Сотагексал

Таблетки Сотагексал: инструкция по применению

Лечение препаратом должно проводиться только под руководством опытного кардиолога. Во время лечения врач проводит регулярные осмотры сердечной функции. Если отдельные показания ухудшаются, врач может сделать перерыв или прекратить терапию.

Серьезное сердцебиение первоначально лечат 80 мг гидрохлорида соталола два раза в сутки. Если эффективность недостаточна, врач может увеличить суточную дозу от трех раз по 80 миллиграммов до двух раз по 160 миллиграммов. Тем не менее, если возникают опасные для жизни трепетания, дозу можно увеличить до 480 миллиграммов в сутки в двух- или трехразовых дозах. В этих случаях врач будет увеличивать дозу только в том случае, если преимущества перевешивают потенциальный риск возможных серьезных побочных эффектов.

Для терапии фибрилляции предсердий врач будет изначально назначать 80 миллиграммов гидрохлорида соталола 2 раза в сутки. Если этого недостаточно, он может увеличить дозу до 80 миллиграммов 3 раза в день. Если фибрилляция предсердий хроническая, дозу можно повысить до двух раз в день по 160 мг соталола.

Каждое увеличение дозы должно происходить в течение 2-3 дней. Резкое увеличение дозировки может усилить частоту и тип побочных действий. Стоит отметить, что Сотагексал отпускается по рецепту в аптеках.

Побочные действия

Побочные действия препарата Сотагексал разделены по принципу его воздействия на органы и системы организма человека.

• одышка;
• брадикардия;
• боль за грудиной;
• AV-блокада;
• учащенное сердцебиение;
• отеки;
• усиление симптоматики сердечной недостаточности;
• обморок;
• понижение АД;
• аритмогенное действие;
• иногда — усиление приступов стенокардии.

• сухость во рту;
• тошнота;
• диарея;
• рвота;
• метеоризм или запор;
• боли в животе.

Центральная нервная система:

• головные боли;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• состояние подавленности;
• изменения настроения;
• чувство тревоги;
• тремор;
• нарушения сна;
• астения;
• парестезии в конечностях;
• депрессия.

• воспаление конъюнктивы и роговицы глаза;
• нарушения зрения;
• снижение слезоотделения;
• нарушение слуха;
• нарушение вкусовых ощущений.

Побочные действия со стороны органов зрения следует учитывать при использовании пациентом контактных линз.

иногда наблюдалась гипогликемия (в основном у пациентов, страдающих сахарным диабетом или придерживающихся строгой диеты).

возможен бронхоспазм (в особенности при нарушении вентиляции легких).

• мышечная слабость;
• лихорадка;
• похолодание конечностей;
• судороги.

завышенные результаты при проведении фотометрического анализа мочи на метанефрин.

Противопоказания

• индивидуальная чувствительность к компонентам Сотагексала;
• AV-блокада(2 и 3 степень);
• сердечная недостаточность;
• синоатриальная блокада;
• бронхиальная астма;
• кардиогенный шок;
• тахикардия типа «пируэт»;
• синусовая брадикардия (при ЧСС меньше 55 ударов в минуту);
• синдром слабости синусового узла;
• кардиомегалия(без симптомов сердечной недостаточности);
• выраженная брадикардия;
• стенокардия Принцметала;
• хронические обструктивные заболевания легких;
• артериальная гипотензия (при систолическом АД меньше 90 мм рт.ст., в особенности при инфаркте миокарда);
• синдром удлиненного интервала QT;
• окклюзионные патологии периферических сосудов (усугубленные перемежающейся хромотой, гангреной или болью в состоянии покоя);
• острый инфаркт миокарда;
• метаболический ацидоз;
• тяжелыйаллергический ринит;
• сахарный диабет, осложненный кетоацидозом;
• одновременная терапия, проводимая с использованием ингибиторов МАО;
• период кормления грудью;
• возраст до 18 лет.

Лекарство Сотагексал с особой осторожностью назначают при указаниях на аллергические реакции в анамнезе, а также во время десенсибилизирующей терапии, из-за способности препарата подавлять чувствительность к аллергенам

Меры предосторожности

У диабетиков уровень глюкозы в крови следует регулярно контролировать во время лечения соталололм.

