Теноксикам

Влияние на способность управлять транспортными средствами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и за­нятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримы­шечного введения 20 мг.

• Первичная упаковка. Лиофилизированный порошок, содержащий 20 мг дей­ствующего вещества, помещают во флакон из бесцветного стекла, укупорен­ный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюми­ниевым колпачком типа «flip off» с пластиковой крышечкой красного цвета. Растворитель (вода для инъекций): по 2 мл в ампулу бесцветного стекла.
• Вторичная упаковка. 3 флакона с лиофилизированным порошком и 3 ампу­лы, вместимостью по 2 мл с растворителем в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Инструкция по применению Артоксана (Способ и дозировка)

Инструкция по применению таблеток Артоксан

Следует принимать перорально по 1 таблетке 1 раз в день, после приема пищи. Самостоятельно увеличивать дозу не следует, поскольку терапевтический эффект не изменится, а вероятность возникновения побочного действия возрастет.

Курс приема составляет 7 дней, при тяжелом течении заболевания может быть продлен до 14.

Инструкция по применению уколов Артоксан

Артоксан вводится в виде уколов внутримышечно либо внутривенно. Инъекционное введение рекомендуется в кратковременной терапии до 2-х дней для купирования острого приступа боли в дозе 20 мг однократно в день. Если лечение необходимо продолжить, назначается пероральная лекарственная форма.

Как колоть? Инъекционный раствор готовится перед введением. Лиофилизат растворяют во флаконе предлагаемым растворителем. Иглу следует заменить после приготовления. Рекомендуется вводить лекарственное средство глубоко внутримышечно. Длительность процедуры внутривенного введения — не меньше 15 сек.

Инструкция по применению геля Артоксан

Средство предназначено исключительно для наружного применения.

Около 2,5 см геля наносят на болезненное место максимум 2 раза в день, аккуратно втирая. После процедуры руки следует сразу же вымыть, чтобы избежать попадания активных компонентов в глаза.

Длительность лечения определяется показаниями и выраженностью симптомов. Через 14 дней регулярного применения геля рекомендуется проконсультироваться со специалистом о необходимости дальнейшего лечения. Лекарственное средство не желательно применять больше 2 недель подряд в случае воспаления мягких тканей либо ревматических патологий и больше 3 — если боль спровоцирована обострением артрита.

Особые указания

При применении теноксикама следует тщательно следить за функцией ЖКТ. При обнаружении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения теноксикам следует немедленно отменить.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. обусловленными сахарным диабетом). Простагландины, синтезирующиеся в почках, регулируют объемный кровоток в почечной паренхиме

При нарушении синтеза простагландинов под влиянием теноксикама возможно развитие уменьшение почечного кровотока, приводящее к явлениям почечной недостаточности, а также к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, папиллярному некрозу и нефротическому синдрому. Особенно осторожно следует применять теноксикам на фоне лечения диуретикам или потенциально нефротоксическими препаратами

Простагландины, синтезирующиеся в почках, регулируют объемный кровоток в почечной паренхиме. При нарушении синтеза простагландинов под влиянием теноксикама возможно развитие уменьшение почечного кровотока, приводящее к явлениям почечной недостаточности, а также к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, папиллярному некрозу и нефротическому синдрому

Особенно осторожно следует применять теноксикам на фоне лечения диуретикам или потенциально нефротоксическими препаратами

При почечной недостаточности пациентам с КК более 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. Клинические данные о применении теноксикама у пациентов с КК менее 25 мл/мин ограничены.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. Если на фоне применения теноксикама наблюдается чрезмерное повышение уровня трансаминаз, которое сохраняется в процессе терапии, то теноксикам следует отменить. Теноксикам способен задерживать ионы калия, натрия, а также воду

В связи с этим теноксикам может ухудшать течение артериальной гипертензии или сердечной недостаточности

Теноксикам способен задерживать ионы калия, натрия, а также воду. В связи с этим теноксикам может ухудшать течение артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует иметь в виду при предстоящих оперативных вмешательствах.

Не рекомендуется применять теноксикам в комбинации с салицилатами.

Побочное действие

В связи с тем, что теноксикам способен вызывать уменьшение выведение лития, у пациентов, получающих препараты лития возможны явления интоксикации.

Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2)

Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2), появляющаяся под воздействием провоспалитепьных цитокинов, — главная фармакологическая мишень всех НПВП, независимо от химической структуры. 

При подавлении активности этого фермента блокируется синтез простагландина (ПГ) Н2, который представляет собой субстрат для образования ПГЕ2, одного из наиболее важных медиаторов боли и воспаления.

Несмотря на то что все НПВП имеют общий механизм действия, разная биохимическая структура этих препаратов определяет важные отличия в их взаимодействии с ЦОГ. От этого зависит длительность фармакологического эффекта и селективность в отношении ЦОГ-1/ЦОГ-2. 

Именно селективность действия НПВП имеет принципиальное значение: с подавлением активности ЦОГ-2 связано анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие НПВП, а неизбирательная блокада фермента ЦОГ-1, который постоянно присутствует в тканях организма и отвечает за синтез цитопротективных ПГ, приводит к развитию многих нежелательных реакции, таким как повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и сердечно-сосудистые реакции.

Особенность оксикамов — большая селективность в отношении ЦОГ-2 и более длительный противовоспалительный эффект препаратов, что было продемонстрировано компьютерной моделью взаимодеиствия оксикамов и ЦОГ. 

Также важным свойством этой группы НПВП представляется их способность влиять не только на активность ЦОГ-2, но и на матриксную ПГЕ2синтетазу — фермент, благодаря которому происходит конечный синтез основного медиатора воспадения — ПГЕ2. 

Противопоказания к применению

Когда нельзя использовать препарат «Тексамен»? Инструкция (уколы и таблетки имеют одни и те же противопоказания), прилагаемая к медикаменту, содержит в себе следующие запреты к применению:

• непереносимость лактозы;
• сердечная недостаточность;
• индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу;
• нарушения коагуляции;
• нарушения слухового восприятия;
• аспириновая триада в анамнезе;
• гипертоническая болезнь;
• патология пищеварительной системы (язвенная болезнь и гастрит);
• сахарный диабет;
• заболевания печеночной системы;
• патология вестибулярного аппарата.

Также следует отметить, что рассматриваемый медикамент не используют в педиатрической практике.

Препарат Артоксан

Лекарственное средство Artoxan производится египетской фармацевтической компанией по заказу британской промышленности. Активным веществом состава препарата является теноксикам. Он входит в большую группу нестероидных противовоспалительных средств, используемых в хирургии и при терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата, ослабляет боль, обладает анальгезирующим действием.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается только в формате лиофилизированного порошка, из которого делается раствор для инъекций. Состав из инструкции:

Описание	Мелкодисперсный порошок зеленовато-желтого цвета, растворитель – бесцветная прозрачная жидкость
Концентрация теноксикама, мг на флакон	20
Дополнительные компоненты	Вода для инъекций, маннитол, гидроксид натрия, аскорбиновая кислота, трометамин, эдетат динатрия
Упаковка	В упаковке 3 флакона с порошком и 3 ампулы с растворителем

Как действует препарат

Медикамент входит в группу оксикамов. Активное вещество обладает мощным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями. Механизм действия препарата заключается в ингибировании (подавлении) изоформ фермента циклооксигеназы, что ведет к нарушению выработки арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов (предшественников воспаления).

Противовоспалительный эффект Артоксана обусловлен снижением проницаемости капилляров, ограничением экссудации, стабилизацией лизосомальных мембран. Теноксикам не дает вырабатываться ферментам, повреждающим ткани, угнетает синтез медиаторов воспаления, уменьшает число свободных радикалов, не дает развиваться хемотаксису и фагоцитозу. Активное вещество не дает развиваться фазам воспаления, сокращает склерозирование тканей после воспаления, обладает хондропротекторным действием.

Медикамент способен понижать болевую чувствительность в очаге воспаления, действовать на таламические центры боли. Ему присуще десенсибилизирующее действие. При ревматических заболеваниях препарат ослабляет суставную боль, уменьшает утреннюю скованность и припухлость, увеличивает объем движений. Артоксан выводится за 120–150 часов, проникает в синовиальную жидкость, его биодоступность равна 100%, выводится с желчью.

Показания к применению

Раствор применяется для лечения воспалительно-дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью. К ним относятся:

• ревматоидный, подагрический артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• остеоартроз, остеохондроз;
• инфекционный неспецифический полиартрит;
• артралгия, невралгия, люмбаго, ишалгия;
• тендинит, периартрит, бурсит, миозиты;
• травмы суставов и костей, ожоги кожи.

