Действенное лечение прыщей при помощи изотретиноина

Раствор «Ретасол»

Действующим компонентом средства является изотретиноин. Отзывы пациентов и врачей-дерматологов подтверждают терапевтическую эффективность этого медикамента. Активного вещества в препарате содержится 0,025 мг в 1 мл. Раствор помимо противовоспалительного и регенерирующего действия, оказывает положительное влияние на рельеф кожи. Препарат предназначен для нанесения на предварительно очищенную кожу. В день следует повторять процедуру дважды. Длительность лечения «Ретасолом» обычно составляет 4-12 недель.

Не стоит применять раствор в комплексе с другими ретиноидами. Это может спровоцировать развитие гипервитаминоза A. Не назначают «Ретасол» при лечении тетрациклинами из-за риска повышения внутричерепного давления.

В форме раствора препарат можно использовать для лечения угревой сыпи у подростков с 11 лет. Средство прошло клинические испытания, в процессе которых была доказана его безопасность. «Ретасол» является идеальным средством для жирной кожи.

Побочные эффекты препарата Изотретиноин

В большинстве случаев зависят от дозы. Обычно при правильном режиме дозирования переносимость изотретиноина (учитывая тяжесть заболевания) удовлетворительная. Чаще всего наблюдаются симптомы, обусловленные гипервитаминозом А, то есть сухость слизистых оболочек, выраженность которой (например на губах) можно уменьшить, используя жирную мазь. Сухость слизистой оболочки носа может вызывать носовое кровотечение, а сухость слизистой оболочки глотки и гортани — охриплость голоса. Сухость глаз может приводить к конъюнктивиту и развитию обратимого помутнения хрусталика. Явления конъюнктивита уменьшаются при применении мазей для глаз. Из-за непереносимости контактных линз во время лечения больному следует носить очки. В редких случаях у больных могут возникать реакции фотосенсибилизации. Описаны отдельные случаи возникновения светобоязни, нарушения темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения) и развития катаракты, а также васкулита (например гранулематоз Вегенера), анемии и нейтропении, тромбоцитопении, увеличения СОЭ, нарушения слухового восприятия определенных звуковых частот, а также местные и системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus). Кроме того, могут развиться кожная сыпь, зуд, дерматит в области лица, потливость, гнойные гранулемы, паронихия, дистрофия ногтей и усиленное разрастание грануляционной ткани. Есть сообщения о редких случаях истончения волос. Наблюдалось и обратимое выпадение волос, а также фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация (на лице), миалгия и артралгия и, реже — воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит, кровотечение), гиперурикемия, психические расстройства и нарушения со стороны ЦНС (например отклонения в поведении, депрессия, судорожные припадки). Изменения в костях и гиперостозы (преждевременное окостенение эпифизов) наблюдались у детей и взрослых, которые в течение длительного времени получали изотретиноин в высоких дозах по поводу других заболеваний, а не кистозных акне. У больных с кистозными акне, получивших один курс изотретиноина, иногда наблюдались минимальные явления гиперостоза. Из-за возможного развития этих изменений в костях следует в каждом случае тщательно сопоставлять ожидаемый терапевтический эффект от лечения и возможный риск. Применение изотретиноина показано только при тяжелых формах заболевания. Описаны отдельные случаи возникновения доброкачественной внутричерепной гипертензии и нарушения зрения, иногда — тошноты и головной боли. Отмечалось временное и обратимое повышение активности трансаминаз, а также несколько случаев гепатита. Часто изменения не выходили за пределы нормативных значений и в ходе лечения возвращались к исходным показателям. Наблюдалось также повышение концентрации триглицеридов и холестерина в сыворотке крови, а также снижение уровня ЛПВП, особенно при приеме изотретиноина в высоких дозах, а также у больных с указаниями в семейном анамнезе на нарушения липидного обмена, сахарный диабет, ожирение и алкоголизм. Эти изменения также дозозависимы и восстанавливаются после снижения дозы или отмены лечения. О возможности развития побочных явлений нужно предупреждать каждого больного. В редких случаях развиваются лимфаденопатия и гематурия/протеинурия. У больных с гипертриглицеридемией (более 800 мг%), получающих изотретиноин, существует риск развития панкреатита. Кератит на фоне лечения изотретиноином возникает редко и обусловлен, возможно, синдромом сухих глаз. По этой причине следует систематически наблюдать за состоянием больных, особенно с синдромом сухих глаз.

Уровень потребления витамина А в различных возрастных группах:

0-6 месяцев: Рекомендуемый уровень потребления: 400 мкг / день, верхний предел потребления: 600 мкг/день

7-12 месяцев: 500; 600

1-3 года: 300; 400

4-8 лет: 600; 900

Мужчины:

9-13 лет: 600; 1700

14-18 лет: 900; 2800

19 → 70 лет: 900; 3000

Женщины:

9-13 лет: 600; 1700

14-18 лет: 700; 2800

19 → 70 лет: 700; 3000

Беременные:

<19 лет: 750; 2800

19 → 50 лет: 770; 3000

Кормящие грудью:

<19 лет: 1200; 2800

19 → 50 лет: 1300; 3000

(Предел установлен дл синтетических и натуральных форм ретинол эфира витамина А. Каротин из пищевых источников не является токсичным).

По данным Института медицины Национальной Академии, «Необходимые дозировки устанавливаются для удовлетворения потребностей практически всех лиц в группе (от 97 до 98%). Для здоровых грудных младенцев указаны средние дозировки. Для других возрастных групп указанные дозировки, скорее всего, могут покрыть потребности всех людей в группе, однако из-за отсутствия данных нельзя утверждать это с уверенностью».

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают ректально, наружно или внутрь. Режим дозирования подбирается в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Инструкция для Изотретиноина, системное применение

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Начинают лечение, как правило, с 400-500 мг на кг веса в сутки, распределяя суточную дозировку на 2 приема. Продолжительность лечения составляет от 4 до 6 месяцев. При необходимости в процессе лечения дозировку можно увеличить до 2 мг на кг веса в день.

Пациентам с заболеваниями почек высокой степени тяжести суточная дозировка должна быть уменьшена до 10 мг. Коррекция дозировки производится после консультации с врачом, в зависимости от ответа организма на лечение или выраженность проявления побочных реакций. Если через пол года после начала лечения количество высыпаний уменьшилось на 70%, то терапию прекращают. Через 2 месяца курс можно повторить.

Инструкция для Изотретиноина, наружное и ректальное использование

Суппозитории назначают в дозировке от 0,5 до 1 мг на кг веса в течение суток. Лекарство используют на ночь, перед отходом ко сну.

Наружно мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки на очищенную кожу. Раствор можно наносить с помощью ватного тампона. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев. Повторить курс можно после консультации с дерматологом.

Фармакокинетика

После перорального приема изотретиноин в различной степени всасывается через желудочно- кишечный тракт . Абсолютная биодоступность у человека не определена, но экспериментальные исследования на собаках показывают, что она довольно низкая и варьирует от человека к человеку. Если соединение принимается с пищей, биодоступность удваивается по сравнению с тем, что происходит натощак.
В организме изотретиноин в значительной степени связывается с белками плазмы , главным образом с альбумином (приблизительно 99,9%). Концентрации изотретиноина в тканях кожи составляют лишь половину от тех, которые достигаются в сыворотке крови. В плазме были идентифицированы три основных метаболита : 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-окси-третиноин. Все эти метаболиты были идентифицированы как биологически активные в нескольких исследованиях in vitro. Метаболические исследования in vitro показали, что несколько ферментов CYP участвуют в биотрансформации изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин. Однако ни одна из изоформ CYP, по-видимому, не играет преобладающей роли. Ни препарат, ни его метаболиты существенно не влияют на активность CYP. После перорального приема изотретиноин выводится как почками , так и с калом примерно в равных пропорциях. Конечный период полувыведения неизмененного препарата у людей с акне составляет в среднем 19 часов. Конечный период полувыведения 4-оксо-изотретиноина вместо этого больше, достигая в среднем 29 часов.

Влияние на морфогенез зачатков конечностей

Почки конечностей эмбриона Xenopus, обработанные ретиноевой кислотой, демонстрируют зеркальное дублирование задних пальцев. Кроме того, то же самое явление наблюдается у взрослых земноводных, у которых ампутированы конечности. Морфологический эффект ретиноевой кислоты у urodeles влияет на положение спецификации трех осей конечностей: проксимально-дистальной, переднезадней и дорсо-вентральной. ATTR и 9-цис-ретиноевая кислота в основном синтезируются во время регенерации конечностей, и экспрессируются несколько RAR, включая гомолог RARα у человека, RARδ и химеру RARβ. Присутствие разных рецепторов предполагает, что их неоднородность лежит в основе различных возможных эффектов ретиноевой кислоты. В самом деле, помимо реструктуризации одной или нескольких осей, могут быть тератогенные делеции или полное ингибирование формирования конечностей.

В почках курицы и мыши 9-цис-ретиноевая кислота не играет значительной роли в развитии конечностей, поэтому RXR не будет экспрессироваться. Скорее, ATTR и didehydroretinoic acid (ddRA) будут в значительной степени ответственны за организацию паттерна переднезадней оси в зачатке конечности. Кроме того, другие оси, в отличие от Xenopus, не подвержены влиянию ретиноевой кислоты. Эти основные различия указывают на видоспецифические вариации, когда дело доходит до паттерна экспрессии ретиноевой кислоты при морфогенезе зачатков конечностей.

Особые указания:

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В процессе терапии необходим контроль уровня липидов, глюкозы, функции печени. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям. В случае возникновения колита, нарушения зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование. Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А). Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапии. При лечении изотретиноином возможно снижение переносимости контактных линз. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками. Не следует наносить мазь на кожу вокруг глаз и при выраженном остром воспалении; нельзя наносить на слизистые оболочки.

Витамин А и транскрипция генов

Витамин А в форме ретиноевой кислоты играет важную роль в транскрипции генов. При попадании ретинола в клетку он может быть окислен до ретиналя (ретинальдегида) при помощи ретинол дегидрогеназы, а затем ретинальдегид может быть окислен до ретиноевой кислоты при помощи ретинальдегид дегидрогеназ. Преобразование ретинальдегида в ретиноевую кислоту является необратимым, то есть производство ретиноевой кислоты строго регулируется, в связи с тем, что он выступает в качестве лиганда для ядерных рецепторов. Физиологическая форма ретиноевой кислоты (транс-ретиноевая кислота) регулирует транскрипцию генов, связываясь с ядерными рецепторами, известными как рецепторы ретиноевой кислоты (RARs), которые связаны с ДНК, как гетеродимеры ретиноид «X» рецепторов (RXRs). RAR и RXR перед тем, как связываться с ДНК, должны димеризоваться. RAR образует гетеродимер с RXR (RAR-RXR), и реже – гомодимер (RAR-RAR). RXR, с другой стороны, способен образовывать гомодимер (RXR-RXR), а также гетеродимеры с многими другими ядерными рецепторами, в том числе рецептором гормона щитовидной железы (RXR-TR), рецептором витамина D3 (RXR-РДР), рецептором активатора пролиферации пероксисомы (RXR-PPAR) и рецептором «X» печени (RXR-LXR). Гетеродимер RAR-RXR распознает элементы отклика ретиноевой кислоты (RAREs) в ДНК, в то время как гомодимер RXR-RXR распознает элементы отклика ретиноида «X» (RXREs) в ДНК. Хотя было показано, что некоторые RAREs, находящиеся около генов-мишеней, могут контролировать физиологические процессы, это свойство не было продемонстрировано на RXREs. Гетеродимеры RXR с ядерными рецепторами, кроме RAR (т.е. TR, VDR, PPAR, LXR), связываются с различными элементами ответа в ДНК, и контролируют процессы, не регулируемые витамином А. При связывании ретиноевой кислоты с компонентом RAR гетеродимера RAR-RXR, рецепторы претерпевают конформационные изменения, что вызывает отделение корепрессоров от рецепторов. Затем коактиваторы могут связываться с рецепторным комплексом, который может помочь ослабить связи структур хроматина с гистонами или может взаимодействовать с транскрипционным механизмом. Эта реакция может регулировать (или подавлять) экспрессию генов-мишеней, в том числе Нох генов, а также генов, кодирующих сами рецепторы (т.е. RAR-бета у млекопитающих).

Побочные действия

В процессе проведения медикаментозной терапии от угрей при помощи Изотретиноина у больного возможно появление целого комплекса побочных эффектов.

