Фармакодинамика и фармакокинетика
Кислота является аминобиофосфатом и синтетическим аналогом пирофосфата. При использовании лекарства наблюдается связывание его основных компонентов с гидроксиапатитом, который находится в костях. Алендронат — это белый кристаллический негигроскопический порошок, который растворяется в воде.
Медикамент является специфическим ингибитором костной резорбции, которая опосредована остеокластами. В период его употребления наблюдаются снижение активности остеокластов и торможение резорбции костной ткани. Действие препарата направлено на восстановление положительного баланса между такими процессами, как резорбция и восстановление костей. При этом формируется костная ткань, имеющая гистологическую структуру.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
Алендронат противопоказан женщинам с острым желудочно-кишечным воспалением, стриктурами пищевода, клинически выраженной остеомаляцией, гипокальциемией и выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Беременным и кормящим женщинам не следует принимать алендронат.
В упомянутых исследованиях алендронат иногда вызывал желудочно-кишечные симптомы: дискомфорт в области живота наблюдался почти у 3%, запоры, диарея, метеоризм, мышечная боль и головная боль у 3% -4% пациентов. Редкие, но более распространенные, чем плацебо, побочные эффекты – диспепсия, язва пищевода, дисфагия и рвота.
В медицине известно не менее 36 случаев тяжелого эзофагита, вызванных приемом препарата, которые потребовали госпитализации пациента. Экзантема и покраснение встречаются редко. При алендронате могут снижаться уровни кальция и фосфата в плазме.
Препарат нельзя принимать одновременно с другими лекарствами (но не с пищей), поскольку биодоступность может в значительной мере снижаться. Запрещено комбинировать медикамент с кальцием, железом, магнием и алюминием. Одновременное лечение активными аналогами витамина D – кальцитриол – или фторидами, не рекомендуется. Неблагоприятные взаимодействия алендроновой кислоты с трициклическими антидепрессантами были выявлены в клиническом исследовании 2014 года.
Основные аналоги алендроновой кислоты: «Останол» и «Теванат»
Производитель – Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)
Цена – от 437 рублей
Описание – белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, которые применяются для лечения постменопаузального остеопороза и снижения риска развития переломов костей у мужчин.
Плюсы – ингибирует уменьшение костной массы, увеличивает плотность костей и снижает риск переломов костей.
Минусы – вызывает запор, артралгию, раздражительность, мигрень и в более редких случаях – аллергические реакции различной степени тяжести: от анафилаксии до безобидного покраснения кожи.
Производитель – Тева (Израиль)
Цена – от 916 рублей
Описание – белые плоские таблетки, которые применяют при постменопаузальном остеопорозе и для уменьшения риска возникновения переломов позвоночника
Плюсы – реминерализует и ингибирует уменьшение костной ткани, а также нормализует кальциево-фосфорный обмен
Минусы – относительно дорогой заменитель алендроновой кислоты, который вызывает головную боль, расстройства пищеварения, боль в костях, мышцах, суставах
Аналоги препарата Алендронат
Аналог дороже от 492 руб.
Производитель: Тева (Израиль) Формы выпуска:
- Табл. 70 мг, 4 шт.; Цена от 866 рублей
- Табл. 70 мг, 12 шт.; Цена от 2142 рублей
Цены на Теванат в интернет-аптекахИнструкция по применению
Израильский препарат таблетированной формы выпуска, предназначенный для лечения заболеваний костей. Показан к назначению для лечения постменопаузного остеопороза, а также остеопороза, вызванного применением ГКС.
Аналог дешевле от 87 руб.
Производитель: Польфарма (Польша) Формы выпуска:
- Табл. 70 мг, 4 шт.; Цена от 287 рублей
- Табл. 70 мг, 12 шт.; Цена от 2142 рублей
Цены на Остерепар в интернет-аптекахИнструкция по применению
Таблетки Остерепар содержат 70 мг алендроновой кислоты, предназначены для еженедельного применения. Перед приёмом следует выпить стакан чистой воды, и только потом запить лекарство. Не рекомендуется запивать Остерепар минеральными водами – в них содержится кальций, нарушающий действие бифосфонатов.
