8 лучших ингибиторов протонной помпы

Особые указания

До и после лечения рабепразолом обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к

лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютенизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы не требуется.Отмена препарата не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.Использование в педиатрии Препарат не рекомендуется назначать детям и подросткам, поскольку отсутствует опыт использования рабепразола в педиатрической практике.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В случае появления в процессе лечения сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоязвенный препарат, представитель ингибиторов протонового насоса. Блокирует секрецию хлористоводородной кислоты (заключительную стадию), снижая стимулированную и базальную секрецию. Хорошо проникает в клетки желудка, оказывая цитопротекторный эффект.

Антисекреторный действие наступает в течение часа, а общее время действия — 48 часов. Восстановление секреторной активности отмечается через 3 дня после окончания лечения. Препарат не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывается в тонком кишечнике, степень абсорбции высокая. C_max в крови определяется через 3,5 часа. Биодоступность около 52%, и она не увеличивается при неоднократном приеме. На 97% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени при участии системы цитохрома. Выводится почками. Т1/2 составляет 1,5 часа.

Подробнее о «2-Этилгексилнитрат»

Информационная карта «2-Этилгексилнитрат» —
04.12.2023 была частично изменена в поисковой базе.

Регистрационый номер:
ВТ-003367

Химическое название вещества по IUPAC:
2-Этилгексилнитрат

Наименование технического продукта CAS:

Структурная формула:
C₈H₁₇NO₃

Синонимы:
2-Этилгексиловый эфир азотной кислоты; Nitric acid, 2-ethylhexyl ester; 2-Ethylhexylnitrat

Торговые названия:
Dodicet 5073; Додицет 5073; Kerobrisol EHN; RV 100; NITROCET 50 (2-ethylhexyl nitrate); Присадка для дизельных топлив повышающаяся цетановое число АддиТОП/AddiTOP; Топливная присадка I 0801; HiTEC 4103W Cetane Improver; ZENTEUM ZR668; LUBRIZOL* 8090; Миксент-2000; Цетаноповышающая присадка ЕТС (2-ethylhexyl nitrate); VeryOne Cetane Improver; 2-Ethylhexyl nitrate; Цетаноповышающая присадка для дизельных топлив «АддиМакс» ЦП; 2-Ethylhexyl Nitrate;2-Ethylhexyl Nitrate

Регистрационные номера:
Роспотребнадзор:

РПОХВ:
ВТ-003367
CAS:
27247-96-7
RTECS:
QU7925000
EC:
248-363-6

Дата регистрации:
08.02.2011 г.

Дата актуализации:
12.08.2022 г.

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ:
Нефтедобывающая, нефтеперерабатывающая промышленность. Применяется в качестве цетаноповышающей присадки к топливу

АГРЕГАТНОЕ СОСТОЯНИЕ:

жидкое

Точка кипения:

* °C

Точка плавления:

< -50 °C

Форма выпуска:
Жидкость

Средства индивидуальной защиты:

респиратор;защитные очки;перчатки;другое

Меры при разливе и рассыпании:

Собрать и передать на утилизацию

Утилизация:

Дезактивация

Опасность воспламенения и горения:

Горючее вещество*

Температура вспышки:

о.т.:

88

з.т.:

62-81

Кумулятивность:

умеренная

Клиническая картина острого отравления:
При вдыхании — першение в горле, кашель, головная боль, головокружение, слезотечение, слизистые выделения из носа, нарушение координации движений, заторможенность. При попадании через рот — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, заторможенность, боль в области живота, тошнота, рвота, диарея

Центральная нервная и дыхательная системы, желудочно-кишечный тракт, печень, почки, морфологический состав периферической крови

Раздражающее действие:

На кожу:
нет.На глаза:
да.

