Фармакологические свойства бензокаина
Ощущение боли связано с раздражением определенных клеточных рецепторов. Ионы Кальция Са 2+ , проходя через клеточную мембрану, вызывают импульс, который затем воспринимается именно как боль. Одним из средств, нарушающих проникновение ионов в клетку, является бензокаин. Применение и действие данного вещества основано на его способности блокировать кальциевые каналы, тем самым создавая препятствие на пути возникновения ощущения боли. Это химическое вещество плохо всасывается, оказывая лишь местное действие, причем плохая абсорбция не зависит от способа применения препаратов с бензокаином, а они используются как местные поверхностные средства, так и принимаются внутрь. Так как препараты на основе бензокаина оказывают лишь местный обезболивающий эффект, то их действие коротко по длительности — 15-20 минут.
Химические свойства
Бензокаин – это широко распространенный местный анестетик. Вещество выпускают в составе препаратов для местного применения или для приема внутрь в составе обезболивающих желудочно-кишечный тракт.
Средство представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий специфического запаха, но обладающий слабогорьким вкусом. Если попробовать вещество, то на кончике языка возникнет чувство онемения. Один грамм данного химического соединения можно растворить в 2500 мл воды или 2 мл . Также анестетик растворим в этаноле и жирных маслах, в разведенной соляной кислоте. Молекулярная масса средства = 165, 2 грамма на моль.
Кроме использования в медицине в качестве обезболивающего средства, вещество также добавляют в анальные лубриканты. Широкое распространение получили презервативы с Бензокаином, обладающие пролонгирующим эффектом.
Бензокаин при беременности и кормлении грудью
Согласно постсоветской классификации — бензокаин слабо тестировался в период беременности. Врачи не советуют применять во время кормления, поскольку количество бензокаина и его метаболитов, которые могут попасть в молоко, никогда не подсчитывалось. Применять лекарство нужно только в случае необходимости, если количество положительных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.
Согласно американской государственной классификации — препарат относится к классу C:
- Хороших исследований на животных и человеке в период беременности и при кормлении грудью проводилось мало или не проводилось вовсе.
- Хотя возможно негативное влияние на плод, препарат можно применять в случае необходимости, поскольку количество благоприятных эффектов превышает количество побочных негативных эффектов.
Как работает препарат
Бензокаин является анестетиком благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы клеточной мембраны, через которые идет раздражение определенных рецепторов клетки. Таким образом, исключается передача нервного импульса для определения раздражения как боли. Бензокаин является активным компонентом многих лекарственных препаратов и средств интимного назначения. Такие препараты выпускают в виде мазей, геля, спреев. Поэтому нельзя однозначно сказать — бензокаин, что это такое? Ведь это достаточно большое количество аптечных средств различного назначения.
Препараты с бензокаином назначаются к применению как местно, так и принимаются внутрь. Дозировку и режим применения данного вещества определяет лечащий врач. Препараты в виде мазей, крема, жидкости наносят на поверхность кожи легкими втирающими движениями. Если необходимо обезболить слуховой проход, то 4-5 капель средства закапывают в ухо, затем закрывают его ватным или марлевым тампоном. Обезболивающий эффект не слишком длительный, поэтому препарат можно наносить через 60-120 минут. Для обезболивания в стоматологической практике бензокаин наносят на десны в виде порошка или мази.
Лекарства с бензокаином, которые принимаются внутрь, назначаются врачом по выбранной им схеме. Максимальная суточная доза бензокаина для взрослого человека — 1,5 грамма.
Способ применения
Наружные средства (растворы, мази, порошки и т. д.) наносят непосредственно на участок поражения и слегка растирают.
Местные препараты (например, капли) используют по-разному (зависит от лекарства). При воспалении слухового аппарата медикамент вводят в наружный слуховой канал в количестве пяти капель. После осуществления процедуры используют тампон из марли, ваты или хлопчатобумажной ткани. Такую аппликацию проводят при необходимости (через каждые два часа).
Перед применением препарата следует обязательно проконсультироваться с оториноларингологом.
Что касается капсул и таблеток, то их принимают внутрь. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке (зависит от вида лекарства и показаний).
В стоматологической практике Бензокаин применяют местно. Для этого используют 5-20% раствор или специальную пасту. Данные средства наносят на слизистую оболочку ротовой полости . Через небольшой промежуток времени должен возникнуть обезболивающий эффект.
Применение в стоматологии
В стоматологии бензокаин используется для обезболивания слизистой оболочки ротовой полости. Чаще всего его назначают при стоматитах и при раздражении и болезненности полости рта, которая вызвана ношением новых съемных зубных протезов. Лекарственные формы бензокаина в стоматологии:
леденцы — используются для рассасывания в комплексном лечении при ранках и язвочках в ротовой полости;
5% или 10% бензокаиновая мазь — поскольку бензокаин практически не растворяется слюной, его используют при адаптации пациента к съемным зубным протезам
Для этого мазь наноситься на внутреннюю поверхность протеза в тех местах, где протез вызывает наибольший дискомфорт, после чего протез аккуратно одевается, при этом очень важно не смазать с него мазь. Обезболивающий эффект проявляется в течение минуты и держится очень долго — до полутора суток;
для обезболивания твердых тканей зуба применяют порошок бензокаина или бензокаиновую пасту, содержащую от 50 до 70% бензокаина.