Специфический анализ мочи на опухоль мозгового вещества надпочечников (феохромоцитому) может показывать ложно повышенные уровни определённых маркеров при использовании соталола.

Дозу соталола категорически запрещено резко повышать. Требуется медленное увеличение или снижение дозировки соталола.

Во время лечения соталолом алкоголя следует избегать.

У предрасположенных к аллергии людей соталол может вызывать серьезные аллергические реакции.

Анафилаксия

Молочные продукты могут препятствовать поглощению активного ингредиента в организме. Поэтому соталол не следует принимать с едой.

Препарат уменьшает способность реагировать и тем самым влияет на способность управлять и использовать машины. Во время лечения никакая работа не должна выполняться без надежной страховки.

Стоит учитывать, что соталол может снижать выделение слезной жидкости.

Показания к применению: от чего помогает препарат?

Соталол применяется при различных формах аритмий. Основное использование – это лечение слишком высокого ЧСС (тахикардии), если это расстройство происходит от предсердий (суправентрикулярная тахикардия) или желудочков (желудочковая тахикардия). Соталол может помочь в облегчении экстрасистолии.

Сотагексал

Из-за недостаточного количества исследований эффективность соталола при следующих заболеваниях не подтверждена:

• Нарушения кровообращения или сужение коронарных артерий;
• Миокардиальная недостаточность;
• Нестабильная стенокардия;
• Период до и после лечения инфаркта миокарда;
• Гипертиреоз;
• Пароксизмальные приступы тахикардии (гиперкинетический синдром сердца).

То же самое относится к применению соталола при нервных расстройствах, кардионеврозе, психическом перенапряжении, ажитации, аллергической гиперчувствительности или так называемой гистаминовой головной боли, нарушениях обмена веществ или в качестве антидота против эпинефрина.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Сочетание Сотагексала с прочими лекарственными препаратами отображено в инструкции по применению. Комбинации и эффекты:

Одновременный прием с Верапамилом, Дилтиаземом (блокаторами кальциевых каналов) приводит к снижению артериального давления и ухудшению сократимости сердца. Следует избегать данной комбинации, как и с алкоголем.
Сочетание Сотагексала с антиаритмическими препаратами хинидинового типа (Дизопирамид, Хинидин), Амиодароном вызывает удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность в комбинации средства с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, антибиотиками хинолонового ряда, Терфенадином, Астемизолом.
Комбинация лекарства с Нифедипином и производными дигидропиридина ведет к падению давления.
Сочетание препарата с норадреналином, ингибиторами моноаминооксидазы, резкая отмена Клонидина могут привести к артериальной гипертензии.
Резкое снижение давления могут вызвать и барбитураты, фенотиазины, диуретики, опиоидные средства, вазодилаторы, антигипертензивные препараты, Нефидепин.
Сочетание Сотагексала со средствами ингаляционного наркоза, Тубокурарином повышает риск угнетения работы миокарда, приводит к артериальной гипотензии.
Комбинация лекарства с альфа-метилдопой, Резерпином, сердечными гликозидами, Гуанфацином может вызвать выраженную брадикардию.
Бета-адреноблокатор надо отменять постепенно за несколько дней до плавного прекращения применения Клонидина.
Сочетание препарата с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к усилению гипогликемии.
Комбинация Сотагексала с калийвыводящими диуретиками (Фуросемидом, Гидрохлоротиазидом) приводит к аритмии на фоне гипокалиемии.
В сочетании с препаратом нужно увеличить дозы принимаемых Сальбутамола, Изопреналина, Тербуталина.

Инструкция сотагексала

Сотагексал (действующее вещество соталол) — неселективный бета-адреноблокатор, действующий одновременно на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием не обладает. Используется при симптоматических и хронических аритмиях.

