после трансплантации костного мозга – по 2 г 4 раза в день 3 месяца подряд. В более тяжелых случаях длительность терапии удлиняется. При наличии генитальной формы герпевируса, чтобы избежать рецидивов при регулярной половой жизни, нужно пить валацикловир канон не менее года и больше, пока есть постоянный партнер. При нерегулярных половых связях рекомендуется начать принимать лекарство за 3 дня до предполагаемого полового контакта по 500 мг 1 раз в день.
Показания
лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster);лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;лечение лабиального герпеса (губной лихорадки);превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;снижение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении валацикловира в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом;профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.
Прием препарата Флебавен®
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с данным листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Хроническое заболевание вен нижних конечностей (ног)
1 таблетка в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи.
Острый геморрой
3 таблетки в сутки (по 1 таблетке утром, днем и вечером) в течение 4 дней, затем по 2 таблетки в сутки (1 таблетка утром и вечером) в течение последующих 3 дней, во время приема пищи.
Хронический геморрой
1 таблетка в сутки, во время приема пищи.
Путь и/или способ применения
Внутрь. Таблетки следует принимать во время приема пищи, запивая водой.
Риска на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.
Продолжительность лечения
Продолжительность курса лечения при хроническом заболевании вен может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов курс лечения может быть повторен по рекомендации врача.
Если Вы приняли препарата Флебавен больше, чем следовало
Если Вы приняли препарата Флебавен больше, чем следовало, немедленно обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Данные о случаях передозировки препарата Флебавен ограничены, но возможными симптомами могут быть диарея, тошнота, боль в животе, зуд и сыпь.
Если Вы забыли принять препарат Флебавен
Если Вы забыли принять очередную дозу препарата, не беспокойтесь. Примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата Флебавен, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу или работнику аптеки.
Что из себя представляет препарат Флебавен®, и для чего его применяют
Действующим веществом препарата Флебавен является очищенная микронизированная флавоноидная фракция (диосмин + флавоноиды в пересчете на гесперидин), которая относится к группе под названием «ангиопротекторы, капилляростабилизирующие средства, биофлавоноиды».
Препарат Флебавен обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами, уменьшает растяжимость вен и венозный застой, повышает венозный тонус, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность.
Показания к применению
Препарат Флебавен показан к применению у взрослых для терапии симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов).
- Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности:
- боль;
- судороги нижних конечностей;
- ощущение тяжести и распирания в ногах;
- «усталость» ног.
- Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности:
- отеки нижних конечностей;
- трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
— венозные трофические язвы ног.
Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение во время курса приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.
Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.
При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают
Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.
Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.
Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.
Дозировка
Лечебная доза медпрепарата зависит от штамма герпетической инфекции, тяжести заболевания и возраста больного. Максимальная разовая доза составляет 2 грамма, а минимальная – 250 мг. Чаще для лечения взрослых людей разовая доза составляет 500 мг.
Лечение герпеса 1 и 2 типа
При инфицировании ВПГ первого и второго типа схема лечения следующая:
- Первичное заражение – принимают по 1 грамму 2 р/д.
- Хроническая рецидивирующая инфекция – назначают в дозе 500 мг дважды.
- Ударная доза при первых проявлениях заболевания составляет 2 грамма дважды с интервалом между приемами в 12 ч.
Опоясывающий лишай
Это заболевание вызывают вирусы ВПГ 3. Опоясывающий герпес – это рецидив ветряночного герпетического вируса. Для лечения этой формы патологии требуется назначение более высоких доз препарата, чем при лечении ВПГ первого и второго типа. Обычно назначают по 1 грамму трижды. Длительность терапии – не менее семи суток.
В профилактических целях Валацикловир назначают в дозе 500 мг раз в сутки. Это количество лекарства разрешено делить на два приема. Профилактические курсы длятся до трех месяцев.
Валацикловир при генитальном герпесе
В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше и продолжаться от 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3–5 дней.
При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение вещества в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.
Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом уже было начато. Супрессивная терапия веществом снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия веществом рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.