Распространенными нежелательными реакциями являются:

• сухость слизистых оболочек и кожи, развитие дерматита, возникновение зуда, формирование аллергических высыпаний на кожных покровах тела,
• эритема в области лица, повышенное потоотделение, хейлит,
• шелушение на ладонях и подошвах, дистрофия ногтевых пластин, паронихии,
• конъюнктивит, ухудшение зрения в темноте, светобоязнь, ухудшение слуха, помутнение роговицы,
• приступы головных болей, появление чувства головокружения и тошноты,
• развитие у больного нейтропении, тромбоцитопении, анемии, повышение показателя СОЭ,
• повышение уровня сахара в крови, миалгия, появление болевых ощущений в суставах,
• возникновение кровотечений из полости носа.

https://youtube.com/watch?v=9Fg5nngA_q8

В редких случаях наблюдается у больных:

• развитие васкулита, возникновение повышенной чувствительности кожного покрова к свету, истончение волос,
• возникновение депрессивного состояния различной степени тяжести, проявление суицидальных наклонностей и соответствующего поведения, возникновение судорог и повышение внутричерепного давления,
• развитие колита, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, рост активности ферментов печени, гепатит (единичные случаи), гиперостозы.

При использовании мази возможно появление покраснения и шелушения кожного покрова. В месте нанесения крема могут развиться аллергические реакции.

Если мазь Изотретиноин используется на протяжении длительного периода времени, у пациента возможно возникновение хейлита или конъюнктивита. Если причиной появления побочных эффектов становится передозировка, то рекомендуется проведение симптоматического курса лечения.

Формы выпуска

Существует несколько видов данного препарата. Он встречается в качестве таблеток для внутреннего приема, ректальных свечей, мази для наружной обработки. В зависимости от возникшей проблемы подбирается нужный Изотретиноин, инструкция по применению к каждой форме имеет свои особенности. Рассмотрим характеристику этих способов лечения более подробно.

Пероральный прием

Таблетки Изотретиноин назначаются в тяжелой форме заболевания, когда имеются крупные подкожные угри и многочисленные гнойничковые высыпания.

Применение:

• Капсулы употребляются по определенной схеме. Первоначальный прием составляет пол грамма в день. Если лекарство усвоилось и побочных эффектов не проявилось, то через некоторое время врач увеличивает дозу до максимальной. Ее рассчитывают как один миллиграмм на килограмм массы тела.
• Курс завершают минимальной концентрацией – одна сотая миллиграмма на один килограмм веса.
• Есть два способа, как принимать препарат – единовременно или в небольших количествах в течение дня. Делают это во время еды.

Полное лечение данным способом составляет четыре месяца и контролируется специалистом. В случае если проблема не была устранена полностью, через восемь дней терапию повторяют.

На протяжении всего приема изотретиноина необходима регулярная проверка работы печени. Также рекомендуется избегать появления на открытом солнце, посещения солярия и других процедур с УФ – излучением.

Побочные действия: пересыхание слизистых, повышенное потоотделение, хрупкость ногтевых пластин, дерматит, непереносимость солнечного света, конъюнктивит, регулярная головная боль, состояние подавленности, депрессивность.

Ректальные свечи

Лекарство в этой форме назначается при обширных хронических высыпаниях, а также, если прыщи сопровождаются себореей и другими осложнениями.

Применение:

• В зависимости от тяжести проблемы, врач подбирает свечи нужной концентрации. Она может составлять половину миллиграмма или целый миллиграмм на килограмм массы тела.
• Используют по одной свече в сутки, перед тем как лечь спать. После ее введения необходимо полежать пятнадцать минут на боку для полного всасывания.
• Курс длится от двух до трех месяцев с перерывом в четыре недели.

Побочные действия: отечность, временное обострение высыпаний, покраснение кожных покровов.

Мазь

Изотретиноин используют в качестве средства для наружного ухода, если имеется проблемная кожа, сопровождающаяся избыточной активностью сальных желез.

Применение:

• тонким слоем обрабатываются участки, подверженные поражению;
• наносится на предварительно очищенную кожу два раза в сутки.

Лечение составляет от одного до полутора месяцев, пока угри, воспаления и черные точки не пропадут окончательно.

Побочные действия: шелушение покровов, сухость, зуд, покраснение, увеличение количества прыщей на небольшой срок, раздражение, пятна на коже.

Несоблюдение схемы приема или передозировка любой формы препарата ведут к переизбытку витамина А в организме. Также следует отметить, что у некоторых пациентов возникает отторжение к использованию контактных линз.

