Пропафенон

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m

gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие у больного постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

Механизм действия пропафенона

Механизм действия препарата заключается в прямом влиянии на параметры сердечной деятельности, что проявляется значительным замедлением проводимости и практически не изменяемой длительностью рефрактерного периода.

Слабо выраженное непрямое действие проявляется в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, находящихся под контролем парасимпатической иннервации. В результате в клетках проводящей системы и миокарде происходит сильное замедление проводимости при отсутствии влияния на рефрактерный период.

Действие на трансмембранный ток ионов заключается в сильном снижении ионов Na+ и повышении K+.

Таким образом, можно выделить 4 основных эффекта в механизме действия пропафенона:

• снижение автоматизма;
• замедление проводимости;
• снижение сердечного выброса, что приводит к лёгкому снижению артериального давления;
• длительность рефрактерного периода не изменяется.

Кроме того, пропафенон близок по строению к бета-адреноблокатору пропранололу, поэтому обладает также слабой бета-адреноблокирующей активностью.

Обычными побочными эффектами является металлический вкус во рту и запоры. Не стоит паниковать при появлении данных симптомов.

Фармакокинетическое действие основывается на хорошем всасывании в желудочно-кишечном тракте, однако период полувыведения составляет около 5 часов, что требует его назначения 3 раза в день. Выделение (элиминация) происходит с помощью метаболизма в печени и выделения с мочой.

Инструкция по приёму таблеток

При угрожающих жизни желудочковых тахиаритмиях и трепетании предсердий инструкция по применению таблеток «Пропафенон» следующая:

1. Внутрь (через рот), начиная со 150 мг по 1 таблетке 3 раза в сутки.
2. Затем, через каждые 72 часа дозу повышают, достигая максимальной 900 мг/день.
3. Принимать рекомендуется после еды, запивая умеренным количеством жидкости.

Пропафенон обладает выраженными индивидуальными особенностями показателей концентрации действующего вещества в плазме крови. В связи с этим рекомендуется тщательная коррекция дозировок для конкретного больного.

В остальных случаях стандартная доза составляет от 450 до 600 мг/день, повышать при этом следует также до максимальной (900 мг/сутки) под контролем ЭКГ, ЧСС и артериального давления.

Пропафенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки необходимо внутрь, после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой.

Режим дозирования

• Должен устанавливаться индивидуально и корректироваться врачом.
• Стандартный режим: 150 мг каждые 8 часов (соответственно 450 мг/сут).
• Увеличение дозы должно происходить постепенно, желательно каждые 3–4 дня, максимальная суточная доза — 600 мг за 2 приема или 900 мг за 3 приема.
• При расширении комплекса QRS либо интервала QT больше чем на 20 %, удлинении интервала PQ — больше чем на 50 %, увеличение частоты или тяжести аритмии — необходимо уменьшить дозу или на время прервать терапию.
• Пациентам старше 70 лет или весом менее 70 кг необходимо уменьшить дозы, причем прием первой дозы должен происходит в условиях стационара и под контролем показателей ЭКГ и АД.
• Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10% дозировка должна составлять 20–30% от стандартной начальной дозы (приблизительно 50%).
• Пациентам с недостаточностью печени при биодоступности свыше 70% возможно накопление препарата и метаболитов в тканях организма, потому рекомендуется снижение доз и регулярное проведение лабораторных показателей, и их контроль.

В/в капельное введение

Начальная доза составляет 500 мкг/кг, в случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг/кг. Вводить следует медленно — 3-6 мин с контролем ЭКГ. Интервал между І и ІІ инъекциями должен быть не менее 90-120 минут. Если у пациента тяжелая аритмия, то вводить нужно капельно в изотоническом 5-процентном растворе глюкозы. Стандартная поддерживающая доза — 0,3 мг на 1 кг в час.

