Приведем холестерин в норму, холестирамин

Взаимодействие с другими лекарствами

Pms holestiramin является ионообменником, оказывающим выраженное действие в отношении жёлчных кислот и прочих анионов.

Препарат способен уменьшать усвоение следующих пероральных лекарств:

• Дигиталис;
• Тироксин;
• Фенилбутазон;
• Пенициллин G;
• Варфарин;
• Тетрациклин;
• Хлортиазид.

Холестирамин может вызвать токсические реакции, вызванные Дигиталисом. Препарат способен влиять на фармакокинетику средств, перемещающихся по системе портально-билиарной циркуляции, например, эстрогенов.

Holestiramin понижает биодоступность HMG-CoA редуктазы. Порошок может связывать остальные препараты. Поэтому любые средства нужно применять не позже, чем за 60 минут до применения суспензии, и не раньше 4–6 часов после использования Холестирамина.

Совместный приём спиртного и Холестирамина не рекомендован. Это может вызвать сонливость, которая приведёт к снижению скорости реакций.

Анионообменники

Для полного перевода сухого сорбента (массой 0.5 г) в протонированную форму, через слой сорбента при перемешивании на стеклянном фильтре пропускали 10 мл раствора 0,1 М соляной кислоты. Затем для удаления излишков соляной кислоты промывали 2-3 порциями (по 10-15 мл) дистиллированной воды. На следующем этапе 5.0 мл 0.212 М стандартизированного раствора гидроксида натрия пропускали через сорбент и собирали в колбу с 10.0 мл раствора соляной кислоты (концентрацией 0,100 М). После повторного промывания дистиллированной водой полученный раствор оттитровывали стандартизированным раствором гидроксида натрия; в качестве индикатора использовали фенолфталеин. Рассчитанные значения ионообменной ёмкости (в мэкв S(V — групп на 1 грамм сухого сорбента) представлены в табл. 26.

Значение ионообменной ёмкости можно также определить используя метод потенциометрического титрования суспензии сорбента в протонированной форме стандартизированным раствором гидроксида натрия. На рис. 19 представлена кривая потенциометрического титрования сорбента СС5. Факторы, влияющие на обменную емкость

Одним из необходимых условий протекания процесса сульфирования является смачиваемость порошка матрицы сульфирующим реагентом (концентрированной серной кислотой).

Некоторые немодифицированые матрицы на основе стирола и дивинилбензола не смачиваются ни водой, ни концентрированной серной кислотой. Однако такое смачивание необходимо для получения воспроизводимых результатов. Для устранения этого негативного влияния целесообразно добавлять небольшой объём концентрированной уксусной кислоты перед началом реакции сульфирования.

Добавление концентрированной уксусной кислоты в реакционную колбу в смеси с концентрированной серной кислотой также способствует образованию гомогенной суспензии, однако данный приём действует менее эффективно. По-видимому, оптимальным является добавление уксусной кислоты за несколько минут до начала сульфирования.

Установлено, что замена уксусной кислоты на валериановую не отражается на изменении обменной ёмкости образующихся сорбентов. Это даёт основание к исключению участия уксусной кислоты в процессе непосредственной модификации (например, за счёт эксклюзии внутрь матрицы) и отведению ей вспомогательной роли.

Обменная ёмкость используемых сорбентов является одним из основных параметров, влияющих на эффективность хроматографического разделения компонентов смеси.

Помимо природы матрицы на ионообменную ёмкость сорбента оказывают влияние ряд факторов. В настоящей работе изучено влияние степени сшивки матрицы, продолжительности синтеза, температуры и состава реакционной смеси, порядка добавления реагентов (рис. 20-23).