Аналог дороже от 72 руб.
Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия) Формы выпуска:
- Табл. 70 мг, 4 шт.; Цена от 446 рублей
- Табл. 70 мг, 12 шт.; Цена от 2142 рублей
Цены на Осталон в интернет-аптекахИнструкция по применению
Польфарма (Польша)Таблетки Остерепар содержат 70 мг алендроновой кислоты, предназначены для еженедельного применения. Перед приёмом следует выпить стакан чистой воды, и только потом запить лекарство. Не рекомендуется запивать Остерепар минеральными водами – в них содержится кальций, нарушающий действие бифосфонатов.
Аналог дороже от 99 руб.
Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды) Формы выпуска:
- Табл. 70 мг, 4 шт.; Цена от 473 рублей
- Табл. 70 мг, 12 шт.; Цена от 2142 рублей
Цены на Фосамакс в интернет-аптекахИнструкция по применению
Польфарма (Польша)Таблетки Остерепар содержат 70 мг алендроновой кислоты, предназначены для еженедельного применения. Перед приёмом следует выпить стакан чистой воды, и только потом запить лекарство. Не рекомендуется запивать Остерепар минеральными водами – в них содержится кальций, нарушающий действие бифосфонатов.
Аналог дороже от 493 руб.
Производитель: Зентива (Чешская Республика) Формы выпуска:
- Таб. п/обол. 35 мг, 4 шт.; Цена от 867 рублей
- Табл. 70 мг, 12 шт.; Цена от 2142 рублей
Цены на Ризендрос в интернет-аптекахИнструкция по применению
Польфарма (Польша)Таблетки Остерепар содержат 70 мг алендроновой кислоты, предназначены для еженедельного применения. Перед приёмом следует выпить стакан чистой воды, и только потом запить лекарство. Не рекомендуется запивать Остерепар минеральными водами – в них содержится кальций, нарушающий действие бифосфонатов.
Аналог дороже от 1280 руб.
Производитель: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария) Формы выпуска:
- Таб. п/обол. 150 мг, 1 шт.; Цена от 1654 рублей
- Табл. 70 мг, 12 шт.; Цена от 2142 рублей
Цены на Бонвива в интернет-аптекахИнструкция по применению
Бонвива – это лекарственное средство для укрепления костей и профилактики переломов у женщин в период менопаузы. Ибандроновая кислота, входящая в состав Бонвивы, относится к группе лекарств-бифосфонатов.
Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, www.medcentre.com.ua, fb.ru, lekhar.ru, www.proanalogi.ru.
Алендроновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При остеопорозе Алендроновая кислота 70 мг принимается 1 раз в неделю. Если препарат дозой 10 мг, то необходим ежедневный прием. Рекомендуется принимать утром за 2 часа до приема пищи и при этом в течение часа не ложиться в постель. Запивать таблетку необходимо обычной водой, так как другие напитки (в том числе и минеральная вода) снижают всасывание препарата. Проглатывать таблетку нужно целиком, поскольку рассасывание ее или растворение может вызвать появление язв в глотке или полости рта.
Прием препарата перед сном сопряжен с риском развития эзофагита. При пропуске приема препарата 1 раз в неделю на следующий день возобновляют прием в обычной дозе. Для пожилых лиц коррекция доз не проводится. Оптимальная длительность лечения при этом заболевании 3–5 лет. При появлении раздражения пищевода (дисфагия, боль за грудиной, изжога) следует обратиться к врачу и решать вопрос о возможности продолжения лечения.
При глюкокортикоидном остеопорозе назначается 10 мг ежедневно.
С профилактической целью в ранней менопаузе — 5 мг ежедневно.