Несмотря на постоянное пополнение арсенала кардиолога новыми лекарственными средствами, последние отнюдь не всегда превосходят по своей эффективности и безопасности препараты-ветераны «фармацевтического фронта». Это утверждение в высшей степени справедливо и по отношению к антиаритмическим препаратам, количество которых на сегодняшний день настолько велико, что уже с большим трудом поддается классифицированию. Вместе с тем на современном этапе развития медицины растут возможности и интервенционного лечения. Что, впрочем, отнюдь не означает, что антиаритмическую фармакотерапию пора списывать в утиль: эти препараты до сих пор остаются весьма востребованными как в качестве профилактических или дооперационных подготовительных средств, так и в послеоперационном периоде. Другое дело, что сегодняшние требования к безопасности антиаритмических препаратов, которые используются, как правило, в течение довольно длительного периода, гораздо более серьезны, чем еще какой-нибудь десяток лет назад. При этом приходится констатировать, что многие лекарственные средства, призванные бороться с нарушениями ритма сердца, в дополнение к своей несомненной эффективности обладают еще и букетом нежелательных побочных эффектов. Немецкий препарат сотагексал отвечает взыскательным требованиям клиницистов к антиаритмической эффективности, и в то же время обладает приемлемым профилем безопасности. Сотагексал используется при самом широком спектре аритмий наджелудочковой и внутрижелудочковой этиологии. Этот препарат считается одним из самых эффективных средств для купирования и предупреждения пароксизмов мерцательной аритмии.

Как и другие бета-блокаторы, сотагексал тормозит секрецию ренина, причем данный эффект достаточно ярко выражен как в покое, так и под нагрузкой. Следствием бета-блокирующего действия сотагексала является снижение частоты сердечных сокращений (т. н. отрицательный хронотропный эффект) и умеренное снижение их силы (отрицательный инотропный эффект). Подобное изменение функциональных характеристик сердца снижает его потребность в кислороде и снимает с него часть нагрузки. Антиаритмическое действие сотагексала обусловлено как блокадой бета-адренорецепторов, так и с увеличением продолжительности потенциала действия миокарда. Главный эффект препарата выражается в пролонгировании периода эффективной рефрактерности в атриовентрикулярных и дополнительных путях проведения.

Сотагексал выпускается в таблетках. Препарат рекомендуется принимать за 1-2 часа до еды, запивая достаточным количеством воды. Следует знать, что одновременный прием пищи ухудшает абсорбцию сотагексала в пищеварительном тракте (особенно «неблагополучны» в этом отношении молоко и молочные продукты). Доза препарата определяется индивидуально исходя из степени выраженности аритмической симптоматики и реакции пациента на проводимую фармакотерапию. Как правило, препарат начинают принимать в суточной дозе в 80 мг. При слабости терапевтического эффекта ее постепенно увеличивают до 240-320 мг, принимаемых за 2-3 раза. Львиная доля пациентов начинает ощущать позитивные сдвиги в своем состоянии, принимая 160-320 мг препарата в сутки, разделенных на два приема. При фатально тяжелых аритмиях доза может быть увеличена до 480 мг, однако назначение столь высокой дозы ввиду увеличения риска развития побочных эффектов должно быть обоснованным и соответствующим сложившейся клинической ситуации.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата имеет название соталол. Он является блокатором бета1-и бета2-адренорецепторов, угнетающим продуцирование ренина (как в состоянии покоя, так и при нагрузке). Эффект соталола как бета-адреноблокатора проявляется в регуляции ритма сердечных сокращений (частота сокращений сердца при этом снижается) и в понижении потребности миокарда (сердечной оболочки) в кислороде. Еще снижается сила сокращений сердечной мышцы.

Соталол не проявляет личную мембраностабилизирующую и симпатомимическую активность.

Терапевтическое действие Сотагексала на симптомы аритмии связано с влиянием (блокацией) лекарственного вещества на 1,2-бета-адренорецепторы и прогнозированием потенциала работы миокарда. Главный эффект действующего вещества заключён в увеличении длительности эффективных периодов рефрактерности в различных путях проведения импульса.

Итак, лечебное действие Сотагексала и его аналогов заключается в следующих пунктах:

• Способность блокировать адренорецепторы;
• Способность подавлять работу калиевых канальцев (то есть влиять на проводящие системы в клеточных структурах);
• Возможность повышать длительность импульсов и рефлекторных периодов структур сердца;
• Повышение тонуса в гладкой мускулатуре легочных структур (в частности, бронхов);
• Замедление AV-проводимости;
• Повышение мышечного тонуса в стенках сосудов;
• Уменьшение сократительной способности миокарда.