Кожно-резорбтивное действие:

да

Сенсибилизирующее действие:

не установлено

Репротоксическое действие:

не установлено

Тератогенное действие:

не установлено

Мутагенное действие:

не установлено

Канцерогенное действие — человек:

не изучалось

Канцерогенное действие — животные:

не установлено

Первая помощь при отравлениях:

Свежий воздух, покой, тепло. При попадании через рот — обильное питье воды, активированный уголь, солевое слабительное. При попадании на кожу — обильно смыть проточной водой. При попадании в глаза — обильно промыть проточной водой. В случае необходимости обратиться за медицинской помощью.

Гигиенические нормативы

ПДК (атмосферный воздух) *
м.р.	мг/м куб
с.с.	мг/м куб
Класс опасности
ПДК (раб.зона)
	*
м.р.
с.с.
Класс опасности
ДУ (пищевые продукты)
ПДК (водные объекты)
	**
мг/л
Класс опасности
Питьевая вода
мг/л
Класс опасности
Вода питьевая, расфасованная в емкости
Первая категория
Высшая категория
Класс опасности
ПДК (почва)
мг/кг
Вещество
а) песчаные и супесчаные
б) кислые (суглинистые и глинистые), pH KCL
в) близкие к нейтральным, нейтральные (суглинистые и глинистые), pH KCL > 5,5
ПДУ (кожа)
Класс опасности
Примечание	* Для вещества близкого по физико-химическим свойствам и биологическому действию (1-метилэтил)нитрат: ОБУВатм.в. 0,05 мг/м3; ПДКраб.з. м.р. 5 мг/м3, пары, 3 класс опасности.** Согласно классификации по опасности загрязнения воды (WGK, Германия) 2-этилгексилнитрат отнесен к классу 2 (водо-загрязняющие вещества).;

Метод определения:

Экологические нормативы

ПДК рыб.хоз. (мг/л)

Применение ингибиторов секреции желудочного сока

Ингибиторы секреции желудочного сока используются для лечения заболеваний, которые вызваны либо усугубляются присутствием кислоты в желудке. Эти условия включают в себя язву желудка; гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ); и синдром Золлингера-Эллисона, который характеризуется нетипичной язвой желудка и чрезмерным количеством кислоты в нем. Ингибиторы секреции желудочного сока также широко применяются для защиты желудка от воздействия лекарств или условий, которые могут вызывать язву. Лекарства, которые могут привести к образованию язвы, включают стероидные соединения и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые часто используются при лечении артрита. Ингибиторы секреции желудочного сока дают некоторую защиту от стрессовых язв, которые связаны с некоторыми типами болезней и с хирургическим вмешательством.

Существуют два типа ингибиторов секреции желудочного сока – H2-блокаторы и ингибиторы протонной помпы. H2-блокаторы являются разновидностью антигистаминных средств. Гистамин, в дополнение к хорошо известным эффектам при простуде и аллергии, также стимулирует желудок производить больше кислоты. Рецепторы (нервные окончания), которые реагируют на присутствие гистамина, называются H2-рецепторами, и отличаются от H1-рецепторов, участвующих в возникновении симптомов аллергии. Наиболее распространенные H2-блокаторы – циметидин, фамотидин, низатидин и ранитидин.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) являются препаратами, которые блокируют фермент, называемый водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза, в клетках желудка. Блокирование этого фермента останавливает производство желудочной кислоты. Эти препараты более эффективны в данном случае, чем Н2-блокаторы. Ингибиторы протонной помпы включают такие препараты, как омепразол, эзомепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол.

Побочные действия:

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто — 1/10 назначений (≥ 10%), часто — 1/100 назначений (≥ 1%, но < 10%), нечасто — 1/1000 назначений (≥ 0.1%, но < 1%), редко — 1/10 000 назначений (≥ 0.01%, но < 0.1%), очень редко — менее 1/10 000 назначений (< 0.01%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головная боль; редко — головокружение, астения, бессонница; очень редко — нервозность, сонливость, депрессия, нарушения зрения, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения, лейкопения; очень редко — лейкоцитоз.

Аллергические реакции: редко — сыпь, кожный зуд.

