Диабетон

Фармакокинетика препарата

Степень абсорбции гликлазида в ЖКТ после перорального употребления медикамента высокая. Прием одной дозы лекарства (80 мг) обеспечивает предельный уровень активного компонента в плазме крови спустя 4 часа. Биотрансформируются метаболиты в печени: окисление, гидроксилирование и глюкуронирование приводит к образованию 8 метаболитов, нейтральных по отношению к глюкозе. Один из метаболитов способен влиять на микроциркуляцию. Выводятся продукты распада почками (70%) и кишечником (12%). В первозданном виде элиминируется только 1% Глидиаба. Время полувыведения зафиксировано в диапазоне 8-11 часов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гликлазид

является пероральным гипогликемическим лекарственным средством, относящимся к производным сульфонилмочевины

2-го поколения. Действие препарата направленно на активизацию β-клеток в , вырабатывающих , увеличение восприимчивости к нему периферических тканей, усиление инсулиносекреторных эффектов глюкозы

и стимуляцию деятельности внутриклеточной гликогенсинтетазы

в мышечной ткани. Препарат сокращает временной период от момента поступления пищи до начала выработки инсулина

, снижает постпрандиальный уровень глюкозы

, а также восстанавливает ранний (первый) пик инсулиновой секреции

(в отличие от прочих препаратов сульфонилмочевины

, преимущественно действующих во второй фазе).

Кроме регулировки углеводного обмена гликлазид

улучшает микроциркуляцию

, посредством уменьшения тромбоцитарной

и , нормализации сосудистой проницаемости, восстановления физиологического процесса пристеночного фибринолиза

.

Терапия с применением Глидиаба снижает чувствительность сосудов к воздействию , препятствует формированию и . Тормозит прогрессирование непролиферативной (фоновой) . При длительном лечении наблюдается достоверное уменьшение , развивающейся на фоне диабетической нефропатии

.

Прием препарата, по причине его влияния именно на раннюю стадию секреции инсулина

, не сопровождается увеличением веса и даже благоприятствует его снижению у тучных пациентов, в случае соблюдения соответствующей .

Пероральный прием гликлазида

приводит к фактически полному его всасыванию в ЖКТ. ТCmax в сыворотке составляет 4 часа (для таблеток МВ – 6-12 часов). Связывание с плазменными белками находится на уровне 90-95%. Метаболические преобразования происходят в печени с выделением неактивных продуктов . Т1/2 составляет 8-11 часов (для таблеток МВ – 16 часов). Выведение в форме осуществляется преимущественно почками (около 70%), а также кишечником (12%). Примерно 1% гликлазида

экскретируется в неизменном виде с мочой.

Побочные действия

Самым распространенным и тяжелым побочным явлением Глидиаба является гипогликемия

, чаще всего возникающая при нарушениях дозировочного режима и неадекватной диетотерапии

. Симптоматика данного осложнения довольно разнообразна и может проявляться: , чувством голода, ощущением усталости

, внезапной , невнимательностью, тревожностью

, агрессивностью

, раздражительностью, состояниями

, замедленной реакцией, невозможностью сконцентрироваться, нарушениями зрения

, чувством беспомощности, афазией

, сенсорными расстройствами, , , делирием

, потерей самоконтроля, судорогами

, потерей сознания, гиперсомнией

, поверхностным дыханием, , брадикардией

.

Вторыми по значимости пробочными эффектами терапии Глидиабом считаются негативные явления, наблюдаемые со стороны ЖКТ, которые выражаются (тошнотой

, тяжестью в эпигастрии и ); нарушениями печеночной функции

(увеличением активности трансаминаз печени

, холестатической желтухой

); (в случае приема таблеток совместно с пищей выраженность анорексии

снижается).

Иногда наблюдали формирование лейкопении

, тромбоцитопении

и анемии

.

