Цефиксим: инструкция к применению препарата при лечении

Особенности применения

Прежде чем назначать Цефиксим, необходимо выяснить, наблюдались ранее у пациента реакции гиперчувствительности на цефалоспорины или пенициллины

в связи с перекрестной гиперчувствительностью к бета-лактамам.

Следует с осторожностью назначать препарат при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний пищеварительного тракта, особенно таких, как язвенный колит, региональный энтерит или колит при применении антибиотика (Цефиксим может вызывать псевдомембранозный колит), а также при нарушении функции печени. Детям с заболеванием почек назначают 1,5 — 3 мг на 1 кг массы тела в сутки

Детям с заболеванием почек назначают 1,5 — 3 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Длительный курс лечения цефиксимом может вызвать вспышку роста Candida albicans, и как результат — кандидоз слизистой оболочки рта.

При наличии бета-гемолитических стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен составлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острой ревматической лихорадке или гломерулонефрита. При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. В период применения препарата возможно положительная прямая реакция Кумбса, псевдопозитивная реакция мочи на глюкозу.

Побочное действие

Данные о побочных действиях, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (³1 / 10); часто (³1 / 100 и

Цефиксим обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, вызванные цефиксимом, незначительные и возникают редко. Данные о побочных действиях приведены в таблице.

Органы и системы классы	Побочное действие лекарственного средства	частоты
Инфекции и инвазии.	Суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida spp., Не чувствительными к цефиксиму. Колит, связанный с применением антибиотиков	редко Очень редко
Со стороны кровеносной и лимфатической системы	эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, господин (гемо) цитопения, гемолитическая анемия	редко Очень редко
Со стороны иммунной системы	гиперчувствительность анафилактический шок, сывороточная болезнь	редко Очень редко
Со стороны обмена веществ и питания	анорексия	редко
Со стороны нервной системы	Головная боль Вертиго. психомоторная гиперактивность	нечасто редко Очень редко
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Гепатит, холестатическая желтуха	Очень редко
Желудочно-кишечные расстройства	Диарея. Боль в животе, тошнота, Увеличение жажды, тенезмы, вздутие живота	часто нечасто редко
Со стороны кожи и подкожных тканей	сыпь Ангионевротический отек, зуд Синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз	нечасто редко Очень редко
Со стороны мочеполовой системы	интерстициальный нефрит	Очень редко
общие расстройства	Кандидоз слизистой оболочки рта, лихорадка	редко
Специальные виды чувствительности	Нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз, шум в ушах
лабораторные показатели	Действия на печень. Отмечалось изменчивое повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина Действия на почки. Повышение уровня мочевины и креатинина	нечасто Очень редко

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные Устойчивые

Staphylococcus ≤ 1 > 2

Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5

Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5

Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4

Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5

Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные)
Streptococcus pyogenes

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae

анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.,
Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.

прочие

Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину)

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis
Staphylococci spp.(метициллинустойчивые)

анаэробы:

группа Bacteroides fragilis

Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий

Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Инструкция по применению

Для приёма Цефиксима необходимо приготовить суспензию. Для этого понадобится кипячёная, очищенная и охлаждённая до комнатной температуры вода.

Необходимый объём жидкости должен составлять приблизительно 30-35 миллилитров.

Далее потребуется открыть флакон с лекарственным средством и залить в него (приблизительно 0,5 от его объёма) воду, после чего закрыть крышкой и хорошо взболтать. После данной процедуры потребуется снова открыть его для того, чтобы добавить воды до определённой отметки. Закрыть крышкой и также тщательно встряхнуть.

Перед приёмом суспензии её необходимо встряхивать во флаконе каждый раз, и после этого можно принимать внутрь. Употреблять данное лекарственное средство можно как в момент приёма еды, так и после, но при наличии раздражения пищеварительного тракта лучше всего это делать во время еды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.. При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови

При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита — глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алколоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Цефиксим — антибиотик третьего поколения цефалоспоринов, характеризующаяся широким спектром антибактериального действия. Цефиксим уничтожает бактерии, нарушая синтез стенки бактериальной клетки. Цефиксим вступает во взаимодействие с пенициллин-связывающими белками (ПСП) в цитоплазме бактериальной мембраны и ацилюе энзимы транспептидазы в пределах мембраны, нарушая поперечные связки пептидных цепочек, необходимых для укрепления стенки бактериальной клетки. Цефиксим подавляет рост и деление бактериальных клеток и приводит лизис бактериальной клетки. Особенно чувствительными к действию цефиксиму являются бактерии с высокой интенсивностью деления.

Цефиксим имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз (пеницилиназы и цефалоспориназы) и, следовательно, действует в отношении широкого спектра грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу;

чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (производящие бета-лактамазу положительные и отрицательные штаммы), Moraxella catarrhalis и Neisseria gonorrhoeae, производящие бета-лактамазу;

чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae и все негативные бациллы;

с промежуточным уровнем чувствительности (аэробные грамположительные бактерии)Staphylococcus ;.

стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) псевдомонады Pseudomonas, Listeria monocytogenes,

Enterobacter, Bacteroides fragilis и Clostridia.

Фармакологическое действие препарата «Цефиксим таблетки» обусловлена свойствами компонента цефиксим тригидрата. Доказана биоэквивалентность, по всем показателям, которые изучались

Медицинский препарат Цефиксим оказывает антибактериальное, а также бактерицидное действие.

Препарат устойчив к воздействию Бета-лактамаз и активен в отношении множества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Начинает действовать достаточно быстро.

После приёма он абсорбируется на 40-50%, что никак не зависит от приёма пищи. Связывание с белками сыворотки составляет приблизительно 65%. Выводится препарат из организма на 50% с мочой в неизменном виде, что происходит на протяжении суток. Кому показан антибиотик Цефиксим, инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы о препарате – обо всем далее в статье.

Цефиксим отлично подходит для лечения различных инфекционно-воспалительных заболеваний, которые были вызваны особо чувствительными микроорганизмами к препарату, а именно:

синуситы;
острый средний отит;
неосложнённая гонорея;
стрептококковый тонзиллит;
фарингит;
шигеллез;
острый бронхит;
обострение хронического бронхита;
неосложнённые .

Однако, как и любой препарат, Цефиксим имеет ряд противопоказаний, проигнорировав которые, можно спровоцировать возникновение нежелательных последствий.

Препарат противопоказан к применению при: