Инструкция по применению препарата депакин хроно и отзывы о нем

Цена

• Депакин, сироп 50 мкг/мл; флакон 150 мл), коробка 1 шт.; средняя цена 340 р.
• Депакин, порошок для инъекций 400 мг; флакон (4 мл) растворитель в ампулах, коробочка 4 шт. ; средняя цена 335 р.
• Депакин Хроно ретард таб.500 МГ. № 30; средняя цена 615 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы, 100 МГ. № 30; средняя цена 670 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы, 250 МГ. № 30; средняя цена 715 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы ,500 МГ. № 30; средняя цена 725 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы, 750 МГ. № 30; средняя цена 940 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы ,1000 МГ. № 30; средняя цена 1100 р.
• Депакин Хроно ретард таб. 300 МГ. № 100; средняя цена 1110 р.
• Депакин энтерик 300 таб. № 100; средняя цена 995 р.

Инструкция по применению Депакин Хроно

Таблетки по 300 мг и 500 мг предназначены для перорального применения. Суточная дозировка разделяется на 1 или 2 приема. Один раз в день лекарство можно применять при хорошо контролируемой эпилепсии. Инструкция по применению Депакин Хроно рекомендует принимать таблетки во время еды.

Дозировка зависит от возраста и веса пациента, а также от его индивидуальной переносимости компонентов.

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет (весом выше 17 кг) назначают, как правило, начальную дозу в 10-15 мг/кг, постепенно ее повышают до нужной. Средняя дозировка — 20-30 мг/кг в день. Если терапевтический эффект отсутствует, ее можно увеличить, однако при этом нужно тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Таблетки желательно не крошить и не разжевывать. Если они применяются в качестве замены другим противоэпилептическим средствам, дозировки нужно вводить постепенно, средняя доза достигается, таким образом, в течение 2 недель. Прием отменяемого препарата также уменьшается поэтапно.

Если другие противоэпилептические средства до этого не принимались, дозировка Депакин Хроно повышается через каждые 2-3 дня до достижения оптимальной (это займет примерно неделю).

Другие противосудорожные средства на фоне Депакин Хроно также следует вводить поэтапно.

Состав

Активные вещества препарата: натрия вальпроат и вальпроевая кислота.

Помимо этого, Депакин Хроно 300 мг содержит следующие дополнительные компоненты: гипромеллоза 4000, натрия сахаринат, тальк, дисперсия полиакрилата 30%, этилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид, гипромеллоза.

Депакин Хроно 500 мг, в свою очередь, имеет такие вспомогательные ингредиенты, как гипромеллоза 4000, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид, натрия сахаринат, тальк, кремния диоксид коллоидный гидратированный, макрогол 6000, этилцеллюлоза, гипромеллоза, полиакрилат 30%.

Побочные действия

При приеме препарата возможны следующие побочные эффекты:

• диарея;
• аллергические реакции;
• рвота;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• снижение уровня фибриногена;
• спутанность сознания;
• увеличение времени кровотечения;
• легкий тремор рук;
• васкулит;
• увеличение массы тела;
• обратимый синдром Фанкони;
• полиморфная эритема;
• тошнота;
• боль в желудке;
• умеренная гипераммониемия;
• тромбоцитопения;
• выпадение волос;
• сонливость;
• головная боль.

Симптомы, как правило, обратимы и проходят после отмены препарата.

Кроме того, в редких случаях возможны следующие побочные эффекты:

• обратимый паркинсонизм;
• токсический эпидермальный некроз;
• летаргия, которая в некоторых случаях приводит к транзиторной коме;
• макроцитоз;
• панцитопения;
• нарушение работы почек;
• аменорея;
• нарушения в работе печени;
• ступор;
• обратимая деменция;
• анемия;
• лейкопения;
• потеря слуха;
• нарушение регулярности менструального цикла;
• периферические отеки.