Особенности применения

В период лечения «Роаккутаном» возможно обострение недуга. В этом случае необходимо снизить дозу препарата до минимальной (0,5 мг/кг). Обычно положительную динамику и стойкий результат терапии можно наблюдать чрез 1,5-2 месяца после начала лечения. Однако в тяжелых случаях потребуется более длительный курс приема препарата «Роаккутан».

Цена лекарственного средства на основе изотретиноина зависит от дозировки действующего компонента. В капсулах может содержаться 10 или 20 мг этого вещества. При соблюдении дозировки и схемы лечения препарат не должен вызвать побочных явлений. Отзывы специалистов говорят о том, что «Роаккутан» хорошо переносится пациентами.

Противопоказания

У препарата имеется небольшой перечень противопоказаний. Применение лекарственного состава не рекомендуется в следующих случаях:

• если запланирована беременность,
• женщинам, осуществляющим вынашивание плода,
• в период кормления грудью,
• при наличии аллергической реакции на действующее вещество медицинского препарата,
• если параллельно проводится медикаментозная терапия, предполагающая использование тетрациклиновых антибиотиков.

Категорически запрещено принимать таблетированную форму медикамента при наличии у пациента:

• тяжелых нарушений в функционировании почек и печени,
• гипервитаминоза А,
• повышенного уровня липидов в составе плазмы крови,
• злокачественных новообразований.

Особую осторожность необходимо проявлять при использовании лекарственного препарата в следующих случаях:

• при наличии у больного сахарного диабета,
• если ранее наблюдалось развитие депрессивного состояния,
• при развитии ожирения и нарушений жирового обмена,
• если у больного выявлено наличие алкогольной зависимости.

Не рекомендуется назначать препарат для проведения терапевтических медикаментозных мероприятий без возникновения на то крайней необходимости пациентам, не достигшим начала полового созревания.

История

В 1816 году физиолог Мажанди заметил, что у собак, подверженных голоданию, развивались язвы роговицы, кроме того, такие животные были подвержены высокому риску смертности.

В 1912 году Фредерик Гоулэнд Хопкинс установил, что в молоке содержится так называемый неизвестный «дополнительный фактор» (помимо углеводов, белков и жиров), необходимый крысам для нормального роста. В 1929 году за это открытие Хопкинс получил Нобелевскую премию. К 1917 году при изучении роли жиров в рационе одно из этих веществ был независимо открыто Элмером Макколамом, ученым из Университета Висконсин-Мэдисон, и Лафайетом Менделем и Томасом Бюрром Осборном из Йельского университета. Эти «дополнительные факторы » в 1918 году были названы «жирорастворимыми», а позже, в 1920 году, «витамином А».

В 1919 году Стинбок ( Университет Висконсин) предположил, что между желтыми пигментами растений (бета-каротин) и витамином А существуют определенные связи. В 1931 году швейцарский химик Пауль Каррер описал химическую структуру витамина А. В 1947 году витамин А был впервые синтезирован двумя голландскими химиками, Дэвидом Адрианом ван Дорпом и Фердинандом Йозефом Аренсом.

Фармакологические свойства препарата Изотретиноин

Изотретиноин — синтетический стереоизомер транс-ретиноевой кислоты (третиноина), ретиноид для системного применения при акне.
Механизм действия подробно не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозозависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, изотретиноин оказывает местное противовоспалительное действие.
Динамику концентрации изотретиноина в крови можно предсказать исходя из линейного типа фармакокинетики. У здоровых добровольцев и у больных с кистозными формами акне максимальная концентрация изотретиноина после приема внутрь в дозе 80–100 мг составляла около 250 нг/мл и достигалась через 1–4 ч. Прием изотретиноина с пищей увеличивает его биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, что, вероятно, происходит в результате улучшения всасывания средства, обладающего выраженной липофильностью. Кроме того, после приема изотретиноина с пищей наблюдается общее уменьшение колебаний системной биодоступности. Изотретиноин прочно связывается с белками плазмы крови (до 99,9%), в основном с альбумином, так что в широком диапазоне терапевтической концентрации содержание свободной активной фракции изотретиноина составляет менее 0,1% его общего количества. Объем распределения изотретиноина в организме человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для в/в введения не существует. Изотретиноин проникает через плацентарный барьер в количестве, которое может вызвать врожденные пороки развития. Из-за липофильности изотретиноина существует большая вероятность того, что он проникает в грудное молоко, поэтому его не назначают в период кормления грудью. Основным метаболитом изотретиноина в крови является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема изотретиноина. In vivo изотретиноин по альтернативному метаболическому пути изомеризуется также в третиноин (транс-ретиноевую кислоту). У человека конъюгация метаболитов изотретиноина с глюкуроновой кислотой достоверно не установлена, однако результаты исследований на животных убедительно свидетельствуют об этом. В ходе клинических и экспериментальных исследований выявлена энтерогепатическая циркуляция изотретиноина, которая частично объясняет индивидуальные колебания его концентрации в плазме крови. По-видимому, изотретиноин после метаболизма в печени выводится почти исключительно с желчью. После приема внутрь как у здоровых добровольцев, так и у больных с кистозными акне, период полувыведения изотретиноина в неизмененном виде варьирует от 7 до 39 ч (в среднем около 20 ч). Средний период полувыведения 4-оксо-метаболита изотретиноина у больных с кистозными акне несколько превышает (в среднем 25 ч; интервал — 17–50 ч) таковой исходного вещества. Поскольку изотретиноин противопоказан больным с нарушением функции печени или почек, данных о его фармакокинетике у больных этой группы нет.

