Фармакологические свойства
Фармакодинамика.Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин- связывающие белки. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:- грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, других штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae, других бета- гемолитических Streptococcus spp. (групп С, G и F), Streptococcus bovis (группы D), Streptococcus viridans;- грамотрицательных аэробов, таких, как Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitides, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica;- анаэробов, таких, как Prevotella spp. (в том числе Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides melaninogenicus и других, относящихся к Bacteroides микроорганизмов ротовой полости).Резистентность. К цефепиму устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, стафилококки, резистентные к метициллину, пневмококки, резистентные к пенициллину, некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia, большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis.Фармакокинетика:Биодоступность цефепима — 100%. В таблице 1 представлены средние концентрации в плазме крови у взрослых через разное время после однократной 30- минутной инфузии 1,0 г цефепима, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).Таблица 1
Параметры |
После внутривенного введения 1,0 г |
Средняя концентрация в плазме крови (время в часах после введения) |
78,7 мкг/мл (0,5 ч) |
44,5 мкг/мл (1 ч) |
|
24,3 мкг/мл (2 ч) |
|
10,5 мкг/мл (4 ч) |
|
2,4 мкг/мл (8 ч) |
|
0,6 мкг/мл (12 ч) |
|
Сmах |
81,7 мкг/мл |
AUC |
148,5 мкг/мл/ч |
Цефепим всасывается полностью после внутримышечного введения. В таблице 2 представлены средние концентрации в плазме крови в разное время после однократного внутримышечного введения 1,0 г, Cmax, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) и AUC.Таблица 2
Параметры |
После внутримышечного введения 1,0 г |
Средняя концентрация в плазме крови (время в часах после введения) |
14,8 мкг/мл (0,5 ч) |
25,9 мкг/мл (1 ч) |
|
26,3 мкг/мл (2 ч) |
|
16,0 мкг/мл (4 ч) |
|
4,5 мкг/мл (8 ч) |
|
1,4 мкг/мл (12 ч) |
|
Сmах |
29,5 мкг/мл |
ТСmах |
1,6 ч |
AUC |
137,0 мкг/мл/ч |
Средний объем распределения равен 0,25 л/кг; у детей от 2 мес. до 16 лет — 0,33 л/кг.
С белками плазмы крови связывается около 20 % введенной дозы.
Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистой оболочке бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.
Период полувыведения составляет 2 ч; при гемодиализе -13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.
Примерно 15 % дозы метаболизируется в печени и почках, и примерно 85% выводится с мочой в неизменном виде.
Способ применения
Для взрослых:
Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Дозы и путь введения зависят от чувствительности возбудителей, тяжести инфекции, состояния функции почек и общего состояния пациента.Внутривенное введение рекомендуется для пациентов с тяжёлыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе возникновения септического шока.Приготовление раствора для внутривенного введенияПрепарат растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы и 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, как указано в приведенной ниже таблице, и вводят в течение 3-5 минут либо непосредственно в вену, либо в систему для внутривенного введения, через которую в организм пациента поступает совместимый раствор для внутривенного введения.Приготовление раствора для внутривенной инфузииПриготовленный раствор переносят в инфузионный сосуд с другими совместимыми растворами для внутривенных инфузий и вводят в течение не менее 30 минут.Растворы препарата с концентрацией 1-40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций; 5% или 10% раствор декстрозы для инъекций; 1/6 М раствор натрия лактата для инъекций, раствор 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера лактат.Внутримышечное введение: доза до 1 г (объем < 3,1 мл) может быть введена в виде однократной инъекции. Максимальную дозу (2 г / 6,2 мл) следует вводить в виде двух инъекций в разные места.Приготовление раствора для внутримышечного введенияПрепарат растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабенами или бензиловым спиртом, 0,5% или 1% растворе лидокаина (1 г в 3,0 мл).Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней; при тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.В случае лечения фебрильной нейтропении обычная продолжительность лечения составляет 7 дней или до исчезновения нейтропении.Профилактика инфекций при проведении хирургических операцийДети от 2 месяцев с массой тела до 40 кгПри инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг каждые 12 часов в течение 10 дней. В случае тяжелых инфекций — каждые 8 часов.Пациентам с фебрильной нейтропенией, септицемией, бактериальным менингитом следует вводить 50 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней.За 60 минут до начала хирургической операции вводят 2 г препарата внутривенно в виде инфузии, в течение 30 минут. Сразу после окончания инфузии пациенту вводят 500 мг метронидазола внутривенно. Раствор метронидазола готовят в соответствии с инструкцией по его применению. Вследствие фармацевтической несовместимости метронидазола и цефепима их не следует смешивать в одном сосуде. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение цефепима в той же дозе с последующим введением метронидазола.Пациенты с нарушением функции почекПациентам с нарушением функции почек требуется корректировка дозировки цефепима с целью компенсации уменьшенной скорости выведения препарата с мочой. Режим дозирования зависит от степени нарушения функции почек, тяжести инфекции и чувствительности микроорганизмов. При слабых или умеренных нарушениях функции почек начальная доза препарата такая же, как при нормальной функции почек.
