Верошпилактон

Правильный подбор дозировки

Дозировку лекарства должен подбирать специалист на основании состояния больного Самостоятельно использовать препарат не стоит.

При терапии эссенциальной гипертензии больному прописывается суточная доза в 50 или 100 мг. Но по предписанию врача норма может быть немного повышена — до 200 мг. Терапия длится не менее 2 недель. Если есть такая необходимость, то доза может быть скорректирована. Самостоятельно этого делать не стоит.

При лечении идиопатического гиперальдостеранизма больному назначается прием средства в дозировке не менее 400 мг в стуки. Но первые несколько дней требуется употребление Верошпилактона в минимальной разрешенной дозе — 100 мг. Только после того, как у больного не обнаруживается побочных эффектов, разрешается постепенно увеличивать норму препарата.

Гипокалиемия лечится путем использования 300 мг препарата в сутки. В терапевтических целях разрешается использовать 400 мг средства, разделив его на два использования. После того как наступает видимое улучшение, норму лекарства постепенно уменьшают до 25 мг в сутки.

Гипокалиемия или гипонатриемия, которые возникли вследствие применения других диуретиков, лечатся при помощи 25−100 мг препарата в сутки, разделенных на несколько приемов. Максимальную дозировку в 400 мг назначают только в крайнем случае, когда препараты калия не дают желаемого эффекта.

Часто Верошпилактон используется в диагностических целях. В этом случае пациенту назначают 400 мг средства на три дня. По истечении этого времени берется анализ крови. Если количество калия восстанавливается, а после отмены лекарства снова падает, то можно с уверенностью говорить о наличии у пациента гиперальдостеронизма.

В предоперационный период или при терапии первичного гиперальдостеронизма больному прописывается 100−400 мг средства в день. Единовременно такое количество лекарства использовать нельзя, поэтому его следует разделить на 4 приема.

При нефротическом синдроме с отеками больному прописывается 100−200 мг в сутки. Если причиной является сердечная недостаточность, то на протяжении 7 дней прописывается прием лекарства в количестве 200 мг в день.

Терапия должна быть комплексной, Верошпилактон требуется принимать совместно с тиазидным или петлевым мочегонным средством. Если у больного наблюдаются существенные улучшения, то норму препарата существенно снижают. Минимальная дозировка в этом случае составляет 25 мг в сутки.

При терапии отеков, которые возникают на фоне заболеваний печени, больному требуется 200 мг в день. У детей симптом лечат путем применения лекарства в дозировке 1−1,3 мг на 1 кг веса малыша. Постепенно количество увеличивается или корректируется. Показания к применению Верошпилактона может подобрать только специалист. Самостоятельно лечить малыша этим средством запрещается.

Совместимость с другими препаратами

Отличие Верошпилактона от Верошпирона заключается в том, что первый препарат помогает снизить возможность отравления гликозидами и терапевтическое действие непрямых антикоагулянтов. Если одновременно использовать средства лития и Верошпилактон, то повышается эффект от первых средств. Под действием Верошпилактона существенно снижается восприимчивость к норэпинефрину. От основного компонента лекарства увеличивается время полувыведения дигоксина.

При одновременном использовании препарата совместно с глюкокортикостероидами и другими диуретиками усиливается действие последних. А при употреблении совместно с НПВП диуретический эффект существенно уменьшается. Оздоравливающий результат гипотензивных лекарств усиливается в несколько раз.

Если одновременно принимать Верошпилактон с добавками калия или калийсберегающими мочегонными средствами имеется вероятность проявления гиперкальциемии. Использование индометацина и салицилатов вместе с этим препаратом может привести задержке воды в организме и снижению диуретических функций лекарства. При единовременном употреблении препарата с лекарствами, содержащими хлорид аммония, может развиться гиперкалиемический метаболический ацидоз.

