Нпвс: классификация нестероидных противовоспалительных селективных и неселективных средств, препаратов

Что происходит при воспалении?

Да, воспаление – это защитная реакция организма, чтобы оградить участок повреждения от других тканей и не дать им тоже «заполыхать».

Помните 5 признаков воспаления? Нет? Тогда напомню:

Повышение температуры.
Краснота.
Отек.
Боль.
Нарушение функции.

Как их объяснить?

Дело в том, что простагландины вызывают расширение сосудов в месте повреждения, чтобы замедлить кровоток. Сейчас поймете, зачем.

Когда сосуды расширяются, проницаемость их стенок повышается, и из них выходят лейкоциты, макрофаги и жидкая часть крови. В этом месте формируется отек. Это своего рода защитный валик для ограничения зоны воспаления.

Макрофаги и лейкоциты включаются в работу по очистке зоны повреждения от мертвых клеток, микроорганизмов.

Расширением сосудов и замедлением кровотока в месте повреждения объясняется появление всех признаков воспаления: местного повышения температуры, красноты, отека. Отек давит на нервные окончания, вызывая боль. Все вместе приводит к нарушению функции. Если это касается руки, ноги или позвоночника, уменьшается объем движений.

Но это еще не все, что делают простагландины.

Они также уменьшают восприимчивость нервных окончаний к боли, т.е. снижают порог болевой чувствительности.

Они повышают чувствительность центров терморегуляции, которые находятся в головном мозге, к действию пирогенов – веществ, вызывающих повышение температуры, и температура подскакивает.

Да, все так.

Причина первая: место воспаления сильно болит. А когда где-то болит, ты только об этом и думаешь, и не можешь нормально жить, работать и радоваться жизни.

Причина вторая: воспаление сопровождается отеком. Иногда отек невидимый, как например, при защемлении нервного корешка спинного мозга в результате грыжи межпозвонкового диска. А иногда видимый. К примеру, при воспалении сустава или травме.

Из-за отека усиливается боль и ограничивается объем движений, будь то рука или нога. Снижается качество жизни.

Причина третья: когда воспаление переходит в хроническую форму, боль, отек и нарушение функции становятся постоянными. А как с этим жить?

Поэтому человечество разработало препараты, которые призваны уменьшать воспаление и улучшать самочувствие.

А раз главные виновники воспаления – простагландины, нужно прекратить или хотя бы снизить их образование в организме.

Поскольку без фермента циклооксигеназы этот процесс не происходит, самое простое решение — заблокировать этот фермент.

Нестероидные противовоспалительные средства – это ингибиторы циклооксигеназы, т.е. препараты, которые блокируют ее работу.

Действительно, при приеме этих препаратов исчезают одни проблемы, но вместе с тем, появляются другие.

В частности, изъязвляется слизистая желудка, начинают барахлить почки, повышается давление.

А все потому, что простагландины бывают разными.

Одни отвечают за воспаление в ткани, которая повреждена или инфицирована, чтобы стимулировать заживление.

Другие необходимы для секреции слизи и бикарбонатов в желудке. Из них состоит защитный барьер, предохраняющий его слизистую от действия желудочного сока.

А если случилось какое-то повреждение, простагландины участвуют в восстановлении слизистой.

А еще они регулируют свертывание крови, почечный кровоток, участвуют в процессе овуляции, влияют на сокращение маточных труб и матки.

И тут мы подошли к вопросу о типах циклооксигеназы. Хотя правильнее говорить об изоформах – это родственные белки, которые отличаются друг от друга последовательностью аминокислот.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).C осторожностью. ХСН, детский возраст (до 16 лет)

Лекарственное взаимодействие: При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Передозировка. Симптомы: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля — 0,5 г/кг; диализ не эффективен.

Принципы выбора НПВС

1. Если нужно снять сильную боль, врач выпишет Кетанов, Кеторол, Дексалгин. Они принимаются не более 3-5 дней.