Состав препарата

В аптечной сети Глидиаб (в международном формате – Glidiab) можно приобрести в виде таблеток для перорального употребления. Уникальный состав и новые технологии предусматривают контроль скорости модифицированного высвобождения действующего вещества. Цвет покрытия многовариантный: белый, желтый, кремовый.

На блистере в контурных ячейках расфасовано по10 таблеток массой 80 мг с действующим ингредиентом гликлазидом. Дополняют его аддитивными наполнителями: крахмалом, стеаратом магния, натрия крахмала гликолатом, молочным сахаром, гипромеллозой, МКЦ, тальком.

В 1 таблетке медикамента Глидиаб МВ содержится 30 мг гликлазида. Дополняют его МКЦ, гипромеллозой, магния стеаратом, аэросилом.

Варианты медикаментозного взаимодействия с Глидиабом

Синонимы и аналоги Глидиаба

Оригинальный препарат – Гликлазид с одноименным действующим веществом, все остальные – дженерики. Глидиаб в рейтинге считается самым эффективным. По активному компоненту (гликлазид) и группе (пероральные противодиабетические средства) с Глидиабом совпадают аналоги: Гликлазид, Диаглизид, Диатика, Диабинакс, Диабефарм, Диабрезид, Диабеталонг, Глиорал, Предиан, Гликлада, Глюкостабил, Диабетон, Диабрезид, Инсутон, Реклид, Глиорал, Панмикрон, Глюктам, Глизид, Медоклазид.

Среди аналогов, у которых совпадает назначение (СД 2-го типа), наиболее популярны: Лимфомиозот, Янувия, Мультисорб, Багомет, Глемаз, Метамин, Баета, Апидра, Глюренорм, Форметин, Глюкобай, Новоформин, Левемир Флекспен, Формин, Левемир Пенфилл, Авандия, Пиоглар.

Результат лечения Глидиабом будет значительно ниже без модификации образа жизни диабетика: низкоуглеводного питания, адекватных физических нагрузок, контроля психоэмоционального состояния, соблюдения режима сна и отдыха.

Важно постоянно контролировать свой гликемический профиль, проверяя уровень сахаров в домашних условиях и в лабораторных. Глюкометром контролируют гликемию натощак утром, через 2 часа после еды и перед сном, вечером

Глюкометром контролируют гликемию натощак утром, через 2 часа после еды и перед сном, вечером.

Диабетики, получающие комбинированную терапию с препаратами инсулина, должны контролировать состав крови перед каждой инъекцией гормона

Важно прослеживать динамику изменения показателей в течение дня, а также проводить мониторинг средних показаний в течение месяца – от одной консультации эндокринолога до следующей встречи

Если после приема таблеток появились новые ощущения – недомогание, головная и другие виды боли, надо обязательно сообщить о реакции организма врачу. После дополнительного обследования он уменьшит дозу или заменит лекарство.

Медикамент способен оказывать негативное влияние на психомоторные реакции. Это может создавать проблемы при вождении автомобиля, управлении сложными механизмами, работе на высоте и других, потенциально опасных видах деятельности, требующих концентрации внимания.

Если кормящей матери показан Глидиаб, его можно применять только после перевода ребенка на искусственное вскармливание.

1 таблетка включает 80 мг гликлазида

. Дополнительно: молочный сахар, гидросиликат магния, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, картофельный крахмал, натрия крахмалгликолят, стеарат магния.

1 таблетка МВ (модифицированное высвобождение) включает 30 мг гликлазида

. Дополнительно: гидроксипропилметилцеллюлоза, аэросил, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Как применять лекарство

Прежде чем составить схему лечения, врач оценивает общее состояние пациента, возраст, стадию развития заболевания и сопутствующие осложнения. На основании показателей тощаковой и постпрандиальной гликемии, а также наличия других противодиабетических средств, которые больной принимает параллельно, рассчитывают суточную норму Глидиаба. Учитывается также и индивидуальная реакция больного на лекарство.