Верошпилактон существенно уменьшает действие лекарств, содержащих метотан. Но увеличивает воздействие на организм бусерелина, гонадорелина и трипторелина.

https://youtube.com/watch?v=6OexJ19FuoM

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием препарата Верошпирон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин

По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.НПВП: у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты «петлевых», калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии

Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.Глюкокортикоиды, АКТГ: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.Дигоксин: спиронолактон может увеличивать T1/2 дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ: трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Общая информация

В аптеках препарат представлен под названием Верошпилактон, а его МНН – Спиронолактон, в соответствие с названием действующего вещества, за счет которого достигается лечебный результат. Средство относится к числу калийсберегающих диуретиков.

Его используют при гипокалиемии, повышенном давлении и отечном синдроме, вызванном заболеваниями почек и сердца. Верошпилактон способствует выведению излишней жидкости, что уменьшает нагрузку на сосуды и сердце. Также благодаря ему в организме сохраняется необходимый калий.

https://youtube.com/watch?v=LU4WbcULHAE

Формы выпуска, стоимость

Средство выпускают в виде таблеток и капсул. Они могут содержать 25, 50 и 100 мг спиронолактона. Упаковывают их в блистеры по 10 шт. В коробке может быть 1,2 или 3 блистера. Таблетки имеют белый цвет и круглую форму. Они плоские, с риской на одной из сторон. У них почти нет запаха. Капсулы могут быть белые или бело-голубые. Внутри них находится белый с желтоватым оттенком порошок.

Лекарство выпускается в России, поэтому оно отличается невысокой стоимостью. Реализуют его только по рецепту врача. Цены на лекарство представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Верошпилактона

Форма выпуска	Содержание активного вещества	Количество в упаковке	Стоимость
Таблетки	25 мг	20 шт.	70-115 руб.
Капсулы	50 мг	30 шт.	195-255 руб.
Капсулы	100 мг	30 шт.	285-360 руб.

Состав

Действующим компонентом препарата является спиронолактон. Помимо него, в таблетки и капсулы включены дополнительные составляющие, благодаря которым удается придать лекарству соответствующую форму, обеспечить его длительную сохранность. Эти компоненты отличаются для каждой из форм препарата (Табл. 2).

Таблица 2 — Состав Верошпилактона

Таблетки	Капсулы
стереат магния; тальк; лактоза; картофельный крахмал; аэросил.	моногидрат лактозы; повидон; натрия лаурилсульфат; стереат магния; диоксид титана; желатин; тальк; аэросил; крахмал картофельный; красители.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата обладает пролонгированным действием. Он ослабляет влияние альдостерона, благодаря чему вода не задерживается в организме. Но при этом спиронолактон препятствует активному выведению калия из организма. При вступлении его в связи с альдостероном происходит увеличение экскреции ионов натрия, воды и хлора с мочой, соответственно, ионы калия и мочевины выводятся более медленными темпами.

Артериальное давление при использовании Верошпилактона понижается за счет мочегонного действия лекарства. Этот эффект становится заметен через несколько дней после начала лечения. Наиболее эффективно средство действует через 7 часов после его приема. Длительность воздействия сохраняется на протяжении суток.

Механизм действия спиронолактона

Усвоение спиронолактона происходит в органах ЖКТ, при этом образуются метаболиты с активным действием. Максимальное содержание метаболитов в крови фиксируется через 2-4 часа после приема таблеток. Вещества легко вступают в связи с белками плазмы. В ткани и органы спиронолактон почти не поступает. Но его метаболиты могут оказаться в грудном молоке либо пройти сквозь плацентарный барьер.

При обменных процессах это вещество преобразуется в канренон и метаболит с содержанием серы. Выведение его двухфазное. Основная часть спиронолактона и его метаболитов выходит из организма через почки.

Меры предосторожности

В случае дисфункции почек врач должен выполнять регулярные проверки состава кровеносного русла.

Длительное введение требует регулярного медицинского контроля над концентрацией натрия, калия, креатинина и кислотно-щелочного баланса.

Анализ крови

Использование препарата может привести к положительным результатам в допинговом тесте.

Способность нормально реагировать может быть настолько нарушена, что вождение автомобиля и иных транспортных средств представляет угрозу жизни пациента. Поэтому следует отказаться от управления машинами во время лечения.