Прочие: редко — боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; очень редко — повышенная потливость, увеличение массы тела.

Способ применения и дозы

Препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать внутрь, утром до приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и не измельчая.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в стадии обострения назначают по 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) назначают по 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут в течение 4-8 недель.

Для поддерживающей терапии при ГЭРБ — в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от ответа пациента.

Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита — в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Нelicobacter pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

Хайрабезол по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут.

Хайрабезол по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.

Какое практическое значение это имеет?

Его можно назначить «вслепую», т.е. даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента.

Но это – палка о двух концах. Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы (нейтрофилах, макрофагах и пр.) Поэтому рабепразол теоретически может работать и в этих органах, где нет такой высокой кислотности. Следовательно, нарушится работа этих органов, и можно ожидать больше побочных эффектов.

Взаимодействия с другими препаратами

Ингибиторы секреции желудочной кислоты могут взаимодействовать с другими лекарствами. Когда происходит взаимодействие, эффекты одного или обоих препаратов могут измениться и нести риск увеличения побочных эффектов.

Из препаратов этого класса, циметидин имеет наибольшее количество лекарственных взаимодействий. Препараты, которые могут взаимодействовать с H2-блокаторами включают в себя:

• итраконазол,
• кетоконазол,
• варфарин,
• дофетилид,
• лекарства-бронхолитики, включая аминофиллин и теофиллин.

Препараты, которые могут взаимодействовать с ингибиторами протонного насоса включают в себя:

• итраконазол,
• кетоконазол,
• фенитоин и другие противосудорожные препараты,
• цилостазол,
• вориконазол.

Автор статьи: Валерий Викторов, «Портал Московская медицина»

Блокаторы протонового насоса список

Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы – лекарственные препараты, с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью. Ингибитор протонной помпы (список препаратов имеется в любой аптеке) назначается врачом.

Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков, но различается концентрация действующего вещества, которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия. Подобрать их может только врач после проведения измерений кислотности, выполняется оно в течение суток.

Курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет.  Ингибиторы протонной помпы безопасны для организма, поскольку действуют местно и не вызывают привыкания, то есть после окончания курса можно не бояться так называемого «синдрома отмены».

Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков но различается концентрация действующего вещества которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия

Данный вид лекарственных средств не заглушает болезнь, а полностью ее излечивает.

Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда. Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.

Омепразол блокатор протонового насоса

С давних пор известно, что «Омепразол» — ингибитор протонной помпы, но на сегодняшний день его предпочитают назначать реже, поскольку препараты нового поколения отличаются в лучшую сторону как результативностью, так и проявлением побочных эффектов. Допускается введение не только перорально, но и внутривенно, что способствует получению быстрого результата. Рецидивы заболеваний не были отмечены в течение 10 лет наблюдений за пациентами.

Пантопразол блокатор протонового насоса

Благодаря препарату, желудочный сок вырабатывается в меньшем объеме, слизистая так сильно не раздражается. Если имеются язвы и эрозии, то они постепенно зарубцовываются. Ограниченно применяется при лечении беременных женщин и детей, применение нежелательно, если можно подобрать другой препарат.

Рабепразол блокатор протонового насоса

Рабепразол блокатор протонового насоса

К препарату «Рабепразол» инструкция указывает, что он несовместим с жидкими антацидами. Усиливается действие при одновременном приеме с «Варфарином», «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином». Аналоги – «Берета», «Золиспан», «Нофлюкс», «Париет», «Рабелок», «Хайрабезол» и др.

Лансопразол и Эзомепразол  блокатор протонового насоса

«Лансопразол» – эффективный препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Производит блокировку выработки желудочного сока. Кроме того, медикамент борется с бактерией Хеликобактер пилори. Специфические антитела к ней вырабатываются усиленно благодаря действию препарата.

«Эзомепразол» – хороший препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно применять вместе с антибиотиками. Лечит в фазе обострения болезней и применяется для профилактики. Подавляет размножение Хеликобактер пилори.