Установлено, что матрица «L» является самой подходящей для модификации по данной методике. Сорбенты с высокой степенью сшивки сульфируются легче, чем сорбенты со степенью сшивки 8%. Недостатком матрицы «А» является её непористая структура, что затрудняет процесс сульфирования при низких температурах и ухудшает воспроизводимость результатов. По всей видимости, высокое содержание сшивающего агента в составе матриц «Р» и сверхсшитого полистирола препятствует проникновению сульфогрупп и таким образом снижает способность к модифицированию. Ещё одним фактором, влияющим на свойства полимерной матрицы, является диаметр её пор. Возможно, меньший диаметр пор матрицы «Р» (табл.25) явился причиной снижения её способности к сульфированию.

Исходя из полученных зависимостей (рис. 21-23), можно говорить о доминирующем влиянии температуры реакционной смеси на ионообменную ёмкость образующихся сорбентов. Второй по степени влияния фактор -концентрация концентрированной серной кислоты в реакционной смеси. Установлено, что оптимальным соотношением является V(H2S04): У(СНзСООН) = 3:1. Изменение продолжительности синтеза (с 20 до 60 мин) не оказывает существенного влияния на ионообменную ёмкость сорбентов.

Итак, в ходе проведённых на данном этапе исследований удалось подобрать наиболее благоприятные условия прямого сульфирования полимерной матрицы на основе стирола и дивинилбензола с различной степенью сшивки с использованием концентрированной серной кислоты в качестве сульфирующего реагента. Установлено, что негативного влияния гидрофобных свойств матрицы можно избежать путём добавления небольшого количества концентрированной уксусной кислоты (или ацетонитрила) перед началом реакции сульфирования.

Механизм действия и фармакокинетика

Попадая внутрь организма холестирамин связывает в кишечнике желчные кислоты, в результате образуются хелатные комплексы. Это нерастворимые соединения, которые выводятся из организма через кишечник.

Помимо этого, холестирамин понижает всасываемость холестерина и жирных кислот, активирует выработку желчных кислот в печени.

Активное вещество снижает уровень триглицеридов и β-липопротеинов в сосудистом русле.

Во время кишечно-печеночная циркуляция желчных кислот почти 98% холеновых кислот вновь адсорбируется в кишечнике, мигрируют в печень и опять выделяются с желчью. Чтобы образовывать желчные кислоты печень должна расходовать холестерин, в результате понижается его уровень в крови, а также уменьшается содержание ЛПНП.

Особенно существенно холестирамин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов у пациентов, страдающих гиперлипидемией 2 типа.

При частичной закупорке желчевыводящих протоков адсорбирующее средство уменьшает уровень желчных кислот в системном кровотоке, предупреждает их отложение в коже, купирует зуд.

Чтобы достичь желаемого терапевтического эффекта, как правило, лекарственные средства на основе холестирамина нужно принимать длительно: минимум на протяжении месяца.

На фоне длительного приема ионообменной смолы могут нарушаться процессы пищеварения, адсорбция жиров и жирорастворимых витаминов, снижаться уровень фолиевой кислоты в организме, развиваться гипопротромбинемия, что проявляется повышенной склонностью к кровотечениям.

Поэтому во время приема холестирамина нужно постоянно контролировать количество витамина В9 в сыворотке и эритроцитах, следить за скоростью свертываемостью крови и процессами пищеварения.

Всасываемость активного вещество сильно зависит от уровня рН, максимальный эффект от него наблюдается когда водородный показатель близок к нейтральному.

Так как холестирамин не адсорбируется в кишечнике он не оказывает системного токсического действия на организм. Период полужизни активного вещества составляет примерно 60 минут.

Нежелательные реакции

На фоне приема медикаментов активным веществом, которых является холестирамин, могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

• запор;
• болевые ощущения в эпигастрии;
• вздутие живота;
• тошнота и рвота;
• жирный кал;
• изжога;
• жидкий стул;
• полный отказ от еды;
• сыпь, зуд и раздражение кожных покровов;
• воспаление поджелудочной железы;
• повышение либидо и сексуальной активности.

При продолжительном приеме могут наблюдаться следующие патологии:

• проблемы со свертываемостью крови, кровотечения из пищеварительного тракта, геморроидальных узлов;
• непроходимость кишечника;
• крупные кровоизлияния под кожу и слизистые;
• гиперхлоремический ацидоз.