Противопоказания

Для исключения побочных действия «Депакина» необходимо ознакомиться с рядом противопоказаний к приему этого медикамента:

• Увеличенная чувствительность к составляющим препарата, таким как вальпроат, дивальпроат или к любому другому из компонентов, входящих в состав действующего медикамента.
• Гепатит острый или хронический.
• Другие заболевания печени у пациента или у его родственников.
• Случаи летального исхода в семье из-за заболеваний печени, возникших в период применения вальпроевой кислоты.
• Печеночная перфория.
• При наличии дисфункций печени пациента. По отзывам, побочные действия «Депакин» на фоне патологий печени у детей вызывает чаще, чем у взрослых. Группу высокого риска составляют дети до трех лет. В возрасте старше трех возникновение таких осложнений несколько сокращается и поэтапно снижается с взрослением детей. Нарушение функции печени часто наблюдается в течение первого полугода лечения, обычно между второй и двенадцатой неделями, и чаще всего при совмещении противоэпилептических препаратов. В течение первого полугода терапии требуется регулярно проверять работу печени. В случае обнаружения очень низкого уровня протромбина, фибриногена и других негативных факторов, увеличения количества билирубина и печеночных трансаминаз терапия медикаментом должна быть прекращена.
• Воспаление поджелудочной. Иногда отмечались сложные случаи панкреатита, к сожалению, иногда регистрируются смертельные случаи при применении препаратов с вальпроевой кислотой. Эти факты наблюдались у пациентов разных возрастов и длительности лечения, хотя стоит особо отметить, что вероятность развития воспаления поджелудочной железы уменьшается с увеличением возраста пациентов. Недостаточность работы печени при воспалительном процессе повышает риск смерти пациента. Следует отметить, что при лечении «Депакином» может наблюдаться небольшое повышение уровня трансаминаз. Тогда пациентам настоятельно советуют провести расширенное обследование организма в лабораторных условиях, чтобы пересмотреть дозировку лекарственного препарата, если это требуется по данным анализов. Далее требуется повторить лабораторные исследования, в зависимости от изменения симптоматических показателей. Для детей младше трех лет рекомендуется использование вальпроата в монолечении, но до начала терапии следует оценить реальную пользу от его приема по отношению к вероятности развития заболеваний печени или поджелудочной железы. Перед началом терапии следует провести анализ крови. При остром болевом синдроме в животе и таких симптомах, как тошнота, обильная рвота, необходимо отменить прием лекарственного препарата и перейти на альтернативные методы лечения.

У сложных пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется принимать во внимание увеличенную концентрацию вальпроевой кислоты в свободной форме в сыворотке и подбирать соответствующую минимальную дозу медикамента. Заболевания, связанные с нарушением пигментного обмена (порфирия)

Одновременный прием с препаратами, используемыми для профилактики или лечения малярии и содержащими мефлохин. Одномоментный прием со зверобоем продырявленным. Данный препарат не рекомендуется применять в сочетании с другими лекарственными средствами для контроля эпилепсии, содержащими ламотриджин. Системная красная волчанка. Сахарный диабет в анамнезе. При лечении карбапинемами (при митохондриальных недугах). Детский возраст до шести лет является противопоказанием для приема препарата в таблетированной форме, так как существует вероятность попадания в пути дыхания при приеме лекарственного медикамента.

Побочные явления и симптомы передозировки

Препарат при неправильном применении может спровоцировать различные негативные реакции. Среди побочных явлений выделяют:

• угнетение кроветворения (малокровие, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз);
• проблемы со свертываемостью крови, кровотечения, гематомы, кровоподтеки;
• повышение аппетита, что приводит к появлению лишнего веса;
• поликистоз яичников, дисменорея, мужское бесплодие;
• гипонатриемия, гипераммониемия;
• психические нарушения (спутанность сознания, неврозы, депрессивные состояния, возбуждение, гиперактивность, агрессивное поведение, галлюцинации);

• дрожание рук, ступор;

• головные боли и головокружение;
• сужение зрачка, подергивание века;
• судорожные состояния;
• проблемы с памятью;
• развитие энцефалопатии;
• коматозное или летаргическое состояние;
• атаксия;
• онемение конечностей;
• оборотная деменция, когнитивные нарушения;
• проблемы со слухом;
• тошнота и рвота, диарея или запор, боли в животе;
• панкреатит;
• печеночные патологии;
• ухудшение состояния и выпадение волос;

• фоточувствительность;

• ангионевротический отек;
• аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, жжение, сыпь, крапивница, эритема, некроз);
• проблемы с почками (в том числе недержание мочи);
• эндокринные нарушения;
• остеопороз, склонность к переломам;
• снижение температуры тела;
• периферические отеки.