Препарат может давать ложноположительный результат в некоторых диагностических тестах (например, в тесте на содержание дигоксина в крови).

https://youtube.com/watch?v=1SFqCoKr7jw

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеСпиронолактон быстро и полностью всасывается из ЖКТ.Активно связывается с белками плазмы крови (примерно на 90%).Метаболизм и выведениеСпиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что T1/2 неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1.3 ч), T1/2 активных метаболитов более длительный (в интервале от 2.8 до 11.2 ч). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.После приема 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения Сmax в плазме (Tmax), Сmax в плазме, а также T1/2 спиронолактона составили 2.6 ч, 80 нг/мл и около 1.4 ч соответственно. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона показатель Tmax составил 3.2 ч и 4.3 ч, Сmax — 391 нг/мл и 181 нг/мл, а T1/2 — 13.8 ч и 16.5 ч соответственно.Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через 7 ч и сохраняется не менее 24 ч.

Инструкция по применению

Врач определяет дозировку в зависимости от тяжести и степени заболевания пациента. Взрослым назначают от 100 до 200 миллиграммов спиронолактона один или два раза в день в течение трех-шести дней. Если препарат не оказывает необходимого действия, врач увеличивает суточную дозу до 400 миллиграммов в день.

Длительная терапия

Обычно достаточно 50-100 миллиграммов спиронолактона. Максимальная суточная доза составляет 100-200 миллиграммов.

Детям в начале терапии назначают 3 мг спиронолактона/кг/сутки. При необходимости врач может увеличить дозу до 9 мг/кг ежедневно до наступления терапевтического эффекта. При дальнейшем лечении доза уменьшается.

Таблетки проглатывают целыми с небольшим количеством жидкости. Спиронолактон рекомендуется принимать курсом, а не в течение длительного времени. Только по назначению врача его используют в лечении дольше двух недель. Дети не должны принимать спиронолактон более 30 дней.

Аналоги препарата

Названия заменителей препарата:

• Верошпирон;
• Альдактон;
• Веро-спиронолактон;
• Спиронолактон.

Цена на препараты варьируется в широком диапазоне: от 50 до 1000 рублей.

Взаимодействие

Совместное применение спиронолактона и добавок калия, ингибиторов АПФ, таких как эналаприл, и других калийсберегающих мочегонных средств может привести к серьезному, возможно, опасному для жизни повышению уровня калия в крови. Такой комбинации следует избегать.

Комбинация нестероидных противовоспалительных лекарств (ацетилсалициловая кислота, индометацин), антибиотиков (триметоприм, сульфаметоксазол и котримоксазол ) со спиронолактоном может вызвать гиперкалиемию.

При одновременном применении спиронолактона с ИАПФ может возникать острая почечная недостаточность.

ИАПФ

Если антигипертензивные средства используются в дополнение к спиронолактону, следует ожидать усиления гипотензивного эффекта. Это особенно часто проявляется при одновременном лечении спиронолактона с ингибиторами АПФ – каптоприлом или эналаприлом. Существует риск резкого падения артериального давления вплоть до шока. В некоторых случаях такая комбинация приводила к острой нефропатии. Поэтому врач должен прекратить диуретическое лечение за два-три дня до начала терапии ингибитором АПФ, чтобы избежать подобных осложнений.

Спиронолактон и карбеноксолон могут влиять на эффекты друг друга. Большие количества лакрицы действуют в этом отношении как карбеноксолон.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фенитоин могут снизить диуретический эффект спиронолактона. У пациентов, получающих спиронолактон, часто развивается обезвоживание. Поэтому одновременное применение НПВП способно вызвать острую почечную недостаточность.

При одновременном применении спиронолактона и других обезвоживающих веществ может ускориться мочеобразования, что приведет к резкому падению АД.

Одновременное применение сердечных гликозидов (дигоксина) и спиронолактона может замедлить метаболизм первого препарата в организме человека. Это может привести к сильной передозировку. Спиронолактон видоизменяет эффект дигоксина и увеличивает число его побочных эффектов.