Фармакологические свойства
Подобно этидронату или памидронату, алендронат – синтетический аналог пирофосфата. Бисфосфанаты имеют высокое сродство к кристаллам гидроксиапатита и более биологически стабильны, чем пирофосфат, который легко разлагается фосфатазами. По сравнению с другими бисфосфонатами алендронат обладает большей фармакологической активностью. Эксперименты на животных показали, что алендроновая кислота ингибирует индуцированную остеокластами резорбцию кости. Точный механизм действия до конца не изучен.
В оптимальных условиях – за два часа до завтрака – около 0,7% дозы попадает в системный кровоток после перорального введения. Если человек принимает препарат за 0,5-1 часа до приема пищи, биодоступность снижается на 40%. Снижение доступности на 60% наблюдается при одновременном употреблении препарата с кофе или апельсиновым соком. После абсорбции алендронат изначально распределяется в мягкие ткани и через короткое время переносится в скелет.
Оставшееся количество (около 50%) вещества выводится почками в течение трех дней. Уровни алендроната в плазме снижаются на 95% в течение 6 часов. По экспертным оценкам, костный алендронат имеет терминальный период полураспада более 10 лет.
На основе экспериментов на животных можно предположить, что почечная недостаточность может привести к нежелательному накоплению алендроната в кости. Снижение функции печени не должно влиять на фармакокинетику лекарства.
Побочные действия, возникающие после приема медикамента
Может ли вызвать негативные явления «Алендроновая кислота»? Отзывы пациентов и врачей гласят, что данный препарат имеет довольно большое количество побочных эффектов. Каких именно, мы рассмотрим чуть далее.
- Пищеварительная система: эзофагит, диарея, дисфагия, диспепсия, боли в животе, метеоризм, запор и изжога. Довольно редко после приема препарата у пациентов возникают: рвота, мелена, тошнота, стриктура пищевода, гастрит, язва пищевода, язвы слизистых оболочек глотки и полости рта, перфорация язвы пищевода с появлением кровотечения.
- Нервная система: головные боли.
- Костно-мышечная система: боли в мышцах, костях и суставах.
- Органы зрения: склерит и увеит.
- Аллергия: отек ангионевротический, крапивница, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла (в единичных случаях).
- Другие побочные явления: эритема, сыпь, фотодерматоз, зуд и симптоматическая гипокальциемия. Также имеются случаи развития остеонекроза нижней и верхней челюстей у пациентов с онкологическими заболеваниями, которые подвергаются противоопухолевой терапии, что включает использование бисфосфонатов. Таким образом, факторами риска появления остеонекроза являются: химиотерапия, онкологические заболевания, лечение глюкокортикостероидами, лучевая терапия, недостаточная гигиена рта, местный инфекционный или воспалительный процесс, в том числе остеомиелит.
- Лабораторные исследования: преходящее и незначительное понижение концентрации фосфатов и кальция.
Нельзя не сказать и о том, что типичными симптомами в начале терапии препаратом являются следующие: недомогание, миалгия и лихорадка.
Фармакодинамика
Относится к группе бифосфонатов, ингибирует резорбцию кости при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы.При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты, и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).
Побочные действия
- Организм в целом: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, недомогания, астении и, редко, случаи лихорадки, обычно в начале лечения; редко — периферические отеки.
- Со стороны органов ЖКТ: эзофагит, эрозии и язвы пищевода; — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго; редко — увеит, склерит или эписклерит.
- Со стороны кожных покровов: сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко — выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Дозировка и передозировка
Если у пациента протекает остеопороз, то ему положена 1 таблетка препарата в сутки. Дополнительно требуется принимать препараты кальция по 0,5 грамм в день. Лечить заболевание необходимо длительный период – от пары месяцев до нескольких лет. При наличии глюкокортикоидного остеопороза рекомендован прием 5 миллиграмм медикамента в день.
Прием препарата
Прием препарата в увеличенной дозировке приводит к возникновению неприятной симптоматики:
- расстройству желудка;
- гипокальциемии;
- изжоге;
- гипофосфатемии;
- эзофагиту;
- язве желудка;
- гастриту.
