Варениклин

Как действуют таблетки?

Варениклин, активное вещество лекарства от курения Чампикс, взаимодействует с рецепторами мозга α4β2. Он активизирует их биологический отклик. Никотин также воздействует на эти рецепторы, получая отклик в виде удовольствия и формируя зависимость у курильщиков.

Никотин и варениклин – вещества антагонисты (соперники). Имея большее сродство к α4β2, препарат Чампикс частично блокирует рецепторы. Никотин уже не может взаимодействовать с ними в полной мере. В результате, по отзывам курильщиков, уменьшается удовольствие от процесса табакокурения, исчезает желание взять сигарету, зависимость разрушается.

Инструкция к Чампиксу предусматривает прием препарата внутрь, запивая водой

Таблетки от курения Чампикс купируют эффект подкрепления, суть которого заключается в том, что, когда мозг фиксирует удовлетворение и приятные ощущения, он закрепляет характерную реакцию на их источник. Реакция курильщика уже сформирована в предвкушении наслаждения сигаретой. Если же ожидаемое удовольствие не наступает, эффект подкрепления для курильщика не срабатывает.

Фармакокинетика при пероральном приеме средства от курения Чампикс:

• варениклин полностью всасывается, его максимум в кровяной плазме фиксируется после 4 часов;
• соотношение приема лекарства с едой и временем суток не влияет на биодоступность его в организме;
• фармакокинетика одинакова у курильщиков любого возраста, пола и расы, она не зависит от сопутствующего лечения, состояния печени и легких, степени табачной аддикции;
• 92% дозы эвакуируется с помощью почек в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов, период полувыведения – 24 часа.

Сравнительные испытания групп курильщиков, принимающих таблетки против курения Чампикс и плацебо, показали наличие отзывов о снижении аддикции к никотину по истечении 12 недель в большей степени в первой группе, чем во второй.

Иные вспомогательные препараты

Существует еще много лекарств от курения, базирующихся на разных методиках воздействия на организм. Некоторые из них действуют как антидепрессанты (Зибан, Носнок), другие – как заместители никотина (Цитизин, Табекс, Цититон) или его блокаторы (Табакум, Церера, Корида-плюс).

Из них:

1. Табекс – препарат, сделанный Болгарскими фармацевтами. Он уже 20 лет назад прошел лицензирование в нашей стране, и с тех пор помог немалому количеству людей отказаться от вредной привычки. Его основным компонентом являются алколоиды, которые замещают функции никотина для организма. Отсюда, он более становится не нужен, и тяга к курению пропадает. Лекарство существенно облегчает, абсистентный синдром, который губит много попыток расстаться с никотиновой зависимостью.Курс приема таблеток рассчитан на 2 “захода”. В первом, длящемся 3 дня, Табекс принимают 6 раз в день, далее, начинается второй (с 4-го по 25-й день), в течение которого дозировки препарата уменьшаются и его употребление полностью прекращается. От Табекса возможны легкие побочные эффекты в виде головокружений или бессонницы. В случае передозировки вероятны куда более последствия: тошнота, рвота, тахикардия. Как было сказано ранее, основа действия лекарства – алколоиды, не совместимые по своей природе с никотином, так что, если во время курса лечения курильщик продолжает “баловаться” сигаретами, у него начинается сухость во рту, которую невозможно запить, а далее: снижение аппетита, желудочные колики и рвота.
2. Цитизин, в его основе лежит алколоид, именем которого и назван препарат. Воздействие на организм и побочные эффекты у Табекса и Цитизина примерно одинаковые за счет сходности состава и главных компонентов. По результатам опросов, 91% курящих, употреблявших Цитизин, давно стали бывшими курящими. Но у лекарства имеются противопоказания: язвенная болезнь, атеросклероз, отеки легких любых степеней.
3. Зибан. Является антидепрессантом и изначально разрабатывался в качестве борца с депрессиями, но впоследствии выяснилось, что он достаточно сильно помогает снизить силу синдрома отмены и помочь в борьбе с курением. При употреблении Зибана с увеличенной силой организмом вырабатывается гормон удовольствия – Дофамин, поэтому многие на инстинктивном уровне злоупотребляют лекарством, из-за чего возникают побочные эффекты: головные боли, тошнота и рвота.
4. Коррида-плюс, в составе которого находятся только растительные компоненты. Действует как антидепрессант и блокатор никотина. Противопоказаний и побочных эффектов, по заверению производителей, не имеет, по отзывам применявших это средство, в ходе курса лечения Корридой могут возникать головокружения с повышенным потоотделением, и, редко, тошнота с рвотой. Вероятно, такие последствия возникли у людей с индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов, например, корня аира или перечной мяты.
5. Никоин – назальный спрей, в процессе применения которого возникает отвращение к никотину, а из организма постепенно выводятся токсины. Средство поступило в продажу не так давно, но уже стало популярным. У него есть ряд противопоказаний и побочных эффектов, которые нужно изучить перед началом курса применения.

Список лекарств от курения можно перечислять еще долго, их более 50, но каждому помогают “свои” лекарства, они подходят к индивидуальным особенностям организма. Самый хороший выбор при выборе – обратиться к наркологу. Он проведет необходимые осмотры с анализами и скажет, какое же средство против курения окажется эффективным.

Состав чудодейственных таблеток

Главным активной субстанцией Чампикса является варениклина тартрат. При проникновении в организм это вещество равномерно распределяется между тканями головного мозга и внутренними органами. Особенностью варениклина является отсутствие каких-либо побочных эффектов.

Это биоактивное вещество действует только на рецепторы лимбической системы, не вызывая никаких дополнительных реакций. Из организма он выводится в течение суток с помощью мочевыделительной и метаболической систем.

Вспомогательные компоненты

Дополнительные составляющие, включенные в комплекс средства, условно подразделяются на две разновидности:

Вещества, входящие в состав самой таблетки. Это следующие компоненты:

• стеарат магния:
• диоксид кремния;
• гидрофосфат кальция;
• кроскармеллоза натрия;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Вещества, из которых состоит пленочная оболочка. Оболочный состав пилюль разный и зависит от дозировки препарата. Антиникотиновое средство производят в двух дозировках – 1 мг (количество варениклина 1,71 мг) и 0,5 мг (объем основного вещества равен 0,85 мг).

Благодаря лаку драже в 1 мг имеют нежный голубой окрас. Препарат порции 0,5 мг окрашен в белоснежный цвет. Оригинальные пилюли обладают двояковыпуклой формой. В аптеке их можно увидеть в разных формах выпуска:

1. Дозировка 1 мг. Чампикс фасуется в блистеры по 112, 56, 28 и 14 штук.
2. Дозировка 0,5 мг. Средство выпускается по 11 штук в каждой упаковке.
3. Комплект из двух дозировок. Выпускают и сборный вид Чампикса, куда входят 14 голубых таблеток (по 1 мг) и 11 белых (по 0,5 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых взаимодействий варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10 % осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется. Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформина — см. ниже).

Метформин

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Варфарин

Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ)

При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота проявления тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Кто не пытался избавиться от вредной привычки?

Даже Марк Твен иронизировал по этому поводу: «Бросить курить просто! Я сам делал это сотни раз».

Проблема намного серьезней, чем о ней шутят. Зависимость от никотина приравнивается к наркотической, а последствия от употребления табачных изделий просто плачевные. Курение – это ад!

Одни из самых распространенных последствий пагубной привычки – нарушение обмена веществ, поражение дыхательных органов, нарушение психического состояния, сердечно-сосудистые изменения, сердечная аритмия. Нередки случаи обморока и даже смертельный исход от чрезмерного употребления табака. Еще перечислять?

Некоторые европейские страны ввели запрет на курение в общественных местах и на производстве. Например, в Италии можно курить только на открытых площадках и только с разрешения хозяина кафе. Германия пошла еще дальше, с 2019 года там ввели полный запрет в кафе и ресторанах, хотя многие продолжают спорить на эту тему.

В России с 2018 года действует закон, запрещающий курение во время вождения автомобиля, особенно если в нем находятся дети.

Особые указания

Несмотря на то, что при расставании с сигаретой и без антиникотиновых средств происходит физиологическая перестройка организма, использование Чампикса корректирует негативную симптоматику, которой сопровождается этот процесс.

При применении медикамента нужно учитывать:

• Возможное повышение уровня ферментов цитохрома 450 в крови, что требует изменения дозировки основного средства.
• Психосоматическую симптоматику пациентов, максимальные проявления которой требуют отмены варениклина. Особенно это касается автолюбителей.
• Сосудистую симптоматику – возможный триггер ОИМ или ОНМК.
• Аллергическую настроенность организма, способную спровоцировать серьезные осложнения.
• Сохранность функции почек.

Чампикс инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать вовнутрь, запивая большим количеством жидкости. Их не нужно раскусывать и жевать, драже необходимо глотать целиком. Пить средство можно в любое удобное время, независимо от приема пищи. Единственно, что необходимо сделать – соблюсти два условия:

1. Придерживаться одинаковых временных промежутков между приемом.
2. Начинать курс терапии за 1,5—2 недели до намеченной даты отказа от сигарет.

Варианты использования Чампикса

Полный курс лечения рассчитан на 12 недель. Препарат рекомендуется принимать, придерживаясь приведенной схемы:

Дни приема	Дозировка	Количество
1—3 сутки	0,5 мг	раз в день
4—7 день	0,5 мг	дважды в сутки
с 8 суток по окончании курса	1 мг	два раза в день

Для удобства приема все таблеточки Чампикса пронумерованы. Явственный эффект от использования средства наступает после окончания всего курса.

Что будет с вашим организмом, если вы продолжите курить?

Механизм влияния табачного дыма на человеческий организм начинает действовать на момент первой затяжки. Отравляющие вещества быстро поступает в легкие, затем всасываются в кровь и движутся по всем внутренним органам. Нервная система стимулируется в течение 10 минут после поступления никотина в кровь.

Угарный газ, вступая в химическую реакцию с гемоглобином, провоцирует развитие гипоксии вследствие недостаточного поступления кислорода в дыхательные органы. Курильщик начинает активно кашлять. Длительный кашель, сочетающийся с приступами удушья, может вызвать летальный исход.

Никотин и другие системные яды, содержащиеся в сигаретах, способствуют развитию тяжелых заболеваний:

• Пародонит, кариес;
• Злокачественные опухоли в горле, рак легких;
• Бронхиальная астма, пневмония, туберкулез;
• Заболевания половой и мочевыделительной систем;
• Снижение потенции у мужчин, женское бесплодие;
• Заболевания периферических сосудов;
• Пороки развития у новорожденных.

Специалисты отмечают также тяжелейшие нарушения психики у курильщиков, вызываемые действием норадреналина, серотонина, гамма-аминомасляной кислоты и дофамина. В результате нехватки или избытка данных веществ мозг человека работает неправильно. Появляются проблемы психоэмоционального характера, индивидуум превращается в нестабильную личность.

Помощь средства Варениклин

Говоря научным языком, Варениклина тартрат избирательно находит никотиновые рецепторы мозга, называемые ацетилхолиновыми и, стимулирующим образом, влияет на них. Рецепторы, находящиеся под влиянием Варениклина, распознают его как никотин, а поступающий к ним затем никотин табачный, отвергают.

У Варениклина, являющимся главным действующим компонентом Чампикса, есть особенности:

• Отлично всасывается в кровь, обеспечивая свою максимальную концентрацию уже через 3 часа после первого приема;
• Распределяется по головному мозгу, по всем тканям организма;
• Не вступает в реакции с другими элементами, покидая организм в неизменном виде;
• Выводится уже через сутки;
• Имеет медикаментозную совместимость со всеми известными лекарствами, но не уживается с иными препаратами против курения;
• На фоне алкогольного опьянения может вызвать судороги и галлюцинации, так что от выпивки в период приема препарата необходимо полностью отказаться.

Чампикс, как и все другие фармацевтические средства, имеет свои противопоказания и побочные действия. Его запрещено принимать подросткам, пилотам и водителям, он помогает понижению концентрации и внимания. Поэтому инструкция должна быть изучена полностью.

Есть ограничения для людей с тяжелыми формами почечной недостаточности. Нет сведений о вреде употребления Варениклина беременными и кормящими женщинами.

В ходе клинических испытаний не было установлено, способны ли компоненты препарата проникнуть внутрь плода или, впоследствии, в грудное молоко. Употребление Чампикса дамам в положении нельзя.

Последствия от употребления Варениклина будут серьезными, в их число входят, например, спазмы, снижение иммунитета, рвота и галлюцинации, так что лучшим вариантом будет перед началом курса лечения принять консультацию от медицинского специалиста.