При принятии высоких доз препарата наблюдаются тяжелые симптомы:

• коматозное состояние;
• сужение зрачка;
• угнетение дыхательной активности;
• гипотония мышц;
• угнетение рефлексов;
• метаболический ацидоз.

Метаболический ацидоз

Также может развиваться повышение внутричерепного давления и отекание головного мозга. При наличии любых признаком передозировки пациента следует доставить в медицинское учреждение. Там ему делают промывание желудка (если прошло не больше 12 часов с момента отравления), дают сорбенты. В тяжелых случаях применяется гемодиализ. При этом следует следить за поддержанием диуреза, сердечной и дыхательной деятельностью.

Общие сведения

Это лекарство представляет собой противоэпилептический препарат, который хорошо зарекомендовал себя на практике. Его производит фармацевтическая компания из Франции «Санофи».

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат относят к особой лекарственной группе – противоэпилептические и противосудорожные средства. Они применяются в качестве купирования приступов эпилепсии, а также для длительного лечения патологии.

Механизм действия вальпроатов

Международное непатентованное наименование – название активного компонента, который входит в состав лекарства и определяет его воздействие на организм. В данном случае МНН Депакина – вальпроевая кислота.

Препарат применяется в разных сферах для устранения эпилептических приступов у взрослых и детей. Его также применяют при различных неврологических заболеваниях.

Форма выпуска, стоимость

Выпускается препарат в виде таблеток, которые обладают пролонгированным действием. Они имеют продолговатую форму и белый цвет. В одной таблетке может быть разное количество действующего вещества (300 или 500 мг) – от этого зависит и цена Депакина Хроно.

Средняя стоимость лекарства также определяется содержанием в картонной пачке таблеток (30 или 100 штук). Незначительно она отличается в зависимости от места приобретения препарата. Цены в аптеках крупных российских городов представлены в таблице.

Депакин Хроно	Название аптеки, город	Цена за упаковку в рублях
500 мг, №30	Будьте здоровы, Санкт-Петербург	640
300 мг, №100	ООО «Еврофарм», Москва	685
300 мг, № 100	ООО «Фармализинг», Санкт-Петербург	692
300 мг, №100	Витамин, Санкт-Петербург	1175
300 мг, №100	Будьте здоровы, Санкт-Петербург	1207

Как правило, препарат приобрести достаточно сложно. Во многих аптеках его нет в наличии.

Компоненты Депакин Хроно

В составе лекарственного средства имеется активное вещество – вальпроат натрия. Оно содержится в чистом виде, а также в форме кислоты вальпроевой. Одна таблетка может иметь 300 или 500 мг вальпроата.

Дополнительно препарат содержит вспомогательные компоненты. Среди них – гипромеллоза, этилцеллюлоза, диоксид кремния, сахаринат натрия, тальк, макрогол, диоксид титана. Они обеспечивают медленное высвобождение активного вещества (пролонгированное действие препарата).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика препарата связана с воздействием вальпроата на специфические ГАМК-рецепторы центральной нервной системы. Гамма-аминомасляная кислота является специфическим нейромедиатором, который тормозит передачу нервных импульсов. При этом наблюдаются такие эффекты:

• противоэпилептический;
• противосудорожный;
• миорелаксирующий;
• седативный.

Фармакокинетика вальпроевой кислоты

Лекарственное средство имеет фармакокинетические особенности. Среди них:

• попадая в пищеварительный тракт, активное вещество начинает сразу, но не большими порциями высвобождаться;
• биодоступность около 100%;
• связывается преимущественно с белком альбумином;
• распределяется по крови и спинномозговой жидкости;
• способен проникать через плаценту и в грудное молоко;
• метаболизируется в печени путем глюкуронизации и бета-окисления;
• полувыведение длится от 5 до 20 часов (у новорожденных – до 30 часов);
• выводится вместе с мочой в форме метаболитов, а также в незначительном количестве в неизмененном виде.