Всасывание и выведение лекарства

У препарата Сотагексал очень высокая биодоступность: при внутреннем применении показатели достигают 90%. Немного уменьшается всасывание средства при приёме не натощак (примерно на 20%), чем при употреблении лекарства на голодный желудок. Действующее вещество растворяется в плазме крови, а также переходит в периферические ткани и органы. Максимальное содержание соталола в плазме крови выявляется через 3 часа после перорального приема. Средство не контактирует (не имеет свойства связываться) с протеинами плазмы крови и форменными элементами.

Концентрация препарата в жидкости спинного мозга составляет всего 10% от общего содержания компонента в плазме крови. Содержание в организме действующего вещества остаётся пропорционально принятой дозе лекарства. Характеризуется плохой проницаемостью гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). Активное вещество не подвергается метаболизму, то есть не участвует в общем обмене веществ.

Согласно принципу работы выделительной системы, средство выводится преимущественно через почки. Основная часть принятого лекарства (80-90%) выводится с мочой, оставшаяся часть — с калом. Период полувыведения охватывает 10-20 часов.

Пациентам с патологиями мочевыделительной системы показаны меньшие дозировки средства. С возрастом больного механизм всасывания и выделения меняется несущественно, хотя нарушения в работе мочевыделительной системы у пожилых больных снижает скорость выведения средства, приводя к избыточному накоплению препарата в организме

Так что данной группе пациентов препарат назначается с особой осторожностью и требует коррекции дозировок и врачебного контроля за лечением

Противопоказания

Соталол не может использоваться при:

• Гиперчувствительности к соталолу и антибиотикам из группы сульфонамидов;
• Тяжелой миокардиальной недостаточности;
• Остром некрозе кардиомиоцитов (инфаркт миокарда);
• Кардиогенном шоке;
• Брадикардии (ЧСС ниже 45 ударов в 60 секунд);
• Блокаде узлов сердечного нерва;
• Распознаваемых изменениях на ЭКГ, таких как продление QT-интервала;
• Гипомагниемии или гипокалиемии;
• Низком кровяном давлении;
• Серьезных нарушениях кровообращения в руках и ногах;
• Респираторных заболеваниях с бронхоспазмом;
• Метаболических нарушениях, таких как ацидоз.

После тщательной оценки риска/пользы врачом соталол может назначаться в следующих случаях:

• При опухоли надпочечников (феохромоцитома). Здесь следует предварительно назначить альфа-симпатолитические средства;
• Людям с историей псориаза;
• При тяжелой реакции гиперчувствительности и у пациентов, проходящих десенсибилизационную терапию при аллергии;
• Больным с нарушенной функцией почек. В данном случае нужно назначить более низкие дозы соталола;
• При строгом голодании и у диабетиков с резко колеблющимися уровнями сахара в крови;
• Больным с подозрением на гипотиреоз;
• При тяжелой или продолжительной диарее, сопутствующем лечении лекарственным средством, которое вызывает дефицит магния и/или калия.

Беременность и лактация

Не проводились исследования, изучающие безопасность использования соталола во время беременности. Если принять соталол перед родами, то у плода могут возникнуть неонатальные сердечные аритмии, низкое кровяное давление, гипогликемия и угнетение дыхания. Поэтому лекарств должно быть отменено не менее чем за 72 часа до вероятной даты рождения. Если это невозможно, необходимо внимательно следить за новорожденным.

Лактация

Во время грудного вскармливания соталол может переходить в грудное молоко в разной концентрации. Дыхательная дисфункция и сердечные аритмии возможны и у младенца. Тем не менее, при грудном вскармливании младенцев необходимо следить за этими симптомами.

Дети

Клинические исследования, оценивающие безопасность и эффективность соталола у детей, не проводились. Поэтому применение соталола в этой возрастной группе не допускается.