Фармакология

По своему действию Чампикс является возбудителем холинорецепторов и никотиновым антагонистом для них. То есть, он частично стимулирует ацетилхолиновые нервные окончания головного мозга, инициируя ответную реакцию в виде специфических биохимических процессов, с одной стороны. С другой – снижает или полностью блокирует их функцию.

Процесс напоминает политику кнута и пряника для организма, в результате которой выигрывает зависимый. Варениклин проявляется свойства агониста холинорецепторов, заменяя собой никотин, а в его присутствии становится для них антагонистом. Дело в том, что алкалоид бобовых слабее, чем пасленовый яд, но обладает большим родством с холиномиметиками.

Связываясь с нервными окончаниями, он только частично может удовлетворить их потребность в удовольствии от табака. Поэтому пиридиновый яд конкурирует с ним, прикрепляясь к тем же рецепторам. Однако структура биоактивной основы быстрее создает комбинацию с контактёрами ЦНС, насыщая их собой, и выигрывает битву у никотина. Чампикс активирует дофаминовую систему, отвечающую за удовлетворение от табачного яда, который остается не у дел.

https://youtube.com/watch?v=GZ-s1mMIlUs

Так селективность варениклина помогает справиться и с абстиненцией. Причем вещество демонстрирует прогрессивное увеличение эффективности на протяжении всего курса его применения. Оно не вызывает привыкания, поэтому возможен повторный цикл лечения Чампиксом. Отсутствие многих нежелательных последствий дает возможность использовать средство и зависимым с ХОБЛ, шизофренией, сердечникам.

Варениклин системно биодоступен, всасывается без остатка, не привязан к еде. Свободно преодолевает гематоэнцефалический барьер и приникает в нейроны.

Плацента не является для него преградой. Метаболизируется почками в минимальной степени (около 8%), выводится ими же в практически неизмененном виде. Инертен к группе средств цитохрома 450.

Покидает организм без остатка Чампикс через 48 часов. На его действие в организме не оказывают влияние возрастные, гендерные различия, параллельно принимаемые препараты. При его использовании у курильщиков с ХПН происходит удаление холиномиметичекого медиатора гемодиализом, не нарушая основной процесс. Поскольку печень практически не расщепляет лекарство, она свободна от его влияния.

Особые указания

После начала приёма препарата следует учитывать, что полный и резкий отказ от курения может вызвать в организме изменения, которые влияют на метаболизм и эффективность некоторых лекарственных средств. В таком случае вполне возможна надобность изменения дозировки таких препаратов как Варфарин, Инсулин или Теофилин.

Примерно у 3% пролечившихся курильщиков вместо ожидаемого отказа от табака возникает непреодолимая тяга к курению. Кроме того, пациент отличается повышенной раздражительностью, агрессивностью, страдает бессонницами и депрессивными состояниями.

Основываясь на побочных эффектах, которые указаны в инструкции по применению препарата, пациентам не следует заниматься опасными видами деятельности, работать за станками и управлять транспортными средствами.

Употребление с алкоголем препарата недопустимо. Эффект при совместном употреблении ещё до конца не изучен, но есть сведения о том, что активное вещество препарата Варениклин может существенно увеличить интоксикацию организма этанолом, вызвав серьёзное отравление. Алкоголь, в свою очередь, может нейтрализовать эффект от воздействия лекарственного средства. Поэтому на время лечения от спиртосодержащей продукции лучше воздержаться.

При исследованиях действия медикамента поступали отзывы, сообщающие о том, что средство вызывает психоэмоциональные нарушения, расстройства памяти и мышления, проявляются наклонности к самоубийству и соответствующее поведение, курильщики страдали неврозами и психозами. Впоследствии докторами были выдвинуты предположения о том, что причинами психических расстройств являются недостаточно постепенные снижения дозировки никотина.

Именно поэтому, при назначении терапевтического курса сам пациент, его близкие, родные и ухаживающие за ним люди, слышат от доктора наставления о постепенном отказе от табака. Также он предупреждает и возможности развития психических отклонений, в особенности, если психические расстройства проявлялись и ранее.