Показания и ограничения

Препарат может назначаться как для взрослых, так и для детей. При этом его назначают для лечения:

• Первичной генерализованной эпилепсии. Эта аномалия не имеет каких-либо видимых причин и возникает под воздействием провоцирующих факторов (прием алкоголя, насильственное пробуждение). Чаще всего лекарство назначают для купирования таких видов припадков:

  • клонических;
  • тонических;
  • смешанных;
  • атонических;
  • миоклонических;

  • абсансов (припадки без судорог).

• Фокальной (парциальной) эпилепсии. Такая патология чаще всего развивается вследствие травм черепной коробки, ишемического или инфекционного поражения. Она имеет ограниченные и четко локализованные зоны повышенной пароксизмальной активности головного мозга.

Детям могут назначать препарат для профилактики судорог при высокой температуре, когда это необходимо.

Препарат категорически запрещено использовать при наличии таких противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ;
• непереносимость фруктозы;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• тяжелые печеночные заболевания (острый и хронический, а также алкогольный гепатит);
• случаи летального исхода после приема вальпроата на фоне болезней печени у родственников больного;
• митохондриальные патологии, спровоцированные мутацией ядерного гена;

• угнетение крови (тромбоцитопения);

• подозрение на дефект гамма-полимеразы у ребенка младше 2 лет;
• НЦММ;
• геморрагический диатез;
• фармакологическое сочетание с мефлохином и препаратами, в составе которых имеется зверобой.

С особой осторожностью назначается лекарство детям до 3 лет, поскольку у них могут возникать различные поражения печени. Также ограничениями считается почечная недостаточность (необходимо уменьшение дозы и постоянное наблюдение), угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, малокровие), заболевания поджелудочной железы, ферментопатия, гипопротеинемия

При рождении ребенка у него могут возникать нарушения речи, ходьбы, языковых навыков, интеллектуального развития. Часто такие дети имеют синдром аутизма. Если женщина репродуктивного возраста принимает такое лекарство, она должна позаботиться о надежной контрацепции.

Активное вещество способно проникать в грудное молоко в концентрации до 10% общей дозы и вызывать негативные последствия у ребенка. Поэтому в период применения Депакина лактацию лучше прекратить.

Передозировка

Проявления передозировки «Депакином»:

• Состояние комы (гипотония мышц, ацидоз, нарушение дыхания, критическое снижение АД).
• Гипертензия внутричерепная (с отеком головного мозга).
• Гипернатриемия.

Скорая помощь при передозировке в стационарных условиях должна быть следующей:

• Если «Депакин» попал внутрь, то необходимо произвести промывание желудка, которое эффективно в течение двенадцати часов после употребления препарата.
• Для сокращения адсорбции вальпроевой кислоты советуется прием адсорбента. Например, активированного угля.
• Требуется наблюдение лечащего врача за состоянием сердца, сосудистой и дыхательной систем, печени и поджелудочной железы пациента.
• Требуется поддержание эффективного мочеиспускания.
• В период восстановления после передозировки для регенерации клеток печени необходим прием специальных препаратов растительного происхождения.
• Показана диета с низким содержанием жиров и холестерина.
• Диализ требуется в очень тяжелых случаях передозировки.

Для профилактики отравлений необходимо:

• Принимать лекарственное средство согласно предписаниям лечащего врача, поэтапно, строго следуя схеме.
• Убрать прием медикаментов, содержащих вальпроевую кислоту, во избежание передозировки.
• В связи с вероятностью развития панкреатита использовать лекарство у детей младше трех лет, только оценив оправданность последствий.
• Хранить лекарство в месте, куда нет возможности добраться детям.
• При побочных действиях «Депакиа» требуется пройти обследование в медицинском учреждении.

Смертельные случаи при передозировке «Депакина» наблюдаются, но не очень часто. В основном они происходят, если пациенту вовремя не провести реанимирующие мероприятия.