Если препарат нужен для уменьшения воспаления и связанной с ней боли, он назначит средство, оказывающее, в первую очередь, противовоспалительное действие. Противовоспалительный эффект проявляется примерно через 1-2 недели приема.

И здесь врач должен учитывать желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски.

Самым безопасным для сердечно-сосудистой системы врачи считают Напроксен.

На одной из врачебных конференций, посвященной принципам выбора НПВС, был предложен такой алгоритм:

Врач оценивает степень риска в зависимости от сопутствующих заболеваний или тех, которые были раньше, возраста, вредных привычек, принимаемых лекарств, результатов обследований.

Если покупателю назначили неселективный препарат из группы НПВС, выясните:

-Каким курсом вам назначили этот препарат?

Если курсом больше 5-7 дней, то следующий вопрос:

-Что вам рекомендовали для защиты желудка?

Если покупатель говорит, что ничего, объясняем:

Этот препарат может вызвать образование язвы желудка, поэтому обычно врачи назначают его вместе с другим препаратом, который уменьшает риск образование язв.

К сожалению, ингибиторы протонной помпы в дозировке от 20 мг – рецептурные, отпускать их вы не можете. Вы только можете посоветовать покупателю спросить об этом у своего врача. В крайнем случае можно рекомендовать омепразол 10 мг.

Такая разная циклооксигеназа…

Фермент, без которого не образуются медиаторы воспаления простагландины, т.е. циклооксигеназа, бывает трех видов

ЦОГ-1

Циклооксигеназа первого типа, или ЦОГ-1, — это БАЗОВАЯ циклооксигеназа. Она образуется в организме В НОРМЕ и превращает арахидоновую кислоту в такие виды простагландинов, которые нужны для нормальных физиологических реакций.

Они защищают слизистую желудка от повреждений соляной кислотой, препятствуют спазму дыхательных путей, снижают тонус сосудистой стенки, контролируют работу тромбоцитов.

Во-первых, в организме постоянно происходит гибель старых клеток, на смену которым приходят новые.

Во-вторых, часть арахидоновой кислоты поступает с пищей. А часть образуется в организме.

Так что для производства «хороших» простагландинов ее хватает.

ЦОГ-2

Циклооксигеназа второго типа, или ЦОГ-2, срабатывает ТОЛЬКО в ответ на повреждение. Именно с ней связаны признаки воспаления, о которых я уже говорила.

ЦОГ-3

Циклооксигеназа третьего типа, или ЦОГ-3, была открыта сравнительно недавно. Она находится в центральной нервной системе. При участии ЦОГ-3 вырабатываются простагландины, которые повышают чувствительность центра терморегуляции. В результате температура тела тоже повышается.

Но я еще не ответила на вопрос: почему от НПВС страдает желудок?

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.

В острой стадии заболевания назначают по 0.5-1 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1750 мг.
Для поддерживающей терапии назначают в средней суточной дозе 500 мг в 2 приема (утром и на ночь).
При остром приступе подагры первая доза препарата составляет 825 мг; затем назначают по 275 мг каждые 8 ч.
При дисменорее назначают в первой дозе 550 мг; затем назначают по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней.

Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью; можно принимать препарат во время еды. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 0.5 г. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения высоких доз напроксена можно сочетать назначение препарата в свечах и в таблетках.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают в суточной дозе 2.5-5 мг/кг массы тела в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней.

При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.

Особенности применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 у детей и беременных женщин

Применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 (Циклооксигеназы-2) у детей и беременных женщин требует особого внимания и осторожности. В связи с тем, что эти препараты оказывают влияние на фермент ЦОГ-2, который участвует в процессах воспаления и боли, их использование может иметь определенные риски и побочные эффекты в данной категории пациентов

У детей применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть оправдано только в особых случаях, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает возможные риски. Основными противопоказаниями к их применению у детей являются возраст до 2 лет, наличие астмы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также повышенная чувствительность к препаратам данной группы.