Показания к применению
Цефалоспорин четвертого поколения: инфекции, вызванные грам-положительными и грам-отрицательными бактериями (интраабдоминальные инфекции, инфекции дыхательных и мочеполовых путей; инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей); фебрильная нейтропения (в качестве эмпирической терапии); эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa.
Клинические протоколы:
Иерсиниоз
Диарея у детей. Затяжная диарея
Псевдотуберкулез
Менингит у детей и взрослых
Цитомегаловирусная инфекция
Эхинококкоз у взрослых (эхинококкоз органов брюшной полости)
Эхинококкоз у взрослых (эхинококкоз легкого)
Альвеококкоз печени
Клещевой энцефалит
Лептоспироз
Листериоз
Сибирская язва
Аллогенная родственная трансплантация костного мозга
Аллогенная трансплантация гемопоэтических стволовых клеток у детей
Апластическая анемия у детей
Гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз у детей
Гистиоцитоз из клеток Лангерганса
Травма прямой кишки
Иммунная тромбоцитопения у взрослых
Пароксизмальная ночная гемоглобинурия у взрослых
Трансплантация легких
Трансплантация сердечно-легочного комплекса
Дефицит альфа-1-антитрипсина у детей
Муковисцидоз
Ведение пациентов после трансплантации сердца у взрослых
Хроническая болезнь почек у взрослых
Абсцесс легкого
Бронхоэктатическая болезнь у детей
Медиастенит
Отморожение у детей
Острый и хронический тонзиллит у детей
Пневмония у взрослых (внебольничная пневмония)
Пневмония у детей
Хроническая обструктивная болезнь лѐгких
Эмпиема плевры у взрослых
Контрактура сустава у детей
Абсцесс печени
Анальная инконтиненция
Ахалазия кардии
Гастродуоденальный стеноз
Дивертикул пищевода
Кишечный свищ
Мегаколон, долихоколон
Механическая желтуха
Острая мезентериальная ишемия
Острый панкреатит
Острый парапроктит
Перитонит
Перфоративная язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Послеожоговые рубцовые стриктуры пищевода
Свищи прямой кишки
Воспалительные заболевания предстательной железы
Дивертикул мочевого пузыря
Киста почки
Криз отторжения почечного трансплантата
Нейрогенная дисфункция мочевого пузыря
Послеродовый эндометрит
Трансплантация почки
Хроническая трансплантационная нефропатия
Цистит и уретрит
Врожденные пороки развития легких у детей
Врожденные пороки развития легких у новорожденных
Пороки развития диафрагмы у новорожденных
Иммунная тромбоцитопения и беременность
Инфекции мочевых путей при беременности, родах и послеродовом периоде
Кесарево сечение
Абдоминальная травма
Инородное тело пищевода
Ожоги II – IIIA-Б — IV степени более 30%, глубоких более 10% поверхности тела
Ожоги II – IIIA-Б — IV степени до 30%, глубоких до 10% поверхности тела (взрослые)
Ожоги II – IIIА степени более 20% (взрослые)
Ожоги у детей
Ущемленная грыжа
Острый аппендицит
Острый холецистит
Рак мочевого пузыря
Гепатоцеллюлярная карцинома
Рак шейки матки
Рак поджелудочной железы
Злокачественные новообразования прямой кишки
Злокачественные новообразования ободочной кишки
Сепсис
Злокачественные опухоли гортаноглотки
Злокачественные новообразования слюнных желез
Рак вульвы
Злокачественные новообразования гортани
Злокачественные опухоли полости носа и придаточных пазух, клетки решетчатой кости
Злокачественные новообразования ротоглотки
Злокачественные новообразования носоглотки
Злокачественные новообразования полости рта
Почечно-клеточный рак
Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефепим
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком, кристаллический.
1 фл. | |
цефепима гидрохлорида моногидрат | 0.5945 г, |
что соответствует содержанию цефепима | 0.5 г |
Вспомогательные вещества: L-аргинин — 0.3625 г.
0.5 г — флаконы (1) — пачки картонные.0.5 г — флаконы (5) — пачки картонные.0.5 г — флаконы (10) — пачки картонные.0.5 г — флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).0.5 г — флаконы (1) в компл. с растворителем 5 мл амп. 1 шт. — пачки картонные.0.5 г — флаконы (5) в компл. с растворителем 5 мл амп. 5 шт. — пачки картонные.0.5 г — флаконы (10) в компл. с растворителем 5 мл амп. 10 шт. — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком, кристаллический.
