Гликлазид мв 30 мг и мв 60 мг: инструкция по применению и отзывы диабетиков

Инструкция по применению лекарства

В таком случае самолечением заниматься нельзя, только врач, взвесив полезность средства и его вред на организм пациента, может выписать таблетки Гликлазид МВ.

После консультации с доктором нужно приобрести лекарство по рецепту, упаковка которого содержит 60 таблеток. Препарат используется в таких случаях:

1. При терапии инсулиннезависимого диабета, когда правильное питание и занятия спортом не справляются с уменьшением концентрации глюкозы в крови.
2. Для профилактики последствий патологии – нефропатии (нарушение работы почек) и ретинопатии (воспаление сетчатки глазных яблок).

Инструкция по применению содержит всю необходимую информацию о таблетках, с которой нужно внимательно ознакомиться. Первоначальная дозировка для пациентов, только начинающих лечение, и для людей возрастом от 65 лет равна 30 мг в день. Их употребляют во время приема завтрака. Через две недели терапии врач решает, стоит ли усиливать дозу. На это влияет два фактора – показатели глюкозы и тяжесть протекания диабета. В целом доза изменяется от 60 до 120 мг.

Если больной пропустил прием препарата, то двойную дозу употреблять нельзя ни в коем случае. Если возникла необходимость сменить прием Гликлазида МВ другими сахаропонижающими средствами, то лечение меняется со следующего дня. Такое сочетание возможно с метформином, инсулином, а также ингибиторами альфа-глюкозидазы. Больные с легкой и средней формой почечной недостаточности принимают те же дозировки. Те пациенты, которые находятся в группе риска гипогликемии, употребляют препарат с наименьшими дозами.

Таблетки нужно беречь в месте, недостижимом для маленьких детей, при температуре воздуха не более 25С. Лекарственное средство годно три года.

После того как срок годности заканчивается, его использование строго запрещается.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины, которое имеет гипогликемические свойства и предназначено для перорального приема. Его отличие от препаратов данной категории состоит в наличии N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид уменьшает содержание глюкозы в крови, являясь стимулятором выработки инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышенная концентрация С-пептида и постпрандиального инсулина сохраняется после 2 лет лечения. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, этот эффект обусловлен более интенсивной реакцией β-клеток островков Лангерганса на стимуляцию глюкозой, осуществляющуюся по физиологическому типу. Гликлазид не только влияет на углеводный обмен, но и провоцирует гемоваскулярные эффекты.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликлазид способствует восстановлению раннего пика выработки инсулина, что является следствием поступления глюкозы и стимулирует вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение синтеза инсулина связано с ответом на стимуляцию, вызванную введением глюкозы либо приемом пищи.

Применение гликлазида снижает риск развития тромбоза мелких сосудов, воздействуя на механизмы, способные спровоцировать развитие осложнений у больных сахарным диабетом [уменьшение содержания факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В₂, бета-тромбоглобулина), частичное торможение адгезии и агрегации тромбоцитов], а также влияя на восстановление фибринолитической активности, характерной для сосудистого эндотелия, и усиление активности плазминогена, являющегося тканевым активатором.

Применение гликлазида с модифицированным высвобождением при условии интенсивного гликемического контроля в соответствии с результатами достоверных клинических исследований позволяет снизить риск макро- и микрососудистых осложнений, сопровождающих сахарный диабет 2 типа, по сравнению с традиционным гликемическим контролем.

Реализация интенсивного гликемического контроля заключается в назначении гликлазида (среднесуточная доза равна 103 мг) и повышении его дозы (до 120 мг в сутки) при приеме на фоне (либо вместо) стандартного курса терапии перед дополнением ее другим гипогликемическим препаратом (к примеру, инсулин, метформин, производное тиазолидиндиона, ингибитор альфа-глюкозидазы). Использование гликлазида в группе больных, подвергавшихся интенсивному гликемическому контролю (в среднем значение HbAlc составляло 6,5%, а средняя продолжительность мониторинга – 4,8 года), по сравнению с группой пациентов, проходивших стандартный контроль (среднее значение HbAlc составляло 7,3%), подтвердило, что относительный риск комбинированной частоты развития микро- и макрососудистых осложнений понижается значимым образом (на 10%) за счет существенного снижения относительного риска развития основных микрососудистых осложнений (на 14%), развития и прогрессирования микроальбуминурии (на 9%), возникновения осложнений на почки (на 11%), возникновения и прогрессирования нефропатии (на 21%), а также развития макроальбуминурии (на 30%).

При назначении гликлазида интенсивный гликемический контроль имеет существенные преимущества, не определяющиеся результатами лечения гипотензивными средствами.

Фармакокинетика

После перорального приема гликозид абсорбируется в ЖКТ на 100%. Его содержание в плазме крови увеличивается постепенно на протяжении первых 6 часов, причем концентрация остается стабильной в течение 6‒12 часов. Степень или скорость абсорбции гликлазида не зависят от приема пищи.

