Лориста - при каком давлении принимать

«Лориста»

«Лориста» является дженериком «Козаара» (оригинального препарата первого поколения на основе лозартана). Препарат получил много положительных отзывов среди исследователей и кардиологов, имеет достаточно широкий спектр действия. Кроме гипетоников, его назначают для компенсации сердечной недостаточности, профилактики гипертрофии миокарда, а также людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом (при гломерулярных поражениях).

Это препарат нового поколения, имеющий не так много побочных действий, синдром отмены отсутствует. При условии хорошей индивидуальной переносимости «Лориста» используется для длительного приема.

Форма выпуска — таблетированная (с содержанием от 12,5 до 100 мг действующего вещества).

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты Лориста, предназначенные для уменьшения артериального давления, часто используются в различных комбинациях с мочегонными средствами и сердечными гликозидами.

Для снижения вероятности возникновения инсульта у пациентов с диагнозом “артериальная гипертензия” или “гипертрофия левого желудочка” обычно начинают с назначения дозы 50 мг. Постепенно можно увеличивать количество препарата или добавить небольшие дозы гидрохлоротиазида в комплекс медикаментозного лечения.

При совместном применении Лористы с препаратами калия или диуретиками, которые не способствуют его выведению из организма, уровень этого важного микроэлемента в крови может повышаться. При использовании других препаратов для лечения высокого давления в комплексной терапии, можно усилить эффект снижения давления

При использовании других препаратов для лечения высокого давления в комплексной терапии, можно усилить эффект снижения давления.

Препараты, которые борются с воспалением, могут уменьшить способность Лористы снижать кровяное давление.

Категории

COVID-19АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГепатологГериатрГинекологГинеколог-эндокринологГомеопатДерматологДетский гастроэнтерологДетский гинекологДетский дерматологДетский инфекционистДетский кардиологДетский лорДетский неврологДетский нефрологДетский онкологДетский офтальмологДетский психологДетский пульмонологДетский ревматологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДефектологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКлинический психологКосметологЛипидологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНеонатологНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПаразитологПедиатрПластический хирургПодологПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологРепродуктологСексолог-андрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФизиотерапевтФитотерапевтФлебологФтизиатрХирургЭндокринолог

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оба лекарственных средства (Лориста Н и Лориста НД) являются комбинированным препаратом, оказывающим антигипертензивный эффект.

Лозартан приводит к увеличению активности ренина, а так же уменьшает уровень концентрации в плазме альдостерона. Сокращает ОПСС, уровень давления в малом круге кровообращения, обладает диуретическим действием, сокращает постнагрузку.

Лозартан препятствует возникновению гипертрофии миокарда, увеличивает терпимость к физическим упражнениям у тех пациентов, которые страдают сердечной недостаточностью. Прием лозартана способствует снижению давления. Не вызывает синдром отмены, не оказывает влияние на частоту пульса.

Эффективен у лиц любого пола, а так же лиц старшего возраста ( больше 65 лет).

Гидрохлоротиазид оказывает антигипертензивный эффект благодаря расширению артериол. Эффект после приема достигается через 1-2 часа, максимальный наблюдается через 4 часа, действует до 12 часов. Гипотензивный эффект достигается после приема через 3-4 дня, но чтобы достичь оптимального эффекта необходимо до 4 недель.

При раздельном применении фармакокинетика гидрохлоротиазида и лозартана отличается от таковой при одновременном применении.

Лозартан всасывается из ЖКТ. Сывороточная концентрация не зависит от приема препарата одновременно с пищей. Биодоступность находится на уровне 33%. Максимальная концентрация наблюдается через 60 минут. Около 35 % препарата выводится через почки, 58% — с желчью.

Усваиваемость гидрохлоротизиада составляет после приема внутрь около 60-80%. Достигается максимальна концентрация от 1 часа до 5 часов. Быстро выводится через почки, так как не метаболизируется.

Передозировка препарата Лориста h/hd, симптомы и лечение

Данные о передозировке препарата ограничены. Наиболее вероятными последствиями передозировки лозартана могут быть артериальная гипотензия и тахикардия; возможно также развивитие брадикардии вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. Основными симптомами передозировки гидрохлоротиазида являются чрезмерный диурез, значительная гипотензия с брадикардией, другие нарушения ритма сердца, снижение уровня электролитов в сыворотке крови и нарушение КОР. В случае передозировки препарат следует немедленно отменить. При недавней передозировке рекомендуется провести промывание желудка. Необходимо контролировать жизненно важные функции организма и при необходимости проводить симптоматическое лечение. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.