У небольшого процента курильщиков при употреблении препарата наблюдалось развитие ангионевротического отёка. У человека при этом выражена одутловатость лица, шеи, языка, гортани. В некоторых случаях это может грозить смертью человека. Поэтому при проявлении первичных симптомов предпринимают немедленные меры. Приём медикамента моментально следует прекратить и обратиться в клинику за оказанием помощи.

https://youtube.com/watch?v=y25FRbQ3fHA

Побочные действия

Негативная симптоматика после решения расстаться с сигаретами – физиологическое явление. Чампикс не оказывает сколько-нибудь заметного влияния на это.

Эмоциональные перепады, нервозность, тревожность, отсутствие сна, ощущение неудовлетворенности, рассеянность внимания, пищевые и двигательные расстройства возникают из-за ответа ЦНС на отсутствие привычного никотина.

Опытным путем установили, что основная негативная симптоматика приходилась на первую десятидневку исчезновения сигаретного яда. Причем, у пациентов с приемом варениклина она была значительно ниже. Превалировала тошнота, купирующаяся спустя несколько суток терапии самостоятельно. Она не требовала отмены препарата. Обострялись все хронические заболевания носоглотки. К ним присоединялись острые состояния. Но и они постепенно стихали, не требуя специфической терапии.

Требовали коррекции обменные и психические расстройства, а также все, что связано с нестабильностью этих систем. Поэтому в качестве побочных эффектов от использования варениклина, в первую очередь, были названы именно они.

Психика

Расставание с сигаретами и курс терапии провоцируют ночные сновидения, галлюцинации, бессонница. Реже отмечено нарастание беспокойства, раздражительности, появление агрессии, паники, расстройства мышления, страха, депрессии, суицидальных мыслей. Происходит изменение либидо в ту или другую сторону, начинаются головные боли, головокружение, нарушение координации, аритмии, скачки АД.

Обмен веществ

Колебания аппетита от минимума к максимуму, набор лишних килограммов, редко – сбой в работе поджелудочной железы, СД, полидипсия. На этом фоне проявляется патология сердца и сосудов.

Система кровообращения

Отмечена нестабильность АД, стенокардия, аритмия, ишемия сердечной мышцы, которая редко может провоцировать микроинфаркт.

Все остальные негативные проявления возникают настолько редко, что носят чисто ознакомительный характер, преследуют своей целью не пропустить возможные в исключительных случаях серьезные осложнения:

• Система кроветворения может реагировать тромбоцитопенией.
• Снижение функции слуха и зрения проявляются развитием воспаления конъюнктивы, мидриаза, снижением остроты зрения.
• Бронхиальное дерево дает симптомы кашля, летучих болей в горле.
• Пищеварительный тракт демонстрирует рефлюксы, диарею, отрыжку, афты в ротовой полости, метеоризм.
• На коже возникают высыпания, появляется повышенная потливость, особенно по ночам, возможен аллергический ангионевротический отек.
• Опорно-двигательный аппарат реагирует миалгиями и артралгиями, чрезвычайно редко – развитие анкилозов.
• Мочеполовая система редко доставляет неприятности в виде полиурии, поллакиурии, никтурии, глюкозурии.
• Страдает репродуктивная функция из-за развития аменореи, эректильной дисфункции, меноррагии.

Все перечисленные негативные явления носят временный характер и медленно стремятся к минимуму, исчезают в процессе лечения драже с варениклином.

Следует акцентировать внимание на том, что депрессивно-суицидальные состояния у курильщика не имеют доказательств своей связи с применением Чампикс-таблеток, как и ночное апноэ. Статистика утверждает, что смерть от остановки дыхания во сне встречается в три раза чаще у любителей табачных изделий

Самое волшебное лекарство от курения

В борьбе с курением используют много нетрадиционных методов (гипнологи, иглорефлексотерапия, лазеротерапия, народная медицина), но, по эффективности и надежности, они уступают медицинским формам воздействия. Лекарств от курения много и все они делятся на 2 большие группы: таблетки и капли со спреями.