Примерно 95% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 30 л. Прием Гликлазида МВ в дозировке 60 мг 1 раз в сутки позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов и более.

Метаболизм гликлазида осуществляется преимущественно в печени. Фармакологически активные метаболиты данного вещества в плазме не определяются. Гликлазид выводится в основном через почки в виде метаболитов, приблизительно 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения равен 16 часам (показатель может варьироваться от 12 до 20 часов).

Между принятой дозой препарата (не превышающей 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» зарегистрирована линейная зависимость. У пациентов преклонного возраста отсутствуют клинически значимые изменения фармакокинетических показателей.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гликлазид — производное сульфонилмочевины, отличающееся от других пероральных сахароснижающих препаратов наличием азобициклооктанового кольца.

Панмикрон-МВ снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется даже после 2 лет применения препарата.

Гликлазид имеет двойную фармакологической активностью: метаболическое и антиоксидантное.

Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом II типа Панмикрон-МВ восстанавливает ранний пик инсулиносекреции и нормализует вторую фазу инсулиносекреции. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.

Панмикрон-МВ, независимо от контроля уровня глюкозы, имеет гемоваскулярного и антиоксидантными свойствами, которые обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений сахарного диабета.

Гемоваскулярного свойства. Панмикрон-МВ предотвращает развитие микротромбоза: частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов; влияет на фибринолитическую активность эндотелия (повышает активность tPa).

Антиоксидантными свойствами. Антиоксидантные свойства гликлазида были подтверждены фармакологически при оценке антиоксидантного статуса больных диабетом II типа. Отмечалось снижение в плазме перекисных липидов увеличение активности пероксидного дисмутазы эритроцитов, содержания тиолов плазмы и общей антиоксидантной емкости.

Фармакокинетика. После перорального применения гликлазид полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на скорость i степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно увеличивается в течение первых 6 часов после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который содержится 6-12 часов после применения.

Таблетка Панмикрон-МВ имеет гидрофильный матрикс, который обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (гликлазида) и эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов в соответствии с циркадных колебаний уровня гликемии у больных сахарным диабетом II типа. Постепенное высвобождение активного вещества обеспечивает эффективный контроль гликемии в течение 24 часов при однократном применении. Уникальный гидрофильный матрикс позволяет уменьшить дозу гликлазида в одной таблетке.

Отмечалась линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%.

Гликлазид почти полностью метаболизируется в печени и выводится с мочой. Менее 1% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Период полувыведения гликлазида из организма составляет примерно 12-20 часов.

У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры гликлазида остаются практически неизмененными.

Список литературы

1. Дедов И.И, Шестакова М.В., Аметов А.С., Анциферов М.Б. и др. Проект «Консенсус совета экспертов Российской ассоциации эндокринологов (РАЭ) по инициации и интенсификации сахароснижающей терапии СД 2 типа» // Сахарный диабет 2011. № 1. С. 98-108.
2. Nathan DM, Buse JB, Davidson MB, et al. American Diabetes Association; European Association for the Study of Diabetes. Medical management of hyperglycemia in type 2 diabetes: a consensus algorithm for the initiation and andjustment of therapy. A consensus statement of the American Diabetes Association and the European Association for the Study of Diabetes. Diabetes Care 2009;32:193-203.
3. Aguilar-Bryan L, Nichols CG, Wechsler SF. Cloning of the в-cell high affinity sulfonylurea receptor: regulator of insulin secretion. Science 1995;268:423-26.
4. Российская ассоциация эндокринологов «Российская ассоциация эндокринологов о начале применения Диабетона МВ 60 мг»// Сахарный диабет 2011. № 2. С. 126.
5. Алгоритмы специализированной меди­цинской помощи больным сахарным диа­бетом / Под редакцией И.И. Дедова, М.В. Шестаковой. 5-ы выпуск. 2011.
6. Patel A, MacMahon S, Chalmers J, et al. ADVANCE Collaborative Group. Intensive blood glucose control and vascular outcomes in patients with type 2 diabetes. N Engl J Med 2008;358:2560-72.

Меры предосторожности

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сопутствующая терапия фенилбутазоном и даназолом.

Гипогликемия. Терапия гликлазидом может быть назначена только пациентам, способным обеспечить регулярный прием пищи (включая завтрак). Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических лекарственных средств из группы сульфонилмочевины.

Недостаточность функции печени или почек. У таких больных эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер.

Эффективность любого перорального гипогликемического лекарственного средства, в том числе гликлазида, у многих пациентов со временем уменьшается: это может быть обусловлено прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат.

Побочное действие

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль сильное) чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приёме во время еды).