Для обычного медикамента

Для простого Глидиаба инструкция по применению рекомендует стандартную дозу препарата – 80 мг/сут., среднюю – 160 мг, максимальную – 320 мг. Употребление двукратное: в утреннее и вечернее время по 1 таблетке до еды. При почечных патологиях, если клиренс креатинина менее 15 ед., в коррекции дозы нет необходимости.

Для варианта Глидиаб МВ

У диабетиков (включая геронтологическую категорию) стандартная доза препарата с пролонгированным эффектом при стартовом курсе – 30 мг. Коррекция нормы возможна через 14 дней. Предельная дозировка Глидиаба МВ, в соответствии с инструкцией по применению, 120 мг/сут., это соответствует 4 шт. таблеток. Лекарство употребляют перорально вместе с завтраком. Разрешено параллельно принимать другие гипогликемические средства: бигуаниды, ингибиторы ферментов α-глюкозидаз, инсулин.

Нежелательные последствия

О Глидиабе отзывы свидетельствуют о том, что в некоторых случаях лечение сопровождают непредвиденные явления.

Диабетики жалуются на усталость, головокружение, головную боль, панцитопению, аллергию, зуд кожи, фотосенсибилизацию, диспепсические расстройства, астению, дискомфорт в эпигастрии, нарушение чувствительности, диарею.

Реже диагностируют гипогликемию, парезы, тромбоцитопению, лейкопению, агранклоцитоз, анемию. В большинстве случаев все побочные эффекты обратимы: после отмены препарата они проходят самостоятельно.

Чтобы избежать гипогликемии и других нежелательных последствий, важно четко приурочить употребление таблеток к приему пищи, избегать голодания и полностью исключить из рациона спиртные напитки.

Фармакологические возможности

Выраженный терапевтический эффект медикаменту обеспечивает гликлазид, представляющий собой препарат группы сульфонилмочевины второго поколения.

В отличие от предыдущей линейки лекарственных средств Глидиаб менее токсичен и более эффективен, а его гипогликемические характеристики основаны на том, что под влиянием Глидиаба:

• Усиливается продукция инсулина β-клетками;
• Активизируется выработка печеночного гликогена;
• Белки-рецепторы угнетают глюконеогенез;
• Усиливается активность эндогенного инсулина;
• Блокируется синтез глюкозы из белков и жира в печени;
• Печень и мышцы скелета активнее поглощают глюкозу;
• Замедляется липолиз в тканях.

О Глидиабе отзывы врачей убеждают в том, что параллельно с употреблением медикамента снижается инсулинорезистентность периферических тканей, активизируются клеточные ферменты, в частности – гликогенсинтетаза, значительно уменьшается интервал между едой и инкрецией инсулина.

По сравнению с альтернативными медикаментами группы сульфонилмочевины (глибенкламидом, хлорпропамидом), которые работают преимуществено на втором этапе синтеза гормона, гликлазид помогает восстановить ранний максимум выработки инсулина и уменьшить критические показатели гликемии. Кроме нормализации обменных процессов, лекарство улучшает капиллярный кровоток, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, приостанавливая тем самым образование бляшек.

В соответствии с инструкцией, гликлазид:

• Улучшает проницаемость и эластичность сосудов;
• Используется для профилактики микротромбоза;
• Притупляет чувствительность сосудистых стенок к адреналину;
• Восстанавливает физиологический фибринолиз (очищение от тромбов);
• Сокращает содержание общего холестерола, оказывает антиатегрогенный эффект (профилактика и регрессия атеросклероза);
• Приостанавливает прогрессирование ретинопатии на непролиферативном этапе.

Продолжительное регулярное употребление Глидиаба диабетиками с нефропатией значительно улучшает концентрацию белка в моче.
Лекарство не способствует набору веса, так как основная его активность приходится на ранний максимум продукции инсулина, который не провоцирует гиперинсулинемию. Диабетикам с ожирением препарат позволяет в некоторой степени сбросить лишний вес при условии модификации образа жизни.