Передозировка препарата Сотагексал, симптомы и лечение

симптомы: потеря сознания, расширение зрачков, судороги, выраженная брадикардия вплоть до асистолии, выраженная артериальная гипотензия, бронхоспазм, декомпенсированная сердечная недостаточность, а также атипическая желудочковая тахикардия (трепетание — фибрилляция) и симптомы сердечно-сосудистого шока.Лечение: симптоматическое. Кроме общего определения первичной элиминации субстанции, в условиях интенсивного лечения необходимо провести мониторинг витальных параметров и если необходимо внести соответствующие коррективы.
Вводят атропин 1–2 мг в/в в виде инфузии (болюсно); бета-симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективно применение глюкагона: вначале 1–10 мг в/в, затем — 2,0–2,5 мг/ч в виде непрерывной инфузии.
При рефрактерной брадикардии должна быть проведена терапия временным кардиостимулятором.

Взаимодействия препарата Сотагексал

Одновременное применение с антагонистами кальция (верапамил или дилтиазем), другими антиаритмическими препаратами (дизопирамид), а также с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами ионов кальция (типа нифедипина) может приводить к значительному снижению АД и ЧСС.
Противопоказано в/в введение антагонистов ионов кальция типа верапамила или дилтиазема, а также других антиаритмических препаратов (дизопирамид), за исключением интенсивной терапии.
Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами I класса (особенно хинидинподобными препаратами) или другими антиаритмическими препаратами III класса может вызвать интенсивное удлинение зубца Q–T на ЭКГ и одновременно повышение риска возникновения желудочковой аритмии.
Одновременное применение с препаратами, вызывающими интенсивное удлинение времени Q–T на ЭКГ (трициклические и тетрациклические антидепрессанты (имипрамин, мапротилин), антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин), хинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин), макролидные антибиотики (эритромицин), пробукол, галоперидол и гелофантрин), приводит к повышению риска возникновения проаритмических эффектов («трепетание — мерцание»).
При одновременном применении с норэпинефрином или ингибиторами МАО, а также после отмены клонидина может резко повыситься АД.
При одновременном применении СотаГексала с агонистами β2 -адренорецепторов, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость повышения дозы последних.
Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, наркотическими средствами, а также антигипертензивными препаратами, диуретиками и вазодилататорами может привести к резкому снижению АД.
Отрицательные хронотропные и дромотропные эффекты соталола могут повышаться при одновременном введении резерпина, клонидина, альфа-метилдопы, ганфацина и сердечных гликозидов.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть увеличена блокадой β-адренорецепторов.
Одновременное применение с инсулином или пероральными антибиотиками, особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы. Риск возникновения аритмии повышается при одновременном введении калийнесберегающих диуретиков (фуросемид, гидрохлоротиазид) или других лекарственных средств, применение которых вызывает потерю калия или магния.

Только если доктор прописал. Сотагексал. Серьезнейший препарат для устранения неполадок с сердечным ритмом.

В начале июня у меня опять наметились проблемы с сердечным ритмом, помимо привычной тахикардии на экг мониторе выявили достаточное количество желудочковых экстрасистол. Дело усугублялось тем, что я их очень плохо переносила, буквально каждую ощущала… Создавалось впечатление, что мое сердце подскакивает, вздрагивает, замирает… В общем, кто знаком с экстрасистолией, тот меня поймет… Кардиолог, немного пораздумав, выписал мне для лечения Сотагексал.

Инструкция у препарата огромная, в ней столько противопоказаний и побочных действий, что просто волосы на голове начинают шевелиться!

Но я настолько плохо себя чувствовала, что, не раздумывая, начала применять этот препарат.

Принимать Сотагексал мне назначили 2 раза в день утром и вечером по 1 таблетке в дозировке 80 мг.

После первого дня приема пульс у меня упал до 55, это при моем обычном повышенном пульсе было ОЧЕНЬ ощутимо, стала неметь левая рука и побаливать левая лопатка. Последующие дни я стала принимать по половине таблетки утром и вечером. Сразу хочу сказать, что Сотагексал эффективен только при двухразовом приеме, даже если у вас вечером пульс не особо высокий, все равно хоть небольшую частичку таблетки нужно принять!

На этом препарате я продержалась неделю, тахикардия меня не беспокоила, правда, пульс, на мой взгляд, был чересчур низким, от этого и самочувствие оставалось неважным. Экстрасистолы стали менее частыми, но полностью не прошли. Через неделю подошла моя запись к еще одному специалисту по сердечной аритмии, и представляете, каково было мое удивление, когда он мне Сотагексал сразу же отменил, сказал, что это слишком жесткое средство, и применять его он категорически не рекомендует. Вот такая у нас медицина. Один врач назначает, другой отменят.