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, эритема) макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартамаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приёма других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печёночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

Отмечалась незначительная разница частоты различных серьёзных нежелательных явлений между двумя группами пациентов: интенсивного и стандартного гликемического контроля. Новых данных по безопасности применения гликлазида получено не было. Отмечено несколько случаев тяжёлой гипогликемии. В среднем, частота тяжёлой гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля;

при этом, большинство эпизодов гипогликемии отмечалась на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Мнение пациентов о препарате

Научные исследования доказали позитивное воздействие препарата на микроциркуляцию. Кроме того, лекарственное средство предотвращает развитие многих осложнений:

• микрососудистых патологий – ретинопатии и нефропатии;
• диабетической микроангиопатии;
• увеличение питания конъюнктивы;
• исчезновение сосудистого стаза.

Сопоставив отзывы многих пациентов, можно выделить некоторые рекомендации по применению средства:

• таблетки лучше употреблять после приема завтрака;
• завтрак должен содержать большое количество углеводов;
• нельзя голодать на протяжении дня;
• испытывая физическое перенапряжение, нужно менять дозировки.

Также отзывы некоторых диабетиков свидетельствуют о том, что придерживаясь низкокалорийной диеты и выполняя большие физические нагрузки, можно вызвать гипогликемию. Это касается и тех лиц, которые употребляли алкогольные напитки во время приема таблеток. Риск резкого снижения концентрации сахара в крови присущ у пожилых людей тоже.

Диабетики оставляют свои отзывы о том, что препарат очень удобно применять по сравнению с обычным гликлазидом, дозировка которого в два раза больше. Разовая доза в сутки обеспечивает медленный и действенный эффект, понижая уровень глюкозы плавно. Однако были случаи, что после длительного использования препарата (около 5 лет) его действие становилось неэффективным, и врач назначал другие лекарственные средства для полной замены Гликлазида МВ или для комплексной терапии.

Гликлазид МВ – отличное гипогликемическое средство, которое постепенно уменьшает уровень сахара в крови. Хоть он имеет некоторые противопоказания и побочные действия, риск появления негативных реакций равен 1%. Пациенту нельзя заниматься самолечением, только врач, учитывая индивидуальные особенности больного, может назначить эффективный препарат. При лечении сахарного диабета 2 типа с помощью Гликлазида МВ необходимо также придерживаться правильного питания и активного образа жизни. Таким образом, соблюдая все правила, пациент сможет держать данное заболевание в «ежовых рукавицах» и не дать ему управлять своей жизнью!

Информация о Гликлазиде МВ предоставлена в видео в этой статье.

Совместное применение

Вместе Гликлазид и Метформин успешно используются в эндокринологии в составе препарата Глимекомб. В нем содержится 0,5 г метформина и 0,04 мг гликлазида.

Препарат принимают в дозировке от 1 до 3 таблеток в сутки, поделив на утренний и вечерний прием. Максимальная дозировка в сутки – 5 таблеток. Индивидуальную дозу подбирает врач, наблюдая ответ организма на лечение.

Метформин одновременно с Гликлазидом принимают и по такой схеме:

• Гликлазид: 80 мг по два раза в день перед едой, не больше 320 мг в сутки;
• Метформин: 0,5 или 0,85 г по три раза в день после еды, не больше 3 грамм в сутки;
• через две недели дозу Метформина корректируют до 1,5 г в сутки в три приема.

Принимать препараты следует постоянно, каждый день. Менять местами приемы и принимать Гликлазид после Метформина не рекомендуется. Гликлазид должен спровоцировать усиленный выброс инсулина во время еды, а не после ее переваривания, чтобы не допустить резкой гипергликемии. Индивидуальный режим дозирования выбирает только эндокринолог.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/metformin-5 ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ac45cb5c-4394-42ca-8479-a60a7a67e0b0&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):

Противопоказанные сочетания

Миконазил (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливаем гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояний комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости, контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида во время приёма фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приёма лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами — инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы (акарбоза), бигуанидами (метформин), тиазолидиидионами, ингибиторами дипептидилиептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобиого петида-1 (ГПП-1);

бета-адрепоблокаторами, флуконазолом;

ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — каптоприлом, эналаприлом;

блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидином);

ингибиторами моноаминооксидазы;

сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы (крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приёма ГКС, так и после их отмены.

Puтoдрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введений): β2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходим регулярный самоконтроль концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента па инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

При недостаточной компенсации сахарного диабета возможен риск развития врождённых аномалий. Для снижения этого риска необходимо добиться адекватного гликемического контроля. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приёма препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа гликлазид востанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приёмом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнении при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета- тромбоглобулина, тромбоксана В2 ), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc)

Стратегия интенсивного гликемичсского контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значений HbAlc 7,3 %) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососудистых осложнений на 10 % за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14 %, развития и прогрессирования нефропатии — па 21 %, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии — на 9 %, макроальбуминурии — на 30 % и развития почечных осложнений — на 11 %.

Преимущества интенсивного гликемичсского контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.