Беременность является периодом, когда необходимо быть особенно осторожным с применением медикаментов, в том числе и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Эти препараты могут оказывать негативное воздействие на развитие плода и приводить к различным осложнениям. Поэтому их применение должно быть ограничено и только по медицинским показаниям.

В случае необходимости применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 у беременных женщин, необходимо провести тщательную оценку ожидаемой пользы от лечения и возможных рисков для плода. Также следует учитывать, что некоторые препараты данной группы могут проникать через плаценту и накапливаться в организме плода, что может оказывать влияние на его развитие.

В целом, применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 у детей и беременных женщин требует индивидуального подхода и оценки рисков и пользы. Всегда необходимо обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту, чтобы получить рекомендации и советы по применению данных препаратов в конкретной ситуации.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в лечении боли

Селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2) представляют собой класс препаратов, которые блокируют действие фермента ЦОГ-2, ответственного за синтез воспалительных медиаторов простагландинов. Они являются эффективным средством в лечении боли различной этиологии.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 влияют на процессы воспаления и боли, снижая синтез простагландинов в тканях, отвечающих за воспалительные реакции. Благодаря своей селективности, они способны подавлять воспалительные процессы, минимизируя при этом негативное воздействие на синтез простагландинов в других органах и тканях.

Применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 в лечении боли широко распространено. Они эффективны при остеоартрите, ревматоидном артрите, миалгии, невралгии и других состояниях, сопровождающихся болевым синдромом. Они обладают высокой антиболевой активностью и способны снижать воспаление, что позволяет улучшить качество жизни пациентов и снизить их болевые ощущения.

Однако, несмотря на широкое применение и эффективность, селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут вызывать некоторые побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами являются диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), повышение артериального давления, увеличение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и повышение риска кровотечений.

Перед началом применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 в лечении боли необходимо проконсультироваться с врачом и оценить соотношение пользы и риска. Врач должен назначить правильную дозу и продолжительность лечения, а также следить за возможными побочными эффектами и корректировать терапию при необходимости.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 являются важным инструментом в лечении боли различной этиологии. Они эффективны при остеоартрите, ревматоидном артрите, миалгии и невралгии. Однако, их применение должно быть осторожным, учитывая возможность побочных эффектов, и требует консультации врача.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Аспирин (90 руб.);
Ибупрофен (30 руб.);
Напроксен (150 руб.);
Нимесил (35 руб. за 1 пакетик);
Индометацин (320 руб.);
Диклофенак (30 руб.);
Целекоксиб (190 руб.);
Кетопрофен (80 руб);
Нобедолак (300 руб).
Мелоксикам (50 руб).

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

Побочные действия

НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв). Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени. Передозировка. Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость. Лечение передозировки Напроксеном: промывание желудка, активированный уголь — 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным:

с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе,
диспептическими симптомами в момент назначения препарата,
артериальной гипертонией,
сердечной недостаточностью,
сразу после серьезных хирургических вмешательств.

В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. Напроксен при одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 часов до исследования.

Вопрос-ответ:

Как действуют селективные ингибиторы ЦОГ-2?

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 действуют путем блокировки фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который играет важную роль в процессе воспаления, боли и лихорадки. Блокируя это вещество, ингибиторы ЦОГ-2 помогают снизить воспаление и облегчить боль.

Для чего применяют селективные ингибиторы ЦОГ-2?

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 применяются для облегчения боли и снижения воспаления. Они широко используются при различных заболеваниях, таких как артрит, ревматизм и мигрень. Также ингибиторы ЦОГ-2 могут использоваться в качестве противовоспалительных препаратов после операций или травм.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2?

При применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Это может быть повышенный риск развития язвы желудка и кишечника, повышенное кровотечение, а также повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний. Также возможны аллергические реакции, головная боль и нарушение функции почек. Перед началом приема ингибиторов ЦОГ-2 рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Могут ли селективные ингибиторы ЦОГ-2 вызвать зависимость?