При возникновении признаков передозировки рекомендуется пить молоко и принимать антациды. Вызывать рвоту категорически противопоказано, так как это может стать причиной раздражения пищевода. В период лечения передозировки пациент должен находиться в вертикальном положении.
Показания к применению
Средняя рыночная стоимость упаковки: 500 российских рублей.
Данные 881 женщин были проанализированы на предмет возникновения переломов позвонков. 355 женщин получали только плацебо и 500 мг кальция в день. 526 женщин получали 5 или 10 мг алендроната ежедневно с одной дозой кальция в течение трех лет. Предпосылкой для включения в исследование была плотность костной ткани (измеренная с помощью двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии), которая была по меньшей мере на 2,5 стандартных отклонения ниже средней плотности костной ткани женщин в пременопаузе.
Исследования через три года показали, что у пациентов имелась на 6-9% более высокая плотность костной ткани в позвоночнике, бедренной кости и вертеле по сравнению с группой плацебо. Доза 5 мг была менее эффективной. У женщин, получавших алендронат, было значительно меньше новых переломов позвонков (3,2%), чем у тех, кто принимал плацебо (6,2%).
Другие показания к применению:
- Остеопороз у мужчин
- Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Цена и аналоги лекарственного средства
Теперь вам известно, как следует принимать такой препарат, как «Алендроновая кислота». От чего это лекарство назначается врачами, мы также выяснили. Однако большинство пациентов, кому был прописан данный медикамент, всегда волнует один и тот же вопрос: сколько он стоит?
Сегодня «Алендроновую кислоту» можно приобрести за 350 рублей (4 таблетки). Если учитывать режим дозирования (раз в неделю), эта цена не очень высока.
Если по каким-либо причинам рассматриваемый нами медикамент вам не подходит, то его можно заменить аналогами. К ним следует отнести такие препараты, как «Теванат», «Осталон», «Алендронат», «Стронгос», «Алендрокерн», «Остеален», «Линдрон», «Аленталь», «Фороза», «Остерепар», «Фосамакс» и проч.
Способ применения
Для взрослых:
Алендроновую кислоту за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут снизить всасывание алендроновой кислоты. Рекомендуемая доза составляет: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю. Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода, алендроновую кислоту следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила: — принимать утром сразу после подъема с постели; — запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок; — не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке; — пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема алендроновой кислоты; — алендроновую кислоту не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели. Пациентам следует принимать дополнительно препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
«Алендроновая кислота»: инструкция по использованию лекарственного препарата
Медикамент «Алендронат» следует принимать только внутрь в количестве 1 таблетки. При этом лекарство не рекомендуется разжевывать или рассасывать. Его принимают натощак, за 2 часа до завтрака (не менее чем за полчаса до первого приема еды, воды или прочих медицинских средств).
Препарат необходимо запивать обычной водой. Это связано с тем, что другие напитки (например, минеральная вода, чай, кофе, апельсиновый сок) заметно понижают абсорбцию активного вещества.
Рекомендуемая дозировка медикамента составляет 1 таблетку (или 10 мг) внутрь единожды в сутки. В некоторых случаях врачи назначают пациенту другую дозу, которая выглядит следующим образом: 1 таблетка (или 70 мг) 1 раз в неделю.
Для терапии остеопороза у мужчин и женщин (в постменопаузе), а также остеопороза, который вызван длительным использованием глюкокортикостероидных средств, данный медикамент принимается по 10 мг в сутки или по 70 мг раз в неделю.
При таком недуге, как болезнь Педжета, рассматриваемый нами препарат назначается в дозировке 40 мг в сутки. Длительность терапии составляет 6 месяцев.
Если вы случайно пропустили прием препарата в режиме 1 раз в неделю, то таблетку следует принять утром ближайшего дня. При этом запрещается использовать лекарство в количестве двух таблеток один раз в день.