Мне было прописано лечение, которое в последующем еще несколько раз приходилось корректировать.

Поэтому если у вас случаются проблемы со здоровьем, от души советую посетить нескольких специалистов для уточнения диагноза и лечения.

Сотагексал я рекомендую применять только после назначения врача (а лучше нескольких специалистов, чтоб уж наверняка). Препарат этот очень сильнодействующий и самолечением с ним уж точно заниматься не стоит.

Препараты при проблемах с ритмом сердца:

— Глицин (лучше принимать совместно с Биотредином);

Инструкция по применению Сотагексала

В соответствии с инструкцией Сотагексал в виде таблеток следует принимать 2 раза в сутки по 80 мг.

Начальная доза препарата при гипертонии составляет 80 мг, а в дальнейшем лечащий врач увеличивает дозировку до 160 мг в сутки.

При тахикардии Сотагексал назначается по 80 мг 2 раза в сутки, а после недельного приема дозировка повышается до 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза Сотагексала не должна превышать 480 мг.

По инструкции Сотагексал в виде раствора для инъекций следует вводить 2-3 раза в сутки по 2 мл. Раствор препарата вводится в течение 5-7 минут. После начала курса лечения необходимо контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, функционирование пищеварительной системы и мочевыводящих путей.

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью дозировка уменьшается в 2 раза. При возникновении первых признаков аллергических реакций прием Сотагексала следует немедленно отменить.

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые с гравировкой “SOT”; на другой стороне риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета₁-, бета₂-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор β₁-, β₂-адренорецепторов, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). C_max в плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. C_ss достигается в пределах 2-3 дней. Соталол не связывается с белками плазмы крови.

Плохо проникает через ГЭБ, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T_1/2 составляет 10-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Показания

Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:

• желудочковая тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальная форма мерцания предсердий.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

Начальная доза составляет 80 мг/сут. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.

При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и его Т_1/2 увеличивается при почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:

Особые указания по применению препарата Сотагексал

Лечение соталолом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ.
Постоянное медицинское наблюдение пациентов необходимо в таких случаях:

• при почечной недостаточности (необходимо проводить мониторинг концентраций креатинина и соталола гидрохлорида в сыворотке крови через определенные промежутки времени);
• при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии могут быть замаскированы (необходимо проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови);
• при соблюдении строгих диет;
• при гипертиреоидизме (при этом адренергические симптомы могут быть замаскированы);
• при нарушениях периферической перфузии;
• при феохромоцитоме (препарат можно применять только после блокады α-адренорецепторов).

В период применения соталола пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, или больные с нарушениями сократительной способности миокарда должны находиться под наблюдением кардиолога.
При отмене препарата дозу снижают постепенно; особой осторожности придерживаются при прекращении лечения у пациентов с ИБС и нарушениями сердечного ритма, а также после продолжительного применения препарата. Вопрос относительно отмены или изменения режима дозирования препарата у больных с угрожающими для жизни нарушениями сердечного ритма может решать лишь врач.
Соталол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций, что необходимо учитывать при лечении пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и тех, которые находятся на десенсибилизирующей терапии.
Тяжелую проаритмию (стойкую желудочковую тахикардию, трепетание/фибрилляцию желудочков), преимущественно дозозависимую, отмечают главным образом в начале терапии, а также при повышении дозы препарата.
В случаях тяжелой диареи или одновременного применения лекарственных препаратов, вызывающих потерю магния и/или калия, необходимо проводить контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса

Поскольку соталола гидрохлорид содержится в моче, фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений. У пациентов, которые принимали соталол, а также с подозреваемой феохромоцитомой определение метанефрина в моче необходимо проводить с помощью метода ВЭЖХ с экстракцией твердой фазы.При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможную почечную недостаточность и проводить соответствующую коррекцию дозы.Период беременности и кормления грудью
Поскольку опыта применения соталола в период беременности нет, назначать препарат в этот период можно только при точном диагнозе и абсолютных показаниях к его применению. Необходимо учитывать, что соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически активных концентраций в тканях плода, вследствие чего у плода или грудного ребенка возможно развитие таких нежелательных эффектов, как брадикардия, гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапия должна быть прервана за 48–72 ч до предполагаемой даты родов. После рождения за ребенком на некоторое время необходимо установить тщательное наблюдение (возможно развитие блокады бета-рецепторов). Кормление грудью в период лечения препаратом нужно прекратить.Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Препарат может изменять скорость реакции организма, что влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения.