Показания к использованию
Что касается назначения лекарства Валацикловир, инструкция по применению таблеток гласит, что медикаментозное средство эффективно в отношении 6-ти штаммов вируса герпеса, поэтому его назначают при:
- генитальных герпетических инфекциях;
- оральных проявлениях заболевания;
- в дерматологии (опоясывающий лишай и ветрянка).
Медпрепарат назначают для лечения следующих патологий:
- герпес ротовой полости, спровоцированный штаммом первого типа;
- генитальный герпес, который вызывает штамм второго типа;
- опоясывающий герпес, спровоцированный ВПГ третьего штамма.
На фоне лечения Валацикловиром уменьшается количество высыпаний, купируется болевой синдром, снижается температура, исчезает зуд. Больные с первичным инфицированием быстрее идут на поправку, а пациенты с хроническим носительством реже сталкиваются с обострением болезни.
Особые указания
Вот некоторые из особых указаний, которые следует учитывать при применении:
Следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, поскольку он выделяется из организма почками. Доза может потребоваться корректировка у пациентов с нарушением функции почек.
Не является лекарством первого выбора при лечении простого герпеса на губах
Если это единственный проявление инфекции герпесом на губах, то использование местных антимикробных препаратов может быть более эффективным.
При применении может возникнуть риск развития нейрологических побочных эффектов, включая судороги, головокружение и беспокойство. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением нормальной функции центральной нервной системы.
Может повысить риск развития определенных побочных эффектов, таких как гепатит и токсическая эпидермальная некролиз. Эти побочные эффекты могут быть тяжелыми и требуют немедленной медицинской помощи.
Не является эффективным при лечении инфекций, вызванных другими вирусами, такими как грипп или простуда.
При использовании для профилактики вирусной инфекции после трансплантации органов, необходимо следовать инструкциям врача и принимать препарат регулярно, чтобы предотвратить развитие инфекции.
Если у пациента возникает аллергическая реакция на вещество, следует немедленно прервать прием препарата и обратиться к врачу.
Показания к применению
Препарат активен против шести штаммов герпеса, лабиальный – один из них.
«Валацикловир» таблетки назначаются для лечения и профилактики герпетической инфекции. Медпрепарат активен против шести штаммов герпеса, вызывающих три вида поражения:
- ротовое;
- генитальное;
- ветряночное или опоясывающий лишай.
Следовательно, инструкция предполагает применение противогерпетического «Валацикловира» при таких патологиях:
- лабиальный или герпес во рту, вызванный ВПГ1;
- половая или генитальная инфекция, спровоцированная ВПГ2 (на фоне лечения снижается частота обострений, уменьшаются риски передачи вируса при сексуальном контакте половому партнеру);
- инфекция опоясывающего типа, вызванный ВПГ3 (на фоне лечения снижается болезненность, предупреждаются обострения и неврологические осложнения).
Лечение «Валацикловиром» направлено на купирование болезни путем уменьшения масштабности высыпаний, снижения температуры, болевого синдрома и зуда. Пациенты с первичной инфекцией быстрее выздоравливают, а носители заболевают намного реже за счет удлинения фазы ремиссии.
Если прием препарата начат на первых стадиях болезни, патогенный процесс будет купирован еще до появления неприятных симптомов и сыпи. Для этого назначаются ударные дозы лекарства при первых проявлениях недуга в виде красноты, жжения и легкого покалывания в пораженном месте.
Побочные действия
Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.
Возможны:
- тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, анорексия и диарея, повышение активности ферментов печени, гепатит;
- нарушения в работе почек, фоточувствительность, одышка, тромбоцитопения;
- головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, ажитация, атаксия, психоз, дизартрия, нарушения сознания и кома;
- сыпь, зуд, анафилаксия, крапивница, отек Квинке;
- нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения;
- назофарингит, отек лица, тахикардия, повышение артериального давления, повышенная утомляемость;
- ринорея, лихорадка и дегидратация.