Общие побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами обоих типов ингибиторов секреции желудочной кислоты являются мягкая диарея, тошнота, рвота, боли в желудке или животе, головокружение, сонливость, головокружение, проблемы со сном, головная боль. Частота каждой проблемы варьируется в зависимости от конкретного типа препарата и его дозировки. Эти проблемы, как правило, уходят, как только организм приспосабливается к препарату и не требуют лечения.

Серьезные побочные эффекты при приеме ингибиторов секреции желудочной кислоты встречаются редко. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, если они заметили какие-либо из следующих признаков:

• сыпь на коже или другие проблемы с кожей, такие, как зуд, шелушение, крапивница или покраснение,
• лихорадка,
• возбужденное состояние или спутанность сознания,
• галлюцинации,
• повышенное потовыделение или тремор,
• судороги или конвульсии,
• покалывание в пальцах рук или ног,
• боль в месте инъекции, которая длится в течение некоторого времени после процедуры,
• боль в икрах, которая распространяется на пятки,
• отек нижних конечностей,
• отек лица или шеи,
• трудности с глотанием,
• быстрое сердцебиение,
• сбивчивое дыхание,
• потеря сознания.

Другие побочные эффекты могут возникать в редких случаях. Любой, кто имеет необычные симптомы после приема ингибиторов секреции желудочной кислоты должен обратиться к врачу.

Преимущества

Большая часть имеющей информации свидетельствует в пользу препарата «Хайрабезол». Отзывы сообщают об эффективности данного лекарственного средства. Однако при таком обилии аналогов есть ли существенные причины останавливать свой выбор именно на рассматриваемом противоязвенном препарате? Несомненно! Среди них особенно выделяют следующие:

• для препарата «Хайрабезол» характерен один из максимальных уровней биодоступности, что выгодным образом выделяет данное лекарственное средство из ряда его аналогов;
• рассматриваемое медикаментозное средство имеет один из наиболее длительных периодов полувыведения, что отличает его от прочих аналогичных лекарственных препаратов.

Торговые наименования лекарств ингибиторов протонной помпы

https://youtube.com/watch?v=ivZCDP5fY5Y

На отечественном фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных лекарственных препаратов из группы ингибиторов протонной помпы:

• активное вещество омепразол: Биопразол, Веро-омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омез, Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС, Омепразол-акри, Омепразол-Е.К., Омепразол-OBL, Омепразол-Тева, Омепразол-рихтер, Омепразол-ФПО, Омепразол Сандоз, Омепразол Штада, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Ультоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст;
• активное вещество омепразол, кроме которого лекарство содержит заметное количество натрия бикарбоната: Омез инста;
• активное вещество омепразол + домперидон: Омез-д;
• активное вещество пантопразол: Зипантола, Контролок, Кросацид, Нольпаза, Панум, Пептазол, Пиженум-Сановель, Пулореф, Санпраз, Ультера ;
• активное вещество лансопразол: Акриланз, Геликол, Ланзабел, Ланзап, Ланзоптол, Лансопразол, Лансопразол пеллеты, Лансопразол Штада, Лансофед, Ланцид, Лоэнзар-Сановель, Эпикур ;
• активное вещество рабепразол: Берета, Золиспан, Зульбекс, Нофлюкс (ранее назывался Золиспан), Онтайм, Нофлюкс, Париет, Рабелок, Рабепразол-OBL, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо, Хайрабезол;
• активное вещество эзомепразол: Нексиум, Нео-зекст, Эманера ;
• активное вещество декслансопразол: Дексилант;
• активное вещество напроксен + эзомепразол: Вимово (назначается для лечения боли при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите у пациентов с риском развития язвенной болезни).