Особые указания

Часто наблюдаются нарушения со стороны печени в основном в первые месяцы лечения. Появление таких симптомов как: сильная усталость, сонливость, снижение трудоспособности, снижение аппетита, тупые боли в правом подреберье, вздутие живота, может указывать о начале поражения печени. В этом случае необходимо немедленно обратиться к вашему лечащему врачу

В первые полгода лечения, необходим постоянный контроль над показателями функции печени.
Имеется риск прибавки в весе в первые месяцы лечения
Депакин с особой осторожностью следует принимать женщинам детородного возраста, необходима надежная контрацепция, так как препарат оказывает негативное влияние на развитие плода.
Исключить прием алкоголя во время лечения.
Детям до 3 лет рекомендуется Депакин (сироп)
Не следует применять Депакин вместе с салицилатами у детей до 3 лет, высокий риск поражения печени.
При значительном повышении уровня печеночных показателей (билирубина, трансаминаз), снижении количества фибриногена, факторов свертываемости крови в биохимическом анализе крови, лечение Депакином следует прекратить.
В период лечения Депакином следует воздерживаться от занятий, требующих высокой концентрации внимания и остроты психомоторных реакций.

Депакин при беременности и лактации: противопоказан!

Особенности состава

Для лечения различных видов эпилепсий, ставших результатом родовой травмы, вызванных алкогольной зависимостью, травмами, инфекционными и воспалительными заболеваниями самым эффективным признан Депакин Хроносфера, инструкция по применению
которого дает возможность получить самую подробную информацию о составе препарата, правилах его приема, возможных побочных эффектах.

Терапевтическое действие препарата обеспечивается наличием в составе:

• вальпроата натрия,
• вальпроевой кислоты.

Количество данных веществ в одной таблетке зависит от дозировки. Так, например, в одной таблетке Депакина Хроносферы 300 содержится вальпроата натрия 199,8 мг и вальпроевой кислоты 87 мг. Это соответствует содержанию 300 мг вальпроата натри
я. Помимо активных действующих веществ в состав препарата входят и вспомогательные компоненты:

• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• натрия сахаринат;
• этилцеллюлоза;
• коллоидный гидратированный диоксид кремния.

Противоэпилептическое и седативное действие основано на свойствах вальпроевой кислоты. На ее фармакокинетический профиль не оказывает негативного влияния прием пищи, а биодоступность активного вещества достигает 100%.

Выпускается в таблетках пролонгированного (продленного) действия, легкорастворимых, расфасованных по пакетам, а также в гранулах и в виде сиропа, что обеспечивает легкий и удобный прием пациентам как старшего, так и младшего поколений.

Форма выпуска препарата позволяет проводить терапию у детей младшего возраста.

Сироп

Назначается детям и взрослым для лечения различных видов эпилепсии. Особой эффективностью отличается Депакин Хроно 300 при проведении терапевтических мероприятий в ходе лечения эпилепсии, сопровождающейся припадками:

• миоклоническими,
• тонико-клоническими,
• атоническими,
• смешанными.

Активное действующее вещество полностью усваивается в организме больного. Распространение его ограничено внеклеточной жидкостью и кровью.

Лечение эпилепсии с помощью Депакина Хроно 300 запрещено в том случае, если в терапии нуждается пациент в возрасте младше 3 лет.

Положительного эффекта можно добиться при лечении фокальной эпилепсии, сопровождающейся припадками:

• простыми и сложными;
• вторичными генерализованными;
• специфическими синдромами.

Несмотря на высокую результативность, которая отличает таблетки, существует и ряд противопоказаний к применению. Особое место занимает индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам. Не рекомендуется принимать Депакин Хроно 300
при наличии острого и хронического гепатита, печеночной недостаточности, геморрагического диатеза, сбоя в работе поджелудочной железы.

В основе действия лежит способность увеличивать содержание ГАМК в центральной нервной системе человека.

Под воздействием вальпроевой кислоты повышается противоэпилептическая (противосудорожная) активность ЦНС, снижается возбудимость и возрастает противосудорожная готовность.