Взаимодействия препарата Пропафенон

При одновременном использовании анестетиков для местного применения, а также препаратов, снижающих ЧСС и угнетающих сократимость миокарда (блокаторы β-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления действия.
Описаны случаи повышения уровня пропранолола, метопролола и дигоксина в плазме крови при одновременном применении пропафенона. При появлении признаков передозировки следует контролировать содержание лекарственных средств в плазме крови и при необходимости снижать их дозы.
Имеются сообщения о повышении уровня пропафенона в крови при его одновременном применении с циметидином, увеличении протромбинового времени при сочетанном назначении с антикоагулянтами непрямого действия.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I45.6 Синдром преждевременного возбуждения	WPW-синдром
Аритмия при WPW-синдроме
Лауна-Ганонга-Левина синдром
Нарушения ритма при WPW
Синдром WPW
Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром)
Синдром Клерка-Леви-Кристеско
Синдром преждевременного возбуждения желудочков
Синдром ранней реполяризации желудочков
I47.2 Желудочковая тахикардия	Желудочковая аритмия
Желудочковая пароксизмальная тахикардия
Желудочковая тахиаритмия
Желудочковая тахикардия
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
Пароксизмальная желудочковая тахикардия
Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
Симптоматическая желудочковая тахикардия
Тахикардия желудочковая
Угрожающая жизни желудочковая аритмия
Устойчивая желудочковая тахикардия
Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий	Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий	Аритмия наджелудочковая
Наджелудочковая аритмия
Наджелудочковая экстрасистолия
Наджелудочковые аритмии
Наджелудочковые экстрасистолии
Экстрасистолия наджелудочковая
Экстрасистолия предсердная
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация	Экстрасистолическая аритмия
Экстрасистолия
Экстрасистолия неуточненная
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма	Аритмия мерцательная
Аритмия мерцательная пароксизмальная
Аритмия мерцательная тахисистолическая
Аритмия синусовая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Бигеминия
Корригана пульс
Мерцательная аритмия
Мерцательная тахиаритмия
Миграция наджелудочкового водителя ритма
Ортостатические изменения пульса
Отказ синусно-предсердного узла
Парадоксальный пульс
Пароксизм мерцательной аритмии
Пароксизмальная мерцательная аритмия предсердий
Пароксизмальное нарушение ритма
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
Романо-Уорда синдром
Тригеминия
R00.8 Другие и неуточненные аномалии сердечного ритма	Бигеминия
Ортостатические изменения пульса
Тригеминия

Пропафенон: противопоказания и взаимодействия с другими препаратами

Прежде чем принимать пропафенон, сообщите вашему доктору, если у вас есть аллергия на пропафенон, любые другие лекарства или любой из ингредиентов пропафенон таблеток или капсул. Попросите у вашего врача или фармацевта список ингредиентов препарата.

Расскажите врачу, какие другие предписанные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих лекарственных средств:

• антикоагулянты, такие, как варфарин;
• некоторые антибиотики, такие, как азитромицин, кларитромицин и эритромицин;
• антигистаминные препараты;
• бета-блокаторы, такие, как атенолол, лабеталол, метопролол, надолол, пропранолол (анаприлин), соталол и тимолол;
• некоторые антидепрессанты, такие, как дезипрамин и имипрамин; циметидин; цизаприд; дигоксин; галоперидол; кетоконазол (низорал); лидокаин;
• препараты, принимаемые при нерегулярном сердцебиении, такие, как амиодарон, дофетилид, дизопирамид, прокаинамид, хинидин;
• препараты, принимаемые при психических заболеваниях и тошноте; орлистат; ритонавир (норвир); рифампицин; саквинавир (инвираза);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие, как флуоксетин, пароксетин и сертралин; венлафаксин.

Сообщите своему врачу, если:

• вас беспокоит чрезмерное потоотделение, диарея, рвота, потеря аппетита, жажда;
• у вас есть или когда-либо имели место медленное сердцебиение; низкое артериальное давление;
• низкие или высокие уровни натрия, калия, хлорида, бикарбоната в крови;
• сердечная недостаточность;
• астма или любая другая проблема с дыхательными путями.

В перечисленных выше случаях ваш врач может рекомендовать вам не принимать пропафенон.

Расскажите врачу, если у вас есть или когда-либо были: кардиостимулятор; миастения (расстройство нервной системы, приводит к мышечной слабости), заболевания печени или почек,

Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременели при принятии данного препарата, обратитесь к врачу. В случае, если вы вынуждены прибегнуть к хирургии, в том числе стоматологической, расскажите врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство.

Пропафенон: передозировка, чрезвычайные ситуации – что делать

При передозировке, отравлении немедленно вызовите «Скорую помощь» или обратитесь к своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к опасным для здоровья состояниям и летальному исходу.

Опубликована информация, что передозировка пропафеноном (propafenone) достаточно эффективно лечится внутривенным введением жировой эмульсии.