Какими свойствами обладает Артоксан

Проявление всех свойств связано с тем, что происходит ингибирование 2 форм фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается метаболизм архидоновой кислоты и блокируется синтез простагландинов.

Противовоспалительные свойства медикамента направлены на следующие процессы в организме:

1. Снижение уровня проницаемости капилляров, чтобы ограничить экссудацию.
2. Стабилизацию лизосомальных мембран путем закрытия выхода ферментов лизосом, которые способны повредить ткани.
3. Оказание угнетающего действия на синтез медиаторов воспаления.
4. Уменьшение количества свободных радикалов, которые находятся в очаге воспаления.
5. Угнетение процессов фагоцитоза и хемотаксиса.
6. Торможение пролиферативной фазы воспалительного процесса.
7. Снижение уровня поствопалительного склерозирования тканей.
8. Оказание хондропротекторного действия.

Artoxan отлично борется с болями там, где локализуется воспаление, оказывая воздействие на тематические центры боли. Если курс лечения длится достаточно долго, то можно достичь десенсибилизирующего воздействия.

Для больных ревматизмом и ревматическими болезнями лекарство поможет ослабить боль, которая может возникнуть при движении или в состоянии покоя, снять утреннюю скованность, припухлость суставов, увеличить объем движений.

Препарат выпускается как лиофизированный порошок, имеющий зелено-желтый цвет. В упаковке находится 3 пачки с порошком и 3 ампулы с бесцветной прозрачной жидкостью, которая помогает готовить лекарство.

В состав Артоксана входит действующее вещество теноксикам. Дополнительными компонентами являются аскорбиновая кислота, маннитол, соляная кислота, натрия гидроксид и др. В одной ампуле с растворителем находится вода для приготовления инъекций.

Применение Тексамена

Рассмотрим Тексамен в таблетках. В данной форме выпуска, кроме теноксикама, содержатся крахмал, лактоза, магния стеарат и тальк. После приема внутрь теноксикам в течение 2 часов полностью всасывается в кишечнике. Суточная доза препарата составляет 20 мг. При сильных болях возможно разовое увеличение дозы препарата до 40 мг.

В состав инъекционной формы препарата входят такие вспомогательные вещества, как гидроксид натрия, трометамол, маннитол, метабисульфит натрия, эдетат магния.

Инъекционный раствор готовится сразу перед применением. Его выпускают в ампулах в форме порошка, к которому прилагается отдельный флакон с водой для инъекций. Соединив оба компонента, следует тщательно взболтать раствор, чтобы не осталось ни единого комочка. Шприц вводится в ягодичную мышцу на максимальную глубину.

Особой разницы по терапевтическому воздействии таблеток Тексамена и уколов нет, потому что теноксикам почти полностью связывается с белками плазмы. Инъекции назначают в особо тяжелых случаях.

Лечение данным препаратом проводится в течение недели.

Возможной заменой Тексамена являются:

• Теноксикам;
• Окситен;
• Артоксан;
• Тексаред;
• Теникам;
• Теноктил;
• Тилкотил;
• Тобитил.

Цена на Тексамен зависит от региона продаж и начинается от 287 руб.

Фармакодинамика и фармакокинетика

НПВС оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оно снижает способность тромбоцитов к агрегации. Препарат достигает противовоспалительного эффекта посредством снижения проницаемости кровеносных сосудов, укрепления клеточных мембран, угнетения активности простагландинов, вызывающих воспаление. Также медикамент уменьшает уплотнение тканей, способствует их восстановлению. «Артоксан» уменьшает боль в очаге поражения, поскольку воздействует на болевой центр, снимает ревматический болевой синдром, скованность, ограничение подвижности.

Средство характеризуется высокой биодоступностью, быстро проникает в ткани и начинает действовать, достигая максимальной концентрации уже через 2 часа после применения. Особенностью лекарства является пролонгированное действие, которое сохраняется в течение 3 суток. Активные вещества средства связываются с белками крови, поступает в суставную жидкость. Выведение препарата происходит в виде метаболитов – 2\3 почками, а 1\3 с желчью.