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не вызывают зависимости, так как они не имеют психоактивных свойств. Однако, как и с любым другим лекарственным препаратом, использование ингибиторов ЦОГ-2 должно быть согласовано с врачом и придерживаться рекомендуемой дозировки и продолжительности приема.

Можно ли принимать селективные ингибиторы ЦОГ-2 во время беременности?

Применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 во время беременности может быть нежелательным, особенно в первом и третьем триместрах, так как они могут негативно влиять на развитие плода. Во время беременности всегда рекомендуется проконсультироваться с врачом и обсудить все возможные риски и пользу от применения данного препарата.

Нестероидные противовоспалительные при беременности

Довольно часто перед беременными женщинами остро встает вопрос обезболивания. Можно ли будущим мамам применять НПВП? К сожалению, нет.

Несмотря на то что препараты группы нестероидных противовоспалительных не оказывают тератогенного действия, то есть не вызывают грубые пороки развития у ребенка, навредить все-таки они могут.

Так, существуют данные, которые говорят о возможном преждевременном закрытии артериального протока у плода, если его мать во время беременности принимала НПВС. Кроме того, некоторые исследования показывают связь между приемом НПВП и преждевременными родами.

Тем не менее избранные препараты все-таки используются при беременности. Например, Аспирин часто назначают вместе с гепарином женщинам, у которых во время беременности были обнаружены антифосфолипидные антитела. В последнее время особую известность в качестве лекарства для лечения патологий беременности приобрел старый и довольно редко используемый Индометацин. Его стали применять в акушерстве при многоводии и угрозе преждевременных родов. Однако во Франции министерство здравоохранения выпустило официальный приказ, запрещающий использование нестероидных противовоспалительных лекарств, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

Побочные эффекты при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2) являются эффективными противовоспалительными препаратами и широко используются для лечения болевых синдромов и воспалительных заболеваний. Однако, при их применении могут возникать некоторые побочные эффекты, которые необходимо учитывать.

Одним из наиболее распространенных побочных эффектов является повышение риска развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 снижают синтез противовоспалительных простагландинов, которые играют важную роль в защите слизистой оболочки ЖКТ. Это может привести к повреждению слизистой и развитию язв

Пациентам, которые имеют повышенный риск развития язв, необходимо принимать селективные ингибиторы ЦОГ-2 с осторожностью или вовсе отказаться от их применения

Кроме того, при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может возникать повышение артериального давления. Этот побочный эффект связан с увеличением синтеза простагландинов, регулирующих сосудистый тонус. Если пациент уже страдает гипертонией или имеет предрасположенность к ее развитию, то прием селективных ингибиторов ЦОГ-2 может усугубить ситуацию и привести к развитию сердечно-сосудистых осложнений.

Еще одним нежелательным эффектом при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 является возникновение аллергических реакций. Они могут проявляться в виде кожных высыпаний, зуда, отека, а в некоторых случаях — в виде анафилактического шока. При первых признаках аллергии необходимо незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Дополнительно, применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может вызвать нарушение функции почек. Это связано с уменьшением синтеза простагландинов, которые являются важными регуляторами функции почек. Этот побочный эффект особенно опасен для пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью или имеющих предрасположенность к ее развитию.

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.

Схема назначения НПВС

Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.

ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.

ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.

Показания по применению

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.