Депакин сироп отличается способностью быстро впитываться
, оказывая седативное действие, но принимать его при беременности и в период лактации следует с осторожностью, строго по назначению лечащего врача. Терапию с использованием данного лекарства проходят беременные женщины только в тех случаях, когда риск для плода признан минимальным

Терапию с использованием данного лекарства проходят беременные женщины только в тех случаях, когда риск для плода признан минимальным.

Побочные явления

Применение вальпроата (особенно при проведении комплексного лечения и одновременном приеме фенобарбитала) может вызвать определенные побочные эффекты:

• замедленная реакция,
• сонливость,
• тремор верхних конечностей,
• спутанность сознания.

Возможны незначительные побочные эффекты в виде нарушения функции печени, но такие проявления не требуют отмены приема препарата. Упаковка для сиропа укомплектована мерной двухсторонней ложкой, что значительно облегчает прием и дозировку лекарства.

Обратите внимание!
Строгое соблюдение назначенной дозировки требуется при лечении пациентов всех возрастов, но особенно это касается младенцев от 6 месяцев и до 3 лет

Инструкция по применению

Способ применения и дозу Депакина в лечения эпилепсии или маниакально-депрессивного синдрома устанавливают индивидуально, учитывая массу тела и возраст пациента.

Пациенты	Начальная суточная доза:	Средняя суточная доза:	Максимальная доза	Количество приемов в сутки
Дети (более 25 кг)	10–15 мг/кг	30 мг/кг/сут	До 50 мг/кг	2 приема (до 1 года), 3 приема
Взрослые	10–15 мг/кг	20–30 мг/кг	До 60 мг/кг	3 приема

Принимать препарат следует во время принятия пищи или сразу после неё. Депакин Хроно и Хроносфера можно принимать 1 раз в сутки при хорошо контролируемой эпилепсии. Это формы замедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивают поддержание равномерной концентрации препарата в крови на 24 часа. Депакин Хроносфера отличный препарат для детей способных проглотить мягкую пищу. Содержимое пакетика высыпать на пищу или в напитки комнатной температуры (исключая горячую пищу, супы, кофе, алкоголь). Детям до 3 лет рекомендуется Депакин в форме сиропа.

Возраст (лет)	Масса тела (кг.)	Средняя суточная доза вальпроат натрия (мг)
Дети от 6 до 12 мес	7.5-10	200-300
Дети 1-3	10-15	300-450
Дети 3-6	15-25	450-750
Дети 7-14	25-40	750-1200
Дети 14-18	40-60	1000-1500
Взрослые	От 60	1200-2100

Вводить струйно 400-800 мг, можно капельно, 25 мг/кг/сутки в 24-48 часов. Приготовить препарат необходимо непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор Депакина хранить при 2-8°C. Раствор должен быть использован не позже 24 часов от приготовления. Возможно применение Депакина с различными растворами: физиологический 0.9%, р-р глюкозы 5-30%, натрия бикарбоната 0.14% р-р.

Способ применения Депакин Хроно и дозировка

Депакин Хроно является лекарственной формой препарата Депакин, обладающей продленным действием, позволяющей снизить максимальную концентрацию препарата и обеспечить более ровную плазменную концентрацию в течение суток.

Данный лекарственный препарат предназначен для детей и взрослых с весом тела более 17 кг.

Лекарственная форма в виде таблеток не рекомендуется для детей в возрасте младше 6 лет (опасность попадание в дыхательные пути). Для детей младше 11 лет более подходящей лекарственной формой являются сироп и гранулы пролонгированного действия.

У пациентов в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность применения Депакина для лечения маниакального синдрома при биполярных аффективных расстройствах не оценивалась.

Дозировка

Начальная суточная доза составляет, обычно, 10-15 мг/кг, в дальнейшем дозу повышают до оптимальной.

Средняя доза: 20-30 мг/кг в день. Однако, если приступы не поддаются лечению, то при строгом наблюдении за больным дозу можно увеличить.

Для детей: обычная доза составляет 30 мг/кг в день.

Для взрослых: обычная доза 20 — 30 мг/кг в день.

Для пожилых больных: подбирают индивидуальную дозу, необходимую для контроля приступов.

Индивидуальная доза должна подбираться лечащим врачом.

Эстроген-содержащие препараты

Вальпроат не снижает эффективность гормональных контрацептивов.