Нужно подробно остановиться на самых известных:

1. Табекс – препарат на основе растительных компонентов, который постепенно производит блокировку воздействия никотина на организм.
2. Зибан – неплохой антидепрессант, помогающий успешно преодолеть синдром отмены.
3. Коррида Плюс – так же, как и Зибан, является антидепрессантом, основанном на использовании природных сил овса и масла мяты.
4. Чампикс – содержит алколоиды и никотин в небольшом количестве. Действие алколоидов построено на том, что они подавляют удовольствие от курения.
5. Никоин – назальный спрей, способствующий появлению отвращения к никотину.
6. Никомель – карамель для рассасывания, содержащая никотин.
7. Бризантин – облегчает синдром отмены и сопутствующие его недомогания.
8. Никоретте в таблетках – ложатся под язык и являются заменителями табачного никотина.

Невозможно однозначно сказать, какое лекарство лучше. Все зависит от особенностей – кому-то одно эффективное средство подойдет, а кому-то другое.

Тест для курильщиков

Аналоги

Чампикс имеет аналоги. Наиболее известные из них:

1. Никоретте – жевательные резинки и таблетки для рассасывания, они рекомендуются для облегчения синдрома отмены никотина и при временном отказе от табака.
2. Бризантин – таблетки для рассасывания, которые уменьшают тягу к курению в первые дни отказа от сигарет.
3. Коррида – растительный препарат на основе экстракта овса с добавками мятного масла, ментола и др. Он поддерживает нервную систему при отказе от табака, облегчает абстинентный синдром.

Любой препарат – это только вспомогательное средство. Первичным фактором является желание курильщика избавиться от вредной привычки.

Как сохранить варениклин?

Хранить при комнатной температуре, вдали от прямого света и сырых мест. Не храните его в ванной. Не замораживайте это. Другие марки этого препарата могут иметь другие правила хранения. Соблюдайте инструкции по хранению на упаковке продукта или обратитесь к фармацевту. Держите все лекарства в недоступном для детей и домашних животных.

Не смывайте лекарства в унитаз или в канализацию, если это не предписано. Выбросьте этот продукт, когда срок его годности истек или когда он больше не нужен. Проконсультируйтесь с фармацевтом или местной компанией по утилизации отходов о том, как безопасно утилизировать ваш продукт.

Что лучше – Чампикс или Табекс?

Самым близким аналогом является Табекс. У препаратов похожий механизм воздействия на рецепторы мозга и перечень побочных реакций. Ответ на вопрос о том, что лучше – Чампикс или Табекс, следует поискать в отзывах курильщиков. Поклонники есть у обоих препаратов. Курильщики отмечают, что Табекс дешевле, не вызывает приступов тошноты так сильно, как Чампикс.

Однако у него более сложный курс приема – каждые 2 часа в начале курса. Весь курс составляет 25 дней. Если не удалось избавиться от курения, курс можно повторить лишь через 3 месяца. Чампикс допускается пить 24 недели, снижая зависимость постепенно.

У каждого препарата есть плюсы и минусы. Если у курильщика есть проблемы со здоровьем, выбор лекарства следует согласовать с врачом.

Каковы возможные побочные эффекты варениклина?

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникнут какие-либо из следующих признаков аллергической реакции: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использовать это лекарство и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть изменения настроения или поведения, замешательство, беспокойство, панические атаки, галлюцинации, сильный страх или если вы чувствуете импульсивность, беспокойство, агрессивность, беспокойство, раздражительность, депрессию, гиперактивность (умственно или физически), либо возникают мысли о самоубийстве или самоповреждении.

Члены семьи или опекуны также должны знать об изменениях в вашем настроении и поведении.

Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо из следующих серьезных побочных эффектов:

• Боль в груди или ощущение давления, ощущение стеснения в шее или челюсти, боль, распространяющаяся на руку или плечо, рвота, потливость, общее недомогание
• Чувство головокружения или одышки.
• Онемение или внезапное чувство слабости, особенно на одной стороне тела
• Внезапная сильная головная боль, спутанность сознания, проблемы со зрением, трудности с речью или проблемы с равновесием
• Легкое образование синяков, необычное кровотечение, кровь в моче или стуле, кашель с кровью или рвота, похожая на кофейную гущу
• Лихорадка, боль в горле и сильная головная боль, шелушение и красная кожная сыпь
• Первоначальный симптом любого типа кожной сыпи, какой бы легкой она ни была.

Хотя серьезные побочные эффекты могут включать:

• Тошнота (может длиться несколько месяцев)
• Боль в желудке, расстройство желудка, запор, газы
• Слабость, чувство усталости
• Сухость во рту, неприятный привкус во рту
• Головная боль
• Проблемы со сном (бессонница) или необычные сны.