Аналоги

Препарат Изотретиноин имеет целый комплекс противопоказаний, поэтому он может не подойти для проведения лечебной терапии, в таком случае его необходимо заменить аналогами. Они не уступают оригинальному медсредству по своей лекарственной эффективности, а некоторые из них имеют цену ниже, чем Изотретиноин.

Распространенными аналогами Изотретиноина являются:

• Ретасол,
• Сотрет,
• ретиноевая мазь.

Ретасол считается препаратом, обладающим выраженными противовоспалительными свойствами. Производится в виде раствора. Его действие направлено на избавление от прыщей и восстановление метаболизма и обменных процессов в слоях кожи.

Препарат устраняет причины появления угревых высыпаний и осуществляет борьбу с такой сыпью. Лекарство облегчает процесс выведения кожного сала, а его выделяемый объем уменьшается. Медикамент противостоит развитию себореи. Лекарство обеспечивает сбалансирование кожного состава.

Применение Ретасола способствует исчезновению очагов воспаления на коже и обеспечивает усиление регенерации поврежденных структур эпидермиса. Медикамент рекомендуется к назначению в качестве профилактики при повышенной жирности покровов тела.

Сотрет является фармсредством, относящимся к фармакологической группе ретиноидов, применяется для избавления от угрей. Производится в виде капсул, свечей и мази.

Сотрет обладает следующими свойствами и характеристиками:

• уменьшает объем подкожного жира,
• противостоит появлению воспаления в местах расположения сальных желез,
• способствует регенерации поврежденных участков эпидермиса,
• обеспечивает укрепление иммунных свойств покровов, делая их более стойкими к развитию инфекционных поражений.

Ретиноевая мазь рекомендуется для людей с проблемными кожными покровами. Лекарственное средство , эффективный медикамент против прыщей и воспаления кожи.

Ретиноевая мазь имеет следующие характеристики:

• обеспечивает положительный результат при терапии тяжелых форм акне,
• обеспечивает восстановление эпидермиса на клеточном уровне,
• борется с воспалением на поверхности кожного покрова тела,
• способствует усилению кожного иммунитета,

Обработка мазью делается местно на проблемных зонах.

Особые указания

Длительное использование лекарственного средства может привести к развитию гипервитаминоза.

При ректальном и наружном применении, если в 1-2 неделю проведения терапии развились аллергические реакции, то лечение рекомендуется прервать на 2-3 суток. Если симптомы прошли, терапию можно возобновить.

Во время лечения препаратом рекомендуется периодически производить контроль работы печени и уровня липидов в плазме крови (перед началом терапии, спустя 30 дней после начала и каждые 12 недель).

Во время лечения средством и в течение некоторого периода после нельзя быть донором для женщин, которые планируют завести ребенка.

Препарат может инициировать аллергию на контактные линзы.

Токсичность витамина А

Так как витамин А является жирорастворимым витамином, переработка каких-либо его избытков, принятых в пищу, занимает гораздо больше времени, чем переработка водорастворимых витаминов группы В и витамина С. Это способствует накоплению токсичных уровней витамина А в организме.