В России зарегистрированы лекарства, представляющие собой трёхкомпонентные наборы капсул и таблеток, соответствующие дневной дозе при «тройной терапии» при эрадикации Helicobacter pylori: Пилобакт с комбинированным действующим веществом «омепразол + тинидазол + кларитромицин» и Пилобакт АМ с комбинированным действующим веществом «омепразол + амоксициллин + кларитромицин».

Кроме того, на фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР имеется ряд ингибиторов протонной помпы, которые не зарегистрированы в России, в частности:

• омепразол: Гасек, Лосид, Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Дарница, Омепразол-КМП, Омепразол-Лугал, Церол;
• пантопразол: Зогаст, Золипент, Паноцид, Пантасан, Панатап, Проксиум, Протонекс, Ультера;
• лансопразол: Ланза, Ланзедин, Ланпро, Лансогексал, Лансопрол, Ланцерол;
• рабепразол: Барол-20, Геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), Рабезол, Рабемак, Рабимак, Рабепразол-Здоровье, Разол-20.

Брэнды, зарегистрированные в Германии: Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол) и др.

Советуем почитать: Вред ИПП (ингибиторов протонной помпы) для организма

• https://www.smed.ru/guides/43296
• https://gastritinform.ru/fb.ru/article/297215/ingibitor-protonnoy-pompyi-spisok-preparatov-mehanizm-deystviya-otzyivyi
• https://myfamilydoctor.ru/ingibitory-protonnoj-pompy-preparaty-i-ix-osobennosti/
• https://pancreatus.com/heartburn/treatment-of-heartburn/ingibitory-protonnoj-pompy-preparaty.html
• https://gastritinform.ru/www.gastroscan.ru/handbook/121/2666

Резюме

Первое. ИПП имеют вполне определенные показания. Это кислотозависимые заболевания или профилактика повреждений слизистой ЖКТ на фоне приема препаратов, повышающих риск эрозий, язв, желудочных кровотечений.

Второе. Рекомендовать их при любой изжоге я бы тоже не стала. При эпизодической вполне подойдет антацид.

Третье. Сказать, какой ИПП лучше или хуже, сложно. Каждый имеет свои плюсы и минусы.

Четвертое. Идеального ИПП, к сожалению, на сегодняшний день нет.

Пятое. ИПП не так безопасны, как преподносят нам производители.

Это все, что я хотела вам сегодня сказать.

Если появились вопросы, пишите внизу в окошечке комментариев.

До новой встречи на блоге «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Какие препараты относятся к ингибиторам протонового насоса

https://youtube.com/watch?v=4hHgngr6yLo

Ингибиторы протонной помпы (ингибиторы Н+/К+-АТФ-азы) создают ковалентную связь с ферментом, транспортирующим водород, в итоге блокируется секреция соляной кислоты.

Обладают таким действием производные бензимидазола:

• Омепразол: (Омез, Опразол, Гастрозол, Ультоп);
• Пантопразол: (Зованта, Пангастро, Панзол, Пантекс);
• Лансопразол: (Ланзап, Нормицид, Ланцерол);
• Рабепразол: (Париет, Барол, Разол);
• Эзомепразол: (Эзомеалокс, Нексиум, Эсозол);
• Декслансопразол: (Дексилант).

Самым первым ИПП, который применяли в клинических целях, был Омепразол. Сейчас в клинической практике используют синтезированный в 2001 г в Швеции изомер Омепразола – Эзомепразол. Этот препарат считается самым эффективным, его биодоступность выше, он на более длительное время уменьшает секрецию соляной кислоты.

При появлении симптомов кислотозависимых состояний (боль под грудиной, изжога, кровотечение из пищевода, желудка) надо пройти диагностику, чтобы выявить причину появления этих признаков. А какие именно нужны исследования, порекомендует гастроэнтеролог. После обследования врач определит целесообразность приёма ингибиторов протонной помпы.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А(CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Препарат следует принимать с осторожностью, если присутствует один из следующих симптомов или состояний: наличие «тревожных» симптомов — значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул).

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как: утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния.