Примечание: эта обзорная статья про применение пропафенона не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. С_max колеблется в интервале  500–1500 мкг/л, T_max — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T_1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T_1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Побочные действия препарата Пропафенон

Сердечная и сосудистая деятельность

Появление брадикардии, замедление проводимости синоатриальной и внутрижелудочковой, снижение сократительной способностисердечной мышцы, аритмогенное действие.

Пищеварительный тракт

В случае передозировки возможно появление тошноты, анорексии, запоров. В редких случаях наблюдаются умеренные нарушение работы печени.

Центральная нервная система

При высоких дозах возможны головные боли, головокружения. Не исключены редкие случаи нарушений остроты зрительного восприятия, вкуса, снижение аппетита.

Иммунные реакции

На практике зафиксированы редкие случаи возникновения кожных высыпаний аллергического характера после приема препарата.

Передозировка и лечение

Яркие признаки передозировки: тошнота, сухость и горечь в ротовой полости, неподконтрольное снижение АД, редкие приступы рвоты, тошнота.

Симптоматика интоксикации возникает в первый час после приема повышенной дозы.

В случае обнаружения передозировки Пропафеноном больному срочно требуется провести промывание желудка, применить диазепам, добутамин, при необходимости – сеанс дефибриляции, ИВЛ или непрямой массаж сердца. Применение гемодиализа или гемоперфузии при передозировке Пропафеноном неэффективно.

Состав и форма выпуска препарата

Современная фармакология выпускает Пропафенон в двух лекарственных формах:

• Круглые таблетки, покрытые белой оболочкой. Выпуск по одному флакону 40 штук или блистеры 10 штук (упаковка 5 блистеров);
• Раствор для внутривенного введения – жидкость без цвета и запаха. Одна упаковка содержит 10 ампул, в каждой емкости по 10 мл.

Содержание одной таблетки Пропафенон – 150 мг активного действующего вещества пропафенона гидрохлорида.

Дополнительные составляющие Пропафенон в таблетках:

• Лаурилсульфат натрия. Анионоактивное вещество натриевой соли. В фармакологии используется как нейтрализатор заряда молекул;
• Моногидрат лактозы. Важнейший класс углеводов (дисахариды). Является органическим соединением молекул глюкозы, галактозы и воды;
• Повидон. Энтерособрентное вещество – химическое соединение йода с поливинилпирролидоном. Содействует восстановлению поврежденной йодом клеточной стенки;
• Натрия карбоксиметилкрахмал. Пищевая добавка-эмульгатор. Безопасное, не токсичное, не имеющее побочных действий вещество;
• Стеарат магния. Кодировка эмульгатора Е572, действует как стабилизатор внутренних органических функций;
• Целлюлоза. Микрокристаллическое вещество, обеспечивающее прочность органических тканей;
• Тальк. Силикатный минерал кристаллического происхождения, природный источник магния, кремния. Обладает противовоспалительными свойствами.

Кроме активного действующего вещества пропафенона гидрохлорида (35 г), одна ампула Пропафенона содержит вспомогательные соединения:

• Кислоту хлористоводородную. Способствует улучшению всасываемости лекарственного средства.
• Производные пропиленгликоля. Обладают бактерицидными и консервирующими свойствами.
• Моногидрат декстрозы. Кристаллизованная глюкоза в очищенном виде. Используется как плазмозамещающее средство, применяется при органической интоксикации.

Применение растворов для инъекций

Раствор для инъекций при угрожающих жизни вентрикулярных тахиаритмиях, согласно инструкции, начинают применять следующим образом:

1. Внутривенно, стартовая доза – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
2. Затем постепенно в течение 24-48 часов, по необходимости, повышают до 1-2 мг на 1 кг веса пациента.
3. Разведение обеспечивается на 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Внутривенное введение должно быть под обязательным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и постоянным ЭКГ-мониторингом.

В случаях, когда на фоне проводимого курса терапии на электрокардиограмме отмечается расширение комплекса QRS или QRST> 20% в сравнении с показателями в начале лечения – дозу пропафенона уменьшают в 2 раза, либо временно прекращают его использование.

У больных старше 65 лет и пациентов с массой тела <65-70 кг начальные дозы препарата более низкие.