В общем, острая токсичность начинается при дозах 25000 МЕ / кг массы тела, а хроническая токсичность — при дозах 4000 МЕ / кг массы тела в день в течение 6-15 месяцев. Однако, токсичность печени может наблюдаться и при более низких дозах, таких как 15 000 МЕ — 1,4 млн. МЕ в сутки. Средняя ежедневная токсическая доза равна 120000 МЕ в день, что особенно опасно при чрезмерном употреблении алкоголя. Доза в 4000 МЕ может нанести существенный ущерб здоровью людей с почечной недостаточностью. Кроме того, чрезмерное потребление алкоголя может увеличить токсичность витамина А. У детей токсические уровни могут достигать 1500 МЕ / кг массы тела.

Чрезмерное потребление витамина А может привести к таким симптомам, как тошнота, раздражительность, анорексия (снижение аппетита), рвота, нечеткое зрение, головные боли, выпадение волос, боль в мышцах и животе, слабость, сонливость, изменения психического состояния. В хронических случаях могут проявиться такие симптомы, как выпадение волос, сухость кожи, сушка слизистых оболочек, лихорадка, бессонница, усталость, потеря веса, переломы костей, анемия и диарея. Некоторые из этих симптомов близки к побочным эффектам, вызываемым препаратом для лечения акне Изотретиноином. Хронически высокие дозы витамина А, а также таких фармацевтических ретиноидов, как 13-цис-ретиноевая кислота, могут провоцировать развитие синдрома псевдоопухоли мозга. Этот синдром включает в себя головную боль, нечеткость зрения и расстройства, связанные с повышением внутримозгового давления. Симптомы исчезают при прекращении употребления вещества-нарушителя.

Хроническое потребление витамина А может быть связано с остеопорозом и переломами бедра, так как вещество подавляет строительство костей, одновременно стимулируя их переломы.

Было доказано, что потребление высоких доз витамина А связано со спонтанными переломами костей у животных. Исследования клеточных культур говорят о связи повышенной резорбции костей и снижении их образования при высоком потреблении витамина А. Это может происходить потому, что витамины А и D конкурируют за один рецептор, а затем взаимодействуют с паратиреоидным гормоном, который регулирует обмен кальция в организме. Исследование, проведенное Форсмо и соавторами, показывает корреляцию между низкой минеральной плотностью костной ткани и слишком высоким потреблением витамина А.

Токсическое воздействие витамина А, как было показано, значительно влияет на развивающийся плод. Терапевтические дозы, используемые для лечения акне, вмешиваются в активность цефалической нейронной клетки. Плод особенно чувствителен к токсичности витамина А в период органогенеза. Токсическое воздействие вызывается ретиноидами витамина А (например из печени). Каротиноиды (такие как бета-каротин, который содержится в моркови), не вызывают такие симптомы, если не принимаются в добавках или при хроническом алкоголизме, однако чрезмерное потребление бета-каротина может привести к каротиновой желтухе, то есть оранжево-желтому цвету кожи.

Курильщики и хронические алкоголики, как наблюдалось, имеют повышенный риск смертности от рака легких, рака пищевода, рака желудочно-кишечного тракта и рака толстой кишки. В ходе исследований было обнаружено, что люди и животные, потребляющие алкоголь наряду с высокими дозами витамина А и бета-каротина, страдали от повреждений печени. Исследователи сумели создать водорастворимые формы витамина А, которые, как полагалось, могли бы уменьшить потенциал его токсичности. Тем не менее, исследование 2003 года показало, что водорастворимый витамин А оказался примерно в 10 раз токсичнее жирорастворимого витамина. Исследование 2006 года показало, что дети, получавшие водорастворимые витамины А и D, которые обычно являются жирорастворимыми, страдали от астмы вдвое больше, чем дети из контрольной группы, принимавшие жирорастворимые витамины.

В некоторых исследованиях применение витамина А было связано с повышенной смертностью, однако для точного утверждения все еще недостаточно доказательств.

Показания

Местные ретиноиды

Основными показаниями для применения местных ретиноидов являются акне и фотостарение кожи.

Местные ретиноиды назначают при легких формах акне в сочетании с антибактериальными препаратами, т.к. они действуют только камедонолитически и не оказывают ни себосупрессивного действия, ни действия против Propionibacterium acnes.

В настоящее время местные ретиноиды используют для лечения актинического кератоза, эпидермальной мелазмы (предпочтительнее в сочетании с гидрохиноном). К другим показаниям относятся разнообразные состояния гиперкератоза, розацеа и лечение атрофии, вызванной местными стероидами.