Безопасность

Как было отмечено выше, теноксикам относится к «традиционным» НПВП, т.е. неселективным ингибиторам ЦОГ-2, поэтому на фоне приема этого препарата могут отмечаться НР, свойственные всем другим представителям этой лекарственной группы. Прежде всего, речь
идет о возможности развития осложнений со стороны ЖКТ . Тем не менее, согласно данным многочисленных РКИ и наблюдательных исследований, приведенных выше, по переносимости он в целом превосходит многие другие популярные НПВП .

Было проведено несколько исследований, в которых изучалось действие теноксикама на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ. Так, Р. Müller и соавт. сравнили частоту эндоскопических изменений после 14-дневного приема теноксикама 20 мг/сут и диклофенака
100 мг/сут у 36 здоровых добровольцев. Теноксикам достоверно реже вызывал повреждения слизистой оболочки. Так, счет Lanza, отражающий выраженность изменений, составил 1,3±0,7 и 2,2±1,1 в двух группах, соответственно (р=0,014) . А. al-Quorain
и соавт. сравнивали частоту изменений слизистой оболочки желудка у 36 больных, получавших теноксикам 20 мг и диклофенак 100 мг в течение 4 недель. Повреждение слизистой оболочки было отмечено у 21% и 41% больных, соответственно. При этом множественные
геморрагии и эрозии (>10) были выявлены лишь у 5% больных, получавших теноксикам, и 18% пациентов группы диклофенака .

G. Perpignano и соавт. оценили частоту и характер эндоскопических изменений ЖКТ у 60 больных ОА, которые в течение 8 недель получали теноксикам 20 мг/сут или умеренно селективный НПВП с хорошей переносимостью этодолак 600 мг/сут. Частота минимальных изменений
слизистой желудка оказалась выше в группе теноксикама, однако язвы желудка встречались с одинаковой частотой (по 2 в каждой группе) .

Важные данные о сравнительной частоте НР при использовании теноксикама в реальной клинической практике были получены специалистами французской системы фармаконадзора, которые оценили 42389 спонтанных сообщений о серьезных НР, зарегистрированных за период
с 2002 по 2006, и построили «рейтинг» для наиболее популярных НПВП в зависимости от частоты лекарственных осложнений. При лечении теноксимамом частота НР была низкой (0,42 случая на 1 млн принятых доз), сопоставимой с таковой при применении мелоксикама
(0,41) и существенно ниже, чем при лечении диклофенаком (0,58) и особенно кетопрофеном (0,78) .

Данные по осложнениям со стороны сердечнососудистой системы при применении теноксикама ограничены, однако другие представители семейства оксикамов (мелоксикам и пироксикам) характеризуются средним риском их развития . Недавно А. Arfе и соавт. провели
анализ взаимосвязи между приемом НПВП и развитием сердечной недостаточности у 92163 больных, госпитализированных в связи с этой патологией в Нидерландах, Германии, Велико британии и Италии за период с 2000 по 2010 гг. Соответствующую по полу и
возрасту контрольную группу составили 8 246 403 пациента без сердечной недостаточности. В среднем, прием НПВП ассоциировался с умеренным нарастанием риска сердечной недостаточности: показатель относительного риска (ОР) составил 1,19 (95% доверительный
интервал 1,17-1,22). Теноксикам практически не повышал риск развития сердечной недостаточности (ОР 1,06; 95% ДИ 0,80-1,41). Для диклофенака этот показатель составил 1,19 (95% ДИ 1,151,24) .

Побочные явления

Применение Теноксикама имеет побочные эффекты:

• Повышение артериального давления;
• Учащенное сердцебиение;
• Повышенное газообразование и изжога;
• Отечность верхних и нижних конечностей;
• Тошнота, которая зачастую приводит к рвоте;
• Боли в области головы, головокружения;
• Повышение уровня ферментов в печени;
• Расстройство желудка;
• Кровоизлияния разного характера;
• Заболевания почек;
• Патологии крови, связанные с вязкостью, составом и свертываемостью;
• Нестабильный эмоциональный фон;
• Увеличение содержание азота в мочевине;
• Болевой синдром в области живота;
• Нарушения сна;
• Высыпания на эпидермисе;
• Проблемы с органами зрения и обоняния.

Лекарство может вызвать развитие нежелательных побочных явлений, например, бессонницу или депрессию. Возможно развитие диспепсии, кожной аллергии (сыпь, покраснение, зуд).