Побочные эффекты

Большое количество клинических исследований и отзывов опытных врачей привели к созданию перечня потенциальных нежелательных явлений.

По сторонам нервной системы пациента могут проявиться следующие реакции:

похмелье;
боли в голове, и в редких случаях приступы мигрени у пациентов с предрасположенностью к ним;
проблемы с засыпанием или чрезмерная сонливость днем;
изнеможение нервной системы;
нарушения памяти;
непроизвольные сокращения мышц (тремор);
нарушения равновесия;
в редких случаях потеря сознания, которая длится непродолжительное время.

С точки зрения сердца и кровеносных сосудов:

Увеличение артериального давления при резком изменении положения тела, что может привести к потере сознания. Это чаще всего происходит у пациентов с острой недостаточностью кровообращения.
Разнообразные нарушения сердечного ритма (такие как тахикардия или брадикардия) и нарушение нормального ритма сердечных сокращений (аритмия).
Воспалительные процессы в стенах кровеносных сосудов.

затруднение дыхания;
набухание слизистой оболочки носа, что может привести к затруднению дыхания;
пароксизмальный кашель.

чувство тошноты или необходимость рвоты;
проблемы с пищеварением, такие как диарея или запор;
воспаление слизистой оболочки желудка;
ощущение сухости во рту.

С точки зрения почек и выведения мочи:

резкие призывы к выведению мочи;
нарушение функционирования почек;
увеличение уровня мочевины.

Другие проявления нежелательных реакций:

разнообразные проявления аллергических реакций;
нарушения функционирования органов чувств, включая изменения в восприятии вкуса или зрения;
увеличение выделения пота;
высыпания на коже;
потеря волос

Также могут возникнуть и другие проявления.

Инструкция по применению

Употреблять «Лористу НД» при гипертонии необходимо по 1 таблетке один раз в сутки, запивая обильным количеством воды. Инструкция рекомендует использовать препарат как в виде моно-терапии, если присутствует эссенциальная гипертензия, так и в качестве вспомогательного средства при вторичной гипертензии. Пить таблетку можно до или после еды, пища не влияет на быстроту ее всасывания. Действовать лекарство начинает через 1 час после приема, максимальный эффект развивается после 4 ч и длится до полусуток. Заметная нормализация повышенного давления происходит через 4 дня после начала приема препарата. Стабильность достигается, спустя 28 дней от начала курса.

Что общего между «Лориста» и «Лориста Н»?

«Лориста» и «Лориста Н» содержат лактозы моногидрат, что исключает возможность приема при непереносимости лактозы.

Главный действующий компонент препаратов — лозартан калия (Losartan), который полноценно и беспрепятственно всасывается из ЖКТ. Механизм гипотензивного действия этого вещества достаточно сложен. Он заключается в «обезвреживании» этих рецепторов в надпочечниках, печени и почках к ангиотензину. Будучи антагонистом ангиотензина, лозартан расширяет сосуды, снижает нагрузку на сердце и уменьшает давление в артериях, артериолах и аорте. Также он имеет мочегонный эффект и снижает отечность в конечностях.

Отличается превосходной селективностью и аффинитетом к ATII-рецепторам. Блокируя рецепторы ангиотензина II, лозартан устраняет некоторые их эффекты, в том числе сосудосуживающие и усиливающие синтез надпочечниками гормона альдостерона. Он не блокирует ионные каналы, не действует на другие (важные для важные для сердечно-сосудистой регуляции) рецепторы и фермент АПФ, участвующий в распаде брадикинина.

Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию тяжело?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных исследований применения лозартана во время беременности. Известно, что функция почечной перфузии плода, зависящая от развития ренин-ангиотензиновой системы, активизируется в III триместре беременности, поэтому риск для развития плода при приеме лозартана возрастает во II–III триместрах, т. к. вещества, действующие непосредственно на систему ренин-ангиотензина, принимаемые в этот период, способны привести к смерти плода.

Прием диуретиков во время беременности не рекомендуется в связи с риском возникновения у плода/новорожденного желтухи, а у матери – тромбоцитопении. Прием диуретиков не помогает от развития токсикоза при беременности.