Однако эстроген-содержащие препараты, включая эстроген-содержащие гормональные контрацептивы, могут увеличить клиренс вальпроата, что может привести к снижению концентрации вальпроата в сыворотке и к потенциальному снижению эффективности вальпроата. Врачи должны контролировать клинический ответ (контроль приступа или контроль настроения) в начале приема или при прекращении использования эстроген-содержащих препаратов. Следует рассмотреть возможность мониторинга уровня вальпроата в сыворотке (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Точная взаимозависимость между суточной дозой, концентрацией в крови и терапевтическим эффектом не установлена: дозу подбирают на основании клинической реакции. В случае приступов, не поддающихся лечению, или при подозрении на побочные реакции, кроме клинического наблюдения, может потребоваться измерение плазменного уровня вальпроевой кислоты. Терапевтический эффект наблюдается, обычно, при концентрациях 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

Способ применения

Предназначен для приёма внутрь.

Суточную дозу следует принимать 1 раз в день или распределять на 2 приёма в день, желательно принимать вместе с пищей.

Таблетку проглатывают, не раздавливая и не разжёвывая. При необходимости таблетка может быть разделена на две части путем разламывания по линии деления.

Начало лечения

• Пациентам, у которых соответствующий контроль приступов обеспечивается с помощью лекарственных форм Депакина немедленного высвобождения, суточная доза остаётся без изменений при замене его на Депакин Хроно.

• Пациентам, уже находящимся на лечении и принимающим другой противоэпилептический препарат, Депакин Хроно вводят постепенно, с тем чтобы, примерно, через 2 недели достичь оптимальной дозы; затем — в случае необходимости — сокращают сопутствующее лечение в зависимости от эффективности лечения.

• Пациентам, не принимающим других противоэпилептических средств, желательно увеличить дозу поэтапно, каждые 2-3 дня с тем, чтобы, примерно, через одну неделю достичь оптимальной дозы.

• В случае необходимости, дополнительное назначение других противоэпилептических препаратов проводят постепенно (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Депакин Хроно должен назначаться и контролироваться врачом-специалистом в области лечения эпилепсии или биполярного расстройства. Вальпроат не должен применяться девочками и женщинами детородного возраста, за исключением случаев, когда другие методы лечения неэффективны или невозможны по причине непереносимости (см

Противопоказания, Особые указания и предосторожности применения и Беременность и грудное вскармливание)

Вальпроат назначается и отпускается в соответствии с Программой Предотвращения Беременности (см

ППБ Особые указания и предосторожности применения)

Аналоги

Препараты с таким же действующим веществом как у Депакина (Вальпроат натрия): Апилепсин, Дипромал, Конвульсовин, Конвулекс, Энкорат, Ацедипрол, Вальпарин ХР, , Орфирил, Вальпроат натрия. Препараты со схожим лечебным эффектом: Ламотриджин, Фенитоин, Карбамазепин, Клоназепам, Топирамат и др.

Сравнительная характеристика противоэпилептических препаратов согласно исследованию ученых из Великобритании — SANAD (Standard and New Antiepileptic Drug).

Показатели	Дипакин	Ламотриджин	Топирамат
Контроль припадков	++++	++	+++
Отмена препарата из-за побочных эффектов	++	+	+++
Отмена препарата вследствие недостаточной эффективности	+	++++	++
Эффективность препарата по времени наступления 12-месячной ремиссии	++++	++	+++
Наиболее частые побочные явления	Увеличение массы тела	Кожная сыпь	Утомляемость, нарушение памяти, мышления, психики.

Ламотриджин противоэпилептический препарат. Имеет те же показания, что и Депакин. Препарат стабилизирует мембраны нейронов головного мозга, действуя на специальные ионные каналы. А так же снижает выделение аминокислот возбуждающих нервные клетки (глутаминовая кислота). Всё это приводит к устранению патологического очага возбуждения в головном мозге. Побочные эффекты: наиболее распространенны кожные сыпи, возникают у 5-10% пациентов. Возможно снижение продукции клеток крови в костном мозге, тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов. Так же наблюдаются нарушения зрения, двоение в глазах, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, нарушение координации движений, потеря в весе. На функции мышления и память не влияет.