Неомицин замедляет всасывание спиронолактона в кровь, что может отсрочить его действие.

Инструкция по применению

Верошпилактон следует использовать лишь согласно инструкции и при наличии показаний для употребления. При этом необходимо учитывать особенности, при которых этот препарат запрещен.

Показания и противопоказания

К числу показаний для назначения лекарства относятся:

• эссециальная гипертензия;
• отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью;
• гипокалиемия;
• гипомагниемия;
• синдром Конна (при подготовке к операции);
• нефротический синдром (с вторичным гиперальдостеронизмом);
• цирроз печени (совмещенный с асцитом и отечным синдромом)

Этот препарат можно использовать в монотерапии, а также в качестве вспомогательного средства в составе комплексного лечения.

Прием Верошпилактона запрещается при:

• непереносимости спиронолактона;
• индивидуальной чувствительности к вспомогательным компонентам препарата;
• болезни Аддинсона;
• почечной недостаточности в запущенной форме;
• гиперкалиемии;
• гипонатриемии;
• анурии;
• беременности;
• лактации;
• возрасте пациента до 3 лет.

В этих случаях данное лекарство следует заменить другим – безопасным для указанных категорий пациентов

Осторожность при его использовании требуется при:

• метаболическом ацидозе;
• гиперкальциемии;
• сахарном диабете (сопровождаемом почечной недостаточностью);
• диабетической нефропатии;
• печеночной недостаточности;
• нарушениях менструального цикла;
• хирургических вмешательствах с применением местной и общей анестезии;
• пожилом возрасте больного.

Наличие этих особенностей позволяет использовать Верошпилактон, но врач должен контролировать состояние пациента. Также для таких больных могут действовать особые правила при подборе дозировок.

Дозировка

Дозировки препарата и график приема могут различаться в зависимости от диагноза, состояния пациента, его возраста и прочих особенностей. Общие правила заключаются в следующем (Табл. 3).

Таблица 3 — Дозировка препарата

Заболевание	Дозировка
Эссенциальная гипертензия	В среднем назначают 50-100 мг в день. При отсутствии результатов порция лекарства может быть увеличена до 200 мг в сутки. Увеличение дозировки осуществляют постепенно, с частотой 1 раз в 14 дней. Эффект становится заметным после 2 недель ежедневного приема.
Идиопатический гиперальдостеронизм	При таком диагнозе порция Верошпилактона может варьироваться от 50 до 400 мг в день.
Гипокалиемия и гиперальдостеронизм	Пациентам назначают 300 мг в день. Это количество рекомендуется делить на 2-3 раза. Максимальная доза может достигать 400 мг в день. По мере улучшения самочувствия ее снижают до минимального количества (25 мг).
Гипокалиемия или гипомагниемия	В этих случаях лекарство принимают в количестве 25-100 мг в день. Пить таблетки можно сразу или делить их на несколько приемов. Максимальная порция может составлять 400 мг в день.
Нефротический синдром, сопровождаемый отеками	Взрослым показан прием препарата в количестве 100-200 мг. На причину отечности лекарство не влияет.
Отеки при хронической сердечной недостаточности	Больному назначают порцию спиронолактона 100-200 мг в день (единовременно или за несколько раз) в течение 5 дней. Далее дозировку снижают согласно достигнутым результатам.
Отечный синдром у детей	Дозировку рассчитывают, исходя из массы тела. На один кг веса рекомендовано принимать 1-3,3 мг препарата. В таком количестве лекарство принимают 5 дней, после чего корректируют дозу в большую или меньшую сторону.

Прием лекарства осуществляется пероральным способом. Его можно принимать до, во время или после еды – это не влияет на эффективность. Измельчать или жевать таблетки нежелательно.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Эссенциальная гипертензия

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Идиопатический гиперальдостеронизм

Назначают в дозе 100-400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия

Назначают 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия и/или гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпилактон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат Верошпилактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности

Ежедневно, в течение 5 дней, по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1.0, то суточная доза для взрослых обычно равна 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.