У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, бактерий Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента H+/K+-АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82 % соответственно и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (Т1/2), который составляет примерно один час. Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с H+/K+-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

 Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинноподобные клетки. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты. В настоящие время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизона, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Побочные действия

Существует еще один важный нюанс, с которым необходимо ознакомиться, перед тем как начать использование препарата «Хайрабезол». Побочные эффекты, которые наиболее часто беспокоят пациентов, — это головная боль, а также расстройство желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея).

Другие побочные реакции возникают на порядок реже, однако о них также следует быть осведомленным: головокружение, запор, рвота, метеоризм, боли в животе, увеличение веса, сыпь, потливость, зуд, нервозность, бессонница, артралгия, депрессия, судороги, миалгия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, синусит, кашель, лейкопения.

Роль соляной кислоты в пищеварении

Чтобы понимать, почему ингибиторы протонной помпы нельзя принимать всем подряд, вспомним, что делает соляная кислота:

1. Подготавливает белки пищи к их дальнейшей обработке. Изменяется структура их молекул, белки набухают.
2. Создает идеальные условия для работы протеолитических ферментов (ферментов, расщепляющих белки).
3. При ее участии пепсиноген превращается в пепсин – фермент, необходимый для полноценного переваривания белков.
4. «Подготавливает» для работы двенадцатиперстную кишку – раздражает ее рецепторы и как бы передает эстафетную палочку следующему отделу ЖКТ в переваривании пищи.
5. Регулирует секрецию желудочных и поджелудочных желез.
6. Стимулирует двигательную активность желудка.
7. Обеспечивает противомикробную защиту от патогенных бактерий, поступающих с пищей.

А теперь, глядя на этот список, попробуйте представить, что будет, если выработка соляной кислоты затормозится.

Представили?

Нет?

Тогда представим вместе:

• Нарушится переваривание белков.
• Ухудшится переваривание пищи в других отделах пищеварительного тракта.
• Нарушится моторика желудка.
• Увеличится вероятность бактериальных инфекций ЖКТ.

А значит, как минимум, возможны боли в животе, диарея или запоры, метеоризм, отрыжка.

Фармакологическое действие

Препарат «Хайрабезол» отзывы и инструкция по применению определяют как эффективное противоязвенное средство, которое активно понижает секрецию желудочного сока. Активные вещества медикамента проникают в клетки тканей желудка, оказывая на них, таким образом, цитопротекторное воздействие.

Активные вещества препарата всасываются в кишечнике. Основное действие лекарства начинается уже спустя час после его приема. В целом его компоненты остаются активными в течение сорока восьми часов. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через три с половиной часа после применения средства. А секреторная активность в полной мере нормализуется уже через три дня после последнего приема лекарства. Период полувыведения препарата составляет всего полтора часа (выводится лекарственное средство с помощью почек).

Важно отметить, что никакого влияния на центральную нервную систему или сердечно-сосудистую систему рассматриваемое лекарственное средство не оказывает

Цена Хайрабезола, где купить

ЗдравСити

• Хайрабезол таблетки п/о плен. кишечнораствор. 10мг 30штХайгланс Лабораториз Пвт. Лтд IN

• Хайрабезол таблетки п/о плен. кишечнораствор. 20мг 15штХайгланс Лабораториз Пвт. Лтд IN

• Хайрабезол таблетки п/о плен. кишечнораствор. 20мг 30штХайгланс Лабораториз Пвт. Лтд IN

• Хайрабезол таблетки п/о плен. кишечнораствор. 10мг 15штХайгланс Лабораториз Пвт. Лтд IN

Аптека Диалог

• Хайрабезол таблетки п/о 10мг №15Хайгланс Лабораториз Пат.

• Хайрабезол таблетки п/о 10мг №30Хайгланс Лабораториз Пат.

• Хайрабезол таблетки п/о 20мг №30Хайгланс Лабораториз Пат.

• Хайрабезол таблетки п/о 20мг №15Хайгланс Лабораториз Пат.

показать еще