Когда нельзя применять бензокаин?
Отвечая на вопрос: «Бензокаин — что это такое?», нельзя упустить тот момент, что это — химическое вещество, активно применяющееся в клинической медицине. А потому, оно, как и все лекарственные средства , имеет противопоказания к применению. Бензокаин нельзя применять для местного обезболивания, если обезболивающий эффект необходим:
- ребенку до 2 лет;
- беременной женщине;
- женщине, кормящей ребенка грудью.
Противопоказанием к использованию бензокаина служит аллергия на данное вещество. К сожалению, бензокаин является недостаточно хорошо изученным средством в плане канцерогенности. Также не проводились его исследования о влиянии на детский организм, на способность данного вещества проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Именно поэтому бензокаин, инструкция по применению препаратов с данным веществом должна это оговаривать отдельно, не используется для детей, беременных и кормящих женщин.
Форма выпуска
Выделяют следующие лекарственные формы:
- таблетки и кристаллический порошок;
- растворы на основе этилового спирта;
- проктологические капсулы;
- мази и гели;
- суспензии;
- аэрозоль.
Способ применения, суточную норму и длительность терапии должен назначать лечащий врач. Не рекомендуется использовать средства для самостоятельного лечения.
Раствор
Растворы с входящим в состав бензокаином создаются на основе 70% спирта. Среди востребованных медикаментозных средств выделяют Меновазин, использующийся для предупреждения болевого синдрома при артралгии, миалгии, невралгии. Этанол необходим для расширения пор кожного покрова и расширения сосудов. При этом активные вещества, включая и соединение бензокаина, могут быстрее проникнуть в подкожно-жировой и мышечный слой тканей. Обезболивающие вещества купируют нервные импульсы и устраняют неприятные ощущения.
Важно помнить, что этиловый спирт не предназначен для дезинфицирования открытых ран, не применим при экземах, ожогах и воспалении кожи
Таблетки
Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Такая лекарственная форма используется для обезболивания верхних органов пищеварительного тракта. Препарат помогает снизить болевые ощущения и спазмы в желудке, при гиперчувствительности пищевода и в период лечения язвенно-эрозивных заболеваний. Таблетки в редких случаях назначают при токсикозе беременным женщинам и в качестве поддерживающей терапии при рвоте.
Пастилки
Составные компоненты быстро растворяются под действием альфа-амилазы в слюне, поэтому единицы препарата необходимо использовать сублингвально. В область обезболивания анестетиком попадает полость рта и часть глотки, в связи с чем медикамент принимают при стоматитах, ангине, глосситах и других воспалительных заболеваниях ротовой полости.
Применять пастилки для рассасывания рекомендуется до 8 раз в сутки каждые 2-3 часа. Длительность терапии не должна превышать 7 дней. После приема медикамента необходимо воздержаться от приема пищи и жидкостей. Анестетик действует в течение 60 секунд.
Ректальные капсулы
Для удобства применения в аптеках продаются в виде суппозиториев (свечей), в состав которых, помимо бензокаина, входят антибактериальные и противовирусные вещества. Анестетик выступает в качестве вспомогательного компонента. Необходим для обезболивания при лечении анальных трещин, геморроя, инфекционного поражения толстой и прямой кишки.
Капсулы могут применяться при инфекционно-воспалительных заболеваниях половых органов у женщин (вагинальный кандидоз, сепсис, хламидиоз).
Мазь
Химическое вещество выступает в качестве активного компонента. Бензокаиновая мазь 5% или 10% востребована в стоматологии для использования при ношении брекет-систем или съемных зубных протезов. Анестезия возникает при нанесении на область десен, откуда исходят неприятные ощущения. Эффект достигается через 1-2 минуты после использования.
Крем используется для локального применения для обезболивания мышц, тканевых участков в области суставов, сухожилий. Из-за увеличения толщины эпителия средство начинает действовать через 30-45 минут. Подробнее о мази можно узнать .
Гель
Гель с бензокаином — инновационное средство для стоматологических клиник, преобладающее над мазями. Время достижения эффекта сокращается до 15-25 секунд. Медикамент можно использовать в детском возрасте до 2 лет при прорезывании молочных и коренных зубов. Для усиления анестезирующего свойства в состав геля может входить Лидокаин.
Суспензия
Химическое соединение входит в состав Алмагеля — суспензии для лечения и обезболивания воспалительных, язвенно-эрозивных патологий полости пищевода и желудка. Активное вещество обволакивает и обезболивает слизистые пищеварительного тракта при изжогах, гастрите, болезни желудка. Суспензия применяется за 30 минут до еды по 1-3 дозировочных ложки (3-4 раза в сутки).
Аэрозоль
Обезболивающее средство помогает обеспечить выраженное терапевтическое действие благодаря высоким показателям дисперсности. Применяется для ускорения регенерации и устранения боли открытых ран. Эффективен в отношении приживаемости кожи при трансплантации на ожоги.
Спрей используют для лечения воспалительных процессов в горле, на миндалинах.
Способ применения и дозы
Внутрь, наружно. Наружно, на область поражения наносят в виде 5% мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4-5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1-2 ч.
Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3–4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Дозы для детей — в зависимости от возраста.
В стоматологии. Местно 5-20% раствор в масле или глицерине наносят на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50-70% паста — для обезболивания твердых тканей зуба.
Международное название:
Бензокаин (Benzocaine)
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие:
Показания:
Беллалгин
Международное название:
Метамизол натрий+Бензокаин+Белладонны экстракт+Натрия гидрокарбонат (Metamizole sodium+Benzocaine+Belladonna extract+Sodium hydrocarbonate)
Лекарственная форма:
таблетки
Фармакологическое действие:
Беллалгин — комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, антацидное, местноанестезирующее и анальгезирующее действие.
Показания:
В качестве симптоматического средства для устранения болевого синдрома при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного…
Белластезин
Международное название:
Белладонны экстракт+Бензокаин (Belladonnae extract+Benzocaine)
Лекарственная форма:
таблетки
Фармакологическое действие:
Белластезин — комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, местноанестезирующее и анальгезирующее действие; снижает кислотность желудочного сока, тонус гладкомышечных клеток органов ЖКТ.
Показания:
Гастрит гиперацидный; желудочная, желчная, кишечная колика.
Гепариновая мазь
Международное название:
Гепарин натрий+Бензокаин+Бензоникотиновая кислота (Heparin sodium+Benzocaine+Benzonicotinic acid)
Лекарственная форма:
мазь для наружного применения
Фармакологическое действие:
Гепариновая мазь — комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов. …
Показания:
Тромбофлебит поверхностных вен (профилактика и лечение), постинъекционный и постинфузионный флебит, наружный геморрой, воспаление послеродовых…
Дентиспрей
Международное название:
Бензокаин (Benzocaine)
Лекарственная форма:
мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки
Фармакологическое действие:
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных…
Показания:
Внутрь. Гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Наружно. Зубная боль, боль в деснах; отит средний; боль в области…
Диетрин
Международное название:
Фенилпропаноламин+Бензокаин (Phenylpropanolamine+Benzocaine)
Лекарственная форма:
капсулы
Фармакологическое действие:
Анорексигенный препарат, действие которого обусловлено фенилпропаноламином — симпатомиметиком и бензокаином — местным анестетиком, действующим на слизистую оболочку ЖКТ.
Показания:
В составе комплексной терапии: ожирение.
Меновазин
Международное название:
Ментол+Прокаин+Бензокаин (Menthol+Procaine+Benzocaine)
Лекарственная форма:
раствор для наружного применения
Фармакологическое действие:
При нанесении на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания. Обладает некоторым местноанестезирующим действием.
Показания:
Невралгия, миалгия, артралгия, зудящие дерматозы.
Нигепан
Международное название:
Гепарин натрий+Бензокаин (Heparin sodium+Benzocaine)
Лекарственная форма:
суппозитории ректальные
Фармакологическое действие:
Нигепан — комбинированный препарат, оказывает противогеморроидальное, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Гепарин — антикоагулянт…
Показания:
Тромбоз наружных и внутренних геморроидальных узлов.
Анестезин
Международное название:
Бензокаин (Benzocaine)
Лекарственная форма:
мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки
Фармакологическое действие:
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных…
Показания:
Внутрь. Гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Наружно. Зубная боль, боль в деснах; отит средний; боль в области…
Применение
В зависимости от типа лекарства различают три основных способа применения:
- Внутрь — дискомфорт в области живота, связанный с возможным поражением желудка (гастралгия), воспаление слизистой оболочки пищевода, болезни желчного пузыря, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Местно — для лечения болезней среднего уха и устранения боли в области ушной раковины; для лечение кожных заболеваний, связанных с высыпанием и зуда (например, крапивница); для устранения боли при геморрое и анальной трещине . Также лекарство могут назначить для безболезненной диагностики заболеваний слизистой оболочки (гастроскопия, отоскопия, ректоскопия, уретроскопия). Также лекарство могут назначить при прохождении различных гинекологические процедур.
- В качестве местного обезболивающего.
- В качестве смазочного материала вещество часто добавляют в состав презервативов.
Лекарство нужно применять с такой целью:
- Внутрь — для устранения спазмов и болевого синдрома в области желудка и пищевода. Также могут назначить прием внутрь лекарства во время язвенной болезни, гастралгии, повышенной чувствительности слизистой оболочки, эзофагите и так далее.
- Местно — для устранения болезней ушей (воспаление среднего уха, при боли в области слухового прохода и так далее). Лекарство часто назначают для устранения болевого синдрома и при таких болезнях кожи, как крапивница, кожный суд, поражение слизистых оболочек и так далее. Также лекарство могут назначить при миозите.