В случае подтверждения беременности прием Лористы Н следует немедленно прекратить.

Если по показаниям препарат необходимо применять в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Взаимодействия препарата Лориста h/hd

Препарат можно применять сочетанно с другими гипотензивными средствами. Клинически значимого взаимодействия лозартана с дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не отмечено.
При одновременном применении лозартана и рифампицина метаболизм лозартана и распад его активных метаболитов может ускоряться, что приводит к снижению эффективности лозартана.
Сочетанное применение лозартана и спиронолактона, амилорида, триамтерена и/или препаратов калия может привести к развитию гиперкалиемии.
Как и в случае с другими антигипертензивными средствами, выраженность гипотензивного эффекта лозартана может уменьшаться при одновременном применении НПВП (например индометацина), а также симпатомиметиков.
Гидрохлоротиазид уменьшает экскрецию лития. Сочетанное применение лозартана с препаратами лития может приводить к усилению побочных эффектов лития в связи с повышением реабсорбции лития в проксимальных канальцах нефронов. Поэтому рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови и по возможности избегать одновременного применения гидрохлоротиазида и препаратов лития.
Сочетанное применение барбитуратов, наркотических анальгетиков (морфин) или употребление алкогольных напитков может усиливать гипотензивный эффект гидрохлоротиазида. Кроме того, гипотензивный эффект гидрохлоротиазида может также усиливаться при одновременном приеме других гипотензивных средств.
Гидрохлоротиазид, ослабляя действие противодиабетических средств, способен вызывать развитие гипергликемии, поэтому при лечении пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозу противодиабетического средства.
Сочетанное применение гидрохлоротиазида и колестипола или колестирамина приводит к снижению абсорбции гидрохлоротиазида соответственно на 43 и 85%.
Одновременное применение гидрохлоротиазида и ГКС (включая АКТГ) может вызывать развитие гипокалиемии.
При сочетанном применения гидрохлоротиазида и прессорных аминов может снижаться соответствующая реакция на введение последних, однако этот эффект обычно несущественный.
При проведении общей анестезии или введении недеполяризирующих миорелаксантов (например тубокурарина) повышается риск развития гипотензии. При одновременном приеме амиодарона с гидрохлоротиазидом повышается риск развития аритмии, обусловленной гипокалиемией.
НПВП могут уменьшать выраженность диуретического и гипотензивного эффекта гидрохлоротиазида. Дифлунисал повышает концентрацию гидрохлоротиазида в плазме крови и уменьшает выраженность его гиперурикемического действия. При сочетанном применении препарата с гликозидами наперстянки повышается вероятность проявлений токсических эффектов сердечных гликозидов.

Аналогичные препараты

При невозможности использовать «Лористу НД 25 100», средство можно заменить такими лекарствами, как:

«Козаар»;
«Лозартин»;
«Лозап плюс»;
«Сентор»;
«Лозартан»;
«Клосарт»;
«Блоктран».

https://youtube.com/watch?v=P-K2rX_V53k

Они имеют аналогичное действующее вещество и отличия в дополнительных компонентах, что не играет большой роли при лечении. Большинство средств отпускается по рецепту врача. Никогда не стоит заниматься самолечением, поскольку это может нанести организму вред, еще больший, чем сам недуг. Перед приемом лекарства необходимо проконсультироваться с профильным медиком.

Состав и свойства

Основные действующее вещества средства «Лориста НД» — лозартан калия и гидрохлоротиазид. Эти два компонента дополняют и усиливают эффект друг друга. Лозартан угнетает рецепторы ангиотензина, расслабляющее действует на сосуды за счет чего они расширяются. Это облегчает ток крови и приводит к снижению давления. Гидрохлоротиазид это диуретик, который мягко выводит из организма лишнюю жидкость, за счет чего происходит нормализация давления и поддержание его в норме. В качестве дополнительных компонентов в состав препарата входят:

крахмал;
моногидрат лактозы;
магния стеарат;
тальк;
хинолиновый желтый краситель;
макрогол;
диоксид титана;
гипромеллоза.

На рынке существует несколько видов препарата — это «Лориста Н» и «Лориста НД» Приставка «НД» означает, что концентрация действующего вещества лозартана калия и гидрохлоротиазида в таблетке составляет 100 и 25 мг соответственно, одноименное лекарство с маркировкой «Н» отличается лишь количеством действующего вещества в составе — это 50 и 12,5 мг. Отличие препарата «Лориста» без дополнительных букв обозначает, что в нем присутствует только лозартан, без мочегонных компонентов.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками ( , эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или калийсодержащими заменителями поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению концентрации калия в плазме крови, увеличивают риск развития гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

Антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при применении индометацина.

Двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии антагонистом рецепторов ангиотензина II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек.

У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада РААС (при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.

Возможно снижение выведения ионов лития. Поэтому при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с солями лития следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и/или инсулина у пациентов с сахарным диабетом; при таких комбинациях возможно повышение толерантности к , что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами — аддитивный эффект.

Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола.

При одновременном применении с ГКС, АКТГ наблюдается выраженное снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия.

Наблюдается снижение выраженности терапевтического эффекта гидрохлоротиазида на фоне применения прессорных аминов (например, эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин)).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина хлорида).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития. Одновременное применение не рекомендуется.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, этанолом повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Препараты, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): гидрохлоротиазид способен повышать сывороточную концентрацию мочевой кислоты, поэтому может потребоваться коррекция дозы препаратов урикозурического действия — повышение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повышать частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу.

Одновременное применение с циклоспорином может повышать риск развития гиперурикемии и привести к обострению течения подагры.

Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден) повышают биодоступность тиазидных диуретиков путем снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.

Тиазидные диуретики могут снижать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (циклофосфамид, метотрексат) и усиливать их миелосупрессивный эффект.

В случае применения салицилатов в высоких дозах гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.

Имеются ограниченные данные о развитии гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Вызванная тиазидными диуретиками гипокалиемия или гипомагниемия может приводить к развитию аритмии на фоне применения сердечных гликозидов.

Побочные действия

Результатом приема данного лекарственного средства могут стать следующие побочные эффекты:

головокружение (несистемное и системное), бессонница, мигрень, головная боль, утомляемость;
сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия, тахикардия, в резких случаях – васкулиты;
кашель, отек слизистой носа, фарингиты, инфекции дыхательных путей (верхние отделы);
тошнота, боль в животе, диарея, рвота, диспепсия; в редких случаях – гепатит, увеличение активности печеночных ферментов, билирубина, нарушений функциональности печени;
боли в спине, артралгии, миалгия;
пурпура Шенлейна-Геноха, анемия;
слабость, боли в груди, астения, периферические отеки;
зуд, анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек.

Прием данного препарата так же может влиять на лабораторные показатели: гиперкалиемия, рост уровня креатинина, мочевины, повышенная концентрация гематокрита и гемоглобина.

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное средство. Лозартан и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. In vivo и in vitro лозартан и его фармакологически активный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения концентрации ангиотензина II. Не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку на миокард, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД.Лозартан равномерно контролирует АД в течение суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от максимального эффекта лозартана, через 5-6 ч после приема внутрь. Синдром отмены отсутствует.Лозартан не оказывает клинически значимого действия на ЧСС, обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом.Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным эффектом, действие которого развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы, стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает концентрацию калия в плазме крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Форма выпуска и состав

Выпускают Лористу Н в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной формы, слегка двояковыпуклые, на одной из сторон риска, цвет от желтовато-зеленого до желтого, на изломе выделяется белого цвета ядро (по 7 шт. в блистерах, в пачке из картона 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3, 6 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в пачке из картона 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг; гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк.

Сравнение «Лориста» и «Лориста Н»

Состав

В составе «Лориста Н» помимо лозартана присутствует второе действующее вещество — диуретик гидрохлортиазид, способствующий расширению артериол и обладающий салуретическим действием.

Механизм действия

«Лориста» может использоваться в разнообразных схемах лечения и в качестве средства экстренного снижения давления. Ее действие направлено на снижение постнагрузки на сердце. Также препарат используют для профилактики гипертрофии миокарда.

«Лориста Н» используется исключительно в комбинированной терапии и отличается большей совместимостью с другими лекарствами. Врачи часто назначают ее в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Благодаря мочегонному эффекту, «Лориста Н» выводит избыток жидкости из организма и снижает отечность, тем самым усиливая основной эффект.

Показания к применению

«Лористу» назначают при эссенциальной гипертензии, в некоторых случаях — нарушении работы почек при гипертонии и диабете ІІ типа, сердечной недостаточности у пожилых людей (в случае невозможности приема ингибиторов АПФ), для профилактики инсультов у гипертоников с гипертрофией (расширением) левого желудочка.