Карбамазепин противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее средство. Препарат особенно эффективен у детей и подростков для устранения симптомов тревожности и депрессии, снижает раздражительность и агрессивность при эпилепсии. Предотвращает приступы болей тройничного нерва, уменьшает клинические проявления синдрома отмены при алкогольной зависимости. Побочные эффекты возникают у 1/3 пациентов, у 5% отмена препарата вызвана плохой переносимостью. Препарат нарушает процессы мышления и снижает память. Вызывает кожные сыпи. Имеется риск развития тяжелых осложнений со стороны системы кроветворения и аллергических реакций. К наиболее тяжелым осложнениям относят синдром Стивенса-Джонсона, панкреатит, печеночная недостаточность, апластическая анемия, сердечные аритмии, которые встречаются достаточно редко.

Фенитоин противоэпилептический, противосудорожный, антиаритмический препарат. Оказывает противосудорожную активность без выраженного подавления сознания и снотворного эффекта. Побочные эффекты развиваются у каждого второго пациента. Из наиболее частых, это нарушение координации, вялость, сонливость, неотчетливая речь, нарушение со стороны кроветворной системы, агрессия, нарушения памяти, депрессия. Более выражено негативное влияние на процессы мышления и память, чем у карбамазепина и депакина. В целом профиль побочных эффектов данного препарата хуже, чем у большинства других противосудорожных препаратов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки представляют собой противосудорожное средство, которое эффективно при различных формах эпилепсии.

Известно два механизма его действия:

• вальпроевая кислота влияет на ГАМК-ергическую систему. Она повышает концентрацию ГАМК в ЦНС и стимулирует ГАМК-ергическую передачу;
• возможно влияние метаболитов вальпроата, остающихся в мозге. После выведения препарата повышается уровень ГАМК.

Биодоступность лекарства при пероральном применении составляет примерно 100%. Главным образом, объем распределения ограничивается кровью и внеклеточной жидкостью. Активное вещество проникает в головной мозг и цереброспинальную жидкость.

Время полувыведения – 15-17 часов. Минимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляет 40–50 мг/л. Максимальная концентрация – 200 мг/л, при более высоком уровне необходимо уменьшить дозировку.

Устойчивая концентрация в плазме – через 3-4 дня применения. Прочные связи с белками плазмы, которые зависят от дозировки. Выводится в основном с мочой.

Симптомы передозировки

Угнетение сознания вплоть до комы, с потерей тонуса мышц, снижением рефлексов, сужением зрачков, угнетением дыхания, судорожные припадки. Возможно развитие отека мозга. Лечение: в первые 10-12 часов после приема внутрь, промывание желудка, активированный уголь, увеличить мочевыделение (мочегонные препараты), с введением обильного количества жидкости, постоянный контроль и коррекция сердечной деятельности и дыхания. В тяжелых случаях необходим аппарат искусственная почка для очищения крови от препарата и его продуктов обмена. Чаще исход передозировки благоприятен, но возможен и летальный исход.

Лечебное действие препарата Депакин

Механизм: препарат повышает содержание специфической аминокислоты (ГАМК-гамма-аминомаслянная кислота) в центральной нервной системе, благодаря этому снижается излишняя возбудимость клеток головного мозга. Всё это приводит к уменьшению потока нервных импульсов к скелетной мускулатуре, тем самым устраняется риск возникновения судорог.

Защищает нервные клетки головного мозга и улучшает в них обменные процессы

Механизм: блокирует кальциевые каналы нервных клеток, это препятствует преждевременному разрушению и гибели нервных клеток под действием собственных ферментов. Вальпроевая кислота нормализует процессы метаболизма и улучшает связи между нейронами. Повышает продолжительность жизни нейронов, стимулируя факторы роста и увеличивая содержание в нервных клетках специального защитного белка (нейропротективный протеин bcl–2).

Механизм: Вальроивая кислота подавляет активность специального фермента (гистондиацетилаза), который нарушает нормальное созревание клеток и запускает процесс их бесконтрольного размножения.