Особые указания
Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.
Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.
При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.
Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.
Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.
При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.
С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.
При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.
Механизм действия пенициллина
Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина. Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.
Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.
Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.
Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:
- стрептококкам,
- гонококкам,
- пневмококкам,
- менингококкам,
- возбудителям столбняка,
- возбудителям сибирской язвы,
- возбудителям газовой гангрены,
- возбудителям дифтерии,
- некоторым штаммам патогенных стафилококков,
- некоторым штаммам протея.
Бесполезно применять пенициллин по отношению к:
- бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
- возбудителям коклюша,
- микобактериям туберкулёза,
- фридлендеровским палочкам,
- синегнойным палочкам и прочее.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом ;
- порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
- порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.
В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.
Способ применения и дозировка Бензилпенициллина
Препарат вводят эндолюмбально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, интратрахеально. Калиевая соль Бензилпенициллина требует внутримышечного или подкожного введения.
Способ введения медикамента зависит от типа и тяжести течения инфекции. Взрослым пациентам препарат при инфекциях, протекающих в средней степени тяжести, назначается в дозировке 4-6 млн ЕД в сутки. Данная доза разделяется на 4 приема.
При тяжелых инфекционных патологиях уколы делаются 5-6 раз в день. При этом доза повышается до 10-20 млн ЕД в день. При менингитах медикамент вводят эндолюмбально. При газовой гангрене препарат назначается в дозе от 40 до 60 млн ЕД в день. Таким образом, дозировка Бензилпенициллина подбирается индивидуально в зависимости от характера течения патологии.
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Порошок Бензилпенициллина отличается белым цветом. Он должен храниться в плотно закупоренном флаконе, чтобы не допустить его напитывания влагой. Раствор из порошка нужно готовить непосредственно перед введением. Хранить готовый раствор нельзя. При приготовлении мазей нельзя применять водную основу, т.к. это приведет к разрушению активного компонента Бензилпенициллина.
Как разводить?
Разведение порошка Бензилпенициллина может проводиться 0,9% раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 0,5% раствора прокаина. Для разведения нужно брать от 5 до 50 мл выбранной жидкости в зависимости от дозы медикамента.
Не допускается смешивание раствора Бензилпенициллина с другими медикаментами.
Как колоть?
Наиболее часто препарат вводится в вену в области изгиба локтевого сустава. Медикамент вводится медленно на протяжении 10-20 секунд. Предварительно выше локтя накладывается жгут для облегчения введения медикамента. Подкожно и внутримышечно медикамент наиболее часто вводится в области ягодицы.
Лечение пиелонефрита
При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД. Данная доза распределяется между 4 введениями.
При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД.
При сифилисе
При терапии этого заболевания можно эффективно применять Бензатин Бензилпенициллина. Дозировка медикамента зависит от характера течения сифилиса. При остром течении препарат вводится в дозе 2400000 ЕД. Инъекции в такой дозе выполняются 2 раза с интервалом в неделю. При хронической форме сифилисе делается 3-5 инъекций в этой дозировке. При терапии детей, рожденных с сифилисом, выполняется однократное введение медикамента в дозе 600000 ЕД в каждую ягодицу.
Амфениколы
В эту группу входит хлорамфеникол, а попросту говоря, левомицетин.
Это старенький антибиотик, открытый в конце 40-х годов прошлого столетия, на который когда-то подсели наши предки, чтобы остановить невесть откуда взявшуюся диарею или цистит.
В некоторых семьях стандарты лечения тех или иных недугов, передаваясь из поколения в поколение, дошли до наших дней. Поэтому так сложно бывает убедить покупателя, что сейчас есть намного более безопасные и куда более эффективные препараты.
Кратенько напомню вам о левомицетине.
Механизм действия
Оказывает бактериостатическое действие: подавляет синтез белка микробной клетки.
В больших концентрациях – бактерицидное.
На кого действует?
Действует на стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, палочек дизентерии, сальмонеллеза, клебсиеллу, протей и др.
Резистентность микробов к левомицетину развивается медленно, но горячая любовь наших граждан к этому антибиотику сделала свое черное дело: в России 50-90% палочек дизентерии и 10% палочек сальмонеллеза устойчивы к хлорамфениколу.
Как ведет себя в организме?
Хлорамфеникол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь, биодоступность при этом составляет 80%. Пища на нее не влияет.
В наружных формах (глазные капли, мази) оказывает не только местное, но и системное действие.
Наиболее частые случаи применения
- Дизентерия, сальмонеллез (таблетки).
- Бактериальные инфекции глаз (глазные капли 0,25%).
- В составе мазей (Левомеколь, Левосин) применяется при гнойных ранах, трофических язвах).
Наиболее частые побочные эффекты
На этом остановлюсь чуть подробнее.
- Тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой рта.
- Снижение количества нейтрофилов, что ведет к иммунодефициту и частым заболеваниям, так как основная их функция – фагоцитоз, т.е. поглощение микроорганизмов и погибших клеток.