Побочные эффекты препарата Пропафенон

Отмечаются редко. При приеме пропафенона в высоких дозах могут возникнуть анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, горький привкус и чувство онемения во рту; в единичных случаях наблюдались снижение остроты зрения, головная боль, беспокойство, страх, нарушение сна, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы. Иногда наблюдаются кожные проявления аллергических реакций. У больных пожилого возраста могут возникнуть ортостатические нарушения, в редких случаях — брадикардия, нарушение проводимости синусного и AV-узлов; может также усилиться выраженность сердечной недостаточности. В редких случаях наблюдается холестаз, который не зависит от дозы и проходит после отмены препарата. Прием пропафенона в высоких дозах может вызывать снижение потенции. Очень редко наблюдаются лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Состав периферической крови нормализуется после отмены пропафенона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данные о Фармакодинамике

Применение Пропафенона как антиаритмического препарата IС класса связано с его способностью блокировать быстрые натриевые каналы и вызывать дозозависимое понижение скорости деполяризации, угнетая начальную фазу потенциала действия (0) и амплитуду в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, а также угнетать автоматизм сердца. При этом:

• удлиняется время проведения по синусно-предсердному узлу и предсердиям, а проведение по волокнам Пуркинье — замедляется;
• удлиняется интервал PQ и расширяется комплекс QRS, а также интервалы AH и HV;
• на фоне замедления скорости проведения, удлиняется эффективный рефрактерный период AV узла, предсердий, дополнительных пучков и, в меньшей степени – желудочков;
• изменение интервала QT незначительное.

Кроме того, наблюдается отрицательное инотропное влияние, обычно проявляющееся при уменьшении выброса из левого желудочка на 40%. Прочие электрофизиологические эффекты наиболее выражены в ишемизированном состоянии миокарда, нежели чем в нормальном.

Действие Пропафенона начинается спустя 0,5 часа вследствие приема внутрь и длится 8–12 часов.

Данные о Фармакокинетике

В результате приема внутрь препарат всасывается более чем на 95%, его биодоступность имеет нелинейное возрастание с увеличением дозировки: увеличение разовой дозы от 150 до 300 мг ведет к возрастанию с 5 до 12 % биодоступности, до 450 мг — примерно до 40–50%. Максимальная концентрация колеблется в пределах 500–1500 мкг/л и наблюдается через 2–3 часа. Способность проходить через ГЭБ или плацентарный барьер незначительна. Объем распределения составляет 3–4 л. Связывание с белками плазмы и белками внутренних органов, к примеру, печени, легких происходит на 85–97%. Метаболизм осуществляется почти полностью.

Были установлены и описаны одиннадцать метаболитов Пропафенона, метаболически активными являются N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон. Окислительный метаболизм имеет зависимость от Цитохрома, имеющего генетически детерминированную активность. Период полураспада — 6,2 ч. Выводится почками, а также через кишечник в виде метаболитов.

Видео по теме

Пропанорм – официальная инструкция по применению.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. КЛАССИФИКАЦИЯ. ФАРМАКОЛОГИЯ

Таблетки от аритмии: названия и способы применения

Пропафенон – показания к применению

АРИТМИЯ сердца и ТАХИКАРДИЯ – как лечить, и можно ли обойтись без таблеток.

Как снять приступ аритмии в домашних условиях

Как помочь себе при аритмии: перебои в сердце, тяжелое дыхание, учащенный пульс?

Пропанорм – показания к применению

КОРВИТИН (Кверцетин) / CORVITIN (Quercetin)

При аритмии сердца как долго можно принимать пропанорм, Болезни Сердца

Дигоксин – официальная инструкция по применению.

Колхикум-дисперт – показания к применению

Дигоксин при фибрилляции предсердий Болезни Сердца

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: со стороны данной системы возможно развитие брадикардии, AV-диссоциации, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, AV- и SA-блокада, регресс внутрижелудочковой проводимости, прием высоких доз может привести к ортостатической гипотензии.
• Пищеварительная система: со стороны данной системы было зарегистрировано изменение вкуса, возникновение сухости и горечи во рту, тошноты, тяжести в эпигастрии, снижение аппетита, запор, диарея; в редких случаях — нарушение функций печени, холестаз и холестатическая желтуха.
• ЦНС: головные боли, головокружение; редки случаи — затуманенности и нечеткости зрения, раздвоение (диплопия), судороги.
• Иммунная система: кожная сыпь и/или зуд, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожное покраснение, крапивница.
• Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, обнаружение антинуклеарных антител.
• Среди прочих: бронхоспазм, слабость, геморрагические кожные высыпания.

Меры предосторожности

Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью. Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении

Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.