Абсцесс наружного уха
Абсцесс, фурункул и карбункул носа
Артрит неуточненный
Артриты и полиартриты, вызванные другими уточненными бактериальными возбудителями
Анкилозирующий спондилит
Головная боль
Головная боль напряженного типа
Боль в груди при дыхании
Боль в груди неуточненная
Боль в грудном отделе позвоночника
Боль в горле
Боль в горле и в груди
Боль внизу спины
Боль неуточненная
Боль, не классифицированная в других рубриках
Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
Гнойный и неуточненный средний отит
Воспалительные полиартропатии (M05-M14)
Воспаление и закупорка слуховой трубы
Атипичная лицевая боль
Вторичная дисменорея
Радикулопатия
Реактивные артропатии
Инфекционные артропатии (M00-M03)
Ишиас
Люмбаго с ишиасом
Наружный отит
Панникулит, поражающий шейный отдел и позвоночник
Мастоидит и родственные состояния
Миалгия
Пиогенный артрит
Поражения тройничного нерва
Полиартрит неуточненный
Моноартрит, не классифицированный в других рубриках
Постоянная некупирующаяся боль
Пневмококковый артрит и полиартрит
Подагра
Острая боль
Острый ларингит и трахеит
Острый мирингит
Острый сальпингит и оофорит
Острый средний серозный отит
Острый синусит
Острый фарингит
Острый тонзиллит
Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
Невралгия и неврит неуточненные
Невралгия тройничного нерва
Негнойный средний отит
Первичная дисменорея
Сальпингит и оофорит
Спондилопатии (M45-M49)
Стафилококковый артрит и полиартрит
Серопозитивный ревматоидный артрит
Травмы, отравления и некоторые другие последствия воздействия внешних причин (S00-T98)
Хроническая посттравматическая головная боль
Хронический ларингит и ларинготрахеит
Хронический мирингит
Хронический сальпингит и оофорит
Хронический слизистый средний отит
Хронический синусит
Хронический серозный средний отит
Хронический тонзиллит
Хронические болезни миндалин и аденоидов
Дисменорея неуточненная
Дорзалгия
Цервикалгия
Юношеский артрит

Основные показания к применению НПВС

1. Заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного, дегенеративного, аутоиммунного, травматического характера. При всех этих заболеваниях есть повреждение, а значит, образуются «плохие» простагландины, из-за которых возникают боль, отек, повышение температуры – общее или местное (например, при артрите пораженный сустав на ощупь горячий).

Это артрит, артроз, остеохондроз, спондилоартроз, болезнь Бехтерева, миозит (воспаление мышцы), тендинит (воспаление сухожилия), бурсит (воспаление суставной сумки), травмы (ушибы, растяжения) и пр.

2. Некоторые неврологические заболевания, когда защемлен корешок спинного мозга, и/или воспален нерв.

Это невралгия (поражение нерва), ишиас (поражение или раздражение седалищного нерва), радикулит (воспаление корешка спинного мозга чаще всего в результате его защемления), люмбаго (этим термином обозначают острую боль в пояснице) и пр.

3. Различные виды боли: головная, зубная, боли в суставах, спине, шее, боли после операции, боли при онкологических заболеваниях, менструальные боли.

Как вы знаете, при болях в животе обезболивающие препараты не применяются, чтобы не смазать картину заболевания и не пропустить хирургическую патологию.

Но есть исключения: в частности, это менструальные боли. Они возникают при избыточном образовании «хороших» простагландинов, в результате чего повышается тонус матки. НПВС вмешиваются в этот процесс, уменьшают выработку простагландинов, тонус матки нормализуется, и боль уходит.

Чтобы предложить НПВС при менструальной боли, нужно быть уверенным, что здесь, действительно, дисменорея (так называются боли в животе во время менструации).

4. Печеночная и почечная колика. НПВС при этих состояниях назначает врач, когда причина колики не вызывает сомнений. Эти боли возникают, когда либо желчные, либо мочевыводящие пути частично или полностью перекрыты камнем. В результате нарушается отток желчи (печеночная колика) или мочи (почечная колика). Боли очень сильные, и одним спазмолитиком здесь не обойтись.

5. Лихорадка (препараты на основе ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты). Аспирин не назначается при вирусной инфекции детям до 15 лет, т.к. вызывает у них тяжелое осложнение, часто со смертельным исходом.