1 фл. | |
цефепима гидрохлорида моногидрат | 1.1891 г, |
что соответствует содержанию цефепима | 1 г |
Вспомогательные вещества: L-аргинин — 0.725 г.
1 г — флаконы (1) — пачки картонные.1 г — флаконы (5) — пачки картонные.1 г — флаконы (10) — пачки картонные.1 г — флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).1 г — флаконы (1) в компл. с растворителем 5 мл амп. 2 шт. — пачки картонные.1 г — флаконы (5) в компл. с растворителем 5 мл амп. 10 шт. — пачки картонные.1 г — флаконы (10) в компл. с растворителем 5 мл амп. 20 шт. — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком, кристаллический.
1 фл. | |
цефепима гидрохлорида моногидрат | 2.3782 г, |
что соответствует содержанию цефепима | 2 г |
Вспомогательные вещества: L-аргинин — 1.45 г.
2 г — флаконы (1) — пачки картонные.2 г — флаконы (5) — пачки картонные.2 г — флаконы (10) — пачки картонные.2 г — флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).2 г — флаконы (1) в компл. с растворителем 5 мл амп. 2 шт. — пачки картонные.2 г — флаконы (5) в компл. с растворителем 5 мл амп. 10 шт. — пачки картонные.2 г — флаконы (10) в компл. с растворителем 5 мл амп. 20 шт. — пачки картонные.
Зачем Цефепим при коронавирусе
Обнаружение только вирусного респираторного заболевания не считается основанием для применения антибиотика, поскольку такой патологический процесс не устраняется противомикробными медикаментами. Врач назначает Цефепим при обнаружении пневмонии или другого коронавирусного осложнений после идентификации возбудителя и подтверждения его чувствительности к лекарственному веществу. Первичное использование подобного препарата не проводится, поскольку есть более эффективные и безопасные варианты противомикробной терапии.
Если у больного сформировалась бактериальная терапия на фоне коронавируса, Цефепим поможет устранить патогены. Облегчается общее течение инфекционного процесса. Снижается вероятность летального исхода. Неправильное использование такого препарата чревата ухудшением состояния на фоне размножения болезнетворных организмов, не обладающих восприимчивостью к химическому соединению. Из-за этого проводить самолечение без врачебного контроля запрещено.
Лекарственное действие
Это препарат из группы цефалоспоринов. Проявляет терапевтические свойства в отношении широкого спектра бактериальных клеток, размножающихся в легочной ткани на фоне коронавирусной инфекции. Попадание Цефепима в организм пациента сопровождается уничтожением разных патогенов. Это относится и к бактериям, обладающим устойчивостью к другим медикаментам антибактериального действия. Есть хорошая резистентность к защитным механизмам многих инфекционных агентов. Высокая эффективность в лечении пневмонии. Большинство видов энтерококков не воспринимает действие препарата.
Ограничения к применению
Противопоказания к использованию Цефепим при коронавирусе и других заболеваниях: гиперчувствительность, непереносимость других медикаментов этой группы, возраст до двух месяцев
Нужно осторожно проводить медикаментозную терапию при болезнях пищеварительной системы и нарушении работы почек. Не проводились достаточные исследования для оценки влияния химического соединения на организм беременных женщин
Нужно проводить лечение в этом случае только под контролем доктора с учетом рисков и возможных негативных последствий для развивающегося организма.
Способ применения и дозы
Внутривенно инфузионно (в течение не менее 30 мин) или внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli).
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: внутривенно 1 — 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г каждые 8 часов в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: внутривенно или внутримышечно (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0,5 — 1 г каждые 12 часов в течение 7 — 10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: внутривенно
2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 7 — 10 дней.
У детей от 2 месяцев до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно; при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг каждые 8 часов. Продолжительность лечения как у взрослых.
При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин — 0,5 — 1 — 2 г каждые 12 часов или 2 г каждые 8 часов, при КК 30 — 60 мл/мин — 0,5 — 1 — 2 г каждые 24 часа или 2 г каждые 12 часов, при КК 11 — 29 мл/мин — 0,5-1-2 г каждые 24 часа, менее 11 мл/мин — 0,25 — 0,5 — 1 г каждые 24 часа; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ — 0,5 — 1 — 2 г каждые 48 часов. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 часа для всех инфекций и по 1 г каждые 24 часа для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время. Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых.
Приготовление инъекционных растворов
Для приготовления раствора для внутривенного введения препарат (1,0 г) растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида. Для внутривенной инфузии приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % или 10 % раствор декстрозы, раствор Рингера с лактатом и 5 % раствором декстрозы; максимальная концентрация 40 мг/мл) и вводят в течение не менее 30 минут.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения препарат (1,0 г) растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5 % или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида.