При нарушении свертываемости крови на фоне приема холестирамина рекомендуется вводить Викасол, который является синтетическим аналогом витамина К

Холестирамин: инструкция по применению

Прием препарата осуществляется до еды внутрь.

Порошок Холестирамина смешивают до состояния суспензии с жидкостью (вода, сок, сливки) и принимают спустя десять минут после перемешивания.

Дозировать лекарственное средство следует только специалисту, с использованием индивидуального подхода, учитывая возрастную категорию пациента и тип его болезни.

Рекомендуемая доза для взрослого: 4-24 грамма/за сутки/поделить на несколько приемов.

При беременности

Во время беременности Холестирамин категорически запрещен к применению, поскольку может оказать пагубное влияние на развитие ребенка в утробе матери. Кормить грудью в период лечения также не следует.

Способ применения

Вначале рекомендуется принимать одну дозу (пакет) в сутки. Через два дня ее можно повысить до 2 — 3 и более за день. Для приготовления суспензии содержимое пакетика растворяют в 100 мл воды или яблочного, ананасового сока. Нужно через 10 минут тщательно перемешать раствор и сразу выпить.

Важно придерживаться назначенной схемы лечения для получения результата. Через две недели необходимо провести повторную липидограмму и коррекцию дозы

Исследование крови на содержание холестерина является необходимым условием на протяжении всего периода применения Холестирамина.

Особенностью препарата является возможность связывания не только кислот желчи, но и других лекарственных препаратов. Поэтому при его применении следует учесть, что может потребоваться повышение дозы гормонов, антикоагулянтов, антибиотиков, сердечных гликозидов, противосудорожных и сахароснижающих средств. Для остальных медикаментов нужно обеспечить их употребление за 1,5 часа до приема Холестирамина или через 7 часов после.

Перед началом лечения необходимо обязательно отрегулировать питание, исключив из него продукты с высоким содержанием жиров, снизить вес тела при ожирении, провести коррекцию содержания сахара в крови при диабете, пройти курс терапии гипотиреоза, нефротического синдрома, болезней печени. Все эти состояния могут привести к повышению холестерина крови.

Также учитывается негативное влияние некоторых медикаментов на обмен липидов, по возможности отменяют их до применения Холестирамина.

Холестирамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего вещество выпускают в виде порошка для приготовления суспензии или таблеток.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Таблетки Холестирамин и порошок принимают перед едой, внутрь.

Порошок можно смешивать с водой, сливками или соком. Приготовленную суспензию необходимо хорошо перемешать и выпить спустя 10 минут, после приготовления.

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста пациента и вида заболевания. Как правило, для взрослых суточная дозировка составляет от 4 до 24 грамм действующего вещества, распределенных на 2,3 или 4 приема.

Особые указания

Во время проведения терапии Холестирамином следует контролировать концентрацию холестерина, триглицеридов и протромбина.

При гипопротромбинемии вводят витамин К. При снижении запаса фолиевой кислоты – фолиевую кислоту. В период лечения пациентам дополнительно назначают обильное питье.

При беременности и кормлении грудью

Применение препарата беременными женщинами запрещено. Это объясняется высоким риском негативного воздействия на процесс формирования жизненно важных органов ребенка, что приводит к различным аномалиям.

Женщинам детородного возраста разрешается планировать беременность только через месяц после отмены лекарственного средства. Во время лечения необходимо задуматься о методах контрацепции.

При нарушениях функции печени

Прием лекарственного средства при нарушении работы печени недопустим. В этом случае необходим подбор альтернативной замены.

При нарушениях функции почек

Если у пациента обнаружены легкие отклонения в функционировании почек, использование Холестирамина не запрещается. Но желательно предварительно провести соответствующую терапию. При тяжелых заболеваниях почек Холестирамин не используют.