6. Профилактика тромбообразования. С этой целью применяются исключительно препараты ацетилсалициловой кислоты в низкой дозировке. Она сильнее других подавляет циклооксигеназу-1, при участии которой образуются вещества, поддерживающие на должном уровне свертываемость крови. Подавление ЦОГ-1 приводит к тому, что склеивание тромбоцитов и образование тромбов блокируется. Таким способом предупреждаются инфаркты и инсульты.

Но это грозит кровотечениями.

Да, есть.

Основные побочные эффекты

1. Эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта. Причем, они могут появляться уже через 2 недели от начала приема. И часто они себя никак не проявляют, ведь НПВС оказывают обезболивающий эффект. По этой причине при длительном приеме НПВС нужно регулярно обследоваться на предмет этих осложнений. Самые опасные для желудка аспирин, пироксикам, индометацин.

2. Задержка воды, отеки, повышение артериального давления, поскольку блокируется синтез простагландинов, отвечающих за почечный кровоток.

3. Кровотечения, и прежде всего, желудочно-кишечные, т.к. НПВС тормозят агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

4. НПВС токсичны для печени. В ряде случаев возможны желтуха, гепатит.

5. Бронхоспазм, т.к. нарушается образование простагландинов, оказывающих бронхорасширяющее действие. Бронхоспазм чаще бывает у больных бронхиальной астмой.

6. Повышение риска инфарктов и инсультов. Этим грешат селективные НПВС, и в большей степени, препараты из группы коксибов (Целебрекс, Аркоксиа).

Как мы уже разобрали, эти препараты — высокоселективные в отношении фермента ЦОГ-2.

Циклооксигеназа второго типа отвечает не только за выработку простагландинов, виновных в воспалении, но и за образование веществ, которые уменьшают склеивание (агрегацию) тромбоцитов и расширяют сосуды.

Коксибы в большей степени, чем другие НПВС, блокируют ЦОГ-2. В результате повышается агрегация тромбоцитов, сужаются сосуды, что может привести к сердечно-сосудистой катастрофе. Поэтому в побочных эффектах к препаратам Целебрекс, Аркоксиа можно увидеть сердечную недостаточность, ишемический инсульт, инфаркт миокарда.

Совершенно верно.

Можно. Давайте разберем.

Механизм действия селективных ингибиторов ЦОГ-2

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Циклооксигеназа-2) являются группой фармакологических препаратов, которые воздействуют на фермент ЦОГ-2, играющий важную роль в процессах воспаления и боли. Механизм действия этих препаратов заключается в селективном подавлении активности фермента ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза воспалительных медиаторов — простагландинов.

Циклооксигеназа-2 — это фермент, который участвует в процессе превращения арахидоновой кислоты в простагландины, основные медиаторы воспаления и боли. ЦОГ-2 обычно синтезируется в оживленных тканях, в основном в ответ на воспалительные процессы и травмы. Однако, при некоторых заболеваниях, таких как артрит и рак, активность ЦОГ-2 может быть высокой и длительной, что приводит к хроническому воспалению и боли.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как целекоксиб и рофекоксиб, позволяют снизить активность фермента ЦОГ-2 без влияния на другой изоформу — ЦОГ-1. Это происходит благодаря специфическому связыванию препарата с активным центром фермента, что препятствует его функционированию. Благодаря этому механизму, селективные ингибиторы ЦОГ-2 оказывают противовоспалительное, противоотечное и анальгезирующее действие.

Применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 широко распространено в клинической практике для лечения различных заболеваний, таких как остеоартрит, ревматоидный артрит и болевой синдром после хирургических операций. Они помогают снизить воспаление, уменьшить боль и улучшить качество жизни пациентов.

Однако, несмотря на свою эффективность, селективные ингибиторы ЦОГ-2 имеют некоторые побочные эффекты. Они могут вызывать повышение артериального давления, повышение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, повышение риска развития язвы желудка и кишечника, а также нарушение функции почек. Поэтому перед началом лечения селективными ингибиторами ЦОГ-2 необходимо провести тщательную оценку пользы и риска для каждого пациента.