- Снижение количества тромбоцитов. Значит, повышается риск кровотечений при малейшем порезе.
- Снижение гемоглобина. Следовательно, нарушается перенос кислорода к тканям, нарушаются функции многих органов.
- Дисбактериоз кишечника, кандидоз.
В ряде случаев токсическое действие левомицетина на кроветворные органы бывает настолько сильным, что приводит к летальному исходу.
Беременные, кормящие, дети, пожилые
Беременным и кормящим противопоказан.
Детям – строго в возрастных дозировках. Назначает только врач!
Пожилым – осторожно при нарушении функции печени
Важно:
При приеме хлорамфеникола необходимо сдавать клинический анализ крови 1 раз в 3 дня.
Левомицетин применяется ТОЛЬКО при индивидуальной непереносимости или неэффективности более безопасных средств.
На этом все. Надеюсь, что у вас хватило сил дочитать до конца.
Разговор получился длинным, но я постаралась дать вам лишь общие характеристики основных групп антибиотиков, поскольку не устану повторять:
Если хотите что-то добавить, прокомментировать, пишите внизу в окошечке комментариев.
Если вы считаете этот блог ценным для трудяг фармбизнеса, не забывайте кликать на кнопки соц. сетей (см. ниже), в которых состоите, чтобы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.
Спасибо всем, кто прислал «ребусы» покупателей!
Записывайте и присылайте еще!
В заключение вам одна из таких загадок:
Что бы это значило?
Жду ваших вариантов!
До новой встречи на блоге «Аптека для человека!»
С любовью к вам, Марина Кузнецова
P.S. Если Вы хотите быть в курсе новых статей блога, и если Вы хотите получать ценные для работы шпаргалки, подписывайтесь на рассылку! Не пожалеете.
Форма подписки находится вверху страницы и под каждой статьей. После того, как Вы введете свой адрес, имя и нажмете на кнопку «подписаться», Вам надо будет заглянуть в свой почтовый ящик. Там будет письмо, в котором нужно активировать подписку, нажав на кнопку «активировать».
После этого Вам напишут, что Вы успешно подписались на рассылку и затем Вы получите письмо, в котором БУДЕТ ССЫЛКА НА СКАЧИВАНИЕ ШПАРГАЛОК.
В общем, все как в сказке: игла в яйце, яйцо в утке, утка в зайце…
Если ничего не поняли, посмотрите инструкцию вот здесь.
ЕСЛИ ВЫ НЕ ПОЛУЧИЛИ НИКАКОГО ПИСЬМА, ПРОВЕРЬТЕ ПАПКУ «СПАМ».
ЕСЛИ ОНО ТАМ, ОТКРОЙТЕ ПИСЬМО И СВЕРХУ НАЖМИТЕ КНОПКУ «НЕ СПАМ».
ЕСЛИ ПИСЬМА НЕТ НИГДЕ, НАПИШИТЕ МНЕ.
Теперь все. Пока-пока!
Нюансы применения
Как следует из инструкции к уколам пенициллина, действующее соединение быстро всасывается в кровеносную систему при введении препарата в мышечные ткани. Вскоре удается выявить бензилпенициллин в различных тканях, биологических жидкостях. В небольших объемах вещество просачивается в спинной мозг. Наибольшие показатели содержания в крови фиксируется в среднем через полчаса-час после введения.
Следуя инструкции по применению бензилпенициллин можно вводить подкожно. Для такого варианта процедуры несколько нестабильна скорость всасывания. В большинстве случаев наибольшая концентрация в кровеносной системе фиксируется через час после укола. Через 3-4 часа после однократного использования в организме удается найти лишь следы препарата. Для достижения стойкого терапевтического эффекта следует повторять введение с 3-4-часовыми промежутками. Внутривенное использование сопровождается быстрым снижением концентрации бензилпенициллина в кровеносной системе. Употребление вещества перорально нежелательно – всасывание медленное и неэффективное, лекарственное соединение быстро разрушается под влиянием сока желудка и специфического фермента, вырабатываемого бактериями кишечного тракта. Элиминация осуществляется через почки.
Показания к применению
Натриевую соль бензилпеницилина применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:
- Заболевания дыхательных путей и лёгких (пневмонии и др.).
- Тяжёлые септические заболевания, септический эндокардит, сепсис.
- Инфекции и инфицированные ранения кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, ожоги.
- Воспалительные заболевания головного и спинного мозга, мозговых оболочек.
- Гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит.
- Дифтерия, скарлатина, гонорея, рожистое воспаление, бленнорея новорожденных, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологической практике.
- Воспалительные заболевания уха, горла и носа.
Побочные действия
— Со стороны ЖКТ: изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры
— Аллергические:должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту. —Гематологические: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса
Нарушение насосной функции миокарда. Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:
- грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.
Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.
В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.
Фармакокинетика
После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).
Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бензилпенициллин
является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток
.
Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков
, возбудителей и сибирской язвы
, стрептококков
; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет
и актиномицет
.
Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина
штаммы стафилококков
, которые продуцируют пенициллиназу
.
При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик
отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора
, предстательной железы
и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ
. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.
Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка
Готовый раствор Бензилпенициллина натриевой соли вводят в/в (капельно или струйно), в/м, п/к, внутриполостно (в брюшную, плевральную и др. полости), интратекально (эндолюмбально), местно.
Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.
Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:
- раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
- раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
- раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
- раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
- раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
- раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
- глазные капли : в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
- капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.
В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.
В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.
Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.
- в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
- введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
- введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
- интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
- местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.
Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.
При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид тормозит канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышая уровень последнего в плазме крови и увеличивая период полувыведения.
При сочетании с антибиотиками, обладающими бактериостатическим действием (тетрациклин, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.
Лекарственное средство усиливает эффективность непрямых антикоагулянтов путем снижения протромбинового индекса и угнетения кишечной микрофлоры и делает менее эффективным применение этинилэстрадиола (риск возникновения «прорывных» кровотечений), препаратов, в которых конечным продуктом метаболизма является парааминобензойная кислота, и пероральных контрацептивов.
Нестероидные противовоспалительные препараты, диуретики, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол подавляют канальцевую секрецию, тем самым повышая концентрацию бензилпенициллина при совместном применении.
Сочетание препарата с аллопуринолом увеличивает риск возникновения реакций аллергического характера (кожные высыпания). Комбинация бензилпенициллина и бактерицидных антибиотиков (включая аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин) оказывает синергидное действие.
БEНЗИЛПEНИЦИЛЛИНA КАЛИЕВАЯ СОЛЬ
Синонимы:
БензилпенициллинТRONG>, Бензилпенициллин калий, Бензилпенициллина калиевая соль, Benzylpenicillin, Benzylpenicillinum-kalium
Описание
Действующее вещество — бензилпенициллинТRONG>: соль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой различными видами плесневого гриба. Фармакологическое действие, показания к применению, способ применения и дозы, побочное действие те же, что и для бензилпенициллина натриевой соли, но назначают препарат в основном внутримышечно, подкожно, а также местно (аэрозоли, глазные капли и мази). Эндолюмбально и внутривенно не вводят.
Фармакологическое действие
Бензилпенициллин калий оказывает бактерицидное действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, сибиреязвенные палочки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения наблюдается через 30—60 минут, при подкожном введении через 60 минут; через 3—4 часа в крови обнаруживают лишь следы антибиотика.
Показания к применению
Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами (пневмония, септический эндокардит, сепсис, инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит, дифтерия, скарлатина, гонорея, бленнорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз), в акушерско-гинекологической практике, при воспалительных заболеваниях уха, горла и носа и других заболеваниях. Лечение пневмонии, септического эндокардита, сепсиса.
Способ применения и дозы
Примененяют внутримышечно и подкожно при средне-тяжелом течении инфекции 250 000—500 000 ЕД; суточные дозы 10 000 000—20 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000—20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40 000 000—60 000 000 ЕД. Детям до 1 года назначают 50 000—100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — по 50 000 ЕД/(кг в сутки). При тяжелых инфекциях можно суточную дозу увеличить до 200 000—300 000 ЕД/кг по жизненным показаниям до 500 000 ЕД/кг. Суточную дозу распределяют на 4—6 введений. При внутривенном введении 1 000 000—2 000 000 ЕД растворяют в 5—10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, вводят 1—2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями; при пневмонии, септического эндокардита, сепсиса для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000—5 000 000 ЕД в 100—200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5—10%-ного раствора глюкозы.
Побочное действие
Аллергические реакции (крапивница, повышение температуры, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, дерматиты), сывороточноподобные реакции (лихорадка, артралгия, лимфаденопатия), в редких случаях анафилактический шок.
Хранение
Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
Краткое описание препарата.
Бензилпенициллин калий применяют для лечения пневмонии, септического эндокардита, сепсиса, инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврита, перитонита, цистита, септицемии и пиемии, остеомиелита, дифтерии, скарлатины, гонореи, бленнореи, сифилиса, сибирской язвы, актиномикоза.
Особые указания
Действие бензилпенициллина усиливается в кислой среде.
Для эндолюмбального и внутривенного (очень редко) введения используется только натриевая соль бензилпенициллина.
Для приёма внутрь бензилпенициллин оказался малопригодным, так как он разрушается желудочным соком и ферментом пенициллиназой, образуемой микробной флорой кишечника.
Бензилпенициллина натриевая соль несовместима в жидких лекарственных формах и мазях с кислотами и веществами, обладающими щелочной реакцией; щелочами и многими веществами, обладающими щелочной реакцией; окислителями (происходит разложение и инактивация препарата), спиртом и солями тяжёлых металлов — сульфат цинка и др. (вследствие инактивации бензилпенициллина).
Лекарственные взаимодействия
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.
Особые указания» type=»checkbox»>