Бывают жалобы на головную боль, тремор, тошноту, метеоризм, сильную рвоту. У некоторых больных развивался гастрит, отмечалось снижение уровня гемоглобина, развитие анемии. Возможны различные нарушения со стороны системы кроветворения.

При тяжелых случаях, когда использовались инъекции, удалось справиться с симптомами ревматизма и других поражений опорно-двигательного аппарата за 12–14 суток у 56% больных.

При хронических поражениях поддерживающая доза в 10 мг практически не вызывала побочных явлений у больных даже при использовании лекарства дольше 2 недель.

Приблизительно у 25% больных лекарство вызвало различные побочные явления в легкой форме. Они возникли из-за индивидуальных особенностей организма пациентов.

Побочные явления, из-за которых пришлось отказаться от использования описываемого препарата, развились только у 3% пациентов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Артоксан всасываются из ЖКТ в практически неизменной форме. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%. Принимая теноксикам, следует учитывать, что антациды и прием пищи накануне могут уменьшить скорость всасывания, но не его степень.

Максимальная доза действующего вещества достигается через 2 часа после перорального приема.

Теноксикам быстро поступает в синовиальную жидкость, отличается низким значением клиренса и длительным временем полувыведения. Благодаря таким химическим особенностям, его достаточно применять 1 раз в день.

Действующее вещество преобразуется в печени. Выводится преимущественно почками в неактивной форме 5-гидроксипиридилового метаболита.

При наружном использовании количество теноксикама, проникающего через кожу, будет пропорционально площади, на которую его нанесли, и степени гидратации эпидермиса.

При длительной терапии накопления лекарственного средства не обнаружено.

Период полувыведения теноксикама не превышает 72 часа.

Формы выпуска и торговые названия

Препараты на основе теноксикама выпускаются в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, таблеток и суппозиториев.

Представители препарата в форме лиофилизата

• Артоксан (E.I.P.I.Co., Египет). 1 флакон лиофилизата содержит 20 мг теноксикама. В упаковке, помимо 3 флаконов с лиофилизированным порошком, содержится вода для инъекций в отдельных ампулах (3 шт.).

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

• Тексаред (MUSTAFA NEVZAT ILAC SANAYII, A.S., Турция). Лиофилизат, заключенный в стеклянный флакон, окрашен в желтый цвет с легким зеленоватым оттенком. В каждом флаконе содержится 20 мг теноксикама. В упаковке находится 1 флакон.

• Тексамен (MUSTAFA NEVZAT ILAC SANAYII, A.S.,Турция). При ярко выраженном болевом синдроме обычно назначают внутримышечное или внутривенное введение 1 флакона лиофилизата, разведенного водой для инъекций (2 мл), который содержит 20 мг теноксикама. В упаковке находится 1 флакон.

Таблетки

• Артринал (Ремедика, Кипр). В одной таблетке содержится 20 мг теноксикама. Упаковка препарата включает 1 блистер с 10 таблетками.
• Тексаред (MUSTAFA NEVZAT ILAC SANAYII, A.S.,Турция). Таблетки желто‐коричневого оттенка. Содержат 20 мг теноксикама, упакованы по 10 шт. в блистер.
• Тексамен (MUSTAFA NEVZAT ILAC SANAYII, A.S.,Турция). Овальные двояковыпуклые таблетки. Покрыты желтой оболочкой, представляющей собой защитную пленку из оксида железа. Расфасованы в блистеры по 10 штук. Каждая из них содержит 20 мг теноксикама.
• Тобитил (RANBAXY LABORATORIES, Индия). Упаковка препарата содержит 100 таблеток для перорального применения, в каждой из которых доза теноксикама составляет 20 мг.

Суппозитории

• Артоксан (Rotapharm Ltd, Великобритания). 1 свеча желтоватого оттенка со слабым запахом содержит 20 мг теноксикама. Свечи расфасованы по 5 штук в стрипы. В упаковке – 1 стрип.
• Тилкотил (Hoffmann‐La Roche, Швейцария). Упаковка содержит 2 блистера по 5 свечей в каждом. Дозировка теноксикама – 20 мг в 1 штуке.

Препараты с теноксикамом не следует применять одновременно с другими НПВС. В противном случае риск развития побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ, значительно возрастает.