Применение у пожилых пациентов

Холестирамин с осторожностью назначают пациентам старше 60 лет. Это обусловлено высоким риском возникновения побочных эффектов

Особую осторожность необходимо проявлять при наличии хронических заболеваний в стадии обострения.

Информация по свидетельству 77.99.26.8.У.8229.9.08

Номер свидетельства 77.99.26.8.У.8229.9.08Дата регистрации 22.09.2008Название продукции
продукт на основе полипропилена, сополимера стирола и дивинилбензола, сульфированный (торговое название: катализатор КУ-2ФПП)Фирма-изготовитель
продукция изготовлена ОАО «Нижнекамскнефтехим», 423574, Республика Татарстан, г. Нижнекамск (Российская Федерация)Область применения
для использования в химической промышленностиСвидетельство выдано
на основании заключения об опасных свойствах вещества ФГУЗ Российского регистра потенциально опасных химических и биологических веществ Роспотребнадзора № 07/22-691 от 22.07.2008 г., Информационной карты потенциально опасного химического и биологического вещества серия ВT № 003044 от 15.07.2008 г.Гигиеническая характеристика

Малоопасное при однократном внутрижелудочном, ингаляционном и накожном поступлении в организм, 4 класс опасности. Кожу и слизистые оболочки глаз не раздражает. Не проникает через неповрежденную кожу.
Гигиенические нормативы: осуществлять контроль в воздухе рабочей зоны и атмосферном воздухе населенных мест по полиэтенилбензолу (полистиролу): ОБУВатм.в. 0,35 мг/куб.м; ПДКраб.з. полимеры на основе стирола м.р. 10 мг/куб.м, аэрозоль, 4 класс опасности и полипропилену — ПДКраб.з. м.р. 10 мг/куб.м, аэрозоль, 3 класс опасности.
Содержание взвешенных веществ при сбросе сточных вод, производстве работ на водном объекте и в прибрежной зоне в контрольном створе (пункте) не должно увеличиваться по сравнению с естественными условиями более чем на: 0,25 мг/дм3 для питьевого и хозяйственно-бытового водоснабжения, а также для водоснабжения пищевых предприятий и 0,75 мг/дм3 для рекреационного водопользования, а также в черте населенных мест.
Для водных объектов, содержащих в межень более 30 мг/куб.дм природных взвешенных веществ, допускается увеличение их содержания в воде в пределах 5%.
Взвеси со скоростью выпадения более 0,4 мм/с для проточных водоемов и более 0,2 мм/с для водохранилищ к спуску запрещаются.

Фирма-получатель
ОАО «Нижнекамскнефтехим», 423574, Республика Татарстан, г. Нижнекамск (Российская Федерация)Нормативная документация
СанПиН 2.1.5.980-00 «Гигиенические требования к охране поверхностных вод»; ГН 2.1.6.2309-07 » Ориентировочные безопасные уровни воздействия (ОБУВ) загрязняющих веществ в атмосферном воздухе населенных мест»; ГН 2.2.5.1313-03 «Предельно допустимые концентрации (ПДК) вредных веществ в воздухе рабочей зоны»

Стоимость и аналоги

Препарат производится канадской фирмой Фармасайнс в пакетиках по 4 г. Упаковка с 30 саше в среднем обойдется в 730 гривен. В России аналоги в аптечных сетях не представлены, ранее был зарегистрирован Квестран. По конечному фармакологическому эффекту (снижение содержания холестерина в крови), но не механизму действия и составу ближе всего к нему находятся статины (Вазилип, Аторис, Крестор).

А здесь подробнее об атеросклеротических бляшках.

Холестирамин – это ионообменная смола, которая связывает и выводит кислоты желчи. В результате в печени ускоряется разрушение холестерина и снижается его уровень в крови. Применяется на фоне диеты и физической активности при распространенном атеросклерозе, гиперхолестеринемии. Для получения результата нужно пить не менее месяца. Курс терапии проходит под контролем липидограммы. Может провоцировать упорные запоры и гиповитаминоз А, Д и К.