Побочные эффекты препарата Сотагексал

сердечно-сосудистая система: загрудинная боль, нежелательное снижение АД, усиление симптомов сердечной недостаточности, брадикардия, тахикардия, изменения на ЭКГ, нарушение атриовентрикулярной проводимости, состояние синкопе или предсинкопе, отек; очень редко — учащение приступов стенокардии и нарушение периферической перфузии; возможны проаритмические эффекты — в форме изменений или интенсификации аритмии (может привести к значительному нарушению сердечной активности); аритмогенные эффекты (особенно часто отмечают у пациентов с опасной для жизни аритмией и нарушением функции левого желудочка); желудочковая тахиаритмия (соталола гидрохлорид удлиняет период Q–T);ЖКТ: нарушение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, ксеростомия.Нарушение метаболизма: гипогликемия; повышение общего ХС и триглицеридов, снижение ХС во фракции ЛПВП.Нервная система: тревога, спутанность, резкое изменение расположения духа, галлюцинации, частые сновидения, депрессивное состояние, вертиго, головная боль, нарушение сна, лихорадка, ощущение усталости, парестезия и ощущения холода в конечностях.Реакции повышенной чувствительности: эритема, зуд, экзантема; очень редко — алопеция, псориазоподобная экзантема или увеличение выраженности симптомов псориаза; анафилактические реакции.Респираторная система: диспноэ; редко — аллергический бронхит с фиброзом, временное нарушение слуха.Органы зрения: дизопия; редко — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, уменьшение выраженности функции слезоотделения.Опорно-двигательный аппарат: мышечный спазм или миастения.

Побочное действие и передозировка

Все возможные побочные эффекты классифицируются по системам органов.

Сердечно-сосудистая система:

• Гипотония;
• Брадикардия;
• Отёки;
• Одышка;
• Учащённое сердцебиение;
• Возрастание симптомов сердечной недостаточности;
• Появление новых видов аритмии;
• Обмороки.

Нервная система:

• Частая головная боль;
• Повышенная усталость;
• Чувство неоправданной тревоги;
• Проблемы со сном;
• Головокружения;
• Перепады настроения;
• Тремор;
• Депрессивные состояния.

Пищеварительная система:

• Тошнота;
• Боль в животе;
• Метеоризм;
• Рвота;
• Сухость во рту;
• Запоры.

Дыхательная система:

• Спазмы бронхов (при легочной недостаточности).
• Органы чувств:
• Сухость глаз;
• Воспаление конъюнктивы;
• Нарушение слуха и ухудшение зрения.

Кожно-выделительная система:

• Зуд на коже;
• Дерматиты по типу псориаза;
• Крапивница;
• Облысение.

Прочие:

• Астения (мышечная слабость);
• Судороги;
• Изменение лабораторных показателей крови.

При превышении допустимых норм возможны такие реакции:

• Цианоз конечностей;
• Тахикардия;
• Затрудненное дыхание;
• Замедление сердцебиения вплоть до остановки сердца;
• Судороги;
• Гипогликемия;
• Спазмы бронхов.

При выявлении симптомов передозировки следует отменить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, гемодиализе, приеме активированного угля.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Сотагексала указывает на ряд побочных действий, которые могут проявляться при его употреблении. К ним относятся:

• брадикардия, усиление приступов стенокардии, одышка, снижение давления, загрудинная боль, обморок, учащенное сердцебиение, отеки;
• тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея, сухость во рту, запор;
• головная боль, парестезия конечностей, головокружение, депрессия, повышенная утомляемость, бессонница, сонливость, подавленность, тремор, тревога, астения;
• нарушение зрения, вкуса и слуха;
• гипогликемия;
• бронхоспазм;
• снижение потенции;
• аллергические реакции, покраснение, дерматоз, алопеция;
• похолодание рук и ног, мышечная слабость, судороги, лихорадка.