Теноксикам — инструкция по применению, цена, аналоги

Теноксикам – нестероидное лекарственное средство отсроченного действия, обладающее противовоспалительным эффектом. Отпускается без рецепта врача, но применяется только после консультации у специалиста. Любое самостоятельное использование продукта приводит к возникновению осложнений.

Другие названия

Синонимы Теноксикама – Tenoxicamum (так препарат звучит на латинском языке) и 4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-тиено-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид (химическое имя средства).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких формах:

• Таблетки для перорального приема;
• Раствор или порошок для приготовления растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций;
• Свечи для ректального применения.

Основные действующие вещества – оксикамы.

Фармакология

Препарат Теноксикам эффективно останавливает процесс воспаления, уменьшает температуру тела и снимает болевой синдром благодаря своим жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим эффектам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Продукт ингибирования изоформы ферментов ЦОК-1 и ЦОК-2. В результате угнетается производство арахидоновой кислоты и возникает препятствие выброса медиаторов воспаления.

Препарат оказывает влияние на состояние сосудов, снижая их проницаемость и препятствуя выбросу крови в мягкие ткани. Улучшает состояние лизосомы и блокирует производство биологически активных веществ. Средство выводит свободные радикалы и очага воспаления и в целом из организма, а также останавливает патологический процесс восстановления клеток.

Обезболивающие свойства препарата проявляются за счет увеличения теплоотдачи и уменьшения теплообразования в месте, где развивается воспаление. Теноксикам уменьшает вязкость крови и не допускает склеивание тромбоцитов, поэтому препятствует возникновению тромбов.

Препарат положительно влияет на двигательную активность, устраняет болевой синдром при движении и в состоянии покоя, избавляет от скованности. Способствует схождению отеков суставов. Положительный результат достигается в течение семи дней после начала лечения.

Продукт метаболируется в печени. Покидает организм во время стула, мочеиспускания и вместе с желчью.

Ограничения к применению

С осторожностью Теноксикама используют в следующих случаях:

• Сахарный диабет любого типа;
• Детский и преклонный возраст;
• Период вынашивания малыша и лактации;
• Сердечная недостаточность в хронической форме;
• Повышенное артериальное давление.

Взаимодействия с другими препаратами

Теноксикам не назначают с другими нестероидными средствами из-за увеличения риска побочных эффектов и усиления их тяжести.

Препарат усиливает действие лекарств, в составе которых присутствует литий, гипогликемические препараты и антикоауглянтные вещества непрямого действия. Это приводит к интоксикации организма.

Срок годности и условия хранения

Срок годности зависит от формы лекарственного средства и составляет от 2 до 3 лет. Держать продукт рекомендуется в прохладном месте, вдали от солнечного света и подальше от детей.

Стоимость

Цена Теноксикама зависит от формы выпуска, производителя, расценок аптеки. Примерная цена за уколы Теноксикама составляет 150 рублей. Приблизительная цена таблеток Теноксикама – 300 рублей за 30 шт.

Вспомогательные компоненты состава

Вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата:

• крахмал;
• тальк;
• моногидрат лактозы;
• гидроксид натрия;
• маннитола;
• метабисульфид натрия;
• трометамол;
• эдет и стеарат магния.

Фармакологический профиль

Теноксикам является эффективным средством для понижения жара, а также обладает лечебными характеристиками анальгетика, противовоспалительного и хондропротекторного средства.

Эффективен при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата и отличается высоким терапевтическим индексом, отсутствием негативных побочных эффектов даже при длительном использовании.

Эффект от воздействия препарата наблюдается уже на 5-7 день.

Ключевой принцип механизма воздействия основан на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), приводящего к

нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокированию воспроизведения простагландинов на воспаленном участке и иных тканях организма. Уровень лейкоцитов на воспаленном участке также уменьшается.

Выбираем эффективный заменитель

Довольно известным аналогом импортного производства является Найз. Он отличается от Тексамена по составу, но оказывает точно такое же воздействие на организм. Его используют для снятия боли, причем действие активного вещества довольно длительное, что позволяет надолго забыть о боли.

Было проведено исследование относительно влияния некоторых нестероидных противовоспалительных средств на желудок. В процентном соотношении результат получился следующий:

• Теноксикам — 11,85%;
• Диклофенак — 29,73%;
• Пироксикам — 30,80%;
• Напроксен — 34,95%;
• Ибупрофен — 36,13%;
• Кетопрофен — 50,98%.