Взаимодействие

Средство снижает диуретический эффект от приема фуросемида.

Колестирамин уменьшает абсорбцию ралоксифена и сулиндака (даже при соблюдении трехчасового интервала между приемами).

При приеме лекарства с левотироксином или другими гормонами щитовидной железы их эффективность и содержание в плазме крови снижается.

Сочетание данного средства с сульфатом железа или фенилбутазоном приводит к снижению плазменных концентраций обоих препаратов.

Колестирамин снижает абсорбционную способность гидрохлоротиазида и его диуретический эффект.

Сочетанный прием данного вещества и ванкомицина приводит к утрате эффективности ванкомицина.

При одновременном приеме средства и амиодарона, концентрация последнего крови может значительно увеличиться.

Сочетание Колестирамина с трициклическими антидепрессантами, такими как имипрамин, дезипрамин, амитриптилин, нортриптилин может привести к снижению их плазменной концентрации.

Вещество может усилить эффективность акарбозы.

Холестирамин снижает эффективность вальпроата натрия, антикоагулянтов (варфарина, дикумарола, фенпрокумона, этилбискумацетата), глипизида и гидрокортизона.

При сочетании средства с дигоксином, если соблюдается промежуток в 1,5 часа между приемами препаратов, Колестирамин не влияет на плазменную концентрацию и эффективность препарата.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ибупрофеном и диклофенаком. Это может привести к снижению абсорбционной способности НПВС.

Лекарство снижает эффективность лоперамида, метотрексата, метронидазола, парацетамола.

Сочетание вещества с пироксикамом, теноксикамом и мелоксикамом ускоряет выведения препаратов из организма.

Одновременный прием средства и спиронолактона может привести к развитию гипохлоремического алкалоза.

Инструкция к порошку Холестирамин

Форма, состав, упаковка

Порошок Холестирамина представляет собой хлоридную форму полимеризат дивинилбензола + стирол с соединениями аммониевыми четвертичными, что связаны алифатически.

Средство можно приобрести в пятисотграммовом флаконе или в фольгоизированных пакетиках из полиэтилена.

Фармакология

Действующий механизм Холестирамина обусловлен его способностью к связыванию кислот желчи в кишечнике с последующим образованием комплексов хелатов, которые не растворяются, выводясь естественным образом из организма с каловыми испражнениями.

Рассматриваемое средство способствует снижению абсорбции жирных кислот и холестерина. Также оно стимулирует процессы синтезирования кислот желчных в печеночной ткани по механизму обратной связи.

Благодаря воздействию Холестирамина, уровень липопротеина с низкой плотностью и холестерина в крови значительно понижается. Основная масса жирных кислот вынуждена проходить повторное всасывание в кишечнике, заново оказываясь в печени и выделяясь посредством желчи. Чтобы дополнительно синтезировать эти кислоты, печень начинает расход излишков холестерина.

У больных, которые страдают нарушением обмена липидного генетического характера, когда уровень холестерола в кровяной сыворотке повышен, препарат значительно облегчает состояние, снижая уровни липопротеина и холестерина. Также Холестирамин способствует устранению зуда при имеющейся обструкции путей желчевыведения частичного типа, понижая содержание кислот желчи в крови, не допуская тем самым их отложения в покровах кожи.

Чтобы терапевтический эффект был достигнут, предусматривается лечение длительного систематического характера. Препарат рекомендуют к приему как минимум на месяц. Проведение подобной терапии требует контролировать у пациента уровень кислоты фолиевой в составе эритроцитов и крови, а также наблюдать за процессом пищеварения и способностью к свертыванию крови.

Фармакокинетика

Для наибольшего эффекта препарата необходима нейтральная рН среда.

Абсорбции Холестирамина в зоне кишечника не происходит, поэтому токсического действия системного характера на организм препарат не способен оказать.

Периодом полувыведения является отрезок времени в 60 минут.