Не все испытывают следующие побочные эффекты. Могут быть некоторые побочные эффекты, не указанные выше. Если вас беспокоят определенные побочные эффекты, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Инструкция по применению против курения

Тем курильщикам, которые не готовы резко бросить курить, используя капсулы Чампикс, инструкция по применению подсказывает схему терапии. Самый лучший способ, с точки зрения психологии, следующий:

настроиться заранее;
выбрать конкретную дату, приуроченную к кому-либо важному событию;
начать пить таблетки Чампикс, как рекомендует инструкция, за неделю (или две) до этой даты.

Отзывы курильщиков подтверждают эффективность препарата при позитивном настрое. Можно ли бросить курить при помощи народных средств?

Как принимать?

Способ приема лекарства традиционен и прост. Инструкция поясняет, как принимать Чампикс: следует проглатывать капсулы целиком и запивать чистой водой. Прием таблеток не привязан к режиму питания. Их можно пить до, после или во время еды, а также в перерывах между приемами пищи. По некоторым отзывам курильщиков одновременный прием лекарства и пищи предупреждает возникновение тошноты.

Дозы

Инструкция рекомендует курильщикам принимать препарат Чампикс в первую неделю нарастающими дозами:

• с 1 по 3 сутки – капсула СНХ 0.5 1 раз/день;
• с 4 по 7 сутки – та же капсула дважды в день;
• 8 сутки – капсула СНХ 1.0 (или 2 капсулы СНХ 0.5) дважды в день.

Далее доза не меняется и составляет 2 мг в сутки по капсуле СНХ 1.0 два раза в день.

Если у курильщика при употреблении лекарства Чампикс побочные эффекты проявляются слишком активно и возникает угнетенное состояние, то дозу следует уменьшить. Понижение суточной нормы лекарства носит временный или постоянный характер и составляет 1мг. Эту норму следует разделить на 2 приема.

Результаты исследований и отзывы курильщиков говорят о том, что негативные ощущения пройдут к концу недели. Однако, если они появились, следует согласовать терапию с наркологом.

Как долго надо пить лекарственное средство?

От того, бросил ли пациент курить и есть ли риск возврата к курению, зависит, как долго принимать таблетки Чампикс. Стандартный курс лечения – 12 недель. Если курильщик чувствует, что может не удержаться и закурить вновь, ему следует продолжить прием Чампикса еще в течение 12 недель.

Норма приема – 1 мг дважды в сутки. Как вариант, можно попробовать постепенно снижать дозу, приучая организм обходиться без никотина. Случаи курения во время приема Чампикса не являются причиной для отмены курса.

Если рецидив табакокурения случился после завершения лечения, курс можно повторить. Реальные отзывы курильщиков показывают, что желание взять сигарету чисто психологическое, удовольствия она не доставляет.

Важные замечания

Капсулы Чампикс от курения имеют срок годности 2 года. Для сохранности лекарства необходимо соблюдать некоторые правила. Таблетки Чампикс необходимо хранить в темном прохладном месте (не выше 25°С). Беречь от детей!

Компания-производитель «Пфайзер» предупредила курильщиков об опасности приема таблеток Чампикс во время вождения транспортного средства. В американских газетах публиковалась информация о связи нескольких десятков ДТП с приемом варениклина. Федеральное агентство гражданской авиации США запрещало в 2008 году использование Чампикса летчикам и диспетчерам из-за возможных неблагоприятных психоневрологических эффектов. Отзывы водителей подтверждают появление повышенной раздражительности.

ВАЖНО! Прием лекарства от курения Чампикс не рекомендуется совмещать с вождением транспортного средства и управлением опасными механизмами

Фармакодинамика

Два подтипа никотиновых рецепторов ацетилхолина

Варениклин связывается с α₄β₂ нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, в отношении которых он является частичным агонистом, то есть одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α₄β₂ нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α₄β₂ рецепторов под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α₄β₂рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (α₃β₄ Ki=84 nM, α₇ Ki= 620 нМ, α₁β_γδ Ki= 3,400 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).

Эффективность варениклина в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α₄β₂ никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путём блокады взаимодействия никотина с α₄β₂ рецепторами (антагонистическая активность).