Согласно данным, самым безопасным веществом для желудка является теноксикам. Обоснованием такого действия является небольшая суточная доза. Немаловажным фактором для желудка считается и то, что вещество является слабой кислотой, обладающей высокой абсорбцией. Это означает, что оно быстро поглощается желудком, не задерживаясь долго в нем, оказывая лечебное воздействие на источник боли.

Наблюдения врачей показали, что применяя теноксикам в качестве обезболивающего при почечных коликах, дополнительных анальгетических средств не требовалось.

Представленная информация не должна применяться в целях самостоятельного лечения и замены одного препарата другим.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теноксикам – тиенотиазиновое производное оксикама. Он относится к НПВП. Кроме жаропонижающей, анальгезирующей и противовоспалительной активности, теноксикам также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия Артоксана связан с угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов в воспалительном очаге и других тканях и органах. Теноксикам уменьшает скопление лейкоцитов в очаге воспаления, а также понижает активность ферментов коллагеназы и протеогликаназы в хряще человека.

Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели терапии Артоксаном.

Фармакокинетика

Всасывание теноксикама быстрое и полное. Биодоступность составляет 100%. Через 2 часа после введения в крови обнаруживается максимальная плазменная концентрация действующего вещества.

Отличительная особенность теноксикама – способность к продолжительному действию и длительный Т_1/2 (72 часа). Около 99% препарата связывается с плазменными белками. Теноксикам легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит в печени. В результате гидроксилирования теноксикама образуется неактивный метаболит – 5-гидроксипиридил. Артоксан выводится в форме неактивных метаболитов (2/3 – почками и 1/3 – с желчью через кишечник).

Теноксикам

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения – лиофилизированный порошок или уплотненная масса зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол – 57.33 мг, трометамол – 3 мг, динатрия эдетат – 0.2 мг, натрия метабисульфит (пиросульфит натрия) – 2 мг, натрия гидроксид – до рН 8.7-9.7.

20 мг – флаконы (1) в комплекте с расворителем (амп. 2 мл 1 шт.) – пачки картонные.20 мг – флаконы (5) в комплекте с расворителем (амп. 2 мл 5 шт.) – пачки картонные.20 мг – флаконы (10) в комплекте с расворителем (амп. 2 мл 10 шт.) – пачки картонные.

20 мг – флаконы (50) – коробки картонные (для стационаров).

Дозировка

Для приема внутрь, в/в, в/м или ректально доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае острых процессов продолжительность курса лечения 7-14 сут. Парентерально применяется при отсутствии возможности приема внутрь.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, обратимое повышение азота мочевины и креатинина в плазме крови.

Аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, фотосенсибилизация, изменения ногтей, нетромбоцитопеническая пурпура.

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что теноксикам способен вызывать уменьшение выведение лития, у пациентов, получающих препараты лития возможны явления интоксикации.

Беременность и лактация

Теноксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Вследствие применения теноксикама при беременности возможно удлинение срока беременности, задержка родов и слабая родовая деятельность (в результате снижения синтеза простагландинов, стимулирующих ритмическую сократительную активность миометрия).

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. обусловленными сахарным диабетом). Простагландины, синтезирующиеся в почках, регулируют объемный кровоток в почечной паренхиме

Простагландины, синтезирующиеся в почках, регулируют объемный кровоток в почечной паренхиме.

При нарушении синтеза простагландинов под влиянием теноксикама возможно развитие уменьшение почечного кровотока, приводящее к явлениям почечной недостаточности, а также к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, папиллярному некрозу и нефротическому синдрому.

При почечной недостаточности пациентам с КК более 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. Клинические данные о применении теноксикама у пациентов с КК менее 25 мл/мин ограничены.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. Если на фоне применения теноксикама наблюдается чрезмерное повышение уровня трансаминаз, которое сохраняется в процессе терапии, то теноксикам следует отменить. Описание препарата Теноксикам основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем

Описание препарата Теноксикам основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

• Предыдущая записьБолезнь Блаунта у детей (с фото) – симптомы и лечение заболевания
• Следующая записьБаралгин и алкоголь: совместимость и последствия