Фармакологические свойства препарата Цефепим
цефалоспориновый антибиотик IV поколения с широким спектром действия для парентерального применения. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения, таким, как цефтазидим. Цефепим высокоустойчив к действию большинства β-лактамаз; быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Степень связывания цефепима с пенициллинсвязывающим белком РВР 3 значительно превосходит сродство других цефалоспоринов для парентерального применения. Умеренное сродство цефепима в отношении РВР 1a и 1b также, вероятно, обусловливает степень его бактерицидной активности. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК для цефепима составляет менее 2 для более чем 80% изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К цефепиму чувствительны грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МИК от 0,1 до 0,3 мкг/ мл), другие β-гемолитические стрептококки (групп C, G, F), S. bovis (группа D), S. viridans (большинство штаммов стрептококков, например Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим); грамотрицательные аэробы: Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozenae), Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii), Proteus spp. (включая P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая C. diversus, C. freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii), Salmonella spp., Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica (цефепим неактивен в отношении многих штаммов Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia)); анаэробы: Bacteroides spp. (включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides), Clostridum perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. (цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile).
Цефепим полностью всасывается после в/м введения. Метаболизируется с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80% цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1% введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина, 6,8% — в виде N-оксида и 2,5% — в виде эпимера цефепима. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации антибиотика в крови. Период полувыведения цефепима составляет в среднем 2 ч, выделение цефепима не зависит от дозы в дозовом интервале от 250 мг до 2 г. У здоровых добровольцев, получавших дозы до 2 г в/в с интервалом 8 ч на протяжении 9 дней, кумуляции препарата в организме не наблюдалось. Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин.
Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени (коррекции дозы не требуется); при почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима при проведении гемодиализа составляет 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе — 19 ч.
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид — снижает выведение большинства цефалоспоринов (может быть использовано).Бактериостатические антибиотики (тетрациклины, хлорамфеникол) — антагонистический эффект.Варфарин и другие антикоагулянты — возможно увеличение антикоагулянтных эффектов и развитие кровотечений, особенно на фоне совместного приема с цефазолином и цефтриаксоном.Алкоголь — может развиться интоксикация в виде дисульфирамовой реакции.Аминогликозиды — повышенный риск нефротоксичности.Важно! Здесь представлен краткий обзор лекарственных взаимодействий. Для более подробной информации обращайтесь к инструкции на лекарственный препарат
Цефепим: инструкция по применению
Взрослые. Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, вызванная: S. pneumoniae, P. aeruginosa, K. pneumoniae, Enterobacter spp.; инфекции мочевыводящих путей (с осложнениями и без осложнений, в том числе пиелонефрит), вызванные P. mirabilis, K. pneumoniae, E. coli и другими грамотрицательными бактериями, в том числе P. Aeruginosa, инфекции кожи и мягких тканей, вызванные: S. aureus (метициллин-резистентные штаммы), S. Pyogenes, инфекции в брюшной полости (в том числе перитонит, холангит); воспалительные заболевания органов малого таза, вызванные E. coli, Enterobacter spp. и другими энтеробактериями; сепсис, вызванный P. Aeruginosa, бактериями семейства Enterobacteriaceae, S. aureus (метициллин-резистентные штаммы). Антибиотик применяется для эмпирического лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой
Благодаря широкому спектру бактерицидного действия, может применяться в режиме монотерапии до идентификации возбудителя инфекции (эмпирическая терапия), с осторожностью следует назначать при поздних септических осложнениях, при которых, этиологическим агентом инфекции может быть больничный штамм, устойчивый к цефепиму и другим цефалоспоринам. При подозрении на смешанную аэробно-анаэробную инфекцию до идентификации возбудителей рекомендуется одновременно с цефепимом назначить препарат, воздействующий на анаэробы
Препарат также показан для профилактики инфекций у больных, перенесших операцию в брюшной полости.
Дети. Пневмония, вызванная S. pneumoniae, P. aeruginosa, K. pneumoniae, Enterobacter spp; инфекции мочевыводящих путей (с осложнениями и без осложнений, в том числе пиелонефрит), вызванные P. Mirabilis, K. pneumoniae, E. coli; инфекции кожи и мягких тканей, вызванные S. aureus (метициллин-устойчивые штаммы) и S. pyogenes; сепсис, вызванный Pseudomonas aeruginosa, бактериями семейства Enterobacteriaceae, S. aureus (метициллин-резистентные штаммы); эмпирическое лечение пациентов с лихорадкой и нейтропенией; бактериальный менингит.