последние записи

• 77.99.40.1.У.3297.5.10 / 21.05.2010 стойкая крем-краска для волос «Цвет + Питание» в комплекте с проявляющей эмульсией серии «Pal…
• 77.99.40.1.У.3296.5.10 / 21.05.2010 стойкая крем-краска для волос «Цвет + Питание» в комплекте с проявляющей эмульсией и блонд-активат…
• 77.99.40.1.У.3295.5.10 / 21.05.2010 детское жидкое мыло «Скиния» с экстрактом зеленого чая, череды, календулы, ромашки и арники…
• 77.99.40.1.У.3294.5.10 / 21.05.2010 шампунь для волос после окрашивания (After Colouring Shampoo) линии «PROFY Touch» серии «CONCEPT» для профессионально…
• 77.99.40.1.У.3293.5.10 / 21.05.2010 косметическое средство для профессионального использования: cредство косметическое для ухода за …

Побочные эффекты

• Со стороны ЖКТ – тошнота, реже рвота, диарея, или запор, чаще – метеоризм.
• Со стороны нервной системы – бессонница, головная боль, тревога, помутнение сознания, крайне редко – обмороки.
• Со стороны кожных покровов – раздражения, зуд, сыпь, крапивница.
• Со стороны выделительной системы – изменение запаха мочи, крайне редко – потемнение каловых масс.

При ярких побочных проявлениях, доза препарата должна быть снижена. Основным выводом из рекомендаций по применению Холестирамин, может служить то, что существует серьезная необходимость точно следовать рекомендациям лечащего врача. Иметь с ним постоянную связь и немедленно сообщать обо всех изменениях, происходящих со стороны собственного организма.

Холестерин. Мифы и обман. Почему холестерин необходим? Смотрите в видеоматериале:

Расскажите друзьям!
Поделиться
Поделиться
Твит
Телеграм
Класс
Вотсап

Дозировка

Холестирамин выпускается в виде порошка или жевательных батончиков, если принимать его от холестерина. Дозу от 4 до 7 граммов (г) лекарства (часто эквивалентную от 5 до 9 г порошка) можно принимать от одного до шести раз в день по указанию врача. Порошок выпускается в картонной упаковке по индивидуальным пакетам или в канистре с лопаткой для сервировки.

При приеме от зуда, связанного с частичной обструкцией желчевыводящих путей, доза 4 г может вводиться до трех раз в день. Холестирамин от диареи обычно назначают в начальной дозе 4 г в день, которую при необходимости можно увеличить до 4 г от двух до четырех раз в день.

При болезни Грейвса можно давать 4 г до четырех раз в день. В качестве альтернативного варианта может быть назначена небольшая доза от 1 до 2 г в качестве дополнительной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Модификация

Доза для детей будет варьироваться в зависимости от массы тела и симптомов, но обычно не превышает 8 г в день, разделенных на две или три приема, количество которых зависит от массы тела.

Как брать и хранить

Соблюдайте следующие меры предосторожности:

Перед употреблением всегда смешивайте порошкообразную форму с 2-6 унциями негазированных жидкостей, таких как вода, сок или молоко. Вы также можете добавлять его в продукты, богатые жидкостью, такие как фруктовые пюре или супы.

Принимайте это лекарство перед едой или перед сном.

Постарайтесь принимать другие лекарства или витамины как минимум за 1 час до или через 4 часа после приема холестирамина, поскольку это может помешать их всасыванию.

Храните его при комнатной температуре, в идеале от 66 до 77 градусов по Фаренгейту.

Если вы используете барную форму, обязательно пейте много воды.

Не с силой и не упаковывайте порошок в мерную ложку, чтобы убедиться, что вы не принимаете больше предписанной дозы.

Пейте лекарство быстро, вместо того, чтобы пить медленно и часто чистить зубы. Если лекарство остается во рту в течение длительного времени, это может вызвать обесцвечивание зубов, эрозию эмали или кариес.

Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните; но если это близко к следующей дозе, пропустите ее, чтобы избежать двойного приема.