Эти лекарства можно принимать только взрослым

Диабетикам и аллергикам — с осторожностью

Взаимодействие с едой неважно

Противопоказания

Эти препараты нельзя принимать беременным женщинам, при планировании беременности и вскармливании, до 18 лет, при пониженном давлении, непереносимости лактозы или отдельных компонентов в составе, дегидратации (обезвоживании) и гипергликемии. Также рекомендуется избегать их сочетания с алкоголем.

Кроме перечисленных ограничений, «Лориста Н» имеет ряд дополнительных противопоказаний. Ее нельзя принимать при тяжелом поражении почек, анурии, гиперкалиемии и рефрактерной гипокалиемии.

Цены

Стоимость обычной «Лористы» в аптечных сетях — 120-140 руб (30 шт.). «Лориста Н» обойдется почти вдвое дороже — от 319 руб. за упаковку такого же объема.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лориста Н – комбинированный гипотензивный препарат, эффективность которого обусловлена свойствами его активных компонентов.

Лозартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ 1 -подтип) небелковой природы. Вещество совместно со своим биологически активным карбоксильным метаболитом ЕХР-3174, по данным исследований in vivo и in vitro, осуществляет блокирование всех физиологически значимых эффектов ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от способа его синтеза, благодаря чему повышается активность ренина плазмы крови и снижается плазменная концентрация альдостерона. За счет роста уровня ангиотензина II косвенно активируются АТ 2 -рецепторы. Активность фермента, участвующего в метаболизме брадикинина – кининазы II, он не ингибирует.

Лозартан снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), понижая давление в малом круге кровообращения и постнагрузку, а также оказывает диуретическое действие. Препятствуя гипертрофии миокарда, лозартан повышает восприимчивость к физической нагрузке при ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло ~ 70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема. Лозартан не вызывает синдром отмены после прекращения терапии и клинически значимо не влияет на ЧСС (частоту сердечных сокращений). Эффективность вещества не зависит от пола (она одинакова у мужчин и женщин), а также от возраста пациентов.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, мочегонный эффект которого базируется на нарушении реабсорбции в дистальном отделе нефрона ионов хлора, натрия, магния, калия, воды. Он задерживает элиминацию ионов кальция и мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое развивается за счет вазодилатации артериол. На нормальное АД гидрохлоротиазид практически не влияет. Его диуретическое влияние наступает спустя 1–2 ч после приема, через 4 ч достигает максимума и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида развивается к 3–4 дню, но для получения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться длительная терапия, от 3 до 4 недель.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при их комбинированном приеме не отличается от таковой при раздельном лечении.

Фармакокинетические характеристики лозартана:

всасывание: всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) хорошо, от режима питания и качества пищи сывороточные концентрации вещества клинически значимо не зависят. Показатель биодоступности составляет ~ 33%. C max (максимальная концентрация) в плазме крови определяется спустя 1 ч после перорального приема, а C max его биологически активного карбоксильного метаболита EXP -3174 достигается спустя 3–4 ч;
распределение: лозартан и EXP-3174 на 99% и более связываются с белками плазмы крови, в большей части с альбумином. V d (объем распределения) равен 34 л. Проницаемость сквозь ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) крайне невысокая;
метаболизм: подвергается значительному пресистемному метаболизму, т. н. эффекту первого прохождения через печень, с образованием активного метаболита ЕXP-3174 (14%) и ряда неактивных метаболитов;
выведение: плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита EXP-3174 составляет ~ 600 мл/мин (10 мл/с) и 50 мл/мин (0,83 мл/с) соответственно; показатели почечного клиренса составляют ~ 74 мл/мин (1,23 мл/с) и 26 мл/мин (0,43 мл/с) соответственно. T 1/2 (период полувыведения) лозартана – 2 ч, метаболита EXP-3174 – 6–9 ч. Около 58% препарата экскретируется с желчью, до 35% – почками.

Фармакокинетические характеристики гидрохлоротиазида:

всасывание и распределение: абсорбция после перорального применения составляет от 60 до 80%. C max в плазме крови достигается спустя 1–5 ч. С белками плазмы связывается до 64% вещества;
метаболизм и выведение: не метаболизируется, выводится почками быстро; T 1/2 составляет от 5 до 15 ч.