Фармакологическое действие
Валацикловир является ингибитором ДНК-полимеразы нуклеозидного аналога. Валацикловир гидрохлорид быстро превращается в ацикловир, который продемонстрировал противовирусную активность в отношении ВПГ типов 1 (ВПГ-1) и 2 (ВПГ-2) и ВЗВ в культуре клеток и в естественных условиях.Ингибирующая активность ацикловира является весьма избирательной из-за его близости к киназе тимидина фермента (ТК), кодируемой ВПГ и ВЗВ. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в ацикловир монофосфат нуклеотидньш аналог. Монофосфат далее преобразуется в дифосфат с помощью киназы клеточного гуанилата и в трифосфат с помощью ряда клеточных ферментов. В биохимических анализах ацикловир трифосфат ингибирует репликацию вирусной ДНК герпеса Это достигается 3 способами: 1) конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы, 2) включение и прекращение растущей вирусной цепи ДНК, 3) инактивация вирусной ДНК-полимеразы. Большая противовирусная активность ацикловира в отношении ВПГ, сравниваемая с ВЗВ, связана с его более эффективным фосфорилированием вирусными ТК.Противовирусная активность: Количественная связь между восприимчивостью культуры клеток вирусов герпеса к противовирусным препаратам и клиническому ответу на терапию не была установлена у людей, и тестирование чувствительности вируса не было стандартизировано. Результаты теста на чувствительность, выраженные в концентрации препарата, необходимого для подавления до 50% роста вируса в культуре клеток (ЕС50), сильно различаются в зависимости от ряда факторов. Используя пробы снижения тромбоцитов определили, что ЕС50 значения против изолятов вируса простого герпеса находятся в диапазоне от 0,09 до 60 μm (от 0,02 до 13,5 мкг/мл), для ВПГ-1 и от 0,04 до 44 μM (от 0,01 до 9,9 мкг / мл), для ВПГ-2 ЕС50 значения для ацикловира против большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов ВЗВ находятся в диапазоне от 0,53 до 48 μM (от 0,12 до 10,8 мкг/мл). Ацикловир также демонстрирует активность в отношении вакцинного штамма Ока ВЗВ со средним ЕС50 6 μM (1,35 мкг/мл).Сопротивление: Сопротивление ВПГ и ВЗВ к ацикловиру может возникнуть в результате качественных и количественных изменений в вирусном ТК и / или ДНК-полимеразе. Клинические изоляты ВЗВ со сниженной чувствительностью к ацикловиру были найдены у пациентов со СПИДом. В этих случаях, ТК-дефицитные мутанты ВЗВ были восстановлены.Сопротивление ВПГ и ВЗВ к ацикловиру происходит с помощью тех же механизмов. Хотя большинство ацикловир-резистентных мутантов изолированы, пациенты с ослабленным иммунитетом являются ТК-дефицитными мутантами. Другие мутанты, связанные с вирусным геном ТК (ТК частичный и ТК измененный), ДНК-полимеразы были также изолированы. ТК-отрицательные мутанты могут вызвать серьезные заболевания у пациентов с иммунодефицитом. Возможность резистентности вируса к валацикловиру (и, следовательно, к ацикловиру) следует рассматривать у пациентов, которые показывают плохой клинический ответ во время терапии.
Лекарственное взаимодействие
Может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому всегда важно консультироваться с врачом или фармацевтом перед началом применения. Валацикловир может усиливать действие пробенецида, который используется для лечения подагры и других заболеваний, связанных с повышенным содержанием мочевой кислоты в крови
В таком случае дозировка пробенецида может потребоваться снизить
Валацикловир может усиливать действие пробенецида, который используется для лечения подагры и других заболеваний, связанных с повышенным содержанием мочевой кислоты в крови. В таком случае дозировка пробенецида может потребоваться снизить.
Также стоит избегать одновременного применения вещества с другими препаратами, влияющими на иммунитет, такими как цитотоксические препараты, препараты противопоказанные при трансплантации, а также с другими препаратами, воздействующими на вирусы, например, ацикловиром.
Также может взаимодействовать с препаратами, метаболизирующимися в печени, поэтому стоит быть осторожным при одновременном применении с такими препаратами, как циметидин, пробенецид, микофенолат мофетил и другими.
Инструкция по применению Валацикловира (способ и дозировка)
Средство принимают внутрь, независимо от еды.
Таблетки Валацикловир, инструкция по применению
При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.
При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).
Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.